Борамилан лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 2,5 мг флакон 1 шт Цена

Высокоселективный обратимый ингибитор активности протеасомы 26S, представляет собой модифицированную борную кислоту.

Протеасома 26S присутствует в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и является ключевым компонентом, катализирующим расщепление основных белков, участвующих в управлении жизненным циклом клеток. Бортезомиб ингибирует химотрипсиноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.

Миеломные клетки почти в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному бортезомибом, чем нормальные клетки плазмы.

Основным фактором, объясняющим способность ингибитора протеасомы бортезомиба уничтожать клетки миеломы, является его способность блокировать активацию NF-kB. В нормальных клетках NF-kB (который существует как димер р50-р65) связан с ингибирующим белком LkB, который удерживает его в неактивной форме в цитозоли. Некоторые опухоли содержат активированные формы NF-kB, и протеасома играет важную роль в этом активировании, т.к. она катализирует протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и разрушение ингибирующего белка LkB. Активированный NF-kB, проникая в ядро, помогает клетке выжить и пролиферировать. Ингибируя протеасому и, следовательно, тормозя активацию NF-kB, бортезомиб способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (которые позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (которые стимулируют рост клеток миеломы).

Бортезомиб вызывает замедление роста человеческих опухолей на многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

ліофілізат д/пригот. р-ну д/в/в та п/к введення 2.5 мг: фл. у компл. з розчинником або без нього

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та підшкірного введення у вигляді білої або майже білої пористої маси або порошку; розчинник – безбарвний, прозорий.

Допоміжні речовини : D-манітол - 25 мг.

Розчинник: розчин натрію хлориду 0.9% (натрію хлорид - 0.009 г, вода д/і - до 1 мл).

2.5 мг – флакони темного скла (1) у комплекті з розчинником (5 мл амп. 1 шт.) або без нього – упаковки контурні осередкові (1) – пачки картонні.

L01XX32 Bortezomib

Протипухлинний препарат

бортезоміб

Протипухлинний засіб

Високоселективний оборотний інгібітор активності протеасоми 26S являє собою модифіковану борну кислоту.

Протеасома 26S присутня в ядрі та цитозолі всіх еукаріотичних клітин і є ключовим компонентом, що каталізує розщеплення основних білків, що беруть участь в управлінні життєвим циклом клітин. Бортезоміб пригнічує хімотрипсиноподібну дію протеасоми, спричиняє гальмування протеолізу та призводить до апоптозу.

Мієломні клітини майже в 1000 разів сприйнятливіші до апоптозу, викликаного бортезомібом, ніж нормальні клітини плазми.

Основним фактором, що пояснює здатність інгібітору протеасоми бортезомібу знищувати клітини мієломи, є його здатність блокувати активацію NF-kB. У нормальних клітинах NF-kB (який існує як димер р50-р65) пов'язаний з інгібуючим білком LkB, який утримує його в неактивній формі цитозоли. Деякі пухлини містять активовані форми NF-kB, протеасома грає важливу роль у цьому активуванні, т.к. вона каталізує протеолітичну генерацію підгрупи NF-kB р50 з неактивного попередника р150 та руйнування інгібуючого білка LkB. Активований NF-kB, проникаючи в ядро, допомагає клітині вижити та проліферувати. Інгібуючи протеасому і, отже, гальмуючи активацію NF-kB, бортезоміб сприяє зменшенню кількості антиапоптозних факторів, запальних молекул,молекул клітинної адгезії (які дозволяють сполучним клітинам прикріплюватися до клітин кісткового мозку) та цитокінів (які стимулюють ріст клітин мієломи).

Бортезоміб викликає уповільнення зростання людських пухлин на багатьох експериментальних моделях, включаючи множинну мієлому.

Множинна мієлома.

Мантійноклітинна лімфома у хворих, які раніше отримали, принаймні, 1 лінію терапії.

Початкова доза, що рекомендується, становить 1.3 мг/м 2 2 рази/тиж. протягом 2 тижнів (дні 1, 4, 8 та 11), з наступною 10-денною перервою (дні 12 - 21). Цикл лікування становить 21 день. Між введенням послідовних доз має пройти не менше 72 годин. Кількість циклів лікування залежить від клінічної відповіді та ступеня тяжкості симптомів токсичності.

У хворих на цукровий діабет, які отримували пероральні гіпоглікемічні препарати, зареєстровані випадки гіпоглікемії та гіперглікемії.

Незважаючи на те, що дані щодо взаємодії бортезомібу з лікарськими засобами відсутні, пацієнтам потрібне ретельне спостереження при одночасному застосуванні з активними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавіром) та CYP2C19 (флуоксетином) або індукторами CYP3A4 (рифа). З обережністю застосовувати одночасно із субстратами ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19.

Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

З боку системи кровотворення: >10% – тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія; 0.1-1% – фебрильна нейтропенія.

З боку травної системи: >10% – нудота, блювання, діарея, запор; 1-10% – зниження апетиту, біль у животі, непрохідність кишечника, паралітичний ілеус, ішемічний коліт, гострий панкреатит, гепатит.

З боку серцево-судинної системи: 1-10% – ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску; 0.1-1% – застійна серцева недостатність, повна AV-блокада, тампонада серця.

З боку дихальної системи: 1-10% – задишка, кашель.

З боку нервової системи: >10% – периферична невропатія, головний біль, запаморочення; 1-10% – парестезія, гіпестезія, короткочасна втрата свідомості; 0.1-1% – енцефалопатія, судоми, порушення функцій вегетативної нервової системи.

З боку органів чуття: >10% - спотворення смаку; 1-10% – зниження чіткості зору; 0.01-0.1% – двостороння глухота.

З боку обміну речовин : 1-10% - зневоднення, зниження вмісту натрію у сироватці крові.

Дерматологічні реакції: 1-10% - свербіж шкіри.

Інші : >10% - міалгія, слабкість, підвищення температури тіла, підвищена стомлюваність; 1-10% – інфекції, викликані Varicella zoster, синдром лізису пухлини, озноб, артралгія.

Вагітність, період лактації (грудне вигодовування), дитячий вік, підвищена чутливість до бортезомібу, бору.

З обережністю застосовувати при тяжких порушеннях функцій печінки та нирок, при вказівках в анамнезі на непритомність, діабетичну невропатію, у пацієнтів, які отримують гіпотензивні препарати, а також при зневодненні на фоні діареї або блювання.

При розвитку ортостатичної гіпотензії рекомендується гідратація, введення кортикостероїдів та/або симпатоміметиків; за необхідності слід зменшити дозу антигіпертензивних препаратів.

Потрібна особлива обережність при призначенні препарату пацієнтам із наявністю факторів ризику судом.

До початку та під час кожного циклу терапії необхідно проводити повний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули та вмісту тромбоцитів.

При зниженні кількості тромбоцитів <25 000/мкл терапію слід призупинити. При відновленні кількості тромбоцитів лікування слід продовжити у зменшених дозах при ретельному зіставленні можливої ​​користі та ризику лікування. Для лікування гематологічної токсичності можна застосовувати колонієстимулюючі фактори, переливання тромбоцитарної та еритроцитарної маси.

З метою запобігання нудоті та блюванню рекомендується застосування протиблювотних препаратів. У разі виникнення діареї призначають антидіарейні препарати. Для запобігання або лікування зневоднення хворим необхідно проводити регідратаційну терапію та підтримувати водно-електролітний баланс.

У зв'язку з можливим розвитком непрохідності кишечника за хворими із запорами слід проводити динамічний нагляд.

У разі виникнення невропатії проводять підтримуючу терапію. Зазвичай частота розвитку периферичної нейропатії досягає максимуму на 5 циклі лікування. З появою нових або посиленням наявних симптомів периферичної невропатії може знадобитися зниження дози та зміна режиму введення бортезомібу.

До розвитку симптомів серцевої недостатності може призводити затримка рідини.

У зв'язку з можливим розвитком гіперурикемії, пов'язаної із синдромом лізису пухлини, пацієнтам під час терапії рекомендується визначати рівень сечової кислоти та креатиніну у сироватці крові. Для запобігання гіперурикемії рекомендується рясне питво, при необхідності – алопуринол та підлужування сечі.

При терапії бортезомібом хворих на амілоїдоз слід виявляти обережність, т.к. невідомий вплив пригнічення активності протеасом при захворюваннях, що супроводжуються збільшенням вмісту білка.

При застосуванні у пацієнтів, які отримують пероральні гіпоглікемічні препарати, слід ретельно контролювати рівень глюкози у крові та, за необхідності, провести корекцію дози гіпоглікемічних препаратів.

При роботі з бортезомібом слід дотримуватись загальноприйнятих правил поводження з цитотоксичними препаратами.

З обережністю застосовувати при тяжких порушеннях функцій нирок.

З обережністю застосовувати при тяжких порушеннях функцій печінки.

Протипоказаний у дитячому віці.

НАТИВА ТОВ (Росія)

Страна производства (на момент написания) Россия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Борамилан лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 2,5 мг флакон 1 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Борамилан лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 2,5 мг флакон 1 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Возможно, еще похожий товар станем Вам интересен. Хотите приобрести Борамилан лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 2,5 мг флакон 1 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Милатиб лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 3,5 мг флакон 1 шт. в компдекте с растворителем, Борамилан лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 3 мг флакон 1 шт., Борамилан лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 3,5 мг флакон 1 шт., Борамилан ФС лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 3 мг флакон 1 шт., Борамилан ФС лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 2,5 мг флакон 1 шт. Ф-Синтез, Бартизар лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 3,5 мг флакон 1 шт., Велкейд лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 3 мг флакон 1 шт., Борамилан ФС лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 3,5 мг флакон 1 шт. Ф-Синтез, Велкейд лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 3,5 мг флакон 1 шт..