Рэнезин таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 30 шт Цена

Антиангинальное средство, ингибитор позднего тока ионов натрия в клетки миокарда. Снижение внутриклеточного накопления натрия ведет к уменьшению избытка внутриклеточных ионов кальция. Это уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков.

При применении ранолазина достоверно снижаются частота развития приступов стенокардии в неделю и потребление нитроглицерина короткого действия в сравнении с плацебо, независимо от пола пациентов. Во время лечения развитие толерантности к ранолазину не происходит. После резкого прекращения приема частота развития приступов стенокардии не увеличивается.

Ранолазин имеет значимое преимущество по сравнению с плацебо в увеличении времени до возникновения приступа стенокардии и до появления депрессии сегмента ST на 1 мм при приеме в дозе 500-1000 мг 2 раза/сут. Значительно улучшает переносимость физических нагрузок. Для ранолазина зафиксирована зависимость "доза-эффект": при приеме в более высокой дозе антиангинальный эффект был выше, чем при приеме в более низкой дозе.

У пациентов, получавших лечение ранолазином отмечались, зависящее от дозы и концентрации активного вещества в плазме крови, удлинение интервала QTc (около 6 мс при приеме 1000 мг 2 раза/сут), снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т. Показатели ЭКГ у пациентов, принимающих ранолазин, являются результатом как ингибирования скорости калиевого тока, что удлиняет желудочковый потенциал действия, так и ингибирования позднего натриевого тока, что укорачивает желудочковый потенциал действия. Популяционный анализ показал, что применение ранолазина как у пациентов со стабильной стенокардией, так и у здоровых добровольцев приводит к удлинению QTc относительно исходного уровня в среднем на 2.4 мс при концентрации ранолазина в плазме 1000 нг/мл. В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности скорость удлинения QTc была выше.

У пациентов, получавших ранолазин, отмечена достоверно меньшая частота возникновения аритмий по сравнению с плацебо, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт" ≥8 сокращений на 1 эпизод.

У пациентов, получавших лечение ранолазином в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, отмечено незначительное урежение ЧСС (< 2 уд./мин) и снижение систолического АД (< 3 мм рт.ст.).

Таблетки пролонгованого вивільнення, покриті плівковою оболонкою

Таблетки пролонгованого вивільнення, покриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, довгасті; з гравіюванням "ML" на одній стороні та без гравіювання на іншій; на поперечному зламі ядро-білого кольору, оболонка-світло-жовтого кольору.

Допоміжні речовини : лактози моногідрат – 90 мг, повідон К30 – 45 мг, гіпромелоза (метоцел К-4 М) – 300 мг, магнію стеарат – 15 мг.

Склад плівкової оболонки: инстакоат жовтий (IC-U-6727) 40 мг, (гіпромелоза 65%, тріацетин 8%, тальк 2%, титану діоксид (Е171) 24.46%, барвник заліза оксид жовтий (Е172)).

10 шт. - блістери із ПВХ/алюмінієвої фольги (3) - пачки картонні.

C01EB18 Ranolazine

ранолазин

Антиангінальний засіб

Антиангінальний засіб, інгібітор пізнього струму іонів натрію в клітини міокарда. Зниження внутрішньоклітинного накопичення натрію веде до зменшення надлишку внутрішньоклітинних іонів кальцію. Це зменшує внутрішньоклітинний іонний дисбаланс при ішемії. Зниження надлишку внутрішньоклітинного кальцію сприяє розслабленню міокарда і, таким чином, знижує діастолічну напругу стінки шлуночків.

При застосуванні ранолазину достовірно знижуються частота розвитку нападів стенокардії на тиждень та споживання нітрогліцерину короткої дії порівняно з плацебо, незалежно від статі пацієнтів. Під час лікування розвиток толерантності до ранолазину не відбувається. Після різкого припинення прийому частота розвитку нападів стенокардії не збільшується.

Ранолазин має значну перевагу в порівнянні з плацебо у збільшенні часу до виникнення нападу стенокардії та до появи депресії сегмента ST на 1 мм при прийомі у дозі 500-1000 мг 2 рази на добу. Значно покращує переносимість фізичних навантажень. Для ранолазину зафіксована залежність "доза-ефект": при прийомі у вищій дозі антиангінальний ефект був вищим, ніж при прийомі в нижчій дозі.

У пацієнтів, які отримували лікування ранолазином відзначалися, що залежить від дози та концентрації активної речовини в плазмі крові, подовження інтервалу QTc (близько 6 мс при прийомі 1000 мг 2 рази на добу), зниження амплітуди зубця Т та, у деяких випадках, двогорбі зубці Т. Показники ЕКГ у пацієнтів, які приймають ранолазин, є результатом як пригнічення швидкості калієвого струму, що подовжує шлуночковий потенціал дії, так і пригнічення пізнього натрієвого струму, що вкорочує шлуночковий потенціал дії. Популяційний аналіз показав, що застосування ранолазину як у пацієнтів із стабільною стенокардією, так і у здорових добровольців призводить до подовження QTc щодо вихідного рівня в середньому на 2.4 мс при концентрації ранолазину у плазмі 1000 нг/мл. У разі наявності у пацієнтів клінічно значущої печінкової недостатності швидкість подовження QTc була вищою.

У пацієнтів, які отримували ранолазин, відзначено достовірно меншу частоту виникнення аритмій порівняно з плацебо, включаючи шлуночкову тахікардію типу "пірует" ≥8 скорочень на 1 епізод.

У пацієнтів, які отримували лікування ранолазином у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними засобами, відмічено незначне ушкодження ЧСС (<2 уд/хв) та зниження систолічного АТ (<3 мм рт.ст.).

Стабільна стенокардія.

Приймають внутрішньо незалежно від їди.

Рекомендована початкова доза становить 500 мг 2 рази на добу. Через 2-4 тижні доза за необхідності може бути збільшена до 1000 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 2000 мг.

Для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціональні класи за класифікацією NYHA), з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (КК 30-80 мл/хв), печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за класифікацією Чайлд-П'ю) ), а також для пацієнтів з масою тіла менше 60 кг та пацієнтів старше 75 років рекомендується титрування дози.

Ранолазин є субстратом цитохрому CYP3A4. Одночасне застосування з інгібіторами активності ізоферменту CYP3A4 збільшує концентрацію ранолазину в плазмі. З підвищенням концентрації препарату в плазмі також можуть посилюватися потенційні дозозалежні побічні ефекти (наприклад, нудота, запаморочення). Одночасне лікування кетоконазолом 200 мг 2 рази на добу збільшує AUC ранолазину в 3-3.9 разів. Одночасне застосування ранолазину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (в т.ч. ітраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеази, кларитроміцин, телитроміцин, нефазодон) протипоказано.

Грейпфрутовий сік є також потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4.

Дилтіазем (180-360 мг 1 раз на добу), інгібітор ізоферменту CYP3A4 середньої сили дії, спричиняє залежно від дози підвищення середнього значення Css ранолазину в плазмі крові в 1.5-2.4 разів. Для пацієнтів, які отримують дилтіазем та інші інгібітори ізоферменту CYP3A4 середньої сили дії (наприклад, еритроміцин, флуконазол), рекомендується титрування дози ранолазину. Може знадобитися зниження дози ранолазину.

Одночасне застосування ранолазину з індукторами активності ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, звіробій продірявлений) може призвести до зниження ефективності ранолазину. Наприклад, рифампіцин (600 мг 1 раз на добу) знижує Css ранолазину в плазмі приблизно на 95%. Тому не слід розпочинати застосування ранолазину у пацієнтів, які отримують лікування індукторами ізоферменту CYP3A4.

Ранолазин є субстратом Р-глікопротеїну (P-gp). Інгібітори P-gp (наприклад, циклоспорин, верапаміл) збільшують концентрацію ранолазину в плазмі. Верапаміл (120 мг 3 рази на добу) підвищує Css ранолазину в 2.2 рази. Для пацієнтів, які отримують лікування інгібіторами Pgp, рекомендується титрування дози ранолазину. Може виявитись необхідним зниження дози ранолазину. З іншого боку, ранолазин є інгібітором P-gp середньої сили дії та слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4 та може збільшувати концентрацію у плазмі крові субстратів P-gp або ізоферменту CYP3A4. Тканинний розподіл лікарських речовин, що транспортуються за допомогою P-gp, може бути збільшено.

Є дані, що ранолазин є слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6. Прийом ранолазину по 750 мг 2 рази на добу підвищує концентрацію метопрололу в плазмі у 1.8 разів. Тому, при одночасному застосуванні з ранолазином, можливе посилення дії метопрололу або інших субстратів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, пропафенон та флекаїнід, меншою мірою, трициклічні антидепресанти та нейролептики), внаслідок цього може знадобитися зниження дози цих лікарських засобів.

Потенціал для інгібування ізоферменту CYP2B6 не встановлений. Під час призначення разом із субстратами ізоферменту CYP2B6 (наприклад, бупропіон, ефавіренз, циклофосфамід) рекомендується обережність.

Є дані про підвищення концентрації дигоксину в плазмі в середньому в 1.5 рази при одночасному застосуванні дигоксину та ранолазину. Тому необхідно проведення моніторингу рівня дигоксину на початку та після закінчення терапії ранолазином.

Ранолазин є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4, що може призвести до підвищення концентрації субстратів ізоферменту CYP3A4 в плазмі крові і вимагати корекції дози чутливих субстратів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, симвастатин, ловастатин). , еверолімус).

Існує теоретична ймовірність того, що при одночасному застосуванні ранолазину та інших лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, може виникнути фармакодинамічна взаємодія та підвищити ризик розвитку шлуночкових аритмій. До таких лікарських засобів відносяться певні антигістамінні препарати (наприклад, терфенадин, астемізол, мізоластин), певні протиаритмічні засоби (наприклад, хінідин, дизопірамід, прокаїнамід), а також еритроміцин та трициклічні антидепресанти (наприклад, іміпрамін, доксепін,

Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

З боку серцево-судинної системи: нечасто – приплив крові до обличчя, виражене зниження артеріального тиску; рідко – похолодання кінцівок, ортостатична гіпотензія.

З боку травної системи: часто – запори, нудота, блювання; нечасто – біль у животі, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, метеоризм, дискомфорт у ділянці шлунка; рідко – панкреатит, ерозивний дуоденіт, гіпостезія порожнини рота.

З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – загальмованість, непритомність, гіпестезія, сонливість, тремор, постуральне запаморочення; рідко – амнезія, сплутаність свідомості, втрата свідомості, паросмія.

З боку психіки: нечасто – тривога, безсоння, помутніння свідомості, галюцинації; рідко – дезорієнтація.

З боку органу зору: нечасто – нечіткість зору, зорові розлади.

З боку органів слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго, шум у вухах; рідко – зниження слуху.

З боку дихальної системи: нечасто – задишка, кашель, носові кровотечі; рідко – відчуття здавлення у горлі.

З боку обміну речовин: нечасто – зниження апетиту, анорексія, дегідратація.

З боку шкірних покривів та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, гіпергідроз; рідко - холодний піт, шкірний висип.

Алергічні реакції: рідко – алергічний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто – біль у кінцівках, м'язові спазми, припухлість суглобів.

З боку сечовидільної системи: нечасто – дизурія, гематурія, хроматурія; рідко – гостра ниркова недостатність.

З боку статевої системи: рідко – еректильна дисфункція.

З боку лабораторних показників: нечасто – підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, подовження коригованого інтервалу QTc, тромбоцитоз та лейкоцитоз, зниження маси тіла; рідко – підвищення активності печінкових ферментів.

Загальні реакції: часто – астенія; нечасто – втома, периферичні набряки.

Ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК<30 мл/хв); печінкова недостатність середнього (7-9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю) або тяжкого (більше 9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю) ступеня; одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (ітраконазол, кетоконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеази, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон); одночасне застосування з антиаритмічними засобами класу ІА (наприклад, хінідин) або класу ІІІ (наприклад, дофетилід), крім аміодарону, з соталолом; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека препарату не встановлені); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до ранолазину.

З обережністю застосовувати при печінковій недостатності легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за класифікацією Чайлд-П'ю); ниркової недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості (КК 30-80 мл/хв); у пацієнтів віком від 75 років; у пацієнтів із масою тіла менше 60 кг; при хронічній серцевій недостатності (III-IV функціональні класи із класифікації NYHA); синдромі вродженого подовження інтервалу QT в анамнезі, у сімейному анамнезі; діагностованому придбаному подовженні інтервалу QT; недостатність ізоферменту CYP2D6; одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 середньої сили дії (дилтіазем, флуконазол, еритроміцин); одночасно з індукторами активності ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, звіробій продірявлений (Hypericum perforatum); одночасно з інгібіторами Р-глікопротеїну (верапаміл, циклоспорин).

У пацієнтів похилого віку може спостерігатись посилення дії ранолазину через вікове зниження функції нирок. Відзначається підвищена частота побічних ефектів.

Підбір дози для пацієнтів з масою тіла менше 60 кг слід з обережністю, т.к. Випадки побічних ефектів у таких пацієнтів спостерігалися частіше.

Підбір дози для пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю середнього або тяжкого ступеня (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) слід проводити з обережністю. Необхідно проводити частий моніторинг розвитку побічних ефектів, за необхідності дозу препарату слід зменшити або скасувати лікування.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Враховуючи можливість розвитку таких побічних ефектів як запаморочення, нечіткість зору, сплутаність свідомості та галюцинації, пацієнтам слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

MICRO LABS Limited (Індія)

Страна производства (на момент написания) Индия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Рэнезин таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Рэнезин таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Tot у нас есть такой товар со схожим действием. Хотите приобрести Рэнезин таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 1000 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Ранекса таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 1 г 60 шт., Ранекса таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 500 мг 60 шт..