Нексиум лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг ампулы 5 мл 10 шт Цена

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, который переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. При этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при в/в введении и при приеме внутрь.

Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции кислоты и концентрацией препарата в плазме после приема внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

На фоне в/в введения здоровым добровольцам 80 мг эзомепразола в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23.5 ч значение желудочного рН было выше 4 в течение, в среднем, 21 ч, и выше 6 - в течение 11-13 ч.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита при применении эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии (при приеме внутрь).

Эффективность препарата Нексиум® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, получавших эзомепразол внутрь в течение длительного времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением содержания гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, в т.ч. ингибиторов протонового насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонового насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

У детей в возрасте менее 1 мес и в возрасте 1-11 мес на фоне применения эзомепразола внутрь в дозе 0.5 мг/кг и 1 мг/кг, соответственно, отмечено уменьшение среднего процента времени со значением внутрижелудочного pH менее 4. Профиль безопасности эзомепразола у детей схож с таковым у взрослых.

ліофілізат д/пригот. розчину д/в/в введення 40 мг: фл. 10 шт.

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення у вигляді спресованої маси білого або майже білого кольору.

Допоміжні речовини : динатрію едетату дигідрат – 1.5 мг, натрію гідроксид – 0.2-1 мг.

Флакони скляні об'ємом 5 мл (10) – штативи паперові (1) – пачки картонні з контролем першого розтину.

A02BC05 Esomeprazole

Інгібітор Н<SUP>+</SUP>-К<SUP>+</SUP>-АТФ-ази

езомепразол

Протоновий насос інгібітор

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30°С в оригінальній упаковці. Флакон без картонної пачки при кімнатному освітленні можна зберігати трохи більше 24 год.

Термін придатності – 2 роки.

Інгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Езомепразол є S-ізомером омепразолу та знижує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного інгібування протонового насоса у парієтальних клітинах. S- та R-ізомер омепразолу мають подібну фармакодинамічну активність.

Механізм дії

Езомепразол є слабкою основою, яка переходить в активну форму в сильно кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, де інгібує протоновий насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. При цьому відбувається пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.

Вплив на секрецію кислоти у шлунку

Після прийому внутрішньо езомепразолу в дозі 20 мг або 40 мг протягом 5 днів пацієнтами з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) з наявністю симптомів відзначалося зниження секреції соляної кислоти в шлунку протягом більшої частини доби. Ефект був однаковий при внутрішньовенному введенні і прийомі всередину.

Аналіз фармакокінетичних даних дозволив виявити взаємозв'язок між інгібуванням секреції кислоти та концентрацією препарату у плазмі після прийому внутрішньо (для оцінки концентрації використовували параметр AUC).

На тлі внутрішньовенного введення здоровим добровольцям 80 мг езомепразолу протягом 30 хв з подальшою продовженою внутрішньовенною інфузією езомепразолу в дозі 8 мг/год протягом 23.5 год значення шлункового рН було вище 4 протягом, в середньому, 21 год, і вище 6 – протягом 11-13 год.

Терапевтичний ефект, що досягається внаслідок інгібування секреції кислоти

Загоєння рефлюкс-езофагіту при застосуванні езомепразолу в дозі 40 мг настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії та у 93% пацієнтів через 8 тижнів терапії (при прийомі внутрішньо).

Ефективність препарату Нексиум® при кровотечі з виразки була показана в дослідженні пацієнтів з кровотечею з виразки, підтвердженим ендоскопічно.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції кислоти

Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну A (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстеження виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом езомепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо цей час концентрація CgA не повернулася до нормального значення, дослідження слід повторити.

У дітей та дорослих пацієнтів, які отримували езомепразол внутрішньо протягом тривалого часу, відзначалося збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, що, ймовірно, пов'язане зі збільшенням вмісту гастрину в плазмі. Клінічної значущості це явище немає.

У пацієнтів, які приймали перорально протягом тривалого часу препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначалося утворення залізистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні та піддаються зворотному розвитку.

Застосування лікарських засобів, що пригнічують секрецію соляної кислоти, у т.ч. інгібіторів протонового насоса, що супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, в нормі присутньої в ШКТ. Застосування інгібіторів протонового насоса може спричинити незначне збільшення ризику інфекційних захворювань ШКТ, спричинених Salmonella spp., Campylobacter spp. і, ймовірно, Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів.

У дітей віком менше 1 міс та у віці 1-11 міс на фоні застосування езомепразолу внутрішньо у дозі 0.5 мг/кг та 1 мг/кг, відповідно, відзначено зменшення середнього відсотка часу зі значенням внутрішньошлункового pH менше 4. Профіль безпеки езомепразолу у дітей схожий з таким у дорослих.

Дорослим

Як альтернатива пероральної терапії при неможливості її проведення:

Для профілактики рецидиву кровотечі з виразки після ендоскопічного гемостазу.

Дітям та підліткам (у віці від 1 року до 18 років)

Як альтернатива пероральної терапії при неможливості її проведення:

Дорослі

В якості альтернативи пероральної терапії при неможливості її проведення може бути рекомендовано внутрішньовенне введення езомепразолу в дозі 20-40 мг 1 раз на добу.

При ГЕРХ у пацієнтів з езофагітом рекомендована доза препарату Нексиум становить 40 мг 1 раз на добу.

Для лікування симптомів ГЕРХ препарат призначають у дозі 20 мг 1 раз на добу.

Для загоєння пептичних виразок, пов'язаних із прийомом НПЗЗ, у пацієнтів, які належать до групи ризику, рекомендується езомепразол у дозі 20 мг 1 раз на добу.

Для профілактики пептичних виразок, пов'язаних із прийомом НПЗЗ , рекомендована доза препарату Нексиум® 20 мг 1 раз на добу.

Як правило, період парентерального застосування препарату Нексиум нетривалий, пацієнта слід якнайшвидше перевести на прийом препарату внутрішньо.

З метою профілактики рецидиву кровотечі з виразки після ендоскопічного гемостазу рекомендується езомепразол у дозі 80 мг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв з подальшою продовженою внутрішньовенною інфузією езомепразолу в дозі 8 мг/год протягом 3 діб. Після закінчення парентеральної терапії для придушення секреції кислоти рекомендується антисекреторна терапія (наприклад, езомепразол 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів).

Тривалість ін'єкцій та інфузій

В/в ін'єкції

Доза 40 мг: приготовлений розчин езомепразолу (5 мл, 8 мг/мл) вводиться внутрішньовенно протягом не менше 3 хв.

Доза 20 мг: половина приготовленого розчину езомепразолу (2.5 мл, 8 мг/мл) вводиться внутрішньовенно протягом не менше 3 хв; невикористані залишки розчину мають бути утилізовані.

В/в інфузії

Доза 40 мг: приготовлений розчин езомепразолу вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 10-30 хв.

Доза 20 мг: половину приготовленого розчину езомепразолу вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 10-30 хв. Невикористані залишки розчину мають бути утилізовані.

Доза 80 мг: приготовлений розчин езомепразолу вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв.

Доза 8 мг/год: приготований розчин езомепразолу вводяться у вигляді продовженої внутрішньовенної інфузії протягом 71.5 год (8 мг/год).

Діти та підлітки (віком від 1 року до 18 років)

В якості альтернативи пероральної терапії при неможливості її проведення при гастроезофагеальної рефлюксної хвороби у пацієнтів з ерозивним рефлюкс-езофагітом та/або вираженими симптомами рефлюксної хвороби езомепразол вводять парентерально 1 раз на добу, як частина курсу терапії ГЕРХ (рекомендовано).

Як правило, період парентерального застосування препарату Нексиум® пацієнта слід якнайшвидше перевести на прийом препарату внутрішньо.

Рекомендації щодо дозування езомепразолу для дітей та підлітків

В/в ін'єкції

Доза 40 мг: приготовлений розчин езомепразолу (5 мл, 8 мг/мл) вводиться внутрішньовенно протягом не менше 3 хв.

Доза 20 мг: половина приготовленого розчину езомепразолу (2.5 мл, 8 мг/мл) вводиться внутрішньовенно протягом не менше 3 хв. Невикористані залишки розчину слід утилізувати.

Доза 10 мг: 1.25 мл приготовленого розчину езомепразолу (8 мг/мл) вводиться внутрішньовенно протягом не менше 3 хв. Невикористані залишки розчину слід утилізувати.

В/в інфузії

Доза 40 мг: приготовлений розчин езомепразолу вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 10-30 хв.

Доза 20 мг: половину приготовленого розчину езомепразолу вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 10-30 хв. Невикористані залишки розчину слід утилізувати.

Доза 10 мг: чверть приготовленого розчину езомепразолу вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 10-30 хв. Невикористані залишки розчину слід утилізувати.

Особливі групи пацієнтів

Не потрібна корекція дози препарату Нексиум® у пацієнтів з порушенням функції нирок . У зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату Нексиум® у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня , слід дотримуватися обережності при лікуванні таких пацієнтів.

При ГЕРХ не потрібна корекція дози препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості . У пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 20 мг.

При кровотечі з пептичної виразки корекція дози препарату Нексиум у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки рекомендується наступний режим введення препарату Нексиум®: 80 мг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв з подальшою продовженою внутрішньовенною інфузією в максимальній дозі 4 мг/год протягом 71,5 год.

У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози.

Правила приготування та використання розчинів для внутрішньовенного введення

Деградація приготовленого розчину, головним чином, залежить від значення рН, у зв'язку з чим для розчинення препарату слід використовувати лише 0.9% розчин хлориду натрію для внутрішньовенного введення.

Приготовлений розчин не слід змішувати або вводити разом з іншими лікарськими засобами.

Перед застосуванням розчин слід оцінити візуально на відсутність видимих механічних домішок та зміну кольору. Тільки прозорий розчин можна використовувати.

Приготовлений розчин рекомендується вводити одразу після приготування (з мікробіологічної точки зору).

Приготовлений розчин слід використовувати протягом 12 годин. Зберігати при температурі не вище 30°С.

Невикористані залишки розчину слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Розчин для внутрішньовенних ін'єкцій (8 мг/мл) готується шляхом додавання 5 мл 0.9% розчину хлориду натрію для внутрішньовенного введення у флакон з 40 мг езомепразолу. Розведений розчин езомепразолу є прозорою рідиною від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

Розчин для внутрішньовенних інфузій 40 мг готується шляхом розчинення вмісту одного флакона з 40 мг езомепразолу в 100 мл 0.9% розчину натрію хлориду для внутрішньовенного введення.

Розчин для внутрішньовенних інфузій 80 мг готується шляхом розчинення вмісту 2 флаконів з езомепразолом 40 мг на 100 мл 0.9% розчину натрію хлориду для внутрішньовенного введення.

Розведений розчин езомепразолу для інфузій є прозорою рідиною від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

На даний момент описані вкрай рідкісні випадки умисного передозування.

Симптоми: при пероральному прийомі езомепразолу в дозі 280 мг спостерігалася загальна слабкість та симптоми з боку шлунково-кишкового тракту. Разовий прийом езомепразолу внутрішньо в дозі 80 мг та внутрішньовенне введення в дозі 308 мг протягом 24 годин не викликали жодних негативних наслідків.

Лікування: специфічний антидот невідомий. Езомепразол добре зв'язується з білками плазми, тому діаліз є малоефективним. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та загальне підтримуюче лікування.

Дослідження щодо вивчення лікарської взаємодії проводилися лише за участю дорослих пацієнтів.

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів

Зниження секреції соляної кислоти у шлунку при лікуванні езомепразолом та іншими інгібіторами протонової помпи може призвести до зміни абсорбції інших препаратів, механізм всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Також як і при використанні інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лікування езомепразол може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу, ітраконазолу та ерлотинібу, а також підвищення всмоктування таких препаратів як дигоксин. Спільний прийом омепразолу в дозі 20 мг 1 раз на добу та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10% (біодоступність дигоксину підвищувалася на величину до 30% у 20% пацієнтів).

Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значення цієї взаємодії не завжди відомі. Збільшення значення рН на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному призначенні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації у сироватці. Тому їх одночасне застосування не рекомендується. Спільне застосування омепразолу (40 мг 1 раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг здоровим добровольцям призводило до істотного зменшення біодоступності атазанавіру (AUC, Cmax та Cmin у плазмі зменшувалися приблизно на 75%). Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на біодоступність атазанавіру.

При одночасному призначенні омепразолу та саквінавіру було відмічено підвищення концентрації саквінавіру у сироватці, при застосуванні з деякими іншими антиретровірусними препаратами їх концентрація не змінювалася. Враховуючи подібні фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості омепразолу та езомепразолу, спільне застосування езомепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується.

Езомепразол інгібує CYP2C19 – основний ізофермент, який бере участь у його метаболізмі. Спільне застосування езомепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн, може призвести до підвищення концентрації цих препаратів у плазмі крові та потребувати зниження дози. При сумісному прийомі внутрішньо езомепразолу в дозі 30 мг та діазепаму на 45% знижується кліренс діазепаму, який є субстратом CYP2C19.

При сумісному прийомі внутрішньо езомепразолу в дозі 40 мг та фенітоїну у хворих на епілепсію на 13% підвищувалася залишкова концентрація фенітоїну в плазмі. У зв'язку з цим рекомендується контроль концентрації фенітоїну в плазмі на початку лікування езомепразолом та при його відміні.

Застосування омепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу призводило до збільшення AUC та Cmax вориконазолу (субстрат ізоферменту CYP2C19) на 15% та 41% відповідно.

При застосуванні езомепразолу внутрішньо у дозі 40 мг пацієнтам, які отримують варфарин, час коагуляції залишався в межах допустимих значень. Однак повідомлялося про декілька випадків клінічно значущого підвищення індексу MHO при сумісному застосуванні варфарину та езомепразолу. У зв'язку з цим рекомендується моніторинг на початку та по закінченні спільного застосування цих препаратів.

За результатами досліджень відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (середньо на 4 інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 14%. Клінічна значимість цієї взаємодії не зрозуміла. У проспективному дослідженні у пацієнтів, які отримували плацебо або омепразол у дозі 20 мг/добу одночасно з терапією клопідогрелом та ацетилсаліциловою кислотою, і при аналізі клінічних результатів масштабних рандомізованих досліджень не було показано підвищення ризику серцево-судинних ускладнень при спільному застосуванні клопідогре. включаючи езомепразол. При застосуванні клопідогрелу одночасно з фіксованою комбінацією езомепразолу в дозі 20 мг і ацетилсаліцилової кислоти в дозі 81 мг експозиція активного метаболіту клопідогрелу знизилася майже на 40% порівняно з монотерапією клопідогрелом, при цьому максимальні рівні інгібування. пов'язане з одночасним застосуванням ацетилсаліцилової кислоти в низькій дозі.

Застосування омепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу призводило до збільшення Cmax та AUC цилостазолу на 18% та 26% відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29% та 69% відповідно.

У здорових добровольців спільний прийом внутрішньо езомепразолу в дозі 40 мг і цизаприду на 32% підвищував величину AUC і на 31% збільшував T1/2 цизаприду, Cmax цизаприду в плазмі значно не змінювалися. При монотерапії цизапридом спостерігалося незначне подовження інтервалу QT. При додаванні езомепразол подальшого збільшення інтервалу QT не відзначалося.

При одночасному застосуванні езомепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові.

У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення концентрації метотрексату на фоні одночасного застосування з інгібіторами протонової помпи. При призначенні метотрексату у високих дозах слід розглянути можливість тимчасової відміни езомепразолу.

Показано, що езомепразол не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики амоксициліну та хінідину.

Досліджень щодо вивчення взаємодії езомепразолу з іншими лікарськими засобами при його внутрішньовенному застосуванні у високих дозах (80 мг з подальшим введенням у дозі 8 мг/год) не проводилося. Можливо, при такому режимі дозування езомепразол більш виражено впливає на фармакокінетику субстратів CYP2C19. Тому пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом під час внутрішньовенного введення езомепразолу.

Вплив лікарських засобів на фармакокінетику препарату Нексиум®

У метаболізмі езомепразолу беруть участь ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4. Спільний прийом внутрішньо езомепразолу та інгібітору ізоферменту CYP3A4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) призводить до двократного збільшення значення AUC для езомепразолу. Спільне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, наприклад, вориконазолу, може призводити до збільшення значення AUC езомепразолу більш ніж у 2 рази. Як правило, у таких випадках не потрібна корекція дози езомепразолу. Корекція дози езомепразолу може бути потрібна у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки та при тривалому його застосуванні.

Лікарські препарати, що індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та препарати звіробою продірявленого, при спільному застосуванні з езомепразолом можуть призводити до зниження концентрації езомепразолу в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму езомепразолу.

Для розчинення препарату повинні використовуватися лише лікарські засоби, згадані у розділі "Правила приготування та використання розчинів для внутрішньовенного введення".

В даний час дані про застосування езомепразолу при вагітності обмежені. Призначати препарат при вагітності слід лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.

В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено жодного прямого або непрямого негативного впливу препарату Нексиум на розвиток ембріона або плода. Введення рацемічної суміші препарату також не надавало жодного негативного впливу на тварин при вагітності, пологах, а також у період постнатального розвитку.

Немає даних про застосування препарату у жінок під час лактації. Невідомо, чи виділяється езомепразол із грудним молоком, тому не слід призначати Нексіум у період грудного вигодовування. У разі необхідності терапії препаратом Нексиум® у період лактації слід розглянути можливість припинення грудного вигодовування.

Нижче наведені побічні ефекти, зазначені при внутрішньовенному та пероральному застосуванні препарату Нексиум® під час проведення клінічних досліджень та при постмаркетинговому вивченні препарату Нексиум® для прийому внутрішньо.

Частота побічних ефектів наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10) 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – реакції у місці введення препарату*; нечасто - дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка; рідко – алопеція, фотосенсибілізація; дуже рідко – багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку кістково-м'язової системи: рідко – артралгія, міалгія; дуже рідко – м'язова слабкість.

З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – запаморочення, парестезія, сонливість; рідко – порушення смаку.

Психічні порушення: нечасто – безсоння; рідко – депресія, збудження, замішання; дуже рідко – галюцинації, агресивна поведінка.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювота; нечасто – сухість у роті; рідко – стоматит, кандидоз ШКТ; дуже рідко – мікроскопічний коліт (підтверджений гістологічно).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових ферментів; рідко – гепатит (з жовтяницею та без); дуже рідко – печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.

З боку статевої системи та молочної залози: дуже рідко – гінекомастія.

З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія.

Алергічні реакції: рідко – реакції гіперчутливості (наприклад, гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція/анафілактичний шок).

З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит.

З боку органу зору: рідко – нечіткість зору.

З боку обміну речовин: рідко – гіпонатріємія; дуже рідко - гіпомагніємія, гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок гіпомагніємії.

Інші: нечасто – периферичні набряки; рідко – нездужання, пітливість.

*Реакції у місці введення препарату, в основному, відзначалися у клінічному дослідженні при призначенні езомепразолу у високій дозі протягом 3 діб (72 год). При доклінічному вивченні езомепразолу для внутрішньовенного введення подразнюючої дії виявлено не було, проте була відмічена слабка запальна реакція при підшкірному введенні препарату, що залежить від концентрації езомепразолу.

Повідомлялося про окремі випадки необоротного порушення зору при внутрішньовенному введенні омепразолу пацієнтам у критичному стані, особливо при введенні у високих дозах, причинно-наслідкового зв'язку з прийомом препарату не встановлено.

Дані щодо безпеки застосування езомепразолу у дітей та підлітків узгоджуються з профілем безпеки у дорослих.

дитячий вік до 1 року; дитячий та підлітковий вік до 18 років за іншими показаннями, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; одночасне застосування з атазанавіром та нелфінавіром;

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня.

За наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, часті блювання, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка), слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки Лікування препаратом Нексиум може призвести до згладжування симптоматики та відстрочити постановку діагнозу.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які тривалий час приймали омепразол, при гістологічному дослідженні біоптатів слизової оболонки тіла шлунка виявлявся атрофічний гастрит.

Окремі наглядові дослідження вказують на те, що терапія інгібіторами протонової помпи може незначно підвищувати ризик пов'язаних з остеопорозом переломів, проте в інших подібних дослідженнях підвищення ризику не відмічено. У рандомізованих подвійних сліпих контрольованих клінічних дослідженнях омепразолу та езомепразолу, включаючи два відкриті дослідження тривалої терапії (більше 12 років), не було підтверджено зв'язок переломів на фоні остеопорозу та застосуванням інгібіторів протонової помпи. Хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу/езомепразолу з переломами на фоні остеопорозу не встановлений, пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або переломів на його фоні повинні перебувати під відповідним клінічним наглядом.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У зв'язку з тим, що під час терапії препаратом Нексиум® можуть спостерігатися запаморочення, нечіткість зору та сонливість, слід бути обережним при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

Не потрібна корекція дози препарату Нексиум® у пацієнтів з порушенням функції нирок . У зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату Нексиум® у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня , слід дотримуватися обережності при лікуванні таких пацієнтів.

При ГЕРХ не потрібна корекція дози препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості . У пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки максимальна добова доза становить 20 мг.

При кровотечі з пептичної виразки корекція дози препарату Нексиум у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки рекомендується наступний режим введення препарату Нексиум®: 80 мг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв з подальшою продовженою внутрішньовенною інфузією в максимальній дозі 4 мг/год протягом 71,5 год.

Препарат відпускається за рецептом.

У пацієнтів похилого віку не потрібна корекція дози.

Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 1 року та у дитячому та підлітковому віці до 18 років за іншими показаннями, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

ASTRAZENECA AB (Швеція)

Страна производства (на момент написания) Швеция.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Нексиум лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг ампулы 5 мл 10 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Нексиум лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг ампулы 5 мл 10 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. А еще мы продаем в Украине этот товар. Хотите приобрести Нексиум лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг ампулы 5 мл 10 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Эзомепразол-Виал таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг 28 шт., Эзомепразол-Виал таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг 28 шт., Эзомепразол-Виал таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг 14 шт., Эманера капсулы кишечнорастворимые 40 мг 28 шт., Эманера капсулы кишечнорастворимые 20 мг 28 шт., Эманера капсулы кишечнорастворимые 20 мг 14 шт., Нексиум таблетки покрытые оболочкой 20 мг 28 шт., Нексиум пеллеты покрытые кишечнорастворимой оболочкой и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 10 мг 28 шт., Эзомепразол Канон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг 28 шт., Эзомепразол Канон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг 14 шт., Эзомепразол Канон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг 14 шт., Эманера капсулы кишечнорастворимые 40 мг 14 шт., Нексиум таблетки покрытые оболочкой 40 мг 28 шт., Нексиум таблетки покрытые оболочкой 20 мг 14 шт., Нексиум таблетки покрытые оболочкой 40 мг 14 шт..