Резорба лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг 1 шт Цена

Золедроновая кислота относится к высоко эффективным бисфосфонатам, избирательно действующим на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в костях. In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет антиангиогенную активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается, в т.ч., выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивную и антиинвазивную активность. Золедроновая кислота, благодаря синергическому эффекту, в комбинации с гормональной терапией или химиотерапией подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и животных и оказывает антиангиогенное действие.

У больных раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность золедроновой кислоты в дозе 4 мг сравнима с памидроновой кислотой в дозе 90 мг.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие препарата характеризуется снижением уровня кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации уровня кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину уровень кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозах 4 мг, 8 мг, памидроновую кислоту в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.

Ліофілізат для приготування розчину для інфузії білого або майже білого кольору; прикладений розчинник – прозора безбарвна рідина, без запаху.

Допоміжні речовини : D-манітол - 220 мг, натрію цитрат - 24 мг.

Розчинник: вода д/і – 5 мл, натрію хлориду розчин для інфузій 0.9% – 100 мл.

Флакони темного скла (1) у комплекті з розчинником вода д/і (амп.) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
Флакони темного скла (1) у комплекті з розчинником вода д/і (амп.) - упаковки осередкові контурні (1), контейнер у мішку з розчинником натрію хлориду розчин для інфузій 0.9% (1) - пачки картонні.

M05BA08 Zoledronic acid

Інгібітор резорбції кісткової тканини. Бісфосфонат

золедронова кислота

Кісткової резорбції інгібітор - бісфосфонат

Препарат слід зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності ліофілізату – 3 роки, розчинника – 5 років.

Відновлений розчин можна зберігати при температурі від 5 до 25°С протягом 24 год.

Золедронова кислота відноситься до високоефективних бісфосфонатів, що вибірково діє на кісткову тканину. Препарат пригнічує резорбцію кісткової тканини, впливаючи на остеокласти. Селективна дія бісфосфонатів на кісткову тканину заснована на високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною. Точний молекулярний механізм, що забезпечує пригнічення активності остеокластів, досі залишається нез'ясованим.

Золедронова кислота не надає небажаного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кістки.

Крім інгібуючої дії на резорбцію кістки, золедронова кислота має протипухлинні властивості, що забезпечують ефективність препарату при метастазах у кістках. In vivo: інгібує резорбцію кісткової тканини остеокластами, змінює мікросередовище кісткового мозку, призводить до зниження росту пухлинних клітин; виявляє антиангіогенну активність. Пригнічення кісткової резорбції клінічно супроводжується, зокрема, вираженим зниженням больових відчуттів.

In vitro: інгібує проліферацію остеобластів, виявляє пряму цитостатичну та проапоптотичну активність, синергічний цитостатичний ефект із протипухлинними препаратами; антиадгезивну та антиінвазивну активність. Золедронова кислота, завдяки синергічному ефекту, в комбінації з гормональною терапією або хіміотерапією пригнічує проліферацію та індукує апоптоз, надає безпосередню протипухлинну дію щодо клітин мієломи людини і раку молочної залози, а також зменшує проникнення клітин раку молочної залози людини через екстрацелю. наявності у неї антиметастатичних властивостей. Крім того, золедронова кислота інгібує проліферацію клітин ендотелію людини і тварин і має антиангіогенну дію.

У хворих на рак молочної залози, рак передміхурової залози та інші солідні пухлини з метастатичним ураженням кісток золедронова кислота запобігає розвитку патологічних переломів, компресії спинного мозку, знижує потребу у проведенні променевої терапії та оперативних втручань, зменшує пухлинну гіперкальціємію. Препарат здатний стримувати прогресування болючого синдрому. Лікувальний ефект менш виражений у пацієнтів із остеобластичними вогнищами, ніж з остеолітичними.

У хворих на множинну мієлому та рак молочної залози при наявності як мінімум одного кісткового вогнища ефективність золедронової кислоти в дозі 4 мг порівняна з памідроновою кислотою в дозі 90 мг.

У хворих з пухлинною гіперкальціємією дія препарату характеризується зниженням рівня кальцію в сироватці крові та виведенням кальцію нирками. Середній час до нормалізації рівня кальцію становить близько 4 днів. До 10-го дня концентрація кальцію нормалізується у 87-88% хворих. Середній час до рецидиву (скоригований за альбуміном рівень кальцію сироватки щонайменше 2.9 ммоль/л) становить 30-40 днів. Значних відмінностей між ефективністю золедронової кислоти у дозах 4 та 8 мг при лікуванні гіперкальціємії не спостерігається.

Дослідження не виявляють значних відмінностей щодо частоти та тяжкості небажаних явищ, що спостерігалися у пацієнтів, які отримували золедронову кислоту у дозах 4 мг, 8 мг, памідронову кислоту у дозі 90 мг або плацебо як при лікуванні метастазів у кістці, так і гіперкальціємії.

В/в краплинно протягом як мінімум 15 хв.

При кісткових метастазах та остеолітичних вогнищах при множинній мієломі рекомендована доза становить 4 мг кожні 3-4 тижні.

Додатково рекомендується призначати внутрішньо кальцій у дозі 500 мг на добу та вітамін D у дозі 400 МО на добу.

При гіперкальціємії (концентрація кальцію з корекцією за рівнем альбуміну ≥12 мг/дл або 3 ммоль/л), зумовленою злоякісними пухлинами, рекомендована доза становить 4 мг одноразово. Інфузію проводять за умови адекватної гідратації пацієнта.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Гіперкальціємія, зумовлена ​​злоякісними пухлинами: рішення про лікування золедроновою кислотою пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок слід приймати лише після ретельної оцінки співвідношення ризик/користування. При концентрації креатиніну в сироватці < 400 мкмоль/л або < 4.5 мг/дл корекції режиму дозування не потрібно.

Кісткові метастази поширених злоякісних пухлин та мієломна хвороба: доза золедронової кислоти залежить від вихідного рівня КК, розрахованого за формулою Кокрофт-Гаулта.
При тяжких порушеннях функції нирок (КК < 30 мл/хв) застосовувати золедронову кислоту не рекомендується.
Дози, що рекомендуються при легких або помірних порушеннях функції нирок (значення КК 30-60 мл/хв) наведені нижче.

Визначення концентрації сироваткового креатиніну слід визначати перед запровадженням кожної дози препарату. При виявленні порушень функції нирок, чергове введення золедронової кислоти слід відкласти.

Порушення функції нирок визначаються за такими параметрами:

Терапію золедроновою кислотою відновлюють лише після того, як рівень креатиніну досягне значень, що перевищують вихідну величину не більше ніж на 10%, у тій же дозі, що застосовувалася до переривання лікування.

Інструкція з приготування розчину для інфузій

Розчин готують у асептичних умовах; 4 мг розчиняють у 5 мл води для ін'єкцій, обережно струшують до повного розчинення. Отриманий розчин з необхідною дозою розводять 100 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози. Не використовувати розчини, які містять кальцій.

Приготовлений розчин бажано використати безпосередньо після приготування. Невикористаний розчин можна зберігати в холодильнику при температурі від +2° до +8°С не більше 24 годин. Розчин, що зберігався в холодильнику, перед введенням слід зігріти до кімнатної температури.

Симптоми: при гострому передозуванні золедронової кислоти можливі порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність, зміни електролітного складу, включаючи концентрацію кальцію, фосфатів та магнію у плазмі крові.

Лікування: при випадковому передозуванні пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом. У разі виникнення гіпокальціємії, що супроводжується клінічними проявами, показано проведення інфузії кальцію глюконату.

Як розчинники не можна використовувати розчини, що містять кальцій, зокрема розчин Рінгера.

При одночасному застосуванні з протипухлинними лікарськими засобами, діуретиками, антибіотиками, анальгетиками клінічно значущої взаємодії не відмічено.

Бісфосфонати та аміноглікозиди мають односпрямований вплив на концентрацію кальцію в сироватці крові, тому при їх одночасному призначенні підвищується ризик розвитку гіпокальціємії та гіпомагніємії. При розвитку гіпокальціємії, гіпофосфатемії або гіпомагніємії може виникнути потреба у короткочасному додатковому введенні відповідних речовин. У пацієнтів з нелікованою гіперкальціємією зазвичай є порушення функції нирок, тому необхідний ретельний моніторинг функції нирок у даної категорії хворих. При вирішенні питання про лікування золедроновою кислотою пацієнтів із кістковими метастазами слід брати до уваги, що терапевтичний ефект настає через 2-3 місяці після початку лікування золедроновою кислотою.

Обережність необхідна при одночасному застосуванні золедронової кислоти з препаратами, що потенційно мають нефротоксичну дію.

У пацієнтів з множинною мієломою можливе підвищення ризику порушень функції нирок при внутрішньовенному введенні бісфосфонатів у комбінації з талідомідом.

Незважаючи на те, що ризик зазначених ускладнень знижується за умови введення золедронової кислоти в дозі 4 мг протягом не менше 15 хв, можливість порушення функції нирок зберігається. Відзначалися випадки погіршення функції нирок, прогресування ниркової недостатності та виникнення необхідності проведення гемодіалізу при першому або одноразовому застосуванні золедронової кислоти.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Протипоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.

Небажані реакції перераховані нижче за органами та системами із зазначенням частоти їх виникнення. Критерії частоти: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), іноді (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000) ), дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.

З боку органів кровотворення: часто – анемія, іноді – тромбоцитопенія, лейкопенія; рідко – панцитопенія.

З боку нервової системи: часто – головний біль; іноді – запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів, гіпестезія, гіперестезія, тремор, відчуття тривоги, розлади сну; рідко – сплутаність свідомості.

З боку органів зору: часто – кон'юнктивіт; іноді - "розмитість" зору; дуже рідко - увеїт, епісклерит.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, анорексія; іноді – діарея, запор, абдомінальні болі, диспепсія, стоматит, сухість у роті.

З боку дихальної системи: іноді – задишка, кашель.

Дерматологічні реакції: іноді - свербіж, висипання (включаючи еритематозну та макульозну), підвищена пітливість.

З боку кістково-м'язової системи: часто – болі в кістках, міалгія, артралгія; генералізовані болі; іноді – м'язові судоми.

З боку серцево-судинної системи: іноді – виражене підвищення або зниження артеріального тиску; рідко – брадикардія.

З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок; іноді – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія.

З боку імунної системи: іноді – реакції підвищеної чутливості; рідко – ангіоневротичний набряк.

Порушення лабораторних показників: дуже часто – гіпофосфатемія; часто - підвищення сироваткових концентрацій креатиніну та сечовини, гіпокальціємія; іноді – гіпомагніємія, гіпокаліємія; рідко – гіперкаліємія, гіпернатріємія.

Місцеві реакції: біль, подразнення, набряклість, утворення інфільтрату у місці введення препарату.

Інші: часто - лихоманка, грипоподібний синдром (що включає загальне нездужання, озноб, хворобливий стан, жар); іноді - астенія, периферичні набряки; біль у грудній клітці; збільшення маси тіла. При лікуванні пацієнтів бісфосфонатами, включаючи золедронову кислоту, іноді траплялися випадки розвитку остеонекрозу щелепи (зазвичай після екстракції зуба або іншого стоматологічного втручання). У дуже рідкісних випадках зниження артеріального тиску на фоні терапії золедроновою кислотою призводило до непритомності або циркуляторного колапсу.

З обережністю: у разі порушення функції нирок, вираженої печінкової недостатності (немає даних щодо застосування), у пацієнтів з бронхіальною астмою, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти.

Перед інфузією слід переконатися у адекватній гідратації у пацієнта. При необхідності рекомендується введення фізіологічного розчину перед, паралельно або після інфузії золедронової кислоти. Слід уникати гіпергідратації пацієнта через ризик виникнення ускладнень із боку серцево-судинної системи.

Після введення препарату необхідний постійний контроль за концентрацією кальцію, магнію, фосфору та креатиніну у сироватці крові.

На тлі терапії золедроновою кислотою слід ретельно стежити за функцією нирок. До факторів ризику порушення функції нирок відносяться дегідратація, що передує нирковій недостатності, багаторазове введення золедронової кислоти або інших бісфосфонатів, а також застосування нефротоксичних лікарських засобів та занадто швидке введення препарату.

Слід мати на увазі, що при призначенні інших бісфосфонатів пацієнтам з бронхіальною астмою, чутливим до ацетилсаліцилової кислоти, спостерігалися випадки бронхоспазму, проте при застосуванні золедронової кислоти такі випадки поки що не зареєстровані.

На фоні лікування бісфосфонатами, включаючи золедронову кислоту, у онкологічних хворих описані випадки розвитку остеонекрозу щелепи у зв'язку з чим до початку лікування бісфосфонатами необхідно передбачити стоматологічне обстеження і у разі наявності факторів ризику (анемія, коагулопатії, інфекції, погана смуга хіміо- або променева терапія, лікування кортикостероїдами) провести відповідні профілактичні процедури. На тлі лікування золедроновою кислотою хворим із факторами ризику, по можливості, слід уникати стоматологічних оперативних втручань.

Використання у педіатрії

Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці, т.к. безпека та ефективність застосування не встановлені.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами не проводились. У разі появи побічних ефектів з боку ЦНС рекомендується уникати видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.

З обережністю слід призначати препарат у разі порушення функції нирок.

З обережністю слід призначати препарат при вираженій печінковій недостатності (немає даних щодо застосування).

Препарат відпускається за рецептом.

Протипоказання: дитячий та підлітковий вік (безпека та ефективність застосування не встановлені).

PHARM-SYNTEZ AO (Росія)

DIAMED OOO (Росія)

DIAMED OOO (Росія)

Страна производства (на момент написания) Россия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Резорба лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг 1 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Резорба лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг 1 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Есть еще похожий товар в рекомендуемом блоке, присмотритесь. Хотите приобрести Резорба лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг 1 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Золедроновая кислота концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг флакон 5 мл, Акласта раствор для инфузий 5 мг/100 мл флакон 1 шт., Зомета концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл, Резорба лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг флакон 1 шт. в комплекте с растоврителем 5 мл, Верокласт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг флакон в комплекте с растворителем, Резокластин концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/6,25 мл флакон, Резокластин концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл флакон, Золерикс концентрат для приготовления раствора для инфузий 0,8 мг/мл 6,25 мл флакон 1 шт., Золедронат-Тева Золедронат-тева концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг флаокн 5 мл 1 шт., Золерикс концентрат для приготовления раствора для инфузий 0,8мг/мл 5 мл 1 шт., Золедрэкс лиофилизат для приготовления раствора для инфузий фл. 4 мг 1 шт., Зомета раствор для инфузий 4 мг/100 мл, Резокластин ФС концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/6,25 мл флакон, Резокластин ФС концентрат для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл флакон.