Мертенил таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт Цена

Розувастатин представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез Хс-ЛПОНП в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов (ТГ), повышает содержание Хс-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП) и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение Хc-ЛПНП/ Хc-ЛПВП, общий Хc/Хc-ЛПВП, Хc-неЛПВП/Хc-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Клиническая эффективность

Розувастатин эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии. Розувастатин эффективен для лечения пациентов с гиперхолестеринемией типа IIa и IIb по Фредриксону (средний исходный уровень Хc-ЛПНП около 4.8 ммоль/л). У 80% пациентов, получавших розувастатин в дозе 10 мг, были достигнуты целевые значения уровня Хc-ЛПНП, установленные Европейским обществом по исследованию атеросклероза (менее 3 ммоль/л).

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах от 20 до 80 мг по схеме форсированного титрования доз, все принимаемые дозы оказали существенное влияние на изменение параметров, характеризующих содержание липидов, и на достижение цели терапии. В результате титрования доз до 40 мг/сут (12 недель терапии) содержание Хс-ЛПНП снизилось на 53%. У 33% пациентов были достигнуты значения Хс-ЛПНП (менее 3 ммоль/л), соответствующие целевым нормам руководства Европейского общества по исследованию атеросклероза.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах 20 и 40 мг, среднее снижение содержания Хс-ЛПНП составило 22%. У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозе от 5 мг до 40 мг 1 раз/сут в течение 6 недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой (более 1 г/сут) в отношении содержания Хс-ЛПВП.

Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ишемическая болезнь, пока не завершены.

У пациентов с низким уровнем риска заболевания ИБС (определенным, как риск по Фрамингему менее 10% за период более 10 лет), со средним значением содержания Хс-ЛПНП 4 ммоль/л (154.5 мг/дл) розувастатин в дозе 40 мг/сут значительно замедлял увеличение максимальной величины, характеризующей утолщение стенки сонной артерии в 12 сегментах, по сравнению с плацебо со скоростью -0.0145 мм/год (95% доверительный интервал (CI): от -0.0196 до -0.0093, при р <0.0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, овальні, двоопуклі, з вигравіруваним написом "С36" на одній стороні.

Допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна (тип 12), лактози моногідрат, магнію гідроксид, кросповідон (тип А), магнію стеарат.

Склад плівкової оболонки: Опадрай II 85F18422 білий (тальк, макрогол-3350, діоксид титану (Е171), полівініловий спирт).

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

C10AA07 Rosuvastatin

Гіполіпідемічний препарат

розувастатин (у формі кальцієвої солі)

Гіполіпідемічний засіб – інгібітор ГМГ-КоА редуктази

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці за температури не вище 30°С.

Термін придатності – 3 роки.

Розувастатин являє собою селективний та конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглютарилкоензим А на мевалонат, який є попередником холестерину. Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез холестерину (Хс) та катаболізм ЛПНГ.

Розувастатин збільшує кількість рецепторів ЛПНГ на поверхні гепатоцитів, підвищуючи захоплення та катаболізм ЛПНГ.

Він також гальмує синтез Хс-ЛПОНП у клітинах печінки, тим самим знижуючи загальний вміст ЛПНГ та ЛПДНЩ. Розувастатин знижує підвищений вміст Хс-ЛПНГ, загального Хс та тригліцеридів (ТГ), підвищує вміст Хс-ЛПВЩ, а також знижує вміст аполіпопротеїну В (АпоВ), Хс-неЛПВЩ (вміст загального холестерину за вирахуванням вмісту холестерину ЛПВЩ, ХС- -ЛПОНП) та збільшує рівень аполіпопротеїну AI (АпоА-I). Розувастатин знижує співвідношення Хc-ЛПНЩ/Хc-ЛПВЩ, загальний Хc/Хc-ЛПВЩ, Хc-неЛПВЩ/Хc-ЛПВЩ та АпоВ/АпоА-I.

Терапевтичний ефект може бути досягнутий протягом одного тижня після початку лікування, через 2 тижні досягається 90% максимально можливого ефекту. Зазвичай, максимально можливий терапевтичний ефект досягається через 4 тижні і підтримується при подальшому прийомі препарату.

Клінічна ефективність

Розувастатин ефективний при лікуванні дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією з або без симптомів гіпертригліцеридемії, незалежно від їх расової приналежності, статі або віку, а також при лікуванні особливої категорії пацієнтів, хворих на цукровий діабет або спадкову форму сімейної гіперхолестеринемії. Розувастатин ефективний для лікування пацієнтів з гіперхолестеринемією типу IIa та IIb за Фредріксоном (середній вихідний рівень Хc-ЛПНГ близько 4.8 ммоль/л). У 80% пацієнтів, які отримували розувастатин у дозі 10 мг, було досягнуто цільових значень рівня Хc-ЛПНГ, встановлених Європейським товариством з дослідження атеросклерозу (менше 3 ммоль/л).

У пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин у дозах від 20 до 80 мг за схемою форсованого титрування доз, всі дози, що приймалися, істотно вплинули на зміну параметрів, що характеризують вміст ліпідів, і на досягнення мети терапії. В результаті титрування доз до 40 мг на добу (12 тижнів терапії) вміст ХС-ЛПНЩ знизився на 53%. У 33% пацієнтів було досягнуто значення Хс-ЛПНГ (менше 3 ммоль/л), які відповідають цільовим нормам керівництва Європейського товариства з дослідження атеросклерозу.

У пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали розувастатин у дозах 20 та 40 мг, середнє зниження вмісту ХС-ЛПНЩ склало 22%. У пацієнтів з гіпертригліцеридемією з початковою концентрацією ТГ від 273 до 817 мг/дл, які отримували розувастатин у дозі від 5 мг до 40 мг 1 раз на добу протягом 6 тижнів, значно знижувалася концентрація ТГ у плазмі крові.

Адитивний ефект відзначається у комбінації з фенофібратом щодо вмісту ТГ та з нікотиновою кислотою (більше 1 г/добу) щодо вмісту Хс-ЛПЗЗ.

Дослідження щодо впливу розувастатину на зниження кількості ускладнень, що викликаються ліпідними порушеннями, такими як ішемічна хвороба, поки що не завершені.

У пацієнтів з низьким рівнем ризику захворювання на ІХС (визначеним, як ризик за Фрамінгемом менше 10% за період більше 10 років), із середнім значенням вмісту Хс-ЛПНЩ 4 ммоль/л (154.5 мг/дл) розувастатин у дозі 40 мг/добу. уповільнював збільшення максимальної величини, що характеризує потовщення стінки сонної артерії в 12 сегментах, порівняно з плацебо зі швидкістю -0.0145 мм/рік (95% довірчий інтервал (CI): від -0.0196 до -0.0093, при р <0.0001). Дозу 40 мг слід призначати лише пацієнтам з тяжкою формою гіперхолестеринемії та високим ступенем ризику розвитку серцево-судинних захворювань.

гіперхолестеринемія та комбіновані (змішані) дисліпідемічні стани для зниження підвищеної концентрації загального Хс, Хс-ЛПНГ, аполіпопротеїну В та ТГ у сироватці крові як доповнення до дієтотерапії, коли дієта та інші немедикаментозні методи (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) ;сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієтотерапії та інших методів ліпідознижувальної терапії (наприклад, ЛПНГ-аферез) або у випадках, коли така терапія недостатньо ефективна; гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредріксоном) як доповнення до дієти; доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального Хс та Хс-ЛПНЩ; первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (серцево-судинної смерті, інсульту, інфаркту, нестабільної стенокардії та артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів , але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного білка (≥2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як артеріальна гіпертензія, низька концентрація Хс-ЛПВЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).

Перед початком лікування пацієнту слід дотримуватись стандартної дієти із застосуванням продуктів з низьким вмістом Хс, яка повинна бути продовжена і під час усього періоду лікування. Дози препарату слід підбирати індивідуально згідно з метою лікування та терапевтичною відповіддю пацієнта на терапію, що проводиться, враховуючи сучасні загальноприйняті рекомендації щодо цільових рівнів ліпідів.

Препарат приймають внутрішньо, у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Таблетки не слід розжовувати та подрібнювати, їх необхідно ковтати повністю, запиваючи водою.

Рекомендована початкова доза препарату становить 5 мг або 10 мг 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не приймали статини, так і для пацієнтів, переведених на прийом даного препарату після терапії іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази.

Вибираючи початкову дозу препарату, слід враховувати рівень Хс у кожного конкретного пацієнта, а також можливий ризик серцево-судинних ускладнень та потенційний ризик виникнення побічних ефектів. У разі потреби через 4 тижні можна провести корекцію дози.

У зв'язку з можливим розвитком побічних ефектів при прийомі дози 40 мг порівняно з нижчими дозами препарату, остаточне титрування до максимальної дози 40 мг слід проводити лише у пацієнтів з тяжкою формою гіперхолестеринемії та високим ризиком виникнення серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів із спадковою). гіперхолестеринемією), у яких при прийомі дози 20 мг не було досягнуто цільового рівня холестерину, і які будуть перебувати під лікарським наглядом. При призначенні дози 40 мг рекомендовано ретельне спостереження лікаря. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря.

Початкова доза, що рекомендується, для пацієнтів похилого віку (старше 70 років) становить 5 мг.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Початкова доза препарату, що рекомендується, становить 5 мг для пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв) . Пацієнтам із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості призначення препарату у дозі 40 мг протипоказане. Призначення препарату Мертеніл у будь-яких дозах протипоказане пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня.

У пацієнтів із печінковою недостатністю 7 балів та нижче за шкалою Чайлд-П'ю не виявлено підвищення системної концентрації розувастатину. Однак у пацієнтів із печінковою недостатністю 8 та 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю було відзначено підвищення системної концентрації препарату. Таких пацієнтів слід контролювати функцію печінки і натомість терапії. Дані щодо застосування розувастатину у пацієнтів із печінковою недостатністю більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю відсутні. Пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі Мертеніл протипоказаний.

У пацієнтів монголоїдної раси відмічено підвищення системної концентрації розувастатину. При призначенні в дозах 10 мг і 20 мг початкова доза, що рекомендується, для пацієнтів цієї групи становить 5 мг. Застосування препарату у дозі 40 мг у таких пацієнтів протипоказане.

У носіїв генотипів SLC01B1 (ОАТР1В1) с.521СС та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) розувастатину порівняно з носіями генотипів SLCO1B1 с.521ТТ та ABCG2 с.421СС. Для пацієнтів-носіїв генотипів с.521СС або с.421АА рекомендована максимальна доза препарату Мертеніл становить 20 мг 1 раз на добу.

При призначенні в дозах 10 мг та 20 мг рекомендована початкова доза препарату для пацієнтів зі схильністю до міопатії становить 5 мг. Застосування препарату у дозі 40 мг у таких пацієнтів протипоказане.

Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема, з ОАТР1В1 та BCRP). При сумісному застосуванні препарату Мертеніл® з лікарськими препаратами (такими як циклоспорин, деякі інгібітори протеази ВІЛ, включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром), що підвищують концентрацію розувастатину в плазмі за рахунок взаємодії з транспортними білками. рабдоміоліз). У таких випадках слід оцінити можливість призначення альтернативної терапії або тимчасового припинення прийому препарату Мертеніл. Якщо ж застосування зазначених вище препаратів необхідно, слід оцінити співвідношення користі та ризику супутньої терапії препаратом Мертеніл і розглянути можливість зниження його дози.

Специфічного лікування при передозуванні не існує.

У разі передозування рекомендується проводити симптоматичне лікування та підтримуючі заходи. Слід контролювати функцію печінки та ступінь активності КФК. Гемодіаліз у цьому випадку, ймовірно, малоефективний.

Вплив застосування інших препаратів на розувастатин

Розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками , зокрема, з ОАТР1В1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину в плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії (див. таблицю 2).

При одночасному прийомі розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину збільшилась у 7 разів у порівнянні зі значеннями, отриманими у здорових добровольців. Спільне застосування призводить до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові у 11 разів. При одночасному прийомі препаратів зміни концентрації циклоспорину в плазмі не виявлено.

Одночасний прийом розувастатину та гемфіброзилу або інших засобів, що знижують рівень ліпідів, призводить до збільшення в 2 рази Сmax та AUC розувастатину.

На підставі даних дослідження специфічної взаємодії не очікується відповідної фармакокінетичної взаємодії з фенофібратами, проте можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та нікотинова кислота у ліпідзнижуючих дозах (1 г або більше на добу) при одночасному прийомі з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази збільшували ризик виникнення міопатії, можливо, у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію та у монотерапії. Одночасний прийом розувастатину у дозі 40 мг та фібратів протипоказаний. При одночасному прийомі препарату з гемфіброзилом та іншими ліпідознижувальними засобами початкова доза препарату Мертеніл не повинна перевищувати 5 мг.

Одночасне застосування розувастатину у дозі 10 мг та езетимибу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією (див. таблицю 2). Не можна виключити збільшення ризику розвитку побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між розувастатином та езетимибом.

Хоча точний механізм взаємодії невідомий, одночасний прийом розувастатину з інгібіторами протеаз може призвести до подовження T1/2 розувастатину. У фармакокінетичному дослідженні при одночасному прийомі розувастатину в дозі 20 мг та комбінованого препарату, що містить два інгібітори протеаз (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру) здоровими добровольцями виявлено підвищення у 2 рази AUC(0-24) та в 5 разів Сmax розстатину. Тому одночасно призначати розувастатин та інгібітори протеаз при терапії пацієнтів із ВІЛ не рекомендується.

Одночасний прийом розувастатину та антацидів у суспензії, що містять алюмінію або магнію гідроксид , може призвести до зниження концентрації розувастатину у плазмі крові приблизно на 50%. Ця дія виражена слабше, якщо антациди застосовуються через 2 години після прийому розувастатину. Клінічна значимість цієї взаємодії не вивчена.

Одночасний прийом розувастатину та еритроміцину може призвести до зменшення AUC(0-t) розувастатину на 20% та Сmax розувастатину – на 30%. Цей взаємозв'язок може бути викликаний посиленням моторики кишечника, обумовленої прийомом еритроміцину.

Результати проведених досліджень in vitro та in vivo показували, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є досить слабким субстратом для цих ферментів. Не було виявлено клінічно значущої взаємодії між розувастатином та флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4). Спільне застосування ітраконазолу (інгібітора ізоферменту CYP3A4) та розувастатину збільшує AUC розувастатину на 28% (клінічно не значуще). Тому будь-яка взаємодія лікарських засобів, пов'язана з метаболізмом за участю ізоферментів цитохрому Р450, не очікується.

Взаємодія з лікарськими засобами, яка потребує корекції дози розувастатину.

Дозу препарату Мертеніл слід коригувати за необхідності його спільного застосування з лікарськими засобами, що збільшують експозицію розувастатину. Якщо очікується збільшення експозиції у 2 рази та більше, початкова доза препарату Мертеніл® повинна становити 5 мг 1 раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу препарату Мертеніл так, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють з розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза препарату Мертеніл при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції в 1.9 рази), з ритонавіром/атазанавіром – 10 мг (збільшення експозиції у 3.1 рази).

Таблиця 2. Вплив супутньої терапії на експозицію розувастатину (AUC, дані наведені в порядку зменшення) - результати опублікованих клінічних досліджень

Вплив застосування розувастатину на інші препарати

Як і у випадку з іншими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які одночасно отримують антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин або інші кумаринові антикоагулянти) може призвести до збільшення MHO. Скасування або зниження дози розувастатину може спричинити зменшення MHO. У таких випадках слід проводити моніторинг MHO.

Одночасний прийом розувастатину та пероральних контрацептивів може призвести до збільшення AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке збільшення плазмових концентрацій слід враховувати під час вибору дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та препаратів гормонозамісної терапії відсутні, тому не можна виключити аналогічну дію при використанні даного поєднання. Однак така комбінація препаратів досить широко використовувалася жінками під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася.

Не очікується клінічно значущої взаємодії при одночасному прийомі розувастатину та дигоксину .

Мертеніл протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні та адекватні засоби контрацепції.

Оскільки Хс та продукти біосинтезу Хс мають велике значення для розвитку плода, потенційний ризик пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від його використання при вагітності.

У разі виникнення вагітності прийом препарату слід негайно припинити.

Дані щодо виділення препарату з грудним молоком відсутні. При необхідності призначення препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Побічні ефекти, пов'язані з прийомом розувастатину, зазвичай помірно виражені та минущі. У ході проведення контрольованих клінічних досліджень менше ніж 4% пацієнтів, які приймали розувастатин, припинили лікування через розвиток побічних ефектів.

На підставі даних клінічних досліджень та великого досвіду постмаркетингового застосування у наведеній нижче таблиці представлений профіль небажаних лікарських реакцій на розувастатин, які класифіковані за частотою їх виникнення та за класами систем органів.

Частота небажаних лікарських реакцій представлена так: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (частоту неможливо оцінити на підставі наявних даних).

Таблиця 1. Небажані лікарські реакції

Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення побічних ефектів має дозозалежний характер.

Частота виникнення рабдоміолізу, виражених побічних ефектів з боку нирок та печінки збільшується у пацієнтів при прийомі розувастатину у дозі 40 мг.

З боку сечовидільної системи: при прийомі розувастатину спостерігалася протеїнурія, переважно канальцевого походження. Зміни вмісту білка в сечі (від відсутності або наявності слідових кількостей до рівня ++ і вище) були виявлені менш ніж у 1% пацієнтів, які приймали розувастатин у дозах 10 мг та 20 мг, та приблизно у 3% пацієнтів, які приймали препарат у дозі 40 мг.

Мінімальна зміна кількості білка в сечі, виражена у зміні від нульового рівня або наявності слідів до рівня +, спостерігалася при прийомі препарату у дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшувалася і самостійно проходила у процесі лікування. При аналізі даних клінічних досліджень не виявлено причинного зв'язку між протеїнурією та гострими або прогресуючими захворюваннями нирок. У ряду пацієнтів, які проходили курс лікування розувастатином, спостерігалася гематурія, але дані клінічних досліджень показали, що частота таких випадків дуже низька.

З боку кістково-м'язової системи: дія на скелетні м'язи, що викликає міалгію, міопатію (включаючи міозит) та в поодиноких випадках – рабдоміоліз з розвитком або без розвитку гострої ниркової недостатності, спостерігалося у пацієнтів, які приймали будь-яку дозу розувастатину, особливо дозу понад 20 мг. . Підвищення вмісту КФК залежно від дози, що приймається, виявлено у пацієнтів, які приймали розувастатин, але в більшості випадків ці прояви були незначними, безсимптомними та тимчасовими. Якщо вміст КФК у 5 разів перевищує ВГН, лікування слід припинити.

З боку печінки: як і при прийомі інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, підвищення активності печінкових трансаміназ залежно від дози, що приймається, було виявлено у незначної кількості пацієнтів, які приймали розувастатин. При цьому в більшості випадків це підвищення було помірно вираженим, безсимптомним і скороминущим.

З боку лабораторних показників: підвищення концентрації глюкози, білірубіну, активності ГГТП, ЛФ, порушення показників функції щитовидної залози.

При застосуванні деяких статинів повідомлялося про наступні небажані лікарські реакції: сексуальна дисфункція; у рідкісних випадках - інтерстиціальне захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів; захворювання сухожиль, часом ускладнені розривом.

Для таблеток 5 мг, 10 мг та 20 мг

Для пігулок 40 мг

З обережністю

Для таблеток 5 мг, 10 мг та 20 мг

Для пігулок 40 мг

Використання у педіатрії

Ефективність та безпека застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена. Досвід застосування препарату в педіатричній практиці обмежений невеликою кількістю дітей (від 8 років і старше) із сімейною гомозиготною гіперхолестеринемією.

В даний час Мертеніл® не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років .

Вплив на нирки

Протеїнурія, переважно канальцевого походження, відзначалася у пацієнтів при прийомі препарату Мертеніл у високих дозах, особливо в дозі 40 мг, але в більшості випадків була періодичною або короткочасною. Показано, що така протеїнурія не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. Частота серйозних порушень функції нирок підвищується прийому розувастатину в дозі 40 мг. Рекомендується контролювати показники функції нирок під час терапії препаратом Мертеніл.

Опорно-руховий апарат

При застосуванні препарату Мертеніл у всіх дозах, особливо при прийомі препарату в дозі більше 20 мг, виявлялася міалгія, міопатія та, в окремих випадках, рабдоміоліз. Дуже рідко виникав рабдоміоліз при одночасному прийомі езетимибу та інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. У цьому випадку не можна виключити фармакологічну взаємодію препаратів, тому спільно Мертеніл і езетимиб слід застосовувати з обережністю.

Частота випадків рабдоміолізу при прийомі розувастатину у дозі 40 мг збільшується.

Визначення КФК

Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень, що викликають збільшення КФК, оскільки це може ускладнити інтерпретацію результатів. При підвищенні показника КФК на початок терапії більш ніж 5 разів вище ВГН через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Якщо повторний вимір підтверджує вихідний показник КФК (у 5 разів вище порівняно з ВГН), терапію препаратом Мертеніл® починати не слід.

До початку терапії

Препарат Мертеніл®, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, слід особливо обережно призначати пацієнтам з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу. До таких факторів відносяться:

У таких пацієнтів слід оцінити співвідношення ризику та можливої користі терапії та здійснювати клінічне спостереження протягом усього курсу терапії.

Під час терапії

Рекомендується проінформувати пацієнтів про необхідність негайно повідомляти лікаря про випадки несподіваної появи м'язових болів, м'язової слабкості або спазмів, особливо у поєднанні з нездужанням або лихоманкою.

У таких пацієнтів слід обов'язково контролювати активність КФК. Лікування слід припинити, якщо рівень КФК більш ніж у 5 разів перевищив ВГН або якщо м'язові симптоми різко виражені та викликають щоденний дискомфорт протягом усього дня (навіть якщо активність КФК у 5 разів менша за ВГН). Якщо симптоми зникають і активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне призначення препарату Мертеніл або призначення альтернативного інгібітору ГМГ-КоА-редуктази в менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Регулярний контроль активності КФК у пацієнтів за відсутності симптомів рабдоміолізу недоцільний.

Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у сироватці крові під час лікування або припинення прийому статинів, у т.ч. розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами.

Однак збільшення кількості випадків міозиту та міопатії було виявлено у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази спільно з похідними фіброєвої кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту в ліпід-знижувальних дозах, протигрибкові препарати, інгібітори. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Тому одночасний прийом розувастатину та гемфіброзилу не рекомендований. Повинне бути ретельно оцінено співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні розувастатину з фібратами або нікотиновою кислотою у ліпідзнижувальних дозах (більше 1 г). Протипоказаний одночасний прийом розувастатину в дозі 40 мг та фібратів.

Препарат Мертеніл не слід призначати пацієнтам з гострими, тяжкими захворюваннями, що дозволяють припустити міопатію або з можливим розвитком вторинної ниркової недостатності (наприклад, сепсис, артеріальна гіпертензія, хірургічне втручання, травма, метаболічний синдром, судоми, ендокринні порушення, електро.

Вплив на печінку

Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, препарат Мертеніл® слід особливо обережно призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем або мають в анамнезі захворювання печінки.

Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до та через 3 місяці після початку лікування. Якщо активність печінкових трансаміназ у сироватці крові втричі перевищує ВГН, слід припинити прийом препарату або зменшити прийняту дозу. Частота виражених порушень функції печінки (пов'язаних переважно з підвищенням активності печінкових трансаміназ) підвищується при прийомі 40 мг препарату.

Вторинна гіперхолестеринемія

У пацієнтів з вторинною гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу, нефротичного синдрому, терапія основного захворювання повинна проводитися до початку лікування препаратом Мертеніл®.

Етнічні групи

У ході фармакокінетичних досліджень виявлено збільшення системної концентрації розувастатину серед пацієнтів монголоїдної раси порівняно з даними, одержаними серед пацієнтів – представників європеоїдної раси.

Інгібітори протеаз

Одночасний прийом розувастатину з інгібіторами протеаз не рекомендований.

Лактоза

Препарат не слід застосовувати у пацієнтів з лактазною недостатністю, непереносимістю галактози та глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

Інтерстиціальне захворювання легень

При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження маси тіла та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами.

Цукровий діабет 2 типу

Є докази того, що статини, як клас, викликають підвищення концентрації глюкози в крові та у деяких пацієнтів з високим ризиком розвитку цукрового діабету в майбутньому можуть спровокувати такий рівень гіперглікемії, при якому показано стандартне лікування цукрового діабету. Однак цей ризик переважується зниженням ризику судинних ускладнень, тому немає причин припиняти лікування статинами. У пацієнтів, які перебувають у групі ризику гіперглікемії (концентрація глюкози натще від 5.6 до 6.9 ммоль/л, ІМТ >30 кг/м2, підвищена концентрація тригліцеридів, артеріальна гіпертензія), слід проводити моніторинг клінічних та біохімічних показників, відповідно до національних.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Дослідження щодо вивчення впливу препарату Мертеніл® на здатність до керування транспортним засобом та використання технічних засобів не проводились. Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (під час терапії може виникати запаморочення).

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Початкова доза препарату, що рекомендується, становить 5 мг для пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв.) . Призначення Мертеніла у будь-яких дозах протипоказане пацієнтам із тяжким ступенем ниркової недостатності. Пацієнтам із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості призначення препарату у дозі 40 мг протипоказане.

У пацієнтів із печінковою недостатністю 7 балів та нижче за шкалою Чайлд-П'ю не виявлено підвищення системної концентрації розувастатину. Однак у 2 пацієнтів із печінковою недостатністю 8 та 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю було відзначено підвищення системної концентрації препарату. Таких пацієнтів слід контролювати функцію печінки і натомість терапії. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із печінковою недостатністю більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю відсутній. Пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі Мертеніл® протипоказаний.

Препарат відпускається за рецептом.

Початкова доза, що рекомендується, для пацієнтів похилого віку (старше 70 років) становить 5 мг.

В даний час Мертеніл® не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років .

GEDEON RICHTER Plc. (Угорщина)

GEDEON RICHTER-RUS AO (Росія)

GEDEON RICHTER-RUS AO (Росія)

Страна производства (на момент написания) Россия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Мертенил таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Мертенил таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. У нас еще есть схожая продукция, например этот товар. Хотите приобрести Мертенил таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Розувастатин-Виал таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Розувастатин-Ксантис таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Розувастатин-Акрихин таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Розулип Плюс таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг+10 мг 30 шт., Розувастатин Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 90 шт., Липопрайм таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Кардиолип таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Кардиолип таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Кардиолип таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 60 шт., Сувардио таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 90 шт., Липопрайм таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт., Розувастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Розувастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 90 шт., Розувастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Розувастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 90 шт., Розукард таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 60 шт., Розувастатин Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт., Розувастатин Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 28 шт., Розувастатин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 90 шт., Розувастатин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 90 шт., Розувастатин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 60 шт., Розувастатин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 60 шт., Розувастатин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Розувастатин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 30 шт., Розувастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Розувастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Розистарк таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 28 шт., Розарт таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 90 шт., Розулип таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт., Розукард таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 60 шт., Крестор таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 126 шт., Розистарк таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт., Крестор таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 28 шт., Сувардио таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 28 шт., Розарт таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 90 шт., Розарт таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 90 шт., Розарт таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Розулип таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 28 шт., Роксера таблетки покрытые пленочной оболочкой 15 мг 90 шт., Роксера таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 90 шт., Роксера таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 90 шт., Розукард таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 30 шт., Мертенил таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт., Розукард таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Розукард таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Роксера таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Роксера таблетки покрытые пленочной оболочкой 15 мг 30 шт., Роксера таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт., Роксера таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Мертенил таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Крестор таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 28 шт., Крестор таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт., Роксера таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 90 шт., Розукард таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 90 шт., Розукард таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 90 шт., Розукард таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 90 шт., Розувастатин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт., Розувастатин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Кардиолип таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 60 шт., Кардиолип таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 60 шт., Кардиолип таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт., Розувастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 30 шт., Розувастатин Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 60 шт., Розувастатин Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 60 шт., Розувастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Реддистатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт., Реддистатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 30 шт., Реддистатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Реддистатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Тевастор таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Розарт таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт., Розарт таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 90 шт., Розарт таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 30 шт., Розарт таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Тевастор таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 90 шт., Крестор таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 98 шт., Тевастор таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт., Акорта таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Розулип таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 28 шт., Крестор таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 28 шт., Мертенил таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 30 шт., Крестор таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 98 шт., Тевастор таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 90 шт., Акорта таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Тевастор таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Сувардио таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт..