Метализе лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 50 мг флакон 1 шт Цена
-
Страна:Германия
-
Форма выпуска:лиофилизат
-
Дозировка:50 мг
Фибринолитический препарат, рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный.
Тенектеплаза - рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.
Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.
После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена - менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения Метализе® антитела к тенектеплазе не были выявлены.
Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.
Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6.2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26.4% (ниже, чем при использовании альтеплазы - 28.9%, p=0.0003). Снижение риска кровотечений, вероятно, связано с более высокой специфичностью тенектеплазы в отношении фибрина, а также с подбором режима терапии в зависимости от массы тела пациентов. Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4.3% в группе тенектеплазы и 5.5% в группе альтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0.93% в группе тенектеплазы и 0.94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с альтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4.3% в группе тенектеплазы и 9.6% в группе альтеплазы), частоты инсульта (0.4% и 3.3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1.7% соответственно).
Метализе лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 50 мг флакон 1 шт инструкция на украинскомФорма випускуліофілізат д/пригот. розчину д/в/в введення 30 мг (6 тис. ОД): фл. 1 шт. у компл. з розчинником ліофілізат д/пригот. розчину д/в/в введення 40 мг (8 тис. ОД): фл. 1 шт. у компл. з розчинником ліофілізат д/пригот. розчину д/в/в введення 50 мг (10 тис. ОД): фл. 1 шт. у компл. з розчинником
Опис
Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення у вигляді білої або блідо-жовтої маси, майже без запаху.
| 1 фл. | 1 мл готового розчину | |
| тенектеплаза | 50 мг (10 тис. ОД *) | 5 мг (1 тис. ОД *) |
Допоміжні речовини : аргінін – 522 мг, фосфорна кислота 85% – 164 мг (до рН 7.3), полісорбат 20 – 4 мг.
Розчинник: вода д/і – 10 мл.
Флакони безбарвного скла тип I (1) із пластмасовою захисною кришкою червоного кольору, в комплекті з розчинником у пластмасовому шприці, одноразовою голкою та адаптером - пачки картонні.
* активність тенектеплази вимірюється в одиницях дії (ОД), розрахованих з використанням спеціального стандарту активності тенектеплази та несумісних з одиницями виміру інших тромболітичних засобів.
Коди АТХ
B01AD11 Tenecteplase
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Фібринолітик – рекомбінатний активатор плазміногену, генетично модифікований
Діюча речовина
тенектеплаза
Фармако-терапевтична група
Фібринолітичний засіб
Умови зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С.
Термін придатності
Термін придатності ліофілізату – 2 роки. Термін придатності розчинника – 3 роки.
Фармакологічна дія
Фібринолітичний препарат, рекомбінатний активатор плазміногену, генетично модифікований.
Тенектеплаза – рекомбінантний фібрин-специфічний активатор плазміногену, є похідним природного тканинного активатора плазміногену, модифікованого у трьох ділянках.
Тенектеплаза зв'язується з фібриновим компонентом тромбу і вибірково каталізує перетворення пов'язаного з тромбом плазміногену на плазмін, який руйнує фібринову основу тромбу. У порівнянні з природним тканинним активатором плазміногену тенектеплаза має більш високу спорідненість до фібрину і стійкість до інактивуючої дії ендогенного інгібітора активатора плазміногену I.
Після введення тенектеплази спостерігається дозозалежне споживання α2-антиплазміну (інгібітор плазміну в рідкій фазі) з подальшим підвищенням концентрації системного плазміну, що відповідає передбачуваному ефекту активації плазміногену. У порівняльних дослідженнях у пацієнтів, які отримували максимальні дози тенектеплази (10 000 ОД, еквівалентно 50 мг), відмічено зниження концентрації фібриногену менш ніж на 15%, а концентрації плазміногену - менше ніж на 25%, а застосування альтеплази призводило до зниження концентрації приблизно 50%. Через 30 днів після початку застосування Металізе® антитіла до тенектеплази не було виявлено.
Ангіографічні дані показують, що одноразове внутрішньовенне введення тенектеплази сприяє реканалізації артерії, внаслідок тромбозу якої розвинувся гострий інфаркт міокарда. Цей ефект є дозозалежним.
Застосування тенектеплази знижує рівень смертності від інфаркту міокарда (на 6,2% через 30 днів). При застосуванні тенектеплази частота кровотеч (за винятком внутрішньочерепних) становить 26.4% (нижче, ніж при використанні альтеплази - 28.9%, p=0.0003). Зниження ризику кровотеч, ймовірно, пов'язане з вищою специфічністю тенектеплази щодо фібрину, а також з підбором режиму терапії в залежності від маси тіла пацієнтів. Тому потреба у трансфузійній терапії при використанні тенектеплази істотно нижча (4.3% у групі тенектеплази та 5.5% у групі альтеплази). Частота внутрішньочерепних крововиливів склала 0.93% у групі тенектеплази та 0.94% у групі альтеплази. У випадках, коли лікування було розпочато пізніше ніж через 6 годин після появи симптомів інфаркту міокарда, застосування тенектеплази (порівняно з альтеплазою) мало переваги за показниками 30-денної смертності (4.3% у групі тенектеплази та 9.6% у групі альтеплази), частот (0.4% та 3.3% відповідно) та частоти внутрішньочерепних крововиливів (0% та 1.7% відповідно).
Показання
тромболітична терапія гострого інфаркту міокарда
Спосіб застосування, курс та дозування
Препарат призначений для тромболітичної терапії гострого інфаркту міокарда. Терапія повинна бути розпочата якомога раніше після виявлення симптомів.
Доза Металізе® розраховується залежно від маси тіла, максимальна доза не повинна перевищувати 10 000 ОД (50 мг тенектеплази). Об'єм розчину для введення необхідної дози розраховується за таблицею:
| Маса тіла пацієнта (кг) | Тенектеплаза (ОД) | Тенектеплаза (мг) | Об'єм приготовленого розчину (мл) |
| <60 | 6000 | 30 | 6 |
| ≥ 60, але <70 | 7000 | 35 | 7 |
| ≥ 70, але <80 | 8000 | 40 | 8 |
| ≥ 80, але <90 | 9000 | 45 | 9 |
| ≥ 90 | 10 000 | 50 | 10 |
Необхідна доза препарату вводиться шляхом швидкої одноразової внутрішньовенної ін'єкції протягом 5-10 сек.
Встановлений раніше катетер для внутрішньовенного введення лише 0.9% розчину натрію хлориду може бути використаний для введення Металізе®.
Після введення Металізе® катетер необхідно промити перед його подальшим використанням для введення інших лікарських засобів.
Препарат Металізе® не можна змішувати з іншими лікарськими засобами (навіть із гепарином) ні у флаконі для інфузії, ні у загальній системі для внутрішньовенного введення.
Допоміжна терапія:
Допоміжна антитромботична терапія показана у пацієнтів з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST відповідно до поточних російських та міжнародних рекомендацій.
Металізе® не сумісний із розчином декстрози.
Приготування розчину для внутрішньовенного введення
Для розчинення Металізе® необхідно додати повний об'єм води для ін'єкцій, що міститься у шприці, що додається, у флакон з порошком.
1. Переконайтеся, що флакон має достатній обсяг для приготування розчину препарату відповідно до маси тіла пацієнта.
2. Перевірте цілісність кришки флакона.
3. Відкрийте кришку флакона.
4. Видаліть захисний ковпачок зі шприца. Потім відразу ж нагвинтіть шприц, що додається, на адаптер для флакона і проткніть вістрям адаптера пробку флакона в центрі.
5. Повільно натискаючи на поршень шприца, додайте у флакон воду для ін'єкцій, уникайте появи піни.
6. Розчиніть порошок, обережно обертаючи флакон.
7. Приготовлений розчин має бути прозорим, безбарвним або блідо-жовтого кольору. Для введення може бути використаний тільки прозорий розчин, який не містить видимих частинок.
8. Безпосередньо перед застосуванням переверніть флакон із приєднаним до нього шприцом таким чином, щоб шприц знаходився внизу.
9. Наберіть у шприц необхідний об'єм розчину, розрахований залежно від маси тіла пацієнта.
10. Від'єднайте шприц від адаптера флакона.
11. Металізе® слід вводити внутрішньовенно протягом 5-10 с. Для введення Металізе не слід використовувати катетер, через який проводилося введення декстрози.
12. Невикористаний розчин слід знищити.
13. Розведення препарату можна також здійснювати за допомогою голки, що додається.
Передозування
Симптоми: при передозуванні препарату можливе збільшення ризику кровотечі.
Лікування: у разі тривалої значної кровотечі може знадобитися переливання крові.
Лікарська взаємодія
Немає даних про наявність клінічно значущої взаємодії з іншими препаратами, що часто застосовуються у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда.
Лікарські препарати, що змінюють коагуляційні властивості крові, а також препарати, що впливають на функцію тромбоцитів, можуть збільшувати ризик розвитку кровотечі, якщо вони використовуються до одночасно або після призначення Металізе®.
Фармацевтична взаємодія
Препарат несумісний із розчинами декстрози.
Ін'єкційний розчин Металізе® не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Досвід застосування Металізе при вагітності відсутній. Немає даних про виведення тенектеплази із грудним молоком.
При необхідності призначення препарату у разі розвитку гострого інфаркту міокарда при вагітності або в період лактації (грудного вигодовування) слід співвіднести ймовірну користь для матері та ступінь можливого ризику для плода чи дитини.
Побічна дія
Найпоширенішим побічним ефектом, пов’язаним із застосуванням Metalize®, є кровотеча. Кровотеча в будь-якому місці/порожнині тіла може призвести до життєзагрозної ситуації, інвалідності або смерті.
Типи кровотеч, пов'язаних з тромболітичною терапією, можуть бути поділені на дві великі групи:
зовнішня кровотеча (як правило, з місць пункцій кровоносних судин); внутрішні кровотечі: у будь-якій частині або порожнині тіла.З боку імунної системи: анафілактоїдні реакції, що включають висипання, кропив'янку, бронхоспазм, набряк гортані.
З боку нервової системи: внутрішньочерепний крововилив (крововиливи в мозок, мозкова гематома, геморагічний інсульт, геморагічна трансформація інсульту, внутрішньочерепна гематома, субарахноїдальна кровотеча). З внутрішньочерепними крововиливами може бути пов'язані такі неврологічні синдроми: сонливість, афазія, геміпарез, судоми.
З боку органу зору: внутрішньоочний крововилив.
З боку серця: реперфузійні аритмії (асистолія, ідіовентрикулярна тахіаритмія, аритмія, екстрасистолія, фібриляція передсердь, AV-блокада від І ступеня до повної блокади, брадикардія, тахікардія, шлуночкова аритмія, фібрилляція). Реперфузійні аритмії можуть призвести до зупинки серця, загрожувати життю та вимагати застосування загальноприйнятої антиаритмічної терапії; перикардіальна кровотеча.
Судинні порушення: кровотеча, емболія.
З боку органів дихання: носова кровотеча, легенева кровотеча.
З боку травної системи: шлунково-кишкова кровотеча (шлункова кровотеча, кровотеча з виразки шлунка, кровотеча з прямої кишки, кривава блювота, мелена, кровотеча з ротової порожнини), нудота, блювота, кровотеча в заочеревинний простір (заочеревинна).
З боку шкіри та підшкірної клітковини: екхімози.
З боку сечостатевої системи: урогенітальні кровотечі (гематурія, кровотечі із сечовивідних шляхів).
Порушення загального характеру та реакції у місці введення препарату: зовнішні кровотечі, зазвичай з місць пункцій або пошкоджених кровоносних судин.
Реакції, виявлені під час спеціальних досліджень: зниження артеріального тиску, підвищення температури тіла.
Пошкодження, токсичні явища та ускладнення внаслідок процедур, пов'язаних із застосуванням препарату: жирова емболія, яка може призвести до відповідних наслідків з боку порушених внутрішніх органів.
Хірургічні та терапевтичні процедури: необхідність у переливанні крові.
Протипоказання до застосування
захворювання, що супроводжуються значними кровотечами протягом останніх 6 міс, геморагічний діатез; одночасний прийом пероральних антикоагулянтів (МНО > 1.3); , біопсія паренхіматозного органу або значна травма протягом останніх 2 міс (в т.ч. травма у поєднанні з гострим інфарктом міокарда в даний час), недавно перенесені черепно-мозкові травми; тривала або травматична серцево-легенева реанімація (>2 хв) протягом останніх 2 тижнів; тяжке порушення функції печінки, в т.ч. печінкова недостатність, цироз, портальна гіпертензія (в т.ч. з варикозним розширенням вен стравоходу) та активний гепатит; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення; гострий перикардит та/або підгострий бактеріальний ендокардит; гострий панкреатит; підвищена чутливість до тенектеплази, гентаміцину (залишкові сліди від процесу виробництва) або до будь-якої допоміжної речовини; протягом останніх 6 місяців.
З обережністю
У таких випадках при призначенні Металізе® слід ретельно оцінити ступінь передбачуваної користі та можливого ризику кровотечі:
систолічний АТ>160 мм рт. ст.; нещодавно перенесена кровотеча з ШКТ або сечостатевих шляхів (протягом останніх 10 днів); нещодавно виконана внутрішньом'язова ін'єкція (протягом останніх 2 днів); літній вік (старше 75 років); низька маса тіла (< 60 кг); цереброваскулярні захворюванняособливі вказівки
Призначення Металізе® повинен проводити спеціаліст, який має досвід проведення тромболітичної терапії та можливість контролю її ефективності. Це не виключає можливості застосування Металізе® на догоспітальному етапі. Як і інші тромболітичні засоби, введення Металізе® рекомендується проводити в умовах, коли є стандартне реанімаційне обладнання та лікарські засоби.
Первинне черезшкірне коронарне втручання (ЧКВ)
Якщо заплановано ЧКВ відповідно до діючих рекомендацій (стандартів лікування), не слід попередньо застосовувати Металізе® у повній дозі спільно з одноразовим болюсом у дозі до 4000 ME нефракционированного гепарину, що вводяться у проміжку часу 60-180 хв до первинного ЧКВ у пацієнтів з міокарда.
Кровотеча
Найчастішим ускладненням, пов'язаним із застосуванням Металізе®, є кровотеча. Одночасне використання гепарину може сприяти виникненню кровотечі. Після розчинення фібрину внаслідок застосування Металізе®, можливе виникнення кровотечі у місцях нещодавно виконаних пункцій та ін'єкцій. Тому тромболітичне лікування потребує ретельного спостереження за зонами можливого виникнення кровотечі (включаючи місце введення катетера, артеріальних та венозних пункцій, розрізів та ін'єкцій). Слід уникати застосування жорстких катетерів, внутрішньом'язових ін'єкцій та необґрунтованих маніпуляцій під час лікування Металізе®.
У разі серйозної кровотечі, особливо внутрішньочерепного крововиливу, одночасне введення гепарину має бути негайно припинено. Можливе призначення протаміну сульфату, якщо гепарин був призначений протягом 4 годин до виникнення кровотечі. Коли консервативна терапія є неефективною, може бути показано введення трансфузійних препаратів. Трансфузійне введення кріопреципітату, свіжої замороженої плазми та тромбоцитів може бути призначене відповідно до клінічних та лабораторних показників, що визначаються повторно після кожного введення. Інфузію кріопреципітату бажано проводити до досягнення концентрації фібриногену близько 1 г/л. Можливе також застосування антифібринолітичних засобів.
Аритмії
Коронарний тромболізис може супроводжуватись виникненням аритмії, пов'язаної з реперфузією. Реперфузійні аритмії можуть призвести до зупинки серця, загрожувати життю та вимагати застосування загальноприйнятої антиаритмічної терапії.
Антагоністи глікопротеїну IIb/IIIa
Супутнє застосування антагоністів глікопротеїну IIb/IIIa підвищує ризик кровотечі.
Тромбоемболія
Застосування Металізе може супроводжуватися збільшенням ризику тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з тромбозом лівих відділів серця, в т.ч. при мітральному стенозі або фібриляції передсердь.
Гіперчутливість
Утворення антитіл до молекули тенектеплази після лікування не виявлено. Проте досвід повторного застосування Металізе відсутня. Анафілактоїдні реакції, пов'язані із застосуванням Металізе® спостерігалися рідко і могли бути причиною гіперчутливості до тенектеплази, гентаміцину (слідової кількості, що використовується в процесі виробництва) або до будь-якої іншої допоміжної речовини. У разі прояву анафілактоїдної реакції, введення ін'єкції має бути припинено.
Приготовлений розчин
Приготовлений розчин залишається стабільним протягом 24 годин при температурі 2-8°З протягом 8 годин при температурі 30°С. З мікробіологічного погляду розчин слід використовувати відразу після приготування. Якщо розчин був приготовлений заздалегідь і не введений, термін та умови його зберігання перед використанням переходять під відповідальність фахівця, що призначає препарат; термін зберігання зазвичай не перевищує 24 год при температурі 2-8°З 8 год при температурі 30°С. Неповністю використаний розчин необхідно знищити.
Застосування при порушеннях функції печінки
Препарат протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки, зокрема. печінкової недостатності, цирозу, портальної гіпертензії (в т.ч. з варикозним розширенням вен стравоходу) та активному гепатиті.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
У літньому віці (старше 75 років) при призначенні Металізе слід ретельно оцінити ступінь передбачуваної користі та можливого ризику кровотечі.
Нозологія (коди МКЛ)I21 Гострий інфаркт міокарда
Власник реєстраційного посвідчення
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co.KG (Німеччина)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Германия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Метализе лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 50 мг флакон 1 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Метализе лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 50 мг флакон 1 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Среди всего ассортимента у нас еще есть такой товар со смежным действием. Хотите приобрести Метализе лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 50 мг флакон 1 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!