Земплар раствор для внутривенного введения 5 мкг/мл ампулы 1 мл 5 шт Цена
-
Страна:Италия
-
Форма выпуска:раствор
-
Дозировка:5 мкг/мл
Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Парикальцитол - синтетический аналог биологически активного витамина D (кальцитриола). Парикальцитол оказывает биологическое действие путем взаимодействия с рецепторами витамина D, что приводит к селективной активации ответа, опосредуемого этим витамином. Витамин D и парикальцитол снижают уровень паратиреоидного гормона за счет ингибирования его синтеза и секреции. На ранних стадиях хронических заболеваний почек наблюдается снижение уровня кальцитриола.
Вторичный гиперпаратиреоз характеризуется повышением содержания паратиреоидного гормона (ПТГ), которое связано с неадекватным уровнем активного витамина D. Этот витамин синтезируется в коже и поступает в организм с пищей. Витамин D последовательно гидроксилируется в печени и почках и превращается в активную форму, которая взаимодействует с рецепторами витамина D.
Кальцитриол [1,25(ОН)2 D3] - эндогенный гормон, который активирует рецепторы витамина D в паращитовидных железах, кишечнике, почках и костной ткани (благодаря этому он поддерживает функцию паращитовидных желез и гомеостаз кальция и фосфора), а также во многих других тканях, включая предстательную железу, эндотелий и иммунные клетки. Активация рецепторов необходима для нормального образования костной ткани. При заболеваниях почек подавляется активация витамина D, что приводит к увеличению уровня ПТГ, развитию вторичного гиперпаратиреоза и нарушению гомеостаза кальция и фосфора. Снижение уровня кальцитриола и повышение активности ПТГ, которые часто предшествуют изменениям плазменных уровней кальция и фосфора, вызывают изменения скорости костного обмена и могут привести к развитию почечной остеодистрофии. У больных с хроническими заболеваниями почек снижение уровня ПТГ оказывает благоприятное влияние на активность костной щелочной фосфатазы, обменные процессы в костной ткани и фиброз костной ткани.
Терапия активным витамином D не только снижает уровень ПТГ и улучшает обменные процессы в костной ткани, но также позволяет предупредить или устранить другие последствия недостаточности витамина D.
Земплар раствор для внутривенного введения 5 мкг/мл ампулы 1 мл 5 шт инструкция на украинскомФорма випуску
розчин д/в/в введення 5 мкг/1 мл: амп. 1мл або 2мл 5 шт.
Опис
Розчин для внутрішньовенного введення безбарвний, прозорий, не містить сторонніх видимих неозброєним оком частинок.
| 1 мл | |
| парикальцитол | 5 мкг |
Допоміжні речовини : етанол (95%) – 20%, пропіленгліколь – 30%, вода д/і – до 1 мл.
1 мл – ампули безбарвного скла (5) – пачки картонні з перегородками.
2 мл – ампули безбарвного скла (5) – пачки картонні з перегородками.
1 мл – ампули безбарвного скла (5) – піддони пластикові (1) – пачки картонні.
2 мл – ампули безбарвного скла (5) – піддони пластикові (1) – пачки картонні.
Коди АТХ
H05BX02 Paricalcitol
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Препарат, що регулює обмін кальцію та фосфору
Діюча речовина
парикальцитол
Фармако-терапевтична група
Кальцієво-фосфорного обміну регулятор
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15° до 25°С; не заморожувати.
Термін придатності
Термін придатності – 2 роки.
Фармакологічна дія
Препарат, що регулює обмін кальцію та фосфору. Парикальцитол – синтетичний аналог біологічно активного вітаміну D (кальцитріолу). Парикальцитол має біологічну дію шляхом взаємодії з рецепторами вітаміну D, що призводить до селективної активації відповіді, опосередкованої цим вітаміном. Вітамін D та парикальцитол знижують рівень паратиреоїдного гормону за рахунок інгібування його синтезу та секреції. На ранніх стадіях хронічних захворювань нирок спостерігається зниження рівня кальцитріолу.
Вторинний гіперпаратиреоз характеризується підвищенням вмісту паратиреоїдного гормону (ПТГ), яке пов'язане з неадекватним рівнем активного вітаміну D. Цей вітамін синтезується у шкірі та надходить до організму з їжею. Вітамін D послідовно гідроксилюється в печінці та нирках і перетворюється на активну форму, яка взаємодіє з рецепторами вітаміну D.
Кальцитріол [1,25(ОН) 2 D 3] - ендогенний гормон, який активує рецептори вітаміну D у паращитовидних залозах, кишечнику, нирках та кістковій тканині (завдяки цьому він підтримує функцію паращитовидних залоз та гомеостаз кальцію та фосфору), а також у багатьох інших тканинах, включаючи передміхурову залозу, ендотелій та . Активація рецепторів потрібна для нормального утворення кісткової тканини. При захворюваннях нирок пригнічується активація вітаміну D, що призводить до збільшення рівня ПТГ, розвитку вторинного гіперпаратиреозу та порушення гомеостазу кальцію та фосфору. Зниження рівня кальцитріолу та підвищення активності ПТГ, які часто передують змінам плазмових рівнів кальцію та фосфору, викликають зміни швидкості кісткового обміну та можуть призвести до розвитку ниркової остеодистрофії.У хворих з хронічними захворюваннями нирок зниження рівня ПТГ сприятливо впливає на активність кісткової лужної фосфатази, обмінні процеси в кістковій тканині та фіброз кісткової тканини.
Терапія активним вітаміном D не лише знижує рівень ПТГ та покращує обмінні процеси у кістковій тканині, але також дозволяє попередити або усунути інші наслідки недостатності вітаміну D.
Показання профілактика та лікування вторинного гіперпаратиреозу, що розвивається при хронічній нирковій недостатності (хронічні захворювання нирок 5 стадії).
Спосіб застосування, курс та дозування
Препарат Земплар зазвичай вводять внутрішньовенно через катетер для гемодіалізу. Якщо у хворого відсутній гемодіалізний катетер, препарат можна вводити повільно внутрішньовенно протягом не менше 30 с, щоб звести до мінімуму біль при інфузії.
Як і для інших розчинів для парентерального застосування, флакон з препаратом Земплар ® перед введенням слід оглянути на наявність сторонніх частинок та зміну кольору. Невикористані залишки розчину слід вилити.
Дорослі
Початкова доза
Існують два методи вибору початкової дози парикальцітолу. У клінічних дослідженнях максимальна доза досягала 40 мкг.
Вибір початкової дози за масою тіла
Початкова доза парикальцітолу, що рекомендується, становить 0.04-0.1 мкг/кг (2.8-7 мкг). Її вводять у вигляді болюса не частіше ніж через день під час діалізу.
Вибір початкової дози з урахуванням вихідного рівня ПТГ
У хворих на хронічну ниркову недостатність (хронічні захворювання нирок 5 стадії) для аналізу рівня біологічного активного інтактного ПТГ використовують метод другого покоління. Початкову дозу розраховують за формулою, наведеною нижче, препарат вводять внутрішньовенно у вигляді болюса не частіше, ніж через день під час діалізу:
Початкова доза (мкг) = Початковий рівень ПТГ (пг/мл)/80.
Титрування дози
Загальноприйняті цільові рівні ПТГ у хворих на термінальну ниркову недостатність, що перебувають на діалізі, перевищують ВГН у пацієнтів без уремії (150-300 пг/мл) не більше ніж у 1.5-3 рази. Щоб досягти цих рівнів, необхідні ретельне моніторування рівня ПТГ та індивідуальне титрування дози.
За будь-яких змін дози необхідно частіше визначати сироваткові концентрації кальцію (з поправкою на гіпоальбумінемію) та фосфору. При підвищенні скоригованого рівня кальцію (>11.2 мг/дл) або стійке підвищення концентрації фосфору (>6.5 мг/дл) необхідно знизити дозу препарату, поки ці показники не нормалізуються. За наявності гіперкальціємії або стійкого збільшення твору Са × Р (більше 75) слід знизити дозу препарату або зробити перерву в лікуванні, доки не нормалізуються зазначені параметри. Потім можна відновити терапію парикальцитолом у меншій дозі. Якщо хворий отримує кальційвмісний препарат, що зв'язує фосфати, то доцільно знизити дозу цього препарату, на якийсь час відмінити препарат або перевести хворого на препарат, що не містить кальцій.У міру зменшення рівнів ПТГ у відповідь на лікування може знадобитися зниження дози парикальцитолу. Таким чином, дозу слід підбирати індивідуально.
Якщо адекватної відповіді не вдається, дозу можна збільшувати на 2-4 мкг кожні 2-4 тижні. При зменшенні рівня ПТГ <150 пг/мл дозу препарату слід зменшити.
Рекомендована схема титрування дози
| Рівень ПТГ | Доза парикальцитолу |
| Той же чи збільшується | Збільшити на 2-4 мкг |
| Зменшився на <30% | Збільшити на 2-4 мкг |
| Зменшився на >30%, але <60% | Не міняти дозу |
| Зменшився на >60% | Зменшити на 2-4 мкг |
| <150 (1 пг/мл) | Зменшити на 2-4 мкг |
| У 1.5-3 рази вище ВГН (150-300 пг/мл) | Не міняти дозу |
Передозування
Випадки передозування парикальцітолу не зареєстровані.
Симптоми: передозування парикальцитолу може призвести до розвитку гіперкальціємії, гіперкальціурії, гіперфосфатемії та надмірного придушення секреції ПТГ. Симптоматика передозування парикальцитолу в цілому подібна до симптоматики передозування вітаміном D: слабкість, головний біль, сонливість, нудота, блювання, сухість у роті, запор, м'язовий біль, біль у кістках, металевий присмак у роті, анорексія, біль у животі, неприємні відчуття епігастральній ділянці.
Лікування: при передозуванні парикальцітолу слід стежити за ознаками та симптомами гіперкальціємії (концентрацією кальцію в крові). Лікування гіперкальціємії слід розпочати у разі потреби.
Парикальцитол мало виводиться при гемодіалізі. Лікування пацієнтів з клінічно значущою гіперкальціємією включає негайне зниження дози або припинення лікування парикальцитолом, дієту з низьким вмістом кальцію, припинення прийому харчових добавок з кальцієм, підвищення рухової активності пацієнта, контроль водно-електролітного балансу, контроль відхилень ЕКГ (особливо важливо у пацієнтів глікозиди), а також проведення гемодіалізу або перитонеального діалізу з використанням діалізату, що не містить кальцій (за показаннями).
При нормалізації сироваткової концентрації кальцію лікування парикальцитолом можна відновити у меншій дозі. У разі стійкого чи вираженого підвищення сироваткової концентрації кальцію слід розглянути кілька варіантів лікування, зокрема. застосування фосфатів, глюкокортикоїдів, а також препаратів для стимуляції діурезу.
Препарат Земплар ® , розчин для внутрішньовенного введення, як допоміжна речовина містить пропіленгліколь (30% об./об.). При застосуванні пропіленгліколю у високих дозах спостерігалися поодинокі випадки пригнічення ЦНС, гемолізу та лактацидозу. При застосуванні препарату Земплар ® у рекомендованих дозах розвитку цих побічних реакцій не очікується, т.к пропіленгліколь виводиться у процесі діалізу; але необхідно враховувати ризик виникнення цих побічних реакцій у випадках передозування препарату Земплар ® .
Лікарська взаємодія
Взаємодія парикальцитолу для ін'єкцій з іншими препаратами не вивчалася окремо.
Вивчалася взаємодія парикальцитолу у формі капсул із кетоконазолом. При вивченні взаємодії кетоконазолу та парикальцитолу в капсулах було показано, що кетоконазол спричинює збільшення AUC 0-∞ парикальцитолу приблизно у 2 рази. Т 1/2 парикальцитолу становив 17 год при сумісному застосуванні з кетоконазолом у порівнянні з 9.8 год при застосуванні парикальцитолу в режимі монотерапії. Парикальцитол частково метаболізується під дією ізоферменту CYP3A, а кетоконазол є потужним інгібітором ізоферменту CYP3A, тому слід бути обережним при спільному застосуванні парикальцитолу з кетоконазолом та іншими потужними інгібіторами CYP3А.
Спільне застосування фосфатів або лікарських препаратів, до складу яких входить вітамін D, з парикальцитолом протипоказано у зв'язку з підвищеним ризиком гіперкальціємії та підвищення значення твору Са×Р.
Одночасне застосування кальційвмісних препаратів у високих дозах або тіазидних діуретиків та парикальцитолу може збільшувати ризик гіперкальціємії. Спільне застосування парикальцитолу з тіазидними діуретиками протипоказано.
Спільне застосування препаратів, що містять магній (наприклад, антацидів), з аналогами вітаміну D та парикальцитолом протипоказано у зв'язку з можливістю розвитку гіпермагніємії.
Тривале застосування препаратів, що містять алюміній (наприклад, деяких антацидів та фосфатзв'язуючих препаратів), спільно з аналогами вітаміну D та парикальцитолом протипоказано у зв'язку з можливістю збільшення сироваткової концентрації алюмінію та його токсичного впливу на кістки.
Відповідно до даних досліджень in vitro парикальцитол не повинен інгібувати кліренс лікарських речовин, які метаболізуються ізоферментами CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3EYC .
Гіперкальціємія будь-якої природи посилює інтоксикацію серцевими глікозидами, тому необхідно бути обережними при їх одночасному застосуванні з парикальцитолом.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Недостатньо даних про застосування парикальцітолу у вагітних жінок. Дані, отримані в дослідженнях, проведених на тваринах, показують, що парикальцитол викликає репродуктивну токсичність і здатний проникати через плацентарний бар'єр. Парикальцитол слід застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.
Дані, отримані в дослідженнях, проведених на тваринах, показують, що парикальцитол виділяється з грудним молоком. Відомостей виведення парикальцитола з грудним молоком в жінок немає.
При необхідності застосування препарату Земплар ® лактація припинити грудне вигодовування.
Побічна дія
У фазі 2-4 клінічних випробувань з плацебо або активним контрольним препаратом порівняння приблизно 600 пацієнтів отримували препарат Земплар ® . Загальна частота розвитку побічних реакцій становила 6%.
Найчастішими побічними реакціями, пов’язаними з терапією препаратом Земплар ® , була гіперкальціємія, яка розвивалася у 4,7% пацієнтів. Гіперкальціємія залежить від ступеня надмірного придушення синтезу ПТГ і при належному доборі дози може бути мінімізована.
Побічні реакції, можливо пов'язані із застосуванням парикальцитолу, відображені нижче з розподілом по системах органів та частоті виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100).
Інфекції: нечасто – пневмонія, грип, інфекція верхніх дихальних шляхів, назофармнгіт, сепсис, вагінальна інфекція.
Новоутворення: нечасто – рак молочної залози.
З боку системи кровотворення: нечасто – анемія, лейкопенія, лімфаденопатія.
З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; частота невідома – ангіоневротичний набряк, набряк гортані, кропив'янка.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – фібриляція передсердь, зупинка серця, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, аритмія.
З боку ендокринної системи: часто – гіпопаратиреоз; нечасто – гіперпаратиреоз.
З боку обміну речовин: часто – гіперкальціємія, гіперфосфатемія; нечасто – гіпокальціємія, гіперкаліємія.
З боку нервової системи: часто – дисгевзія, головний біль; нечасто - гостре порушення мозкового кровообігу, запаморочення, гіпестезія, міоклонія, парестезія, непритомність, збудження, сплутана свідомість, делірій, безсоння, нервозність, руховий неспокій, транзиторна ішемічна атака; частота невідома - відсутність реакції на стимули.
З боку органів чуття: нечасто – кон'юнктивіт, глаукома, дискомфорт у вухах; частота невідома – гіперемія очей.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – шлунково-кишкова кровотеча, запор, діарея; нечасто – дискомфорт у ділянці живота, сухість у роті, ішемія кишечника, ректальна кровотеча, блювання, коліт, дисфагія, гастрит, нудота.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – свербіж; нечасто - алопеція, пухирі, гірсутизм, нічна пітливість, висип, свербляча висипка, відчуття печіння на шкірі.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто – артралгія, скутість суглобів, посмикування м'язів, міалгія.
З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – біль у молочних залозах, еректильна дисфункція.
Лабораторні показники: нечасто – підвищення активності ACT, відхилення від норми лабораторних показників, зниження маси тіла, збільшення часу кровотечі.
Інші: часто – біль у місці ін'єкції, лихоманка, озноб; нечасто - астенія, стомлюваність, нездужання, порушення ходи, набряки, зокрема. периферичні, дискомфорт у грудях, біль у грудях, відчуття нездужання, синець у місці ін'єкції, біль, спрага.
Протипоказання до застосування гіпервітаміноз D; одночасне застосування з фосфатами або похідними вітаміну D; одночасне застосування з препаратами, які містять магній; одночасне застосування з тіазидними діуретиками; тривале сумісне застосування з препаратами алюмінію; гіперкальціємія; дитячий та підлітковий вік до 18 років (досвід застосування обмежений); період грудного вигодовування; - підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат одночасно із серцевими глікозидами.
особливі вказівки
У період підбору дози необхідно регулярно контролювати сироваткові концентрації кальцію та фосфору. Коли дозу підібрано, сироваткові концентрації кальцію та фосфору слід вимірювати принаймні 1 раз на місяць. Тривала терапія парикальцитолом може підвищити ризик розвитку гіперкальціємії, збільшення значення Са × Р та кальцифікації м'яких тканин (метастатичний кальциноз).
Хронічна гіперкальціємія може призвести до генералізованої кальцифікації судин та інших м'яких тканин.
При зниженні концентрації ПТГ нижче за норму можливий розвиток адинамічної хвороби кістки - патологічного стану з низьким кістковим обміном. Для досягнення відповідних фізіологічних показників пацієнта необхідні контроль та індивідуальний підбір дози препарату Земплар ® .
У разі розвитку клінічно значущої гіперкальціємії у пацієнта, який приймає парикальцитол спільно з кальцієвмісними фосфатзв'язуючими препаратами, дозу останніх слід знизити або тимчасово відмінити застосування цього препарату.
Токсичність серцевих глікозидів посилюється при гіперкальціємії. Серцеві глікозиди слід застосовувати обережно одночасно з парикальцитолом.
Слід виявляти обережність при сумісному застосуванні парикальцитолу з кетоконазолом.
Препарат Земплар ® , розчин для внутрішньовенного введення, як допоміжна речовина містить етанол (20% об./об.). 1 мл Zemplar ® містить близько 1,3 г етанолу. Етанол може бути потенційно небезпечним для пацієнтів із захворюваннями печінки, алкоголізмом, епілепсією, вагітних жінок та дітей.
При титруванні дози парикальцітолу може знадобитися частіше проведення лабораторних досліджень. Коли дозу підібрано, сироваткові концентрації кальцію та фосфору слід вимірювати не рідше 1 разу на місяць. Концентрацію ПТГ у сироватці або плазмі рекомендується контролювати кожні 3 місяці.
Не було виявлено відмінностей ефективності або безпеки застосування препарату у пацієнтів віком від 65 років .
Використання у педіатрії
Досвід застосування парикальцитолу для ін'єкцій у дітей та підлітків віком до 18 років обмежений.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Даних про вплив препарату на здатність до керування автомобілем та роботи з механізмами немає. Проте, т.к. можливе виникнення таких побічних ефектів, як запаморочення та непритомність, рекомендується під час терапії Земпларом ® утримуватися від керування автотранспортом та інших видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Застосування у разі порушення функції нирок
Застосовується за показаннями.
Застосування при порушеннях функції печінки
Корекція дози у пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки не потрібна. Фармакокінетика парикальцитолу у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки не вивчалась.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Не було виявлено відмінностей ефективності або безпеки застосування препарату у пацієнтів віком від 65 років.
Застосування у дітей
Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років (досвід застосування обмежений).
Нозологія (коди МКЛ)N25.8 Інші порушення, зумовлені дисфункцією ниркових канальців (нирково-канальцевий ацидоз, вторинний гіперпаратиреоз ниркового генезу)
Власник реєстраційного посвідчення
AbbVie Ltd. (Великобританія)
Вироблено
HOSPIRA SPA (Італія)
Власник товарного знаку
ORTAT AO (Росія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Италия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Земплар раствор для внутривенного введения 5 мкг/мл ампулы 1 мл 5 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Земплар раствор для внутривенного введения 5 мкг/мл ампулы 1 мл 5 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Среди всего ассортимента у нас еще есть такой товар со смежным действием. Хотите приобрести Земплар раствор для внутривенного введения 5 мкг/мл ампулы 1 мл 5 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!