Топотекан-Актавис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/5 мл флакон 1 шт Цена
-
Страна:Румыния
-
Форма выпуска:лиофилизат
-
Дозировка:1 мг/5 мл
Противоопухолевый препарат, ингибитор топоизомеразы I. Топоизомераза I - фермент, непосредственно участвующий в репликации ДНК. Топотекан стабилизирует ковалентный комплекс фермента и спирально-расщепленной ДНК, который является промежуточным звеном каталитического механизма.
Ингибирование топоизомеразы I приводит к разрыву односпиральной ДНК и остановке репликации ДНК.
Топотекан-Актавис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/5 мл флакон 1 шт инструкция на украинскомФорма випускуліофілізат д/пригот. р-ну д/інф. 1 мг: фл. 1 шт. ліофілізат д/пригот. р-ну д/інф. 4 мг: фл. 1 шт.
Опис
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій як пористої маси жовтого кольору.
| 1 фл. | |
| топотекану гідрохлорид | 4.35 мг, |
| що відповідає змісту топотекану | 4 мг |
Допоміжні речовини : маннітол - 48 мг, винна кислота - 20 мг, гідроксид натрію - до pH 3.0±0.2 (2.8-3.2).
Флакони безбарвного скла об'ємом 8 мл (1) – пачки картонні.
Коди АТХ
L01XX17 Topotecan
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протипухлинний препарат
Діюча речовина
топотекан (у формі гідрохлориду)
Фармако-терапевтична група
Протипухлинний засіб, алкалоїд
Умови зберігання
У захищеному від світла місці за нормальної температури не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Термін придатності
Термін придатності – 36 місяців.
Фармакологічна дія
Протипухлинний препарат, інгібітор топоізомерази I. Топоізомераза I – фермент, що безпосередньо бере участь у реплікації ДНК. Топотекан стабілізує ковалентний комплекс ферменту та спірально-розщепленої ДНК, який є проміжною ланкою каталітичного механізму.
Інгібування топоізомерази I призводить до розриву односпіральної ДНК та зупинки реплікації ДНК.
Показання дрібноклітинний рак легені; рак яєчника; рецидивуючий або персистуючий рак шийки матки, що не піддається хірургічному лікуванню та/або променевій комбінованій терапії (стадія IVB), у складі комбінованої терапії з цисплатином.
Спосіб застосування, курс та дозування
Топотекан вводять у вигляді 30-хвилинної внутрішньовенної інфузії.
Дорослі та літні пацієнти
Перед призначенням першого курсу терапії топотеканом кількість нейтрофілів має бути ≥1.5× 109 /л, тромбоцитів ≥100× 109 /л, рівень гемоглобіну ≥9 г/дл.
При дрібноклітинному раку легені та раку яєчників призначають по 1.5 мг/м 2 поверхні тіла щодня протягом 5 послідовних днів з інтервалом у 3 тижні.
Для досягнення ефекту рекомендується провести мінімум 4 курси терапії (середній час настання ефекту у хворих на рак яєчників становить 8-11.7 тижня, у хворих на дрібноклітинний рак легені - 6.1 тижня. Приблизно у 18% хворих на рак яєчника ефект був досягнутий після проведення 5 і більше курсів терапії ). Повторні курси терапії топотеканом можна проводити тільки за наступними показниками: нейтрофіли ≥1×10 9 /л, тромбоцити ≥100×10 9 /л, гемоглобін ≥9 г/дл (в т.ч. після переливання крові, якщо це необхідно).
При вираженій нейтропенії (кількість нейтрофілів <0.5× 109 /л) протягом 7 днів або більше, або фебрильної нейтропенії, або у разі відстрочення лікування через нейтропенію, слід знизити дозу препарату до 1.25 мг/м/добу або при необхідності до 1 мг/м/добу або наступні курси проводити з призначенням профілактичного введення гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора (Г-КСФ), починаючи з 6-го дня лікування (не раніше ніж через 24 години після закінчення терапії топотеканом). Якщо нейтропенія на тлі ГКСФ зберігається, дози препарату повинні бути зменшені.
При зниженні кількості тромбоцитів при попередньому курсі хіміотерапії <25× 109 /л дози повинні бути зменшені аналогічним чином.
Якщо у зв'язку з побічними ефектами потрібне зниження дози нижче 1 мг/м, терапію топотеканом слід припинити.
При раку шийки матки рекомендована доза топотекану становить 0.75 мг/м у 1-й, 2-й та 3-й дні. У 1-й день терапії перед введенням топотекану проводиться інфузія цисплатину в дозі 50 мг/м . Ця схема повторюється кожен 21 день, лише 6 курсів. З появою ознак прогресування захворювання топотекан слід відмінити.
Повторні курси терапії топотеканом можна проводити лише за таких показників: нейтрофіли ≥1.5×10 9 /л, тромбоцити ≥100×10 9 /л, гемоглобін ≥9 г/дл (в т.ч. після переливання крові, якщо це необхідно).
При фебрильній нейтропенії (підвищення температури тіла до 38°С і вище за кількості нейтрофілів <1×10 9 /л) для наступних курсів рекомендується знизити дозу топотекану на 20% до 0.6 мг/м 2 .
При зниженні кількості тромбоцитів <10× 109 /л дози повинні бути зменшені аналогічним чином.
В якості альтернативи зниженню дози при фебрильній нейтропенії пацієнтам рекомендується введення Г-КСФ після закінчення кожного наступного курсу (перш ніж вдатися до зниження дози), починаючи з 4-го дня лікування (не раніше ніж через 24 години після закінчення терапії топотеканом). Якщо фебрильна нейтропенія зберігається на тлі Г-КСФ, дози препарату для наступних курсів слід зменшити на 20% до 0,45 мг/м 2 .
При монотерапії для пацієнтів з КК > 40 мл/хв корекція режиму дозування не потрібна. Рекомендована доза для пацієнтів з КК від 20 до 39 мл/хв становить 0.75 мг/м/добу. Рекомендації щодо режиму дозування у пацієнтів зі зниженням КК < 20 мл/хв відсутні.
При комбінованій терапії топотеканом з цисплатином для лікування раку шийки матки починати терапію рекомендується лише хворим, у яких концентрація креатиніну у плазмі не перевищує 1.5 мг/дл. Якщо під час лікування рівень креатиніну в плазмі перевищить 1.5 мг/дл, слід виконувати рекомендації інструкції щодо застосування цисплатину щодо зменшення його дози/скасування. У разі відміни цисплатину немає достатніх даних щодо продовження монотерапії топотеканом у хворих на рак шийки матки.
Для пацієнтів з порушеннями функції печінки (рівень білірубіну від 1.5 до 10 мг/дл) корекція дози не потрібна.
Використання топотекана на лікування дітей рекомендується, т.к. Наявний досвід застосування препарату у даної категорії пацієнтів недостатній.
Правила приготування розчину
Вміст флакону слід розчинити у 4 мл стерильної води для ін'єкцій до концентрації 1 мг/мл. Отриманий розчин необхідно розбавити 0.9% розчином хлориду натрію або 5% розчином декстрози до концентрації 25-50 мкг/мл.
Передозування
Симптоми: гноблення функції кісткового мозку, стоматит.
Лікування: госпіталізація, моніторинг життєво важливих функцій; симптоматична терапія; при необхідності - переливання компонентів крові, призначення антибіотиків широкого спектра дії. Специфічний антидот невідомий.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні топотекану з іншими цитотоксичними засобами (наприклад, паклітакселом або етопозидом) можливе посилення мієлосупресії (потрібна корекція дози топотекану).
Характер взаємодії топотекану з препаратами платини залежить від послідовності призначення платини, а саме, чи призначають препарати платини в 1-й або 5-й день застосування топотекану. Якщо препарати платини призначають у 1-й день, слід застосовувати зменшені дози кожного препарату порівняно з дозами при призначенні препаратів платини в 5-й день.
Нижче наведено дози та схеми застосування топотекану та препаратів платини:
цисплатин в 1-й день у дозі 50 мг/м та топотекан у дозі 0.75 мг/м з 1-го по 5-й день. цисплатин у 5-й день у дозі 50 мг/м та топотекан у дозі 1.25 мг/м з 1-го по 5-й день. карбоплатин в 1 день: AUC5 (формула Калверта); топотекан у дозі 0.5 мг/м з 1-го до 5-го дня. карбоплатин на 5-й день: AUC5 (кліренс 51 Cr-EDTA); топотекан у дозі 1.0 мг/м 2 з 1-го до 5-го дня.Топотекан не пригнічує ізоферменти системи цитохрому Р450. Спільне застосування з ондансетроном, гранісетроном, морфіном або кортикостероїдами не суттєво впливає на фармакокінетичні параметри топотекану.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Побічна дія
Тривале застосування не спричиняє підвищення токсичної дії препарату. Серйозних проявів кардіотоксичності, нейротоксичності, органної токсичності не відмічено.
Частота виникнення небажаних явищ класифікувалася так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000) , < 1/1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі випадки).
З боку системи кровотворення: дуже часто – нейтропенія, фебрильна нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія; часто – панцитопенія; рідко – виражені кровотечі, зумовлені тромбоцитопенією.
З боку дихальної системи: рідко – інтерстиційна хвороба легень.
З боку травної системи: дуже часто – діарея, нудота, блювання (в т.ч. тяжкого ступеня), біль в абдомінальній ділянці*, запор, стоматит, анорексія (включаючи тяжкий ступінь); часто – гіпербілірубінемія.
З боку шкіри та шкірних придатків: дуже часто – алопеція.
Алергічні реакції: часто - реакції гіперчутливості, включаючи висипи на шкірі (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, дерматит, бульозну еритему); рідко – анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив'янка.
Інші: дуже часто – підвищення температури тіла, підвищена стомлюваність, астенія, приєднання вторинних інфекцій; часто – слабкість, сепсис; дуже рідко – екхімози, крововиливи (слабко виражені і не потребували специфічного лікування). У дуже поодиноких випадках повідомлялося про екстравазацію. У разі екстравазації можливе виникнення гематоми або гіперемії шкіри у місці введення.
* на фоні застосування топотекану в результаті нейтропенії, що розвинулася, були повідомлення про нейтропенічний коліт, включаючи нейтропенічний коліт з летальним результатом.
Протипоказання до застосування виражене пригнічення функції кісткового мозку (кількість нейтрофілів менше 1.5× 109 /л, тромбоцитів – менше 100× 109 /л); вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік (відсутність достатнього досвіду застосування); підвищена чутливість до топотекану або до інших компонентів, що входять до складу препарату.
З обережністю: жінки дітородного віку та чоловіки у період прийому топотекану повинні використовувати надійні засоби контрацепції.
особливі вказівки
Лікування топотеканом має проводитися під наглядом фахівця, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.
Не рекомендується призначати монотерапію топотеканом як першу лінію терапії. Гематологічна токсичність топотекану залежить від його дози, необхідно регулярно проводити розгорнуті аналізи крові з визначенням рівня гемоглобіну, гематокриту, підрахунку кількості лейкоцитів, нейтрофілів та тромбоцитів.
При поєднанні топотекану з іншими цитотоксичними препаратами необхідно коригувати його дозу.
При розвитку вираженої нейтропенії потрібне ретельне спостереження для своєчасної діагностики інфекційних ускладнень.
Нейтропенія, індукована застосуванням топотекану, може бути причиною розвитку нейтропенічного коліту (зокрема з летальним результатом). У пацієнтів з лихоманкою, нейтропенією, сполученим болем у животі у проекції товстої кишки слід враховувати можливість розвитку нейтропенічного коліту. Випадки інтерстиціальної хвороби легень було зареєстровано і натомість терапії топотеканом (зокрема з летальним результатом). Пацієнти з інтерстиціальною хворобою легень, фіброзом легені, раком легені в анамнезі, а також пацієнти, які зазнали опромінення грудної клітки, які приймали пневмотоксичні препарати та/або колонієстимулюючі фактори, знаходяться у групі високого ризику розвитку цього ускладнення. Пацієнтів необхідно спостерігати на предмет появи симптомів інтерстиціальної хвороби легень (наприклад, кашель, лихоманка,задишка та/або гіпоксія) при підтвердженні нововиявленої інтерстиціальної хвороби легень топотекан слід відмінити.
Послаблює ефективність імунізації інактивованими вакцинами; при використанні живих вірусних вакцин посилює реплікацію вірусу та побічні ефекти вакцинації. Інтервал між введенням топотекану та вакцинацією живими вірусними або інактивованими вірусними вакцинами варіює від 3 до 12 місяців. При виникненні вираженої тромбоцитопенії необхідні крайня обережність при виконанні інвазивних процедур, регулярний огляд шкірних покривів та слизових оболонок, а також виділень (для виявлення ознак кровотечі). При роботі з препаратом необхідно дотримуватись загальноприйнятих правил поводження з цитотоксичними препаратами. При випадковому попаданні препарату на шкіру або очі необхідно промити їх великою кількістю води.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Деякі небажані ефекти препарату, такі як підвищена стомлюваність та слабкість, можуть негативно впливати на здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.
Слід враховувати загальний клінічний стан пацієнта та можливий розвиток небажаних явищ при оцінці здатності до керування автомобілем та роботи з механізмами, що потребує швидкості реакції.
Застосування у разі порушення функції нирок
При монотерапії для пацієнтів з КК > 40 мл/хв корекція режиму дозування не потрібна. Рекомендована доза для пацієнтів з КК від 20 до 39 мл/хв становить 0.75 мг/м/добу. Рекомендації щодо режиму дозування у пацієнтів зі зниженням КК < 20 мл/хв відсутні.
Застосування при порушеннях функції печінки
Для пацієнтів з порушеннями функції печінки (рівень білірубіну від 1.5 до 10 мг/дл) корекція дози не потрібна.
Умови реалізації
За рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Застосування можливе згідно з режимом дозування.
Застосування у дітей
Використання топотекана на лікування дітей рекомендується, т.к. Наявний досвід застосування препарату у даної категорії пацієнтів недостатній.
Нозологія (коди МКЛ)C34 Злоякісне новоутворення бронхів та легені C53 Злоякісне новоутворення шийки матки C56 Злоякісне новоутворення яєчника
Власник реєстраційного посвідчення
ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Ісландія)
Вироблено
SC SINDAN-PHARMA SRL (Румунія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Румыния.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Топотекан-Актавис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/5 мл флакон 1 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Топотекан-Актавис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/5 мл флакон 1 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. А еще мы продаем в Киеве такой товар. Хотите приобрести Топотекан-Актавис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/5 мл флакон 1 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!