Алексан раствор для инъекций 50 мг/мл флакон 10 мл Цена
-
Страна:Австрия
-
Форма выпуска:раствор для инъекций
-
Дозировка:50 мг/мл
Противоопухолевый препарат. Относится к группе антиметаболитов пиримидинового обмена и является S-фазоспецифичным препаратом. Тормозит синтез ДНК. В результате фосфорилирования превращается в арабинозил цитозинтрифосфат (Ара-ЦТФ), который конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу. Кроме того, имеются данные, что синтез ДНК ингибируется также за счет встраивания цитарабина в молекулу ДНК и РНК.
Возможное развитие резистентности к цитарабину связано с ингибированием мембранного транспорта, дефицитом фосфорилирующих ферментов, повышенной активностью инактивирующих ферментов, сниженным сродством ДНК-полимеразы или повышенным пулом деокси-ЦТФ. Цитотоксическое действие достигается при создании постоянных высоких внутриклеточных концентраций Ара-ЦТФ.
Алексан раствор для инъекций 50 мг/мл флакон 10 мл инструкция на украинскомФорма випускур-р д/ін'єкц. 1 г/20 мл: фл. 1 шт. р-р д/ін'єкц. 100 мг/5 мл: фл. 1 шт. р-р д/ін'єкц. 500 мг/10 мл: фл. 1 шт.
Опис
Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.
| 1 мл | 1 фл. | |
| цитарабін | 50 мг | 1 г |
Допоміжні речовини : лактат натрію, молочна кислота, вода д/і.
20 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні.
Коди АТХ
L01BC01 Cytarabine
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протипухлинний препарат
Діюча речовина
цитарабін
Фармако-терапевтична група
Протипухлинний засіб, антиметаболіт
Умови зберігання
Список Б. Препарат слід зберігати захищеному від світла, недоступному для дітей при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Термін придатності – 3 роки.
Фармакологічна дія
Протипухлинний препарат. Належить до групи антиметаболітів піримідинового обміну і є S-фазоспецифічним препаратом. Гальмує синтез ДНК. Внаслідок фосфорилювання перетворюється на арабінозил цитозинтрифосфат (Ара-ЦТФ), який конкурентно інгібує ДНК-полімеразу. Крім того, є дані, що синтез ДНК інгібується за рахунок вбудовування цитарабіну в молекулу ДНК і РНК.
Можливий розвиток резистентності до цитарабіну пов'язаний з інгібуванням мембранного транспорту, дефіцитом фосфоруючих ферментів, підвищеною активністю ферментів, що інактивують, зниженою спорідненістю ДНК-полімерази або підвищеним пулом деокси-ЦТФ. Цитотоксична дія досягається при створенні високих постійних внутрішньоклітинних концентрацій Ара-ЦТФ.
Показання гострий нелімфобластний та/або лімфобластний лейкоз (для індукції ремісії, а також як підтримуюча терапія); профілактика та лікування нейролейкозу (інтратекальне введення як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні з іншими протипухлинними препаратами); лікування неходжкінських лімфом; лікування бластних кризів при хронічному мієлолейкозі
Високодозна цитарабінова терапія:
рефрактерні до терапії неходжкінські лімфоми; рефрактерний до терапії гострий лімфобластний та/або нелімфобластний лейкоз, а також варіанти з несприятливим прогнозом; рецидиви гострих лейкозів; вторинні лейкози після попередньої хіміотерапії та/або променевої терапії; маніфестний лейкоз після трансформації прелейкозів; гострий нелімфобластний лейкоз у пацієнтів віком до 60 років (для консолідації ремісії); бластні кризи при хронічному мієлолейкозі.Спосіб застосування, курс та дозування
Схема та метод застосування препарату Алексан варіюють при використанні різних режимів хіміотерапії. Перед призначенням препарату слід звернутись до спеціальної літератури. Алексан можна вводити внутрішньовенно струминно або краплинно, підшкірно, внутрішньом'язово (зазвичай застосовується тільки при проведенні терапії, спрямованої на підтримку ремісії), а також інтратекально. Середня добова доза – 100-200 мг/м 2 поверхні тіла, для пацієнтів похилого віку або зі зниженими резервами кровотворення – 50-70 мг/м 2 поверхні тіла.
Для індукції ремісії при гострих лейкозах у комбінації з іншими протипухлинними препаратами призначають по 100 мг/м 2 поверхні тіла/добу у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії протягом 7 днів або 100 мг/м 2 поверхні тіла внутрішньовенно кожні 12 год 7 днів. поспіль. Усього проводять 4-7 лікувальних курсів. Інтервали між курсами – не менше 14 днів.
При високодозній терапії для лікування лейкозів з поганим прогнозом, а також рефрактерних лейкозів та рецидивів Алексан призначають у дозі 2-3 г/м 2 поверхні тіла у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 1-3 год з 12-годинним інтервалом протягом 2-6 днів у вигляді монотерапії або комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
При інтратекальному введенні при гострому лейкозі доза Алексана становить 5-75 мг/м 2 поверхні тіла. Частота введення може коливатися від 1 разу на добу протягом 4 днів до 1 разу на 4 дні. Найчастіше Алексан призначають по 30 мг/м 2 поверхні тіла кожні 4 дні до нормалізації показників, далі слідує ще одне додаткове введення. Однак, дози та інтервали між введеннями залежать від клінічної ситуації. У зв'язку з тим, що дози та режим введення Алексана залежать від спеціально розроблених схем поліхіміотерапії, у кожному індивідуальному випадку слід звертатися до спеціальної літератури.
При нирковій та печінковій недостатності немає необхідності знижувати дозу препарату у разі застосування Алексану у звичайних дозах. Якщо проводиться високодозна терапія, то при виборі дози слід брати до уваги підвищений ризик ускладнень з боку центральної нервової системи.
Правила приготування розчину для інфузій
Алексан у потрібній дозі розбавляють у 0.9% розчині натрію хлориду або у 5% розчині декстрози.
Концентрація цитарабіну не повинна перевищувати 100 мг/мл.
Для проведення перфузії Алексан можна використовувати у нерозбавленому вигляді.
При інтратекальному, люмбальному та інтравентрикулярному введенні можна використовувати оригінальний розчин. Спочатку слід провести відбір 5-8 мл спинномозкової рідини, змішати її з розчином Алексана у шприці, а потім здійснити повільне зворотне введення отриманого розчину. Використання цього способу введення не пов'язане з ризиком системної токсичної дії.
Передозування
Симптоми: хронічне передозування може призвести до тяжкого порушення кістковомозкового кровотворення, яке може супроводжуватися масивною кровотечею, розвитком небезпечних для життя інфекцій, а також прояву нейротоксичної дії.
Лікування: оскільки для цитарабіну немає ефективних антидотів, кожне введення препарату слід здійснювати з обережністю. При передозуванні показана допоміжна терапія (гемотрансфузія, антибіотикотерапія). У разі тяжкого передозування, яке виникло під час інтратекального введення, слід провести повторні люмбальні пункції для забезпечення дренажу спинномозкової рідини; можливе нейрохірургічне втручання з вентрикулолюмбальною перфузією.
Цитарабін може виводитись при гемодіалізі, проте інформація про ефективність гемодіалізу при передозуванні цитарабіну відсутня.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Алексана з іншими протипухлинними мієлосупресивними препаратами або променевою терапією посилюється цитостатична та імуносупресивна активність цих препаратів.
При застосуванні поліхіміотерапії з включенням цитарабіну відзначається оборотне зниження рівноважної плазмової концентрації дигоксину за рахунок зниження всмоктування (порушення всмоктування через токсичну дію на слизову оболонку кишечника), а також зменшення ниркової екскреції глікозиду. Альтернативою для таких хворих може вважатися застосування дигітоксину, рівноважна плазмова концентрація якого не змінюється.
Проведені in vitro дослідження взаємодії між гентаміцином та цитарабіном виявили існування антагонізму, внаслідок якого можливе зниження чутливості штамів Klebsiella pneumoniae до гентаміцину.
При одночасному застосуванні Алексану з фторцитозином можливе зниження ефективності останнього.
Імунодепресанти (азатіоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоїд, циклофосфамід, циклоспорин, меркаптопурин, такролімус) підвищують ризик розвитку інфекційних ускладнень при одночасному застосуванні з Алексаном.
При одночасному застосуванні Олексана з убитими вірусними вакцинами можливе зниження утворення антитіл за рахунок придушення цитарабіном нормальних механізмів захисту.
При одночасному застосуванні Алексана з живими вірусними вакцинами можливе зниження утворення антитіл, потенціювання реплікації вірусу, посилення побічних ефектів за рахунок придушення цитарабіном нормальних механізмів захисту.
Фармацевтична взаємодія
Не можна змішувати Алексан в одному шприці чи крапельниці з іншими препаратами. Фармацевтично несумісний з гепарином, інсуліном, метотрексатом, 5-фторурацилом, оксациліном, бензилпеніциліном, метилпреднізолоном.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації. Під час терапії Алексаном, а також протягом 6 місяців після закінчення терапії жінки та чоловіки дітородного віку повинні застосовувати надійні методи контрацепції.
Побічна дія
Побічні ефекти залежать від дози, способу введення та тривалості терапії.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, мегалобластоз, ретикулоцитопенія. Зниження числа лейкоцитів має двофазний характер, при цьому перше максимальне зниження досягається до 7-9 дня. Потім слідує короткочасний підйом з максимумом на 12-й день. При другому та глибшому зниженні мінімальна кількість лейкоцитів відзначається у 15-24 дні. У наступні 10 днів кількість лейкоцитів швидко зростає. Зниження числа тромбоцитів відзначається до 5-го дня, мінімум відзначається між 12-15 днями. У наступні 10 днів відзначається швидке збільшення кількості тромбоцитів до вихідного рівня. Ступінь тяжкості цих реакцій залежить від дози та схеми введення.
З боку травної системи: нудота, блювання, втрата апетиту, біль у животі, діарея, запалення або виразка слизової оболонки ШКТ (в т.ч. ротова порожнина, пряма кишка, рідше – стравохід). Нудота і блювота найчастіше виникають за швидким внутрішньовенним введенням. При високодозній терапії (2-3 г/м 2 ) виразки шлунково-кишкового тракту можуть мати важкий характер, можливий розвиток некротичного коліту, некрозів тонкої кишки, кістозного пневматозу кишечника, що призводить до перитоніту.
З боку печінки та підшлункової залози: порушення функції печінки, жовтяниця. При високодозній терапії – порушення функції печінки з гіпербілірубінемією, сепсис, абсцес печінки. Повідомлялося також про окремі випадки розвитку тромбозу печінкових вен (синдром Бадда-Кіарі), а також панкреатиту при проведенні високодозової терапії у комбінації з іншими протипухлинними препаратами.
З боку нервової системи:неврит, нейротоксичність, біль голови, запаморочення. Порушення з боку ЦНС переважно відзначаються під час проведення високодозної терапії (переважно виявляються розлади функції мозку і мозочка) - ністагм, дизартрія, атаксія, сплутаність свідомості, зміни особистості, сонливість, кома. Порушення з боку ЦНС мають оборотний характер. Також повідомлялося про випадки периферичної моторної та сенсорної невропатії та пізнього прогресуючого висхідного паралічу. В окремих випадках після інтратекального введення відзначалися нудота, блювання, запаморочення, гарячка, можливо пов'язані з проведенням люмбальної пункції. Також може виявлятися кумулятивна нейротоксичність, особливо за коротких інтервалів між введеннями доз. При інтратекальному введенні препарату були описані окремі випадки некротизуючої лейкоенцефалопатії,параплегії та сліпоти.
З боку органів чуття: кон'юнктивіт (фотофобія, печіння в очах, виражена сльозотеча), кератит; при високодозній терапії – оборотний виразковий кератит, геморагічний кон'юнктивіт, розлади зору.
З боку кістково-м'язової системи: при високодозній терапії – міалгії та/або артралгії в області шиї та нижніх кінцівок. Описано одиничний випадок рабдоміолізу.
З боку дихальної системи: біль у горлі, задишка, пневмонія, дифузний інтерстиціальний пневмоніт (при застосуванні в середніх дозах 1 г/м 2 ), прогресуючий респіраторний дистрес-синдром, що призводить до набряку легень і кардіомегалії з можливим смертельним результатом. ).
Серцево-судинна система: кардіоміопатія (в т.ч. фатальна при використанні цитарабіну у високих дозах у комбінації з циклофосфамідом), перикардит, транзиторна аритмія.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, затримка сечі, гіперурикемія або уратова нефропатія.
Дерматологічні реакції: свербіж, макуло-папульозний або уртикарний висип, поява пігментних плям на шкірі, виразка шкіри, алопеція; рідко - важка шкірна висипка, що призводить до десквамації.
Алергічні реакції: кропив'янка, анафілаксія, набряк.
Місцеві реакції: запалення підшкірно-жирової клітковини у місці ін'єкції.
Інфекційні ускладнення: вірусні, бактеріальні, грибкові, паразитарні або спричинені сапрофітною флорою інфекції будь-якої локалізації (в т.ч. сепсис), зазвичай легкого або середнього ступеня тяжкості, але можуть бути важкими та іноді фатальними (їх розвиток зумовлений зниженням імунітету).
Інші: гарячка, тромбофлебіт; в окремих випадках - синдром неадекватного вироблення АДГ.
Через 6-12 годин після введення препарату Алексан може розвиватися цитарабіновий синдром: лихоманка, біль у м'язах, біль у кістках, іноді біль у ділянці грудної клітки, плямисто-папульозний висип, кон'юнктивіт, нездужання (встановлена ефективність кортикостероїдів).
Протипоказання до застосування вагітність; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до цитарабіну та інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при печінковій та/або нирковій недостатності (у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку нейротоксичності, особливо при проведенні високодозної терапії), при лікарсько-індукованому пригніченні кровотворення, інфільтрації кісткового мозку пухлинними клітинами, гострих інфекційних захворюваннях вірусної. .вітряна віспа, оперізувальний герпес), грибкової або бактеріальної етіології (ризик розвитку тяжких ускладнень та генералізації процесу), захворюваннях, при яких існує підвищений ризик розвитку гіперурикемії (подагра або уратний нефролітіаз).
особливі вказівки
При роботі з препаратом слід дотримуватися запобіжних заходів, розроблених для поводження з цитостатиками. Не слід допускати контакту препарату зі шкірою та слизовими оболонками, особливо зі слизовою оболонкою очей.
Індукційна та консолідуюча терапія з використанням препарату Алексан при гострих лейкозах повинна здійснюватися в умовах спеціалізованого стаціонару, під контролем досвідчених онкологів та забезпечуючи ретельне спостереження.
Необхідно регулярно визначати кількість формених елементів крові, функцію кісткового мозку, печінки та нирок, а також рівень сечової кислоти у сироватці. У пацієнтів з високим вмістом бластних клітин або пухлинами великого розміру (при неходжинських лімфомах) рекомендується проводити профілактику гіперурикемії.
При зниженні тромбоцитів нижче 50000/мкл або поліморфноядерних гранулоцитів нижче 1000/мкл слід перервати або модифікувати терапію. Кількість формених елементів периферичної крові може продовжувати падати після відміни препарату та досягати мінімального рівня через 12-24 діб. За наявності показань можна відновлювати терапію з появою чітких ознак відновлення кровотворення за результатами дослідження кісткового мозку.
При проведенні високодозової терапії та інтратекальної терапії не можна використовувати розчини, що містять бензиловий спирт.
Під час проведення високодозової терапії слід здійснювати постійний контроль функції ЦНС та легень.
При проведенні високодозової терапії та при порушенні функції печінки та нирок може зростати ймовірність токсичності з боку центральної нервової системи.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок препарат слід призначати з обережністю та, можливо, у зниженій дозі.
Хворі, які отримують високодозну терапію Алексаном, повинні спостерігатися з приводу можливості розвитку невропатії, оскільки для запобігання виникненню незворотних неврологічних порушень може знадобитися зміна доз або режиму терапії. З появою симптомів токсичного впливу на ЦНС слід оцінити співвідношення користі та ризику; такі ж дії потрібні і при появі перших симптомів алергії.
При застосуванні Алексана можливий розвиток гіперурикемії за рахунок розпаду пухлинних клітин. Рекомендується проводити профілактику гіперурикемії у пацієнтів з високим вмістом бластних клітин або з пухлинами великого розміру (наприклад, неходжкінські лімфоми).
Вакцинація пацієнтів, яким проводиться терапія Алексаном, повинна проводитися вкрай обережно, після ретельної оцінки гематологічного статусу та за згодою лікаря-онколога. Інтервал між закінченням імуносупресивної терапії та вакцинації залежить від виду імуносупресанта, основного захворювання та інших факторів та варіює від 3 міс до 1 року.
Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, годі було вводити Алексан безпосередньо до і під час проведення діалізу, т.к. цитарабін виводиться при гемодіалізі.
Введення кортикостероїдів дозволяє запобігти або зменшити прояви цитарабінового синдрому.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Дані про вплив препарату Алексан на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами відсутні, однак оскільки під час проведення терапії можуть виникнути нудота та блювання, це може опосередковано позначитися на здатності до керування автотранспортом та роботі з механізмами. Тому слід уважно ставитись до індивідуальної дії препарату у зазначених вище ситуаціях.
Застосування у разі порушення функції нирок
Пацієнтам із порушеннями функції нирок препарат слід призначати з обережністю та, можливо, у зниженій дозі.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності (у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку нейротоксичності, особливо під час проведення високодозової терапії).
Застосування при порушеннях функції печінки
Пацієнтам із порушеннями функції печінки препарат слід призначати з обережністю та, можливо, у зниженій дозі.
З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності (у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку нейротоксичності, особливо під час проведення високодозової терапії).
Умови реалізації
Препарат відпускають за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Середня добова доза для пацієнтів похилого віку – 50-70 мг/м 2 поверхні тіла.
Нозологія (коди МКЛ)C82 Фолікулярна [нодулярна] неходжкінська лімфома C83 Нефолікулярна лімфома C85 Інші та неуточнені типи неходжкінської лімфоми C91.0 Гострий лімфобластний лейкоз [ALL] C92.0 Гострий мієлобластний лейкоз [AML] C92.1 Хронічний мієлоїдний лейкоз [CML], BCR/ABL-позитивний C93.0 Гострий монообластний/моноцитарний лейкоз G99.8 Інші уточнені порушення нервової системи при хворобах, класифікованих в інших рубриках
Власник реєстраційного посвідчення
EBEWE PHARMA Ges.mbH Nfg KG (Австрія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Австрия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Алексан раствор для инъекций 50 мг/мл флакон 10 мл с доставкой в любой город или село Украины. Купить Алексан раствор для инъекций 50 мг/мл флакон 10 мл можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обратите Ваше внимание на этот товар в нашем каталоге. Хотите приобрести Алексан раствор для инъекций 50 мг/мл флакон 10 мл быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Алексан раствор для инъекций 50 мг/мл флакон 20 мл, Цитозар лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 500 мг флакон 1 шт. в комплекте с растворителем, Цитозар лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 г флакон 1 шт., Цитозар лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 100 мг флакон 1 шт. в комплекте с растворителем.
