Мекинист таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг 30 шт Цена
-
Страна:Испания
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:2 мг
-
В упаковке:30 шт.
Траметиниб - это обратимый, высокоселективный, аллостерический ингибитор активации митоген-активированных регулируемых внеклеточным сигналом киназы 1 (МЕК1) и киназы 2 (МЕК2) и кнназной активности. Белки МЕК являются важными компонентами сигнального пути внеклеточной сигнал-регулируемой киназы (ERK). При меланоме и других видах рака этот путь часто активируют мутированные формы гена BRAF, что в свою очередь активирует МЕК и стимулирует рост опухолевых клеток. Траметиниб ингибирует активацию МЕК, вызванную геном BRAF, и ингибируст активность МЕК-киназы. Траметиниб ингибирует рост клеточных линий меланомы с мутацией гена BRAF V600 и демонстрирует противоопухолевое действие на моделях животных, имеющих меланому с мутацией гена BRAF V600.
Траметиниб снижает уровень фосфорилированной ERK в клеточных линиях меланомы с мутацией гена BRAF и в моделях с ксенотрансплантатом меланомы.
У пациентов, имеющих меланому с мутациями гена BRAF и NRAS, применение траметиниба приводит к дозозависимым изменениям в опухолевых биомаркерах, включая ингибирование фосфорилированной ERK, ингибирование Кi67 (маркера пролиферации опухолевых клеток) и увеличение р27 (маркера апоптоза). Средние значения концентрации траметиниба, наблюдающиеся после многократного применения препарата в дозе 2 мг 1 раз/сут, превышают доклиническую целевую концентрацию на протяжении 24-часового интервала между применениями препарата, что обеспечивает стойкое ингибирование сигнального пути МЕК.
Удлинение интервала QТ
Вероятность удлинения интервала QT при применении траметиниба оценивалась с использованием нелинейной модели со смешанными эффектами в рамках исследования первого применения у человека, проводившегося для установления связи между независимыми вручную определенными значениями интервала QTc и концентрациями траметиниба в плазме крови. Имеются данные с 498 соответственными значениями QTc. Исходя из анализа кривой "концентрацпя-QTc", траметиниб не продемонстрировал явного потенциала к изменению интервала QTc. При среднем показателе Cmax в плазме, -наблюдаемом при применении рекомендуемой дозы 2 мг 1 раз/сут, медианное увеличение значения QTc составляло 2.2 мсек (90% ДИ: 0.2; 4.0).
Мекинист таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг 30 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб., покр. плівковою оболонкою, 0.5 мг: 7 або 30 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 2 мг: 7 або 30 шт.
Опис
Пігулки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "GS" на одній стороні і "HMJ" - на іншій.
| 1 таб. | |
| траметинібу диметилсульфоксид | 2.254 мг, |
| що відповідає змісту траметинібу | 2 мг |
Допоміжні речовини : манітол - 106.95 мг, целюлоза мікрокристалічна - 41.25 мг, гіпромелоза 2910 - 8.25 мг, кроскармелоза натрію - 4.95 мг, натрію лаурилсульфат - 0.068 мг 4 мг, 4 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай рожевий YS-1-14762-A – 4.95 мг (гіпромелоза – 59%, титану діоксид – 31.04%, макрогол 400 – 8%, полісорбат 80 – 1%, барвник заліза оксид червоний – 0.96%).
7 шт. - флакони з ПЕВП (1) - пачки картонні.
30 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
Коди АТХ
L01XE25 Trametinib
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтирозинкінази
Діюча речовина
траметиніб
Фармако-терапевтична група
Протипухлинний засіб, інгібітор протеїнтирозинкінази
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у захищеному від світла та вологи, недоступному для дітей місці при температурі від 2 до 8°С. Чи не заморожувати.
Термін придатності
Термін придатності – 18 місяців.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Фармакологічна дія
Траметиніб - це оборотний, високоселективний, алостеричний інгібітор активації мітоген-активованих регульованих позаклітинним сигналом кінази 1 (МЕК1) та кінази 2 (МЕК2) та кнназної активності. Білки МЕК є важливими компонентами сигнального шляху позаклітинної сигнал-регульованої кінази (ERK). При меланомі та інших видах раку цей шлях часто активують мутовані форми гена BRAF, що у свою чергу активує МЕК та стимулює ріст пухлинних клітин. Траметиніб інгібує активацію МЕК, спричинену геном BRAF, та інгібіруст активність МЕК-кінази. Траметиніб пригнічує зростання клітинних ліній меланоми з мутацією гена BRAF V600 і демонструє протипухлинну дію на моделях тварин, що мають меланому з мутацією гена BRAF V600.
Траметиніб знижує рівень фосфорильованої ERK у клітинних лініях меланоми з мутацією гена BRAF та у моделях з ксенотрансплантатом меланоми.
У пацієнтів, які мають меланому з мутаціями гена BRAF та NRAS, застосування траметинібу призводить до дозозалежних змін у пухлинних біомаркерах, включаючи інгібування фосфорильованої ERK, інгібування Кi67 (маркера проліферації пухлинних клітин) та збільшення р27 (маркера апоптозу). Середні значення концентрації траметинібу, що спостерігаються після багаторазового застосування препарату в дозі 2 мг 1 раз на добу, перевищують доклінічну цільову концентрацію протягом 24-годинного інтервалу між застосуваннями препарату, що забезпечує стійке інгібування сигнального шляху МЕК.
Подовження інтервалу QТ
Імовірність подовження інтервалу QT при застосуванні траметинібу оцінювалася з використанням нелінійної моделі зі змішаними ефектами в рамках дослідження першого застосування у людини, яка проводилася для встановлення зв'язку між незалежними вручну певними значеннями інтервалу QTc та концентраціями траметинібу у плазмі крові. Є дані із 498 відповідними значеннями QTc. Виходячи з аналізу кривої "концентрації-QTc", траметиніб не продемонстрував явного потенціалу до зміни інтервалу QTc. При середньому показнику C max у плазмі, що спостерігається при застосуванні рекомендованої дози 2 мг 1 раз на добу, медіанне збільшення значення QTc становило 2.2 мсек (90% ДІ: 0.2; 4.0).
Показання лікування пацієнтів з нерезектабельною або метастатичною меланомою з мутацією гена BRAF V600;
Траметиніб не продемонстрував клінічної активності у пацієнтів, які мали прогресування при проведенні попередньої терапії інгібіторами BRAF.
Спосіб застосування, курс та дозування
Всередину.
Підтвердження наявності мутації гена BRAF V600 за допомогою зареєстрованого або валідованого тесту необхідно для підбору пацієнтів для лікування препаратом Мекініст.
Дорослі
Рекомендована доза препарату Мекініст становить 2 мг внутрішньо 1 раз на добу: при цьому препарат слід запивати цілою склянкою води. Препарат Мекініст слід приймати як мінімум за годину до їди або через 2 години після. При пропусканні прийому препарату не слід приймати, якщо до наступного прийому залишилося менше 12 год.
Лікування слід продовжувати до прогресування захворювання чи розвитку ознак неприйнятної токсичності.
Корекція дози
При розвитку небажаних реакції може знадобитися переривання лікування, зменшення дози або скасування лікування (див. таблицю 1, таблицю 2 та таблицю 3).
Таблиця 1: Зниження дози препарату
| Рівень дози | Доза препарату Мекініст |
| Початкова доза | 2 мг 1 раз на добу |
| 1-е зниження дози | 1.5 мг 1 раз на добу |
| 2-ге зниження дози | 1 мг 1 раз на добу |
| Корекції дози при застосуванні препарату Мекініст та дозі менше 1 мг 1 раз на добу не рекомендується. | |
Таблиця 2. Схема корекції дози препарату Мекініст
| Ступінь тяжкості небажаної реакції (за шкалою СТС-АЕ)* | Корекція препарату Мекініст, що рекомендується. |
| Ступінь 1 або ступінь 2 (перенесені) | Продовження лікування та контроль стану пацієнта з урахуванням клінічних показань |
| Ступінь 2 (нестерпні) або ступінь 3 | Перерва в лікуванні доти, доки не встановиться ступінь токсичності 0-1, та зменшення дози на 0.5 мг при відновленні лікування |
| Ступінь 4 | Повна відміна препарату |
* Інтенсивність клінічних небажаних реакцій оцінюється за шкалою Стандартних критеріїв тяжкості небажаних явищ (СТС-АЕ), версія 4.0.
Зниження фракції викиду лівого шлуночка (ФВЛШ), дисфункція лівого шлуночка
Лікування препаратом Мекініст слід перервати, якщо у пацієнта спостерігається безсимптомне абсолютне зниження ФВЛШ більш ніж на 10% від вихідного рівня, і показник фракції викиду знаходиться нижче за нижню межу норми (див. розділ "Особливі вказівки"). Якщо ФВЛШ відновлюється, лікування препаратом Мекініст може бути відновлено, але доза повинна бути знижена на 0,5 мг. Лікування слід проводити під суворим медичним наглядом.
При дисфункції лівого шлуночка 3 або 4 ступеня або якщо ФВЛШ не відновлюється, лікування препаратом Мекініст не відновлюють.
Висип
Повідомлялося про виникнення висипу та інших шкірних токсичних проявів при застосуванні препарату Мекініст (див. розділи "Особливі вказівки", "Побічна дія"). Лікування висипки не вивчалося в рамках досліджень, при лікуванні висипки слід виходити зі ступеня її виразності. Для лікування висипки можна використовувати такі вказівки (див. таблицю 3).
Таблиця 3. Вказівки щодо симптоматичного лікування висипу
| Етап | Ступінь тяжкості | Виразність висипу | Лікування висипу | Корекція дози препарату Мекініст |
| 1 | Легка | Локалізована. З мінімальними клінічними проявами. Вплив на повсякденну активність відсутня. Ознаки суперінфекції відсутні. | Почати проведення профілактичних заходів*, якщо такі ще не розпочато. Повторна оцінка за 2 тижні; якщо спостерігається погіршення чи відсутність покращень, перейти до етапу 2. | Продовжити застосування препарату у поточній дозі. Повторна оцінка за 2 тижні; якщо спостерігається погіршення чи відсутність покращень, перейти до етапу 2. |
| 2 | Помірна | Генералізована. Легкі симптоми (наприклад, свербіння, підвищена шкірна чутливість). Мінімальний вплив на повсякденну активність. Ознаки суперінфекції відсутні. | Розпочати проведення профілактичних заходів*, якщо такі ще не розпочаті, з використанням топічних стероїдів середньої сили. Повторна оцінка за 2 тижні; якщо спостерігається погіршення чи відсутність покращень, перейти до етапу 3. | Зменшити дозу на 0.5 мг. Повторна оцінка за 2 тижні; якщо спостерігається погіршення чи відсутність покращень, перейти до етапу 3. |
| 3 | Важка | Генералізована. Виражені симптоми (наприклад, свербіння, підвищена шкірна чутливість). Значний вплив на повсякденну активність. Наявність симптомів чи високий ризик розвитку суперінфекції. | Розпочати проведення профілактичних заходів*, якщо такі ще не розпочаті, з використанням топічних стероїдів середньої сили та системних кортикостероїдів. | Продовжувати до покращення (до помірного або легкого ступеня) небажаних реакцій або їх вирішення, потім перейти до відповідного етапу. |
| Лікування висипки проводять згідно з рекомендаціями дерматолога. | Повторна оцінка за 2 тижні; якщо спостерігається погіршення або відсутність покращень, припинити застосування препарату Мекініст. |
* сонцезахисний засіб широкого спектру дії (фактор захисту 15), пом'якшуючий крем, що не містить спирту, топічні стероїди середньої сили та антибіотики для прийому внутрішньо протягом перших 2-3 тижнів.
Особливі групи пацієнтів
Діти
Безпека та ефективність препарату Мекініст у дітей та підлітків (молодше 18 років) не встановлена.
Пацієнти похилого віку
У пацієнтів старше 65 років корекція дози не потрібна (див. розділ "Фармакокінетика").
Оклюзія вен сітківки (ОВС) та центральна серозна ретинопатія (ЦСР)
Якщо при проведенні терапії препаратом Мекініст пацієнти будь-коли повідомляють про нові розлади зору, такі як зниження гостроти зору, нечіткість зору або втрата зору, рекомендується негайно провести офтальмологічне обстеження. У пацієнтів з діагнозом ОВД слід повністю припинити лікування препаратом Мекініст. Якщо діагностовано ЦСР, необхідно дотримуватись схеми корекції дози препарату Мекініст, наведеної нижче в Таблиці 4 (див. розділ "Особливі вказівки").
Таблиця 4. Рекомендації щодо корекції дози препарату Мекініст при ЦСР
| ЦСР 1 ступеня | Стан сітківки до зникнення змін. Якщо ЦСР прогресує, необхідно дотримуватися наведених нижче вказівок та утриматися від прийому препарату Мекініст протягом періоду до 3 тижнів. |
| ЦСР 2-3 ступеня | Скасувати препарат Мекініст на період до 3 тижнів. |
| ЦСР 2-3 ступеня, що покращується до - 1 ступеня ЦСР протягом 3 тижнів | Відновити прийом препарату Мекініст у нижчій дозі (зниження на 0.5 мг) або припинити прийом препарату Мекініст у пацієнтів, які приймають препарат Мекініст у дозі 1 мг на добу. |
| ЦСР 2-3 ступеня, яка не покращується, як мінімум, до 1 ступеня ЦСР та протягом 3 тижнів | Повністю припинити лікування препаратом Мекініст. |
Інтерстиціальна хвороба легень (ІБЛ)/пневмоніт
Слід відмінити лікування препаратом Мекініст у пацієнтів із підозрою на ІХЛ або пневмоніт. у т.ч., у пацієнтів, у яких спостерігаються нові або прогресуючі легеневі симптоми та зміни, включаючи кашель, задишку, гіпоксію, плевральний випіт або інфільтрати, до проведення клінічного обстеження. У пацієнток з діагнозом ІХЛ або пневмоніт, пов'язаних з лікуванням, слід повністю припинити лікування препаратом Мекініст.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з легким або середнім ступенем порушення функції нирок корекція дози не потрібна. При легкій або середній мірі порушення функції нирок вплив на фармакокінетику траметинібу незначний (див. розділ "Фармакокінетика"). Дані щодо застосування препарату Мекініст у пацієнтів з тяжким ступенем порушення функції нирок відсутні, отже, потенційна необхідність корекції початкової дози не може бути встановлена. Слід обережно застосовувати препарат Мекініст у пацієнтів з тяжким ступенем порушення функції нирок.
Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з легким ступенем порушення функції печінки корекція дози не потрібна. За даними популяційного фармакокінетичного аналізу кліренс траметинібу після застосування внутрішньо і, отже, його експозиція значуще не відрізнялися між пацієнтами з легким ступенем порушення функції печінки та пацієнтами з нормальною функцією печінки (див. розділ "Фармакокінетика").
Клінічні дані щодо застосування препарату Мекініст у пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки відсутні; отже, потенційна необхідність корекції початкової дози може бути встановлена. Слід з обережністю застосовувати препарат Мекініст у пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки.
Передозування
Симптоми
У клінічних дослідженнях випадків передозування траметинібом не було зареєстровано. В рамках клінічних досліджень оцінювали дози до 4 мг при прийомі внутрішньо 1 раз на добу і навантажувальні дози 10 мг при прийомі внутрішньо 1 раз на добу протягом двох послідовних днів.
Лікування
Подальше лікування слід проводити відповідно до клінічних показань або рекомендацій національного токсикологічного центру. Специфічного лікування передозування траметинібу немає. При необхідності слід проводити симптоматичне лікування за належного спостереження. Гемодіаліз не збільшує виведення через високе зв'язування траметинібу з білками плазми крові.
Лікарська взаємодія
Оскільки траметиніб метаболізується переважно за допомогою деацетилювання, ймовірно опосередкованого гідролітичними ферментами естеразами, малоймовірно, що інші препарати впливають на його фармакокінетику через метаболічні взаємодії. Супутнє застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 не впливало на експозицію траметинібу при багаторазовому застосуванні (див. розділ "Фармакокінетика").
Виходячи з даних, отриманих in vitro та in vivo , траметиніб значуще не впливає на фармакокінетику інших лікарських засобів через взаємодії з ізоферментами цитохрому або переносниками (див. розділ "Фармакокінетика").
Вплив траметинібу на ферменти, метаболізуючі лікарські препарати, та переносники
Дані, отримані in vitro та in vivo, вказують на те, що траметиніб не впливає на фармакокінетику інших препаратів. Виходячи з результатів досліджень, проведених in vitro , траметиніб не є інгібітором ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 та CYP3A4. Було виявлено, що траметиніб є in vitro інгібітором ізоферментів CYP2C8, CYP2C9 та CYP2C19, індуктором ізоферменту CYP3A4 та інгібітором переносників ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, P-gp та BCRP. Однак, виходячи з низького клінічного значення системної експозиції траметинібу (0.04 мкмоль/л) щодо показників інгібування або індукції in vitro (>0.34 мкмоль/л), вважається, що траметиніб не є інгібітором цих ферментів-переносників in vivo. Багаторазове застосування траметинібу в дозі 2 мг 1 раз на добу не впливало на З max та AUC добрафенібу, субстрату для CYP2C8 або CYP3A4, після його одноразового застосування.
Вплив інших препаратів на траметиніб
Дані, отримані in vitro та in vivo , вказують на те, що інші препарати не впливають на фармакокінетику траметинібу. Траметиніб не є субстратом для ізоферментів цитохрому або еффлюксних переносників P-gp та BCRP. Траметиніб деацетилюється за участю гідролітичних ферментів, які, як правило, не асоціюються із ризиком лікарської взаємодії. Після супутнього застосування траметинібу та добрафенібу, індуктора пзоферменту CYP3A4, Сmax та AUC траметинібу після повторного застосування відповідали експозиції, що спостерігається при його застосуванні у вигляді монотерапії, що вказує на те, що індуктор ізоферменту CYP3A4 не впливає на експозицію.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Фертильність
Дані щодо впливу препарату Мекініст на фертильність людини відсутні. Дослідження фертильності у тварин не проводилося, але спостерігалися небажані явища з боку репродуктивних органів самок. Препарат Мекініст може негативно впливати на фертильність у людини.
Вагітність
Контрольованих клінічних досліджень із застосування препарату Мекініст у вагітних жінок не проводилося. Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Препарат Мекініст не рекомендується застосовувати вагітним жінкам або жінкам у період грудного вигодовування. Якщо вагітність настала у період прийому препарату Мекініст, пацієнтку слід поінформувати про потенційний ризик для плода.
Період грудного вигодовування
Немає даних про екскрецію препарату Мекініст із грудним молоком у жінок. Проте ризик для дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, не виключено, оскільки багато лікарських препаратів виділяються у грудне молоко. Слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії препаратом Мекініст з урахуванням важливості прийому препарату для матері.
Побічна дія
Дані клінічних досліджень
Найчастішими небажаними реакціями (≥20%) при застосуванні траметинібу були: висипання, діарея, стомлюваність, периферичний набряк, нудота та акнеформний дерматит. У клінічних дослідженнях траметинібу проводилося симптоматичне лікування таких небажаних реакцій, як діарея та висипання (див. розділ "Спосіб застосування та дози").
Небажані реакції вказані нижче відповідно до ураження органів та систем органів (MedDRA). Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і <1/10), нечасто (≥1/1000 і <1/100). Категорії частоти було сформовано на підставі клінічних досліджень препарату.
Частота народження небажаних реакцій
Інфекційні та паразитарні захворювання: часто - фолікуліт, пароніхія, інфекційне ураження глибоких шарів шкіри та підшкірної тканини (целюліт), пустульозний висип.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – анемія.
Порушення з боку імунної системи: нечасто – підвищена чутливість. Може проявлятися такими симптомами, як лихоманка, висипання, підвищені показники печінкових проб і порушення зору.
Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зневоднення.
Порушення з боку органу зору: часто – нечіткість зору, періорбітальпий набряк, порушення зору; нечасто - хоріоретинопатія, оклюзія вен сітківки, набряк диска зорового нерва, відшарування сітківки.
Порушення з боку серця: часто – дисфункція лівого шлуночка, зниження фракції викиду; нечасто – серцева недостатність.
Порушення з боку судин: дуже часто – підвищення артеріального тиску; часто – лімфатичний набряк.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – носова кровотеча; нечасто – пневмоніт, інтерстиційна хвороба легень.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – діарея, нудота, блювання, запор, біль у животі, сухість у роті; часто – стоматит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності АСТ, підвищення активності АЛТ, підвищення активності ЛФ.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – висипання, акнеформний дерматит, сухість шкіри, свербіж, алопеція; часто - лущення шкіри, еритема, долонно-підошвеппа еритродизестезія, тріщини на шкірі.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – підвищення активності креатинфосфокінази; нечасто – рабдоміоліз.
Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – стомлюваність, периферичний набряк, гіпертермія; часто – набряк особи, запалення слизових оболонок, астенія.
Дані післяреєстраційного спостереження відсутні.
Протипоказання до застосування вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років; оклюзія вен сітківки (ОВС) або ризик розвитку ОВД; підвищена чутливість до траметинібу або інших компонентів препарату.
З обережністю
Препарат Мекініст слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тяжким ступенем порушення функції нирок, із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки, а також із захворюваннями, які можуть супроводжуватися порушенням функції лівого шлуночка.
особливі вказівки
Жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування та протягом 4 місяців після відміни терапії.
Препарат Мекініст може зменшити ефективність гормональних контрацептивів, тому рекомендується використовувати альтернативні методи контрацепції (наприклад, бар'єрні методи).
Валідований тест на підтвердження мутації гена BRAF V600
Безпеку та ефективність препарату Мекініст не оцінювали у пацієнтів, які мали негативний результат на наявність мутації BRAF V600 у меланомі.
У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з нерезектабельною або метастатичною меланомою, що позитивна на мутацію BRAF V600, не проводили порівняння іонотерапії траметинібом з інгібітором BRAF. На підставі перехресного порівняння дослідженні дані щодо загальної виживаності та виживання без прогресування імовірно демонструють подібну ефективність траметинібу та інгібітора BRAF. Водночас, загальна частота відповідей була нижчою у пацієнтів, які отримували лікування траметинібом, порівняно з частотою відповідей у пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами BRAF.
Зниження ФВЛШ, дисфункція лівого шлуночка
Є повідомлення про зниження ФВЛШ при застосуванні препарату Мекініст (див. розділ "Побічна дія"). У клінічних дослідженнях середній час до дисфункції лівого шлуночка і зниження ФВЛШ склало 71 день. Слід застосовувати з обережністю препарат Мекініст у пацієнтів із захворюваннями, які можуть супроводжуватись порушенням функції лівого шлуночка. Перед початком застосування препарату Мекініст слід оцінити ФВЛШ у всіх пацієнтів. Рекомендується проводити періодичний контроль протягом 8 тижнів після початку лікування залежно від клінічної ситуації. Слід продовжувати оцінку ФВЛШ у процесі лікування залежно від клінічної ситуації (див. розділ "Спосіб застосування та дози").
Артеріальна гіпертензія
При застосуванні препарату Мекініст у пацієнтів з раніше існуючою артеріальною гіпертензією або без неї були відмічені епізоди підвищення артеріального тиску (див. розділ "Побічна дія"). Слід вимірювати АТ на початку дослідження та проводити спостереження під час лікування препаратом Мекініст, а також, при необхідності, контролювати гіпертензію за допомогою стандартної терапії.
Інтерстиціальна хвороба легень (ІБЛ)/пневмоніт
У дослідженні фази 3 у 2.4% пацієнтів, які отримували лікування препаратом Мекініст, розвивалися ІХЛ або пневмонії всім п'ятьом пацієнтам була потрібна госпіталізація. Медіана часу до перших проявів ІХЛ або пневмоніту становила 160 днів (діапазон: від 60 до 172 днів).
Слід утримуватися від прийому препарату Мекініст у пацієнтів з підозрою на ІХЛ або пневмоніт, у т.ч., у пацієнтів, у яких спостерігаються нові симптоми та відхилення, що виникли або прогресують, включаючи кашель, задишку, гіпоксію, плевральний випіт або інфільтрати, до проведення клінічне обстеження. У пацієнтів з діагнозом ІХЛ або пневмоніт, пов'язаних з лікуванням, слід повністю припинити лікування препаратом Мекініст (див. розділи "Спосіб застосування та дози" та "Побічна дія").
Кровотеча
У пацієнтів, які приймають препарат Мекініст, спостерігалися геморагічні ускладнення, у т.ч. випадки серйозних кровотеч (визначені як симптоматичне кровотеча в критичній ділянці або органі). Імовірність розвитку цих явищ у пацієнтів з метастазами в головному мозку або низьким числом тромбоцитів (<100 000) не встановлена, оскільки пацієнти з такими захворюваннями були виключені з клінічних досліджень. Ризик кровотечі може зростати при одночасному проведенні антиагрегантної або антикоагулянтної терапії. При виникненні кровотечі пацієнтів слід лікувати відповідно до клінічних показань (див. розділ "Побічна дія").
Рабдоміоліз
У пацієнтів, які приймають препарат Мекініст, було описано випадки рабдоміолізу. У деяких випадках пацієнти могли продовжувати прийом препарату Мекініст. У більш тяжких випадках була потрібна госпіталізація, переривання або повне припинення застосування препарату Мекініст. Ознаки та симптоми рабдоміолізу повинні бути підставою для відповідного клінічного обстеження та відповідного лікування (див. розділ "Побічна дія").
Порушення зору
При застосуванні препарату Мекініст спостерігалися порушення зору, включаючи хоріоретинопатію або серозну центральну ретинопатію (ЦСР) та ОВД. У клінічних дослідженнях препарату Мекініст повідомлялося про такі симптоми, як нечіткість зору, зниження гостроти зору та інші реакції (див. розділ "Побічна дія").
Препарат Мекініст не рекомендується застосовувати у пацієнтів з ОСЗ або ризиком розвитку ОЗС.
На початковому рівні та в процесі лікування препаратом Мекініст слід ретельне офтальмологічне обстеження, якщо це клінічно необхідно. Якщо пацієнт повідомляє про будь-які порушення зору, що виникли у процесі лікування препаратом Мекініст, слід провести додаткове офтальмологічне обстеження. При виявленні порушень з боку сітківки слід негайно перервати лікування препаратом Мекініст і звернутися до фахівця із захворювань сітківки ока. При діагностуванні ЦСР слід дотримуватися схем корекції дози, зазначеної в таблиці 4 (непереносні небажані реакції) (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). У пацієнтів із ОВД лікування препаратом Мекініст слід повністю припинити.
Висип
У клінічних дослідженнях препарату Мекініст висип спостерігався приблизно у 60% пацієнтів (див. розділ "Побічна дія"). У більшості випадків висипання мала ступінь тяжкості 1 або 2 і не вимагала переривання лікування або зниження дози. Вказівки щодо лікування висипки, представлені в таблиці 3, використовували при проведенні клінічних досліджень препарату Мекініст (див. розділ "Спосіб застосування та дози").
Порушення з боку печінки
У клінічних дослідженнях із застосуванням препарату Мекініст було виявлено небажані реакції з боку печінки. Пацієнтам, які отримують лікування препаратом Мекініст, рекомендується проводити контроль функції печінки кожні 4 тижні протягом 6 місяців після початку лікування препаратом Мекініст. Згодом контроль функції печінки може бути продовжений відповідно до клінічних показань (див. розділ "Побічна дія").
Пацієнти з порушенням функції печінки
Оскільки біотрансформація та виділення з жовчю є основним шляхом виведення траметинібу, у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього або тяжкого ступеня застосування препарату Мекініст слід проводити з обережністю (див. розділи "Спосіб застосування та дози" та "Фармакокінетика").
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Дослідження щодо впливу траметинібу на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами не проводилися. Фармакологічні властивості траметинібу свідчать про відсутність якогось негативного впливу на діяльність такого роду. Оцінюючи здатність виконувати дії, що вимагають швидкого прийняття рішень, спеціальних рухових та когнітивних навичок, необхідно враховувати загальний стан пацієнта та профіль небажаних реакцій траметинібу.
Застосування у разі порушення функції нирок
Пацієнтам з легким або середнім ступенем порушення функції нирок корекції дози не потрібно. При легкій або середній мірі порушення функції нирок вплив на фармакокінетику траметинібу незначний.
Слід обережно застосовувати препарат Мекініст у пацієнтів з тяжким ступенем порушення функції нирок. Дані щодо застосування препарату Мекініст у пацієнтів з тяжким ступенем порушення функції нирок відсутні, отже, потенційна необхідність корекції початкової дози не може бути встановлена.
Застосування при порушеннях функції печінки
Пацієнтам з легким ступенем порушення функції печінки корекція дози не потрібна. За даними популяційного фармакокінетичного аналізу кліренс траметинібу після застосування внутрішньо і, отже, його експозиція значуще не відрізнялися між пацієнтами з легким ступенем порушення функції печінки та пацієнтами з нормальною функцією печінки (див. розділ "Фармакокінетика").
Клінічні дані щодо застосування препарату Мекініст у пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки відсугують; отже, потенційна необхідність корекції початкової дози може бути встановлена. Слід з обережністю застосовувати препарат Мекініст у пацієнтів із середнім та тяжким ступенем порушення функції печінки.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Пацієнтам старше 65 років корекція дози не потрібна.
Застосування у дітей
Застосування препарату дітям та підліткам віком до 18 років протипоказано.
Нозологія (коди МКЛ)C43 Злоякісна меланома шкіри
Власник реєстраційного посвідчення
NOVARTIS PHARMA AG (Швейцарія)
Вироблено
SKOPINPHARM (SKOPINSKIJ PHARMACEUTICAL FACTORY) ТОВ (Росія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Испания.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Мекинист таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Мекинист таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Рекомендуем присмотреться к этому товару. Хотите приобрести Мекинист таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!