Каталог товаров

Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт Цена

Наличие уточняйте
556,00 грн
484,00 грн
-12.95 %
+
  • Страна:
    Россия
  • Форма выпуска:
    таблетки
  • Дозировка:
    75 мг
  • В упаковке:
    14 шт.
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Подавление агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема препарата (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного применения в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосудов препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт инструкция на украинском

Форма випуску

таб., покр. плівкової оболонки, 75 мг: 10, 14, 28, 30, 50 або 60 шт.


Опис

Таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі.

1 таб.
клопідогрелу гідросульфіт 97.875 мг,
що відповідає змісту клопідогрелу 75 мг

Допоміжні речовини : крохмаль прежелатинізований - 27 мг, лактоза безводна (цукор молочний безводний) - 63.125 мг, макрогол (поліетиленгліколь 6000) - 8 мг, магнію стеарат - 1 мг, целюлоза мікрокристалічна - 40 мг, олія

Склад оболонки: опадрай II рожевий - 9 мг (гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 2.52 мг, лактози моногідрат - 3.6 мг, титану діоксид - 2.0484 мг, тріацетин - 0.72 мг, барвник червоний чарівний - 0.108.

7 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки контурні коміркові (4) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні осередкові (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні осередкові (6) - пачки картонні.
15 шт. - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.
15 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.
15 шт. - упаковки контурні коміркові (4) - пачки картонні.
30 шт. - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.
30 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.


Коди АТХ

B01AC04 Clopidogrel


Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Антиагрегант


Діюча речовина

клопідогрел


Фармако-терапевтична група

Антиагрегантний засіб


Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.


Термін придатності

Термін придатності – 2 роки.


Фармакологічна дія

Специфічний та активний інгібітор агрегації тромбоцитів; має коронародилатуючу дію. Вибірково зменшує зв'язування АДФ з рецепторами тромбоцитів та активацію рецепторів GPIIb/IIIa під дією АДФ, послаблюючи агрегацію тромбоцитів.

Зменшує агрегацію тромбоцитів, індуковану іншими агоністами, запобігаючи їх активації звільненим АДФ, не впливає на активність фосфодіестерази (ФДЕ). Необоротно зв'язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом життєвого циклу (близько 7 днів).

Пригнічення агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після прийому препарату (40% інгібування) у початковій дозі 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) розвивається через 4-7 днів постійного застосування у дозі 50-100 мг на добу. Антиагрегантний ефект зберігається на весь період життя тромбоцитів (7-10 днів).

За наявності атеросклеротичного ураження судин перешкоджає розвитку атеротромбозу незалежно від локалізації судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).


Показання

Профілактика атеротромботичних подій у пацієнтів з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або з діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій.

Запобігання атеротромботичним подіям (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) у пацієнтів з гострим коронарним синдромом:

без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронарному втручанні; з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні та можливості проведення тромболізису.


Спосіб застосування, курс та дозування

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від їди.

Дорослим та пацієнтам похилого віку клопідогрел призначають по 75 мг 1 раз на добу.

Лікування слід починати з 1-го дня до 35-го дня після інфаркту міокарда, від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту.

При гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q) лікування починають з одноразового прийому дози навантаження 300 мг, а потім продовжують у дозі 75 мг 1 раз/добу (з АСК - 75-325 мг/сут) . Оскільки застосування АСК у високих дозах пов'язане з великим ризиком кровотеч, доза, що рекомендується, повинна бути не вище 100 мг. Максимальний сприятливий ефект настає через 3 місяці. Курс лікування – до 1 року.

При гострому коронарному синдромі з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) призначають по 75 мг на добу з початковим одноразовим прийомом дози навантаження в комбінації з АСК і тромболітиками (або без тромболітиків).

У пацієнтів із генетично обумовленим зниженням активності ізоферменту CYP2C19 можливе зменшення ефекту клопідогрелу. Оптимальний режим дозування таких пацієнтів не встановлений.

У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелом слід проводити без використання навантажувальної дози. Комбіновану терапію слід розпочинати якомога раніше після розвитку симптомів та продовжувати не менше 4 тижнів.

Досвід застосування у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю або печінковою недостатністю середнього ступеня обмежений.


Передозування

Симптоми: передозування клопідогрелом може призвести до подовження часу кровотечі та геморагічних ускладнень.

Лікування: при виявленні кровотечі слід розпочати відповідну терапію. Не виявлено антидотів фармацевтичної активності клопідогрелу. Якщо необхідна швидка корекція часу кровотечі, що подовжився, рекомендується переливання тромбоцитарної маси.


Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні варфарину з клопідогрелом може збільшитись інтенсивність кровотеч, тому застосування цієї комбінації не рекомендується.

Призначення блокаторів IIb/IIIa-рецепторів спільно з клопідогрелом потребує обережності у пацієнтів, які мають підвищений ризик розвитку кровотечі (при травмах та хірургічних втручаннях або інших патологічних станах).

Ацетилсаліцилова кислота не змінює ефекту клопідогрелу, що інгібує АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але клопідогрел потенціює вплив ацетилсаліцилової кислоти на колаген-індуковану агрегацію тромбоцитів. Тим не менш, одночасний з клопідогрелом прийом ацетилсаліцилової кислоти по 500 мг 2 рази на добу протягом 1 дня не викликав суттєвого збільшення часу кровотечі, що викликається прийомом клопідогрелу. Між клопідогрелом та ацетилсаліцилової кислотою можлива фармакодинамічна взаємодія, що призводить до підвищення ризику кровотечі. Тому при їх одночасному застосуванні слід дотримуватися обережності. Хоча у клінічних дослідженнях пацієнти отримували комбіновану терапію клопідогрелом та ацетилсаліцилової кислотою до одного року.

За даними клінічного випробування, проведеного за участю здорових осіб, при прийомі клопідогрелу не потрібно зміни дози гепарину і не змінювалася його антикоагулянтна дія. При одночасному застосуванні з гепарином не відмічено змін антиагрегантного ефекту клопідогрелу. Між клопідогрелом та гепарином можлива фармакодинамічна взаємодія, яка може збільшувати ризик розвитку кровотеч, тому одночасне застосування цих препаратів потребує обережності.

Безпека спільного застосування клопідогрелу, фібринспецифічних або фібриннеспецфічних препаратів та гепарину була досліджена у хворих на гострий інфаркт міокарда. Частота клінічно значущих кровотеч була аналогічна тій, що спостерігалася у разі спільного застосування тромболітичних засобів та гепарину з ацетилсаліциловою кислотою.

У клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових добровольців, спільне застосування клопідогрелу та напроксену збільшувало приховані втрати крові через ШКТ. Однак у зв'язку з відсутністю досліджень щодо взаємодії клопідогрелу з іншими НПЗП, в даний час невідомо, чи є підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч при прийомі клопідогрелу разом з іншими НПЗЗ. Тому призначення НПЗП, зокрема. інгібіторів ЦОГ-2 у поєднанні з клопідогрелом слід проводити з обережністю.

Клопідогрел метаболізується до утворення свого активного метаболіту частково за допомогою системи CYP2C19, тому застосування препаратів, що інгібують цю систему (наприклад, омепразол), не рекомендується.

Було проведено ряд клінічних досліджень з клопідогрелом та іншими препаратами, що одночасно призначаються, з метою вивчення можливих фармакодинамічних та фармакокінетичних взаємодій, які показали, що:

при застосуванні клопідогрелу спільно з атенололом, ніфедипіном або з обома препаратами одночасно клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії не спостерігалося; засоби не зменшували абсорбцію клопідогрелу; фенітоїн і толбутамід можна з безпекою застосовувати одночасно з клопідогрелом (дослідження CAPRIE), незважаючи на те, що дані, отримані в ході досліджень з мікросомами печінки людини, свідчать про те, що карбоксильний метаболіт клопідогрелу може інгібувати активність 2 сімейства цитохрому Р450, що може призводити до підвищення плазмових концентрацій деяких лікарських засобів (фенітоїну, толбутаміду та деяких нестероїдних протизапальних засобів), які метаболізуються за допомогою ізоферменту 2С9 сімейства цито хрому Р450; у клінічних дослідженнях не було виявлено клінічно значущої небажаної взаємодії з інгібіторами АПФ, сечогінними засобами, β-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, гіполіпідемічними засобами, коронарними вазодилататорами, гіпоглікемічними засобами ( інсулін), протиепілептичними засобами, блокаторами GPIIb/IIIa-рецепторів та препаратами для гормонозамісної терапії.


Застосування при вагітності та годуванні груддю

Через відсутність даних не рекомендується приймати клопідогрел при вагітності та в період лактації.


Побічна дія

Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі повідомлення).

З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення та парестезії, внутрішньочерепний крововилив; рідко – системне запаморочення; дуже рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, розлади смакових відчуттів.

З боку органів чуття: нечасто – крововилив у кон'юнктиву, сітківку.

З боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія; рідко – нейтропенія, в т.ч. виражена; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП), важка тромбоцитопенія (число тромбоцитів ≤30×109/л), агранулоцитоз, гранулоцитопенія, анемія, у т.ч. апластична, панцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: часто – гематома; дуже рідко – важкі кровотечі, кровотечі з операційної рани, васкуліт, зниження артеріального тиску.

З боку органів дихання : дуже часто – носова кровотеча; дуже рідко – бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, легенева кровотеча, кровохаркання.

З боку травної системи: часто – шлунково-кишкові кровотечі, діарея, біль у животі, диспепсія; нечасто – виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки, гастрит, нудота, блювання, запор, метеоризм; рідко – заочеревинна гематома; дуже рідко - панкреатит, коліт (в т.ч. виразковий або лімфоцитарний коліт), стоматит, гостра печінкова недостатність, гепатит, тяжка шлунково-кишкова кровотеча з летальним кінцем.

З боку сечовивідної системи: нечасто – гематурія; дуже рідко – гломерулонефрит.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – гемартроз, артрит, артралгія, міалгія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підшкірні крововиливи; нечасто – пурпура.

Алергічні реакції: нечасто - висипання, свербіж шкіри; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, еритематозний висип, кропив'янка, анафілактичні реакції, сироваткова хвороба.

З боку лабораторних показників: дуже рідко – порушення функціональних проб печінки, підвищення концентрації креатиніну крові, подовження часу кровотечі.

Інші: часто – кровотечі у місці ін'єкції; дуже рідко – підвищення температури.


Протипоказання до застосування

печінкова недостатність важкого ступеня; активна кровотеча (в т.ч. кровотеча з виразки або внутрішньочерепний крововилив); вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром мальабсорбції галактози; підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого допоміжного компонента препарату.

З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності середнього ступеня; хронічної ниркової недостатності; патологічні стани, що підвищують ризик розвитку кровотечі (в т.ч. травма, хірургічні втручання); одночасному застосуванні АСК, варфарину, НПЗП (включаючи інгібітори ЦОГ-2), гепарину та інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIа; спадкове зниження активності ізоферменту CYP2C19.


особливі вказівки

У період лікування необхідно контролювати показники системи гемостазу (АЧТН, число тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів); регулярно досліджувати функціональну активність печінки.

За пацієнтами необхідно ретельно спостерігати виявлення будь-яких ознак кровотечі, зокрема. прихованого, особливо протягом перших тижнів застосування препарату та/або після інвазивних процедур на серці або хірургічних операцій.

Клопідогрел слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі при травмі, хірургічному втручанні, іншими патологічними станами, при захворюваннях, що схильні до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових та очних), а також у пацієнтів, які отримують АСК, НПЗП (у т.ч. ч. інгібітори ЦОГ-2), гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb/IIIа.

Одночасне застосування клопідогрелу та варфарину не рекомендується, т.к. воно може посилити інтенсивність кровотеч (крім особливих рідкісних клінічних ситуацій).

У разі хірургічних втручань, якщо антиагрегантна дія небажана, курс лікування клопідогрелом слід припинити за 7 днів до операції.

Клопідогрел подовжує час кровотечі, тому його слід застосовувати з обережністю у хворих із захворюваннями, що схильні до розвитку кровотеч (особливо, шлунково-кишкових та внутрішньоочних). Хворих слід попередити про те, що оскільки зупинка кровотечі, що виникає на тлі застосування клопідогрелу (у поєднанні з АСК або без неї), вимагає більшого часу, вони повинні повідомляти лікаря про кожен випадок кровотечі. Хворі повинні також інформувати лікаря (включаючи стоматолога) про застосування препарату, якщо їх чекають оперативні втручання, стоматологічні процедури, а також перед початком прийому будь-якого нового препарату.

Дуже рідко після прийому клопідогрелу (включаючи короткочасне застосування) спостерігалася тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП). Цей стан характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітичною анемією у поєднанні з неврологічними ознаками, порушенням функції нирок або лихоманкою. ТТП - потенційно загрозливе для життя захворювання, що потребує негайного лікування, в т.ч. із застосуванням плазмаферезу.

Досвід застосування клопідогрелу у пацієнтів з порушенням функції нирок обмежений, тому таким пацієнтам клопідогрел слід призначати з обережністю.

При тяжких порушеннях функції печінки слід пам'ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу. Досвід застосування препарату у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки обмежений, тому таким пацієнтам клопідогрел слід призначати з обережністю.

Клопідогрел не слід приймати хворим з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази та синдромом мальабсорбції глюкози/галактози.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У зв'язку з можливістю виникнення запаморочення при прийомі клопідогрелу слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.


Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю.


Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості.

Протипоказано застосування препарату у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня.


Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом.


Застосування у пацієнтів похилого віку

У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелом слід проводити без використання навантажувальної дози.


Застосування у дітей

Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане (ефективність та безпека застосування не встановлені).


Нозологія (коди МКЛ)I20.0 Нестабільна стенокардія I21 Гострий інфаркт міокарда I63 Інфаркт мозку I73.1 Облітеруючий тромбангіїт [хвороба Бергера] I73.8 Інші уточнені хвороби периферичних судин I73.9 Хвороба периферичних судин неуточнена (
Власник реєстраційного посвідчення

СANONPHARMA PRODUCTION ZAO (Росія)


Відео на цю тему

Дополнительная информация по товару


Страна производства (на момент написания) Россия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Среди всего ассортимента у нас еще есть такой товар со смежным действием. Хотите приобрести Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Клопидекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 30 шт., Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт. Биоком, Клопидогрел-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 90 шт., Зилт таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 84 шт., Плагрил таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 30 шт., Клопидогрел-Тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Плавикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Зилт таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Плавикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 100 шт., Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 30 шт. Акрихин, Лирта таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 30 шт. Алкалоид, Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Клопидогрел-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 60 шт., Клопидогрел-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 30 шт., Клопидогрел-Тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт., Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт. Биоком, Клопидогрел-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт., Клопидогрел-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Клопидогрел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Лопирел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 100 шт., Плавикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 300мг 10 шт., Лопирел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Зилт таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт., Деплатт-75 таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Клопидогрел-Рихтер таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт., Лопирел таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 14 шт., Эгитромб таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг 28 шт..

(5899)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Комбинированный антиагрегантный препарат.Ацетилсалициловая кислота (АСК) подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования простагландиновой ЦОГ-1 и вследствие этого, уменьшения образования тромбоксана А2, являющегося индуктором агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов.АСК не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, в то время как клопидогрел усиливает воздействие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Его активный метаболит необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами (рецепторами аденозиндифосфата) и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIа под действием АДФ, благодаря чему подавляется АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, за счет того, что блокирует активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. В связи с необратимостью связи клопидогрела с АДФ-рецепторами тромбоцитов тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.Т.к. образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно достаточное ингибирование агрегации тромбоцитов.При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.Оба активных вещества в монотерапии и при одновременном применении способны предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.Клиническое исследование ACTIVE-A показало, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с АСК (по сравнению с приемом только одной АСК) уменьшал частоту вместе взятых инсульта, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне сосудов ЦНС или сосудистой смерти, в большей степени за счет уменьшения риска развития инсульта.Преимущество приема клопидогрела в сочетании с АСК по сравнению с приемом АСК в сочетании с плацебо выявлялось рано и сохранялось на протяжении всего периода исследования (до 5 лет). Уменьшение риска крупных сосудистых осложнений в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с АСК, было в основном обусловлено большим уменьшением частоты инсультов.Риск развития инсульта любой тяжести при приеме клопидогрела в сочетании с АСК снижался, а также имелась тенденция к снижению частоты развития инфаркта миокарда в группе, получавшей лечение клопидогрелом в сочетании с АСК, но не наблюдалось различий в частоте тромбоэмболии вне сосудов ЦНС или сосудистой смерти. Кроме этого, применение клопидогрела в сочетании с АСК уменьшало общее количество дней госпитализации по поводу сердечно-сосудистой патологии.
Быстрый заказ
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Быстрый заказ
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.