Pfizer [Пфайзер]

Зипрасидон обладает высоким сродством к допаминовым рецепторам 2 типа (D2) и значительно более выраженным сродством к серотониновым рецепторам 2A типа (5HT2A). По данным позитронно-эмиссионной томографии степень блокады серотониновых рецепторов 2А типа через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила более 80%, а D2-рецепторов – более 50%.Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2C-, 5HT1D- и 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным транспортерам серотонина и норадреналина. Отмечено также умеренное сродство к гистаминовым Н1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми М1-рецепторами.Исследования связывания с рецепторамиЗипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2А (5HT2A) типа, так и допаминовых рецепторов 2 типа (D2). Терапевтическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов. Зипрасидон является также мощным антагонистом 5HT2C-, 5HT1D-рецепторов и мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах.

Зипрасидон обладает высоким сродством к допаминовым рецепторам 2 типа (D2) и значительно более выраженным сродством к серотониновым рецепторам 2A типа (5HT2A). По данным позитронно-эмиссионной томографии степень блокады серотониновых рецепторов 2А типа через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила более 80%, а D2-рецепторов – более 50%.Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2C-, 5HT1D- и 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным транспортерам серотонина и норадреналина. Отмечено также умеренное сродство к гистаминовым Н1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми М1-рецепторами.Исследования связывания с рецепторамиЗипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2А (5HT2A) типа, так и допаминовых рецепторов 2 типа (D2). Терапевтическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов. Зипрасидон является также мощным антагонистом 5HT2C-, 5HT1D-рецепторов и мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах.

Сертралин - антидепрессант, мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5НТ) (СИОЗС). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. При применении в терапевтических дозах сертралин блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах человека. В контролируемых клинических исследованиях не было отмечено стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не было отмечено нарушения психомоторных функций у добровольцев. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном применении.На животных моделях показано, что благодаря селективному угнетению захвата 5НТ, сертралин не усиливает катехоламиновую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотониновым, допаминовым, гистаминовым, ГАМК, бензодиазепиновым рецепторам и адренорецепторам. На животных моделях было показано, что сертралин также не обладает кардиотоксическим действием. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и противобсессивных препаратов.Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. В плацебо-контролируемом двойном слепом сравнительном исследовании, изучавшем способность сертралина, алпразолама и декстроамфетамина к развитию злоупотребления, для сертралина не было отмечено такой способности. В противоположность этому наблюдению, пациенты, получавшие алпразолам и декстрамфетамин, показали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, по сравнению с плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от фенобарбитала и декстрамфетамина.

Сертралин - антидепрессант, мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5НТ) (СИОЗС). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. При применении в терапевтических дозах сертралин блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах человека. В контролируемых клинических исследованиях не было отмечено стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не было отмечено нарушения психомоторных функций у добровольцев. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном применении.На животных моделях показано, что благодаря селективному угнетению захвата 5НТ, сертралин не усиливает катехоламиновую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотониновым, допаминовым, гистаминовым, ГАМК, бензодиазепиновым рецепторам и адренорецепторам. На животных моделях было показано, что сертралин также не обладает кардиотоксическим действием. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и противобсессивных препаратов.Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. В плацебо-контролируемом двойном слепом сравнительном исследовании, изучавшем способность сертралина, алпразолама и декстроамфетамина к развитию злоупотребления, для сертралина не было отмечено такой способности. В противоположность этому наблюдению, пациенты, получавшие алпразолам и декстрамфетамин, показали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, по сравнению с плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от фенобарбитала и декстрамфетамина.

Сертралин - антидепрессант, мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5НТ) (СИОЗС). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. При применении в терапевтических дозах сертралин блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах человека. В контролируемых клинических исследованиях не было отмечено стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не было отмечено нарушения психомоторных функций у добровольцев. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном применении.На животных моделях показано, что благодаря селективному угнетению захвата 5НТ, сертралин не усиливает катехоламиновую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотониновым, допаминовым, гистаминовым, ГАМК, бензодиазепиновым рецепторам и адренорецепторам. На животных моделях было показано, что сертралин также не обладает кардиотоксическим действием. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и противобсессивных препаратов.Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. В плацебо-контролируемом двойном слепом сравнительном исследовании, изучавшем способность сертралина, алпразолама и декстроамфетамина к развитию злоупотребления, для сертралина не было отмечено такой способности. В противоположность этому наблюдению, пациенты, получавшие алпразолам и декстрамфетамин, показали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, по сравнению с плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от фенобарбитала и декстрамфетамина.