Каталог товаров

Локрен таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 56 шт Цена

Наличие уточняйте
0,00 грн
0,00 грн
+
  • Страна:
    Франция
  • Форма выпуска:
    таблетки
  • Дозировка:
    20 мг
  • В упаковке:
    56 шт.
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

снижение сердечного выброса;устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.

Локрен таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 56 шт инструкция на украинском

Форма випуску

Пігулки, покриті плівковою оболонкою


Опис

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одному боці та гравіюванням "КЕ 20" - на іншій.

1 таб.
бетаксололу гідрохлорид 20 мг

Допоміжні речовини : лактози моногідрат – 100 мг, целюлоза мікрокристалічна – 113 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) – 4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.6 мг, магнію стеарат – 1.4 мг.

Склад оболонки: гіпромелоза – 3.9 мг, макрогол 400 – 0.43 мг, титану діоксид (Е171) – 0.67 мг.

14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.


Коди АТХ

C07AB05 Betaxolol


Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Бета<SUB>1</SUB>-адреноблокатор


Діюча речовина

бетаксололу гідрохлорид


Фармако-терапевтична група

Бета1-адреноблокатор селективний


Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі нижче 25°C.


Термін придатності

Термін придатності – 5 років.


Фармакологічна дія

Селективний бета1-адреноблокатор. Бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями: кардіоселективною бета1-адреноблокуючою дією; відсутністю часткової агоністичної активності (відсутність внутрішньої симпатоміметичної активності); слабкою мембраностабілізуючою дією (подібно до дії хінідину або місцевих анестетиків) у концентраціях, що перевищують терапевтичні.

Слід зазначити, що селективний вплив бетаксололу на β1-адренорецептори не є абсолютним, так при застосуванні його у високих дозах можлива дія бетаксололу на β2-адренорецептори, розташовані, головним чином, в гладкій мускулатурі бронхів і судин. слабше, ніж у неселективних бета-адреноблокаторів).

При застосуванні бетаксололу його блокуюча β1-адренорецептори активність проявляється такими фармакодинамічними ефектами:

зменшення ЧСС у спокої та при фізичному навантаженні (за рахунок блокади β-адренорецепторів у синусовому вузлі, що у поєднанні з відсутністю у бетаксололу внутрішньої симпатоміметичної активності призводить до уповільнення автоматизму синусового вузла); зниження серцевого викиду у спокої та за рахунок фізичного навантаження з катехоламінами в периферичних (особливо кардіальних) адренергічних нервових закінченнях; зниження систолічного та діастолічного АТ у спокої та при фізичному навантаженні (механізм антигіпертензивної дії описаний нижче); зменшення рефлексу ортостатичної тахікардії.

В результаті цих ефектів відбувається зменшення навантаження на серце у спокої та при фізичному навантаженні.

Механізм антигіпертензивної дії бета-адреноблокаторів повністю не встановлений.

У бета-адреноблокаторів передбачаються такі механізми антигіпертензивної дії:

зниження серцевого викиду; усунення спазму периферичних артерій (за рахунок центральної дії, що призводить до зниження симпатичної імпульсації на периферію, до судин, та за рахунок інгібування активності реніну).

Антигіпертензивна дія бетаксололу при його тривалому прийомі не зменшується. При одноразовому протягом доби прийомі бетаксололу (від 5 до 40 мг) антигіпертензивна дія є однаковою через 3-4 години (час досягнення Cmax бетаксололу в крові) та через 24 години (перед прийомом чергової дози). При прийомі 5 мг і 10 мг бетаксололу його антигіпертензивна дія становить відповідно 50% і 80% від антигіпертензивної дії при прийомі 20 мг бетаксололу.

Таким чином, у діапазоні доз 5-20 мг спостерігається дозозалежність антигіпертензивного ефекту, причому при збільшенні дози з 10 до 20 мг приріст антигіпертензивного ефекту є незначним. Збільшення дози з 20 мг до 40 мг мало змінює антигіпертензивну дію бетаксололу. Максимальний антигіпертензивний ефект кожної дози бетаксололу досягається через 1-2 тижні.

На відміну від антигіпертензивної дії бетаксололу, ефект зменшення ЧСС при збільшенні його дози (з 10 мг до 40 мг) не наростає.

Крім цього, бетаксолол здатний уповільнювати провідність AV-вузла.


Показання

артеріальна гіпертензія (в монотерапії та складі комбінованої терапії); профілактика нападів стенокардії напруги (в монотерапії та складі комбінованої терапії).


Спосіб застосування, курс та дозування

Препарат приймають внутрішньо та запивають достатньою кількістю рідини. Не слід розжовувати пігулку.

Початкова доза препарату Локрен для обох показань до застосування препарату становить зазвичай 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Якщо протягом 7-14 днів лікування не досягаються цільові значення артеріального тиску, то доза подвоюється до 20 мг на добу.

Зазвичай не використовуються дози Локрену, що перевищують 20 мг (у зв'язку з тим, що при збільшенні дози більше 20 мг не спостерігається статистично достовірного збільшення антигіпертензивного ефекту препарату).

Максимальна добова доза препарату Локрен – 40 мг.

У пацієнтів із нирковою недостатністю рекомендується корекція дози залежно від функціонального стану нирок пацієнта. При КК більше 20 мл/хв корекції дози не потрібне. Однак, на початку лікування, рекомендується проводити клінічне спостереження до досягнення рівноважної концентрації препарату в крові, що досягається в середньому до 4-7 днів лікування. При вираженій нирковій недостатності ( КК менше 20 мл/хв ) рекомендована початкова доза препарату становить 5 мг/добу (незалежно від частоти та днів проведення процедури гемодіалізу у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі), яка при недостатній ефективності може збільшуватися у 2 рази кожні 1 -2 тижні. Максимальна добова доза становить 20 мг.

У пацієнтів з печінковою недостатністю корекції дози зазвичай не потрібні. Однак на початку терапії рекомендується ретельніше клінічне спостереження за пацієнтом.


Передозування

Симптоми: виражена брадикардія, запаморочення, AV-блокада, виражене зниження артеріального тиску, аритмії, шлуночкова екстрасистолія, непритомний стан, серцева недостатність, утруднення дихання, бронхоспазм, ціаноз нігтів пальців та долонь, судоми.

Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів; у разі розвитку брадикардії рекомендується атропін 1-2 мг внутрішньовенно; потім (у разі потреби) повільна інфузія 25 мкг ізопреналіну або інфузія добутаміну 2.5-10 мкг/кг/хв; іноді може бути потрібна тимчасова постановка штучного водія ритму; у разі надмірного зниження АТ рекомендується внутрішньовенне введення плазмозамінних розчинів та вазопресорних препаратів; при бронхоспазму – призначення бронходилататорів, у т.ч. бета2-адреноміметиків та/або амінофіліну; у разі серцевої недостатності (декомпенсації) у новонароджених, матері яких у період вагітності приймали бета-адреноблокатори, рекомендується госпіталізація у відділення інтенсивної терапії, ізопреналін та добутамін – тривало та зазвичай у високих дозах, спостереження спеціаліста.


Лікарська взаємодія

Протипоказані комбінації

З флоктафеніном

У разі шоку або артеріальної гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, бета-адреноблокатори спричиняють зменшення компенсаторних серцево-судинних реакцій.

Із сультопридом

Порушення автоматизму серця (виражена брадикардія) унаслідок додаткового зменшення ЧСС.

Нерекомендовані комбінації

З аміодароном

Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (придушення симпатичних компенсаторних механізмів).

З блокаторами повільних кальцієвих каналів (беприділ, дилтіазем та верапаміл)

Порушення автоматизму (виражена брадикардія, зупинка синусового вузла), порушення AV-провідності, серцева недостатність (синергетичні /взаємно посилюються/ефекти).

Така комбінація може застосовуватися лише під ретельним клінічним та ЕКГ спостереженням, особливо у літніх пацієнтів або на початку лікування.

З серцевими глікозидами

Ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця.

З інгібіторами МАО

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення антигіпертензивної дії бетаксололу, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та бетаксололу повинна становити не менше 14 днів.

З йодовмісними контрастними речовинами

У разі розвитку шоку або різкого зниження АТ при введенні йодовмісних контрастних речовин, бета-адреноблокатори зменшують компенсаторні серцево-судинні реакції. Якщо можливо, то перед проведенням рентгенографічного дослідження із застосуванням йодовмісних контрастних засобів слід відмінити лікування бета-адреноблокатором.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

З інгаляційними галогеновмісними анестетиками

Бета-адреноблокатори мають кардіодепресивну дію (інгібування β-адренорецепторів може бути зменшено при введенні бета-адреностимуляторів). Як правило, лікування бета-адреноблокаторами не припиняється і в будь-якому випадку слід уникати різкого скасування бета-адреноблокаторів. Лікаря-анестезіолога необхідно повідомити про прийом бета-адреноблокатора.

З препаратами, здатними викликати шлуночкові порушення ритму серця, включаючи шлуночкову тахікардію типу "пірует": антиаритмічні засоби класу IA (хінідин, гідрохінідин та дизопірамід) та класу III (аміодарон, дофетилід, ібутилід), соталол, деякі нейролептики з групи фенотіазину ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цизаприд, дифеманіл, введений в/в, спіраміцин, що вводиться внутрішньовенно, і вінкамін, що вводиться внутрішньовенно.

Збільшення ризику шлуночкових порушень ритму, зокрема шлуночкової тахікардії типу "пірует". Потрібен клінічний та ЕКГ контроль.

З пропафеноном

Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (придушення симпатичних компенсаторних механізмів). Потрібен клінічний та ЕКГ контроль.

З баклофеном

Посилення антигіпертензивної дії бетаксололу. Необхідний контроль АТ та корекція дози бетаксололу у разі потреби.

З інсуліном та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо, похідними сульфонілсечовини

Всі бета-адреноблокатори можуть маскувати певні симптоми гіпоглікемії, такі як відчуття серцебиття та тахікардія. Пацієнт повинен бути попереджений про необхідність посилення регулярного контролю за концентрацією глюкози в крові, включаючи активний самоконтроль пацієнтом, особливо на початку лікування.

З інгібіторами холінестерази (амбеноній, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, рівастигмін, такрин)

Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Потрібний регулярний клінічний контроль.

З гіпотензивними засобами центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонідин, рілменідин)

Підвищений ризик розвитку брадикардії, порушення AV-провідності. Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні гіпотензивного засобу центральної дії. Необхідно уникати різкого скасування гіпотензивного засобу та проводити клінічний контроль.

З лідокаїном 10% розчин (в/в як антиаритмічний засіб)

Збільшення концентрації лідокаїну в плазмі з можливим збільшенням небажаних неврологічних симптомів та ефектів з боку серцево-судинної системи (зниження метаболізму лідокаїну в печінці). Рекомендується клінічне та ЕКГ спостереження та, можливо, контроль концентрації лідокаїну в плазмі крові під час лікування бета-адреноблокаторами та після його припинення. При необхідності – корекція дози лідокаїну.

Комбінації, які слід брати до уваги

З НПЗЗ (препаратами із системною дією), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2

Зниження антигіпертензивного ефекту бетаксололу (пригнічення синтезу простагландинів НПЗЗ та затримка води та натрію піразолоновими похідними).

З блокаторами повільних кальцієвих каналів із групи дигідропіридинів.

Взаємне посилення антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів та бетаксололу, розвиток серцевої недостатності у пацієнтів з серцевою недостатністю, що латентно протікає, або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування бета-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторну активацію симпатичної нервової системи у відповідь на вазодилатацію під впливом блокаторів повільних кальцієвих каналів із групи дигідропіридинів.

З трициклічними антидепресантами (типу іміпраміну), нейролептиками

Посилення антигіпертензивного ефекту бетаксололу та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

З мефлохіном

Ризик брадикардії (адитивна дія).

З дипіридамолом (в/в введення)

Посилення антигіпертензивного ефекту бетаксололу.

З альфа-адреноблокаторами, включаючи застосовувані в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)

Посилення антигіпертензивного ефекту бетаксололу. Підвищений ризик гіпотензії.

З аміфостіном

Посилення антигіпертензивного ефекту бетаксололу.

З алергенами, що використовуються для імунотерапії або екстрактами алергенів для шкірних проб

Підвищений ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у пацієнтів, які отримують бетаксолол.

З фенітоїном (в/в введення)

Підвищення виразності кардіодепресивної дії та ймовірності зниження АТ.

З ксантинами

Бетаксолол знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну) та підвищує їх концентрацію у плазмі крові, особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну (наприклад, під впливом куріння).

З естрогенами

Послаблення антигіпертензивного ефекту бетаксололу (затримка натрію та води).

З кортикостероїдами та тетракозактидом

Послаблення антигіпертензивного ефекту бетаксололу (затримка натрію та води).

З діуретиками

Можливе надмірне зниження артеріального тиску.

З недеполяризуючими міорелаксантами

Бетаксолол подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів.

З кумаринами

Посилення антикоагулянтного ефекту кумаринів.

З алкоголем (етанол), седативними та снодійними лікарськими засобами

Посилення гноблення ЦНС.

З негідрованими алкалоїдами ріжків

Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу при прийомі бетаксололу.


Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенну дію бетаксололу.

До цього часу не повідомлялося про тератогенні ефекти у людини.

Як правило, бета-адреноблокатори знижують кровообіг у плаценті і можуть впливати на розвиток плода. Слід відстежувати кровообіг у плаценті та матці, а також спостерігати за зростанням та розвитком майбутньої дитини, та у разі появи небажаних явищ щодо вагітності та/або плода, вживати альтернативних терапевтичних заходів.

Слід ретельно обстежити новонародженого після пологів. У перші 3-5 днів життя можуть бути симптоми брадикардії гіпоглікемії, т.к. Дія бета-адреноблокаторів у новонароджених, матері яких приймали їх перед пологами, зберігається протягом декількох днів після народження. У неонатальному та постнатальному періоді у новонароджених є підвищений ризик кардіальних та дихальних ускладнень. У разі виникнення серцевої недостатності потрібна госпіталізація новонародженого до блоку інтенсивної терапії. Слід уникати застосування плазмозамінників (ризик розвитку гострого набряку легенів). Також повідомлялося про розвиток брадикардії, дихальної недостатності та гіпоглікемії. У зв'язку з цим протягом перших 3-5 днів життя потрібне ретельне спостереження за такими новонародженими у спеціалізованому відділенні (ЧСС, концентрація глюкози у крові).

У зв'язку з цим застосування препарату Локрен при вагітності не рекомендується і можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Період лактації

Бета-адреноблокатори, включаючи бетаксолол, виділяються із грудним молоком. Ризик гіпоглікемії або брадикардії у грудних дітей не вивчався, тому як запобіжний засіб годування груддю в період лікування необхідно припинити.


Побічна дія

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка.

Наведені нижче побічні ефекти даються відповідно до наступних градацій частоти їх виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) (включаючи окремі повідомлення).

Дерматологічні реакції: рідко - різні шкірні реакції, включаючи висипи на шкірі, свербіж, кропив'янку, псоріазоподібні висипання або загострення перебігу псоріазу.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, біль голови, астенія, безсоння; рідко – депресія; дуже рідко – галюцинації, сплутаність свідомості, нічні кошмари, парестезія.

З боку органу зору: рідко – сухість очей, зниження внутрішньоочного тиску (через можливість його зниження під впливом бета-адреноблокаторів); дуже рідко – порушення зору.

З боку травної системи: часто – гастралгія, діарея, нудота, блювання.

З боку обміну речовин: дуже рідко – гіпоглікемія, гіперглікемія.

З боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія, можливо тяжка, зниження шкірної температури верхніх та нижніх кінцівок; рідко – розвиток (або посилення) симптомів серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп, гомілок), виражене зниження АТ, уповільнення AV-провідності, прояви ангіоспазму: синдром Рейно, посилення порушень периферичного кровообігу, в т.ч. і переміжної кульгавості, почастішання нападів стенокардії.

З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм.

З боку статевих органів: часто – імпотенція.

З боку лабораторних показників: рідко – поява антинуклеарних антитіл, що лише у виняткових випадках поєднується з клінічними проявами вовчаковоподібного синдрому, що проходить після припинення лікування.

Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Інші: синдром "скасування" (посилення або почастішання нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).


Протипоказання до застосування

важкі форми бронхіальної астми і хронічної обструктивної хвороби легень; штучного водія ритму); стенокардія Принцметала (протипоказана монотерапія); СССУ (в т.ч. синоатріальна блокада); прийому альфа-адреноблокаторів; артеріальна гіпотензія (систолічний АТ <100 мм рт. ст.); анафілактичні реакції в анамнезі; метаболічний ацидоз; кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності); вік до 18 років (ефективність і без дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (у зв'язку з присутністю у складі препарату лактози); підвищена чутливість до бетаксололу та допоміжних речовин препарату.

З обережністю застосовують препарат:

при бронхіальній астмі та хронічній обструктивній хворобі легень середньотяжкої течії (починати лікування з малих доз і бажано під контролем показників функції зовнішнього дихання; завдяки бета1-селективності бетаксололу при виникненні нападу бронхіальної астми на фоні його прийому можливий купірування нападів; недостатності в стадії компенсації (лікування бетаксололом можливе тільки під строгим медичним наглядом; лікування слід починати з дуже малих доз з поступовим їх підвищенням); при AV-блокаді I ступеня (потрібне ретельне спостереження, включаючи ЕКГ-контроль); синдромі Рейно (за винятком тяжкої форми) (можливе посилення порушень периферичного кровообігу); томі (при лікуванні препаратом Локрен® артеріальної гіпертензії на фоні лікованої феохромоцитоми потрібно ретельне спостереження за показниками АТ); у пацієнтів похилого віку (слід починати лікування з малих доз та під ретельним медичним наглядом); - ретельне спостереження за пацієнтом протягом перших 4 днів лікування; при КК менше 20 мл/хв та/або проведенні гемодіалізу потрібна корекція режиму дозування); при печінковій недостатності (потрібне ретельніше клінічне спостереження на початку лікування); , на початку лікування, можливе зменшення виразності передвісників розвитку гіпоглікемії, таких як тахікардія, відчуття серцебиття та підвищене потовиділення);


особливі вказівки

Не слід переривати лікування препаратом Локрен® різко та міняти рекомендовану дозу без попередньої консультації з лікарем, т.я. це може призвести до тимчасового погіршення діяльності серця. Лікування слід переривати раптово, особливо в пацієнтів з ІХС, т.к. раптова відміна може призвести до тяжких порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда або зупинки серця. Дозу слід зменшувати поступово, тобто протягом 2 тижнів, і в разі потреби можна одночасно починати замісну терапію іншим антиангінальним засобом, щоб уникнути прискорення нападів стенокардії.

У пацієнтів, які приймають Локрен®, слід контролювати ЧСС та АТ (на початку лікування щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), концентрацію глюкози в крові у пацієнтів цукровим діабетом (1 раз на 4-5 місяців), функцію нирок у літніх людей пацієнтів (1 раз на 4-5 місяців).

Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС, і пацієнт має бути проінструктований про необхідність звернення до лікаря при зменшенні ЧСС менше 50 уд/хв.

Приблизно у 20% пацієнтів із стенокардією бета-адреноблокатори є неефективними. Основні причини – тяжкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС у момент розвитку ангінального нападу менше 100 уд./хв) та підвищений кінцево-діастолічний тиск лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік.

При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинено лише через кілька днів після відміни препарату Локрен.

Локрен® слід відмінити перед дослідженням концентрації катехоламінів, норметанефрину та ванілінміндальної кислоти в крові та сечі; а також титрів антинуклеарних антитіл у крові.

Бронхіальна астма та хронічна обструктивна хвороба легень

Бета-адреноблокатори можуть призначатися лише пацієнтам із помірним ступенем тяжкості захворювання, з вибором селективного бета-адреноблокатора у низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується провести оцінку функції дихання.

При розвитку нападів під час лікування можуть використовуватися бронходилататори – бета2-адреноміметики.

Серцева недостатність

У пацієнтів із серцевою недостатністю, контрольованою терапевтично, у разі потреби бетаксолол може використовуватись під суворим медичним наглядом у дуже низьких початкових дозах з поступовим їх збільшенням за необхідності та у разі гарної переносимості (збереження компенсованого стану хронічної серцевої недостатності).

Брадикардія

Якщо ЧСС у стані спокою стає нижчою за 50-55 уд./хв. дозу препарату Локрен® необхідно зменшити.

AV-блокада I ступеня

Враховуючи негативний дромотропний ефект бета-адреноблокаторів, при блокаді І ступеня препарат слід застосовувати з обережністю.

Стенокардія Принцметалу

Бета-адреноблокатори можуть збільшувати частоту та тривалість нападів у пацієнтів зі стенокардією Принцметалу. Застосування кардіоселективних бета1-адреноблокаторів можливе за легкого ступеня тяжкості стенокардії Принцметалу або стенокардії змішаного типу за умови, що лікування проводиться у поєднанні з вазодилататорами.

Порушення периферичного кровообігу

Бета-адреноблокатори можуть спричинити погіршення стану пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїт або хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок).

Феохромоцитома

У разі застосування бета-адреноблокаторів при лікуванні артеріальної гіпертензії, спричиненої феохромоцитомою, потрібен ретельний контроль артеріального тиску. Призначення препарату Локрен® можливе лише на фоні застосування альфа-адреноблокаторів.

Літні пацієнти

Лікування пацієнтів похилого віку слід розпочинати з малої дози та під суворим наглядом.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Дозу слід коригувати залежно від концентрації креатиніну в крові або КК.

Пацієнти з цукровим діабетом

Потрібно попередити пацієнта про необхідність посилити контроль концентрації глюкози в крові, включаючи активний самоконтроль пацієнтом, на початку лікування. Пацієнту слід знати, що початкові симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія, відчуття серцебиття та пітливість) можуть бути масковані бетаксололом.

Псоріаз

Потребує ретельна оцінка необхідності застосування препарату, т.к. є повідомлення про тяжіння перебігу псоріазу під час лікування бета-адреноблокаторами.

Алергічні реакції

Бета-адреноблокатори, включаючи препарат Локрен®, можуть підвищувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій через ослаблення адренергічного компенсаторного регулювання під дією бета-адреноблокаторів. Терапія анафілактичних реакцій епінефрином (адреналіном) який завжди дає очікуваний терапевтичний ефект.

У пацієнтів, схильних до тяжких анафілактичних реакцій, особливо пов'язаних із застосуванням флоктафеніну або при проведенні десенсибілізації, терапія бета-адреноблокаторами може призвести до подальшого посилення реакцій та зниження ефективності лікування.

Загальна анестезія

При проведенні загальної анестезії слід враховувати ризик блокади β-адренорецепторів (зменшення ЧСС, зниження серцевого викиду, зниження систолічного та діастолічного АТ).

Бета-адреноблокатори маскують рефлекторну тахікардію та підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Продовження терапії бета-адреноблокаторами знижує ризик розвитку аритмії, ішемії міокарда та гіпертонічних кризів. Лікарю-анестезіологу слід повідомити, що пацієнт отримує лікування бета-адреноблокаторами.

Якщо необхідно припинити терапію препаратом Локрен перед хірургічним втручанням, це слід робити поступово і завершити за 48 год до проведення загальної анестезії, т.к. вважається, що припинення терапії на 48 год дозволяє відновити чутливість рецепторів до катехоламінів.

Терапія бета-адреноблокаторами в деяких випадках може не перериватися:

у пацієнтів з коронарною недостатністю бажано продовжувати лікування аж до хірургічного втручання, враховуючи ризик, пов'язаний з раптовим скасуванням бета-адреноблокаторів; у разі екстрених хірургічних втручань або в тих випадках, коли припинення лікування неможливо, пацієнта слід захистити від наслідків порушення атропіном, з повторенням у разі потреби.

У таких пацієнтів для загальної анестезії необхідно застосовувати речовини, що найменше пригнічують міокард, і слід заповнювати крововтрати.

Повинен враховуватись ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Тиреотоксикоз

Симптоми тиреотоксикозу можуть маскуватися при терапії бета-адреноблокаторами.

Спортсмени

Спортсмени повинні враховувати, що препарат містить активну речовину, яка може давати позитивну реакцію під час проведення тестів допінгового контролю.

На час лікування слід виключити вживання алкоголю.

Пацієнти, які користуються контактними лінзами повинні враховувати, що на фоні лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення вироблення слізної рідини.

У пацієнтів, що палять, ефективність бета-адреноблокаторів нижча.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності

При керуванні транспортними засобами або зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності при прийомі препарату Локрен® слід бути обережним (у зв'язку з ризиком розвитку запаморочення, слабкості, які можуть знизити увагу і швидкість психомоторних реакцій, необхідних для цих видів діяльності).


Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю застосовувати при нирковій недостатності (при КК більше 20 мл/хв – ретельне спостереження за пацієнтом протягом перших 4-х днів лікування; при КК менше 20 мл/хв та/або проведенні гемодіалізу потрібна корекція режиму дозування.


Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю застосовувати при печінковій недостатності (потрібне ретельніше клінічне спостереження на початку лікування).


Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом.


Застосування у пацієнтів похилого віку

З обережністю застосовують препарат у осіб похилого віку (слід починати лікування з малих доз та під ретельним медичним наглядом).


Застосування у дітей

Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).


Нозологія (коди МКЛ)I10 Есенціальна [первинна] гіпертензія I20.8 Інші форми стенокардії
Власник реєстраційного посвідчення

SANOFI-AVENTIS FRANCE (Франція)


Вироблено

SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Франція)


Відео на цю тему

Дополнительная информация по товару


Страна производства (на момент написания) Франция.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Локрен таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 56 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Локрен таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 56 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. У нас еще есть схожая продукция, например этот товар. Хотите приобрести Локрен таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 56 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Локрен таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 28 шт..

(5411)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные компоненты с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипин (блокатор кальциевых каналов) и телмисартан (антагонист рецепторов ангиотензина II). Комбинация этих веществ обладает аддитивным гипотензивным действием, снижая АД в большей степени, чем каждый компонент по отдельности.Амлодипин - блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Механизм антиангинального действия амлодипина до конца не изучен, предположительно он связан со следующими эффектами: вызывает расширение периферических артериол, снижая ОПСС - постнагрузку, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард, в т.ч. у пациентов со стенокардией Принцметала. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке, время до развития приступа стенокардии и до ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы). Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови. Амлодипин можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к АТ2-рецептору. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.