Антибиотики
Антибиотики – это вещества, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов. Избирательное действие означает активность в отношении определенных родов и видов микроорганизмов при сохранении жизнеспособности клеток их носителя.
Понятие избирательности связано с существующими представлениями о спектре активности антибиотиков. Тем не менее, на современном этапе деление антибактериальных препаратов на лекарственные средства широкого и узкого спектра действия достаточно условно, в связи с отсутствием обоснованных критериев. Кроме того, эффективность препарата и вероятность развития резистентности к нему не зависит от широты спектра его активности.
Представляется более целесообразным рассмотрение антибиотиков с позиций их клинической эффективности при терапии инфекций, характеризующихся локализацией в определенных органах. В связи с тем, что доказательства эффективности препаратов, полученные в хорошо контролируемых клинических испытаниях, более значимы, чем их условное отнесение к антибиотикам широкого или узкого спектра действия.
Традиционно принято делить антибактериальные препараты на средства природного (собственно антибиотики, к примеру, пенициллин), полусинтетического (модификации природных молекул, например, амоксициллин, цефазолин) и синтетического происхождения (сульфаниламиды, нитрофураны). Хотя сейчас некоторые природные антибиотики синтезируются (хлорамфеникол). Есть и препараты, которые называются антибиотиками (фторхинолоны), но в реальности это синтетические соединения.
Антибиотики образуют значительную часть фармацевтических препаратов. Так, в России применяется на современном этапе около 30 групп антибиотиков, число же препаратов, не учитывая дженерики, стремится к 200. Несмотря на существующие различия, есть ряд уникальных характеристик, присущих всем антибиотикам.
Их активность нацелена не на ткани человека, а на клетки микроорганизмов.
Активность антибиотиков непостоянна и имеет тенденцию к снижению, в связи с формированием резистентности микроорганизмов. Формирование устойчивости к воздействию антибиотиков избежать, практически, невозможно.
Резистентные к антибиотикам микроорганизмы опасны не только для пациента, у которого они были найдены, но и для остальных людей, что является глобальной проблемой.
Антибиотики, как и все лекарственные препараты, делятся на группы и классы. Подобная классификация важна для понимания спектра активности антибактериальных препаратов, их фармакокинетических особенностей, возможных нежелательных реакций и т.д. Тем не менее, было бы неправильным рассматривать все препараты, входящие в одну группу или класс, как взаимозаменяемые. Даже препараты одного поколения, которые отличаются лишь на одну молекулу, могут оказывать существенно различающееся фармакологическое действие.
Практическое значение, особенно при терапии тяжелых инфекций, имеет разделение антибиотиков на бактерицидные и бактериостатические препараты. Особенно это актуально для пациентов с нарушениями иммунитета, которым обязательно назначаются бактерицидные лекарственные средства. Среди фармакокинетических характеристик наибольшее значение при выборе препарата имеет период полувыведения, а для средств, принимаемых внутрь, и биодоступность. Итак, при назначении антибиотиков крайне важно принимать во внимание особенности каждого препарата, а также хорошо проконтролированные результаты их клинического применения.
Список литературы:
[1] «Аллергия. Причины, симптомы, лечение, профилактика» / М.М. Зарубин. / М.: Феникс, 2015. - 256 c.
[2] «Аллергия и аллергические заболевания» / А.А. Михайленко, Г.А. Базанов. / М.: Медицинское информационное агентство, 2015. - 304 c.
{ru}
Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие β-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие β-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.
Антибиотики – это вещества, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов. Избирательное действие означает активность в отношении определенных родов и видов микроорганизмов при сохранении жизнеспособности клеток их носителя.
Понятие избирательности связано с существующими представлениями о спектре активности антибиотиков. Тем не менее, на современном этапе деление антибактериальных препаратов на лекарственные средства широкого и узкого спектра действия достаточно условно, в связи с отсутствием обоснованных критериев. Кроме того, эффективность препарата и вероятность развития резистентности к нему не зависит от широты спектра его активности.
Представляется более целесообразным рассмотрение антибиотиков с позиций их клинической эффективности при терапии инфекций, характеризующихся локализацией в определенных органах. В связи с тем, что доказательства эффективности препаратов, полученные в хорошо контролируемых клинических испытаниях, более значимы, чем их условное отнесение к антибиотикам широкого или узкого спектра действия.
Традиционно принято делить антибактериальные препараты на средства природного (собственно антибиотики, к примеру, пенициллин), полусинтетического (модификации природных молекул, например, амоксициллин, цефазолин) и синтетического происхождения (сульфаниламиды, нитрофураны). Хотя сейчас некоторые природные антибиотики синтезируются (хлорамфеникол). Есть и препараты, которые называются антибиотиками (фторхинолоны), но в реальности это синтетические соединения.
Антибиотики образуют значительную часть фармацевтических препаратов. Так, в России применяется на современном этапе около 30 групп антибиотиков, число же препаратов, не учитывая дженерики, стремится к 200. Несмотря на существующие различия, есть ряд уникальных характеристик, присущих всем антибиотикам.
Их активность нацелена не на ткани человека, а на клетки микроорганизмов.
Активность антибиотиков непостоянна и имеет тенденцию к снижению, в связи с формированием резистентности микроорганизмов. Формирование устойчивости к воздействию антибиотиков избежать, практически, невозможно.
Резистентные к антибиотикам микроорганизмы опасны не только для пациента, у которого они были найдены, но и для остальных людей, что является глобальной проблемой.
Антибиотики, как и все лекарственные препараты, делятся на группы и классы. Подобная классификация важна для понимания спектра активности антибактериальных препаратов, их фармакокинетических особенностей, возможных нежелательных реакций и т.д. Тем не менее, было бы неправильным рассматривать все препараты, входящие в одну группу или класс, как взаимозаменяемые. Даже препараты одного поколения, которые отличаются лишь на одну молекулу, могут оказывать существенно различающееся фармакологическое действие.
Практическое значение, особенно при терапии тяжелых инфекций, имеет разделение антибиотиков на бактерицидные и бактериостатические препараты. Особенно это актуально для пациентов с нарушениями иммунитета, которым обязательно назначаются бактерицидные лекарственные средства. Среди фармакокинетических характеристик наибольшее значение при выборе препарата имеет период полувыведения, а для средств, принимаемых внутрь, и биодоступность. Итак, при назначении антибиотиков крайне важно принимать во внимание особенности каждого препарата, а также хорошо проконтролированные результаты их клинического применения.
Список литературы:
[1] «Аллергия. Причины, симптомы, лечение, профилактика» / М.М. Зарубин. / М.: Феникс, 2015. - 256 c.
[2] «Аллергия и аллергические заболевания» / А.А. Михайленко, Г.А. Базанов. / М.: Медицинское информационное агентство, 2015. - 304 c.
{ru}