Зокор таблетки покрытые оболочкой 20 мг 28 шт Цена

После приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу в печени с образованием активного бета-гидроксикислотного производного, являющегося основным метаболитом и обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ- КоА (3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А) редуктазы, фермента, катализирующего начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина. Клинические исследования продемонстрировали эффективность Зокора в отношении снижении общего холестерина в плазме крови (X), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), а также повышать содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) у пациентов с гетерозиготной семейной и несемейной формами гиперхолестеринемии, а также смешанной гиперлипидемии в тех случаях, когда повышенный уровень холестерина является фактором риска и одной диетотерапии недостаточно. Заметный терапевтический эффект достигался в течение 2-х недель приема препарата, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении лечения. При прекращении терапии симвастатином общее содержание холестерина возвращается к исходному уровню, наблюдавшемуся до начала лечения.

Активная форма симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение Зокора не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоА также легко метаболизируется обратно до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

В Скандинавском Исследовании влияния Симвастатина на Выживаемость (4S), влияние терапии Зокором на общую смертность (медиана времени участия пациентов 5.4 года) оценивалось на 4444 пациентах с ишемической болезнью сердца (ИБС) и исходным уровнем общего холестерина 212-309 мг/дл (5.5-8.0 ммоль/л). В этом многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании Зокор® уменьшал риск общей смертности на 30%, смертности от ИБС на 42%, частоту нефатальных инфарктов миокарда, подтвержденных в больничных условиях, на 37%. Зокор® также снижал риск подвергнуться операциям по восстановлению кровотока (аорто-коронарное шунтирование или чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) на 37%. У пациентов с сахарным диабетом риск тяжелых коронарных осложнений был снижен на 55%. Более того, Зокор® значительно (на 28%) снижал риск возникновения смертельных и не смертельных нарушений мозгового кровообращения (инсультов и преходящих нарушений мозгового кровообращения).

В 5 летнем, мультицентровом, рандомизированном двойном слепом, плацебо контролируемом исследовании по защите сердца (HeartProtectionStudy- HPS) эффективаность терапии Зокором была продемонстрирована на 20536 пациентах с или без гиперлипидемии, находящихся в группе высокого риска в связи с ИБС и такими сопутствующими заболеваниями как сахарный диабет, инсульт, другие сосудистые заболевания. У 33% пациентов наблюдался уровень ЛПНП ниже 116 мг/дл, 25% имели уровень ЛПНП от 116 мг/дл до 135 мг/дл и у 42% уровень ЛПНП был выше 135 мг/дл.

В этом исследовании симвастатин в дозе 40 мг/сут в сравнении с плацебо снижал риск общей смертности на 13%, смертности, связанной с ИБС, на 18%, риск серьезных коронарных осложнений (включая нефатальный инфаркт миокарда или смерть, связанную с ИБС) на 27%, необходимость оперативных вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (включая аорто-коронарное шунтирование и чрескожную транслюминальную ангиопластику), а также периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации на 30% и 16% соответственно, на 25% - риск развития инсульта. Частота госпитализаций по поводу сердечной недостаточности (СН) снижалась на 17%. Риск серьезных коронарных и сосудистых осложнений снижался на 25% у пациентов с или без ИБС, включая больных с сахарным диабетом и пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения периферического кровообращения. У больных с сахарным диабетом Зокор® снижал риск развития серьезных сосудистых осложнений на 21%, в т.ч. необходимость проведения операций по восстановлению периферического кровотока (хирургических или ангиопластику), ампутации нижних конечностей и возникновение трофических язв.

В другом многоцентровом, плацебо контролируемом исследовании с участием 404 пациентов с использованием количественной оценки коронарного кровотока при коронарной ангиографии, Зокор® замедлял прогрессирование коронарного атеросклероза и развитие как новых повреждений, так и новых тотальных окклюзии, тогда как у пациентов, получавших стандартную терапию в течение 4 лет, наблюдалось неуклонное прогрессирование атеросклеротических повреждений коронарных артерий.

Анализ в подгруппах 2 исследований, в который вошло 147 пациентов с гиперхолестеринемией (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона) показал, что Зокор® в дозе от 20 до 80 мг/сут снижает уровень триглицеридов до 21-39% (в группе плацебо 11-13%), ЛПНП до 23-35% (в группе плацебо 1-3%), всех липопротеидов, помимо ЛПВП, до 26-43% (в группе плацебо до 1-3%) и повышает ЛПВП до 9-14% (в группе плацебо - до 3%).

У 7 пациентов с дисбеталипопротеинемией (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона), Зокор® в дозе 80 мг/день уменьшал ЛПНП, включая ЛППП до 51% (в группе плацебо - до 8%) с ЛПОНП и ЛППП до 60% (в группе плацебо - до 4%).

Пігулки, покриті плівковою оболонкою жовто-коричневого кольору, овальної форми, з гравіюванням "MSD 740" на одному боці та гладкі з іншого боку.

Допоміжні речовини : бутилгідроксіанізол - 0.04 мг, аскорбінова кислота - 5 мг, лактози моногідрат - 141.5 мг, лимонної кислоти моногідрат - 2.5 мг, крохмаль прежелатинізований - 20 мг, целюлоза мікрокристалічна - 10 мг, маг.

Склад оболонки: гіпромелоза – 1.65 мг, гіпоролоза – 1.65 мг, титану діоксид – 1.5 мг, тальк – 0.6 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.023 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.092 мг.

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

C10AA01 Simvastatin

Гіполіпідемічний препарат

симвастатин

Гіполіпідемічний засіб – інгібітор ГМГ-КоА редуктази

Зберігати при температурі не вище 30°С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Після прийому внутрішньо симвастатин, що є неактивним лактоном, піддається гідролізу в печінці з утворенням активного бета-гідроксикислотного похідного, що є основним метаболітом і має високу інгібуючу активність щодо ГМГ-КоА (3-гідрокси-3-метилгтар, каталізує початкову та найбільш значущу стадію біосинтезу холестерину. Клінічні дослідження продемонстрували ефективність Зокора щодо зниження загального холестерину в плазмі крові (X), ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), тригліцеридів (ТГ) та ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), а також підвищувати вміст ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у пацієнтів гетерозиготної сімейної та несімейної формами гіперхолестеринемії, а також змішаної гіперліпідемії у тих випадках, коли підвищений рівень холестерину є фактором ризику та однієї дієтотерапії недостатньо. Помітний терапевтичний ефект досягався протягом 2-х тижнів прийому препарату, максимальний терапевтичний ефект – через 4-6 тижнів після початку лікування. Ефект зберігається під час продовження лікування. При припиненні терапії симвастатином загальний вміст холестерину повертається до початкового рівня, що спостерігався на початку лікування.

Активна форма симвастатину є специфічним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що каталізує реакцію утворення мевалонату з ГМГ-КоА. Оскільки конверсія ГМГ-КоА в мевалонат є раннім етапом біосинтезу холестерину, вважається, що застосування Зокора не повинно викликати накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. Крім того, ГМГ-КоА також легко метаболізується до ацетил-КоА, який бере участь у багатьох процесах біосинтезу в організмі.

У Скандинавському Дослідженні впливу Симвастатину на Виживання (4S), вплив терапії Зокором на загальну смертність (медіана часу участі пацієнтів 5.4 роки) оцінювалося на 4444 пацієнтів з ішемічною хворобою серця (ІХС) та вихідним рівнем загального холестерину 212-359 мг. 8.0 ммоль/л. У цьому багатоцентровому, рандомізованому, подвійному сліпому, плацебо-контрольованому дослідженні Зокор зменшував ризик загальної смертності на 30%, смертності від ІХС на 42%, частоту нефатальних інфарктів міокарда, підтверджених у лікарняних умовах, на 37%. Зокор також знижував ризик зазнати операцій з відновлення кровотоку (аорто-коронарне шунтування або черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика) на 37%. У пацієнтів із цукровим діабетом ризик тяжких коронарних ускладнень знижено на 55%. Більше того, Зокор® значно (на 28%) знижував ризик виникнення смертельних та не смертельних порушень мозкового кровообігу (інсультів та тимчасових порушень мозкового кровообігу).

У 5-річному, мультицентровому, рандомізованому подвійному сліпому, плацебо контрольованому дослідженні із захисту серця (HeartProtectionStudy- HPS) ефективність терапії Зокором була продемонстрована на 20536 пацієнтах з або без гіперліпідемії, що перебувають у групі високого ризику у зв'язку з ІХ , інсульт, інші судинні захворювання У 33% пацієнтів спостерігався рівень ЛПНГ нижче 116 мг/дл, 25% мали рівень ЛПНГ від 116 мг/дл до 135 мг/дл і у 42% рівень ЛПНГ був вищим за 135 мг/дл.

У цьому дослідженні симвастатин у дозі 40 мг на добу в порівнянні з плацебо знижував ризик загальної смертності на 13%, смертності, пов'язаної з ІХС, на 18%, ризик серйозних коронарних ускладнень (включаючи нефатальний інфаркт міокарда або смерть, пов'язану з ІХС) на 27 %, необхідність оперативних втручань щодо відновлення коронарного кровотоку (включаючи аорто-коронарне шунтування та черезшкірну транслюмінальну ангіопластику), а також периферичного кровотоку та інших видів некоронарної реваскуляризації на 30% та 16% відповідно, на 25% - ризик розвитку інс. Частота госпіталізацій щодо серцевої недостатності (СН) знижувалася на 17%. Ризик серйозних коронарних та судинних ускладнень знижувався на 25% у пацієнтів з або без ІХС, включаючи хворих з цукровим діабетом та пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, включаючи порушення периферичного кровообігу. У хворих на цукровий діабет Зокор® знижував ризик розвитку серйозних судинних ускладнень на 21%, у т.ч. необхідність проведення операцій з відновлення периферичного кровотоку (хірургічного або ангіопластику), ампутації нижніх кінцівок та виникнення трофічних виразок.

В іншому багатоцентровому, плацебо контрольованому дослідженні за участю 404 пацієнтів з використанням кількісної оцінки коронарного кровотоку при коронарній ангіографії, Зокор® уповільнював прогресування коронарного атеросклерозу та розвиток як нових ушкоджень, так і нових тотальних оклюзії, тоді як у пацієнтів, які отримували років, спостерігалося неухильне прогресування атеросклеротичних ушкоджень коронарних артерій.

Аналіз у підгрупах 2 досліджень, до якого увійшло 147 пацієнтів з гіперхолестеринемією (гіперліпідемія IV типу за класифікацією Фредріксона) показав, що Зокор у дозі від 20 до 80 мг на добу знижує рівень тригліцеридів до 21-39% (у групі плацебо 11-13). %), ЛПНГ до 23-35% (у групі плацебо 1-3%), всіх ліпопротеїдів, крім ЛПВЩ, до 26-43% (у групі плацебо до 1-3%) та підвищує ЛПВЩ до 9-14% (у групі плацебо – до 3%).

У 7 пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією (гіперліпідемія III типу за класифікацією Фредріксона), Зокор® у дозі 80 мг/день зменшував ЛПНГ, включаючи ЛПСШ до 51% (у групі плацебо – до 8%) з ЛПДНЩ та ЛПСШ до 60% (у групі - До 4%).

У пацієнтів з високим ризиком розвитку ІХС (за наявності гіперліпідемії або без неї), наприклад, у пацієнтів з цукровим діабетом, у пацієнтів з інсультом або іншими цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, у пацієнтів із захворюваннями периферичних судин, або у пацієнтів з ІХС або схильністю до ІХС Зокор® показаний для:

Гіперхолестеринемія – як доповнення до дієти, коли застосування тільки дієти та інших не медикаментозних методів лікування недостатньо, для:

У пацієнтів з цукровим діабетом Зокор® знижує ризик розвитку периферичних судинних ускладнень (проведення операцій реваскуляризації, ампутації нижніх кінцівок, виникнення трофічних виразок).

У пацієнтів з ІХС з підвищеним вмістом холестерину Зокор® знижує розвиток коронарного атеросклерозу, включаючи розвиток нових пошкоджень та ускладнень.

До початку лікування препаратом Зокор® пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яка повинна дотримуватися протягом усього курсу лікування.

Рекомендовані дози Зокора – від 5 до 80 мг, слід приймати 1 раз на добу у вечірній час. При доборі дози Зокора її зміна слід проводити з інтервалами не менше ніж у 4 тижні. Максимальна добова доза – 80 мг.

Пацієнти з ішемічною хворобою серця (ІХС) або високим ризиком розвитку ішемічної хвороби серця

Стандартна початкова доза Зокора для пацієнтів з високим ризиком розвитку ІХС (у поєднанні з гіперліпідемією або без неї - пацієнти з цукровим діабетом, пацієнти з інсультом або іншими цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, пацієнти із захворюваннями периферичних судин), а також для пацієнтів з ішемічною хворобою серця або ризиком її виникнення становить 40 мг на добу 1 раз на добу ввечері. Медикаментозна терапія повинна бути розпочата одночасно з використанням дієти та лікувальної фізкультури.

Пацієнти з гіперхолестеринемією (що не входять до перелічених вище категорій ризику)

Зазвичай початкова доза становить 20 мг на добу, яка призначається 1 раз на добу ввечері. Для пацієнтів, яким необхідне значне (більш ніж на 45%) зниження рівня ЛПНГ, початкова доза може становити 40 мг 1 раз на день. Пацієнтам з легкою або помірною гіперхолестеринемією можна призначати Зокор у початковій дозі 10 мг. Підбір доз, у разі потреби, повинен здійснюватися у спосіб, викладений вище.

Пацієнти з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією

Зокор® рекомендований у дозі 40 мг на добу, що приймається одноразово ввечері, або 80 мг на добу на 3 прийоми: 20 мг вранці, 20 мг вдень і 40 мг увечері. У таких пацієнтів Зокор® застосовують як доповнення до іншого лікування, що знижує рівень холестерину (наприклад, ЛПНГ плазмаферез) або без іншого лікування, якщо воно недоступне.

Супутня терапія

Зокор® рекомендується застосовувати як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з секвестрантами жовчних кислот.

У пацієнтів, які приймають циклоспорин, даназол, гемфіброзил або інші фібрати (крім фенофібрату), або ліпідознижувальні дози (>1 г на добу) ніацину разом із Зокором, максимальна рекомендована доза препарату Зокор становить 10 мг на добу. Для пацієнтів, які одночасно з препаратом Зокор® приймають аміодарон або верапаміл, добова доза Зокора не повинна перевищувати 20 мг.

При нирковій недостатності

Оскільки Зокор® виділяється нирками в невеликій кількості, немає необхідності в зміні дозування у хворих, які страждають на помірну ниркову недостатність . При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) слід ретельно зважити доцільність призначення препарату в дозах, що перевищують 10 мг/добу. Якщо такі дозування вважаються за необхідне, слід призначати їх з обережністю.

Повідомлялося про декілька випадків передозування, максимальна прийнята доза становила 3.6 г. У жодного пацієнта наслідків передозування не виявлено.

Для лікування передозування застосовуються загальні заходи, включаючи підтримуючу та симптоматичну терапію.

Симвастатин метаболізується CYP3A4, однак, не має інгібуючої активності щодо цього коферменту, це передбачає, що прийом симвастатину не впливає на концентрацію в плазмі крові лікарських засобів, що метаболізуються під впливом CYP3A4. Потужні інгібітори CYP3A4 (див. нижче) збільшують ризик міопатії за рахунок зниження швидкості виведення симвастатину. До таких засобів належать ітраконозол, кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, телитроміцин, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон.

Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу збільшується при сумісному призначенні циклоспорину або даназолу з високими дозами симвастатину. Інші гіполіпідемічні засоби, здатні викликати розвиток міопатії.

Ризик розвитку міопатії підвищується внаслідок супутнього прийому інших гіполіпідемічних засобів, які не є сильними інгібіторами CYP3A4, але здатні викликати міопатію в умовах монотерапії. Такими препаратами є гемфіброзил та інші фібрати (крім фенофібрату, при комбінованому прийомі якого з симвастатином, ризик виникнення міопатії не перевищує такої при монотерапії кожним препаратом), а також ліпідознижувальні дози (>1 г/добу) ніацину (нікотинової кислоти).

Ризик розвитку міопатії збільшується через супутній прийом аміодарону або верапамілу з високими дозами симвастатину.

Ризик розвитку міопатії трохи збільшується у пацієнтів, які отримують дилтіазем одночасно з симвастатином у дозі 80 мг.

Симвастатин у дозі 20-40 мг на добу потенціює ефект кумаринових антикоагулянтів і збільшує ризик виникнення кровотеч: протромбіновий час, визначений як Міжнародне Нормальне Відношення (МНО), зростає від вихідного рівня 1.7 до 1.8 у здорових добровольців, і від 4 до 3,6. страждають на гіперхолестеринемію. У пацієнтів, які приймають кумаринові антикоагулянти, протромбіновий час повинен визначатися до початку терапії симвастатином, а також досить часто у початковий період лікування, щоб уникнути значних змін цього показника. Як тільки досягається стабільний рівень показника протромбінового часу, його подальше визначення слід проводити з інтервалами, що рекомендуються для контролю пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами. Та сама процедура повинна бути повторена при зміні дозування або припинення прийому симвастатину. У пацієнтів, які не приймали антикоагулянти, терапія симвастатином була пов'язана з виникненням кровотеч або змінами протромбінового часу.

Сік грейпфрута містить один або більше компонентів, які пригнічують CYP3A4 і можуть підвищити рівень вмісту в плазмі препаратів, що метаболізуються CYP3A4. Ефект звичайного вживання соку (одна склянка 250 мл/добу) є мінімальним (збільшення на 13% активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази виходячи з вимірювання площі під кривою концентрація-час) і не має клінічного значення. Однак дуже великі обсяги споживання соку (більше 1 л/добу) значно підвищують рівень плазми активності інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази під час терапії симвастатином. У зв'язку з цим необхідно уникати споживання грейпфрутового соку у великих обсягах.

Зокор протипоказаний і не повинен призначатися вагітним, а також жінкам, у яких вагітність передбачається або планується.

Т.к. Безпека для вагітних не доведена і немає даних, що лікування Зокором при вагітності приносить більшу користь, ніж ризик для плода, прийом препарату слід негайно припинити при настанні вагітності. Якщо у процесі лікування Зокором виникає вагітність, препарат має бути скасовано, а сама жінка попереджена про можливу небезпеку для плода.

Даних щодо виділення симвастатину в молоко немає, але оскільки невелика кількість інших лікарських препаратів даного класу виділяється у жіноче молоко, жінкам, які приймають Зокор®, не рекомендується годування груддю у зв'язку з можливістю розвитку серйозних небажаних реакцій у дітей.

Зокор® в цілому добре переноситься, побічні ефекти в основному слабо виражені і є скороминущими. Менше 2% пацієнтів було виключено з клінічних досліджень у зв'язку з припущенням про розвиток, пов'язаних із застосуванням Зокора, побічних ефектів.

До початку широкого застосування препарату, несприятливими ефектами, що виникають із частотою 1% або більше, які оцінювалися дослідниками як можливо, ймовірно чи безумовно пов'язані з прийомом препарату, були біль у животі, запор та метеоризм. Іншими побічними ефектами, що виникають у 0.5-0.9% хворих, були астенія та головний біль. Були рідкісні повідомлення розвитку міопатії.

Широке застосування Зокора у дозі 40 мг/добу протягом 5 років у дослідженні із захисту серця (HPS) підтвердило сумісність профілю безпеки Зокора у пацієнтів, які отримують Зокор® (n= 10269) та не отримують препарат (n= 10267): відмова від лікування в результаті небажаних явищ склав 4.8% у групі пацієнтів, які отримували Зокор®, та 5.1% у групі пацієнтів, які отримували плацебо. Випадки розвитку міопатії у пацієнтів, які отримують Зокор, склали менше 0.1%. Підвищення активності печінкових трансаміназ (більш ніж у 3 рази перевищують верхню межу норми та підтверджене повторним дослідженням) – 0.21% пацієнтів, які отримували Зокор® та у 0.09% пацієнтів, які отримували плацебо.

У Скандинавському дослідженні (4S, n=4444), профілі безпеки та переносимості були зіставні у пацієнтів, які приймали Зокор® (n=2221) у дозі 20-40 мг та у пацієнтів групи плацебо (n=2223) при спостереженні цих пацієнтів більш ніж 5.4 роки.

Є повідомлення про можливість розвитку наступних побічних ефектів:

З боку травної системи: диспепсія (нудота, блювання, діарея); рідко – гепатит та жовтяниця, панкреатит

З боку центральної нервової системи: запаморочення, периферична невропатія,

З боку кістково-м'язової системи: міалгія; рідко – рабдоміоліз

Алергічні та імунопатологічні реакції: ангіоневротичний набряк, вовчаковоподібний синдром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення ШОЕ, артрит, артралгія, кропив'янка, фотосенсибілізація, лихоманка, гіперемія шкіри.

Дерматологічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, алопеція, дерматоміозит.

Інші: анемія, загальне нездужання, судоми м'язів, парестезії.

Лабораторні показники

Є рідкісні повідомлення про розвиток вираженого та стійкого підвищення рівня трансаміназ. Також повідомлялося про підвищення активності лужної фосфатази та гамма-глютамілтранспептидази. Відхилення в показниках функціональних печінкових проб зазвичай слабо виражені і носять тимчасовий характер. Є відомості про випадки підвищення активності креатинфосфокінази.

захворювання печінки в активній фазі або стійке підвищення трансаміназ у плазмі крові неясної етіології; вагітність; період лактації; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

З обережністю:

Даних щодо ефективності та безпеки застосування у дітей недостатньо, тому застосування у дітей не рекомендується.

Міопатія/рабдоміоліз

Зокор®, як і інші інгібітори ГМ-КоА-редуктази, може викликати міопатію, яка проявляється у вигляді м'язового болю, болю чи загальної слабкості, що супроводжуються зростанням креатинфосфокінази (більш ніж у 10 разів вище верхньої межі норми). Міопатія може виявлятися у формі рабдоміолізу, що іноді супроводжується вторинною гострою нирковою недостатністю, обумовленою міоглобінурією, що в окремих випадках призводить до летального результату. Ризик міопатії збільшується за рахунок підвищення концентрації в плазмі крові речовин, що мають інгібуючу дію щодо ГМГ-КоА-редуктази.

Ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу при терапії симвастатином підвищується внаслідок супутнього прийому наступних лікарських засобів:

Залежність ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу від дози препарату

У клінічних дослідженнях з моніторингом, що контролюють відсутність будь-якої супутньої терапії, частота виникнення міопатії/рабдоміолізу становила приблизно 0,03% серед пацієнтів, які отримували симвастатин у дозі 20 мг/добу, 0.08% серед пацієнтів, які отримували симвастатин у дозі 40. % у пацієнтів, які отримували симвастатин, у дозі 80 мг на добу.

Заходи щодо зниження ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу

1. Слід уникати одночасного прийому симвастатину з наступними препаратами: ітраконазол, кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, інгібітори ВІЛ-протеази та нефазодон. Якщо терапію перерахованими препаратами неможливо відмінити, слід призупинити на час курсу лікування цими препаратами прийом симвастатину. Супутній прийом будь-якого з перерахованих інгібіторів CYP3A4 у терапевтичних дозах повинен бути виключений, якщо переваги від такої комбінованої терапії не перевищать можливого ризику.

2. Доза Симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу для пацієнтів, які приймають циклоспорин, даназол або гемфіброзил або інші фібрати (крім фенофібрату), або ліпідознижувальні дози (>1 г на добу) ніацину (нікотинової кислоти). Слід уникати одночасного призначення симвастатину з цими препаратами, якщо переваги від впливу на рівень ліпідів не перевищують ризик застосування таких лікарських комбінацій. Доповнення терапії симвастатином прийомом фібратів або ніацину, як правило, забезпечує невелике додаткове зниження концентрації ЛПНЩ, однак може бути досягнуто додаткове зниження рівня ТГ та підвищення концентрації ЛПВЩ.

3. Дози симвастатину для пацієнтів, які отримують одночасно аміодарон або верапаміл, не повинні перевищувати 20 мг на добу. Одночасне застосування симвастатину в дозах понад 20 мг мг/добу з аміодароном або верапамілом має бути виключено, якщо лише переваги від використання такої комбінації не перевищують потенційного ризику розвитку міопатії.

4. Усі пацієнти, які починають терапію симвастатином, а також пацієнти, яким необхідно збільшити дозу, повинні бути попереджені про можливість виникнення міопатії та поінформовані про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення будь-яких незрозумілих болів або болю в м'язах або м'язовій слабкості. Терапія симвастатином повинна бути негайно припинена, якщо міопатія діагностована або хоча б передбачається. Наявність вищеперелічених симптомів та/або більш ніж 10-кратне порівняно з верхньою межею норми підвищення концентрації креатиняфосфокінази вказують на наявність міопатії. У більшості випадків після негайного припинення прийому симвастатину симптоми міопатії дозволяються, а концентрація креатинфосфокінази знижується. У пацієнтів, які починають приймати симвастатин або переходять на підвищені дози препарату, доцільно періодичне визначення концентрації креатинфосфокінази, однак немає гарантій, що такий моніторинг здатний запобігти розвитку міопатії.

5. Багато пацієнтів, які перенесли рабдоміоліз під час терапії симвастатином, мали ускладнений анамнез, у тому числі страждали нирковою недостатністю, як правило, внаслідок цукрового діабету. Такі пацієнти вимагають більш ретельного спостереження. Терапія симвастатином повинна бути тимчасово припинена у пацієнтів за кілька днів до виконання великих оперативних втручань, а також у післяопераційному періоді.

У пацієнтів, які приймають кумаринові антикоагулянти, показник протромбінового часу повинен контролюватись до початку терапії симвастатином та у початковий період лікування, для виключення значних змін цього показника. Як тільки досягається стабільний рівень протромбінового часу, його подальше визначення слід проводити з інтервалами, що рекомендуються для контролю пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами. Та сама процедура повинна бути повторена при зміні дозування або припинення прийому симвастатину. У пацієнтів, які не приймали антикоагулянти, терапія симвастатином була пов'язана з виникненням кровотеч або змінами протромбінового часу.

Вплив на печінку

У клінічних дослідженнях у кількох дорослих пацієнтів, які отримували симвастатин, відзначалося стійке підвищення рівня печінкових ферментів (більш ніж у 3 рази перевищує верхню межу норми). При припиненні або перериванні призначення препарату активність трансаміназ зазвичай поступово повертається до початкового рівня. Підвищення рівня трансаміназ не пов'язане із жовтяницею або іншою клінічною симптоматикою, але може бути пов'язане з відхиленням у результатах функціональних печінкових проб та/або зловживанням алкоголем до початку лікування. Реакцій підвищеної чутливості виявлено був.

У дослідженні 4S кількість пацієнтів з більш ніж одним підвищенням рівня сироваткових трансаміназ (більш ніж у 3 рази перевищує верхню межу норми) не відрізнялося достовірно у групах, які приймали симвастатин та плацебо 0.7% та 0.6%. Підвищення рівня сироваткових трансаміназ спричинило припинення лікування у 8 пацієнтів (з 2221) у групі симвастатину та у 5 пацієнтів (з 2223) у групі плацебо. Усі пацієнти у цьому дослідженні отримували початкову дозу 20 мг симвастатину, у 37% дозу було збільшено до 40 мг.

У 2 контрольованих клінічних дослідженнях на 1105 пацієнтів пов'язане із застосуванням препарату стійке підвищення рівня трансаміназ спостерігалося у 0.7% та 1.8% випадків при прийомі 40 мг та 80 мг препарату відповідно.

У дослідженні HPS на 20536 пацієнтів при прийомі Зокора в дозі 40 мг на добу підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більш ніж у 3 рази перевищує верхню межу норми) склало 0.21% (n=21) та 0.09% (n=9) у групах, які приймали симвастатин та плацебо відповідно.

Перед початком лікування, а потім відповідно до клінічних показань усім пацієнтам рекомендується проводити дослідження функції печінки. Пацієнтам, у яких планується підвищити дозу симвастатину до 80 мг на добу, слід проводити додаткові дослідження функції печінки перед тим, як перейти до зазначеної дозування, через 3 місяці після початку її застосування та далі періодично повторювати (наприклад, 1 раз/півроку) протягом першого року лікування. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із підвищеним рівнем сироваткових трансаміназ. Цим пацієнтам необхідно повторити дослідження найближчим часом і надалі проводити його регулярно до нормалізації рівня сироваткових трансаміназ. У тих випадках, коли рівень трансаміназ наростає, особливо при стійкому перевищенні у 3 рази верхньої межі норми, препарат слід відмінити.

У процесі лікування симвастатином, як і при лікуванні іншими гіполіпідемічними засобами, спостерігалося помірне (менше ніж у 3 рази, що перевищує верхню межу норми), збільшення активності сироваткових трансаміназ. Ці зміни з'являлися незабаром після початку лікування, часто мали тимчасовий характер, не супроводжувалися симптомами і не вимагали переривання лікування.

Вплив на орган зору

Дані сучасних тривалих клінічних досліджень не містять інформації щодо несприятливої дії симвастатину на кришталик ока людини.

Літній вік

У пацієнтів старше 65 років, ефективність Зокора, що оцінюється за рівнем зниження загального холестерину та холестерину ЛПНГ, така сама, як і в популяції в цілому, достовірного збільшення частоти клінічних або лабораторних побічних ефектів не спостерігалося.

Оскільки Зокор® виділяється нирками в невеликій кількості, немає необхідності в зміні дозування у хворих, які страждають на помірну ниркову недостатність . При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) слід ретельно зважити доцільність призначення препарату в дозах, що перевищують 10 мг/добу. Якщо такі дозування вважаються за необхідне, слід призначати їх з обережністю.

При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) слід ретельно зважити доцільність призначення препарату в дозах, що перевищують 10 мг/добу. Якщо такі дохзування вважаються за необхідне, слід призначати їх з обережністю.

Пацієнтам із стійким підвищеним рівнем сироваткових трансаміназ, що перевищує в 3 рази межі верхньої норми, препарат слід відмінити.

Протипоказано:

Вплив на печінку

У клінічних дослідженнях у кількох дорослих пацієнтів, які отримували симвастатин, відзначалося стійке підвищення рівня печінкових ферментів (більш ніж у 3 рази перевищує верхню межу норми). При припиненні або перериванні призначення препарату активність трансаміназ зазвичай поступово повертається до початкового рівня. Підвищення рівня трансаміназ не пов'язане із жовтяницею або іншою клінічною симптоматикою, але може бути пов'язане з відхиленням у результатах функціональних печінкових проб та/або зловживанням алкоголем до початку лікування. Реакцій підвищеної чутливості виявлено був.

У дослідженні 4S кількість пацієнтів з більш ніж одним підвищенням рівня сироваткових трансаміназ (більш ніж у 3 рази перевищує верхню межу норми) не відрізнялося достовірно у групах, які приймали симвастатин та плацебо 0.7% та 0.6%. Підвищення рівня сироваткових трансаміназ спричинило припинення лікування у 8 пацієнтів (з 2221) у групі симвастатину та у 5 пацієнтів (з 2223) у групі плацебо. Усі пацієнти у цьому дослідженні отримували початкову дозу 20 мг симвастатину, у 37% дозу було збільшено до 40 мг.

У 2 контрольованих клінічних дослідженнях на 1105 пацієнтів пов'язане із застосуванням препарату стійке підвищення рівня трансаміназ спостерігалося у 0.7% та 1.8% випадків при прийомі 40 мг та 80 мг препарату відповідно.

У дослідженні HPS на 20536 пацієнтів при прийомі Зокора в дозі 40 мг на добу підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більш ніж у 3 рази перевищує верхню межу норми) склало 0.21% (n=21) та 0.09% (n=9) у групах, які приймали симвастатин та плацебо відповідно.

Перед початком лікування, а потім відповідно до клінічних показань усім пацієнтам рекомендується проводити дослідження функції печінки. Пацієнтам, у яких планується підвищити дозу симвастатину до 80 мг на добу, слід проводити додаткові дослідження функції печінки перед тим, як перейти до зазначеної дозування, через 3 місяці після початку її застосування та далі періодично повторювати (наприклад, 1 раз/півроку) протягом першого року лікування. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із підвищеним рівнем сироваткових трансаміназ. Цим пацієнтам необхідно повторити дослідження найближчим часом і надалі проводити його регулярно до нормалізації рівня сироваткових трансаміназ. У тих випадках, коли рівень трансаміназ наростає, особливо при стійкому перевищенні у 3 рази верхньої межі норми, препарат слід відмінити.

У процесі лікування симвастатином, як і при лікуванні іншими гіполіпідемічними засобами, спостерігалося помірне (менше ніж у 3 рази, що перевищує верхню межу норми), збільшення активності сироваткових трансаміназ. Ці зміни з'являлися незабаром після початку лікування, часто мали тимчасовий характер, не супроводжувалися симптомами і не вимагали переривання лікування.

Препарат відпускається за рецептом.

У пацієнтів старше 65 років ефективність Зокора, що оцінюється за рівнем зниження загального холестерину та холестерину ЛПНГ, така сама, як і в популяції в цілому, достовірного збільшення частоти клінічних або лабораторних побічних ефектів не спостерігалося.

MERCK SHARP & DOHME BV (Нідерланди)

AKRIHIN AO (Росія)

AKRIHIN AO (Росія)

Страна производства (на момент написания) Нидерланды.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Зокор таблетки покрытые оболочкой 20 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Зокор таблетки покрытые оболочкой 20 мг 28 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обратите Ваше внимание на этот товар в нашем каталоге. Хотите приобрести Зокор таблетки покрытые оболочкой 20 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Симвастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Симвастатин таблетки покрытые оболочкой 20 мг 30 шт., Симвастатин таблетки покрытые пленочной оболочокой 10 мг 30 шт., Вазилип таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 28 шт., Симвастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Симвастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Симвастатин Алкалоид Симвастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 28 шт., Симвастатин Алкалоид таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 28 шт., Симвастатин Зентива таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 28 шт., Симвастатин Зентива таблетки покрытые пленочнйо оболочкой 10 мг 28 шт., Симвагексал таблетки покрытые оболочкой 30 мг 30 шт., Симвагексал таблетки покрытые оболочкой 20 мг 30 шт., Симвастатин таблетки покрытые оболочкой 20 мг 20 шт., Симгал таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 84 шт., Симвастатин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Вазилип таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 14 шт., Симвор таблетки покрытые оболочкой 10 мг 30 шт., Овенкор таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Вазилип таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 28 шт., Симвагексал таблетки покрытые оболочкой 10 мг 30 шт., Симвастол таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт., Вазилип таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 14 шт., Симвор таблетки покрытые оболочкой 20 мг 30 шт., Вазилип таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт., Зокор форте Зокор Форте таблетки покрытые оболочкой 40 мг 14 шт., Зокор таблетки покрытые оболочкой 10 мг 28 шт..