Себиво таблетки покрытые пленочной оболочкой 600 мг 28 шт Цена
-
Страна:Швейцария
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:600 мг
-
В упаковке:28 шт.
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог тимидина. Блокирует активность фермента ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Телбивудин эффективно фосфорилируется клеточными киназами до активной формы трифосфата, имеющего период полувыведения в клетке 14 ч. Телбивудин-5'-трифосфат конкурентно связывает и ингибирует ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу) вируса гепатита В, нарушая взаимодействие фермента с его эндогенным субстратом - тимидин-5'-трифосфатом. Включение телбивудина-5'-трифосфата в структуру вирусной ДНК вызывает обрыв ее цепи и подавление репликации вируса гепатита В. Телбивудин более выражено ингибирует синтез второй (50%-ная эффективная концентрация [ЕС50]=0.12-0.24 мкмоль) молекулярной цепочки вируса гепатита В, чем первой (ЕС50=0.4-1.3 мкмоль). Телбивудин-5'фосфат в концентрациях до 100 мкмоль не ингибировал ДНК-полимеразу (α, β или γ) клеток человека. Телбивудин в концентрациях до 10 мкмоль не оказывал существенного токсического эффекта на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК и не увеличивал образование молочной кислоты в организме человека.
Телбивудин обладает специфической антивирусной активностью против вируса гепатита В. Не эффективен в отношении других РНК и ДНК вирусов, включая ВИЧ.
При применении телбивудина в течение 104 недель у HBeAg-позитивных пациентов развитие терапевтического ответа (ДНК ВГВ <5 log10 копий/мл, нормализация активности АЛТ и исчезновение HBeAg) отмечалось в 63% случаев, среднее снижение содержания ДНК ВГВ составляло 5.74 log10 копий/мл, нормализация активности АЛТ наблюдалась у 70% пациентов, ДНК ВГВ не определялось (полимеразная цепная реакция) у 56% больных.
У HBeAg -негативных пациентов в течение 104 недель на фоне терапии телбивудином развитие терапевтического ответа (ДНК ВГВ <5 log10 копий/мл, нормализации уровня АЛТ) наблюдалось в 78% случаев, среднее снижение содержания ДНК ВГВ составляло 5 log10 копий/мл, нормализация активности АЛТ наблюдалась у 78% пациентов, ДНК ВГВ не определялось (ПЦР-реакция) у 82% больных.
По данным биопсии на 52 неделе лечения было выявлено снижение выраженности воспаления у 71% больных и улучшение уже имеющихся признаков фиброза по шкале Ishak у 42% больных.
Снижение содержания ДНК ВГВ ниже порога чувствительности (менее 300 копий/мл) при применении телбивудина в дозе 600 мг/сут в течение 104 недель отмечалось у 56.0% HBeAg-позитивных и у 82% HBeAg- негативных пациентов.
В течение данного периода, среди HBeAg-позитивных пациентов, исчезновение HBeAg и HBeAg-сероконверсия отмечались у 35% и 30% больных соответственно.
Применение телбивудина у HBeAg-позитивных пациентов с высокой активностью АЛТ (превышение ВГН более, чем в 2 раза), которые являлись наиболее подходящим контингентом пациентов для лечения интерферонами, показало существенно более высокую пропорцию пациентов, достигших сероконверсии к 104 неделе (36%) , которая сохранялась у большинства пациентов на протяжении 52 недель после отмены терапии.
Для пациентов, у которых концентрация ДНК вируса гепатита В в сыворотке крови снижается до неопределяемого уровня к 24 неделе лечения препаратом, более характерно развитие сероконверсии HBeAg в анти-НВе, сохранение неопределяемой концентрации ДНК вируса гепатита В, нормального значения уровня АЛТ с минимальным риском развития резистентности в течение 1 года.
Телбивудин в исследованиях in vitro в концентрациях до 10 000 мкмоль и у здоровых добровольцев в дозе до 1800 мг/сут не оказывал кардиотоксического действия и не вызывал изменения интервала QT или каких-либо других параметров ЭКГ.
Вирус гепатита В, устойчивый к противовирусной терапии
Нет достаточных данных о применении телбивудина у пациентов, инфицированных вирусом гепатита В, устойчивым к ламивудину. In vitro телбивудин активен в отношении M204V (одиночная мутация) ламивудин-резистентного штамма вируса гепатита В, однако не проявляет активности в отношении ламивудин-резистентных штаммов L180M/M204V (двойная мутация) и M204I (одиночная мутация) вируса гепатита В.
Нет достаточных данных о применении телбивудина у пациентов, инфицированных вирусом гепатита В, устойчивым к адефовиру. In vitro телбивудин проявляет активность в отношении N236T адефовир-резистентного штамма вируса гепатита В.
Клиническая резистентность к телбивудину, ассоциированная с YMDD мутацией вируса гепатита В (M204V), была незначительной. При лечении телбивудином не выявлялось образования L180M/M204V штаммов, а также ранее неизвестных или специфичных телбивудин-резистентных мутационных штаммов.
Себиво таблетки покрытые пленочной оболочкой 600 мг 28 шт инструкция на украинскомФорма випуску
Пігулки, покриті плівковою оболонкою
Опис
Пігулки, покриті плівковою оболонкою від білого до злегка жовтого кольору, овальні, злегка закруглені, зі скошеними краями, з маркуванням "LDT" з одного боку.
| 1 таб. | |
| телбівудин | 600 мг |
допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна – 88.4 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 15 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 15 мг; верхній шар: целюлоза мікрокристалічна – 73.1 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію тип А – 15 мг, магнію стеарат – 8.2 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 5.3 мг.
Склад плівкової оболонки: premix біла (гіпромелоза, макрогол (поліетиленгліколь 4000), тальк, титану діоксид (Е171)) – 22 мг.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Коди АТХ
J05AF11 Telbivudine
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Противірусний препарат, активний щодо вірусу гепатиту В
Діюча речовина
телбівудин
Фармако-терапевтична група
Противірусний засіб
Фармакологічна дія
Противірусний засіб, нуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази, синтетичний аналог тимідину. Блокує активність ферменту ДНК-полімерази вірусу гепатиту В. Телбівудін ефективно фосфорилюється клітинними кіназами до активної форми трифосфату, що має період напіввиведення в клітині 14 год. взаємодія ферменту з його ендогенним субстратом – тимідин-5'-трифосфатом. Включення телбівудину-5'-трифосфату в структуру вірусної ДНК викликає обрив її ланцюга і пригнічення реплікації вірусу гепатиту В. ніж першої (ЕС50 = 0.4-1.3 мкмоль). Телбівудін-5'фосфат у концентраціях до 100 мкмоль не інгібував ДНК-полімеразу (α, β або γ) клітин людини. Телбівудин у концентраціях до 10 мкмоль не справляв суттєвого токсичного ефекту на структуру мітохондрій, а також на вміст та функцію ДНК і не збільшував утворення молочної кислоти в організмі людини.
Телбівудин має специфічну антивірусну активність проти вірусу гепатиту В. Не ефективний щодо інших РНК та ДНК вірусів, включаючи ВІЛ.
При применении телбивудина в течение 104 недель у HBeAg-позитивных пациентов развитие терапевтического ответа (ДНК ВГВ <5 log 10 копий/мл, нормализация активности АЛТ и исчезновение HBeAg) отмечалось в 63% случаев, среднее снижение содержания ДНК ВГВ составляло 5.74 log 10 копий/ мл, нормалізація активності АЛТ спостерігалася у 70% пацієнтів, ДНК ВГВ не визначалося (полімеразна ланцюгова реакція) у 56% хворих.
У HBeAg-негативних пацієнтів протягом 104 тижнів на тлі терапії телбівудіном розвиток терапевтичної відповіді (ДНК ВГВ <5 log 10 копій/мл, нормалізації рівня АЛТ) спостерігалося в 78% випадків, середнє зниження вмісту ДНК ВГВ становило 5 log 10 копій нормалізація активності АЛТ спостерігалася у 78% пацієнтів, ДНК ВГВ не визначалося (ПЛР-реакція) у 82% хворих.
За даними біопсії на 52 тижні лікування було виявлено зниження вираженості запалення у 71% хворих та покращення вже наявних ознак фіброзу за шкалою Ishak у 42% хворих.
Зниження вмісту ДНК ВГВ нижче за поріг чутливості (менше 300 копій/мл) при застосуванні телбівудину в дозі 600 мг/добу протягом 104 тижнів відзначалося у 56.0% HBeAg-позитивних та у 82% HBeAg-негативних пацієнтів.
Протягом цього періоду серед HBeAg-позитивних пацієнтів зникнення HBeAg та HBeAg-сероконверсія відзначалися у 35% та 30% хворих відповідно.
Застосування телбівудину у HBeAg-позитивних пацієнтів з високою активністю АЛТ (перевищення ВГН більш ніж у 2 рази), які були найбільш підходящим контингентом пацієнтів для лікування інтерферонами, показало істотно більш високу пропорцію пацієнтів, які досягли сероконверсії до 104 тижня (36%). зберігалася у більшості пацієнтів протягом 52 тижнів після відміни терапії.
Для пацієнтів, у яких концентрація ДНК вірусу гепатиту В у сироватці крові знижується до невизначеного рівня до 24 тижня лікування препаратом, більш характерний розвиток сероконверсії HBeAg в анти-НВе, збереження невизначеної концентрації ДНК вірусу гепатиту В, нормального значення рівня АЛТ з мінімальним ризиком розвитку рез протягом 1 року.
Телбівудин у дослідженнях in vitro у концентраціях до 10 000 мкмоль та у здорових добровольців у дозі до 1800 мг на добу не чинив кардіотоксичної дії та не викликав зміни інтервалу QT або будь-яких інших параметрів ЕКГ.
Вірус гепатиту В, стійкий до противірусної терапії
Немає достатніх даних про застосування телбівудину у пацієнтів, інфікованих вірусом гепатиту В, стійким до ламівудину. In vitro телбівудин активний щодо M204V (одиночна мутація) ламівудин-резистентного штаму вірусу гепатиту В, однак не проявляє активності щодо ламівудін-резистентних штамів L180M/M204V (подвійна мутація) та M204I (одиночна).
Немає достатніх даних про застосування телбівудину у пацієнтів, інфікованих вірусом гепатиту В, стійким до адефовіру. In vitro телбівудин проявляє активність щодо N236T адефовір-резистентного штаму вірусу гепатиту В.
Клінічна резистентність до телбівудину, асоційована з YMDD мутацією вірусу гепатиту В (M204V), була незначною. При лікуванні телбівудином не виявлялося утворення штамів L180M/M204V, а також раніше невідомих або специфічних телбівудин-резистентних мутаційних штамів.
Показання
Хронічний гепатит В у дорослих пацієнтів з підтвердженою реплікацією вірусу та активним запальним процесом у печінці.
Спосіб застосування, курс та дозування
Рекомендована доза для прийому внутрішньо становить 600 мг 1 раз на добу незалежно від їди.
У пацієнтів із КК < 50 мл/хв необхідно збільшувати інтервал між прийомами препарату залежно від КК.
Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідний прийом телбівудину після проведення сеансу гемодіалізу.
Лікарська взаємодія
Телбівудин виводиться в основному нирками, тому при застосуванні телбівудину з лікарськими препаратами, що впливають на функцію нирок, можливе підвищення концентрацій у плазмі крові телбівудину та/або одночасно застосовуваних лікарських засобів.
У пілотному клінічному дослідженні, присвяченому вивченню комбінації телбівудину 600 мг/добу та пэгінтерферону альфа-2а (180 мкг 1 раз на тиждень п/к), було відзначено підвищення ризику розвитку периферичної невропатії.
Невідомо, чи підвищується ризик розвитку міопатії при одночасному застосуванні телбівудину з препаратами, що спричиняють міопатію. При застосуванні телбівудину разом із препаратами, що викликають міопатію, слід оцінити очікувану користь від терапії та потенційний ризик розвитку міопатії, а також забезпечити спостереження за пацієнтами для своєчасного виявлення болю, напруги у м'язах або м'язової слабкості неясної етіології.
На тлі монотерапії нуклеозидними/нуклеотидними аналогами або їх прийому в комбінації з антиретровірусними засобами спостерігалися випадки розвитку лактацидозу та тяжкої гепатомегалії зі стеатозом, у т.ч. з летальним кінцем.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Клінічних даних про застосування телбівудину у вагітних жінок немає. Телбівудин можна застосовувати при вагітності, якщо очікувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.
Дані про вплив телбівудину на передачу вірусу гепатиту від матері плоду відсутні. Слід вжити заходів для запобігання неонатальному інфікуванню вірусом гепатиту В.
Невідомо, чи виділяється телбівудин із грудним молоком у людини. За необхідності застосування телбівудину в період лактації слід відмовитися від грудного вигодовування.
Побічна дія
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – слабке запаморочення (1.5%), головний біль; нечасто – периферична невропатія, дисгевзія, гіпестезія, парестезія, ішіас.
З боку дихальної системи: часто – кашель.
З боку травної системи: часто – підвищення рівня амілази у крові, діарея, підвищення рівня ліпази, нудота, біль у животі.
З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення рівня АЛТ; іноді – підвищення рівня АСТ.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висип.
З боку кістково-м'язової системи: часто – підвищення рівня КФК у крові; іноді - міопатія, артралгія, міалгія, біль у кінцівках, біль у спині, м'язові спазми, біль у шиї, біль у боці.
Загальні порушення: часто – підвищена стомлюваність слабкого ступеня; іноді – стомлюваність помірного ступеня, дискомфорт.
У деяких пацієнтів, які припинили лікування телбівудином, спостерігалися тяжкі випадки загострення гепатиту В. Даних про лікування загострень гепатиту В після припинення терапії телбівудином немає.
Протипоказання до застосування
Застосування телбівудину в дозі 600 мг на добу разом з пегільованим інтерфероном альфа-2а (180 мкг 1 раз/тиж.) та інтерфероном альфа; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до телбівудину.
особливі вказівки
Безпечність та ефективність застосування телбівудину у пацієнтів після трансплантації печінки не встановлена. Фармакокінетичні параметри телбівудину в рівноважному стані не змінювалися на фоні багаторазового застосування у комбінації з циклоспорином. При необхідності проведення терапії телбівудином у пацієнтів після трансплантації печінки, які отримували або отримують терапію імунодепресантами, що впливають на функцію нирок (наприклад, циклоспорин або такролімус), необхідно контролювати функцію нирок під час та після закінчення застосування телбівудину.
Достатнього клінічного досвіду застосування телбівудину у пацієнтів віком 65 років та старших немає. Враховуючи велику частоту зниження функції нирок у зв'язку з супутніми захворюваннями або одночасним застосуванням інших лікарських засобів у даної категорії пацієнтів, телбівудин слід застосовувати з обережністю.
Досліджень щодо застосування телбівудину у пацієнтів із супутніми гепатиту В інфекціями (ВІЛ, гепатит С та гепатит D) не проводилося.
У пацієнтів, які припинили лікування гепатиту В телбівудином, відзначалися тяжкі випадки загострення гепатиту В. Рекомендується проводити ретельний клінічний та лабораторний контроль функції печінки протягом, як мінімум, декількох місяців після припинення лікування гепатиту В. При необхідності терапію гепатиту В доцільно відновити.
До 52 тижня лікування телбівудином підвищення рівня КФК (ступінь 3/4) відзначалося у 7.5% пацієнтів, які отримували телбівудин, і у 3.1% пацієнтів, які приймали ламівудін. Середній рівень КФК був вищим у пацієнтів, які приймають телбівудин. Проте з 53 тижнів лікування телбівудином збільшення рівня КФК не спостерігалося. Найчастіше підвищення рівня КФК проходило безсимптомно. Зазвичай на тлі постійної терапії телбівудіном відзначалося зниження вмісту КФК.
Протягом декількох тижнів, місяців після початку лікування телбівудином відзначалися випадки розвитку неускладненої міопатії (постійний дифузний біль та напруга в м'язах та/або м'язові слабкість неясної етології, незалежно від ступеня та часу підвищення рівня КФК). Міопатія також спостерігалася при прийомі інших синтетичних тимідинових аналогів нуклеозидів.
Пацієнти повинні негайно повідомляти лікаря про будь-які випадки розвитку постійних болів, напруження у м'язах або м'язової слабкості. При підтвердженні міопатії лікування слід припинити.
Нозологія (коди МКЛ)B18.0 Хронічний вірусний гепатит В із дельта-агентом B18.1 Хронічний вірусний гепатит B без дельта-агента
Власник реєстраційного посвідчення
NOVARTIS PHARMA AG (Швейцарія)
Вироблено
NOVARTIS PHARMA STEIN AG (Швейцарія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Швейцария.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Себиво таблетки покрытые пленочной оболочкой 600 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Себиво таблетки покрытые пленочной оболочкой 600 мг 28 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. В этой группе есть вот такой товар, похожий на текущий. Хотите приобрести Себиво таблетки покрытые пленочной оболочкой 600 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!