Каталог товаров

Нексиум таблетки покрытые оболочкой 20 мг 28 шт Цена

( 2 )
Наличие уточняйте
678,00 грн
584,00 грн
-13.86 %
+
  • Страна:
    Швеция
  • Форма выпуска:
    таблетки
  • Дозировка:
    20 мг
  • В упаковке:
    28 шт.
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация - время»).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нексиум таблетки покрытые оболочкой 20 мг 28 шт инструкция на украинском

Форма випускутаб., покр. оболонкою, 20 мг: 7, 14 чи 28 шт. таб., покр. оболонкою, 40 мг: 7, 14 чи 28 шт.
Опис

Таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, з гравіюванням "40 mG" на одному боці і "А/ЕI" у вигляді дробу - на іншій; на зламі – білого кольору з жовтими вкрапленнями (типу крупа).

1 таб.
езомепразолу магнію тригідрат 44.5 мг,
що відповідає змісту езомепразолу 40 мг

Допоміжні речовини : гліцерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гіпоролоза - 11 мг, гіпромелоза - 26 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.45 мг, магнію стеарат - 1.7 мг, сополімер метакрилової та етакрилової кислот 46 мг, целюлоза мікрокристалічна - 389 мг, парафін - 0.3 мг, макрогол - 4.3 мг, полісорбат 80 - 1.1 мг, кросповідон - 8.1 мг, натрію стеарилфумарат - 0.81 мг, сахароза сферичні гранули (цукор,5-5.5 мм) – 30 мг, титану діоксид (E171) – 3.8 мг, тальк – 20 мг, триетилцитрат – 14 мг.

7 шт. - блістери алюмінієві (1) - пачки картонні з контролем першого розтину.
7 шт. - блістери алюмінієві (2) - пачки картонні з контролем першого розтину.
7 шт. - блістери алюмінієві (4) - пачки картонні з контролем першого розтину.


Коди АТХ

A02BC05 Esomeprazole


Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Інгібітор Н<SUP>+</SUP>-К<SUP>+</SUP>-АТФ-ази


Діюча речовина

езомепразол


Фармако-терапевтична група

Протоновий насос інгібітор


Умови зберігання

При температурі не вище 30°C в оригінальній упаковці, в місцях, недоступних для дітей.


Термін придатності

Термін придатності – 3 роки.


Фармакологічна дія

Езомепразол є S-ізомером омепразолу та знижує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного інгібування протонної помпи у парієтальних клітинах шлунка. S- та R-ізомер омепразолу мають подібну фармакодинамічну активність.

Механізм дії

Езомепразол є слабкою основою, яка переходить в активну форму в сильно кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка та інгібує протонну помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при цьому відбувається пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти.

Вплив на секрецію соляної кислоти у шлунку

Дія езомепразолу розвивається протягом 1 години після перорального прийому 20 мг або 40 мг. При щоденному прийомі препарату протягом 5 днів у дозі 20 мг один раз на добу середня максимальна концентрація соляної кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90% (при вимірюванні концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому препарату на 5 день терапії). У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) та наявністю клінічних симптомів через 5 днів щоденного перорального прийому езомепразолу в дозі 20 мг або 40 мг значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося протягом, в середньому, 13 та 17 годин з 2. На тлі прийому езомепразолу в дозі 20 мг на добу, значення внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувалося не менше 8, 12 та 16 годин у 76%, 54% та 24% пацієнтів відповідно. Для 40 мг езомепразолу це співвідношення становить 97%, 92% та 56%, відповідно.

Виявлено кореляцію між концентрацією препарату в плазмі та інгібуванням секреції соляної кислоти (для оцінки концентрації використовували параметр AUC (площа під кривою «концентрація – час»).

Терапевтичний ефект, що досягається внаслідок інгібування секреції соляної кислоти. При прийомі Нексиуму в дозі 40 мг загоєння рефлюкс-езофагіту настає приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні терапії та у 93% - через 8 тижнів терапії.

Лікування Нексіумом у дозі 20 мг 2 рази на добу у комбінації з відповідними антибіотиками протягом одного тижня призводить до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90% пацієнтів.

Пацієнтам з неускладненою виразковою хворобою після тижневого ерадикаційного курсу не потрібно наступної монотерапії препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, для загоєння виразки та усунення симптомів.

Ефективність Нексиуму при кровотечі з виразки була показана в дослідженні пацієнтів з кровотечею з виразки, підтвердженим ендоскопічно.

Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в плазмі підвищується внаслідок зниження секреції кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну А (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстеження виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонної помпи необхідно призупинити за 5-14 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо цей час концентрація CgA не повернулася до нормального значення, дослідження слід повторити.

У дітей та дорослих пацієнтів, які тривалий час отримували езомепразол, відзначається збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане з підвищенням концентрації гастрину в плазмі. Клінічної значущості це явище немає.

У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка протягом тривалого проміжку часу, частіше відзначається утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок вираженого пригнічення секреції соляної кислоти. Кісти доброякісні та піддаються зворотному розвитку.

Застосування лікарських препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти в шлунку, у тому числі, інгібіторів протонної помпи, супроводжується збільшенням вмісту в шлунку мікробної флори, яка присутня в шлунково-кишковому тракті. Застосування інгібіторів протонної помпи може спричинити незначне збільшення ризику інфекційних захворювань шлунково-кишкового тракту, спричиненого бактеріями роду Salmonella spp. та Campylobacter spp. і у госпіталізованих пацієнтів, ймовірно, Clostridium difficile.

У ході двох проведених порівняльних досліджень з ранитидином Нексіум показав кращу ефективність щодо загоєння виразок шлунка у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). У ході двох досліджень Нексиум показав високу ефективність щодо профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які отримували нестероїдні протизапальні засоби (вікова група старше 60 років та/або з пептичною виразкою в анамнезі), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.


Показання

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:

лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву; симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки

У складі комбінованої терапії:

лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori; профілактика рецидивів пептичної виразки, асоційованої з Helicobacter pylori.

Тривала кислотопригнічуюча терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву).

Пацієнти, які довго приймають НПЗП:

загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом НПЗП; профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом НПЗЗ у пацієнтів, які належать до групи ризику.

Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, у тому числі ідіопатична гіперсекреція.


Спосіб застосування, курс та дозування

Всередину. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи рідиною. Таблетки не можна розжовувати або дробити.

Для пацієнтів із утрудненням ковтання можна розчиняти пігулки в половині склянки негазованої води (не слід використовувати інші рідини, тому що захисна оболонка мікрогранул може розчинитися), розмішуючи до розпаду пігулки, після чого завись мікрогранул слід випити відразу або протягом 30 хвилин, після чого знову наповнити склянку водою наполовину, розмішати залишки та випити. Не слід розжовувати або подрібнювати мікрогранули.

Для пацієнтів, які не можуть ковтати, таблетки слід розчиняти у негазованій воді та вводити через назогастральний зонд. Важливо, щоб вибрані шприц та зонд підходили для виконання цієї процедури. Вказівки щодо підготовки та введення препарату через назогастральний зонд наведено у розділі «Введення препарату через назогастральний зонд».

Дорослі та діти з 12 років

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: по 40 мг один раз на добу протягом 4 тижнів.

Рекомендується додатковий 4-тижневий курс лікування у випадках, коли після першого курсу загоєння езофагіту не настає або зберігаються симптоми.

Тривале підтримуюче лікування після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту для запобігання рецидиву: по 20 мг один раз на добу.

Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: 20 мг один раз на добу – пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта. Після усунення симптомів можна перейти режим прийому препарату «при необхідності», тобто. Нексиум приймати по 20 мг один раз на добу при відновленні симптомів. Для пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби та відносяться до групи ризику виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, не рекомендується лікування в режимі «при необхідності».

Дорослі

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки

У складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori:

лікування виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori: Нексіум 20 мг, амоксицилін 1 г та кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються двічі на день протягом 1 тижня. профілактика рецидивів пептичних виразок, асоційованих з Helicobacter pylori: Нексіум 20 мг, амоксицилін 1 гі кларитроміцин 500 мг. Усі препарати приймаються двічі на день протягом 1 тижня.

Тривала кислотопригнічуюча терапія у пацієнтів, які перенесли кровотечу з пептичної виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що знижують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву)

Нексиум 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після закінчення внутрішньовенної терапії препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка.

Пацієнти, які довго приймають НПЗП:

загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів: Нексиум 20 мг або 40 мг один раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів. профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних засобів: Нексиум 20 мг або 40 мг один раз на добу.

Стани, пов'язані з патологічною гіперсекрецією залоз шлунка, у тому числі синдром Золлінгера-Еллісона та ідіопатична гіперсекреція:

Рекомендована початкова доза – Нексиум 40 мг двічі на добу. Надалі доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічною картиною захворювання. Є досвід застосування препарату в дозах до 120 мг двічі на добу.

Ниркова недостатність: корекція дози препарату не потрібна. Однак досвід застосування Нексіуму у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю обмежений; у зв'язку з цим, при призначенні препарату таким пацієнтам слід бути обережними (див. розділ «Фармакокінетика»).

Печінкова недостатність: при легкій та помірній печінковій недостатності корекція дози препарату не потрібна. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Пацієнти похилого віку: корекція дози препарату не потрібна.

Введення препарату через назогастральний зонд

При призначенні препарату через назогастральний зонд

1. Покладіть таблетку в шприц і заповніть шприц 25 мл води та приблизно 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися розведення препарату в 50 мл питної води для того, щоб запобігти засміченню зонда гранулами таблетки.

2. Негайно збовтайте шприц протягом двох хвилин для розчинення таблетки.

3. Тримайте шприц наконечником вгору та переконайтеся, що наконечник не засмічений.

4. Введіть наконечник шприца в зонд, утримуючи його спрямованим вгору.

5. Струсіть шприц і переверніть його наконечником донизу. Негайно введіть 5-10 мл розчиненого препарату у зонд. Після введення поверніть шприц у попереднє положення і збовтайте (шприц повинен утримуватися наконечником вгору, щоб уникнути засмічення наконечника).

6. Переверніть шприц наконечником донизу і введіть ще 5-10 мл препарату в зонд. Повторіть цю операцію, доки шприц не буде порожнім.

7. У разі залишку частини препарату у вигляді осаду у шприці заповніть шприц 25 мл води та 5 мл повітря та повторіть операції, описані в пункті 5,6. Для деяких зондів для цього може знадобитися 50 мл питної води.


Передозування

На даний момент описані вкрай рідкісні випадки умисного передозування. Пероральний прийом езомепразолу в дозі 280 мг супроводжувався загальною слабкістю та симптомами з боку шлунково-кишкового тракту. Разовий прийом 80 мг Нексиуму не викликав жодних негативних наслідків.

Антидоту езомепразолу невідомий. Езомепразол добре зв'язується з білками плазми, тому діаліз є малоефективним. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та загальне підтримуюче лікування.


Лікарська взаємодія

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Сидіння секреції соляної кислоти у шлунку на фоні лікування езомепразолом та іншими інгібіторами протонної помпи може призвести до зниження або підвищення абсорбції препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Подібно до інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лікування езомепразолом може призводити до зниження абсорбції кетоконазолу, ітраконазолу та ерлотинібу, та підвищення абсорбції таких препаратів, як дигоксин. Спільний прийом омепразолу в дозі 20 мг один раз на добу та дигоксину підвищує біодоступність дигоксину на 10% (біодоступність дигоксину підвищувалася на величину до 30% у двох із десяти пацієнтів).

Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Збільшення значення рН на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному застосуванні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом, відзначається зниження їх концентрації у сироватці. Тому їх одночасне застосування не рекомендується. Спільне застосування омепразолу (40 мг один раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг у здорових добровольців призводило до істотного зменшення біодоступності атазанавіру (площа під кривою «концентрація – час», Cmax та Cmin зменшувалися приблизно на 75%). Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на біодоступність атазанавіру.

При одночасному застосуванні омепразолу та саквінавіру було відмічено підвищення концентрації саквінавіру у сироватці, при застосуванні з деякими іншими антиретровірусними препаратами їх концентрація не змінювалася. Враховуючи подібні фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості омепразолу та езомепразолу, спільне застосування езомепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується.

Езомепразол інгібує CYP2C19 – основний ізофермент, який бере участь у його метаболізмі. Відповідно, спільне застосування езомепразолу з іншими препаратами, в метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн та ін., може призвести до підвищення концентрацій цих препаратів у плазмі, що, у свою чергу, може зниження дози. Про цю взаємодію особливо важливо пам'ятати при застосуванні Нексіуму як «за потребою». При сумісному прийомі 30 мг езомепразолу та діазепаму, який є субстратом ізоферменту CYP2C19, відзначається зниження кліренсу діазепаму на 45%.

Застосування езомепразолу в дозі 40 мг призводило до підвищення залишкової концентрації фенітоїну у пацієнтів з епілепсією на 13%. У зв'язку з цим рекомендується контролювати концентрації фенітоїну в плазмі на початку лікування езомепразолом та при його відміні.

Застосування омепразолу в дозі 40 мг один раз на добу призводило до збільшення площі під кривою «концентрація – час» та Cmax вориконазолу (субстрат ізоферменту CYP2C19) на 15% та 41% відповідно.

Спільний прийом варфарину з 40 мг езомепразолу не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Однак повідомлялося про декілька випадків клінічно значущого підвищення індексу МНО (міжнародне нормалізоване ставлення) при сумісному застосуванні варфарину та езомепразолу. Рекомендується контролювати МНО на початку та після закінчення спільного застосування езомепразолу та варфарину або інших похідних кумарину.

За результатами досліджень відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг і підтримуюча доза 75 мг/добу) та езомепразолом (40 мг/добу всередину), що призводить до зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелу в середньому на 4 максимального інгібування AДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 14%.

Клінічна значимість цієї взаємодії не зрозуміла. У проспективному дослідженні у пацієнтів, які отримували плацебо або омепразол у дозі 20 мг на добу. одночасно з терапією клопідогрелом та ацетилсаліциловою кислотою (ACK), та при аналізі клінічних результатів масштабних рандомізованих досліджень не було показано підвищення ризику серцево-судинних ускладнень при спільному застосуванні клопідогрелу та інгібіторів протонної помпи, включаючи езомепразол.

Результати низки спостережних досліджень суперечливі та не дають однозначної відповіді про наявність або відсутність підвищеного ризику тромбоемболічних серцево-судинних ускладнень на фоні спільного застосування клопідогрелу та інгібіторів протонної помпи.

При застосуванні клопідогрелу спільно з фіксованою комбінацією 20 мг езомепразолу і 81 мг АСК експозиція активного метаболіту клопідогрелу знизилася майже на 40% порівняно з монотерапією клопідогрелом, при цьому максимальні рівні інгібування АДФ-індукованої агре АСК у низькій дозі.

Застосування омепразолу в дозі 40 мг призводило до збільшення Cmax та AUC (площі під кривою «концентрація – час») цилостазолу на 18% та 26% відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29% та 69% відповідно.

Спільний прийом цизаприду з 40 мг езомепразолу призводить до підвищення значень фармакокінетичних параметрів цизаприду у здорових добровольців: AUC – на 32% та періоду напіввиведення на 31%, проте максимальна концентрація цизаприду у плазмі при цьому значно не змінюється. Незначне подовження інтервалу QT, яке спостерігалося під час монотерапії цизапридом, при додаванні Нексіуму не збільшувалося (див. розділ «Особливі вказівки»).

При одночасному застосуванні езомепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові.

У деяких пацієнтів відзначалося підвищення концентрації метотрексату на фоні спільного застосування з інгібіторами протонної помпи. При застосуванні високих доз метотрексату слід розглянути можливість тимчасової відміни езомепразолу.

Нексиум не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики амоксициліну та хінідину.

Дослідження щодо оцінки короткострокового спільного застосування езомепразолу та напроксену або рофекоксибу не виявили клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії.

Вплив лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу.

У метаболізмі езомепразолу беруть участь ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4. Спільне застосування езомепразолу з кларитроміцином (500 мг 2 рази на добу), що інгібує ізофермент CYP3A4, призводить до збільшення значення AUC езомепразолу в 2 рази. Спільне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, наприклад, вориконазолу, може призводити до більш ніж 2-кратного збільшення значення AUC для езомепразолу. Як правило, у таких випадках не потрібна корекція дози езомепразолу. Корекція дози езомепразолу може бути потрібна у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки та при тривалому його застосуванні.

Лікарські препарати, що індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4, такі як, рифампіцин та препарати звіробою продірявленого, при сумісному застосуванні з езомепразолом можуть призводити до зниження концентрації езомепразолу в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму езомпразолу.


Застосування при вагітності та годуванні груддю

В даний час немає достатньої кількості даних щодо застосування Нексіуму під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень омепразолу, що є рацемічною сумішшю, показали відсутність фетотоксичної дії або порушення розвитку плода.

При введенні езомепразолу тваринам не виявлено жодного прямого або непрямого негативного впливу на розвиток ембріона чи плода. Введення рацемічної суміші препарату також не чинило жодного негативного впливу на тварин у період вагітності, пологів, а також у період постнатального розвитку.

Призначати препарат вагітним слід лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Не відомо, чи виділяється езомепразол із грудним молоком, тому не слід призначати Нексіум під час годування груддю.


Побічна дія

Нижче наведені побічні ефекти, що не залежать від режиму дозування препарату, відзначені при застосуванні Нексіуму як під час клінічних досліджень, так і при постмаркетинговому вивченні. Частота побічних ефектів наведена як наступна градація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто: дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка;

Рідко: алопеція, фотосенсибілізація;

Дуже рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини

Рідко: артралгія, міалгія;

Дуже рідко: м'язова слабкість.

З боку нервової системи

Часто: біль голови;

Нечасто: запаморочення, парестезія, сонливість;

Рідко: порушення смаку.

Порушення психіки

Нечасто: безсоння;

Рідко: депресія, збудження, замішання;

Дуже рідко: галюцинації, агресивна поведінка.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювота;

Нечасто: сухість у роті;

Рідко: стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту;

Дуже рідко: мікроскопічний коліт (підтверджений гістологічно).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Нечасто: підвищення активності печінкових ферментів;

Рідко: гепатит (з жовтяницею або без);

Дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.

З боку статевих органів та молочної залози

Дуже рідко: гінекомастія.

З боку крові та лімфатичної системи

Рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія;

Дуже рідко: агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості (наприклад, пропасниця, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція/анафілактичний шок).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.

Рідко: бронхоспазм.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.

З боку органу зору

Рідко: нечіткість зору.

З боку обміну речовин та харчування

Нечасто: периферичні набряки;

Рідко: гіпонатріємія;

Дуже рідко: гіпомагніємія; гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок гіпомагніємії.

Загальні розлади

Рідко: нездужання, пітливість.


Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензімідазолів або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату; спадкова непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція або сахаразо-ізомальтазна недостатність; дитячий вік до 12 років пацієнтів) та дитячий вік старше 12 років за іншими показаннями крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; езомепразол не повинен прийматися спільно з атазанавіром та нелфінавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види лікарської взаємодії»).

З обережністю: тяжка ниркова недостатність (досвід застосування обмежений).


особливі вказівки

За наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, дисфагія, блювота з домішкою крові або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або за підозрою на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки Нексиум може призвести до згладжування симптоматики і відстрочити постановку діагнозу.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які тривалий час приймали омепразол, при гістологічному дослідженні біоптатів слизової оболонки тіла шлунка виявлявся атрофічний гастрит.

Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо більше року), повинні бути під регулярним наглядом лікаря. Пацієнти, які приймають Нексиум «за потребою», повинні бути проінструктовані про необхідність зв'язатися зі своїм лікарем за зміни характеру симптомів. Зважаючи на коливання концентрації езомепразолу в плазмі при призначенні терапії «за потребою», слід враховувати взаємодію препарату з іншими лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види лікарської взаємодії»). При призначенні Нексиуму для ерадикації Helicobacter pylori має враховуватися можливість лікарських взаємодій всім компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, тому при призначенні ерадикаційної терапії пацієнтам, які отримують інші препарати, що метаболізуються за участю CYP3A4 (наприклад, цизаприду), необхідно враховувати можливі протипоказання та взаємодії кларитроміцину з цими лікарськими засобами.

Таблетки Нексіуму містять сахарозу, тому вони протипоказані пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або сахаразо-ізомальтазною недостатністю.

За результатами досліджень відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг і підтримуюча доза 75 мг/добу) та езомепразолом (40 мг/добу всередину), що призводить до зниження експозиції до активного метаболіту клопідогрелу в середньому на 4 інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 14%. Тому слід уникати одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види лікарської взаємодії»).

Окремі наглядові дослідження вказують на те, що терапія інгібіторами протонної помпи може незначно підвищувати ризик пов'язаних з остеопорозом переломів, проте в інших подібних дослідженнях підвищення ризику не відмічено.

У рандомізованих, подвійних сліпих, контрольованих клінічних дослідженнях омепразолу та езомепразолу, включаючи два відкриті дослідження тривалої терапії (більше 12 років), не було підтверджено зв'язок переломів на тлі остеопорозу із застосуванням інгібіторів протонної помпи.

Хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу/езомепразолу з переломами на фоні остеопорозу не встановлений, пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або переломів на його фоні повинні перебувати під відповідним клінічним наглядом.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У зв'язку з тим, що під час терапії препаратом Нексиум можуть спостерігатися запаморочення, нечіткість зору та сонливість, слід бути обережним при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.


Застосування при порушеннях функції нирок

Корекція дози препарату не потрібна. Однак досвід застосування Нексіуму у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю обмежений; у зв'язку з цим, при призначенні препарату таким пацієнтам слід бути обережними (див. розділ «Фармакокінетика»).


Застосування при порушеннях функції печінки

При легкій та помірній печінковій недостатності корекція дози препарату не потрібна. Для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.


Умови реалізації

За рецептом.


Застосування у пацієнтів похилого віку

Корекція дози препарату не потрібна.


Застосування у дітей

Протипоказано дітям віком до 12 років.


Нозологія (коди МКЛ)B98.0 Helicobacter pylori як причина хвороб, класифікованих в інших рубриках E16.4 Порушення секреції гастрину K21 Гастроэзо5 K26 Виразка дванадцятипалої кишки K27 Виразкова хвороба Y45 Аналгетичні, жарознижувальні та протизапальні засоби
Власник реєстраційного посвідчення

ASTRAZENECA AB (Швеція)


Відео на цю тему

Дополнительная информация по товару


Страна производства (на момент написания) Швеция.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Нексиум таблетки покрытые оболочкой 20 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Нексиум таблетки покрытые оболочкой 20 мг 28 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Tot у нас есть такой товар со схожим действием. Хотите приобрести Нексиум таблетки покрытые оболочкой 20 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Эзомепразол-Виал таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг 28 шт., Эзомепразол-Виал таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг 28 шт., Эзомепразол-Виал таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг 14 шт., Эманера капсулы кишечнорастворимые 40 мг 28 шт., Эманера капсулы кишечнорастворимые 20 мг 28 шт., Эманера капсулы кишечнорастворимые 20 мг 14 шт., Нексиум пеллеты покрытые кишечнорастворимой оболочкой и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 10 мг 28 шт., Эзомепразол Канон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг 28 шт., Эзомепразол Канон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг 14 шт., Эзомепразол Канон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг 14 шт., Эманера капсулы кишечнорастворимые 40 мг 14 шт., Нексиум таблетки покрытые оболочкой 40 мг 28 шт., Нексиум лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг ампулы 5 мл 10 шт., Нексиум таблетки покрытые оболочкой 20 мг 14 шт., Нексиум таблетки покрытые оболочкой 40 мг 14 шт..

(2493)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Быстрый заказ
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Быстрый заказ
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Быстрый заказ
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Быстрый заказ
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Быстрый заказ
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
Быстрый заказ
Быстрый заказ
Быстрый заказ
ФармакодинамикаЭзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действияЭзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент H+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.Влияние на секрецию соляной кислоты в желудкеПосле перорального приема 20 мг или 40 мг действие эзомепразола развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут средняя Сmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема препарата на 5-й день терапии).У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4.0 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг/сут, значение внутрижелудочного pH выше 4.0 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно.Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислотыПри приеме препарата в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для лечения язвы и устранения симптомов.Показана эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически.Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислотыВо время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме.У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylibacter spp. и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении лечения язв желудка у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Быстрый заказ
ФармакодинамикаЭзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действияЭзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент H+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.Влияние на секрецию соляной кислоты в желудкеПосле перорального приема 20 мг или 40 мг действие эзомепразола развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут средняя Сmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема препарата на 5-й день терапии).У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4.0 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг/сут, значение внутрижелудочного pH выше 4.0 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно.Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислотыПри приеме препарата в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для лечения язвы и устранения симптомов.Показана эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически.Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислотыВо время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме.У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylibacter spp. и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении лечения язв желудка у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Быстрый заказ
ФармакодинамикаЭзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действияЭзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент H+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.Влияние на секрецию соляной кислоты в желудкеПосле перорального приема 20 мг или 40 мг действие эзомепразола развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут средняя Сmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема препарата на 5-й день терапии).У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4.0 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг/сут, значение внутрижелудочного pH выше 4.0 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно.Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC). Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислотыПри приеме препарата в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для лечения язвы и устранения симптомов.Показана эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически.Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислотыВо время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме.У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylibacter spp. и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении лечения язв желудка у пациентов, получавших НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.