Каталог товаров

Флюкостат капсулы 150 мг 2 шт Цена

Артикул: 403714
Наличие уточняйте
Вариант:
372,00 грн
348,00 грн
-6.45 %
+
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Флюкостат капсулы 150 мг 2 шт инструкция на украинском



Форма випускукапс. 50 мг: 7 шт. капс. 150 мг: 1 шт.
Опис

 

Капсули непрозорі, білий, №0; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.

  1 капс.
флуконазол 150 мг

Допоміжні речовини : кремнію діоксид колоїдний (аеросил), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, лаурилсульфат натрію, лактоза.

Склад оболонки капсули: желатин, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, титану діоксид (Е171), оцтова кислота.

7 шт. - Упаковки осередкові контурні (500) - Ящики картонні.
1 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
2 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
1 шт. - Упаковки осередкові контурні (500) - Ящики картонні.
2 шт. - Упаковки осередкові контурні (500) - Ящики картонні.

 


Коди АТХ

J02AC01 Fluconazole


Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Протигрибковий препарат


Діюча речовина

флуконазол


Фармако-терапевтична група

Протигрибковий засіб


Умови зберігання

 

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C.


Термін придатності

Термін придатності – 2 роки.

 


Фармакологічна дія

 

Протигрибковий препарат. Флуконазол – представник класу тріазольних протигрибкових засобів, є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів.

Активний щодо збудників опортуністичних мікозів, зокрема. викликаних Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показано також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis та Histoplasma capsulatum.

 


Показання

 

криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інші локалізації даної інфекції (в т.ч. легені, шкіра), як у хворих з нормальною імунною відповіддю, так і у хворих з різними формами імуносупресії (в т.ч. у хворих на СНІД, при трансплантації органів ); препарат можна використовувати для профілактики криптококової інфекції у хворих на СНІД; генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції (в т.ч. інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів). Лікування можна проводити у хворих зі злоякісними новоутвореннями, хворих відділень інтенсивної терапії, хворих, які отримують цитотоксичні або імуносупресивні засоби, а також за наявності інших факторів, що спричиняють розвиток кандидозу; кандидоз слизових оболонок, зокрема. порожнини рота та глотки (включаючи атрофічний кандидоз ротової порожнини, пов'язаний з носінням зубних протезів), стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД; генітальний кандидоз: лікування вагінального кандидозу (гострий та хронічний рецидивуючий), профілактичне застосування з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт; профілактика грибкових інфекцій у хворих зі злоякісними новоутвореннями, схильними до таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії; мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, висівковий лишай, оніхомікози та кандидоз шкіри; глибокі ендемічні мікози, включаючи кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом.

 


Спосіб застосування, курс та дозування

 

Препарат приймають внутрішньо.

Дорослим при криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях іншої локалізації в перший день призначають 400 мг, а потім продовжують лікування у дозі 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності, підтвердженої мікологічним дослідженням; при криптококовому менінгіті терапію зазвичай продовжують принаймні 6-8 тижнів.

Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД , після завершення повного курсу первинного лікування, терапію флуконазолом у дозі 200 мг на добу можна продовжувати протягом тривалого часу.

При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза становить у середньому 400 мг на першу добу, а потім по 200 мг на добу. При недостатній клінічній ефективності доза може бути збільшена до 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності.

При орофарингеальному кандидозі препарат призначають у середньому 50-100 мг 1 раз/сут; тривалість терапії – 7-14 днів. При необхідності у хворих з вираженим зниженням імунітету лікування може бути тривалішим.

При атрофічному кандидозі ротової порожнини, пов'язаному з носінням зубних протезів , препарат призначають у середній дозі 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протезу.

При інших локалізаціях кандидозу (за винятком генітального кандидозу), наприклад, езофагіті, неінвазивному бронхолегеневому ураженні, кандидурії, кандидозі шкіри та слизових оболонок, ефективна доза становить у середньому 50-100 мг/добу при тривалості лікування 14-30 днів.

Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинної терапії флуконазол може бути призначений по 150 мг 1 раз на тиждень.

При вагінальному кандидозі флуконазол приймають одноразово внутрішньо у дозі 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу можна застосовувати в дозі 150 мг 1 раз/міс. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіює від 4 до 12 місяців. Деяким хворим може знадобитися частіше застосування.

При баланіті, спричиненому Candida spp. , флуконазол призначають одноразово у дозі 150 мг внутрішньо.

Для профілактики кандидозу рекомендована доза флуконазолу становить 50-400 мг 1 раз на добу залежно від рівня ризику грибкової інфекції. За наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад, у хворих з очікуваною вираженою або тривалою нейтропенією, рекомендована доза становить 400 мг 1 раз на добу. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваної появи нейтропенії; після підвищення кількості нейтрофілів більше 1000/мкл лікування продовжують ще протягом 7 діб.

При мікозах шкіри , включаючи мікози стоп, гладкої шкіри, пахової області та кандидозах шкіри, рекомендована доза становить 150 мг 1 раз/тиж. або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії у звичайних випадках становить 2-4 тижні, проте при мікозах стоп може знадобитися триваліша терапія (до 6 тижнів).

При висівковому лишаї рекомендована доза становить 300 мг 1 раз/тиж. протягом 2 тижнів; деяким хворим потрібна третя доза 300 мг/тиж., тоді як у частині випадків виявляється достатнім одноразовий прийом препарату дозі 300-400 мг. Альтернативною схемою лікування є застосування препарату по 50 мг 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів.

При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя). Для повторного зростання нігтів на пальцях рук та стоп у нормі потрібно 3-6 міс та 6-12 міс відповідно.

При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200-400 мг на добу протягом 2 років. Тривалість терапії визначається індивідуально і становить при кокцидіоідомікозі 11-24 міс, при паракокцидіоідомікозі - 2-17 міс, при споротрихозі - 1-16 міс, при гістоплазмозі - 3-17 міс.

У дітей , як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати у добовій дозі, що перевищує таку у дорослих. Флюкостат застосовують щодня 1 раз на добу.

При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза флуконазолу становить 3 мг/кг/добу. У перший день може бути призначена ударна доза 6 мг/кг з метою швидшого досягнення постійних рівноважних концентрацій.

Для лікування генералізованого кандидозу та криптококової інфекції рекомендована доза становить 6-12 мг/кг/добу залежно від тяжкості захворювання.

Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом , у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний з нейтропенією, що розвивається внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, препарат призначають по 3-12 мг/кг/добу залежно від вираженості та тривалості збереження індукованої нейтропії.

У дітей із порушеннями функції нирок добову дозу препарату слід зменшити (у тій же пропорційній залежності, що й у дорослих) відповідно до ступеня виразності ниркової недостатності.

У пацієнтів похилого віку за відсутності порушень функції нирок препарат застосовують відповідно до звичайного режиму дозування.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок при одноразовому прийомі зміна дози препарату не потрібна. При багаторазовому застосуванні препарату при КК понад 50 мл/хв препарат призначають у середній дозі. При КК від 11 до 50 мл/хв слід спочатку призначити ударну дозу від 50 мг до 400 мг, потім дозу, що становить 50% від рекомендованої. Пацієнтам, у яких регулярно проводиться діаліз , призначають одну дозу після кожного сеансу гемодіалізу.

 


Передозування

 

Симптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка.

Лікування: рекомендується промивання шлунка та симптоматична терапія. Оскільки флуконазол виводиться із сечею, форсований діурез підвищує його виведення. Проведення гемодіалізу протягом 3 годин знижує концентрацію флуконазолу у плазмі приблизно на 50%.

 


Лікарська взаємодія

 

При застосуванні флуконазолу з варфарином спостерігалося збільшення протромбінового часу на 12%. У зв’язку з цим рекомендується контролювати протромбіновий час у пацієнтів, які отримують Флукостат ® у комбінації з кумариновими антикоагулянтами.

При одночасному застосуванні флуконазол збільшує T 1/2 пероральних гіпоглікемічних препаратів - похідних сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду). Спільне призначення флуконазолу та пероральних гіпоглікемічних препаратів допускається, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії.

Одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися підвищенням концентрації фенітоїну у клінічно значущому ступені. Тому при необхідності поєднаного застосування цих препаратів необхідне моніторування концентрації фенітоїну з корекцією його дози з метою забезпечення терапевтичної концентрації у плазмі.

Одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження AUC на 25% та укорочення T 1/2 флуконазолу з плазми на 20%. Тому пацієнтам, які отримують одночасно рифампіцин, дозу флуконазолу рекомендується збільшити.

Рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину у крові у пацієнтів, які отримують флуконазол, т.к. При застосуванні флуконазолу та циклоспорину у пацієнтів з пересадженою ниркою прийом флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину в плазмі.

Пацієнти, які отримують теофілін у високих дозах, або які мають ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну, т.к. Одночасний прийом флуконазолу призводить до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну із плазми.

При одночасному застосуванні флуконазолу та терфенадину або цизаприду описані випадки небажаних реакцій з боку серця, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії (аритмії типу “пірует”).

Є повідомлення про взаємодію флуконазолу та рифабутину, що супроводжується підвищенням сироваткових рівнів останнього. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки розвитку увеїту. Необхідно ретельно спостерігати хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол.

При одночасному застосуванні флуконазолу та зидовудину відзначається підвищення концентрації зидовудину в плазмі, яке спричинене зниженням перетворення останнього на його метаболіт.

При одночасному застосуванні флуконазолу з мідазоламом підвищується ризик психомоторних ефектів, з такролімусом – підвищується ризик нефротоксичності.

 


Застосування при вагітності та годуванні груддю

 

Застосування Флюкостату при вагітності можливе лише у разі важких та потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування перевищує можливий ризик для плода.

Оскільки флуконазол виділяється із грудним молоком у концентраціях, близьких до концентрацій у плазмі, у період грудного вигодовування не рекомендується призначати препарат.

 


Побічна дія

 

З боку травної системи: зміна смаку, нудота, метеоризм, блювання, біль у животі, діарея; рідко – порушення функції печінки (жовтяниця, гепатит, гепатонекроз, гіпербілірубінемія, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ).

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення; рідко – судоми.

З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку серцево-судинної системи: збільшення тривалості інтервалу QT, мерехтіння, тріпотіння шлуночків.

Алергічні реакції: шкірний висип; рідко – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактоїдні реакції.

З боку обміну речовин: рідко – гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.

Інші: рідко – порушення функції нирок, алопеція.

 


Протипоказання до застосування

 

одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. терфенадину або астемізолу); дитячий вік до 3 років; підвищена чутливість до препарату або близьких за структурою азольних сполук.

З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій та/або нирковій недостатності, одночасно з прийомом потенційно небезпечних гепатотоксичних лікарських засобів, при алкоголізмі, у разі проаритмогенних станів у пацієнтів із множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу, одночасний прийом лікарських препаратів, що викликають аритмії).

 


особливі вказівки

 

В окремих випадках застосування флуконазолу супроводжувалося токсичними змінами печінки, в т.ч. з летальним результатом, головним чином у хворих із серйозними супутніми захворюваннями. Не відзначено явної залежності частоти розвитку гепатотоксичних ефектів флуконазолу від загальної добової дози, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія флуконазолу зазвичай оборотна; ознаки його зникали після припинення терапії. При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, препарат слід відмінити.

Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у хворого, який отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипки, яку можна пов'язати з прийомом флуконазолу, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих з інвазивними/системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та відмінити флуконазол з появою бульозних уражень або багатоформної еритеми.

Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні флуконазолу з цизапридом, астемізолом, рифабутином, такролімусом або іншими препаратами, що метаболізуються ізоферментами системи цитохрому P450.

 


Застосування у разі порушення функції нирок

 

Пацієнтам з нирковою недостатністю (КК<50 мл/хв) потрібна корекція режиму дозування.

Флуконазол виводиться переважно із сечею у незміненому вигляді. При одноразовому прийомі зміна дози не потрібна. У пацієнтів (включно з дітьми та особами похилого віку) з порушеннями функції нирок при повторному прийомі препарату слід спочатку ввести ударну дозу від 50 мг до 400 мг.

При КК>50 мл/хв застосовується середня доза препарату, що рекомендується; при КК від 11 до 50 мл/хв застосовується доза, що становить 50% від рекомендованої. Пацієнтам, які регулярно перебувають на гемодіалізі, одну дозу препарату вводять після кожного сеансу гемодіалізу.

 


Застосування при порушеннях функції печінки

 

З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності, одночасно з прийомом потенційно небезпечних гепатотоксичних лікарських засобів при алкоголізмі.

При появі клінічних ознак ураження печінки, які можуть бути пов'язані з флуконазолом, препарат слід відмінити.

 


Умови реалізації

Препарат дозволено до застосування як засіб безрецептурної відпустки.


Застосування у пацієнтів похилого віку

У пацієнтів похилого віку за відсутності порушень функції нирок препарат застосовують відповідно до звичайного режиму дозування.


Застосування у дітей

Протипоказання: дитячий вік до 3 років.


Нозологія (коди МКЛ)B20. Хвороба, спричинена вірусом імунодефіциту людини [ВІЛ], що виявляється у вигляді інфекційних та паразитарних хвороб B20.4 Хвороба, спричинена ВІЛ, з проявами кандидозу B35.0 Мікоз бороди та голови B35.1 Мікоз нігтів B35.2 Мікоз пензлів B35.3 Мікоз стоп B35.4 Мікоз тулуба B35.6 Епідермофітія пахова B36.0 Різнокольоровий лишай B37.0 Кандидозний стоматит B37.1 Легеневий кандидоз B37.2 Кандидоз шкіри та нігтів B37.3 Кандидоз вульви та вагіни B37.4 Кандидоз інших урогенітальних локалізацій B37.6 Кандидозний ендокардит B37.7 Кандидозний сепсис B37.8 Кандидоз інших локалізацій (в т.ч. кандидозний ентерит) B38. Кокцидіоідомікоз B39.. Гістоплазмоз B41. Паракокцидіоідомікоз B42.. Споротригосп B45. Криптококоз H19.2 Кератит та кератокон'юнктивіт при інших інфекційних та паразитарних хворобах, класифікованих в інших рубриках Z29.8 Інші уточнені профілактичні заходи
Власник реєстраційного посвідчення

PHARMSTANDART-LEKSREDSTVA OAO (Росія)


Вироблено

PHARMSTANDART AO (Росія)


Власник товарного знаку

PHARMSTANDART-LEKSREDSTVA OAO (Росія)


Відео на цю тему

Дополнительная информация по товару


Страна производства (на момент написания) Россия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Флюкостат капсулы 150 мг 2 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Флюкостат капсулы 150 мг 2 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. А еще мы продаем в Украине этот товар. Хотите приобрести Флюкостат капсулы 150 мг 2 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Флуконазол-OBL капсулы 150 мг 2 шт., Флуконазол капсулы 50 мг 7 шт., Флюкостат капсулы 150 мг 1 шт., Флюкостат капсулы 50 мг 7 шт., Флуконазол-Тева Флуконазол капсулы 50 мг 7 шт., Флуконазол-Тева Флуконазол капсулы 150 мг 1 шт., Флуконазол капсулы 150 мг 1 шт., Флуконазол капсулы 50 мг 7 шт., Микосист капсулы 150 мг 4 шт., Микосист капсулы 100 мг 28 шт., Микосист капсулы 150 мг 2 шт., Микосист капсулы 150 мг 1 шт., Микомакс капсулы 150 мг 3 шт., Дифлюкан капсулы 150 мг 12 шт., Дифлюкан капсулы 150 мг 4 шт., Дифлюкан порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 50 мг/5 мл флакон 35 мл, Дифлюкан капсулы 50 мг 7 шт., Дифлюкан капсулы 150мг 1 шт., Дифлазон капсулы 150 мг 1 шт., Флуконазол капсулы 150 мг 4 шт., Флуконазол-OBL капсулы 150 мг 1 шт., Флуконазол капсулы 150 мг 1 шт. Сандоз, Флуконазол ШТАДА Флуконазол капсулы 150 мг 1 шт., Флуконазол капсулы 150 мг 2 шт., Флуконазол капсулы 150 мг 1 шт., Флуконазол капсулы 150 мг 2 шт. Вертекс, Флуконазол капсулы 150 мг 2 шт., Микосист капсулы 50 мг 7 шт., Микомакс капсулы 150 мг 1 шт..

(10390)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза эргостерола в клеточных мембранах микромицетов. Механизм противогрибкового действия флуконазола заключается в специфическом ингибировании активности грибковой изоферментной системы Р-450. Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp; Trichophyton spp. Флуконазол также эффективен при эндемичных микозах, вызванных Blastomyces dermatilidis, Coccidiodes immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulalum (в том числе и при иммунодепрессии).Сообщалось о случаях развития суперинфекции, вызываемой видами Candida, не относящимися к Candida albicans, которые часто имеют природную устойчивость к флуконазолу (например, Candida krusei). Такие случаи могут потребовать применения альтернативных противогрибковых средств.Флуконазол имеет высокую специфичность в отношении грибковых изоферментов системы Р450 и мало влияет на изоферменты системы Р450 у человека. Так однократный и многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина. При приеме флуконазола в дозе 50 мг в сутки ежедневно в течение 28 дней не наблюдается изменения концентрации тестостерона в плазме крови у мужчин или концентраций стероидных гомонов у женщин детородного возраста. Кроме этого флуконазол в дозе 200-400 мг в сутки не оказывал клинически значимого влияния на концентрации эндогенных стероидов или на гормональную реакцию на введение АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола.
Быстрый заказ
Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.In vitro и в клинических исследованиях флуконазол продемонстрировал активность в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; однако клиническое значение этого неизвестно.При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum, у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в период до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.Механизмы развития резистентности к флуконазолуРезистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-альфа-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG 11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к противогрибковым средствам группы азолов).Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.
Быстрый заказ
Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.In vitro и в клинических исследованиях флуконазол продемонстрировал активность в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; однако клиническое значение этого неизвестно.При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum, у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в период до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.Механизмы развития резистентности к флуконазолуРезистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-альфа-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG 11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к противогрибковым средствам группы азолов).Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.