Трилептал суспензия для приема внутрь 60 мг/мл флакон 100 мл Цена

Противоэпилептическое средство. Фармакологическая активность обусловлена в первую очередь действием метаболита - моногидроксипроизводного (МГП) окскарбазепина. Механизм действия окскарбазепина и его метаболита связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов.

Реализации противосудорожного действия способствует повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Не было отмечено значительного взаимодействия с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. В экспериментальных исследованиях было показано, что окскарбазепин и его метаболит обладают выраженным противосудорожным действием.

Эффективность окскарбазепина при эпилептических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении окскарбазепина в составе комбинированной терапии у детей и взрослых.

сусп. д/прийому внутрішньо 60 мг/1 мл: фл. 100 мл або 250 мл у компл. з адаптером та шприцом дозір. (На 1 мл або 10 мл)

Суспензія для внутрішнього прийому від майже білого до слабо-коричневого або слабо-червоного кольору, з фруктовим запахом.

Допоміжні речовини : пропілпарагідроксибензоат - 0.3 мг, натрію сахаринат - 0.5 мг, сорбінова кислота - 0.5 мг, макроголу 400 стеарат - 1 мг, метилпарагідроксибензоат - 1.2 мг, аскорбінова кислота - 10 мг, целлюза , аромат жовтий сливово-лимонний 39K020 (є розчином, що містить 36% етанолу і 16% пропіленгліколю) - 2.5 мг, пропіленгліколь дистильований - 25 мг, сорбітол 70% рідкий - 250 мг, вода очищена - .

100 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з адаптером та шприцом дозувальним (на 1 мл або 10 мл) - пачки картонні.
250 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з адаптером та шприцом дозувальним (на 1 мл або 10 мл) - пачки картонні.

N03AF02 Oxcarbazepine

Протисудомний препарат

окскарбазепін

Протисудомний засіб

Протиепілептичний засіб. Фармакологічна активність обумовлена ​​насамперед дією метаболіту – моногідроксипохідного (МГП) окскарбазепіну. Механізм дії окскарбазепіну та його метаболіту пов'язаний, в основному, з блокадою потенціал-залежних натрієвих каналів, що призводить до стабілізації перезбуджених мембран нейронів, інгібування виникнення серійних нейрональних розрядів та зниження синаптичного проведення імпульсів.

Реалізації протисудомної дії сприяє підвищення провідності іонів калію та модуляція кальцієвих каналів, що активуються високим потенціалом мембрани. Не було відзначено значної взаємодії із нейромедіаторами мозку або зв'язування з рецепторами. В експериментальних дослідженнях було показано, що окскарбазепін і його метаболіт мають виражену протисудомну дію.

Ефективність окскарбазепіну при епілептичних нападах була продемонстрована як при монотерапії, так і при застосуванні окскарбазепіну у складі комбінованої терапії у дітей та дорослих.

Прості та складні парціальні епілептичні напади з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком від 1 місяця та старших.

Генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади у дорослих та дітей віком від 2 років та старших.

Приймають усередину.

Початкова доза – 8-10 мг/кг маси тіла/добу. Далі дозу коригують залежно від схеми лікування, віку пацієнта, ефективності лікування, функцій нирок.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв) потрібна корекція початкової дози та режиму дозування.

Окскарбазепін та його фармакологічно активний метаболіт МГП є інгібіторами цитохрому CYP2C19. Тому при застосуванні окскарбазепіну у високих дозах можлива лікарська взаємодія з препаратами, що метаболізуються CYP2C19 (фенобарбіталом, фенітоїном). Для деяких пацієнтів може знадобитися зниження дози препаратів – субстратів CYP2C19. Було показано, що окскарбазепін та МГП слабко або зовсім не взаємодіють з такими мікросомальними ізоферментами: CYP1А2, CYP2А6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2Е1, CYP4А4 та CYP4C11.

Будучи індукторами CYP3A4 та CYP3A5, окскарбазепін та МГП знижують плазмові концентрації препаратів, що метаболізуються даними ізоферментами: дигідропіридинові антагоністи кальцію, пероральні контрацептиви та протиепілептичні препарати (наприклад, карбамазепін). При одночасному застосуванні з окскарбазепіном також можливе зниження концентрації у плазмі та інших лікарських препаратів, які є субстратами ферментів CYP3A4 та CYP3A5 (наприклад, препарати групи імунодепресантів – циклоспорин).

Оскільки in vitro МГП є слабким індуктором UDP-глюкуроніл трансферази і, отже, малоймовірно, що in vivo він здатний впливати на метаболізм препаратів, що виводяться у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою (наприклад, вальпроєвої кислоти та ламотриджину). Але, зважаючи навіть на слабку індукувальну здатність окскарбазепіну та МГП, може знадобитися збільшення доз одночасно застосовуваних препаратів, що метаболізуються за участю CYP3A4 або UDP-глюкуронілтрансферазою. У разі відміни окскарбазепіну може знадобитися зниження дози цих препаратів.

In vitro дослідження підтвердили слабку індукувальну здатність окскарбазепіну та МГП щодо ізоферментів підсистем ферментів CYP2B та CYP3A4. Індукувальний вплив окскарбазепіну та МГП на інші ізоферменти CYP невідомо.

Концентрація фенітоїну в плазмі збільшується до 40% при одночасному застосуванні окскарбазепіну в дозі 1200 мг на добу та вище. Тому при застосуванні окскарбазепіну в таких дозах може знадобитися зменшення дози фенітоїну.

Збільшення сироваткової концентрації фенобарбіталу при одночасному застосуванні з окскарбазепіном незначне (15%).

Одночасне призначення сильних індукторів ізоферментів цитохрому Р450 (тобто карбамазепіну, фенітоїну та фенобарбіталу) зменшує концентрації МГП у плазмі крові (на 29-40%).

Доведено взаємодію окскарбазепіну з етинілестрадіолом та левоноргестрелом. Середні значення AUC для них зменшувалися на 48-52% та 35-52% відповідно. Досліджень взаємодії окскарбазепіну з іншими пероральними або контрацептивами, що імплантуються, не проводилося. Таким чином, одночасне застосування окскарбазепіну та гормональних контрацептивів може призводити до зниження ефективності останніх.

Одночасне застосування окскарбазепіну та фелодипіну може призводити до зменшення значення AUC фелодипіну на 28%, хоча концентрації у плазмі крові залишаються в межах терапевтичного діапазону.

З іншого боку, при одночасному застосуванні з верапамілом можливе зниження концентрації МГП у сироватці крові на 20%. Таке зниження немає клінічного значення.

Циметидин, еритроміцин, декстропропоксифен не впливають на фармакокінетичні параметри МГП; вилоксазин незначно впливає на концентрацію МГП у плазмі (концентрація МГП підвищується на 10% після повторного сумісного застосування). Не зазначено будь-якої взаємодії з варфарином при прийомі як одноразових, так і багаторазових доз окскарбазепіну.

Окскарбазепін може посилювати седативний ефект етанолу.

Досвід застосування при вагітності обмежений. Наявні повідомлення свідчать про можливий зв'язок прийому окскарбазепіну при вагітності з розвитком вроджених дефектів (наприклад, вовчої пащі).

В експериментальних дослідженнях при застосуванні окскарбазепіну в токсичних дозах відзначалося збільшення ембріональної смертності, уповільнення та порушення розвитку та зростання плода. Якщо пацієнтка планує завагітніти або завагітніла під час застосування окскарбазепіну, а також при виникненні питання застосування окскарбазепіну при вагітності необхідно ретельно зіставити очікувані переваги терапії та можливий ризик для плода, особливо в І триместрі вагітності.

При вагітності слід застосовувати окскарбазепін у найменшій ефективній дозі.

При достатній клінічній ефективності у жінок дітородного віку окскарбазепін слід застосовувати як монотерапію.

При вагітності не слід переривати ефективне протиепілептичне лікування, оскільки прогресування захворювання може негативно впливати на матір і на плід.

Відомо, що за вагітності розвивається дефіцит фолієвої кислоти. Протиепілептичні засоби можуть посилювати цей дефіцит, що є однією з можливих причин порушень розвитку плода, тому рекомендується додатковий прийом препаратів фолієвої кислоти.

При застосуванні при вагітності необхідно враховувати, що фізіологічні зміни, що відбуваються в організмі вагітної, можуть призводити до поступового зниження концентрації активного метаболіту у плазмі. Для досягнення максимального контролю симптомів захворювання необхідно регулярно оцінювати клінічний ефект окскарбазепіну та визначати концентрацію метаболіту у плазмі крові. Визначення концентрації МГП у плазмі також рекомендується проводити у післяпологовому періоді, особливо у випадку, якщо при вагітності дозу окскарбазепіну підвищували.

Є повідомлення про те, що застосування протиепілептичних препаратів при вагітності може призводити до підвищеної кровоточивості у новонароджених. Як запобіжний засіб рекомендується призначення вітаміну K 1 в останні кілька тижнів вагітності, а також новонародженим, матері яких отримували окскарбазепін.

Окскарбазепін та МГП проникають через плацентарний бар'єр та виділяються з грудним молоком. Відношення концентрацій у молоці та плазмі склало 0.5 для обох речовин. Оскільки вплив на новонароджених окскарбазепіну та МГП, що надійшли з молоком матері, невідомо, не слід застосовувати окскарбазепін у період грудного вигодовування.

Найчастіше (≥ 10%) : сонливість, головний біль, запаморочення, диплопія, нудота, блювання, відчуття втоми.

З боку системи кровотворення: іноді – лейкопенія; дуже рідко – пригнічення кістковомозкового кровотворення, агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, що супроводжуються лихоманкою та висипом (в т.ч. та поліорганні порушення). При розвитку реакцій підвищеної чутливості можливе ураження кровоносної та лімфатичної систем (еозинофілія, тромбоцитопенія, лімфаденопатія, спленомегалія), м'язів та суглобів (міалгія, набряки в області суглобів, артралгія), нервова система (енцефалопатія). ), легень (задишка, набряк легень, бронхоспазм, інтерстиціальне запалення), відхилення від норми показників функції печінки, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

З боку обміну речовин: часто – гіпонатріємія; дуже рідко - клінічно значуща гіпонатріємія (концентрація натрію <125 ммоль/л - як правило, протягом перших 3 місяців терапії препаратом; у деяких пацієнтів - більш, ніж через 1 г після початку лікування), що призводить до розвитку таких проявів та симптомів, як судомні напади, сплутаність свідомості, зниження рівня свідомості, енцефалопатія, порушення зору (в т.ч. затуманювання зору), нудота, блювання, дефіцит фолієвої кислоти; дуже рідко – гіпотиреоїдизм.

З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, запаморочення; часто – атаксія, тремор, ністагм, порушення уваги, амнезія; сплутаність свідомості, депресія, апатія, ажитація, емоційна лабільність.

З боку органів чуття: дуже часто – диплопія; часто – порушення зору, затуманювання зору, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – аритмії, AV-блокада, артеріальна гіпертензія.

З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання; часто - діарея, запор, біль у животі; іноді – підвищення активності ферментів печінки, підвищення концентрації ЛФ у крові; дуже рідко – панкреатит та/або підвищення рівня ліпази та/або амілази, гепатит.

Дерматологічні реакції: часто – висип, алопеція, акне.

Алергічні реакції: іноді – кропив'янка; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), багатоформна еритема.

Інші: дуже часто – почуття втоми; часто – астенія; дуже рідко - системний червоний вовчак.

У дітей віком до 4 років: дуже часто (11%) – сонливість; Часто (≥1%–<10%) – атаксія, дратівливість, блювання, летаргія, відчуття втоми, ністагм, тремор, зниження апетиту, підвищення концентрації сечової кислоти в крові.

Дитячий вік до 3-х років; підвищена чутливість до окскарбазепіну.

З обережністю застосовувати у пацієнтів із відомою гіперчутливістю до карбамазепіну, т.к. у цієї групи пацієнтів приблизно у 25-30% випадків можуть розвиватися реакції гіперчутливості на окскарбазепін. У пацієнтів, які не мають в анамнезі вказівок на гіперчутливість до карбамазепіну, також можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості до окскарбазепіну, включаючи поліорганні порушення. У разі розвитку реакцій гіперчутливості негайного типу окскарбазепін слід негайно скасувати призначити альтернативну терапію.

З обережністю застосовувати у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок і мають низьку концентрацію натрію в сироватці крові, або у пацієнтів, які отримують супутнє лікування препаратами, що сприяють виведенню натрію з організму, (діуретики, препарати, що впливають на секрецію АДГ), до початку терапії окскарбазепіном слід визначати концентрацію натрію. сироватці крові. Надалі слід контролювати концентрацію натрію у сироватці крові через 2 тижні після початку терапії і далі щомісяця протягом 3 місяців або за необхідності. З особливою увагою до цих факторів ризику слід ставитися у пацієнтів похилого віку. При необхідності призначення діуретиків та інших препаратів, що знижують концентрацію натрію в сироватці крові, пацієнтам, які отримують окскарбазепін, слід дотримуватись тих самих рекомендацій. При появі клінічних симптомів,що дозволяють запідозрити гіпонатріємію, слід виміряти концентрацію натрію у сироватці крові. Для інших пацієнтів вимірювання концентрації натрію в сироватці може здійснюватися під час проведення рутинних аналізів крові.

При розвитку симптомів вираженого пригнічення кістковомозкового кровотворення необхідно розглянути питання про відміну окскарбазепіну.

У пацієнтів, які отримували протисудомні засоби, рідко відзначалися епізоди суїцидальної поведінки та мислення. Механізм підвищення ризику суїциду у цій категорії пацієнтів не встановлено. Тому на всіх стадіях лікування необхідне ретельне спостереження за пацієнтами, які отримують окскарбазепін.

Необхідно контролювати масу тіла у всіх пацієнтів із серцевою недостатністю для своєчасного визначення затримки рідини. При затримці рідини або прогресуванні симптомів серцевої недостатності слід визначати концентрацію натрію в сироватці крові. У разі виникнення гіпонатріємії слід обмежити кількість споживаної рідини. При застосуванні окскарбазепіну в окремих випадках можливе порушення серцевої провідності, тому в період лікування необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з попередніми порушеннями провідності (AV-блокада, аритмія).

При застосуванні окскарбазепіну дерматологічні реакції спостерігалися як у дітей, так і у дорослих та розвивалися в середньому через 19 днів після початку лікування. Є окремі повідомлення про випадки рецидиву шкірних реакцій при відновленні прийому окскарбазепіну. При розвитку шкірних реакцій на фоні застосування окскарбазепіну слід розглянути питання про його скасування та призначення іншого протиепілептичного засобу.

При підозрі на гепатит необхідно розглянути питання про скасування окскарбазепіну.

Як і будь-які інші протиепілептичні препарати, окскарбазепін слід скасовувати поступово через ризик збільшення частоти судомних нападів.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Пацієнтам, у яких на фоні застосування окскарбазепіну виникає запаморочення, сонливість або інші порушення ЦНС, не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами в період лікування.

NOVARTIS PHARMA AG (Швейцарія)

DELPHARM HUNINGUE SAS (Франція)

Страна производства (на момент написания) Франция.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Трилептал суспензия для приема внутрь 60 мг/мл флакон 100 мл с доставкой в любой город или село Украины. Купить Трилептал суспензия для приема внутрь 60 мг/мл флакон 100 мл можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Так же, у нас можно купить и этот товар. Хотите приобрести Трилептал суспензия для приема внутрь 60 мг/мл флакон 100 мл быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Трилептал таблетки покрытые пленочной оболочкой 600 мг 50 шт., Трилептал таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 50 шт..