Элафра таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт Цена

Элафра является базисным противоревматическим препаратом, модифицирующим течение болезни, с антипролиферативным действием. Активный метаболит лефлуномида - А771726 - ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дигидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, двоопуклі, круглої форми з одностороннім ризиком.

Допоміжні речовини : лактози моногідрат – 160.0 мг, гіпоролоза низькозаміщена – 10.0 мг, винна кислота – 6.0 мг, натрію лаурилсульфат – 1.0 мг, магнію стеарат – 3.0 мг.

Склад оболонки: полівініловий спирт – 2.7312 мг, титану діоксид – 1.9200 мг, тальк – 1.2000 мг, лецитин – 0.1200 мг, камедь ксантанова – 0.0288 мг.

30 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.

L04AA13 Leflunomide

Базовий протиревматичний препарат

лефлуномід

Імунодепресивний засіб

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 3 роки.

Елафра є базовим протиревматичним препаратом, що модифікує перебіг хвороби, з антипроліферативною дією. Активний метаболіт лефлуноміду - А771726 - інгібує фермент дигідрооротатдегідрогеназу і має антипроліферативну активність. А771726 in vitro гальмує спричинену мітогенами проліферацію та синтез ДНК Т-лімфоцитів. Антипроліферативна активність А771726 проявляється, мабуть, на рівні біосинтезу піримідину, оскільки додавання у клітинну культуру урідину усуває гальмуючу дію метаболіту А771726. З використанням радіоізотопних лігандів показано, що А771726 вибірково зв'язується з ферментом дигідрооротатдегідрогеназою, чим пояснюється його властивість гальмувати цей фермент та проліферацію лімфоцитів на стадії G1. Одночасно А771726 гальмує експресію рецепторів до інтерлейкіну-2 та антигенів ядра Ki-67 та PCNA, пов'язаних із клітинним циклом.

Терапевтична дія лефлуноміду була показана на кількох експериментальних моделях аутоімунних захворювань, включаючи ревматоїдний артрит.

активна форма ревматоїдного артриту.

Таблетки приймають внутрішньо, проковтуючи цілком і запиваючи достатньою кількістю рідини. Їда не впливає на всмоктування лефлуноміду.

Лікування лефлуномідом має починатися під наглядом лікаря, який має досвід лікування ревматоїдного артриту. Лікування лефлуномідом починають із ударної дози 100 мг протягом 3 днів.

Підтримуюча доза при ревматоїдному артриті – 10-20 мг 1 раз на добу.

Терапевтичний ефект зазвичай проявляється через 4-6 тижнів і може наростати надалі до 4-6 місяців.

Немає рекомендацій щодо дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня .

Не потрібна корекція дози у пацієнтів старше 65 років .

Симптоми: діарея, біль у животі, лейкопенія, анемія та підвищення показників тестів функціонального стану печінки.

Лікування: у разі передозування або токсичності рекомендується приймати колестирамін або активоване вугілля, щоб прискорити очищення організму. Колестирамін, що приймається трьома здоровими добровольцями перорально по 8 г 3 рази на добу протягом 24 год, знизив рівень вмісту А771726 у плазмі крові приблизно на 40% – через 24 год та на 49-65% – через 48 год. Показано, що введення активованого вугілля (порошку, перетвореного на суспензію) перорально або через шлунковий зонд (50 г кожні 6 год протягом доби) зменшило концентрацію активного метаболіту А771726 у плазмі на 37% – через 24 год та на 48% – через 48 год.

Ці процедури "відмивання" можна повторити за клінічними показаннями. Дослідження з гемодіалізом та хронічним амбулаторним перитонеальним діалізом (ХАПД) вказують, що А771726 – головний метаболіт лефлуноміду – не виводиться шляхом діалізу.

Посилення побічних реакцій може мати місце у разі недавнього або супутнього застосування гепатотоксичних або гематотоксичних препаратів або коли прийом цих препаратів починається після лікування лефлуномідом без процедури "відмивання".

Не виявлено фармакокінетичної взаємодії між лефлуномідом (10-20 мг на добу) та метотрексатом (10-25 мг на тиждень).

Не встановлено клінічно значущої взаємодії при одночасному застосуванні лефлуноміду та трифазних пероральних контрацептивів, НПЗЗ, циметидину, рифампіцину.

Дослідження in vitro показали, що метаболіт лефлуноміду А771726 пригнічує активність CYP2С9. З обережністю слід призначати лефлуномід з препаратами, що метаболізуються цією ферментною системою (фенітоїн, варфарин, толбутамід).

Пацієнтам, які отримують лікування лефлуномідом, не рекомендується призначати колестірамін або активоване вугілля, оскільки це призводить до швидкого та значного зниження концентрації А771726 (активного метаболіту лефлуноміду) у плазмі крові. Вважається, що це обумовлено порушенням рециркуляції А771726 у печінці та тонкій кишці та/або порушенням його шлунково-кишкового діалізу.

Після супутнього введення одноразової дози лефлуноміду пацієнтам, які отримували багаторазові дози рифампіцину (неспецифічного індуктора цитохрому Р450), A771726 Cmax зросли приблизно на 40%, тоді як AUC істотно не змінилася. Механізм цього ефекту не зрозумілий.

У дослідженні, в якому лефлуномід призначали здоровим добровольцям жіночої статі спільно з трифазними пероральними протизаплідними препаратами, що містять 30 мкг етинілестрадіолу, зниження контрацептивного ефекту таблеток виявлено не було, а фармакокінетика А771726 повністю укладалася

В даний час немає відомостей щодо спільного застосування лефлуноміду з протималярійними препаратами, що використовуються в ревматології (наприклад, хлорохіна та гідроксихлорину), препаратами золота (в/м або перорально), D-пеніциламіном, азатіоприном та іншими імунодепресивними засобами (за винятком метотрексату). Невідомий ризик, пов'язаний із проведенням комплексної терапії, особливо при тривалому лікуванні. Оскільки така терапія може призвести до розвитку додаткової або навіть синергічної токсичності (наприклад, гепато- або гематоксичності), комбінації препарату Елафра з іншими базовими препаратами (наприклад, метотрексатом) є небажаними. Недавнє супутнє або подальше застосування потенційно мієлотоксичних препаратів може бути пов'язане з більшим ступенем ризику гематологічних впливів. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій, а також злоякісних, особливо лімфопроліферативних захворювань.

Немає клінічних даних щодо дієвості та безпеки вакцинації в умовах лікування лефлуномідом. Проте не рекомендується проводити вакцинацію живими вакцинами. Слід враховувати тривалий T1/2 лефлуноміду при плануванні вакцинації живою вакциною після відміни препарату Елафра.

Препарат протипоказаний при вагітності та жінкам дітородного віку , які не використовують надійні протизаплідні засоби.

Жінкам необхідно захищатись від вагітності протягом 2 років після припинення застосування препарату.

Необхідно переконатися у відсутності вагітності на початок лікування. Жінкам, які приймають лефлуномід і хочуть завагітніти (або вже при вагітності), рекомендується проводити процедуру "відмивання" препарату, яка дозволить швидко знизити рівень вмісту активного метаболіту в плазмі крові (після припинення лікування лефлуномідом призначають колестірамін в дозі 8 г 3 рази) протягом 11 днів або 50 г активованого вугілля, подрібненого на порошок, 4 рази на добу протягом 11 днів). Далі необхідно визначити концентрацію метаболіту А771726 2 рази з інтервалом 14 днів. З моменту коли концентрація препарату вперше буде зафіксована нижче 20 мкг/л до моменту запліднення має пройти 1.5 міс. Слід враховувати, що без процедури відмивання препарату зниження концентрації метаболіту нижче 20 мкг/л відбувається через 2 роки. Колестирамін та активоване вугілля можуть впливати на абсорбцію естрогену та прогестерону таким чином, що надійні пероральні протизаплідні засоби не гарантують необхідної контрацепції у період виведення препарату. Рекомендується використовувати альтернативні методи контрацепції.

Лефлуномід та його метаболіти проникають у грудне молоко. Тому застосування лефлуноміду у період грудного вигодовування протипоказане.

Найчастіші побічні ефекти (1-10%): лейкопенія; алергічні реакції; втрата апетиту, зниження маси тіла (зазвичай незначне); втома (слабкість), біль голови, запаморочення, парестезія; помірне підвищення АТ; діарея, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота, біль у животі, підвищення показників печінкових проб; посилене випадання волосся, екзема, сухість шкіри, висипання, свербіж; тендовагініт, збільшення активності деяких ферментів у крові (креатинфосфокінази).

Нетипові побічні ефекти (0.1-1%): зменшення кількості еритроцитів у крові, тромбоцитопенія; зниження рівня калію у крові; занепокоєння; порушення смакових відчуттів; кропив'янка; підвищення концентрації ліпідів у крові (холестерин та тригліцериди); зниження рівня фосфатів у крові.

Рідкісні побічні ефекти (0.01-0.1%): еозинофілія, лейкопенія, панцитопенія; різке збільшення артеріального тиску; порушення функції печінки у вигляді гепатиту, холестазу, жовтяниці; сепсис (можливо з летальним кінцем).

Дуже рідкісні побічні ефекти (0.001% і менше): агранулоцитоз, тяжкі алергічні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, васкуліт, периферична нейропатія, панкреатит.

печінкова недостатність; важкі імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД); виражені порушення функції кісткового мозку або анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія внаслідок інших причин (крім ревматоїдного артриту); т. ч. при нефротичному синдромі); вагітність (необхідно виключити вагітність перед початком лікування лефлуномідом); грудне вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років; гіперчутливість до компонентів препарату.

Елафра може призначатися пацієнтам лише після ретельного медичного обстеження.

Перед початком лікування препаратом Елафра необхідно пам'ятати про можливе збільшення кількості побічних ефектів у пацієнтів, які раніше отримували інші базисні засоби для лікування ревматоїдного артриту, які мають гепато- та гематотоксичні дії.

Активний метаболіт лефлуноміду - А771726 - характеризується тривалим Т1/2, який зазвичай становить 1-4 тижні, внаслідок чого навіть при припиненні лікування лефлуномідом можуть виникнути або зберігатися серйозні небажані ефекти (наприклад, гепатотоксичність, гематоксичність або алергічні реакції). У цьому випадку слід проводити процедуру "відмивання" (після припинення лікування лефлуномідом призначають колестірамін у дозі 8 г 3 рази на добу протягом 11 днів або 50 г активованого вугілля, подрібненого на порошок, 4 рази на добу протягом 11 днів). Процедуру можна повторити за клінічними показаннями.

При підозрі на тяжкі імунологічні/алергічні реакції типу синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла обов'язкове проведення повної процедури "відмивання".

При виникненні подібних випадків токсичності або переходу до прийому іншого базисного препарату (наприклад, метотрексату) після лікування лефлуномідом необхідно проводити процедуру "відмивання".

Оскільки активний метаболіт лефлуноміду, А771726, зв'язується з білками і виводиться за допомогою печінкового метаболізму та секреції жовчі, передбачається, що рівень вмісту А771726 у плазмі може підвищуватися у хворих з гіпопротеїнемією.

Повідомлялося про поодинокі випадки розвитку тяжкого ураження печінки, в окремих випадках зі смертельним наслідком, при лікуванні лефлуномідом. Більшість цих випадків спостерігалося протягом перших 6 місяців лікування. Хоча не встановлений причинний взаємозв'язок цих небажаних явищ з лефлуномідом, і в більшості випадків було кілька додаткових підозрілих факторів, точне виконання рекомендацій контролю лікування вважається обов'язковим.

Рівень АЛТ слід перевіряти перед початком терапії лефлуномідом, а потім кожні 2 тижні протягом перших 6 місяців лікування з наступною перевіркою 1 раз на 6-8 тижнів.

Є такі рекомендації щодо корекції режиму дозування або припинення прийому препарату залежно від виразності та стійкості підвищення рівня АЛТ. При підтвердженому 2-3-кратному перевищенні ВГН зниження дози з 20 мг/добу до 10 мг/добу може дозволити продовжити прийом лефлуноміду за умови ретельного контролю цього показника. Якщо 2-3-кратне перевищення ВГН АЛТ зберігається або є підтверджений підйом рівня АЛТ, що перевищує ВГН більш ніж у 3 рази, прийом лефлуноміду слід припинити і почати процедуру "відмивання".

Через можливі додаткові гепатотоксичні ефекти рекомендується утриматися від прийому алкоголю при лікуванні лефлуномідом.

Повний клінічний аналіз крові, включаючи визначення лейкоцитарної формули та кількості тромбоцитів, слід проводити до початку лікування лефлуномідом, а також кожні 2 тижні протягом перших 6 місяців лікування та потім кожні 6-8 тижнів.

У пацієнтів з раніше анемією, лейкопенією та/або тромбоцитопенією, а також у пацієнтів з порушеннями функції кісткового мозку або з ризиком розвитку таких порушень, зростає небезпека виникнення гематологічних порушень. При виникненні подібних явищ слід використовувати процедуру "відмивання" для зниження рівня А771726 у плазмі крові.

У разі розвитку серйозних гематологічних реакцій, включаючи панцитопенію, необхідно припинити прийом препарату Елафра та будь-якого іншого супутнього препарату, що пригнічує кістковомозкове кровотворення, та розпочати процедуру "відмивання".

Оскільки лефлуномід довго зберігається в організмі, перехід на прийом іншого базисного препарату (наприклад, метотрексату) без відповідного проведення процедури відмивання може збільшити можливість виникнення додаткового ризику навіть через тривалий час після переходу (наприклад, кінетична взаємодія, органотоксичність). Аналогічним чином, нещодавнє лікування гепатотоксичними або гематотоксичними препаратами (наприклад, метотрексатом) може призвести до збільшення кількості побічних явищ, тому, починаючи лікування лефлуномідом, необхідно ретельно розглянути всі позитивні та негативні аспекти, пов'язані з прийомом даного препарату.

У разі розвитку виразкового стоматиту слід припинити прийом лефлуноміду.

Повідомлялося про рідкісні випадки виникнення синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу у пацієнтів, які отримували лефлуномід. У разі виникнення шкірних реакцій та/або реакцій з боку слизових оболонок необхідно відмінити прийом препарату Елафра та будь-якого іншого пов'язаного з ним препарату та негайно розпочати процедуру "відмивання". Необхідно досягти повного виведення препарату з організму. У разі повторне призначення препарату протипоказано.

Відомо, що препарати, подібні до лефлуноміду і які мають імуносупресивні властивості, підвищують сприйнятливість організму пацієнта до різноманітних інфекцій, включаючи опортуністичні інфекції (що виникають тільки в умовах зниження імунітету). Інфекційні захворювання протікають, як правило, тяжко і вимагають раннього та інтенсивного лікування. При виникненні тяжкого інфекційного захворювання може знадобитися перервати лікування лефлуномідом та розпочати процедуру "відмивання".

Необхідно ретельно стежити за пацієнтами з позитивною реакцією на туберкулін через ризик реактивації туберкульозу.

При терапії лефлуномідом були відмічені рідкісні випадки інтерстиціального легеневого процесу. Такі симптоми, як кашель та диспное можуть бути причиною припинення прийому лефлуноміду.

Перед початком лікування лефлуномідом та періодично після його початку слід контролювати рівень артеріального тиску.

Відсутні дані щодо ризику виникнення фетотоксичності (пов'язаної з токсичним впливом препарату на сперматозоїди батька) при використанні лефлуноміду чоловіками. Для максимального зменшення можливого ризику чоловікам при плануванні появи дитини необхідно припинити прийом лефлуноміду та використовувати процедуру "відмивання". У період застосування препарату чоловікам необхідно вживати заходів щодо запобігання вагітності партнерки.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

При керуванні транспортними засобами та виконанні робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, слід дотримуватися обережності.

Немає рекомендацій щодо дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня .

Протипоказане застосування препарату при помірній або тяжкій нирковій недостатності.

Протипоказане застосування препарату при печінковій недостатності.

Препарат відпускається за рецептом.

Не потрібна корекція дози у пацієнтів старше 65 років .

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

SC ROMPHARM Company SRL (Румунія)

HAUPT PHARMA MUNSTER GmbH (Німеччина)

Страна производства (на момент написания) Германия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Элафра таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Элафра таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обратите внимание на этот товар. Хотите приобрести Элафра таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Ралеф таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Лефлуномид Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Лефлуномид таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Лефлуномид Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Элафра таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Арава таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт., Арава таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт., Лефлуномид таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт..