Стелара раствор для пожкожного введения 45 мг/0,5 мл флакон 1 шт Цена
-
Страна:Швейцария
-
Форма выпуска:раствор
-
Дозировка:45 мг/0,5 мл
Устекинумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело IgIk, которое специфично связывается с общей единицей белка р40 ИЛ-12 и ИЛ-23 человека. Ингибирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23 человека, предотвращая связывание р40 с рецептором ИЛ-12Rβ1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Не связывается с ИЛ-12 или ИЛ-23, которые уже связаны с рецепторами ИЛ-12Rβ1 на поверхности клеток. Таким образом, маловероятно, что устекинумаб будет способствовать опосредованной комплементом или антителами цитотоксичности в отношении клеток, экспрессирующих рецепторы к ИЛ-12 и/или ИЛ-23.
ИЛ-12 и ИЛ-23 представляют собой гетеродимерные цитокины, секретируемые активированными антигенпредставляющими клетками, например, макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 стимулирует клетки-естественные киллеры (NK) и дифференцировку CD4+ Т-клеток до фенотипа Т-хелпера-1 (Th1), а также стимулирует выработку интерферона гамма. ИЛ-23 индуцирует путь Т-хелперов-17 (Th17) и способствует выработке ИЛ-17А, ИЛ-21 и ИЛ-22.
У пациентов с псориазом определя.тся повышенные уровни ИЛ-12 и ИЛ-23 в коже и крови. Концентрация ИЛ12/23р40 в сыворотке крови является фактом дифференциации пациентов с псориатическим артритом, что подтверждает участие ИЛ-12 и ИЛ-23 в патогенезе псориатических воспалительных заболеваний. Полиморфизм генов, кодирующих ИЛ-23А, ИЛ-23R и ИЛ-12B, определяет предрасположенность к таким заболеваниям. Кроме того, высокий уровень экспрессии ИЛ-12 и ИЛ-23 обнаруживается в пораженной псориазом коже, а опосредованная ИЛ-12 индукция интерферона гамма коррелирует с активностью псориатического процесса. Чувствительные к ИЛ-23 Т-клетки были обнаружены в энтезах у мышей со смоделированным воспалительным артритом, где ИЛ-23 вызывал воспаление энтезов. Кроме того, имеются доклинические данные, свидетельствующие об участии ИЛ-23 и нисходящих путей в процессах эрозии и разрушения костной ткани посредством повышения экспрессии рецепторного активатора лиганда ядерного фактора kB (RANKL), который активирует остеокласты.
У пациентов с болезнью Крона отмечено повышение уровней ИЛ-12 и ИЛ-23 в кишечнике и лимфатических узлах. Это сопровождается увеличением уровней интерферона и ИЛ-17А в сыворотке, указывая, что ИЛ-12 и ИЛ-23 способствуют активации Th1 и Th17 при болезни Крона. Кроме того, как ИЛ-12, так и ИЛ-23 могут стимулировать выработку Т-клетками ФНОα, что приводит к хроническому воспалению кишечника и повреждению эпителиальных клеток. Была обнаружена достоверная взаимосвязь между болезнью Крона и генетическим полиморфизмом генов ИЛ-23R и ИЛ-12B, что указывает на потенциальную причинную роль сигнальной системы ИЛ-12/23 в развитии заболевания. Это подтверждается доклиническими данными, свидетельствующими, что активация сигнального пути ИЛ-12/23 необходима для развития повреждения кишечника у мышей со смоделированным воспалительным поражением кишечника.
Связывая общую субъединицу р40 ИЛ-12 и ИЛ-23, устекинумаб может влиять на клиническое течение болезни Крона посредством прерывания пути выработки цитокинов Th1 и Th17, которые играют центральную роль в патогенезе этих заболеваний.
В исследованиях, проведенных у пациентов с псориазом и псориатическим артритом, клинический ответ (улучшение оценок по PASI и ACR соответственно), по-видимому, был взаимосвязан с концентрацией устекинумаба в сыворотке. У пациентов с псориазом с лучшим клиническим ответом по шкале PASI средняя концентрация устекинумаба в сыворотке крови была выше, чем у пациентов с менее выраженным клиническим ответом. Доля пациентов, у которых на 28-й неделе терапии был достигнут ответ PASI 75, увеличивалась по мере увеличения концентрации устекинумаба в сыворотке. Доля пациентов, у которых были достигнуты оценки ACR 20 и ACR 50, увеличивалась по мере увеличения концентрации устекинумаба в сыворотке крови.
У пациентов с болезнью Крона и язвенным колитом в результате терапии устекинумабом отмечалось значимое снижение уровней маркеров воспаления, в т.ч. С-реактивного белка и фекального кальпротектина. У пациентов, получавших устекинумаб в течение 44 недель, по сравнению с группой плацебо достигалось и сохранялось снижение в сыворотке крови концентраций интерферона гамма и ИЛ-17А, являющихся провоспалительными цитокинами, регулируемыми ИЛ-12 и ИЛ-23.
Стелара раствор для пожкожного введения 45 мг/0,5 мл флакон 1 шт инструкция на украинскомФорма випуску
розчин д/п/к введення 45 мг/0.5 мл: фл. 1 шт.
Опис
Розчин для підшкірного введення від безбарвного до світло-жовтого кольору, опалесцентний; може містити поодинокі прозорі частинки білка.
| 1 фл. (0.5 мл) | |
| устекінумаб | 45 мг |
Допоміжні речовини : сахароза, L-гістидин (в т.ч. L-гістидину гідрохлориду моногідрат), полісорбат 80, вода д/і.
0.5 мл – флакони скляні місткістю 2 мл (1) – пачки картонні.
Коди АТХ
L04AC05 Ustekinumab
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Імунодепресивний препарат. Антагоніст рецепторів інтерлейкінів
Діюча речовина
устекінумаб
Фармако-терапевтична група
Імуносупресори, інгібітори інтерлейкіну
Фармакологічна дія
Устекінумаб є повністю людським моноклональним антитілом IgIk, яке специфічно зв'язується із загальною одиницею білка р40 ІЛ-12 та ІЛ-23 людини. Інгібує біологічну активність ІЛ-12 та ІЛ-23 людини, запобігаючи зв'язуванню р40 з рецептором ІЛ-12Rβ1, що експресується на поверхні імунних клітин. Не зв'язується з ІЛ-12 або ІЛ-23, які вже пов'язані з рецепторами ІЛ-12Rβ1 на поверхні клітин. Таким чином, малоймовірно, що устекінумаб сприятиме опосередкованій комплементом або антитілами цитотоксичності щодо клітин, що експресують рецептори до ІЛ-12 та/або ІЛ-23.
ІЛ-12 та ІЛ-23 являють собою гетеродимерні цитокіни, секретовані активованими антигенпредставляючими клітинами, наприклад, макрофагами та дендритними клітинами. ІЛ-12 стимулює клітини-природні кілери (NK) та диференціювання CD4+ Т-клітин до фенотипу Т-хелпера-1 (Th1), а також стимулює вироблення інтерферону гама. ІЛ-23 індукує шлях Т-хелперів-17 (Th17) і сприяє виробленню ІЛ-17А, ІЛ-21 та ІЛ-22.
У пацієнтів з псоріазом визначаються підвищені рівні ІЛ-12 та ІЛ-23 у шкірі та крові. Концентрація ІЛ12/23р40 у сироватці крові є фактом диференціації пацієнтів з псоріатичним артритом, що підтверджує участь ІЛ-12 та ІЛ-23 у патогенезі псоріатичних запальних захворювань. Поліморфізм генів, що кодують ІЛ-23А, ІЛ-23R та ІЛ-12B, визначає схильність до таких захворювань. Крім того, високий рівень експресії ІЛ-12 та ІЛ-23 виявляється в ураженій псоріазом шкірі, а опосередкована ІЛ-12 індукція інтерферону гама корелює з активністю псоріатичного процесу. Чутливі до ІЛ-23 Т-клітини були виявлені в ентезах у мишей із змодельованим запальним артритом, де ІЛ-23 викликав запалення ентезів. Крім того, є доклінічні дані,що свідчать про участь ІЛ-23 та низхідних шляхів у процесах ерозії та руйнування кісткової тканини за допомогою підвищення експресії рецепторного активатора ліганду ядерного фактора kB (RANKL), який активує остеокласти.
У пацієнтів із хворобою Крона відзначено підвищення рівнів ІЛ-12 та ІЛ-23 у кишечнику та лімфатичних вузлах. Це супроводжується збільшенням рівнів інтерферону та ІЛ-17А у сироватці, вказуючи, що ІЛ-12 та ІЛ-23 сприяють активації Th1 та Th17 при хворобі Крона. Крім того, як ІЛ-12, так і ІЛ-23 можуть стимулювати вироблення Т-клітинами ФНПα, що призводить до хронічного запалення кишечника та пошкодження епітеліальних клітин. Було виявлено достовірний взаємозв'язок між хворобою Крона та генетичним поліморфізмом генів ІЛ-23R та ІЛ-12B, що вказує на потенційну причинну роль сигнальної системи ІЛ-12/23 у розвитку захворювання. Це підтверджується доклінічними даними, що свідчать, що активація сигнального шляху ІЛ-12/23 необхідна для розвитку пошкодження кишечника у мишей із змодельованим запальним ураженням кишечника.
Зв'язуючи загальну субодиницю р40 ІЛ-12 та ІЛ-23, устекінумаб може впливати на клінічний перебіг хвороби Крона за допомогою переривання шляху вироблення цитокінів Th1 та Th17, які відіграють центральну роль у патогенезі цих захворювань.
У дослідженнях, проведених у пацієнтів з псоріазом та псоріатичним артритом, клінічна відповідь (покращення оцінок за PASI та ACR відповідно), мабуть, була взаємопов'язана з концентрацією устекінумабу у сироватці. У пацієнтів з псоріазом з кращою клінічною відповіддю за шкалою PASI середня концентрація устекінумабу в сироватці крові була вищою, ніж у пацієнтів з менш вираженою клінічною відповіддю. Частка пацієнтів, у яких на 28-му тижні терапії була досягнута відповідь PASI 75, збільшувалася зі збільшенням концентрації устекінумабу в сироватці. Частка пацієнтів, у яких було досягнуто оцінки ACR 20 та ACR 50, збільшувалася в міру збільшення концентрації устекінумабу у сироватці крові.
У пацієнтів із хворобою Крона та виразковим колітом внаслідок терапії устекінумабом відзначалося значне зниження рівнів маркерів запалення, у т.ч. С-реактивного білка та фекального кальпротектину. У пацієнтів, які отримували устекінумаб протягом 44 тижнів, порівняно з групою плацебо досягалося та зберігалося зниження у сироватці крові концентрацій інтерферону гама та ІЛ-17А, які є прозапальними цитокінами, регульованими ІЛ-12 та ІЛ-23.
Показання
Для підшкірного введення
Дорослі та діти віком від 12 до 18 років: бляшковий псоріаз середнього або тяжкого ступеня за відсутності ефекту від лікування або за наявності протипоказань, або при непереносимості інших методів системної терапії чи фототерапії.
Дорослі: активний псоріатичний артрит (як монотерапія або комбінація з метотрексатом); хвороба Крона; язвений коліт.
Для внутрішньовенних інфузій
Дорослі: хвороба Крона помірного та тяжкого ступеня.
Спосіб застосування, курс та дозування
Вводять підшкірно та внутрішньовенно у вигляді інфузій у відповідних лікарських формах.
При підшкірному введенні разова доза становить 45-90 мг, залежно від маси тіла пацієнта. Дітям старше 12 років масою тіла менше 60 кг разова доза становить 0.75 мг/кг.
При введенні у вигляді внутрішньовенної інфузії разова доза становить 260-520 мг, залежно від маси тіла пацієнта.
Схему лікування встановлюють індивідуально, залежно від показань та клінічної ситуації.
Лікарська взаємодія
У період лікування не рекомендується застосовувати вакцини, що містять ослаблені збудники інфекційних (вірусних або бактеріальних) захворювань, а також у період 15 тижнів до вакцинації (після прийому останньої дози устекінумабу) та 2 тижні після вакцинації. Разом із устекінумабом можна застосовувати вакцини, що містять інактивовані мікроорганізми.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Побічна дія
Інфекції: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт; часто - вірусні інфекції верхніх дихальних шляхів, запалення підшкірної жирової клітковини, одонтогенні інфекції, оперізуючий лишай, вульвовагінальні грибкові інфекції
Випадки виникнення серйозної інфекції включали запалення підшкірної жирової клітковини, дивертикуліт, остеомієліт, вірусні інфекції, гастроентерит, пневмонію та інфекції сечовивідних шляхів.
З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови, депресія.
З боку дихальної системи: часто – біль у горлі та гортані, закладеність носа.
З боку травної системи: часто – діарея, нудота, блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – свербіж; нечасто – акне.
З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія, артралгія , біль у спині.
Алергічні реакції: <1% - висип та кропив'янка.
Імуногенність: утворення антитіл до устекінумабу 12.5% при псоріазі та псоріатичному артриті, 2.9% та 4.6% відповідно при виразковому коліті та хворобі Крона. Відзначалася тенденція до зниження ефективності устекінумабу, але загалом наявність антитіл не перешкоджала розвитку клінічного ефекту.
Загальні реакції: часто – втома.
Місцеві реакції: часто – втома; іноді - реакції у місці введення (біль, припухлість, свербіж, ущільнення, кровотеча, крововилив, подразнення).
Протипоказання до застосування
Клінічно значуща підвищена чутливість до устекінумабу; інфекційні захворювання у гострій фазі (в т.ч. туберкульоз), злоякісні новоутворення, вагітність, період грудного вигодовування; для підшкірного введення: - дитячий вік до 12 років (за показанням бляшковий псоріаз), до 18 років (за показаннями псоріатичний артрит, хвороба Крона, виразковий коліт); для внутрішньовенних інфузій - дитячий вік до 18 років.
З обережністю
Хронічні або рецидивні паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної етіології; злоякісні пухлини в анамнезі; літній вік.
особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з хронічними або рецидивними паразитарними та інфекційними захворюваннями вірусної, грибкової або бактеріальної природи; злоякісними пухлинами в анамнезі; у пацієнтів похилого віку.
Не слід застосовувати у пацієнтів із клінічно значущими, активними інфекціями. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із хронічними інфекціями або наявністю рецидивуючих інфекцій в анамнезі. Устекінумаб є селективним імунодепресантом і може підвищувати ризик розвитку інфекцій та реактивації інфекцій, що знаходяться у латентній фазі.
Перед початком застосування слід провести тестування на наявність туберкульозу. За наявності латентного або активного туберкульозу (в т.ч. в анамнезі) слід розпочати його лікування на початок застосування устекінумабу. Також слід розпочати лікування туберкульозу у пацієнтів, які мають достатній ефект від попереднього лікування не підтверджений. У період лікування устекінумабом і після цього слід ретельно спостерігати за пацієнтами для виявлення ознак та симптомів активного туберкульозу.
При розвитку анафілактичних та інших серйозних алергічних реакцій застосування устекінумабу слід негайно припинити та призначити відповідне лікування.
Слід бути обережним при застосуванні устекінумабу у пацієнтів, які отримували або раніше отримували імунотерапію алергічних захворювань, особливо якщо така терапія пов'язана з анафілаксією.
Устекінумаб є селективним імунодепресантом. Імунодепресанти можуть збільшувати ризик розвитку злоякісних пухлин. У деяких хворих, які отримували устекінумаб у клінічних дослідженнях, спостерігалося виникнення злоякісних новоутворень (шкірних та нешкірних форм). Застосування устекінумабу не було вивчено у пацієнтів із злоякісними пухлинами в анамнезі. Слід виявляти обережність при застосуванні устекінумабу у пацієнтів із злоякісними пухлинами в анамнезі, а також при вирішенні питання про продовження лікування устекінумабом пацієнтів із діагностованими злоякісними новоутвореннями.
У всіх пацієнтів старше 60 років, а також у пацієнтів, які раніше отримували тривалу терапію імунодепресантами або УФ-випромінюванням, необхідно проводити обстеження на наявність немеланомного раку шкіри.
Застосування у разі порушення функції нирок
У пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилося окремих досліджень устекінумабу.
Застосування при порушеннях функції печінки
У пацієнтів із печінковою недостатністю не проводилося окремих досліджень устекінумабу.
Застосування у пацієнтів похилого віку
З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку.
У всіх пацієнтів віком від 60 років необхідно проводити обстеження на наявність немеланомного раку шкіри.
Застосування у дітей
Протипоказання: для підшкірного введення: - дитячий вік до 12 років (за показанням бляшковий псоріаз), до 18 років (за показаннями псоріатичний артрит, хвороба Крона, виразковий коліт); для внутрішньовенних інфузій - дитячий вік до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)K50 Хвороба Крона [регіонарний ентерит] K51 Язвений коліт L40 Псоріаз M07 Псоріатичні та ентеропатичні артропатії
Власник реєстраційного посвідчення
Johnson & Johnson OOO (Росія)
Вироблено
CILAG AG (Швейцарія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Швейцария.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Стелара раствор для пожкожного введения 45 мг/0,5 мл флакон 1 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Стелара раствор для пожкожного введения 45 мг/0,5 мл флакон 1 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. В этой группе есть вот такой товар, похожий на текущий. Хотите приобрести Стелара раствор для пожкожного введения 45 мг/0,5 мл флакон 1 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!