Золофт таблетки покрытые оболочкой 100 мг 28 шт Цена

Сертралин - антидепрессант, мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5НТ) (СИОЗС). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. При применении в терапевтических дозах сертралин блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах человека. В контролируемых клинических исследованиях не было отмечено стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не было отмечено нарушения психомоторных функций у добровольцев. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном применении.

На животных моделях показано, что благодаря селективному угнетению захвата 5НТ, сертралин не усиливает катехоламиновую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотониновым, допаминовым, гистаминовым, ГАМК, бензодиазепиновым рецепторам и адренорецепторам. На животных моделях было показано, что сертралин также не обладает кардиотоксическим действием. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и противобсессивных препаратов.

Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. В плацебо-контролируемом двойном слепом сравнительном исследовании, изучавшем способность сертралина, алпразолама и декстроамфетамина к развитию злоупотребления, для сертралина не было отмечено такой способности. В противоположность этому наблюдению, пациенты, получавшие алпразолам и декстрамфетамин, показали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, по сравнению с плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от фенобарбитала и декстрамфетамина.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіюванням "Pfizer" на одному боці, з ризиком та "ZLT-50", розділені ризиком, на іншій.

Допоміжні речовини : кальцію гідрофосфату дигідрат – 24 мг, целюлоза мікрокристалічна (PH102) – 44.925 мг, гіпоролоза – 4.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 18.75 мг, магнію стеарат – 1.875 мг.

Склад плівкової оболонки:
Опадрай білий – 4.125 мг (гіпромелоза – 2.465 мг, титану діоксид – 1.289 мг, макрогол 400 – 0.33 мг, полісорбат 80 – 0.041 мг).
Опадрай прозорий – 0.375 мг (гіпромелоза – 0.341 мг, макрогол 400/8000 – 0.034 мг).

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні × .
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні × .

× з контролем першого розтину або без нього.

N06AB06 Sertraline

Антидепресант

сертралін (у формі гідрохлориду)

Антидепресант

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності – 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Сертралін – антидепресант, потужний селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5НТ) (СІЗЗС). Має дуже слабкий вплив на зворотне захоплення норадреналіну та допаміну. При застосуванні в терапевтичних дозах сертралін блокує зворотне захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. У контрольованих клінічних дослідженнях не було відзначено стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії, а також не було відзначено порушення психомоторних функцій у добровольців. Сертралін не викликає лікарської залежності, не викликає збільшення маси тіла при тривалому застосуванні.

На тваринних моделях показано, що завдяки селективному пригніченню захоплення 5НТ, сертралін не посилює катехоламінову активність, не має спорідненості до мускаринових (холінергічних), серотонінових, допамінових, гістамінових, ГАМК, бензодіазепінових рецепторів та адренорецепторів. На тваринних моделях було показано, що сертралін також не має кардіотоксичної дії. Тривале застосування у тварин було пов'язане з регуляцією рецепторів норадреналіну в головному мозку на кшталт негативного зворотного зв'язку, характерного для інших антидепресантів та протибсесивних препаратів.

Сертралін не призводить до зловживання препаратом. У плацебо-контрольованому подвійному сліпому порівняльному дослідженні, що вивчало здатність сертраліну, алпразоламу і декстроамфетаміну до розвитку зловживання, для сертраліну не було зазначено такої здатності. На противагу цьому спостереженню, пацієнти, які отримували алпразол і декстрамфетамін, показали велику схильність до розвитку зловживання препаратами, порівняно з плацебо. Ступінь схильності до зловживання ґрунтувався на вимірі таких показників як здатність препарату викликати позитивні емоції, ейфорію та зловживання. У резус-макак, привчених до самостійного введення кокаїну, прийом сертраліну не діяв як позитивний стимул, на відміну від фенобарбіталу та декстрамфетаміну.

Препарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, вранці або ввечері, незалежно від їди.

Початкова доза

Депресія та ДКР: початкова доза – 50 мг на добу.

Панічні розлади, ПТСР та соціальна фобія: лікування починають з дози 25 мг на добу, яку збільшують через 1 тиждень до 50 мг на добу. Застосування препарату за такою схемою дозволяє знизити частоту ранніх небажаних ефектів лікування, притаманних панічного розладу.

Підбір дози

Депресія, ДКР, панічні розлади, ПТСР та соціальна фобія: при недостатньому ефекті застосування сертраліну в дозі 50 мг на добу, добову дозу допускається підвищувати з кроком не більше 50 мг на добу та інтервалом не частіше ніж 1 раз на тиждень (зважаючи на 24 -годинний термінальний Т 1/2 ) до максимальної рекомендованої дози, що становить 200 мг на добу.

Початковий терапевтичний ефект може проявитися протягом 7 днів, проте повний ефект зазвичай досягається через 2-4 тижні (або навіть протягом тривалішого часу при ДКР).

Підтримуюча терапія: підтримуюча доза при тривалому лікуванні повинна бути мінімальною ефективною з проведенням відповідної корекції залежно від терапевтичного ефекту.

При великих депресивних епізодах терапію слід продовжувати щонайменше 6 місяців. При ДКР і панічному розладі слід регулярно оцінювати необхідність продовження терапії, т.к. при цих станах профілактика рецидивів не показана.

Діти

Безпека та ефективність сертраліну встановлені у дітей з ДКР (віком від 6 до 17 років).

Для підлітків (віком 13-17 років) з ДКР початкова доза - 50 мг/сут.

Для дітей (віком 6-12 років) терапію ДКР починають з дози 25 мг на добу, з подальшим збільшенням дози через 1 тиждень до 50 мг на добу. Надалі, при недостатньому ефекті дози 50 мг, можливе подальше підвищення дози протягом декількох тижнів. Максимальна доза становить 200 мг на добу. Не слід змінювати дозу частіше ніж 1 раз на тиждень. Було показано, що у пацієнтів з депресією та ДКР у віці від 6 до 17 років фармакокінетичний профіль сертраліну подібний до дорослих. Однак, щоб уникнути передозування, при збільшенні дози більше 50 мг необхідно брати до уваги меншу масу тіла у дітей, порівняно з дорослими.

Безпека та ефективність препарату у дітей з великим депресивним розладом не виявлено.

Підбір дози у дітей та підлітків

Т 1/2 сертраліну становить приблизно 1 добу, тому зміна дози має відбуватися з інтервалом щонайменше 1 тиж.

Пацієнти похилого віку

У літньому віці препарат слід застосовувати з обережністю через підвищений ризик розвитку гіпонатріємії. Препарат застосовують у тому ж діапазоні доз, що й у молодших людей.

Пацієнти з недостатністю функції печінки

У пацієнтів з печінковою недостатністю слід застосовувати менші дози або збільшувати інтервал між прийомами препарату (див. розділ "Особливі вказівки"). Не слід застосовувати сертралін у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (немає клінічних даних).

Пацієнти з недостатністю функції нирок

З урахуванням незначної ниркової екскреції сертраліну корекція його дози в залежності від виразності ниркової недостатності не потрібна (див. розділ "Особливі вказівки").

Синдром відміни

Уникайте різкої відміни препарату Золофт ® . При необхідності відмінити терапію, слід поступово знижувати дозу сертраліну протягом щонайменше 1-2 тижнів з метою мінімізації ризику розвитку симптомів синдрому відміни. У разі виникнення непереносних небажаних реакцій протягом періоду зниження дози або після відміни препарату слід розглянути можливість відновлення терапії в колишній дозі. Надалі лікар може відновити зниження дози, але з тривалішими інтервалами.

Симптоми: можливий розвиток важкого отруєння, аж до коми та летального результату при одночасному введенні з іншими препаратами та/або алкоголем або при застосуванні монотерапії. У зв'язку з цим необхідно проводити інтенсивну терапію за будь-якого передозування сертраліном.

Передозування може викликати серотоніновий синдром з подовженням інтервалу QT, розвитком аритмії шлуночкової тахісистолічної типу "пірует" (TdP) (див. розділ "Лікарська взаємодія"), нудотою, блювотою, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, підвищеним потовиділенням, міоклонусом та гіперрефлексією. У деяких випадках відзначали розвиток коми.

Безпека застосування препарату залежить від популяції пацієнтів та супутньої терапії.

Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія та постійне спостереження за життєво важливими функціями організму (в т.ч. моніторування ЕКГ у зв'язку з можливістю подовження інтервалу QT на фоні прийому сертраліну). Викликати блювання не рекомендується. Введення активованого вугілля разом із проносним може бути ефективнішим, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. У сертраліну великий V d у зв'язку з цим форсований діурез, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися безрезультатним.

Одночасне застосування сертраліну та наступних препаратів протипоказано.

Інгібітори МАО

Необоротні інгібітори МАО (наприклад, селегілін)

Сертралін не можна застосовувати одночасно з необоротними (неселективними) інгібіторами МАО, такими як селегілін. Сертралін не можна застосовувати протягом щонайменше 14 днів після відміни незворотних (неселективних) інгібіторів МАО. Слід припинити прийом сертраліну щонайменше за 7 днів до початку терапії незворотними (неселективними) інгібіторами МАО.

Зворотні селективні інгібітори МАО-А (моклобемід)

У зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому не рекомендується приймати одночасно оборотні селективні інгібітори МАО, такі як моклобемід та сертралін. Після застосування оборотних інгібіторів МАО можна витримувати коротший, ніж 14 днів, період до початку прийому сертраліну. Прийом сертраліну слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії необоротними (неселективними) інгібіторами МАО.

Зворотні неселективні інгібітори МАО (лінезолід та метиленовий синій)

Антибіотик лінезолід є слабким оборотним неселективним інгібітором МАО. Його не слід застосовувати у пацієнтів, які отримують терапію сертраліном.

Були відзначені важкі побічні реакції у пацієнтів, які нещодавно припинили терапію інгібіторами МАО та розпочали прийом сертраліну або які нещодавно відмінили прийом сертраліну та розпочали терапію інгібіторами МАО. Ці реакції включали в себе тремор, міоклонус, діафорез, нудоту, блювоту, ригідність, "припливи" крові до шкіри обличчя, запаморочення та гіпертермію з симптомами, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром, лабільність вегетативної нервової системи (швидкі коливання і ), зміни психічного статусу, включаючи підвищену дратівливість, виражене збудження, сплутаність свідомості (яка в деяких випадках може перейти в деліріозний стан і кому), судоми та, в окремих випадках, летальний кінець.

Пімозід

При сумісному застосуванні сертраліну (у дозі 200 мг на добу) та пімозиду (2 мг одноразово) відзначалося збільшення концентрації пімозиду (приблизно на 35%), що не було пов'язано з будь-якими змінами на ЕКГ. Оскільки механізм цієї взаємодії невідомий, а пімозид відрізняється вузьким терапевтичним індексом, одночасний прийом пімозиду та сертраліну протипоказаний.

Одночасне застосування сертраліну та наступних препаратів не рекомендується

Етанол

Незважаючи на те, що при одночасному застосуванні сертраліну в дозі 200 мг щодня та етанолу не відмічено потенціювання ефекту етанолу, вживання спиртних напоїв та препаратів, що містять етанол, під час лікування сертраліном не рекомендується.

Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС

Одночасне застосування сертраліну та речовин, що пригнічують ЦНС, потребує пильної уваги. Потенціювання ефекту при одночасному застосуванні сертраліну в дозі 200 мг щодня та карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну на когнітивну та психомоторну функцію у здорових людей не відзначено.

Препарати, що впливають на серотонінергічну передачу

Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні сертраліну з іншими препаратами, що посилюють серотонінергічну нейротрансмісію, такими як, триптофан, фенфлурамін, 5НТ-агоністи, трамадол або звіробій продірявлений. Подібне спільне застосування по можливості має бути виключено з огляду на ймовірність фармакодинамічної взаємодії.

Також слід бути обережним при одночасному застосуванні фентанілу, інших серотонінергічних засобів (включаючи серотонінергічні антидепресанти, триптани), інших опіоїдів та сертраліну.

Одночасне застосування сертраліну та наступних препаратів слід здійснювати з обережністю

Літій

Фармакокінетика літію не змінюється при одночасному застосуванні із сертраліном. Однак відзначалося посилення тремору, що може говорити про можливу фармакодинамічну взаємодію. При одночасному застосуванні сертраліну з препаратами літію слід постійно спостерігати за пацієнтами, а також контролювати концентрацію літію в плазмі з метою корекції дози препарату.

Фенітоїн

Тривале застосування сертраліну в дозі 200 мг на добу не має клінічно значущого впливу на метаболізм фенітоїну. Є окремі повідомлення про підвищення концентрації фенітоїну при одночасному застосуванні із сертраліном. У зв'язку з цим рекомендується ретельно контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові (особливо у пацієнтів із супутніми захворюваннями або одночасно отримувати іншу терапію) з моменту призначення сертраліну з відповідною корекцією дози фенітоїну. Крім того, фенітоїн може знижувати концентрацію сертраліну у плазмі крові.

Неможливо також виключати здатність інших індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, фенобарбітал, карбамазепін, звіробій продірявлений, рифампіцин) знижувати концентрацію сертраліну в плазмі.

Триптани

Відзначаються рідкісні випадки виникнення слабкості, підвищення сухожильних рефлексів, порушення координації рухів, сплутаності свідомості, тривоги та збудження у пацієнтів, які одночасно приймають сертралін та суматриптан. Симптоми серотонінового синдрому можуть виявлятися при одночасному застосуванні сертраліну з іншими препаратами цього ж класу (триптанами). За необхідності одночасного застосування сертраліну та триптанів рекомендується спостереження за пацієнтами.

Антикоагулянти непрямої дії (варфарин)

При одночасному застосуванні антикоагулянтів непрямої дії із сертраліном (у дозі 200 мг на добу) відзначається незначне, але статистично достовірне збільшення протромбінового часу (див. розділ "Особливі вказівки"), що в деяких випадках може призводити до дисбалансу значень МНО. У зв'язку з цим слід ретельно контролювати протромбіновий час у період початку терапії сертраліном та у період відміни препарату.

Атенолол

При одночасному застосуванні сертралін не змінює бета-адреноблокуючу дію атенололу.

Глібенкламід та дигоксин

При введенні сертраліну у добовій дозі 200 мг лікарської взаємодії з цими препаратами не виявлено.

Ціметідин

Одночасне застосування значно знижує кліренс сертраліну.

Препарати, що впливають на функцію тромбоцитів

При одночасному застосуванні СІЗЗЗ, включаючи сертралін, та препаратів, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилової кислоти та тіклопідину) або препаратів, які можуть підвищувати ризик кровотеч, може відзначатися підвищення ризику кровотеч.

Препарати, що збільшують інтервал QT c

При одночасному застосуванні сертраліну та препаратів, що збільшують інтервал QT c , ризик подовження інтервалу QT c та розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу "пірует" підвищується.

Інші

Сертралін зв'язується із білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість його взаємодії з іншими препаратами, що зв'язуються з білками (наприклад, діазепамом, толбутамідом та варфарином), хоча у проведених дослідженнях не було зазначено будь-якої взаємодії.

Лікарські засоби, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6

Тривале лікування сертраліном у дозі 50 мг на добу підвищує (в середньому на 23-37%) рівноважну концентрацію у плазмі крові дезіпраміну (маркер активності ізоферменту CYP2D6). Клінічно значуща взаємодія відзначається також при одночасному застосуванні з лікарськими засобами з вузьким терапевтичним індексом, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2D6 (трициклічні антидепресанти, типові антипсихотики, антиаритмічні лікарські засоби IC класу - пропафенон, флекаїнід) (див. розділ "".

Лікарські засоби, що метаболізуються іншими ізоферментами цитохрому Р450 (CYP3A3/4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2)

Сертралін клінічно значимо не інгібує ізоферменти CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 та CYP1A2.

Ізофермент CYP3A3/4

Було показано in vitro, що при тривалому одночасному застосуванні в дозі 200 мг на добу сертралін не пригнічує метаболізм карбамазепіну, терфенадину, а також бетагідроксілювання ендогенного кортизолу, яке здійснюється ізоферментом CYP3A3/4. Крім того, сертралін у дозі 50 мг на добу не пригнічує метаболізм алпразоламу.

Було встановлено, що прийом трьох склянок грейпфрутового соку щодня підвищує концентрацію сертраліну у плазмі приблизно на 100%. Таким чином, слід уникати одночасного прийому сертраліну та грейпфрутового соку.

Грунтуючись на дослідженнях взаємодії сертраліну і грейпфрутового соку, не можна виключити, що одночасне застосування сертраліну і потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, інгібітори протеази, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, вориконазол, кларитроміцин, і навіть більше). Це також стосується помірних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, апрепітант, еритроміцин, флуконазол, верапаміл та дилтіазем). Слід уникати застосування потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 під час терапії сертраліном.

Ізофермент CYP2С9

При одночасному застосуванні сертралін знижує кліренс толбутаміду. Однак сертралін не впливає на ступінь зв'язування толбутаміду з білками плазми та V d . Передбачається, що зміна кліренсу толбутаміду пов'язана із зміною метаболізму препарату. Таким чином, можна зробити висновок, що сертралін не гнітить ізофермент CYP2С9.

Ізофермент CYP2С19

Сертралін не впливає на концентрацію діазепаму у сироватці крові, що говорить про відсутність інгібування ізоферменту CYP2С19.

У пацієнтів, які повільно метаболізують ізофермент CYP2C19, відзначається збільшення концентрації сертраліну в плазмі крові на 50% вище, ніж у пацієнтів, які швидко метаболізують цей ізофермент. Не можна виключити взаємодію між потужними інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамін) та сертраліном.

Ізофермент CYP1A2

За даними досліджень in vitro, сертралін практично не впливає або мінімально пригнічує ізофермент CYP1A2.

Індукція мікросомальних ферментів печінки

Сертралін викликає мінімальну індукцію ферментів печінки. Одночасне застосування сертраліну в дозі 200 мг та антипірину призводить до невеликого (5%), але достовірного зменшення Т 1/2 антипірину.

Вагітність

Контрольованих досліджень застосування сертраліну у вагітних жінок не проводилося, тому застосовувати препарат у даної категорії пацієнтів варто лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Однак у значному обсязі даних не було виявлено доказів індукції вроджених вад сертраліном. Дослідження на тваринах показали можливий вплив сертраліну на репродуктивну функцію. Ймовірно, цей вплив пов'язаний із материнською токсичністю, спричиненою фармакодинамічними ефектами сертраліну на плід.

У деяких новонароджених, матері яких приймали сертралін під час вагітності, спостерігалися симптоми, подібні до реакцій відміни. Цей феномен спостерігався при прийомі інших антидепресантів групи СІОЗС.

Жінкам репродуктивного віку , які мають застосовувати сертралін, слід рекомендувати користуватися ефективними засобами контрацепції.

Період лактації

У грудному молоці в невеликій кількості виявляється сертралін та його метаболіт N-десметилсертралін. В основному, у плазмі крові новонароджених виявлялися незначні кількості сертраліну, за винятком одного випадку, коли у плазмі крові новонародженого було виявлено 50% від концентрації у плазмі крові матері (без помітного ефекту на стан здоров'я новонародженого). Лікування цим препаратом під час грудного вигодовування не рекомендується. Якщо ж лікування все ж таки необхідне, годування груддю краще припинити.

У новонароджених, матері яких приймали препарат Золофт ®та інші СІЗЗС або СІЗЗН під час вагітності, спостерігалися ускладнення, що вимагали додаткової госпіталізації, підтримки дихальної системи та годування через зонд. Слід ретельно спостерігати новонароджених, матері яких приймали сертралін на пізніх стадіях вагітності, особливо у ІІІ триместрі. У таких новонароджених можуть спостерігатися наступні симптоми: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, нестабільність температури тіла, утруднення при годівлі, блювання, гіпоглікемія, гіпотонус, гіпертонус, гіперрефлексія, тремор, посмикування м'язів, підвищена збудливість, летаргія, тривалий пла Проблеми засипання. Ці симптоми можуть бути пов'язані з безпосередніми серотонінергічними ефектами або можуть бути симптомами відміни препарату.Найчастіше подібні ускладнення починаються безпосередньо чи невдовзі (<24 год) після народження. Слід враховувати, що в деяких випадках клінічна картина може бути схожою на симптоми серотонінергічного синдрому.

У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС під час вагітності, також може бути підвищений ризик розвитку легеневої персистуючої гіпертензії новонароджених (ПЛГН). ПЛГН становить 5 випадків на 1000 вагітностей та становить одну з причин захворюваності та смертності новонароджених. Декілька недавніх епідеміологічних досліджень вказують на зв'язок між прийомом СІОЗС (в т.ч. препарату Золофт ® ) та ПЛГН.

Фертильність

В одному з двох досліджень на мишах було зазначено зниження фертильності при застосуванні сертраліну в дозі 80 мг/кг (це в 4 рази більше за максимальну рекомендовану дозу для людини при розрахунку мг/м 2 ).

Згідно з описаними клінічними випадками, прийом деяких СІЗЗС впливає на якість сперми, але цей ефект оборотний.

Найчастішим побічним ефектом є нудота. При лікуванні соціальної фобії відзначали порушення сексуальної функції (порушення еякуляції) у чоловіків у 14% випадків при застосуванні сертраліну порівняно з 0% на фоні застосування плацебо. Ці небажані явища залежать від дози та часто проходять при продовженні терапії. Небажані явища, що спостерігалися у пацієнтів з ДКР, панічним розладом, ПТСР та соціальною фобією не відрізняються від таких при великому депресивному розладі.

У таблиці 1 представлена ​​інформація про побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні сертраліну, на підставі даних, отриманих під час постмаркетингових (частота невідома) та плацебо-контрольованих клінічних досліджень (дослідження проводили за участю 2542 пацієнтів, які отримують сертралін, та 2145 пацієнтів, які отримують плацебо) . Дані дослідження проводилися у пацієнтів із депресією, ДКР, панічним розладом, ПТСР або соціальною фобією.

Деякі небажані реакції, перелічені в таблиці 1 при продовженні терапії, можуть зменшуватися за інтенсивністю та частотою і в цілому не призводять до припинення терапії.

Частота визначається наступним чином: дуже часто (≥10%), часто (≥1% та <10%), нечасто (≥0.1% та <1%), рідко (≥0.01% та <0.1%), дуже рідко (< 0.01%), частота невідома (неможливо визначити на підставі наявних даних).

Таблиця 1

При реєстрації небажаного явища у пацієнтів із депресією, ДКР, панічним розладом, ПТСР та соціальним тривожним розладом небажане явище відносять до класу органів, який використовувався для класифікації даного небажаного явища у межах досліджень у пацієнтів із депресією.

+ Повідомлялося про один випадок розвитку новоутворення порівняно з пацієнтами із групи плацебо.

* Дані побічні ефекти спостерігалися також у постмаркетингових дослідженнях.

§ Частота даних побічних ефектів ранжована на верхній межі 95% довірчого інтервалу.

** Як знаменник використовується кількість пацієнтів, об'єднаних за групами залежно від статі: терапія сертраліном (1118 чоловіків, 1424 жінок), терапія плацебо (926 чоловіків, 1219 жінок).

*** Відзначали випадки появи суїцидальних думок та суїцидальної поведінки у пацієнтів, які отримують терапію сертраліном або в ранній період після відміни терапії (див. розділ "Особливі вказівки").

Клас-ефекти

Згідно з епідеміологічними дослідженнями, що проводилися переважно за участю пацієнтів у віці 50 років і більше, відзначався підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які приймали СІЗЗС та трициклічні антидепресанти. Механізм цього побічного ефекту невідомий.

Синдром відміни

Припинення лікування сертраліном (особливо різке) часто призводить до розвитку синдрому відміни. Найчастіше повідомляється про наступні симптоми: запаморочення, порушення чутливості (включаючи парестезії), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сни), ажитація або психомоторне збудження, нудота та/або блювання, тремор і головний біль. В цілому, ці симптоми носять легкий, помірний та обмежений характер; тим не менш, у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими та тривало зберігатися. У зв'язку з цим у випадку, якщо пацієнт не потребує продовження лікування сертраліном, слід проводити поступове відміна препарату шляхом плавного зниження дози.

Літні пацієнти

Застосування СІЗЗЗ або селективних інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну (СІЗЗН), в т.ч. сертраліну, в деяких випадках, було пов'язано з розвитком серйозної гіпонатріємії у літніх пацієнтів, для яких може бути характерний підвищений ризик розвитку такого ускладнення.

Діти

Профіль побічних реакцій при застосуванні сертраліну у дітей був схожим з профілем безпеки у дорослих пацієнтів. У клінічних дослідженнях у дітей відзначали такі побічні реакції:

Дуже часто (≥1/10): біль голови (22%), безсоння (21%), діарея (11%), нудота (15%).

Часто (≥1/100 та <1/10): біль у грудній клітці, манія, пірексія, блювання, анорексія, афективна лабільність, агресивна поведінка, ажитація, підвищена збудливість, порушення уваги, запаморочення, гіперкінезія, мігрень, сонливість, тремор, порушення зору, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, кошмарні сновидіння, підвищена стомлюваність, нетримання сечі, висипання, акне, носова кровотеча, метеоризм.

Нечасто (≥1/1000 та <1/100): подовження інтервалу QT на ЕКГ, спроби суїциду, судоми, екстрапірамідні розлади, парестезія, депресивні симптоми, галюцинації, пурпура, гіпервентиляція, анемія, порушення функції печінки, підвищення активності простий герпес, отит, біль у вухах, біль у очних яблуках, мідріаз, нездужання, гематурія, пустульозний висип, риніт, травми, зниження маси тіла, мимовільні скорочення м'язів, нетипові сновидіння, апатія, альбумінурія, полілакія, порушення менструального циклу, алопеція, дерматит, ураження шкіри, зміна запаху шкіри, кропив'янка, скрегіт зубами уві сні, “припливи” крові до шкіри обличчя.

Частота невідома: енурез.

З обережністю

Слід бути обережним при застосуванні сертраліну у пацієнтів з органічними захворюваннями головного мозку (в т.ч. затримка розумового розвитку), епілепсією, печінковою та/або нирковою недостатністю, вираженим зниженням маси тіла.

Також слід бути обережним при одночасному застосуванні сертраліну з іншими препаратами, що посилюють серотонінергічну нейротрансмісію.

Необхідно бути обережними при призначенні СІОЗС у поєднанні з препаратами, що мають підтверджену здатність впливати на функцію тромбоцитів.

Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні сертраліну та трициклічних антидепресантів.

Слід бути обережним при застосуванні сертраліну у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT c на ЕКГ або розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу "пірует" (TdP).

Сертралін не слід призначати спільно з інгібіторами МАО, протягом 14 днів до початку прийому інгібіторів МАО та протягом 14 днів після їх відміни.

Слід контролювати концентрацію трициклічних антидепресантів у крові з метою оцінки необхідності корекції дози.

При одночасному застосуванні сертраліну та толбутаміду необхідно контролювати концентрацію глюкози крові (див. розділ "Лікарська взаємодія").

Серотоніновий синдром

При застосуванні СІЗЗС описані випадки розвитку серотонінового синдрому (СС) та злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС). Ризик даних ускладнень підвищується при одночасному застосуванні СІЗЗЗ з іншими серотонінергічними засобами (в т.ч. амфетамінами, триптанами і фентанілом та їх аналогами, трамадолом, дексометорфаном, тапентадолом, мепередином, метадоном, пентазоцином), а також препаратами, тобто інгібіторами МАО), антипсихотичними засобами та іншими антагоністами дофамінових рецепторів. Проявами СС можуть бути зміни психічного статусу (зокрема, ажитація, галюцинації, кома), вегетативна лабільність (тахікардія, коливання АТ, гіпертермія), зміни нейром'язової передачі (гіперрефлексія, порушення координації рухів) та/або порушення з боку ШКТ (нудота, та діарея).Деякі прояви СС, зокрема. гіпертермія, ригідність м'язів, вегетативна лабільність з можливими швидкими коливаннями параметрів життєво важливих функцій, а також зміни психічного статусу можуть нагадувати симптоматику, що розвивається при ЗНС. Необхідно спостерігати пацієнтів щодо розвитку клінічних проявів СС і ЗНС.

Подовження інтервалу QT c або шлуночкова тахісистолічна аритмія типу "пірует" (torsade de pointes (TdP))

Під час постмаркетингового застосування сертраліну повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT c на ЕКГ та про розвиток шлуночкової тахісистолічної аритмії типу "пірует" (TdP). Більшість випадків відзначалося у пацієнтів із факторами ризику розвитку таких станів. Таким чином, слід бути обережним при застосуванні сертраліну у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT c на ЕКГ або розвитку шлуночкової тахісистолічної аритмії типу "пірует" (TdP) (див. розділ "Лікарська взаємодія").

Перехід з інших СІЗЗЗ, антидепресантів або антиобсесивних препаратів

Необхідний інтервал між скасуванням одного СІЗЗЗ та початком прийому іншого подібного препарату не встановлений. Необхідно бути обережними при переході на сертралін з інших СІОЗС, антидепресантів або протиобсесивних препаратів, особливо з тривалих препаратів, наприклад, з флуоксетину.

При заміні одного інгібітору нейронального захоплення серотоніну на інший немає необхідності в "періоді відмивання". Однак потрібно дотримуватись обережності при змінах курсу лікування.

Інші серотонінергічні препарати, наприклад, триптофан, фенфлурамін та 5НТ-агоністи

Одночасне застосування сертраліну з іншими препаратами з вираженим впливом на нейротрансмітерну передачу (такими як амфетаміни, триптофан, фенфлурамін, 5НТ-агоністи або фітопрепарати, звіробій продірявлений) слід проводити з обережністю і, по можливості, уникати, враховуючи потенційну фармакологію.

Суїцидальна поведінка

Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, схильністю до завдання ушкоджень і суїцидами. Такий ризик зберігається до стійкої ремісії. Враховуючи, що поліпшення стану пацієнта може не наступити у перші кілька тижнів терапії або довше, слід здійснювати ретельний контроль пацієнтів до такого поліпшення. p align="justify"> Також звичайним є підвищення ризику суїциду на початкових етапах одужання.

Інші захворювання, з приводу яких може бути призначений сертралін, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальних подій. Крім того, ці захворювання можуть супроводжувати велике депресивне розлад. У зв'язку з цим слід здійснювати такі самі запобіжні заходи, як і при лікуванні великого депресивного розладу.

У пацієнтів із суїцидальними нахилами в анамнезі або пацієнтів, схильних до суїцидального мислення, до початку терапії відзначається більш високий ризик суїцидальних думок або спроб суїциду. Такі пацієнти повинні також знаходитись під ретельним медичним наглядом під час терапії.

Усіх пацієнтів, що особливо входять до груп ризику, які отримують терапію сертраліном, слід ретельно спостерігати з метою виявлення розвитку або погіршення симптомів суїцидальної поведінки. Пацієнтів, їхніх родичів та опікунів слід попередити про необхідність контролювати стан на предмет виникнення або погіршення депресії, появи суїцидальних думок або поведінки, а також на будь-які зміни в поведінці, особливо на початку терапії та при будь-якій зміні дози препарату. Слід також пам'ятати ризик суїцидальних спроб, особливо в пацієнтів із депресією. У зв'язку з цим з метою зменшення ризику передозування необхідно приймати мінімальну дозу препарату, що забезпечує достатній терапевтичний ефект.

У пацієнтів з депресією та іншими психічними розладами є ризик суїцидальної поведінки. Самі собою ці захворювання є сильними сприятливими чинниками такої поведінки. Було встановлено, що у дітей, підлітків та молодих людей (віком 18-24 років) з депресією або іншими психічними порушеннями антидепресанти (СІЗЗЗ та інші), порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Тому при застосуванні сертраліну або будь-яких інших антидепресантів у дітей, підлітків та молодих людей (менше 24 років) слід співвіднести ризик суїциду та користь від їх застосування. Крім того, не було відзначено збільшення ризику суїцидальної поведінки у дорослих пацієнтів віком від 24 років, а у пацієнтів віком 65 років і старших відзначали зниження такого ризику.

Сексуальна дисфункція

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну можуть викликати симптоми сексуальної дисфункції (див. розділ "Побічна дія"). Надходили повідомлення про тривалу сексуальну дисфункцію, симптоми якої зберігалися, незважаючи на припинення прийому СІЗЗС.

Застосування у дітей та підлітків молодше 18 років

Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років, за винятком пацієнтів з ДКР у віці 6-17 років. Суїцидальні нахили (спроби суїциду або суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресивність, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігалися у пацієнтів, які отримують терапію антидепресантами, ніж у пацієнтів, які отримують плацебо. У разі, якщо на підставі клінічної оцінки пацієнта було прийнято рішення проводити терапію, слід ретельно контролювати стан пацієнта щодо симптомів суїцидальної поведінки. Крім того, слід враховувати, що дані про вплив препарату на ріст, статеве дозрівання та когнітивний та поведінковий розвиток дитини обмежені.При довгостроковій терапії пацієнтів дитячого віку лікарі повинні здійснювати моніторинг щодо відхилень від норми у розвитку.

Синдром відміни

При відміні препарату часто виникають симптоми відміни, особливо у разі різкої відміни прийому препарату. Симптоми відміни спостерігалися у 23% пацієнтів, які припинили прийом сертраліну, та у 12% пацієнтів, які продовжили прийом препарату. Ризик прояву цих симптомів залежить від кількох факторів, включаючи тривалість терапії та дозування, а також швидкість зниження дози. Найчастішими реакціями бувають запаморочення, порушення чутливості (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та глибокий сон), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор та головний біль. Зазвичай ці симптоми легкого та середнього ступеня тяжкості; проте, у деяких випадках вони можуть бути важкими. Зазвичай ці симптоми виникають протягом перших кількох днів відміни терапії, але є дуже рідкісні повідомлення про розвиток таких симптомів у пацієнтів,які з необережності пропустили дозу. Зазвичай ці прояви не посилюються і проходять протягом 2 тижнів, крім деяких випадків, коли вони можуть тривати довше (2-3 місяці або більше). У зв'язку з цим рекомендується скасовувати препарат поступово, знижуючи дозу протягом декількох тижнів або місяців, залежно від стану пацієнта.

Акатизія/психомоторне збудження

Застосування сертраліну може бути пов'язане з розвитком акатизії, що характеризується суб'єктивним відчуттям дискомфорту або занепокоєння та потребою рухатися, що супроводжується нездатністю сидіти або стояти на місці спокійно. Найчастіше такі симптоми спостерігаються у перші тижні лікування. Збільшення дози у таких пацієнтів може завдати шкоди.

Порушення функції печінки

У разі необхідності застосування сертраліну у пацієнтів з порушенням функції печінки слід розглянути можливість зниження дози препарату або частоти прийому. Не слід приймати сертралін у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки.

Порушення функції нирок

Було встановлено, що, як і очікувалося, з огляду на незначну ниркову екскрецію сертраліну, корекції його дози в залежності від виразності ниркової недостатності не потрібно.

Електросудомна терапія

Можливого успіху або ризику такого комбінованого лікування не вивчено (клінічні дані відсутні).

Судоми

Досвіду застосування сертраліну у пацієнтів із судомним синдромом немає, тому слід уникати його застосування у пацієнтів із нестабільною епілепсією, а пацієнтів із контрольованою епілепсією необхідно ретельно спостерігати під час лікування. При появі судом препарат слід відмінити.

Активація манії/гіпоманії

Під час клінічних досліджень до застосування сертраліну ринку, гіпоманія і манія спостерігалися приблизно в 0.4% хворих, отримували сертралін. Випадки активації маніі/гіпоманії описані також у невеликої частини хворих на маніакально-депресивний психоз, які отримували інші антидепресивні або антиобсесивні засоби. У пацієнтів з манією або гіпоманією в анамнезі застосовувати сертралін слід з обережністю. Необхідно ретельне спостереження лікаря і слід відмінити прийом сертраліну у разі, якщо у пацієнта виявляються будь-які ознаки маніакального стану.

Шизофренія

У пацієнтів, які страждають на шизофренію, може спостерігатися загострення психотичних симптомів.

Патологічні кровотечі/крововиливи

Є повідомлення про розвиток кровотеч або крововиливів (від екхімозів та пурпури до життєзагрозних кровотеч/крововилий) на фоні застосування СІЗЗС. Необхідно дотримуватись обережності при призначенні СІОЗС у поєднанні з препаратами, що мають встановлену здатність до впливу на функцію тромбоцитів (наприклад, атипові антипсихотики та фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота та нестероїдний препарат).

Крім того, при застосуванні сертраліну з антикоагулянтами непрямої дії рекомендується контролювати протромбіновий час на початку лікування сертраліном та після його відміни.

Гіпонатріємія

Транзиторна гіпонатріємія частіше розвивається у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з зневодненням або при прийомі діуретиків. Цей побічний ефект пов'язують із синдромом неадекватної секреції АДГ. Повідомлялося про випадки зниження концентрації натрію в плазмі нижче 110 ммоль/л. При розвитку симтоматичної гіпонатріємії сертралін слід відмінити та призначити адекватну терапію, спрямовану на корекцію концентрації натрію у крові. Ознаки та симптоми гіпонатріємії включають головний біль, порушення концентрації уваги, порушення пам'яті, слабкість та нестійкість, що може призводити до падінь. У більш важких випадках можуть виникнути галюцинації, непритомність, судоми, кома, зупинка дихання та летальний кінець.

У зв'язку з тим, що є чіткий взаємозв'язок розвитку депресії та ДКР, депресії та панічних розладів, депресії та ПТСР, депресії та соціальної фобії, при терапії пацієнтів з ДКР, панічними розладами, ПТСР та соціальною фобією слід дотримуватися тих самих застережень, як і при терапії депресії

Переломи

На підставі даних епідеміологічних досліджень було встановлено, що при застосуванні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, включаючи сертралін, збільшується ризик переломів. Механізм, що призводить до підвищення ризику до кінця не зрозумілий.

Літні пацієнти

Профіль побічних реакцій у літніх та молодих пацієнтів не відрізняється. У літньому віці препарат слід застосовувати з обережністю через підвищений ризик розвитку гіпонатріємії.

Цукровий діабет/порушення контролю за концентрацією глюкози крові

При застосуванні СІЗЗЗ, в т.ч. препарату Золофт ® , відзначалися випадки загострення цукрового діабету та/або порушення контролю за рівнем глюкози (гіперглікемія та гіпоглікемія) у пацієнтів з або без цукрового діабету. У зв'язку з цим слід контролювати рівень глюкози. Особливу увагу потрібно пацієнтам із цукровим діабетом, т.к. їм може бути потрібна корекція дози гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо та/або інсуліну.

Закритокутова глаукома

СІЗЗЗ, включаючи сертралін, впливають на розмір зіниці, що призводить до мідріазу. При цьому відзначається звуження кута ока, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску та розвитку закритокутової глаукоми, особливо у пацієнтів із схильністю. Слід обережно застосовувати препарат у пацієнтів із закритокутовою глаукомою або з глаукомою в анамнезі.

Лабораторні методи

У пацієнтів, які приймали сертралін, відзначали хибнопозитивні результати імунологічних тестів сечі на бензодіазепіни. Це з низькою специфічністю скринінгових тестів. Також хибнопозитивні результати можуть спостерігатися протягом декількох днів після відміни терапії сертраліном. Додаткові тести, такі як газова хроматографія та масспектрометричний метод, допоможуть відрізнити сертралін від бензодіазепінів.

Грейпфрутовий сік

Не рекомендується одночасне застосування сертраліну та грейпфрутового соку.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Застосування сертраліну, як правило, не супроводжується порушенням психомоторних функцій. Однак його застосування одночасно з іншими препаратами може призвести до порушення уваги та координації рухів. Тому під час лікування сертраліном керувати транспортними засобами, спеціальною технікою або займатися діяльністю, пов'язаною з підвищеним ризиком, не рекомендується.

Слід бути обережними при застосуванні сертраліну у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Слід бути обережними при застосуванні сертраліну у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Препарат відпускається за рецептом.

У похилому віці препарат слід застосовувати з обережністю.

Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 6 років (при обсесивно-компульсивних розладах) та у віці до 18 років (для інших показань).

PFIZER Inc. (США)

PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Німеччина)

Страна производства (на момент написания) Италия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Золофт таблетки покрытые оболочкой 100 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Золофт таблетки покрытые оболочкой 100 мг 28 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Tot у нас есть такой товар со схожим действием. Хотите приобрести Золофт таблетки покрытые оболочкой 100 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Серлифт таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 28 шт., Серлифт таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 28 шт., Серената таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт., Серената таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт., Золофт таблетки покрытые оболочкой 50 мг 14 шт., Стимулотон таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 28 шт., Алевал таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 28 шт., Стимулотон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт., Асентра таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 28 шт., Золофт таблетки покрытые оболочкой 50 мг 28 шт., Стимулотон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 10 шт..