Тигециклин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 мг флакон 1 шт Цена
-
Страна:Россия
-
Форма выпуска:лиофилизат
-
Дозировка:50 мг
Антибиотик группы глицилциклинов, структурно сходен с тетрациклинами. Ингибирует трансляцию белка у бактерий за счет связывания с 30S-субъединицей рибосом и блокирования проникновения молекул аминоацил-тРНК на А-сайт рибосомы, что препятствует включению аминокислотных остатков в растущие пептидные цепи.
Считается, что тигециклин обладает бактериостатическими свойствами. При 4-кратной МПК тигециклина наблюдалось уменьшение на два порядка числа колоний Enterococcus spp., Staphylococcus aureus и Escherichia coli.
Бактерицидное действие тигециклина отмечено в отношении Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Legionella pneumophila.
К тигециклину чувствительны грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus avium, Enterococcus casseliflavus, Enterococcus faecalis (включая чувствительные к ванкомицину штаммы), Enterococcus faecalis (включая резистентные к ванкомицину штаммы), Enterococcus gallinarum, Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-чувствительные и резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, группа Streptococcus anginosus (включая S.anginosus, S.intermedius и S.constellatus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы), группа Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas hydrophilia, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу широкого спектра), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу широкого спектра), Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis group, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus micros, Prevotella spp.; атипичные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.
В отношении Acinetobacter spp., Streptococcus pneumoniae, других стрептококков, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea и Neisseria meningitidis, не получено убедительных доказательств эффективности тигециклина.
Установлена эффективность тигециклина для лечения интраабдоминальных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, независимо от показателей МПК, фармакокинетических/фармакодинамических параметров. Поэтому контрольные значения МПК не представлены. Следует отметить широкий диапазон МПК тигециклина для Bacteroides spp. и Clostridium spp., в ряде случаев превышающих 2 мг/л.
Имеются лишь ограниченные данные о клинической эффективности тигециклина при энтерококковых инфекциях. Тем не менее, показана положительная реакция на лечение тигециклином полимикробных интраабдоминальных инфекций.
Распространенность приобретенной устойчивости у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от времени и географического положения.
Виды, у которых возможно развитие приобретенной устойчивости: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Morganella morganii, Providencia spp., Proteus spp., Stenotrophomonas maltophilia.
Микроорганизмы, обладающие собственной устойчивостью: Pseudomonas aeruginosa.
Тигециклин может преодолевать два основных механизма резистентности микроорганизмов, наблюдаемых в отношении тетрациклинов: рибосомальную защиту и активное выведение. Кроме того, активность тигециклина не подавляется ни действием β-лактамаз (включая β-лактамазы расширенного спектра), ни модификацией чувствительных к антибиотику участков бактериальной оболочки, ни путем активного выведения антибиотика из бактериальной клетки или модификацией мишени воздействия (например, гиразы/топоизомеразы). Таким образом, тигециклин обладает широким спектром антибактериальной активности. Однако у тигециклина отсутствует защита против механизма резистентности микроорганизмов в виде активного выведения из клетки, кодируемого хромосомами Proteeae и Pseudomonas aeruginosa(система оттока MexXY-OprM). Между тигециклином и большинством классов антибиотиков не существует перекрестной устойчивости.
В целом, микроорганизмы, принадлежащие к Proteus spp., Providencia spp. и Morganella spp., менее чувствительны к тигециклину, чем другие представители Enterobacteriaceae. Кроме того, обнаружена некоторая приобретенная устойчивость у Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae. Пониженная чувствительность представителей обеих групп к тигециклину обусловлена сверхэкспрессией гена неспецифичного активного выведения АсrАВ, обеспечивающего резистентность ко многим лекарственным веществам. Описана пониженная чувствительность к тигециклину и Acinetobacter baumannii.
Тигециклин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 мг флакон 1 шт инструкция на украинскомФорма випуску
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій
Опис
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій у вигляді ліофілізованої маси або порошку ліофілізованого оранжевого кольору.
| 1 фл. | |
| тигециклін | 50 мг |
Допоміжні речовини : лактози моногідрат - 100 мг, хлористоводнева кислота - qs до pH 4.5-5.5.
Розчинник: хлорид натрію 0.9%
50 мг – флакони безбарвного скла місткістю 6 мл (1) (у комплекті з розчинником 10 мл амп. 1 шт.) – пачки картонні (1) – упаковки групові.
50 мг – флакони безбарвного скла місткістю 6 мл (10) (у комплекті з розчинником 10 мл амп. 10 шт.) – пачки картонні (1) – упаковки групові.
50 мг - Флакони безбарвного скла об'ємом 10 мл (1) (у комплекті з розчинником 10 мл амп.) - пачки картонні (1) - упаковки групові.
50 мг - Флакони безбарвного скла об'ємом 10 мл (10) (у комплекті з розчинником 10 мл амп. 10 шт.) - пачки картонні (1) - упаковки групові.
50 мг - Флакони безбарвного скла об'ємом 20 мл (1) (у комплекті з розчинником 10 мл амп.) - пачки картонні (1) - упаковки групові.
50 мг - Флакони безбарвного скла об'ємом 20 мл (10) (у комплекті з розчинником 10 мл амп. 10 шт.) - пачки картонні (1) - упаковки групові.
(від 1 до 100)
50 мг – флакони безбарвного скла місткістю 6 мл (1) (1-100 шт.) – коробки картонні (для стаціонарів).
50 мг - Флакони безбарвного скла об'ємом 10 мл (1) (1-100 шт.) - Картонні коробки (для стаціонарів).
50 мг - Флакони безбарвного скла об'ємом 20 мл (1) (1-100 шт.) - Картонні коробки (для стаціонарів).
Коди АТХ
J01AA12 Tigecycline
Діюча речовина
тигециклін
Фармако-терапевтична група
Антибіотик, тетрациклін
Фармакологічна дія
Антибіотик групи глицилциклінів, структурно подібний до тетрациклінів. Інгібує трансляцію білка у бактерій за рахунок зв'язування з 30S-субодиницею рибосом і блокування проникнення молекул аміноацил-тРНК на А-сайт рибосоми, що перешкоджає включенню амінокислотних залишків у пептидні ланцюги, що ростуть.
Вважається, що тигециклін має бактеріостатичні властивості. При 4-кратній МПК тигецикліну спостерігалося зменшення на два порядки числа колоній Enterococcus spp., Staphylococcus aureus та Escherichia coli.
Бактерицидна дія тигецикліну відзначена щодо Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae та Legionella pneumophila.
До тігецікліну чутливі грампозитивні аеробні мікроорганізми: Enterococcus avium, Enterococcus casseliflavus, Enterococcus faecalis (включаючи чутливі до ванкоміцину штами), Enterococcus faecalis (включаючи резистентні до ванкоміцину штами), Enterococcus gallinarum, Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-чутливі та резистентні штами), Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін-чутливі та резистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, група Streptococcus anginosus (включаючи S.anginosus, S.intermedius і S.constellatus), Streptococcus pyogenesco -резистентні штами), група Streptococcus viridans; грамнегативні аеробні мікроорганізми: Aeromonas hydrophilia, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (включаючи штами, які продукують бета-лактамазу широкого спектра), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (включаючи штами, які продукують β -лактамазу широкого спектру), Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis group, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus micros, Prevotella spp.; атипові мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.
Щодо Acinetobacter spp., Streptococcus pneumoniae, інших стрептококів, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea та Neisseria meningitidis, не отримано переконливих доказів ефективності тигецикліну.
Встановлено ефективність тигецикліну для лікування інтраабдомінальних інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, незалежно від показників МПК, фармакокінетичних/фармакодинамічних параметрів. Тому контрольні значення МПК представлені. Слід зазначити широкий діапазон тигецикліну МПК для Bacteroides spp. і Clostridium spp., що у ряді випадків перевищують 2 мг/л.
Є лише обмежені дані про клінічну ефективність тигецикліну при ентерококових інфекціях. Тим не менш, показано позитивну реакцію на лікування тигецикліном полімікробних інтраабдомінальних інфекцій.
Поширеність набутої стійкості в окремих видів бактерій може змінюватись в залежності від часу та географічного положення.
Види, у яких можливий розвиток набутої стійкості: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Morganella morganii, Providencia spp., Proteus spp., Stenotrophomonas maltophilia.
Мікроорганізми, що мають свою стійкість: Pseudomonas aeruginosa.
Тигециклін може долати два основних механізми резистентності мікроорганізмів, що спостерігаються щодо тетрациклінів: рибосомальний захист та активне виведення. Крім того, активність тигецикліну не пригнічується ні дією β-лактамаз (включаючи β-лактамази розширеного спектру), ні модифікацією чутливих до антибіотику ділянок бактеріальної оболонки, ні шляхом активного виведення антибіотика з бактеріальної клітини або модифікацією мішені впливу (наприклад, гірази/то). Таким чином, тигециклін має широкий спектр антибактеріальної активності. Однак у тигецикліну відсутній захист проти механізму резистентності мікроорганізмів у вигляді активного виведення з клітини, що кодується хромосомами Proteeae та Pseudomonas aeruginosa (система відтоку MexXY-OprM). Між тигецикліном і більшістю класів антибіотиків немає перехресної стійкості.
В цілому мікроорганізми, що належать до Proteus spp., Providencia spp. та Morganella spp., менш чутливі до тигецикліну, ніж інші представники Enterobacteriaceae. Крім того, виявлено деяку набуту стійкість у Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes і Enterobacter cloacae. Знижена чутливість представників обох груп до тигецикліну обумовлена надекспресією гена неспецифічного активного виведення АсrАВ, що забезпечує резистентність до багатьох лікарських речовин. Описано знижену чутливість до тигецикліну та Acinetobacter baumannii.
Показання
Ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин; ускладнені інтраабдомінальні інфекції; позалікарняна пневмонія.
Спосіб застосування, курс та дозування
Вводять внутрішньовенно краплинно протягом 30-60 хв . Початкова доза для дорослих становить 100 мг, далі по 50 мг кожні 12 год.
Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) після введення початкової дози 100 мг, надалі вводять по 25 мг кожні 12 год; при цьому необхідно бути обережними і контролювати реакцію хворого на лікування.
Тривалість лікування визначається тяжкістю та локалізацією інфекції та клінічною реакцією хворого на лікування та становить 5-14 днів.
Лікарська взаємодія
При супутньому застосуванні тигецикліну та варфарину (в одноразовій дозі 25 мг) спостерігається зниження кліренсу R-варфарину та S-варфарину на 40% та 23%, зменшення AUC варфарину на 68% та 29% відповідно. Механізм такої взаємодії досі не встановлений. Оскільки тигециклін здатний збільшувати як протромбіновий час/МНО, так і АЧТВ, при застосуванні тигецикліну одночасно з антикоагулянти необхідно уважно стежити за результатами відповідних коагуляційних проб. Варфарин не змінює фармакокінетичний профіль тигецикліну.
При застосуванні антибіотиків одночасно з пероральними контрацептивами ефективність контрацептивів може знижуватись.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
При вагітності застосування тигецикліну можливе лише у разі крайньої необхідності, коли користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.
Дані про виведення тигецикліну з грудним молоком у людини відсутні. При необхідності застосування тигецикліну в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Побічна дія
Найчастіше: нудота (26%) та блювота (18%), які зазвичай виникають на початку лікування (в 1 або 2 день лікування) і, у більшості випадків, мають легку або середньотяжку течію. Причиною припинення терапії найчастіше були нудота (1%) та блювання.
З боку системи згортання крові: часто - збільшення АЧТВ, протромбінового часу/MHO.
З боку системи кровотворення: іноді – еозинофілія; у поодиноких випадках – тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: у поодиноких випадках – анафілактичні/анафілактоїдні реакції.
З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: часто – флебіт; іноді – тромбофлебіт.
З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання, діарея; часто – біль у животі, диспепсія, анорексія; іноді – гострий панкреатит; підвищення активності ACT та АЛТ – у сироватці, гіпербілірубінемія; іноді – жовтяниця; у поодиноких випадках – виражені порушення функції печінки та печінкова недостатність.
Дерматологічні реакції: часто - свербіж, висипання.
З боку статевої системи: іноді – вагінальний кандидоз, вагініт, лейкорея.
Місцеві реакції: іноді – запалення, біль, набряк та флебіт у місці ін'єкції.
Інші: часто – головний біль, астенія, уповільнене загоєння ран; іноді – озноб.
З боку лабораторних показників: часто – підвищення азоту сечовини крові, підвищення активності ЛФ у сироватці, підвищення активності амілази у сироватці, гіпопротеїнемія; іноді – підвищення креатиніну в крові, гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпоглікемія.
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до тигецикліну та антибіотиків групи тетрациклінів.
особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати при тяжкій печінковій недостатності.
Щоб зменшити розвиток резистентності та забезпечити ефективність терапії, необхідно застосовувати тигециклін тільки для лікування та профілактики інфекційних захворювань, викликаних чутливими мікроорганізмами. Для вибору та корекції антибактеріальної терапії по можливості слід проводити мікробіологічну ідентифікацію збудника та визначати його чутливість до тигецикліну. Тигециклін можна застосовувати для емпіричної антибактеріальної монотерапії до отримання результатів мікробіологічних тестів.
Антибіотики, що належать до класу глицилциклінів, мають структурну подібність до антибіотиків класу тетрациклінів. Тигециклін здатний викликати несприятливі реакції, подібні до несприятливих реакцій на антибіотики класу тетрациклінів. Такими реакціями можуть бути підвищена світлочутливість, внутрішньочерепна гіпертензія, панкреатит та антианаболічна дія, що призводить до підвищення вмісту азоту сечовини в крові, азотемії, ацидозу та гіпофосфатемії. Тому тигециклін слід обережно застосовувати у пацієнтів з відомою чутливістю до антибіотиків тетрациклінового ряду.
Анафілактичні/анафілактоїдні реакції, у т.ч. анафілактичний шок, що відзначаються при застосуванні практично всіх антибактеріальних засобів, включаючи тигециклін.
Пацієнти, у яких на фоні лікування тигецикліном відзначаються зміни результатів печінкових тестів, повинні спостерігатися для своєчасного виявлення ознак порушень функції печінки (зареєстровані поодинокі випадки значних порушень функції печінки та печінкової недостатності) та оцінки співвідношення користі та ризику продовження терапії тигецикліном. Розвиток небажаних реакцій можливий вже після завершення терапії.
Діарея, асоційована з Clostridium difficile, відзначена прийому практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи тигециклин. При підозрі на діарею, асоційовану з Clostridium difficile або підтвердженням цього діагнозу, може вимагатися припинення використання антибіотиків, крім тих, що призначені для лікування інфекції, викликаної Clostridium difficile.
При застосуванні тигецикліну можливий розвиток псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості. Необхідно враховувати можливість такого діагнозу у разі виникнення діареї під час або після завершення лікування.
При застосуванні тигецикліну у пацієнтів з ускладненими інтраабдомінальними інфекціями внаслідок прободіння кишечника, або у пацієнтів з сепсисом або септичним шоком слід обов'язково розглянути доцільність застосування комбінованої антибактеріальної терапії.
Застосування тигецикліну як будь-якого іншого антибіотика може сприяти надмірному зростанню несприйнятливих мікроорганізмів, включаючи гриби. Під час лікування пацієнти повинні перебувати під пильним контролем. При діагностиці суперінфекції слід вжити належних заходів.
Вплив холестазу на фармакокінетику тигецикліну не встановлено. Екскреція з жовчю становить приблизно 50% загальної екскреції тигецикліну. Тому пацієнти з холестазом повинні бути під наглядом лікаря.
Досвід застосування тигецикліну для лікування інфекцій у пацієнтів із супутніми захворюваннями тяжкого перебігу обмежений.
Застосування тигецикліну в період формування зубів може призвести до зміни кольору на жовтий, сірий, коричневий. Тигециклін не слід застосовувати у період розвитку зубів за винятком випадків, коли інші препарати не є ефективними або протипоказаними.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У пацієнтів, які отримують тигециклін, можливе запаморочення, яке може вплинути на здатність до водіння та роботи з механізмами.
Нозологія (коди МКЛ)J15 Бактеріальна пневмонія, не класифікована в інших рубриках K65.0 Гострий перитоніт (в т.ч. абсцес) K81.0 Гострий холецистит K81.1 Хронічний холецистит K83.0 Холангіт L01 Імпетиго L02 Абсцес шкіри Ф00 Піодермія L08.8 Інші уточнені місцеві інфекції шкіри та підшкірної клітковини T79.3 Посттравматична ранова інфекція, не класифікована в інших рубриках
Власник реєстраційного посвідчення
PHARMASYNTEZ AO (Росія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Россия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Тигециклин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 мг флакон 1 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Тигециклин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 мг флакон 1 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Tot у нас есть такой товар со схожим действием. Хотите приобрести Тигециклин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 мг флакон 1 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Тигацил лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 мг флакон 10 шт..