Оланзапин таблетки 5 мг 30 шт Цена
-
Страна:Россия
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:5 мг
-
В упаковке:30 шт.
Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком).
В доклинических исследованиях установлено сродство к 5-НТ2А/2С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-серотониновым рецепторам, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-дофаминовым рецепторам, м-холиноблокирующие эффекты обусловлены блокадой М1-5-холинорецепторов; также обладает сродством к α1-адрено- и Н1-гистаминовым рецепторам. В экспериментах на животных был выявлен антагонизм по отношению к серотониновым, дофаминовым и м-холинорецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-серотониновым рецепторам по сравнению с D2-дофаминовыми рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов, и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении "анксиолитического" теста.
Оланзапин обеспечивает статистически достоверную реакцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.
При однократном приеме 10 мг оланзапина посредством позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) на здоровых добровольцах установлено большее сродство оланзапина к 5 НТ2А- чем к D2-дофаминовым рецепторам. На томограммах пациентов с шизофренией показано, что у пациентов, чувствительных к лечению оланзапином сродство к стриарным D2-рецепторам сопоставимо с эффектом у пациентов, чувствительных к приему клозапина, и ниже чем у пациентов, чувствительных к лечению другими антипсихотическими препаратами и рисперидоном.
Клиническая эффективность
В международном, двойном слепом, сравнительном исследовании пациентов с шизофренией, шизоаффективным или схожими расстройствами различной степени тяжести депрессивных симптомов (среднее исходное значение 16.6 по шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии), проспективном вторичном анализе по шкале настроения от исходной до конечной точки контроля установлено статистически значимое (р=0.001) улучшение при приеме оланзапина (-6.0) по сравнению с галоперидолом (-3.1).
У пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом биполярного расстройства в сравнении с плацебо и препаратом вальпроевой кислоты (дивальпроат) показана высокая эффективность в уменьшении маниакальных симптомов в течение 3 недель. Сопоставимые результаты эффективности оланзапина и галоперидола наблюдали у пациентов с симптоматической ремиссией мании и депрессии через 6-12 недель.
В котерапии пациентов, принимавших препарат лития или вальпроевой кислоты минимум в течение 2 недель, дополнительный прием 10 мг оланзапина (котерапия с препаратом лития или вальпроевой кислоты) привел к значительному снижению симптомов мании по сравнению с монотерапией препаратами лития или вальпроевой кислоты в течение 6 недель.
В 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при приеме оланзапина и затем рандомизированных в группу принимавших препарат оланзапин, установлено статистически значимое преимущество над плацебо по основному критерию контроля возникновения рецидива биполярного расстройства и с точки зрения предотвращения рецидива мании либо рецидива депрессии.
Во втором 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при совместном приеме оланзапина с препаратом лития, и затем рандомизированных в группу монотерапии оланзапином или препаратом лития. Эффективность от приема оланзапина оказалась статистически незначима по сравнению с препаратом лития по основному критерию контроля рецидива биполярного расстройства (оланзапин 30.0%, литий 38.3%, р=0.055).
В 18-месячном исследовании котерапии маниакальных или смешанных эпизодов у пациентов, стабилизированных оланзапином и препаратами, стабилизирующими настроение (препараты лития или вальпроевой кислоты), длительная совместная терапия оланзапином с препаратом лития или вальпроевой кислоты оказалась статистически не значима по сравнению с монотерапией препаратом лития или вальпроевой кислоты с целью задерживания появления рецидива биполярного расстройства, определяемого по диагностическим признакам.
Оланзапин таблетки 5 мг 30 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб. 5 мг: 10, 20, 30, 40 чи 50 шт. таб. 10 мг: 10, 20, 30, 40 чи 50 шт.
Опис
Таблетки від світло-жовтого до жовтого кольору, круглі, двоопуклі, допускаються вкраплення темнішого кольору.
| 1 таб. | |
| оланзапін | 10 мг |
Допоміжні речовини : лактози моногідрат – 101.2 мг, целюлоза мікрокристалічна – 102.8 мг, крохмаль прежелатинізований – 102.8 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.6 мг, магнію стеарат – 1.6 мг.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.
Коди АТХ
N05AH03 Olanzapine
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Антипсихотичний препарат (нейролептик)
Діюча речовина
оланзапін
Фармако-терапевтична група
Антипсихотичний (нейролептичний) засіб
Умови зберігання
У захищеному від світла місці за нормальної температури не вище 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Фармакологічна дія
Оланзапін є антипсихотичним засобом (нейролептиком).
У доклінічних дослідженнях встановлено спорідненість до 5-НТ 2А/2С -, 5-НТ 3 -, 5-НТ 6 -серотонінових рецепторів, D 1 -, D 2 -, D 3 -, D 4 -, D 5 -дофамінових рецепторів, м-холіноблокуючі ефекти обумовлені блокадою М 1-5 -холінорецепторів; також має спорідненість до α 1 -адрено- та Н 1 -гістамінових рецепторів. В експериментах на тваринах був виявлений антагонізм по відношенню до серотонінових, дофамінових та м-холінорецепторів. In vivo та in vitro оланзапін має більш виражену спорідненість та активність по відношенню до 5-НТ 2-серотоніновим рецепторам порівняно з D 2 -дофаміновими рецепторами За даними електрофізіологічних досліджень оланзапін селективно знижує збудливість мезолімбічних дофамінергічних нейронів, і водночас незначно впливає на стріарні нервові шляхи, що беруть участь у регуляції моторних функцій. Оланзапін знижує умовний захисний рефлекс (тест, що характеризує антипсихотичну активність) у дозах нижчих, ніж дози, що викликають каталепсію (розлад, що відбиває побічний вплив на моторну функцію). На відміну від інших нейролептиків, оланзапін посилює протитривожний ефект при проведенні "анксіолітичного" тесту.
Оланзапін забезпечує статистично достовірну реакцію як продуктивних (маячня, галюцинації та ін), так і негативних розладів.
При одноразовому прийомі 10 мг оланзапіну за допомогою позитронно-емісійної томографії (ПЕТ) на здорових добровольцях встановлено більшу спорідненість з оланзапіном до 5 НТ 2А - ніж до D 2 -дофамінових рецепторів. На томограмах пацієнтів з шизофренією показано, що у пацієнтів, чутливих до лікування оланзапіном спорідненість до стріарних D 2 -рецепторів можна порівняти з ефектом у пацієнтів, чутливих до прийому клозапіну, і нижче ніж у пацієнтів, чутливих до лікування іншими антипсихотичними препаратами та риспері.
Клінічна ефективність
У міжнародному, подвійному сліпому, порівняльному дослідженні пацієнтів з шизофренією, шизоафективним або схожими розладами різного ступеня тяжкості депресивних симптомів (середнє вихідне значення 16.6 за шкалою Монтгомері-Асберга для оцінки депресії), проспективному значуще (р=0.001) поліпшення прийому оланзапіну (-6.0) проти галоперидолом (-3.1).
У пацієнтів з маніакальним або змішаним епізодом біполярного розладу порівняно з плацебо та препаратом вальпроєвої кислоти (дивальпроат) показана висока ефективність зменшення маніакальних симптомів протягом 3 тижнів. Порівняні результати ефективності оланзапіну та галоперидолу спостерігали у пацієнтів із симптоматичною ремісією манії та депресії через 6-12 тижнів.
У котерапії пацієнтів, які приймали препарат літію або вальпроєву кислоту мінімум протягом 2 тижнів, додатковий прийом 10 мг оланзапіну (котерапія з препаратом літію або вальпроєвої кислоти) призвів до значного зниження симптомів манії порівняно з монотерапією препаратами літію або вальпроєвої кислоти протягом 6 тижнів.
У 12-місячному дослідженні профілактики рецидивів маніакальних епізодів у пацієнтів, які досягли ремісії при прийомі оланзапіну і потім рандомізованих у групу приймали препарат оланзапін, встановлено статистично значущу перевагу над плацебо за основним критерієм контролю виникнення рецидиву рецидиву. .
У другому 12-місячному дослідженні профілактики рецидивів маніакальних епізодів у пацієнтів, які досягли ремісії при спільному прийомі оланзапіну з препаратом літію, а потім рандомізованих до групи монотерапії оланзапіном або препаратом літію. Ефективність від прийому оланзапіну виявилася статистично незначною порівняно з препаратом літію за основним критерієм контролю рецидиву біполярного розладу (оланзапін 30.0%, літій 38.3%, р=0.055).
У 18-місячному дослідженні котерапії маніакальних або змішаних епізодів у пацієнтів, стабілізованих оланзапіном і препаратами, що стабілізують настрій (препарати літію або вальпроєвої кислоти), тривала спільна терапія оланзапіном з препаратом літію або вальпроєвої кислоти виявилася статистично кислоти з метою затримування появи рецидиву біполярного розладу, який визначається за діагностичними ознаками.
Показання для лікування шизофренії. Оланзапін ефективний для підтримки клінічного поліпшення в рамках терапії пацієнтів з шизофренією, що відповіли на вихідне лікування; для лікування маніакального епізоду від середнього до тяжкого ступеня; для запобігання рецидивам у пацієнтів з біполярним розладом, у яких він виявився ефективним при лікуванні маніакальної фази; терапевтично-резистентна депресія. У комбінації з флуоксетином оланзапін показаний для лікування терапевтично-резистентної депресії у дорослих пацієнтів (великі депресивні епізоди за наявності в анамнезі неефективного застосування двох антидепресантів за дозою та тривалістю курсу терапії, адекватних даному епізоду). Оланзапін у монотерапії не показаний для лікування терапевтично-резистентної депресії.
Спосіб застосування, курс та дозування
Всередину. Оланзапін можна приймати незалежно від їди, тому що їжа не впливає на всмоктування оланзапіну.
Шизофренія
Початкова доза оланзапіну, що рекомендується, становить 10 мг один раз на добу. Терапевтичні дози оланзапіну коливаються від 5 мг до 20 мг на добу. Добову дозу слід підбирати індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта. Збільшення дози вище за стандартну добову дозу (10 мг) рекомендується проводити тільки після оцінки клінічної картини. При застосуванні препарату слід регулярно оцінювати необхідність продовження терапії.
Біполярний розлад
Для лікування маніакального епізоду рекомендована початкова доза оланзапіну становить 15 мг один раз на добу як монотерапію або 10 мг один раз на добу в комбінації з препаратами літію або вальпроєвою кислотою. Терапевтичні дози оланзапіну коливаються від 5 мг до 20 мг на добу. Добову дозу слід підбирати індивідуально, залежно від клінічного стану пацієнта. Збільшення дози вище стандартної добової рекомендується проводити лише після оцінки клінічної картини та з інтервалом не менше 24 годин.
Підтримуюча терапія при біполярному розладі: пацієнтам, які приймали оланзапін для лікування маніакального епізоду, необхідно продовжити терапію в тій же дозі. У пацієнтів у ремісії початкова доза оланзапіну, що рекомендується, становить 10 мг один раз на добу. Надалі добову дозу необхідно підбирати індивідуально; залежно від клінічного стану пацієнта, в межах від 5 до 20 мг на день.
Для лікування депресивного епізоду оланзапін слід призначати у комбінації з флуоксетином 1 раз на день, увечері, незалежно від їди. Як правило, початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. Антидепресивна активність підтверджена при застосуванні оланзапіну у дозі 6–12 мг (середня добова доза – 7.4 мг) та флуоксетину у дозі 25–30 мг (середня добова доза – 39.3 мг). При необхідності допускається зміна дози як оланзапіну, так і флуоксетину. При застосуванні препарату слід регулярно оцінювати необхідність продовження терапії.
Терапевтично-резистентна депресія
Оланзапін слід призначати у комбінації з флуоксетином 1 раз на день, увечері, незалежно від їди. Як правило, початкова доза становить 5 мг оланзапіну та 20 мг флуоксетину. При необхідності допускається зміна дози як оланзапіну, так і флуоксетину. Антидепресивна активність підтверджена при застосуванні оланзапіну у дозі 6–12 мг та флуоксетину у дозі 25–30 мг. При застосуванні препарату слід регулярно оцінювати необхідність продовження терапії.
Загальні правила вибору добової дози для спеціальних груп пацієнтів при пероральному прийомі
Зниження початкової дози до 5 мг на добу рекомендується літнім пацієнтам або пацієнтам з іншими клінічними факторами ризику, включаючи тяжку ниркову недостатність або печінкову недостатність середнього ступеня тяжкості. Зниження початкової дози до 5 мг може бути рекомендовано для пацієнтів з комбінацією факторів (жіноча стать, літній вік та відсутність звички до куріння), які можуть знижувати метаболізм оланзапіну (див. таблицю 1).
Застосування оланзапіну не вивчалося в осіб молодше 13 років.
Передозування
Ознаки та симптоми передозування
Дуже частими (частота ≥10%) симптомами при передозуванні оланзапіну були тахікардія, ажитація/агресивність, порушення мови, різні екстрапірамідні розлади та порушення свідомості різного ступеня тяжкості (від седативного ефекту до коми).
Інші клінічно значущі наслідки передозування оланзапіну включали делірій, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення дихання, аспірацію, підвищення та зниження артеріального тиску, аритмії (<2% випадків передозування) та зупинку серця та дихання. Мінімальна доза при гострому передозуванні зі смертельним наслідком склала 450 мг, максимальна доза при передозуванні зі сприятливим результатом (виживання) – 2 г.
Медична допомога при передозуванні
Специфічного антидоту для оланзапіну немає. Не рекомендується провокування блювання. Можуть бути показані стандартні процедури передозування (промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Спільний прийом активованого вугілля та оланзапіну показав зниження біодоступності оланзапіну при прийомі внутрішньо до 50-60%. Показано симптоматичне лікування відповідно до клінічного стану та контроль життєво важливих функцій організму, включаючи корекцію зниженого артеріального тиску, порушення кровообігу та підтримання дихальної функції. Не слід застосовувати епінефрін, допамін та інші адреноміметики, які є агоністами β-адренорецепторів, оскільки стимуляція цих рецепторів може посилювати артеріальну гіпотензію.
Необхідний моніторинг серцево-судинної діяльності з метою виявлення можливих аритмій. Пацієнт повинен перебувати під безперервним медичним наглядом до одужання.
Лікарська взаємодія
Метаболізм оланзапіну може змінюватися під дією інгібіторів або індукторів ізоферменту цитохрому Р450, які виявляють специфічну активність щодо ізоферменту CYP1A2. Кліренс оланзапіну підвищується у пацієнтів, що палять, і у пацієнтів, які приймають карбамазепін (у зв'язку зі збільшенням активності ізоферменту CYP1A2). Потенційні інгібітори ізоферменту CYP1A2 можуть знижувати кліренс оланзапіну. Оланзапін не є потенційним інгібітором ізоферменту CYP1A2, тому при прийомі оланзапіну фармакокінетика лікарських засобів, таких як теофілін, які переважно метаболізуються ізоферментом CYP1А2, не змінюється.
У клінічних дослідженнях показано, що одноразове застосування дози оланзапіну на фоні терапії наступними препаратами не супроводжувалося пригніченням метаболізму зазначених лікарських засобів: іміпраміном або його метаболітом дезипраміном (ізоферменти CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином C1 (Ізофермент CYP3A4, CYP2C19). Не виявлено також ознак лікарської взаємодії при застосуванні оланзапіну у поєднанні із препаратами літію або біпериденом.
На фоні рівноважної концентрації оланзапіну зміни фармакокінетики етанолу не спостерігалося. Однак, прийом етанолу разом з оланзапіном може супроводжуватися посиленням фармакологічних ефектів оланзапіну, наприклад, седативної дії.
Флуоксетин (60 мг одноразово або 60 мг щодня протягом 8 днів) викликає збільшення максимальної концентрації (C max ) оланзапіну в середньому на 16% та зниження кліренсу оланзапіну в середньому на 16%. Ступінь впливу цього фактора значно поступається вираженістю індивідуальних відмінностей зазначених показників, тому зазвичай не рекомендується змінювати дозу оланзапіну при його застосуванні у комбінації з флуоксетином.
Флувоксамін, інгібітор ізофременту CYP1A2, знижує кліренс оланзапіну. Результатом цього є середнє збільшення Cmax оланзапіну при введенні флувоксаміну на 54% у жінок, що не палять, і на 77% у курців, середнє збільшення AUC (площі під кривою "концентрація-час") оланзапіну на 52% і 108% відповідно. Малі дози оланзапіну необхідно призначати пацієнтам, які спільно отримують лікування флувоксаміном.
У дослідженнях in vitro з використанням мікросом печінки людини показано, що оланзапін пригнічує процес утворення глюкуроніду вальпроєвої кислоти (основний шлях метаболізму вальпроєвої кислоти). Вальпроєва кислота також незначно впливає на метаболізм оланзапіну in vitro . Тому клінічно значуща фармакокінетична взаємодія між оланзапіном та вальпроєвою кислотою малоймовірна.
Всмоктування оланзапіну не залежить від їди.
Одноразова доза алюміній- або магнійсодержащих антацидів або циметидину не порушували біодоступність оланзапіну при прийомі внутрішньо. Одночасне застосування активованого вугілля та оланзапіну знижувало біодоступність останнього при прийомі внутрішньо до 50-60%.
За даними досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини, оланзапін також продемонстрував вкрай малий потенціал інгібування активності наступних ізоферментів цитохрому Р450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Через недостатній досвід застосування оланзапіну під час вагітності препарат слід призначати під час вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для пацієнтки значно перевищує потенційний ризик для плода. Пацієнти повинні бути попереджені, що у разі настання або планування вагітності в період лікування оланзапіном їм необхідно повідомити про це свого лікаря.
У новонароджених, чиї матері приймали антипсихотики (включаючи оланзапін) протягом третього триместру вагітності, існує ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні порушення та/або синдром відміни, симптоми яких можуть після народження змінюватися за силою та тривалістю. Повідомлялося про ажитацію, артеріальну гіпер- та гіпотензію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або розлад харчування. Тому необхідно ретельно контролювати стан новонароджених.
У дослідженні було виявлено, що оланзапін проникає у грудне молоко. Середня доза, що отримується дитиною (мг/кг) при досягненні рівноважної концентрації у матері становила 1.8% дози оланзапіну матері (мг/кг). Не рекомендується годування груддю під час терапії оланзапіном.
Побічна дія
У наведеній нижче таблиці (див. таблицю 2) коротко викладено основні побічні ефекти та їх частоту, зареєстровані під час клінічних випробувань та/або у постреєстраційному періоді.
Таблиця 2
| Система /Побічний ефект (і виноска на коментар) | Частота побічних ефектів (класифікація ВООЗ) | ||||
| дуже часто (≥ 1/10) | часто (≥ 1/100 до <1/10) | нечасто (≥1/1000 до <1/100) | рідко (≥1/10000 до <1/1000) | дуже рідко (<1/10000) або частота не встановлена | |
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
| Порушення з боку крові та лімфатичної системи | |||||
| Лейкопенія (1, 3) | Х | ||||
| Нейтропенія (3) | Х | ||||
| Тромбоцитопенія (3) | Х | ||||
| Еозинофілія (1) | Х | ||||
| Порушення з боку імунної системи | |||||
| Алергічні реакції (анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, свербіж шкіри або кропив'янка) (3 | Х | ||||
| Порушення з боку обміну речовин та харчування | |||||
| Підвищення маси тіла (2,4) | Х | ||||
| Підвищення концентрації глюкози (3, 8) | Х | ||||
| Підвищення концентрації холестерину (3, 9) | Х | ||||
| Підвищення концентрації тригліцеридів (3, 10) | Х | ||||
| Глюкозурія (2) | Х | ||||
| Підвищення апетиту | Х | ||||
| Розвиток або декомпенсація цукрового діабету, який у деяких випадках супроводжується кетоацидозом або комою, включаючи деякі випадки летального результату (3,8) | Х | ||||
| Гіпотермія (3) | Х | ||||
| З боку нервової системи | |||||
| Сонливість (1) | Х | ||||
| Акатізія (1, 6) | Х | ||||
| Запаморочення (1) | Х | ||||
| Паркінсонізм (1, 6) | Х | ||||
| Дискінезія (1, 6) | Х | ||||
| Дистонія (включаючи окулогірний криз) (2, 6) | Х | ||||
| Злоякісний нейролептичний синдром (2, 3) | Х | ||||
| Пізня дискінезія (3) | Х | ||||
| Амнезія | |||||
| Дизартрія | |||||
| Судоми (2, 7) | Х | ||||
| Синдром "скасування" (3,5) | Х | ||||
| Порушення з боку серця | |||||
| Брадикардія (2) | Х | ||||
| Подовження інтервалу QT (3) | Х | ||||
| Шлуночкова тахікардія/фібриляція шлуночків, раптова смерть (1, 3) | Х | ||||
| Порушення з боку судин | |||||
| Артеріальна гіпотензія, зокрема. ортостатична гіпотензія (1) | Х | ||||
| Тромбоемболія легеневої артерії та тромбоз глибоких вен (3) | Х | ||||
| Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. | |||||
| Носова кровотеча (1) | Х | ||||
| Порушення з боку шлунково-кишкового тракту | |||||
| Короткочасні м-холіноблокуючі ефекти, що включають запор і сухість у роті. | Х | ||||
| Здуття живота (2,3) | Х | ||||
| Панкреатит (3) | Х | ||||
| Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів | |||||
| Минуще підвищення активності «печінкових» трансаміназ (АЛТ (АЛТ), АСТ (АСТ)), особливо в ранній період лікування (3) | Х | ||||
| Гепатит (включаючи печінково-клітинне, холестатичне або змішане ураження печінки) (3) | Х | ||||
| Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин | |||||
| Висип (3) | Х | ||||
| Реакції світлочутливості (2) | Х | ||||
| Алопеція (3) | Х | ||||
| Порушення з боку скелетно-м'язової тканини | |||||
| Артралгія (2) | Х | ||||
| Рабдоміоліз (3) | Х | ||||
| Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів | |||||
| Нетримання сечі | Х | ||||
| Затримка початку сечовипускання | Х | ||||
| Затримка сечі (3) | Х | ||||
| Порушення з боку статевих органів та молочної залози | |||||
| Аменорея (3) | Х | ||||
| Гінекомастія (1) | Х | ||||
| Збільшення молочної залози у жінок | Х | ||||
| Галакторея | Х | ||||
| Пріапізм (1) | Х | ||||
| Зниження лібідо у чоловіків та жінок (3) | Х | ||||
| Еректильна дисфункція у чоловіків (3) | Х | ||||
| Загальні розлади | |||||
| Астенія, втома (2) | Х | ||||
| Пірексія (2) | Х | ||||
| Набряк (2) | Х | ||||
| Лабораторні дані | |||||
| Збільшення концентрації пролактину у плазмі (1,11) | Х | ||||
| Підвищення активності лужної фосфатази (2) | Х | ||||
| Підвищення активності креатинфосфокінази (3) | Х | ||||
| Підвищення концентрації загального білірубіну (3) | Х | ||||
| Підвищення рівня сечової кислоти (2) | Х | ||||
Коментарі до виносок для таблиці 2:
1) Дані, накопичені в ході плацебо-контрольованих клінічних випробувань, які проводилися для показання Шизофренія, гостра фаза.
2) Узагальнені дані, накопичені під час усіх клінічних випробувань.
3) Зареєстровані спонтанно-побічні ефекти при постмаркетингових дослідженнях.
4) Усі групи пацієнтів, незалежно від маси тіла, мали клінічно значуще підвищення маси тіла.
Підвищення маси тіла на 7% і більше середнього значення після проведення короткого курсу лікування (середня тривалість – 47 днів) спостерігалося дуже часто (22.2%), збільшення на 15% і більше було частим (4.2%) і збільшення на 25% і більше було нечастим (0,8%).
У пацієнтів, які отримують тривале лікування (не менше 48 тижнів), підвищення на ≥7, ≥15 та ≥25% було дуже частим (64.4; 31.7 та 12.3% відповідно).
5) При різкій відміні оланзапіну спостерігалися такі симптоми, як підвищене потовиділення, безсоння, тремор, тривога, нудота або блювання.
6) У ході клінічних досліджень, випадки паркінсонізму та дистонії у пацієнтів, які приймають оланзапін, були частими, але різниця з групою плацебо статистично не значуща.
У пацієнтів, які приймали оланзапін, паркінсонізм, акатізія, дистонія спостерігалися рідше, ніж у пацієнтів, які отримували титровані дози галоперидолу. З огляду на відсутність детальної інформації про наявність у пацієнтів в анамнезі гострих та пізніх дискінезій, нині неможливо зробити висновок про те, що оланзапін меншою мірою спричиняє розвиток пізніх дискінезій або інших пізніх екстрапірамідних синдромів.
7) Судоми переважно у пацієнтів із судомами в анамнезі або за наявності факторів ризику розвитку судом.
8) Часто спостерігалося збільшення концентрації глюкози від нормальних значень натще (<5.56 ммоль/л) до підвищених (≥7 ммоль/л).
Зміна концентрації глюкози від прикордонних показників натще (≥5.56–<7 ммоль/л) до підвищених (≥7 ммоль/л) була дуже частою.
9) Часто спостерігалося збільшення концентрації холестерину від нормальних значень натще (<5.17 ммоль/л) до підвищених (≥6.2 ммоль/л).
Зміна концентрації холестерину від прикордонних показників натще (≥5.17–<6.2 ммоль/л) до підвищених (≥6.2 ммоль/л) була дуже частою.
10) Часто спостерігалося збільшення концентрації тригліцеридів від нормальних значень натще (<1,69 ммоль/л) до підвищених (≥2.26 ммоль/л).
Зміна концентрації тригліцеридів від прикордонних показників натще (≥1.69–<2.26 ммоль/л) до підвищених (≥2.26 ммоль/л) була дуже частою.
11) У клінічних дослідженнях тривалістю до 12 тижнів концентрація пролактину в плазмі перевищувала верхню межу норми приблизно у 30% пацієнтів із нормальними вихідними показниками пролактину. У більшості таких пацієнтів збільшення концентрації пролактину було помірним і менш ніж у 2 рази перевищувало верхню межу норми.
Небажані ефекти у спеціальних груп пацієнтів
Дуже частим (≥10%) небажаним ефектом при застосуванні оланзапіну у клінічних дослідженнях у пацієнтів із психозом, пов'язаним з деменцією, було порушення ходи та падіння.
Частими (<10% і ≥1%) небажаними ефектами при застосуванні оланзапіну у літніх пацієнтів із психозом, пов'язаним з деменцією, були нетримання сечі та пневмонія.
Також часто спостерігалися пневмонія, підвищення температури тіла, летаргія, еритема, зорові галюцинації та нетримання сечі.
У клінічних дослідженнях у пацієнтів з психозом, індукованим прийомом препарату (агоніста дофамінових рецепторів) при хворобі Паркінсона, посилення симптомів паркінсонізму відзначалося дуже часто (≥10%) та з вищою частотою, ніж у групі плацебо. Галюцинації також відзначалися дуже часто (≥10%) та з більш високою частотою, ніж у групі плацебо.
У пацієнтів з біполярною манією, які отримують оланзапін у комбінації з препаратами літію або вальпроєвою кислотою, дуже частими (≥10%) небажаними ефектами були збільшення маси тіла, сухість у роті, підвищення апетиту, тремор та часте (<10% та ≥1%). розлад мови.
Протипоказання до застосування гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; протипоказаний особам віком до 18 років; дефіцит лактази; непереносимість лактози; глюкозо-галактозна мальабсорбція.
особливі вказівки
Суїцид
Ризик здійснення суїцидальної спроби пацієнтами з шизофренією та біполярним розладом першого типу обумовлений самими зазначеними захворюваннями. У зв'язку з цим на тлі проведення фармакотерапії потрібне ретельне спостереження за тими пацієнтами, які мають ризик суїциду особливо високий. При призначенні оланзапіну слід прагнути до мінімізації кількості таблеток, що приймаються пацієнтом, для того, щоб зменшити ризик передозування.
Злоякісний нейролептичний синдром
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) (потенційно летальний симптомокомплекс) може розвиватися під час лікування будь-якими нейролептиками, включаючи оланзапін. Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому включають значне підвищення температури тіла, ригідність мускулатури, зміну психічного статусу та вегетативні порушення (нестабільний пульс або артеріальний тиск, тахікардія, серцеві аритмії, підвищене потовиділення). Додаткові ознаки можуть включати збільшення активності креатинфосфокінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Клінічні прояви злоякісного нейролептичного синдрому або значне підвищення температури тіла без інших симптомів злоякісного нейролептичного синдрому вимагають відміни всіх нейролептиків, включаючи оланзапін.
Пізня дискінезія
У порівняльних дослідженнях лікування оланзапіном достовірно рідше супроводжувалося розвитком дискінезій, що вимагають медикаментозної корекції, ніж застосування типових та інших атипових нейролептиків. Однак слід враховувати ризик пізньої дискінезії при тривалій терапії нейролептиками. У разі розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується корекція дози нейролептика. Слід враховувати, що при переведенні на оланзапін симптоми пізніх дискінезій можуть розвинутись внаслідок одномоментного скасування попередньої терапії. Згодом інтенсивність зазначеної симптоматики може збільшитися, більше, зазначені симптоми можуть розвинутись і після припинення терапії.
Досвід застосування у літніх пацієнтів із психозом, пов'язаним з деменцією
Ефективність оланзапіну у пацієнтів з психозом, пов'язаним з деменцією, не встановлена. У даній категорії пацієнтів у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях частота летальних випадків у групі оланзапіну була вищою, ніж у групі плацебо (3.5% проти 1.5% відповідно). Фактори ризику, які можуть призводити цю групу пацієнтів до більш високої смертності при лікуванні оланзапіном, включають вік >80 років, седацію, поєднане застосування з бензодіазепінами або наявність патології легень (наприклад, пневмонія з аспірацією або без неї).
Не існує достатньо даних, щоб встановити відмінності у частоті виникнення цереброваскулярних порушень та (або) смертності (порівняно з плацебо) та у факторах ризику у цієї групи пацієнтів при прийомі оланзапіну внутрішньо та при внутрішньом'язових ін'єкціях.
Хвороба Паркінсона
Не рекомендується застосування оланзапіну при лікуванні психозів, індукованих прийомом дофамінових рецепторів агоністів при хворобі Паркінсона. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з психозом, індукованим прийомом препарату (агоніста дофамінових рецепторів) при хворобі Паркінсона, посилення симптомів паркінсонізму відзначалося дуже часто (≥10%) та з вищою частотою, ніж у групі плацебо. Галюцинації також відзначалися дуже часто (≥10%) та з більш високою частотою, ніж у групі плацебо.
Порушення функції печінки
В окремих випадках прийом оланзапіну, як правило на ранніх етапах терапії, супроводжувався транзиторним, безсимптомним збільшенням активності "печінкових" трансаміназ (АСТ (ACT) та АЛТ (АЛТ)) у сироватці крові. Відзначалися поодинокі випадки гепатиту. Крім того, надходили поодинокі повідомлення про холестатичне та змішане ураження печінки. Особлива обережність необхідна зі збільшенням активності ACT та (або) АЛТ у сироватці крові у пацієнтів з недостатністю функції печінки, з обмеженим функціональним резервом печінки або у пацієнтів, які отримують лікування потенційно гепатотоксичними препаратами. У разі збільшення активності ACT та (або) АЛТ під час лікування оланзапіном потрібне ретельне спостереження за пацієнтом та при необхідності зниження дози. При тяжких порушеннях функції печінки, зумовлених прийомом оланзапіну,його застосування слід припинити.
Гіперглікемія та цукровий діабет
Відзначається більш висока поширеність цукрового діабету у пацієнтів із шизофренією. Як і при прийомі деяких інших антипсихотичних препаратів, рідко відзначалися випадки гіперглікемії, декомпенсації цукрового діабету, що в деяких випадках супроводжується кетоацидозом і діабетичною комою, у тому числі з летальним результатом. Рекомендується ретельний клінічний моніторинг пацієнтів із цукровим діабетом та пацієнтів із факторами ризику розвитку цукрового діабету.
Зміна ліпідного профілю
У ході плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів, які отримували оланзапін, спостерігалися небажані зміни ліпідного спектру. Рекомендується клінічне спостереження.
Розвиток ризику раптової смерті
Досвід клінічного застосування будь-яких нейролептиків, включаючи оланзапін, виявив подібне, що залежить від дози, дворазове збільшення ризику виникнення смерті внаслідок гострої серцевої недостатності у порівнянні з випадками смерті внаслідок гострої серцевої недостатності у пацієнтів, які не застосовували нейролептики.
Цереброваскулярні небажані явища, включаючи інсульт, у літніх пацієнтів із деменцією
Цереброваскулярні небажані явища (наприклад, інсульт, транзиторна ішемічна атака), включаючи летальні наслідки, відзначалися в дослідженнях оланзапіну у пацієнтів з психозом, пов'язаним з деменцією. У плацебо-контрольованих дослідженнях відзначалася більш висока частота небажаних цереброваскулярних явищ у пацієнтів у групі оланзапіну, порівняно з групою плацебо (1.3% проти 0.4% відповідно).
Усі пацієнти з цереброваскулярними порушеннями мали попередні фактори ризику розвитку цереброваскулярних небажаних явищ (наприклад, випадок цереброваскулярного небажаного явища або транзиторної ішемічної атаки, артеріальна гіпертензія, куріння), а також супутні захворювання та часу або препарати явищами.
Оланзапін не показаний для лікування пацієнтів із психозом, пов'язаним із деменцією.
Судоми
Оланзапін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або схильних до впливу факторів, що знижують поріг судомної готовності. У таких пацієнтів при лікуванні оланзапіном судомні напади спостерігалися рідко.
М-холіноблокуюча активність
При проведенні клінічних досліджень терапія оланзапіном рідко супроводжувалася небажаними реакціями, зумовленими блокадою м-холінорецепторів. Однак клінічний досвід застосування оланзапіну у пацієнтів із супутніми захворюваннями обмежений, тому рекомендується виявляти обережність при призначенні оланзапіну пацієнтам із клінічно значущою гіперплазією передміхурової залози, паралітичною кишковою непрохідністю, закритокутовою глаукомою та подібними станами.
Блокада дофамінових рецепторів
В умовах in vitro оланзапін виявляє антагонізм щодо дофамінових рецепторів та, як і інші антипсихотичні засоби (нейролептики), теоретично може пригнічувати дію леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів.
Гематологічні зміни
З обережністю слід застосовувати оланзапін у пацієнтів з низьким вмістом лейкоцитів та (або) нейтрофілів у крові; одержують препарати, які можуть спричинити нейтропенію; з пригніченням функції кісткового мозку, зумовленим захворюванням променевої чи хіміотерапії; а також у пацієнтів з еозинофілією та (або) мієлопроліферативними захворюваннями. Про розвиток нейтропенії повідомлялося головним чином при поєднанні оланзапіну з вальпроатом.
У клінічних дослідженнях застосування оланзапіну у пацієнтів із клозапінзалежною нейтропенією або агранулоцитозом в анамнезі не супроводжувалося рецидивами зазначених порушень. Про розвиток нейтропенії повідомлялося, головним чином, при поєднаній терапії оланзапіном та вальпроєвою кислотою.
Інтервал QT
У клінічних дослідженнях нечасто відзначалося клінічно значуще подовження інтервалу QT (інтервал QT з корекцією Фрідериція [QTcF] >500 мс у пацієнтів з вихідним показником QTcF <500 мс) у пацієнтів, які отримували оланзапін, на тлі відсутності значущих відмінностей з боку серця. Однак, так само як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, рекомендується бути обережним при застосуванні оланзапіну в поєднанні з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT, особливо у пацієнтів похилого віку, з вродженим подовженням інтервалу QT, хронічною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокардією, гіпокалієм .
Скасування терапії
У разі різкого скасування оланзапіну вкрай рідко (<0.01%) повідомлялося про гострий розвиток пітливості, безсоння, тремору, тривоги, нудоти та блювання.
Тромбоемболія
Вкрай рідко (<0,01%) повідомлялося про розвиток венозної тромбоемболії на фоні терапії оланзапіном. Наявність причинно-наслідкового зв'язку між прийомом оланзапіну та венозною тромбоемболією не встановлено. Проте з огляду на те, що у пацієнтів з шизофренією часто є придбані фактори ризику венозної тромбоемболії, потрібно проводити сукупну оцінку всіх можливих факторів ризику розвитку цього ускладнення, у тому числі іммобілізації пацієнтів, та вживати необхідних заходів щодо профілактики.
Загальна активність щодо ЦНС
З урахуванням основної дії оланзапіну на ЦНС, слід бути обережним при застосуванні оланзапіну у поєднанні з іншими лікарськими препаратами центральної дії та алкоголем.
Постуральна гіпотензія
Постуральна гіпотензія нечасто спостерігалася у клінічних дослідженнях оланзапіну у людей похилого віку. Так само як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, у разі застосування оланзапіну пацієнтам віком від 65 років рекомендується періодично здійснювати контроль артеріального тиску.
Маса тіла
Під час лікування (до 6 тижнів) гострої фази шизофренії, коли в ході плацебо-контрольованих випробувань застосування оланзапіну, відсотковий показник для пацієнтів, у яких спостерігалася збільшення у вазі ≥7% від базової лінії, різниця була статистично значуща і склала 29% у тих, хто приймав оланзапін, і лише 3% у групі плацебо. Середнє збільшення у вазі цих пацієнтів, що приймали оланзапін, у гострій фазі становило 2.8 кг. Індекс маси тіла (ІМТ) завжди клінічно значно підвищувався в досліджуваній групі. При тривалій терапії шизофренії оланзапіном збільшення у вазі в середньому становило 5.4 кг, у 56% пацієнтів у тестовій групі маса тіла підвищилася більш ніж на 7% від базової лінії. Для пацієнтів, які проходили тривалу терапію біполярного розладу, середнє збільшення у вазі становило 3.8 кг,а кількість пацієнтів із збільшенням маси більш як на 7% становила 31%.
Гіперпролактинемія
У ході контрольованих клінічних випробувань (не більше 12 тижнів) підвищення рівня пролактину в крові було встановлено у 30% пацієнтів тестової групи та 10.5% у групі плацебо (контрольної). Самі рівні підвищення концентрації пролактину були помірними. Виявлені клінічні появи включали: порушення менструації (часто), порушення сексуальних функцій (зокрема, еректильна дисфункція (у чоловіків), зниження або втрата лібідо (у чоловіків та жінок), анормальний оргазм) та з боку грудних залоз (нечасто).
Дисфагія
Поява порушення моторики стравоходу та аспірації пов'язані із застосуванням антипсихотичних лікарських засобів. Аспіраційна пневмонія є частою причиною захворюваності та смертності у пацієнтів з вираженою хворобою Альцгеймера, що потребує обережності щодо таких пацієнтів.
Регулювання температури тіла
Антипсихотичним препаратам загалом приписується порушення здатності організму контролювати внутрішню температуру тіла. Відповідної обережності слід дотримуватись пацієнтів, які приймають оланзапін і при цьому перебувають в умовах, що сприяють підвищенню внутрішньої температури тіла. Наприклад, виконують енергійні фізичні вправи, схильні до впливу високої температури навколишнього середовища, приймають спільно з оланзапіном будь-який лікарський засіб з антихолінергічною активністю або знаходяться в умовах дегідратації (інтенсивно пітніють).
Діти та підлітки до 18 років
Оланзапін не рекомендується до застосування у дітей та підлітків до 18 років у зв'язку з відсутністю достатніх даних щодо ефективності та безпеки. У короткострокових дослідженнях, які проводилися у підлітків 13–17 років, було відзначено значне збільшення маси тіла та зміну концентрації ліпідів та пролактину, ніж у аналогічних дослідженнях у дорослих.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами
Пацієнтів, які приймають оланзапін, слід попередити про небезпеку, пов'язану з експлуатацією механізмів, включаючи автомобіль, оскільки оланзапін може спричинити сонливість та запаморочення.
Застосування у разі порушення функції нирок
Зниження початкової дози до 5 мг на добу рекомендується пацієнтам з іншими клінічними факторами ризику, включаючи тяжку ниркову недостатність.
Застосування при порушеннях функції печінки
Зниження початкової дози до 5 мг на добу рекомендується пацієнтам з іншими клінічними факторами ризику, включаючи печінкову недостатність середнього ступеня тяжкості.
Умови реалізації
Препарат відпускають за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Зниження початкової дози до 5 мг на добу рекомендується пацієнтам похилого віку.
Застосування у дітей
протипоказаний особам віком до 18 років
Нозологія (коди МКЛ)F20 Шизофренія F22 Хронічні маренні розлади F23 Гострі та минущі психічні розлади F25 Шизоафективні розлади F29 Неорганічний психоз неуточнений F30 Маніакальний епізод F31 Біполярний афективний розлад F32 Депресивний епізод F33 Рекурентний депресивний розлад
Власник реєстраційного посвідчення
ALSI Pharma AO (Росія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Россия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Оланзапин таблетки 5 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Оланзапин таблетки 5 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обратите Ваше внимание на этот товар в нашем каталоге. Хотите приобрести Оланзапин таблетки 5 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Оланзапин Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 28 шт., Заласта Ку-таб таблетки диспергируемые в полости рта 10 мг 28 шт., Заласта Ку-таб таблетки диспергтруемые в полости рта 5 мг 28 шт., Зипрекса Зидис таблетки диспергируемые 10 мг 28 шт., Оланзапин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт., Эголанза таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 28 шт., Эголанза таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт., Заласта таблетки 10 мг 28 шт., Зипрекса таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 28 шт., Оланзапин Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт., Оланзапин-Тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт., Оланзапин таблетки 10 мг 30 шт., Заласта таблетки 5 мг 28 шт., Зипрекса Зидис таблетки диспергируемые 5 мг 28 шт., Зипрекса таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт..
