Арава таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт Цена
-
Страна:Франция
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:20 мг
-
В упаковке:30 шт.
Базисный противоревматический препарат. Оказывает антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и противовоспалительное действие. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство ингибировать этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.
Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CB-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита.
Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес.
Арава таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб., покр. плівковою оболонкою, 10 мг: 30 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 20 мг: 30 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 100 мг: 3 шт.
Опис
Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, з маркуванням "ZBP" на одній стороні.
| 1 таб. | |
| лефлуномід | 100 мг |
Допоміжні речовини : лактози моногідрат - 138.42 мг, крохмаль кукурудзяний - 86.3 мг, повідон K25 (полівідон К25) - 7.38 мг, тальк - 15.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.11 мг, 5 .
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза (метилгідроксипропілцелюлоза 5 mPa.s) – 5.443 мг, макрогол 8000 – 0.288 мг, титану діоксид (Е171) – 1.361 мг, тальк – 0.408 мг.
3 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Коди АТХ
L04AA13 Leflunomide
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Базовий протиревматичний препарат
Діюча речовина
лефлуномід
Фармако-терапевтична група
Імунодепресивний засіб
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності
Термін придатності – 3 роки.
Фармакологічна дія
Базовий протиревматичний препарат. Має антипроліферативну, імуномодулюючу (імуносупресивну) та протизапальну дію. Активний метаболіт лефлуноміду А771726 інгібує фермент дегідрооротат-дегідрогеназу і чинить антипроліферативну дію. А771726 in vitro гальмує спричинену мітогенами проліферацію та синтез ДНК Т-лімфоцитів. Антипроліферативна активність А771726 проявляється, мабуть, на рівні біосинтезу піримідину, оскільки додавання у клітинну культуру урідину усуває гальмуючу дію метаболіту А771726. З використанням радіоізотопних лігандів показано, що А771726 вибірково зв'язується з ферментом дегідрооротат дегідрогеназою, чим пояснюється його властивість інгібувати цей фермент та проліферацію лімфоцитів на стадії G1. Проліферація лімфоцитів є одним із ключових етапів розвитку ревматоїдного артриту.
Одночасно А771726 гальмує експресію рецепторів до інтерлейкіну-2 (CB-25) та антигенів ядра Ki-67 та PCNA, пов'язаних із клітинним циклом.
Терапевтична дія лефлуноміду була показана на кількох експериментальних моделях аутоімунних захворювань, включаючи ревматоїдний артрит.
Лефлуномід зменшує симптоми та уповільнює прогресування ураження суглобів при активній формі ревматоїдного артриту та псоріатичного артриту.
Терапевтичний ефект зазвичай проявляється через 4-6 тижнів і може наростати надалі протягом 4-6 місяців.
Показання
як базисний препарат для лікування дорослих хворих з активною формою ревматоїдного артриту з метою зменшення симптомів захворювання та затримки розвитку структурних ушкоджень суглобів; активна форма псоріатичного артриту.
Спосіб застосування, курс та дозування
Застосування препарату має починатися під наглядом лікаря, який має досвід лікування ревматоїдного артриту та псоріатичного артриту.
При ревматоїдному артриті на початку лікування препарат призначають у дозі навантаження 100 мг (у формі таблеток 100 мг) 1 раз на добу протягом 3 днів. Однак виняток застосування навантажувальної дози може знизити ризик розвитку побічних реакцій (особливо з боку шлунково-кишкового тракту та вплив на активність печінкових ферментів у крові). Підтримуюча доза, що рекомендується, становить 20 мг 1 раз на добу. При прийомі підтримуючої дози 20 мг 1 раз на добу відразу з початку лікування (тобто без прийому дози навантаження) ефективність препарату при ревматоїдному артриті не зменшувалася. У разі поганої переносимості дози 20 мг, можливе зниження дози до 10 мг 1 раз на добу (у формі таблеток 10 мг або 20 мг).
При псоріатичному артриті на початку лікування препарат призначають у дозі навантаження 100 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. Підтримуюча доза становить 20 мг 1 раз на добу.
При обох показаннях терапевтичний ефект зазвичай проявляється через 4 тижні і може наростати надалі до 4-6 місяців. Терапія зазвичай проводиться протягом тривалого часу.
Не потрібна корекція дози для пацієнтів старше 65 років.
Досвіду, що є в даний час, недостатньо, щоб дати спеціальні рекомендації щодо режиму дозування у пацієнтів з порушенням функції нирок . Слід враховувати, що активний метаболіт лефлуноміду A771726 має високу спорідненість до білків.
Пацієнти з порушеннями функції печінки: рекомендації щодо корекції дози або відміни препарату в залежності від виразності або стійкості підвищення активності АЛТ на фоні прийому препарату наведено у розділі "Особливі вказівки".
Передозування
Симптоми: повідомляється про хронічне передозування препарату у пацієнтів, які отримували лефлуномід у дозі, що до 5 разів перевищує рекомендовану добову дозу, а також повідомлення про гостре передозування у дорослих та дітей. Найчастіше не повідомлялося про розвиток небажаних явищ. Небажані явища, що виникають, були зіставні з профілем безпеки лефлуноміду. Найчастіше відзначалися діарея, біль у животі, лейкопенія, анемія, підвищення показників функціонального стану печінки.
Лікування: у разі передозування або токсичності рекомендується приймати колестирамін або активоване вугілля, щоб прискорити очищення організму. Колестирамін, що приймається трьома здоровими добровольцями перорально по 8 г 3 рази протягом 24 год, знизив рівень вмісту А771726 у плазмі крові приблизно на 40% через 24 год та на 49-65% через 48 год.
Показано, що введення активованого вугілля (порошку, перетвореного на суспензію) перорально або через шлунковий зонд (50 г кожні 6 год протягом доби) зменшило концентрацію активного метаболіту А771726 у плазмі на 37% через 24 год та на 48% через 4.
Можливе повторення процедури "відмивання" за клінічними показаннями.
Дослідження з гемодіалізом та хронічним амбулаторним перитонеальним діалізом вказують, що головний метаболіт А771726 не виводиться при діалізі.
Лікарська взаємодія
Посилення побічних реакцій може мати місце у разі недавнього або супутнього застосування гепатотоксичних (включаючи алкоголь) або гематотоксичних та імуносупресивних препаратів або коли прийом цих препаратів починають після лікування лефлуномідом без процедури "відмивання".
Не було виявлено жодної фармакокінетичної взаємодії між лефлуномідом (10-20 мг на добу) та метотрексатом (10-25 мг на тиждень). Однак у деяких (у 5 з 30) пацієнтів з ревматоїдним артритом при одночасному прийомі лефлуноміду (10 - 20 мг на добу) та метотрексату (10-25 мг на тиждень) спостерігалося 2-3-кратне підвищення активності печінкових ферментів у крові, а в інших 5 пацієнтів спостерігалося більш ніж 3-кратне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У всіх випадках ці явища зникали, в одних при продовженні прийому обох препаратів, а в інших після припинення лефлуноміду. Пацієнтам, які отримують лефлуномід, не рекомендується призначати колестірамін або активоване вугілля, оскільки це призводить до швидкого та значного зниження концентрації А771726 (активного метаболіту лефлуноміду) у плазмі крові. Вважається, що це обумовлено порушенням кишково-печінкової рециркуляції А771726 та/або порушенням його шлунково-кишкового діалізу.
Якщо пацієнт вже приймає НПЗЗ та/або кортикостероїди, їх можна продовжувати приймати після початку лікування лефлуномідом.
Ферменти, що беруть участь у метаболізмі лефлуноміду та його метаболітів, точно не відомі. Дослідження in vivo його взаємодії із циметидином (неспецифічним інгібітором цитохрому P450) показало відсутність суттєвої взаємодії. Після супутнього введення одноразової дози лефлуноміду суб'єктам, які отримували багаторазові дози рифампіцину (неспецифічного індуктора цитохрому P450), Cmax А771726 зросли приблизно на 40%, тоді як AUC суттєво не змінилася. Механізм цього ефекту не зрозумілий.
Дослідження in vitro показали, що А771726 гнітить активність ізоферменту CYP2C9. Лікарськими препаратами, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2C9, є фенітоїн, толбутамід, варфарин та багато НПЗЗ. У клінічних дослідженнях не спостерігалося жодних проблем при спільному введенні лефлуноміду та НПЗЗ (метаболізуються CYP2C9). З особливою обережністю слід застосовувати препарат Арава з іншими препаратами, що метаболізуються CYP2C9 (фенітоїн, варфарин, толбутамід). Повідомлялося збільшення протромбінового часу при одночасному застосуванні лефлуноміду з варфарином.
У дослідженні, в якому лефлуномід давали здоровим добровольцям жіночої статі спільно з трифазними пероральними контрацептивами, що містять 30 мкг етинілестрадіолу, ніякого зниження контрацептивного ефекту не відзначено, а фармакокінетика А771726 повністю укладалася у передбачений діапазон.
В даний час немає даних щодо спільного застосування лефлуноміду з протималярійними препаратами, що використовуються в ревматології (хлорохін та гідроксихлорохін), препаратами золота (в/м або перорально), D-пеніциламіном, азатіоприном та іншими імунодепресивними лікарськими засобами (за винятком метотрексату). Невідомий ризик, пов'язаний із проведенням комплексної терапії, особливо при тривалому лікуванні. Оскільки така терапія може призвести до розвитку додаткової або навіть синергічної токсичності (гепато- або гематоксичності), комбінації даного препарату з іншими базовими препаратами (наприклад, метотрексатом) небажані. Недавнє супутнє або подальше використання потенційно мієлотоксичних засобів може бути пов'язане з більшим ступенем ризику гематологічних реакцій. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій, а також злоякісних, особливо лімфопроліферативних захворювань.
Вакцинація
Немає жодних клінічних даних щодо ефективності та безпеки вакцинації в умовах терапії лефлуномідом. Проте не рекомендується проводити вакцинацію живими вакцинами. При плануванні вакцинації живими вакцинами після відміни препарату Арава слід враховувати тривалий T1/2 лефлуноміду.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Клінічних досліджень щодо оцінки лефлуноміду у вагітних жінок не проводилося. Однак А771726 має тератогенну дію у тварин (щури, кролики) і може вплинути на плід у людини.
Лефлуномід протипоказаний вагітним або жінкам дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією при лікуванні лефлуномідом та якийсь час після цього лікування (період очікування або скорочений період "відмивання"; див. нижче). Необхідно переконатися у відсутності вагітності на початок лікування лефлуномидом.
Хворих необхідно інформувати, що як тільки настає затримка менструації або якщо є інша причина припускати настання вагітності, вони повинні негайно повідомити лікаря, щоб зробити тест на вагітність; у разі позитивного тесту на вагітність лікар повинен обговорити з хворою можливий ризик, якому піддається вагітність. Можливо, що швидке зниження рівня вмісту активного метаболіту в крові за допомогою наведеної нижче процедури виведення препарату допоможе при першій затримці менструації знизити ризик, якому піддається плід з боку лефлуноміду.
При прийомі з необережності лефлуноміду в І триместрі вагітності у пацієнток з ревматоїдним артритом з подальшим скасуванням препарату та проведенням процедури "відмивання" з колестираміном (див. нижче) значні вади розвитку були виявлені у 5.4% живих новонароджених у порівнянні з 4.2%. з ревматоїдним артритом, які не приймали лефлуномід і 4.2% таких у групі здорових вагітних жінок, які не приймали лефлуномід.
Жінкам, які приймають лефлуномід і хочуть завагітніти, рекомендується наслідувати одну з наведених нижче процедур, щоб бути впевненими в тому, що плід не буде схильний до впливу токсичних концентрацій А771726 (контрольна концентрація нижче 0.02 мг/л), т.к. за наявними даними, концентрація активного метаболіту в плазмі менше 0,02 мг/л (0.02 мкг/мл) передбачає мінімальний тератогенний ризик.
Період очікування
Очікується, що концентрація А771726 у плазмі може бути вищою 0.02 мг/л протягом тривалого періоду. Вважається, що його концентрація може стати меншою за 0.02 мг/л через 2 роки після припинення лікування лефлуномідом.
Вперше концентрація А771726 у плазмі крові вимірюється після закінчення дворічного періоду очікування.
Після цього необхідно виміряти концентрацію А771726 у плазмі крові, як мінімум, через 14 днів.
Процедура "відмивання"
Після припинення лікування лефлуномідом:
колестирамін 8 г призначають 3 рази/сут протягом 11 днів; як альтернативу 50 г активованого вугілля, подрібненого в порошок, призначають 4 рази/сут протягом 11 днів.Незалежно від обраної процедури "відмивання" необхідно провести перевірку двома окремими тестами з інтервалом, як мінімум, у 14 днів і почекати півтора місяці з того моменту, коли концентрація препарату в плазмі вперше буде зафіксована нижче 0.02 мг/л до моменту запліднення.
Необхідно поінформувати жінок дітородного віку про те, що має пройти 2 роки після припинення лікування лефлуномідом, перш ніж вони можуть намагатися завагітніти. Якщо 2-річний період очікування при надійній контрацепції здається необґрунтованим, можна порадити провести процедуру "відмивання" з профілактичною метою. І колестірамін, і активоване вугілля можуть впливати на абсорбцію естрогенів і прогестагенів, тому надійні пероральні протизаплідні засоби не дають стовідсоткової гарантії в період відмивання за допомогою колестираміну або активованого вугілля. Рекомендується використовувати альтернативні методи контрацепції.
В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що лефлуномід або його метаболіти виділяються з грудним молоком. Тому жінкам у період грудного вигодовування не слід призначати лефлуномід.
Залежно від важливості лікування для матері слід вирішити, чи проводитиметься грудне вигодовування або розпочнеться лікування лефлуномідом, при якому від грудного вигодовування слід відмовитися.
Побічна дія
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, але < 1/10), нечасто (> 1/1000, але < 1/100), рідко (> 1/10 000, але < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (на підставі наявних даних оцінити частоту неможливо).
З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи: часто – діарея, нудота, блювання, анорексія, ураження слизової оболонки порожнини рота (наприклад, афтозний стоматит, виразка слизової оболонки порожнини рота), біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ (особливо АЛТ, рідше – ГГТ та ГГТ) ), гіпербілірубінемія; нечасто – порушення смакових відчуттів; рідко – гепатит, жовтяниця/холестаз; дуже рідко – панкреатит, тяжкі ураження печінки, такі як печінкова недостатність, гострий некроз печінки, які можуть бути фатальними.
З боку дихальної системи: рідко – інтерстиціальні захворювання легень (включаючи інтерстиціальний пневмоніт), з можливим летальним кінцем.
З боку обміну речовин: часто слабке підвищення КФК, зниження маси тіла; нечасто – гіпокаліємія, слабка гіперліпідемія, незначна гіпофосфатемія; частота невідома – незначне підвищення рівня ЛДГ, гіпоурикемія за рахунок урикозуричного ефекту.
З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, парестезія; нечасто – занепокоєння; дуже рідко – периферична невропатія.
З боку кістково-м'язової системи: частота невідома – тендосиновіт та розрив сухожиль (причинний взаємозв'язок з лікуванням лефлуномідом не встановлений).
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – посилене випадання волосся, екзема, свербіж, сухість шкірних покривів; дуже рідко - токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (на даний момент причинний взаємозв'язок з лікуванням лефлуномідом встановити не вдалося, але вона не може бути і виключена); частота невідома - шкірний червоний вовчак, пустульозний псоріаз або загострення псоріазу.
Алергічні реакції: часто - легкий макуло-папульозний висип та інші види висипу; нечасто – кропив'янка; дуже рідко – серйозні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, васкуліт, у т.ч. шкірний некротизуючий васкуліт (через основне захворювання причинний взаємозв'язок з лікуванням лефлуномідом не може бути встановлений).
З боку системи кровотворення: часто – лейкопенія (лейкоцити > 2000/мкл); нечасто – анемія, невелика тромбоцитопенія (тромбоцити < 100 000/мкл); рідко – панцитопенія (ймовірно за рахунок антипроліферативної дії), лейкопенія (лейкоцити <2000/мкл), еозинофілія; дуже рідко – агранулоцитоз. Недавнє супутнє або подальше застосування потенційно мієлотоксичних препаратів може бути асоційоване з більшим ступенем ризику гематологічних ефектів.
З боку статевої системи: частота невідома – незначне зниження концентрації сперми, загальної кількості сперматозоїдів та їхньої рухливості.
Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко – розвиток важких інфекцій та сепсису, які можуть бути фатальними. Лікарські препарати з імуносупресивною дією можуть робити пацієнта більш сприйнятливим до інфекцій, включаючи опортуністичні інфекції. Може трохи зрости частота виникнення риніту, бронхіту та пневмонії.
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення: відомо, що при використанні деяких імуносупресивних препаратів збільшується ризик малігнізації, особливо ризик розвитку лімфопроліферативних захворювань.
Загальні реакції: часто – астенія.
Протипоказання до застосування
порушення функції печінки; тяжкі імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД); ступеня (через малий досвід клінічного застосування); виражена гіпопротеїнемія (в т.ч. при нефротичному синдромі); вагітність; період лактації (період грудного вигодовування); лефлуномідом, і потім до тих пір, поки плазмовий рівень активного метаболіту залишається вище 0.02 мг/л; ); вік пацієнтів менше 1 8 років (відсутність даних щодо ефективності та безпеки у цій групі хворих); підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю:
пацієнти з інтерстиціальними захворюваннями легень (підвищений ризик розвитку інтерстиціального ураження легень); пацієнти з анемією, лейкопенією, тромбоцитопенією та порушеннями кістковомозкового кровотворення в анамнезі; пацієнти, які нещодавно отримували або одержують одночасно з лефлуномідом лікарські препарати з імуносупресивною або гематотоксичною дією; пацієнти з не пов'язаними з ревматоїдним артритом значущими відхиленнями від норми гематологічних показників до початку лікування лефлуномідом (потрібний частий гематологічний контроль); вік більше 60 років, одночасне застосування інших нейротоксичних препаратів та цукровий діабет (підвищений ризик розвитку периферичної невропати КК менше 80 мл/хв, але більше 50 мл/хв) (обмежений досвід клінічного застосування).особливі вказівки
Препарат Арава можна призначати тільки після ретельного медичного обстеження.
Перед початком лікування препаратом Арава® необхідно пам'ятати про можливе збільшення кількості побічних ефектів у пацієнтів, які раніше отримували інші базисні засоби для лікування ревматоїдного артриту, які мають гепато- та гематотоксичну дію.
Активний метаболіт лефлуноміду А771726 характеризується тривалим T1/2 (від 1 до 4 тижнів), тому навіть при припиненні лікування лефлуномідом можуть виникнути або зберігатися серйозні небажані ефекти (наприклад, гепатотоксичність, гематотоксичність або тяжкі імунологічні/алергічні реакції). Якщо розвивається серйозна побічна реакція, або якщо потрібне швидке виведення з організму А771726 з іншої причини, слід призначити колестирамін або активоване вугілля, як описано в розділі "Вагітність і лактація", і при клінічній необхідності продовжити або повторити прийом одного з них.
При підозрі на тяжкі імунологічні/алергічні реакції типу синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайелла для досягнення швидкого та ефективного очищення організму від цього метаболіту може знадобитися більш тривале застосування колістираміну або активованого вугілля.
Внаслідок тривалого T1/2 активного метаболіту лефлуноміду А771726 при переході до прийому іншого базисного препарату (наприклад, метотрексату) після лікування лефлуномідом необхідно проводити процедуру відмивання.
Реакції з боку печінки
Оскільки активний метаболіт лефлуноміду А771726 має високу спорідненість до білків, метаболізується у печінці та виводиться з жовчю, а також може надавати гепатотоксичну дію застосування лефлуноміду у пацієнтів з порушенням функції печінки протипоказано. У пацієнтів із захворюваннями печінки застосування лефлуноміду не рекомендується.
Повідомлялося про поодинокі випадки розвитку тяжкого ураження печінки, в окремих випадках зі смертельним наслідком, при лікуванні лефлуномідом. Більшість цих випадків спостерігалося протягом перших 6 місяців терапії. Хоча не встановлено причинного взаємозв'язку цих небажаних явищ з лефлуномідом, і в більшості випадків було кілька додаткових підозрілих факторів, точне виконання рекомендацій щодо контролю лікування вважається обов'язковим.
Необхідно визначати активність АЛТ у крові до початку терапії препаратом Арава®, потім принаймні 1-2 рази на місяць протягом перших 6 місяців лікування та згодом через кожні 6-8 тижнів.
Рекомендації щодо корекції режиму дозування або припинення прийому препарату в залежності від вираженості та стійкості підвищення активності АЛТ
При підтвердженому 2-3-кратному перевищенні ВГН активності АЛТ зниження дози з 20 мг до 10 мг на добу може дозволити продовжити прийом лефлуноміду за умови ретельного контролю цього показника.
Якщо при цьому підвищення активності АЛТ у 2-3 рази вище за ВГН зберігається або якщо є непідтверджений підйом активності АЛТ, що перевищує ВГН більш ніж у 3 рази, прийом лефлуноміду слід припинити. Для більш швидкого зниження концентрації А771726 слід призначити колестірамін або активоване вугілля за схемою "відмивання" (як описано в розділі "Вагітність і лактація").
На фоні застосування препарату Арава® пацієнтам рекомендується утриматися від вживання алкоголю через можливу додаткову гепатотоксичну дію.
Реакції з боку системи кровотворення
У пацієнтів з раніше наявними анемією, лейкопенією та/або тромбоцитопенією, а також у пацієнтів з порушеннями функції кісткового мозку або з ризиком пригнічення функції кісткового мозку зростає ризик виникнення гематологічних порушень.
Повний клінічний аналіз крові (включаючи визначення лейкоцитарної формули та кількості тромбоцитів) слід проводити до початку терапії лефлуномідом, а також 1-2 рази на місяць протягом перших 6 місяців лікування та потім кожні 6-8 тижнів.
Частий контроль гематологічних показників (загальний аналіз крові, включаючи лейкоцитарну формулу та кількість тромбоцитів) повинен проводитись у таких випадках:
у пацієнтів з недавно або одночасно приймають імуносупресивні або гематотоксичні препарати, а також при прийомі цих препаратів після закінчення лікування лефлуномідом без періоду "відмивання"; у пацієнтів з наявністю в анамнезі відповідних відхилень з боку крові; у пацієнтів з відповідними змінами в аналізах крові до початку лікування, не пов'язаними із запальними захворюваннями суглобів.У разі розвитку серйозних гематологічних реакцій, включаючи панцитопенію, необхідно припинити прийом препарату Арава® та будь-якого іншого супутнього препарату, що пригнічує кістковомозкове кровотворення, та розпочати процедуру "відмивання".
Незважаючи на відсутність клінічних даних, через потенційну можливість імуносупресії, прийом лефлуноміду не рекомендований пацієнтам, які мають такі захворювання:
тяжкий імунодефіцит (наприклад, СНІД); виражене порушення функції кісткового мозку; важкі інфекції.Спільне застосування з іншими видами лікування
В даний час ще немає відомостей щодо спільного застосування лефлуноміду з протималярійними препаратами, що використовуються в ревматології (наприклад, хлорохіном і гідроксихлорохіном), що вводяться внутрішньом'язово або призначаються перорально препаратами золота, D-пеніциламіном, азатіоприном та іншими імунодепресивними засобами ( Невідомий ризик, пов'язаний із призначенням комплексної терапії, особливо при тривалому лікуванні. Оскільки така терапія може призвести до розвитку додаткової або навіть синергічної токсичності (наприклад, гепато- або гематотоксичності), комбінації даного препарату з іншими базовими препаратами (наприклад, метотрексатом) не бажані.
Перехід на інші види лікування
Оскільки лефлуномід довго зберігається в організмі, перехід на застосування іншого препарату базисної терапії (наприклад, метотрексату) без відповідного проведення процедури "відмивання" може збільшити можливість виникнення додаткового ризику навіть через тривалий час після переходу (наприклад, кінетична взаємодія, органотоксичність).
Аналогічним чином, нещодавнє лікування гепато- або гематотоксичними препаратами (наприклад, метотрексатом) може призвести до збільшення кількості побічних явищ, тому, починаючи лікування лефлуномідом, необхідно ретельно розглянути всі позитивні та негативні аспекти, пов'язані з прийомом даного препарату.
Дерматологічні реакції
При розвитку виразкового стоматиту препарат слід відмінити.
Повідомлялося про рідкісні випадки виникнення синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу у пацієнтів, які отримували лефлуномід. У разі виникнення шкірних реакцій та/або реакцій з боку слизових оболонок слід відмінити прийом препарату Арава і негайно розпочати процедуру "відмивання". Потрібно досягти повного виведення препарату з організму. У разі повторне призначення препарату протипоказано.
Інфекційні ускладнення
Відомо, що препарати, подібні до лефлуноміду і які мають імуносупресивні властивості роблять хворих більш чутливими до різноманітних інфекцій (включаючи опортуністичні грибкові інфекції). Виниклі інфекційні захворювання протікають, як правило, тяжко і вимагають раннього та інтенсивного лікування. При розвитку тяжкого інфекційного процесу може знадобитися відміна препарату та проведення процедури "відмивання".
Необхідно спостерігати за пацієнтами з туберкуліновою реактивністю через ризик активації туберкульозу.
Реакції з боку дихальної системи
При терапії лефлуномідом були відмічені рідкісні випадки інтерстиціального легеневого процесу. Ризик виникнення зростає у пацієнтів із наявністю в анамнезі інтерстиціальних захворювань легень. Інтерстиціальні захворювання легень є захворюваннями з потенційним летальним результатом, який може статися гостро у хворих, які отримують лікування. Такі симптоми як кашель та диспное можуть бути причиною припинення терапії.
Периферична невропатія
Були повідомлення про випадки периферичної нейропатії у пацієнтів, які отримували лікування препаратом Арава®, яка у більшості пацієнтів після припинення прийому препарату дозволялася, але у деяких пацієнтів симптоми зберігалися.
Вік старше 60 років, супутній прийом нейротоксичних препаратів та цукровий діабет можуть підвищувати ризик периферичної невропатії. При розвитку периферичної невропатії у пацієнта, який отримує препарат Арава®, слід розглянути питання про припинення лікування цим препаратом та проведення процедури виведення препарату, описаної в розділі "Вагітність та лактація".
Артеріальний тиск
Перед початком терапії та періодично під час лікування слід контролювати АТ, т.к. під час лікування лефлуномідом можливе його підвищення.
Взаємодія
Необхідна обережність при призначенні препаратів, що метаболізуються під за участю ізоферменту CYP2C9 (фенітоїн, варфарин, толбутамід), за винятком НПЗЗ.
Рекомендації для чоловіків
Відсутні дані щодо ризику виникнення фетотоксичності (пов'язаної з токсичним впливом препарату на сперматозоїди батька), якщо лефлуномід приймають чоловіки. Експериментальні дослідження на тваринах у цьому напрямку не були проведені. Для максимального зменшення можливого ризику чоловікам при плануванні появи дитини необхідно припинити прийом лефлуноміду та пройти процедуру "відмивання", описану в розділі "Вагітність та лактація".
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Відсутня відповідна інформація. Однак у разі виникнення побічних реакцій з боку нервової системи, наприклад, запаморочення, пацієнтам слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказане застосування при помірній або тяжкій нирковій недостатності (через незначний досвід клінічних спостережень). Не потрібна корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказане застосування при порушеннях функції печінки.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Не потрібна корекція дози для пацієнтів старше 65 років.
Застосування у дітей
Не рекомендується застосовувати препарат у дітей та підлітків віком до 18 років, т.к. дані про ефективність та безпеку у цій групі пацієнтів відсутні.
Нозологія (коди МКЛ)M05 Серопозитивний ревматоїдний артрит M07 Псоріатичні та ентеропатичні артропатії
Власник реєстраційного посвідчення
SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GmbH (Німеччина)
Вироблено
SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Франція)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Франция.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Арава таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Арава таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. У нас еще есть схожая продукция, например этот товар. Хотите приобрести Арава таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Ралеф таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Лефлуномид Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Лефлуномид таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Лефлуномид Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Элафра таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Арава таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Лефлуномид таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Элафра таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт..
