Катадолон форте таблетки пролонгированного действия 400 мг 7 шт Цена

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов, ненаркотический анальгетик центрального действия, не вызывающий привыкания и зависимости.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов K+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDА-рецепторы).

В терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1- и α2-адренорецепторами, 5HT1 (5-гидрокситриптофан)-, 5HT2-серотониновыми рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгезирующий эффект

Вследствие селективного открытия потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект

Фармацевтические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Угнетение передачи импульсов к двигательным нейронам и соответствующее влияние на вставочные нейроны приводят к уменьшению мышечного напряжения. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Влияние на процессы хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина противодействует ощущению усиления боли. Стабилизация мембранного потенциала изменяет процесс и, таким образом, уменьшается чувствительность к боли, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли. Если боль уже имеет хронический характер, стабилизация мембранного потенциала, облегчает "стирание" болевой памяти и, таким образом, снижает чувствительность к боли.

Таблетки пролонгованої дії

Таблетки пролонгованої дії довгасті, двоопуклі, рівні з одного боку і з ризиком на іншій стороні, світло-жовтого або жовтого кольору зі світлими та темними вкрапленнями.

Допоміжні речовини : сополімер метилметакрилату та етилакрилату [2:1] - 22.5 мг, тальк - 22.5 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат - 38 мг, целюлоза мікрокристалічна - 59.74 мг, кроскармеллоза натрію - 34.95 мг Е172) – 6.25 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 2.06 мг, магнію стеарат – 6 мг.

7 шт. - блістери із ПВХ/алюмінієвої фольги (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери із ПВХ/алюмінієвої фольги (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери із ПВХ/алюмінієвої фольги (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери із ПВХ/алюмінієвої фольги (3) - пачки картонні.
14 шт. - блістери із ПВХ/алюмінієвої фольги (6) - пачки картонні.

N02BG07 Flupirtine

Неопіоїдний аналгетик центральної дії

флупіртину малеат

Аналгетичний ненаркотичний засіб

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 3 роки.

Селективний активатор нейрональних калієвих каналів, ненаркотичний аналгетик центральної дії, що не викликає звикання та залежності.

Флупіртин активує пов'язані з G-білком нейрональні калієві канали внутрішнього випрямлення. Вихід іонів K+ викликає стабілізацію потенціалу спокою та зниження збудливості мембран нейронів. В результаті настає непряме інгібування NMDA-рецепторів, оскільки блокада NMDA-рецепторів іонами Mg2+ зберігається доти, доки не настане деполяризація клітинної мембрани (непряма антагоністична дія на NMDА-рецептори).

У терапевтично значущих концентраціях флупіртин не зв'язується з α1- та α2-адренорецепторами, 5HT1 (5-гідрокситриптофан)-, 5HT2-серотоніновими рецепторами, допаміновими, бензодіазепіновими, опіоїдними, центральними м- та н-холіно. Така центральна дія флупіртину призводить до реалізації трьох основних ефектів.

Аналгезуючий ефект

Внаслідок селективного відкриття потенціал-залежних калієвих каналів нейронів із супутнім виходом іонів К+ потенціал спокою нейрона стабілізується. Нейрон стає менш збудливим. Непрямий антагонізм флупіртину щодо NMDA-рецепторів захищає нейрони від входу іонів Са2+. Таким чином, пом'якшується сенсибілізуючий ефект підвищення внутрішньоклітинної концентрації іонів Са2+.

Отже, при збудженні нейрона відбувається пригнічення передачі висхідних ноцицептивних імпульсів.

Міорелаксуючий ефект

Фармацевтичні ефекти, описані для аналгезує, функціонально підкріплюються посиленням поглинання іонів Са2+ мітохондріями, яке має місце при терапевтично значущих концентраціях. Пригнічення передачі імпульсів до рухових нейронів та відповідний вплив на вставні нейрони призводять до зменшення м'язової напруги. Отже, цей ефект проявляється, переважно, щодо локальних м'язових спазмів, а чи не щодо всієї мускулатури загалом.

Вплив на процеси хроніфікації

Процеси хроніфікації слід як процеси нейрональної провідності, зумовлені пластичністю функцій нейронів.

За допомогою індукції внутрішньоклітинних процесів еластичність функцій нейронів створює умови для реалізації механізмів типу "підвищення", за яких відбувається посилення відповіді на кожен наступний імпульс. За запуск таких змін багато в чому відповідають NMDA-рецептори (експресія генів). Непряма блокада цих рецепторів під дією флупіртину протидіє відчуттю посилення болю. Стабілізація мембранного потенціалу змінює процес і таким чином зменшується чутливість до болю, створюються несприятливі умови для клінічно значущої хронізації болю. Якщо біль вже має хронічний характер, стабілізація мембранного потенціалу полегшує "прання" больової пам'яті і, таким чином, знижує чутливість до болю.

лікування гострого болю у дорослих

Препарат Катадолон® форте слід застосовувати в тому випадку, якщо лікування іншими знеболюючими препаратами (наприклад, нестероїдними протизапальними засобами або слабкими опіоїдними препаратами) протипоказано.

Флупіртин слід призначати максимально короткий проміжок часу, необхідний для досягнення адекватної аналгезії. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижні.

Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи таблетку та запиваючи достатньою кількістю рідини (переважно води).

Доза становить 400 мг 1 раз на добу. Якщо така доза недостатньо ефективна, то можна застосовувати Катадолон у формі капсул (100 мг) у більшій добовій дозі.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років) та пацієнти з порушенням функції нирок тяжкого ступеня: початкова доза – 200 мг (1/2 таб.) 1 раз на добу. Залежно від інтенсивності болю та переносимості доза може бути збільшена до 400 мг (1 таб.) 1 раз на добу. У пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня максимальна добова доза не повинна перевищувати 400 мг. При необхідності застосування препарату у вищій дозі пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря.

Катадолон® форте не рекомендується застосовувати у пацієнтів із гіпоальбумінемією , оскільки клінічні дослідження препарату у пацієнтів цієї групи не проводились.

Безпека та ефективність флупіртину у дітей та підлітків не встановлена. Катадолон® форте не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років .

Є повідомлення про поодинокі випадки передозування із суїцидальними намірами.

Симптоми: при прийомі флупіртину в дозі 5 г спостерігалися нудота, тахікардія, патологічна стомлюваність, плаксивість, запаморочення, переднепритомний стан, непритомність, сухість слизової оболонки ротової порожнини.

Дослідження на тваринах показали, що передозування може призвести до порушень з боку ЦНС, а також проявів гепатотоксичності на кшталт посилення метаболічних порушень у печінці.

Лікування: після блювання або застосування форсованого діурезу, прийому активованого вугілля та введення електролітів самопочуття відновлювалося протягом 6-12 год. Про небезпечні для життя стани не повідомлялося. Слід провести симптоматичне лікування. Специфічний антидот невідомий.

Катадолон® форте здатний посилювати дію етанолу, седативних засобів та міорелаксантів.

У зв'язку з тим, що флупіртин зв'язується з білками плазми значною мірою, ймовірно, що інші лікарські препарати, що застосовуються одночасно з флупіртином, можуть бути витіснені із зв'язку з білком плазми крові. Відповідні дослідження in vitro були проведені з препаратами варфарин, діазепам, ацетилсаліцилова кислота, бензилпеніцилін, дигітоксин, глібенкламід, пропранолол, клонідин.

Однак тільки при одночасному прийомі флупіртину з варфарином і діазепамом витіснення останніх із зв'язку з білком плазми може досягти такого ступеня, при якій не виключено посилення ефекту цих препаратів. При одночасному застосуванні флупіртину та непрямих антикоагулянтів – похідних кумарину (наприклад, варфарину) – рекомендується частіше контролювати протромбіновий індекс для того, щоб своєчасно коригувати дозу непрямих антикоагулянтів.

Даних щодо взаємодії з іншими антикоагулянтами немає (ацетилсаліцилова кислота та інші). Слід уникати одночасного застосування флупіртину з лікарськими засобами, які можуть впливати на функцію печінки.

Слід уникати комбінованого застосування флупіртину та лікарських препаратів, що містять парацетамол та карбамазепін.

Даних щодо застосування флупіртину при вагітності недостатньо. Потенційний ризик для людини невідомий.

Катадолон® форте не можна застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

В експериментальних дослідженнях на тваринах показана репродуктивна токсичність флупіртину, але не тератогенність.

Згідно з проведеними дослідженнями, флупіртин у незначній кількості виділяється із грудним молоком. У зв'язку з цим, Катадолон® форте не можна застосовувати в період грудного вигодовування за винятком тих випадків, коли прийом препарату має крайню необхідність. За необхідності застосування препарату Катадолон® форте в період лактації слід припинити вигодовування груддю.

Визначення категорій частоти небажаних реакцій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, але <1/10); нечасто (≥1/1000, але <1/100); рідко (≥1/10000, але <1/1000); дуже рідко (1/10000); частота невідома (неможливо оцінити на підставі наявних даних).

З боку гепатобіліарної системи: дуже часто – підвищення активності печінкових трансаміназ; частота невідома – гепатит, печінкова недостатність.

З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції (в окремих випадках супроводжуються підвищеною температурою тіла, шкірним висипом, кропивницею, свербінням шкіри).

З боку обміну речовин: часто – відсутність апетиту.

З боку нервової системи: часто – порушення сну, депресія, збудження та/або нервозність, запаморочення, тремор, головний біль; нечасто – сплутаність свідомості.

З боку органу зору: нечасто – порушення зору.

З боку травної системи: часто – печія, диспепсія, нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, запор, біль у животі, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, діарея.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищене потовиділення.

Інші: дуже часто – втома/слабкість (у 15% хворих), особливо на початку лікування.

Небажані реакції переважно залежать від дози препарату (за винятком алергічних реакцій). У багатьох випадках вони зникають власними силами у міру проведення або після закінчення лікування.

З метою отримання нових відомостей щодо безпеки препарату, Катадолон® форте підлягає додатковому моніторуванню медичними працівниками. Рекомендується повідомляти про кожен випадок небажаної реакції, що виникла на фоні застосування препарату Катадолон® форте. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського препарату.

підвищена чутливість до компонентів препарату; пацієнти з ризиком розвитку печінкової енцефалопатії та пацієнти з холестазом, т.к. може розвинутися енцефалопатія або посилитися перебіг вже наявної енцефалопатії або атаксії; пацієнти з myastenia gravis у зв'язку з міорелаксуючою дією флупіртину; пацієнти з супутніми захворюваннями печінки або алкоголізмом; наявним дзвоном у вухах, т.к. у пацієнтів є високий ризик підвищення активності печінкових ферментів; дитячий та підлітковий вік до 18 років.

У пацієнтів з порушенням функції нирок слід контролювати концентрацію креатиніну у плазмі.

У пацієнтів похилого віку старше 65 років або з симптомами ниркової недостатності тяжкого ступеня потрібна корекція дози.

Під час лікування препаратом Катадолон® форте 1 раз на тиждень слід контролювати стан функції печінки, тому що при терапії флупіртином можливе підвищення активності печінкових трансаміназ, розвиток гепатиту та печінкової недостатності. Якщо результати дослідження печінки відрізняються від норми або виявляються клінічні симптоми, що вказують на ураження печінки, слід припинити застосування препарату Катадолон® форте.

Пацієнтів слід попередити про те, що під час лікування препаратом Катадолон® форте необхідно звертати увагу на будь-які симптоми ураження печінки (наприклад, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль у шлунку, втома, темна сеча, жовтяниця, свербіж). При прояві таких симптомів слід припинити прийом препарату Катадолон® форте та терміново звернутися до лікаря.

Препарат Катадолон® форте не рекомендується застосовувати у пацієнтів із гіпоальбумінемією.

При лікуванні флупіртином можливі хибнопозитивні реакції тесту з діагностичними смужками на білірубін, уробіліноген та білок у сечі. Аналогічна реакція можлива за кількісного визначення концентрації білірубіну в плазмі крові.

При застосуванні препарату в окремих випадках може спостерігатися забарвлення сечі в зелений колір, що не є клінічною ознакою будь-якої патології.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Катадолон® форте може вплинути на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій людини, навіть якщо використовується відповідно до інструкції з медичного застосування. Пацієнтам, які відчувають сонливість або запаморочення під час терапії препаратом Катадолон® форте, слід утриматися від керування транспортними засобами та керування механізмами.

При одночасному застосуванні з алкоголем можливе посилення негативного впливу на швидкість психомоторних реакцій.

Протипоказаний у разі порушення функції нирок.

Протипоказаний при захворюваннях печінки, у т.ч. що супроводжуються холестазом та високим ризиком розвитку печінкової енцефалопатії.

Препарат відпускається за рецептом.

У пацієнтів похилого віку старше 65 років або з симптомами ниркової недостатності тяжкого ступеня потрібна корекція дози.

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Ізраїль)

Teva Operations Poland Sp. z oo (Польща)

Страна производства (на момент написания) Польша.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Катадолон форте таблетки пролонгированного действия 400 мг 7 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Катадолон форте таблетки пролонгированного действия 400 мг 7 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Есть еще похожий товар в рекомендуемом блоке, присмотритесь. Хотите приобрести Катадолон форте таблетки пролонгированного действия 400 мг 7 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Ардалон капсулы 100 мг 30 шт., Ардалон капсулы 100 мг 10 шт., Нейродолон капсулы 100 мг 15 шт., Нолодатак капсулы 100 мг 50 шт., Катадолон капсулы 100 мг 10 шт., Катадолон форте таблетки пролонгированного действия 400 мг 14 шт., Катадолон капсулы 100 мг 50 шт., Катадолон капсулы 100 мг 30 шт., Нолодатак капсулы 100 мг 10 шт., Нолодатак капсулы 100 мг 30 шт..