Стиварга таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 84 шт Цена
-
Страна:Германия
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:40 мг
-
В упаковке:84 шт.
Противоопухолевое сресдство. Регорафениб является ингибитором многочисленных протеинкиназ, включая киназы, участвующие в ангиогенезе опухоли (VEGFRl,-2,-3, TIE2), онкогенезе (KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFv600E), метастазировании (VEGFR3, PDGFR, FGFR), а также в противоопухолевом иммунном ответе (CSF1R). В частности, регорафениб ингибирует мутантную киназу KIT, ключевой онкогенный фактор в развитии стромальных опухолей ЖКТ. Благодаря этому регорафениб блокирует пролиферацию опухолевых клеток. В доклинических исследованиях было показано, что регорафениб оказывает выраженное противоопухолевое действие на широком спектре опухолевых моделей, включая колоректальный рак, гастроинтестинальные стромальные опухоли и печеночно-клеточный рак. Эффект регорафениба возможно связан с его антиангиогенным и антипролиферативным воздействием. Кроме того, регорафениб снижает уровень макрофагов, ассоциированных с опухолью, и показывает антиметастатическое действие in vivo.Основные метаболиты препарата в организме человека (М-2 и М-5) по своей эффективности на моделях in vitro и in vivo сопоставимы с регорафенибом.
Стиварга таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 84 шт инструкция на украинскомФорма випуску
Пігулки, покриті плівковою оболонкою
Опис
Таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, овальні, на одному боці методом видавлювання нанесено "40", з іншого боку - "BAYER".
| 1 таб. | |
| регорафеніб | 40 мг |
Допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна - 100 мг, кроскармелоза натрію - 154 мг, магнію стеарат - 3.6 мг, повідон-25 - 160 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2.4 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай II™ 85G35294 рожевий (заліза оксид червоний (E172) - 0.0648 мг, заліза оксид жовтий (E172) - 0.0732 мг, лецитин - 0.42 мг, макрогол/PEG 3350 - 5. , тальк – 2.4 мг, титану діоксид (E171) – 2.28 мг) – 12 мг.
28 шт. - флакони з поліетилену високої щільності (1) з вологопоглиначем - пачки картонні з контролем першого розтину.
28 шт. - флакони з поліетилену високої щільності (3) з вологопоглиначем; - пачки картонні з контролем першого розтину.
Коди АТХ
L01XE21 Regorafenib
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтирозинкінази
Діюча речовина
регорафеніб
Фармако-терапевтична група
Протипухлинний засіб, інгібітор протеїнкінази
Фармакологічна дія
Протипухлинний засіб. Регорафеніб є інгібітором численних протеїнкіназ, включаючи кінази, що беруть участь в ангіогенезі пухлини (VEGFRl,-2,-3, TIE2), онкогенезі (KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAF v 600E), метастазуванні (VEGFR3, PDGFR, FGFR), а також у протипухлинній імунній відповіді (CSF1R). Зокрема, регорафеніб пригнічує мутантну кіназу KIT, ключовий онкогенний фактор у розвитку стромальних пухлин ШКТ. Завдяки цьому регорафеніб блокує проліферацію пухлинних клітин. У доклінічних дослідженнях було показано, що регорафеніб має виражену протипухлинну дію на широкому спектрі пухлинних моделей, включаючи колоректальний рак, гастроінтестинальні стромальні пухлини та печінково-клітинний рак. Ефект регорафенібу можливо пов'язаний з його антиангіогенним та антипроліферативним впливом. Крім того, регорафеніб знижує рівень макрофагів, асоційованих з пухлиною, і показує антиметастатичну дію in vivo.Основні метаболіти препарату в організмі людини (М-2 та М-5) за своєю ефективністю на моделях in vitro та in vivo можна порівняти з регорафенібом.
Показання
Метастатичний колоректальний рак у пацієнтів, яким уже проводилася або не показана хіміотерапія фторпіримідиновими препаратами, терапія, спрямована проти судинного ендотеліального фактора росту (VEGF), та терапія, спрямована проти рецепторів епідермального фактора росту (EGFR).
Неоперабельні або метастатичні гастроінтестинальні стромальні пухлини у пацієнтів при прогресуванні на терапії іматинібом та сунітінібом або при непереносимості даного виду лікування.
Печінково-клітинний рак у пацієнтів, яким уже проводилася терапія сорафенібом.
Спосіб застосування, курс та дозування
Для прийому всередину.
Рекомендована доза становить 160 мг 1 раз на добу протягом 3 тижнів. Наступного тижня (4-й тиждень від початку лікування) слідує перерва. Один курс лікування – це період 4 тижні від початку прийому.
Лікування продовжують доти, доки зберігається клінічна ефективність або до появи неприйнятної токсичної дії.
Індивідуальна переносимість та безпека лікування може вимагати тимчасового припинення терапії та/або зменшення дози.
Лікарська взаємодія
Застосування кетоконазолу (400 мг протягом 18 днів), сильного інгібітора ізоферменту CYP3A4, у поєднанні з одноразовим прийомом регорафенібу (160 мг на п'ятий день) призводило до збільшення середньої дії (AUC) регорафенібу приблизно на 33% і зниження М-2 (N-оксид) та М-5 (N-оксид та N-дезметил) приблизно на 90%. Не рекомендується застосовувати регорафеніб спільно з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кларитроміцин, грейпфрутовий сік, ітраконазол, кетоконазол, позаконазол, телитроміцин та вориконазол), оскільки їх вплив на вплив регорафенібу в стабільному стані. вивчалося.
Застосування рифампіну (600 мг протягом 9 днів), сильного індуктора CYP3A4, у поєднанні з одноразовим прийомом регорафенібу (160 мг на сьомий день) призводило до зниження середньої дії (AUC) регорафенібу приблизно на 50%, збільшення середнього впливу активного мета. у 3-4 рази, при цьому не зазначалося зміни експозиції активного метаболіту М-2. Інші сильні інгібітори CYP3A4 (наприклад, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал та препарати, що містять продирявлений звіробій) можуть збільшувати метаболізм регорафенібу. Не рекомендується застосовувати регорафеніб разом із сильними індукторами CYP3A4 або підбирати лікарські засоби, які не впливають на CYP3A4 або індукують його як мінімум.
In vitro було показано, що регорафеніб, як і його активний метаболіт М-2, пригнічує глюкуронізацію під дією UGT1A1 і UGT1А9, тоді як метаболіт М-5 пригнічує UGT1A1 тільки в концентраціях, які досягаються в рівноважному стані in vivo.
Застосування регорафенібу з подальшою 5-денною перервою перед призначенням іринотекану призводило до збільшення середньої дії (AUC) SN-38, субстрату UGT1А1 та активного метаболіту іринотекану приблизно на 44%. Також відзначалося збільшення середньої дії (AUC) іринотекану приблизно на 28%. Ці дані показують, що комбіноване застосування регорафенібу може збільшувати системну експозицію субстратів UGT1A1 та UGT1A9.
Застосування регорафенібу (160 мг протягом 14 днів) перед однократним прийомом розувастатину (5 мг), який є субстратом BCRP, призводило до збільшення середньої дії (AUC) розувастатину у 3.8 разів та до збільшення його середньої Cmax у плазмі крові у 4.6 рази. Комбіноване застосування з регорафенібом може збільшувати концентрацію в плазмі інших субстратів BCRP (наприклад, метотрексат, флувастатин, аторвастатин). Рекомендується контролювати стан пацієнтів з метою виявлення ознак та симптомів збільшення експозиції до субстратів BCRP.
Дослідження in vitro показують, що метаболіти регорафенібу М-2 та М-5 є субстратами Р-глікопротеїну та BCRP. Інгібітори та стимулятори BCRP та Р-глікопротеїну можуть перешкоджати експозиції М-2 та М-5. Клінічна значимість даних результатів досліджень невідома.
In vitro було показано, що регорафеніб є конкурентним інгібітором цитохромів CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 у концентраціях, які досягаються in vivo у стабільному стані (C max у плазмі 8.1 мкмоль). In vitro інгібуюча дія щодо CYP3A4 та CYP2C19 менш виражена.
Комбіноване застосування регорафенібу з неоміцином не впливає на експозицію регорафенібу, але може порушити його печінково-кишкову циркуляцію. Проте при порівнянні фармакологічної активності регорафенібу in vivo та in vitro було показано зменшення експозиції його активних метаболітів М-2 та М-5 приблизно на 80%. Клінічна значимість взаємодії з неоміцином не відома, але вона може бути причиною зниження ефективності регорафенібу.
Комплексоутворюючі сполуки солей жовчних кислот, такі як колістірамін і холестагель, можуть взаємодіяти з регорафенібом, утворюючи нерозчинні комплекси, що впливають на абсорбцію (або реабсорбцію), що потенційно може призвести до зниження експозиції. Клінічне значення даних потенційних взаємодій невідоме, але може призвести до зниження ефективності регорафенібу.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Побічна дія
З боку системи кровотворення: дуже часто – тромбоцитопенія, анемія; часто – лейкопенія.
З боку імунної системи: нечасто – реакції підвищеної чутливості.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто – кровотечі, підвищення артеріального тиску; нечасто – інфаркт міокарда, ішемія міокарда, гіпертонічний криз.
З боку дихальної системи: дуже часто – дисфонія.
З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – долонно-підошовна еритродизестезія, шкірний висип; часто – алопеція, сухість шкіри, ексфоліативний дерматит; нечасто – ураження нігтів, багатоформна еритема; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку травної системи: дуже часто – діарея, стоматит, блювання, нудота; часто – порушення смаку, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастроезофагеальний рефлюкс, гастроентерит; нечасто - прорив ШКТ, нориць ШКТ, панкреатит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже часто – гіпербілірубінемія, підвищення активності трансаміназ; нечасто – тяжке порушення функції печінки.
З боку нервової системи: часто – головний біль, тремор; рідко – синдром задньої оборотної енцефалопатії.
З боку кістково-м'язової системи: часто – м'язові спазми.
З боку сечовидільної системи: часто – протеїнурія.
З боку ендокринної системи: часто – гіпотиреоз.
З боку обміну речовин: дуже часто – зниження апетиту та споживання їжі, зниження маси тіла; часто – гіпокаліємія, гіпофосфатемія, гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіперурикемія, дегідратація.
Лабораторні дані: часто – збільшення активності амілази та ліпази, відхилення від нормального значення МНО.
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): рідко – кератоакантома/плоскоклітинний рак шкіри.
Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – інфекції сечовивідних шляхів, назофарингіт, кандидоз шкіри та слизових, системний мікоз, пневмонія.
Загальні реакції: дуже часто – астенія/загальна слабкість, біль різної локалізації, підвищення температури тіла, запалення слизових оболонок.
Протипоказання до застосування
Тяжкий ступінь печінкової недостатності (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю); термінальний ступінь ниркової недостатності; спільне застосування з сильними інгібіторами та індукторами CYP3A4; вік до 18 років; вагітність та період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до регорафенібу.
особливі вказівки
З обережністю застосовувати при порушеннях функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; за наявності факторів ризику кровотечі, а також при сумісному застосуванні з антикоагулянтами та іншими препаратами, що підвищують ризик кровотеч; при ІХС.
До початку лікування регорафенібом рекомендується визначити показники функції печінки (ACT, АЛТ, білірубін). Протягом перших двох місяців терапії слід проводити контроль функції печінки щонайменше кожні 2 тижні, потім не рідше 1 разу на місяць, а також згідно з клінічними показниками.
Оскільки регорафеніб є інгібітором UGT1A1, у пацієнтів із синдромом Жильбера можлива поява слабкої непрямої (некон'югованої) гіпербілірубінемії.
Якщо у пацієнтів, які отримують лікування регорафенібом, відзначається погіршення показників функції печінки, пов'язане з терапією (без явної альтернативної причини, наприклад, механічної жовтяниці або прогресування основного захворювання), лікарю слід змінити дозу регорафенібу та спостерігати за станом пацієнта.
При застосуванні у пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки слід проводити ретельний контроль за станом пацієнта. Протипоказано застосування у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (клас З класифікації Чайлд-П'ю), оскільки регорафеніб не вивчений у даної категорії пацієнтів (можливе збільшення експозиції).
У випадках погіршення стану на тлі прогресування інфекції слід розглянути питання про зупинення лікування регорафенібом.
За наявності факторів ризику кровотечі, а також при сумісному призначенні з антикоагулянтами (наприклад, варфарин, фенпрокумон) або іншими лікарськими засобами, що підвищують ризик кровотечі, слід контролювати показники коагулограми та загального аналізу крові. Перед початком лікування регорафенібом у пацієнтів з цирозом печінки слід проводити обстеження та подальше лікування варикозно розширених вен стравоходу відповідно до стандартного підходу. При появі тяжкої кровотечі, що вимагає екстреного медичного втручання, слід розглянути питання про припинення лікування регорафенібом.
У разі прободіння ШКТ або утворення нориці терапію регорафенібом слід припинити.
У пацієнтів з ІХС необхідно відстежувати клінічні ознаки та симптоми ішемії міокарда. У разі виникнення ішемії та/або інфаркту міокарда слід припинити терапію регорафенібом до нормалізації стану. При прийнятті рішення про відновлення терапії лікар повинен оцінювати співвідношення користі від прийому регорафенібу з потенційним ризиком кожного окремого пацієнта. Якщо клінічні прояви ішемії зберігаються, відновлювати терапію годі було.
У разі розвитку оборотної задньої енцефалопатії слід припинити лікування регорафенібом, проводити контроль артеріального тиску та підтримуючу терапію.
Перед початком та під час лікування регорафенібом слід регулярно контролювати АТ та коригувати його підвищення відповідно до прийнятих стандартів лікування. У випадках розвитку тяжкої або стійкої артеріальної гіпертензії, стійкої до адекватної антигіпертензивної терапії, лікар повинен тимчасово перервати терапію та/або знизити дозу регорафенібу. У разі розвитку гіпертонічного кризу лікування регорафенібом слід відмінити.
У разі проведення великих хірургічних втручань рекомендується тимчасове припинення терапії регорафенібом, оскільки лікарські препарати, що мають антиангіогенні властивості, можуть пригнічувати або погіршувати загоєння ран. Рішення про відновлення терапії після хірургічних втручань має ґрунтуватися на клінічній оцінці адекватності загоєння рани.
З метою профілактики розвитку долонно-підошовної еритродизестезії слід контролювати утворення мозолів та використовувати спеціальні вкладиші для взуття та рукавички для запобігання тиску на підошви та долоні. Для лікування долонно-підошовної еритродизестезії можна використовувати кератолітичні креми (наприклад, креми на основі сечовини, саліцилової кислоти або альфа-гідроксильної кислоти, які слід наносити тільки на уражені ділянки шкіри) та зволожуючі креми у великій кількості для полегшення симптомів. При необхідності тимчасово припиняють лікування та/або знижують дозу регорафенібу або у тяжких або повторюваних випадках шкірних реакцій терапію регорафенібом припиняють.
Слід контролювати біохімічні та метаболічні показники. При необхідності призначають замісну терапію відповідно до прийнятих стандартів лікування. У випадках стійких або рецидивуючих порушень слід розглянути можливість тимчасового припинення лікування, зниження дози або припинення терапії регорафенібом.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
У разі виникнення небажаних явищ, які можуть впливати на зазначені здібності, рекомендується уникати керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (до зникнення даних симптомів).
Застосування у разі порушення функції нирок
Протипоказане застосування при термінальному ступені ниркової недостатності.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказано застосування при тяжкому ступені печінкової недостатності (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю).
Застосування у дітей
Препарат протипоказаний для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)C15 Злоякісне новоутворення стравоходу C16 Злоякісне новоутворення шлунка C17 Злоякісне новоутворення тонкого кишечника C18 Злоякісне новоутворення ободової кишки C19 Злоякісне новоутворення ректосигмоїдного з'єднання C20 Злоякісне новоутворення прямої кишки C22.0 Печінково-клітинний рак
Власник реєстраційного посвідчення
BAYER AG (Німеччина)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Германия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Стиварга таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 84 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Стиварга таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 84 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обратите внимание на этот товар. Хотите приобрести Стиварга таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 84 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!