Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт Цена
-
Страна:Германия
-
Форма выпуска:капсулы
-
Дозировка:60 мг
-
В упаковке:30 шт.
Зипрасидон обладает высоким сродством к допаминовым рецепторам 2 типа (D2) и значительно более выраженным сродством к серотониновым рецепторам 2A типа (5HT2A). По данным позитронно-эмиссионной томографии степень блокады серотониновых рецепторов 2А типа через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составила более 80%, а D2-рецепторов – более 50%.
Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5HT2C-, 5HT1D- и 5HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его. Зипрасидон обладает умеренным сродством к нейрональным транспортерам серотонина и норадреналина. Отмечено также умеренное сродство к гистаминовым Н1-рецепторам и α1-адренорецепторам. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми М1-рецепторами.
Исследования связывания с рецепторами
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2А (5HT2A) типа, так и допаминовых рецепторов 2 типа (D2). Терапевтическая активность препарата, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов. Зипрасидон является также мощным антагонистом 5HT2C-, 5HT1D-рецепторов и мощным агонистом 5HT1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах.
Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт инструкция на украинскомФорма випускукапс. 20 мг: 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 або 100 шт. капс. 40 мг: 30 шт. капс. 60 мг: 30 шт. капс. 80 мг: 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 або 100 шт.
Опис
Капсули тверді желатинові з "замком", розмір №2, кришечка блакитного кольору з написом "Pfizer", корпус білого кольору з написом "ZDX 80", обидва написи нанесені чорним чорнилом; вміст капсул - сипкий кристалічний порошок майже білого кольору з рожевим відтінком.
| 1 капс. | |
| зипрасидону гідрохлориду моногідрат | 90.6 мг, |
| що відповідає змісту зипрасидону | 80 мг |
Допоміжні речовини : лактози моногідрат – 175.65 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 30 мг, магнію стеарат – 3.75 мг.
Склад корпусу капсули: титану діоксид – 3%, желатин – qs 100%.
Склад кришечки капсули: титану діоксид – 3.2841%, індигокармін – 0.3821%, желатин – qs 100%.
Склад чорнила (Tek SW - 9008): шеллак - 24-27%, етанол - 23-26%, ізопропанол - 1-3%, бутанол - 1-3%, пропіленгліколь - 3-7%, вода - 15-18% , аміак водний – 1-2%, калію гідроксид – 0.05-0.1%, барвник заліза оксид чорний – 24-28%.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні з контролем першого розтину.
7 шт. - блістери (8) - пачки картонні з контролем першого розтину.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні з контролем першого розтину.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні з контролем першого розтину.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні з контролем першого розтину.
10 шт. - блістери (6) - пачки картонні з контролем першого розтину.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні з контролем першого розтину.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні з контролем першого розтину.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні з контролем першого розтину.
14 шт. - блістери (4) - пачки картонні з контролем першого розтину.
Коди АТХ
N05AE04 Ziprasidone
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Антипсихотичний препарат (нейролептик)
Діюча речовина
зіпрасідон
Фармако-терапевтична група
Антипсихотичний (нейролептичний) засіб
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.
Термін придатності
Термін придатності – 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Фармакологічна дія
Зіпрасидон має високу спорідненість до допамінових рецепторів 2 типу (D 2 ) і значно більш виражену спорідненість до серотонінових рецепторів 2 A типу (5HT 2 A ). За даними позитронно-емісійної томографії ступінь блокади серотонінових рецепторів 2 А типу через 12 годин після одноразового прийому препарату внутрішньо в дозі 40 мг становить більше 80%, а D 2 -рецепторів – понад 50%.
Зіпрасидон взаємодіє також з серотоніновими 5HT 2C -, 5HT 1D - і 5HT 1A -рецепторами; спорідненість препарату до цих рецепторів можна порівняти зі спорідненістю до D 2 -рецепторів або перевищує його. Зіпрасидон має помірну спорідненість до нейрональних транспортерів серотоніну та норадреналіну. Помірне спорідненість до гістаміну Н 1 -рецептори і α 1 -адренергических було рецепторів також відзначено . Зипразидон практично не взаємодіє з мускаринових М 1 рецепторів.
Дослідження зв'язування з рецепторами
Зіпрасидон є антагоністом як серотонінових рецепторів 2 А (5HT 2 A ) типу, так і допамінових рецепторів 2 типу (D 2 ). Терапевтична активність препарату, мабуть, частково зумовлена блокадою обох типів рецепторів. Зіпрасидон є також потужним антагоністом 5HT 2C -, 5HT 1D -рецепторів і потужним агоністом 5HT 1A -рецепторів і інгібує зворотне захоплення норадреналіну та серотоніну в нейронах.
Показання для купірування та підтримуючої терапії шизофренії; для купірування та підтримуючої терапії маніакальних та змішаних епізодів при біполярному розладі, а також як додатковий засіб у комбінації з солями літію або вальпроєвої кислоти при підтримуючій терапії біполярного розладу.
Спосіб застосування, курс та дозування
Препарат приймають внутрішньо під час їди.
Дорослі
При лікуванні гострої шизофренії та біполярного розладу рекомендована стартова доза становить 40 мг 2 рази на добу під час їди. Надалі дозу можна збільшити з урахуванням клінічного стану, максимально до 80 мг 2 рази на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до максимальної протягом 3 днів. Не можна перевищувати максимальну дозу, т.к. переносимість доз більше 160 мг на добу була продемонстрована, а застосування зипрасидона пов'язані з дозозависимым подовженням інтервалу QT.
Як підтримуюча терапія шизофренії: слід призначати мінімальну ефективну дозу; у більшості випадків достатньо прийому 20 мг препарату 2 рази на добу.
Ефективність та безпека зипрасидону у пацієнтів віком до 18 років не вивчалась.
Зазвичай не показано застосування нижчої початкової дози, проте для пацієнтів віком 65 років та старших слід розглянути можливість її застосування, якщо це обґрунтовано клінічними факторами.
Корекція дози препарату не потрібна у пацієнтів з порушенням функції нирок .
У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки (класи А або В за класифікацією Чайлд-П'ю) на фоні цирозу печінки сироваткові концентрації зіпрасидону на 30% вищі, ніж у здорових добровольців, а термінальний Т 1/2 більший приблизно на 2 год. порушення функції печінки на концентрації метаболітів у сироватці невідомо. У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю доцільно зменшити дозу препарату. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю досвід застосування препарату недостатньо вивчений, тому в даній групі пацієнтів зіпрасідон слід застосовувати з обережністю.
Передозування
Відомості про передозування зіпрасидону обмежені. У передреєстраційних клінічних дослідженнях при пероральному прийомі препарату у максимально підтвердженій дозі (12800 мг) у пацієнта виявились екстрапірамідні прояви, подовження інтервалу QT до 446 мсек (без порушення функції серця). Найбільш частими симптомами передозування є екстрапірамідні порушення, сонливість, тремор, тривога.
Лікування: специфічного антидоту зипрасидону немає. Можливі судоми, зниження чутливості або дистонічна реакція м'язів голови та шиї після передозування можуть спричинити загрозу аспірації при індукованому блюванні. Необхідно негайно розпочати моніторування функції серцево-судинної системи, включаючи безперервну реєстрацію ЕКГ з метою виявлення можливих аритмій.
Лікарська взаємодія
Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження зипрасидону при одночасному прийомі з іншими лікарськими препаратами, що спричиняють подовження інтервалу QT, не проводилися. Проте, т.к. не можна, проте, виключити наявність адитивного ефекту зипрасидону та цих лікарських препаратів, зипрасидон не слід приймати з іншими препаратами, які викликають подовження інтервалу QT, такими як антиаритмічні препарати класу IA та III, миш'яковистий ангідрид, галофантрин, левометадил ацетазин, , пімозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон мезилат, мефлохін, сертиндол або цизаприд (див. розділи "Особливі вказівки" та "Протипоказання").
Дослідження взаємодії зіпрасідону з іншими лікарськими препаратами у дітей не проводились.
Препарати, що діють на ЦНС/алкоголь
Зіпрасидон має первинну дію на ЦНС, тому необхідно бути обережним при його застосуванні в поєднанні з іншими препаратами центральної дії, включаючи алкоголь.
Вплив зипрасидону на інші лікарські засоби
У дослідженнях одночасного застосування декстрометорфану та зипрасидону in vivo не було зазначено значного пригнічення ізоферменту CYP2D6 при концентрації зипрасидону у плазмі крові на 50% нижче, ніж при прийомі 40 мг зипрасидону 2 рази на добу. Дані in vitro показали, що зипрасидон може помірно пригнічувати ізоферменти CYP2D6 та CYP3A4. Тим не менш, малоймовірно, що зипрасидон впливатиме на фармакокінетику медичних препаратів, що метаболізуються за допомогою ізоферментів цитохрому P450, клінічно значною мірою.
Пероральні контрацептивні засоби
Застосування зипрасидону не викликало значних змін фармакокінетики естрогену (етинілестрадіолу, що є субстратом ізоферменту CYP3A4) або компонентів, що містять прогестерон.
Літій
Зіпрасидон не впливає на фармакокінетику літію при сумісному застосуванні. Т.к. дія зипрасидону та літію пов'язана зі змінами проведення імпульсів у серцевому м'язі, одночасний прийом може бути пов'язаний із ризиком фармакодинамічної взаємодії, у т.ч. із порушеннями серцевого ритму. У контрольованих клінічних дослідженнях одночасний прийом зипрасидону і літію не продемонстрував жодного підвищення клінічного ризику порівняно з прийомом лише літію.
Є обмежені дані про одночасне застосування з карбамазепіном (стабілізатором настрою).
Вальпроєва кислота
Фармакокінетична взаємодія між зипрасидоном та вальпроєвою кислотою малоймовірна завдяки відсутності у цих двох лікарських препаратів загальних шляхів метаболізму. У дослідженні за участю пацієнтів, які отримували зипрасидон та вальпроєву кислоту одночасно, було показано, що середня концентрація вальпроєвої кислоти знаходилась у межах того ж терапевтичного діапазону, що і після введення вальпроєвої кислоти з плацебо.
Вплив інших препаратів на зіпрасідон
Інгібітор ізоферменту CYP3A4 кетоконазол (у дозі 400 мг на добу), також інгібуючого глікопротеїну Р, підвищував концентрацію зипрасидону в сироватці крові менш ніж на 40%. Концентрації S-метилдигідрозипрасидону та зипрасидону сульфоксиду в сироватці крові до моменту очікуваного T max зипрасидону були підвищені на 55% та 8% відповідно. Немає додаткове подовження інтервалу QT з не спостерігалося. Малоймовірно, що зміни фармакокінетики зіпрасидону при сумісному призначенні з потужними інгібіторами ізоферменту СYP3A4 матимуть клінічну значущість, тому корекція доз у цьому випадку не потрібна.
В in vitro та доклінічних дослідженнях було показано, що зипрасидон може бути субстратом глікопротеїну Р (P-gp). Проте значення цієї якості у людей залишається незрозумілим. У зв'язку з тим, що зипрасидон є субстратом ізоферменту CYP3A4, а індукція ізоферменту CYP3A4 і P-gp викликають односпрямовані зміни, одночасне застосування з препаратами, що є одночасно індукторами ізоферменту CYP3A4 і P-gp, такими як, призвести до зниження концентрації зипрасидону у плазмі крові.
Застосування карбамазепіну (200 мг 2 рази на добу протягом 21 дня) як індуктора ізоферменту CYP3A4 призводило, у свою чергу, до зменшення системного впливу зипрасидону приблизно на 35%.
Антациди та циметидин
Багаторазове застосування циметидину або антацидів, що містять алюміній або магнезію, після їди не впливало на фармакокінетику зіпрасидону.
Серотонінергічні лікарські засоби
В окремих випадках відзначався розвиток серотонінового синдрому, що збігається з прийомом зипрасидону в комбінації з іншими серотонінергічними лікарськими засобами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС). Ознаками серотонінового синдрому можуть бути сплутаність свідомості, ажитація, підвищення температури тіла, пітливість, атаксія, гіперрефлексія, міоклонус та діарея.
Зв'язування з білками
Зіпрасидон значною мірою пов'язується з білками плазми. У дослідженнях in vitro варфарин і пропранолол, два препарати з високим ступенем зв'язування з білками, не впливали на зв'язування зипрасидону з білками плазми, так само як і зипрасидон не впливав на зв'язування цих препаратів з білками плазми. Таким чином, можливість взаємодії лікарських засобів із зипрасидоном внаслідок витіснення із зв'язку з білками плазми крові, є малоймовірною.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Дослідження у вагітних жінок не проводили. У зв'язку із цим жінкам репродуктивного віку слід використовувати надійні методи контрацепції.
Враховуючи обмежений досвід застосування препарату у вагітних жінок, зипрасидон не рекомендується призначати під час вагітності, за винятком ситуацій, коли потенційна користь від його застосування мати перевищує ризик для плода. При необхідності відміни препарату в період вагітності, не слід робити це миттєво.
Дослідження репродуктивної токсичності на експериментальних тваринах показали несприятливий вплив на репродуктивну функцію при застосуванні в дозах, які були вже токсичні для материнського організму та/або призводили до седативного ефекту. Ознак тератогенного впливу немає.
У новонароджених, матері яких отримували антипсихотичні препарати (включаючи зипрасидон) протягом III триместру вагітності, є підвищений ризик розвитку екстрапірамідних симптомів та/або симптомів відміни різного ступеня тяжкості та тривалості в період після народження. Є повідомлення про розвиток ажитації, гіпертонусу, гіпотонусу, тремору, сонливості, респіраторного дистрес-синдрому та порушень харчування у таких новонароджених. У зв'язку з цим слід ретельно контролювати стан новонароджених.
Період грудного вигодовування
Адекватні та контрольовані дослідження у жінок, що годують, не проводилися. Згідно з обмеженими даними, зипрасидон проникає в грудне молоко в дуже низьких концентраціях. При лікуванні зіпрасідоном жінок слід попередити про необхідність припинити годування груддю. Якщо лікування необхідно продовжити, грудне вигодовування слід припинити.
Фертильність
Адекватні та контрольовані дослідження у жінок та чоловіків, які приймають зіпрасідон, не проводилися.
Жінкам репродуктивного віку, які отримують терапію зіпрасідоном, слід використовувати надійні методи контрацепції.
Побічна дія
Найчастішими небажаними ефектами у клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із шизофренією були безсоння, сонливість, головний біль та тривожне збудження. У пацієнтів з біполярною манією найчастішими небажаними ефектами під час клінічних досліджень були седативний ефект, біль голови та сонливість.
У наведеній нижче таблиці вказані небажані ефекти, виявлені під час контрольованих досліджень шизофренії та біполярної манії.
Усі небажані ефекти перераховані відповідно до системи органів та частоти: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000) і невідомо (неможливо оцінити на основі наявних даних).
Наведені нижче небажані ефекти також можуть бути пов'язані з основним захворюванням та/або супутнім лікуванням із застосуванням інших лікарських засобів.
| Частота | Небажані ефекти |
| Інфекційні та паразитарні захворювання | |
| Часто | Риніт |
| З боку обміну речовин та харчування | |
| Не часто | Підвищений апетит |
| Рідко | Гіпокальціємія |
| Порушення психіки | |
| Дуже часто | Безсоння |
| Часто | Манія, ажитація, тривога, непосидючість |
| Не часто | напад паніки, кошмарні сновидіння, нервозність, депресивний настрій, зниження лібідо |
| Рідко | Гіпоманія, брадифренія, аноргазмія, сплощений афект |
| З боку нервової системи | |
| Дуже часто | Сонливість, головний біль |
| Часто | Дистонія, екстрапірамідні розлади, паркінсонізм, пізня дискінезія, дискінезія, підвищений м'язовий тонус, акатизія, тремор, запаморочення, седативний ефект |
| Не часто | Непритомність, великий судомний напад, атаксія, акінезія, синдром неспокійних ніг, порушення ходи, слинотеча, парестезія, гіпестезія, дизартрія, розлади уваги, гіперсомнія, летаргія |
| Рідко | Злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ "Особливі вказівки"), серотоніновий синдром, лицьова асиметрія (парез лицевого нерва), парез |
| З боку крові та лімфатичної системи | |
| Рідко | Лімфопенія, еозинофілія |
| З боку серцево-судинної системи | |
| Часто | Тахікардія, підвищення артеріального тиску |
| Не часто | Посилене серцебиття, гіпертонічний криз, ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску |
| Рідко | Пароксизмальна шлуночкова аритмія (torsade de pointes) (див. розділ "Особливі вказівки"), систолічна гіпертензія, діастолічна гіпертензія, коливання АТ |
| Невідомо | Випадки венозної тромбоемболії |
| З боку органу зору | |
| Часто | Порушення зору, нечіткість зору |
| Не часто | Окулогірний криз, фотофобія, сухість очей |
| Рідко | Амбліопія, свербіж в очах |
| З боку органу слуху та лабіринтні порушення | |
| Не часто | Вертиго, шум у вухах, біль у вухах |
| З боку дихальної системи | |
| Не часто | Почуття стиснення в горлі, диспное, біль у горлі |
| Рідко | Ларингоспазм, гикавка |
| З боку травної системи | |
| Часто | Блювота, діарея, нудота, запор, посилення салівації, сухість слизової оболонки ротової порожнини, диспепсія. |
| Не часто | Дисфагія, гастрит, шлунково-стравохідний рефлюкс, дискомфорт в області живота, захворювання мови, метеоризм |
| Рідко | Рідкий стілець |
| З боку шкіри та підшкірних тканин | |
| Часто | Висип |
| Не часто | Кропивниця, макуло-папульозний висип, акне, алопеція |
| Рідко | Лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), псоріаз, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, припухлість обличчя, еритема, папульозний висип, подразнення шкіри |
| З боку кістково-м'язової системи | |
| Часто | М'язова ригідність |
| Не часто | Кривошия, м'язовий спазм, біль у кінцівках, дискомфорт у м'язах, скутість у суглобах |
| Рідко | Тризм |
| З боку ендокринної системи | |
| Не часто | Гіперпролактинемія |
| З боку сечовидільної системи | |
| Не часто | Нетримання сечі, дизурія |
| Рідко | Затримка сечі, енурез |
| З боку статевих органів та молочної залози | |
| Часто | Сексуальна дисфункція у чоловіків |
| Не часто | Галакторея, гінекомастія, аменорея |
| Рідко | Пріапізм, часті ерекції, еректильна дисфункція |
| З боку імунної системи | |
| Не часто | Гіперчутливість |
| Рідко | Анафілактичні реакції |
| Загальні розлади та порушення у місці введення | |
| Часто | Лихоманка, біль, астенія, стомлюваність |
| Не часто | Дискомфорт у грудній клітці, спрага |
| Рідко | Почуття спека |
| Лабораторні та інструментальні дані | |
| Часто | Збільшення чи зменшення маси тіла |
| Не часто | Подовження інтервалу QT на ЕКГ, відхилення у показниках функціональних проб печінки. |
| Рідко | Підвищена активність ЛДГ |
| Вагітність, постнатальні та перинатальні захворювання | |
| Рідко | Синдром відміни у новонароджених |
Тоніко-клонічні напади та гіпотонія відзначені (нечасто) у короткочасних та довготривалих дослідженнях застосування зипрасидону для лікування пацієнтів з шизофренією та пацієнтів з біполярною манією (менше ніж у 1% пацієнтів, які отримували зипрасидон).
Зіпрасидон викликає дозозалежне подовження інтервалу QT (див. розділ "Особливі вказівки" та "Лікарська взаємодія") легкого або помірного ступеня. У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з шизофренією у 12.3% пацієнтів (976 з 7941) відзначалося подовження інтервалу QT на 30-60 мсек, які отримували зипрасидон, і у 7.5% пацієнтів (73 з 975) отримували плацебо. Подовження інтервалу QT більш ніж на 60 мсек відзначалося у 1.6% (128 з 7941) пацієнтів, які отримували зіпрасидон, та у 1.2% (12 з 975) пацієнтів, які отримували плацебо. Подовження інтервалу QT з понад 500 мсек спостерігалося у 3 з 3266 пацієнтів, які отримували зипрасидон (0.1%), та у 1 з 538 пацієнтів, які отримували плацебо (0.2%). Подібні результати були отримані у клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із біполярною манією.
У ході тривалих досліджень підтримуючої терапії за участю пацієнтів із шизофренією іноді спостерігали підвищення концентрації пролактину у пацієнтів, які отримували зіпрасідон; Найчастіше нормалізації вдавалося досягти без переривання терапії. Крім того, можливі клінічні ефекти (наприклад, гінекомастія або збільшення молочних залоз) були рідкісними.
Падіння
Антипсихотичні засоби, що включають зіпрасидон, можуть викликати сонливість, ортостатичну артеріальну гіпотензію та рухову та сенсорну нестабільність, які можуть призвести до падінь та, відповідно, переломів та інших травм. Для пацієнтів із захворюваннями, станами або медикаментозним лікуванням, які можуть посилити дані реакції, необхідно проводити оцінку ризику падінь перед призначенням терапії антипсихотиками та періодично для пацієнтів, які перебувають на довгостроковій терапії.
Діти та підлітки з біполярним розладом та підлітки з шизофренією
Найбільш частими (>10%) побічними реакціями, що спостерігалися в плацебо-контрольованому дослідженні у дітей з біполярним розладом у віці 10-17 років, були седативний ефект, сонливість, біль голови, підвищена стомлюваність, нудота і запаморочення.
Найчастішими (>10%) побічними реакціями, що спостерігалися у плацебо-контрольованому дослідженні у дітей з шизофренією у віці 13–17 років, були сонливість та екстрапірамідні розлади.
Частота, тип та тяжкість побічних реакцій у цих групах пацієнтів були в цілому схожі на ті, що спостерігалися у дорослих пацієнтів з біполярним розладом або шизофренією, які перебувають на терапії зіпрасідоном.
У дослідженнях за участю пацієнтів дитячого віку з біполярними розладами та шизофренією спостерігали дозозалежне подовження інтервалу QT зі ступенем вираженості від легкої до помірної, схоже на зазначене у дорослої популяції. Повідомлення про тоніко-клонічні напади та гіпотонію в ході досліджень за участю пацієнтів дитячого віку з біполярними розладами були відсутні.
Протипоказання до застосування підвищена чутливість до зіпрасидону або будь-якого іншого компонента препарату; подовження інтервалу QT в анамнезі, включаючи вроджений синдром подовженого інтервалу QT; недавно перенесений гострий інфаркт міокарда; серцева недостатність у стадії декомпенсації; аритмії, що вимагають прийому антиаритмічних засобів класів ІА та ІІІ; вагітність; період грудного вигодовування; непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; спільний прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, зокрема антиаритмічних засобів класів IА та III, миш'яковистого ангідриду, галофантрину, левометадилу ацетату, мезорідазину, тіоридазину, пімозиду, спарфлоксацину, гатифлоксацину, моксиф, окси; вік до 18 років.
З обережністю
Слід бути обережними при застосуванні зипрасидону у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, судомами в анамнезі, цукровим діабетом, у пацієнтів групи ризику аспіраційної пневмонії, у пацієнтів з підвищеним ризиком інсульту.
З особливою обережністю слід застосовувати зипрасидон у пацієнтів, що страждають відомою серцево-судинною патологією (з наявністю в анамнезі інфаркту міокарда або ІХС, серцевої недостатності або порушень провідності), цереброваскулярною патологією або іншими станами, що призводять до гіпотензії (дегідратація, гіпотензивні засоби).
Зіпрасидон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з нижче переліченими факторами ризику, які можуть посилити можливість виникнення пароксизмальної шлуночкової аритмії (torsade de pointes):
брадикардія; електролітний дисбаланс; одночасне застосування з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT.особливі вказівки
Для виявлення пацієнтів, яким протипоказана терапія зіпрасідоном, необхідно вивчити анамнез, включаючи сімейний анамнез, та провести фізикальне обстеження.
Інтервал QT
Зіпрасидон викликає дозозалежне подовження інтервалу QT легкого або помірного ступеня тяжкості.
Подовження інтервалу QT cпонад 500 мсек за даними реєстраційних клінічних досліджень виникало у 3 з 3266 (0.1%) пацієнтів, які приймали зіпрасідон, та у 1 з 538 (0.2%) пацієнтів, які приймали плацебо. Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження зипрасидону при одночасному прийомі з іншими лікарськими препаратами, що спричиняють подовження інтервалу QT, не проводилися. Проте, т.к. не можна, проте, виключити наявність адитивного ефекту зипрасидону та цих лікарських препаратів, зипрасидон не слід приймати з іншими препаратами, які викликають подовження інтервалу QT, такими як антиаритмічні засоби класів IA та III, миш'яковистий ангідрид, галофантрин, левометадил ацетазин, ме , пімозід, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мефлохін, сертиндол або цизаприд
Зіпрасидон не можна приймати при супутній терапії з препаратами, про які відомо, що вони спричиняють подовження інтервалу QT. Необхідно бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з вираженою брадикардією. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик злоякісної аритмії та повинні бути усунені до початку терапії зіпрасідоном. При лікуванні пацієнтів із стабільним захворюванням серця рекомендується провести аналіз ЕКГ на початок терапії.
За наявності таких симптомів з боку серця, як серцебиття, запаморочення, непритомність або судомні напади, необхідно враховувати можливість злоякісної аритмії серця та провести дослідження серця, у т.ч. ЕКГ. Якщо тривалість інтервалу QT c перевищує 500 мс, рекомендується припинити лікування .
У постреєстраційному періоді були отримані рідкісні повідомлення про пароксизмальну шлуночкову аритмію (torsade de pointes) у пацієнтів, які приймали зіпрасідон і мали множинні фактори ризику.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ)
При застосуванні антипсихотичних засобів, включаючи зіпрасидон, спостерігали випадки ЗНС, що є рідкісним, але потенційно смертельним ускладненням. Лікування ЗНС передбачає негайне припинення терапії будь-якими антипсихотичними лікарськими препаратами.
Пізня дискінезія
При тривалому застосуванні зипрасидону, як та інших антипсихотичних засобів, існує ризик розвитку пізньої дискінезії та інших віддалених екстрапірамідних синдромів. Як показав досвід, пацієнти з біполярними розладами схильні особливо до небажаних явищ цього типу. Частота їх виникнення підвищується при тривалому лікуванні та з віком. З появою ознак дискінезії доцільно знизити дозу зіпрасідону або скасувати його.
Судоми
При лікуванні пацієнтів із судомами в анамнезі слід дотримуватися обережності.
Застосування у разі порушення функції печінки
У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки (класи А або В за класифікацією Чайлд-П'ю) на фоні цирозу печінки сироваткові концентрації зіпрасидону на 30% вищі, ніж у здорових добровольців, а термінальний Т 1/2 більший приблизно на 2 год. порушення функції печінки на концентрації метаболітів у сироватці невідомо.
У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю доцільно зменшити дозу препарату. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю досвід застосування препарату недостатньо вивчений, тому в даній групі пацієнтів зіпрасідон слід застосовувати з обережністю.
Підвищений ризик гострих порушень мозкового кровообігу у популяції пацієнтів із деменцією
У рандомізованих, плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з деменцією, які отримували лікування атиповими антипсихотичними засобами, повідомлялося про підвищення ризику небажаних цереброваскулярних явищ приблизно втричі. Механізм, який викликає таке підвищення ризику, невідомий. Не можна виключити можливість, що цей ефект також виникатиме при застосуванні інших антипсихотичних засобів або в інших групах пацієнтів. З цієї причини пацієнтам з підвищеним ризиком інсульту слід приймати зіпрасідон з обережністю.
Збільшення частоти смертності на фоні прийому нейролептиків у літніх пацієнтів, які страждають на деменцію, що поєднується з психозом
У дослідженнях низки нейролептиків було виявлено збільшення, порівняно з плацебо, ризику настання смерті та/або потенційного ризику розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи у літніх пацієнтів, які страждають на психоз, спричинений деменцією. Результати, отримані в ході досліджень зипрасидону, не дозволяють зробити висновок про збільшення ризику настання смерті у пацієнтів з психозом, спричиненим деменцією на тлі прийому препарату. Зіпрасидон не рекомендований на лікування розладів поведінки, асоційованих з деменцією.
Венозна тромбоемболія
Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії у пацієнтів, які отримують терапію антипсихотичними засобами. Т.к. у пацієнтів, які отримують таку терапію, часто присутні набуті фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії, перед початком та під час терапії зіпрасідоном слід оцінити всі наявні фактори ризику та вжити запобіжних заходів.
Пріапізм
На фоні застосування антипсихотиків, включаючи зіпрасідон, відзначали випадки приапізму. Виразність цієї побічної реакції не залежить від дози препарату та тривалості терапії.
Гіперпролактинемія
Як і інші антагоністи допамінових D 2 -рецепторів, зипрасидон може збільшувати концентрацію пролактину в плазмі. Відзначалися такі порушення, як галакторея, аменорея, гінекомастія та імпотенція у поєднанні з підвищенням концентрації пролактину у плазмі крові. Довго зберігається гіперпролактинемія у поєднанні з гіпогонадизмом, може призводити до зниження щільності кісткової тканини.
Тяжкі шкірні реакції
При застосуванні зипрасидону відзначали розвиток лікарських реакцій, що поєднуються з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром). Цей синдром включає три або більше наступних компонентів: шкірні реакції (такі як висип або ексфоліативний дерматит), еозинофілія, лихоманка, лімфаденопатія, та одне або більше системних ускладнень, таких як гепатит, нефрит, пневмоніт, міокардит та перикардит.
Також повідомлялося про інші важкі шкірні реакції при застосуванні зипрасидону, таких як синдром Стівенса-Джонсона.
У деяких випадках такі реакції можуть призводити до смерті. При розвитку тяжкої шкірної реакції слід припинити застосування зипрасидону.
Використання у педіатрії
Безпека та ефективність зипрасидону при лікуванні шизофренії у дітей та підлітків не досліджувалися.
Допоміжні речовини
Оскільки капсули Зелдокс ® містять лактозу, пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози-галактози препарат не слід приймати.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Як і інші нейролептики, зіпрасідон спричиняє сонливість. Про це слід попередити пацієнтів, які можуть керувати транспортними засобами чи небезпечними механізмами. Необхідно бути обережними до тих пір, поки не буде впевненості, що препарат не впливає негативно на здатність водити автомобіль і керувати складними механізмами.
Застосування у разі порушення функції нирок
Корекція дози препарату не потрібна у пацієнтів із порушенням функції нирок.
Застосування при порушеннях функції печінки
Слід бути обережними при застосуванні зипрасидону у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.
У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю доцільно зменшити дозу препарату.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Для пацієнтів віком 65 років та старших слід розглянути можливість корекції дози, якщо це обумовлено клінічними факторами.
Застосування у дітей
Протипоказане застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)F20 Шизофренія F21 Шизотипічний розлад F22 Хронічні маренні розлади F23 Гострі та минущі психічні розлади F25 Шизоафективні розлади F29 Неорганічний психоз неуточнений F31 Біполярний афективний розлад
Власник реєстраційного посвідчення
PFIZER Inc. (США)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Германия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Среди всего ассортимента у нас еще есть такой товар со смежным действием. Хотите приобрести Зелдокс капсулы 60 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Зелдокс капсулы 40 мг 30 шт..
