Оренсия лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий 125 мг/мл 4 шт шпр Цена
-
Страна:США
-
Форма выпуска:лиофилизат
-
Дозировка:125 мг/мл
Блокатор ко-стимуляции T-лимфоцитов. Представляет собой растворимую гибридную белковую молекулу, состоящую из внеклеточного домена человеческого CTLA4 (cytotoxic T-lymphocyte-associated antigen 4), сцепленного с модифицированным Fc (CH2 и CH3 области) фрагментом человеческого IgG1. Абатацепт продуцируется путем технологии рекомбинантной ДНК на клетках яичников китайского хомячка. Приблизительный молекулярный вес абатацепта составляет 92 килодальтон.
Абатацепт является модулятором ко-стимуляции взаимодействия CD80 и CD86 на антиген-презентирующих клетках (АПК) с CD28 на T-лимфоцитах.
Абатацепт модулирует ключевой ко-стимуляторный сигнал, который требуется для полной активации Т-лимфоцитов с эксперссирующимися на них CD28. Т-лимфоциты обнаруживаются в синовиальной оболочке у пациентов с ревматоидным артритом. Активированные Т-лимфоциты являются звеном патогенеза ревматоидного артрита и других ревматических заболеваний. Для полной активации Т-лимфоцитов требуется 2 сигнала, которые реализуются с участием АПК: идентификация специфического антигена рецепторами Т-клеток (1 сигнал); ко-стимуляторный сигнал, который обеспечивается за счет взаимодействия рецептора CD28 на Т-лимфоцитах и СD80/СD86 на АПК. Абатацепт специфически связывается с СD80/СD86, ингибируя этот ко-стимуляторный путь, что блокирует активацию Т-клеток.
В экспериментальных исследованиях in vitro и на моделях у животных показано, что абатацепт подавляет ответ, связанный с образованием Т-лимфоцит-зависимых антител, и воспаление. In vitro абатацепт подавляет активацию T-лимфоцитов, что выражается уменьшением пролиферации и продукции цитокинов. Абатацепт уменьшает продукцию T-лимфоцитами антиген-специфического ФНОα, интерферона гамма и ИЛ 2. На модели коллагенового артрита (у крыс) абатацепт подавляет воспаление, уменьшает продукцию антиколлагеновых и антиген-специфическую продукцию интерферона гамма.
В клинических исследованиях показано, что абатацепт в дозах приблизительно 10 мг/кг ингибирует активацию Т-лимфоцитов, уменьшает продукцию макрофагов, фибробластоподобных синовицитов и В-клеток, а также подавляет острую фазу реактивации воспаления. Наблюдалось уменьшение содержания в сыворотке растворимого рецептора ИЛ 2, маркера активации Т-лимфоцитов; ИЛ 6, продукта активации макрофагов и фибробластоподобных синовиоцитов; ревматоидного фактора, антитела, продуцирующиеся плазменными клетками; С-реактивного белка, маркера острой фазы реактивации воспаления. Кроме того, наблюдалось уменьшение сывороточного уровня матриксной металлопротеиназы-3, которая вызывает деструкцию хряща и тканевые структурные изменения. Также наблюдалось уменьшение сывороточного содержания ФНОα.
Оренсия лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий 125 мг/мл 4 шт шпр инструкция на украинскомФорма випуску
розчин д/п/к введення 125 мг/мл: 1.007 мл шприци 1 або 4 шт.
Опис
| Розчин для підшкірного введення | 1 мл |
| абатацепт | 125 мг |
1.007 мл - шприци (1) - піддони пластикові (1) - картонні коробки.
1.007 мл - шприци (1) з голкою, що автоматично забирається, - піддони пластикові (1) - коробки картонні.
1.007 мл - шприци (4) з голкою, що автоматично забирається, - піддони пластикові (1) - коробки картонні.
Коди АТХ
L04AA24 Abatacept
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Базовий протиревматичний препарат
Діюча речовина
абатацепт
Фармако-терапевтична група
Імунодепресивний засіб
Фармакологічна дія
Блокатор костимуляції T-лімфоцитів. Є розчинною гібридною білковою молекулою, що складається з позаклітинного домену людського CTLA4 (cytotoxic T-lymphocyte-associated antigen 4), зчепленого з модифікованим Fc (CH2 і CH3 області) фрагментом людського IgG1. Абатацепт продукується шляхом технології рекомбінантної ДНК на клітинах яєчників китайського хом'ячка. Приблизна молекулярна вага абатацепту становить 92 кілодальтон.
Абатацепт є модулятором ко-стимуляції взаємодії CD80 і CD86 на антиген-презентуючих клітинах (АПК) з CD28 на T-лімфоцитах.
Абатацепт модулює ключовий ко-стимуляторний сигнал, який потрібний для повної активації Т-лімфоцитів з CD28, що на них експерсуються. Т-лімфоцити виявляються у синовіальній оболонці у пацієнтів із ревматоїдним артритом. Активовані Т-лімфоцити є ланкою патогенезу ревматоїдного артриту та інших ревматичних захворювань. Для повної активації Т-лімфоцитів потрібно 2 сигнали, що реалізуються за участю АПК: ідентифікація специфічного антигену рецепторами Т-клітин (1 сигнал); ко-стимуляторний сигнал, який забезпечується за рахунок взаємодії рецептора CD28 на Т-лімфоцитах і CD80/CD86 на АПК. Абатацепт специфічно зв'язується з CD80/CD86, інгібуючи цей ко-стимуляторний шлях, що блокує активацію Т-клітин.
В експериментальних дослідженнях in vitro та на моделях у тварин показано, що абатацепт пригнічує відповідь, пов'язану з утворенням Т-лімфоцит-залежних антитіл, та запалення. In vitro абатацепт пригнічує активацію T-лімфоцитів, що виражається зменшенням проліферації та продукції цитокінів. Абатацепт зменшує продукцію T-лімфоцитами антиген-специфічного ФНОα, інтерферону гама та ІЛ 2. На моделі колагенового артриту (у щурів) абатацепт пригнічує запалення, зменшує продукцію антиколагенових та антиген-специфічну продукцію інтерферону гама.
У клінічних дослідженнях показано, що абатацепт у дозах приблизно 10 мг/кг пригнічує активацію Т-лімфоцитів, зменшує продукцію макрофагів, фібробластоподібних синовіцитів та В-клітин, а також пригнічує гостру фазу реактивації запалення. Спостерігалося зменшення вмісту сироватці розчинного рецептора ІЛ 2, маркера активації Т-лімфоцитів; ІЛ 6, продукту активації макрофагів та фібробластоподібних синовіоцитів; ревматоїдного фактора, антитіла, що продукуються плазмовими клітинами; С-реактивного білка, маркера гострої фази реактивації запалення. Крім того, спостерігалося зменшення сироваткового рівня матриксної металопротеїнази-3, яка викликає деструкцію хряща та структурні структурні зміни. Також спостерігалося зменшення сироваткового вмісту ФНПα.
Показання
Для зменшення симптомів, посилення клінічної відповіді, придушення прогресування структурних ушкоджень та поліпшення функціональної активності у дорослих пацієнтів з помірно вираженим або тяжким активним ревматоїдним артритом - як монотерапія або в комбінації з препаратами для базисної терапії ревматоїдного артриту (в т.ч. мет. які не є блокаторами ФНП.
Для зменшення проявів та симптомів у дітей віком 6 років і старше з помірно вираженим або тяжким перебігом активного ювенільного ідіопатичного артриту з множинним ураженням суглобів – у вигляді монотерапії або у комбінації з метотрексатом.
Спосіб застосування, курс та дозування
Вводять внутрішньовенно у вигляді інфузії. Залежно від маси тіла разова доза для дорослих становить 0,5-1 г. Частота введення встановлюється за спеціальною схемою.
Дітям віком від 6 до 17 років із масою тіла менше 75 кг доза становить 10 мг/кг маси тіла. Дозу слід розраховувати індивідуально безпосередньо перед кожним запровадженням абатацепту. Для дітей з масою тіла 75 кг і більше режим дозування такий самий, як для дорослих. Максимальна доза становить 1 г.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні абатацепту та блокаторів ФНП підвищується ризик розвитку тяжких інфекційних захворювань (комбінація протипоказана).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень застосування абатацепту при вагітності не проводилося. Вважається, що застосування можливе у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Невідомо, чи виділяється абатацепт із грудним молоком у людини. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.
В експериментальних дослідженнях показано, що абатацепт проникає через плацентарний бар'єр у тварин, у репродуктивних дослідженнях відмічені імунні порушення. Абатацепт не проявляв тератогенної дії у щурів та кролів. Виділяється з грудним молоком у щурів.
Побічна дія
Інфекційні ускладнення: інфекції сечовивідних шляхів, інфекції, спричинені Herpes simplex, Varicella zoster, стоматологічні інфекції, інфіковані виразки шкіри, оніхомікоз.
З боку нервової системи: біль голови, депресія, тривога, запаморочення, парестезія.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку органів чуття: кон'юнктивіт, зниження гостроти зору, вертиго.
Серцево-судинна система: тахікардія, брадикардія, пальпітація, артеріальна гіпертензія, припливи, артеріальна гіпотензія, відчуття жару.
З боку дихальної системи: назофарингіт, трахеїт, кашель, інфекції нижніх дихальних шляхів; у пацієнтів з ХОЗЛ – загострення ХОЗЛ, задишка, бронхіт.
З боку травної системи: біль у животі, діарея, нудота, диспепсія, гастрит, виразкові ураження ротової порожнини, афтозний стоматит, відхилення показників функціональних тестів печінки (в т.ч. підвищення активності трансаміназ).
Дерматологічні реакції: висипання (включаючи дерматит), тенденція до появи синців, алопеція, сухість шкіри.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у кінцівках.
Порушення з боку репродуктивної системи: аменорея.
Алергічні реакції: артеріальна гіпотензія, кропив'янка, задишка, анафілактичні реакції.
Інші: слабкість, астенія, грипоподібні реакції, збільшення маси тіла.
Протипоказання до застосування
Тяжкі інфекції (в т.ч. сепсис, абсцеси, туберкульоз, опортуністичні інфекції); підвищена чутливість до абатацепту; одночасне застосування з іншими біологічними препаратами для лікування ревматоїдного артриту (такими як блокатори ФНП, ритуксімаб, анакінра).
особливі вказівки
Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з порушенням функцій печінки та нирок (ефективність та безпека не встановлені).
Перед початком лікування пацієнти повинні бути обстежені для унеможливлення наявності латентного туберкульозу, вірусного гепатиту.
Слід виявляти обережність у разі необхідності застосування абатацепту у пацієнтів, схильних до рецидивуючих інфекцій, за наявності хронічних, латентних або локальних інфекцій.
При розвитку інфекційного захворювання на фоні лікування абатацепт слід скасувати.
Абатацепт є білковим з'єднанням, тому здатний викликати алергічні реакції, які спостерігалися в окремих випадках і виникали протягом 24 годин після введення.
У період лікування абатацептом рекомендується проведення вакцинації, т.к. можливе порушення імунної відповіді. Не слід проводити імунізацію живими вакцинами під час лікування абатацептом та протягом 3 місяців після його відміни.
При застосуванні абатацепту у пацієнтів з ХОЗЛ необхідний суворий клінічний контроль для виявлення побічних ефектів.
При переході на терапію абатацептом після лікування блокаторами ФНП слід контролювати стан пацієнта для виявлення інфекцій.
З обережністю застосовувати пацієнтів похилого віку, т.к. частота випадків розвитку побічних ефектів у осіб старше 65 років вище, ніж у молодших пацієнтів.
Застосування при порушеннях функції нирок
Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з порушенням функцій нирок (ефективність та безпека не встановлені).
Застосування при порушеннях функції печінки
Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з порушенням функцій печінки (ефективність та безпека не встановлені).
Застосування у пацієнтів похилого віку
З обережністю застосовувати пацієнтів похилого віку, т.к. частота випадків розвитку побічних ефектів у осіб старше 65 років вище, ніж у молодших пацієнтів.
Застосування у дітей
Не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Нозологія (коди МКЛ)M05 Серопозитивний ревматоїдний артрит M08 Юнацький [ювенільний] артрит
Власник реєстраційного посвідчення
BRISTOL-MYERS SQUIBB Company (США)
Вироблено
BRISTOL-MYERS SQUIBB HOLDINGS PHARMA Ltd. (Пуерто-Ріко)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) США.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Оренсия лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий 125 мг/мл 4 шт шпр с доставкой в любой город или село Украины. Купить Оренсия лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий 125 мг/мл 4 шт шпр можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Среди всего ассортимента у нас еще есть такой товар со смежным действием. Хотите приобрести Оренсия лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий 125 мг/мл 4 шт шпр быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Оренсия лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий 250 мг/мл 1 шт..
Иммунодепрессант. На молекулярном уровне эффекты и внутриклеточная кумуляция такролимуса обусловлены связыванием с цитозольным белком (FKBP 12). Комплекс FKBP 12 - такролимус специфически и конкурентно ингибирует кальциневрин, обеспечивая кальцийзависимое блокирование путей передачи Т-клеточных сигналов и предотвращая транскрипцию дискретного ряда лимфокинных генов. Такролимус – высокоактивный иммунодепрессант. В экспериментах in vitro и in vivo такролимус отчетливо уменьшал образование цитотоксических лимфоцитов, которые играют ключевую роль в реакции отторжения трансплантата. Такролимус подавляет образование лимфокинов (интерлейкин-2, интерлейкин-3, γ-интерферон), активацию Т-клеток, экспрессию рецептора интерлейкина-2, а также зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток.