Комбоглиз Пролонг таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 1000 мг+2,5 мг 56 шт Цена
-
Страна:США
-
Форма выпуска:таблетки
-
В упаковке:56 шт.
Комбинированный гипогликемический препарат для према внутрь. Объединяет два гипогликемических препарата с дополняющими механизмами действия для улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2): саксаглиптин, ингибитор дипептилпептидазы 4 (ДПП-4), и метформин, представитель класса бигуанидов.
Саксаглиптин. В ответ на прием пищи из тонкой кишки в кровоток высвобождаются гормоны-инкретины, такие, как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Эти гормоны способствуют высвобождению инсулина из бета-клеток поджелудочной железы, зависящего от концентрации глюкозы в крови, но инактивируются ферментом ДПП-4 в течение нескольких минут. ГПП-1 также понижает секрецию глюкагона в альфа-клетках поджелудочной железы, уменьшая продукцию глюкозы в печени. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа концентрация ГПП-1 понижена, но сохраняется ответ инсулина на ГПП-1. Саксаглиптин, являясь конкурентным ингибитором ДПП-4, уменьшает инактивацию гормонов-инкретинов, тем самым, повышая их концентрации в кровотоке и приводя к уменьшению концентрации глюкозы натощак и после еды.
Метформин. Метформин является гипогликемическим препаратом, который улучшает толерантность к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, понижая базальные и постпрандиальные концентрации глюкозы. Метформин уменьшает продукцию глюкозы печенью, понижает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину, увеличивая периферическое поглощение и утилизацию глюкозы. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, метформин не вызывает гипогликемию у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или у здоровых людей, и гиперинсулинемию. Во время терапии метформином секреция инсулина остается без изменений, хотя концентрации инсулина натощак и в ответ на прием пищи в течение дня могут понижаться.
Комбоглиз Пролонг таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 1000 мг+2,5 мг 56 шт инструкция на украинскомФорма випуску
таб. з модифікованим вивільненням, укр. плівковою оболонкою, 1000 мг +2.5 мг: 28 або 56 шт.
Опис
| Таблетки модифікованого вивільнення, покриті плівковою оболонкою | 1 таб. |
| метформін | 1000 мг |
| саксагліптин | 2.5 мг |
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні з контролем першого розтину.
7 шт. - блістери (8) - пачки картонні з контролем першого розтину.
Коди АТХ
A10BD10 Метформін у комбінації з саксагліптином
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Пероральний гіпоглікемічний препарат
Діюча речовина
метформін
саксагліптин
Фармако-терапевтична група
Гіпоглікемічний засіб для перорального застосування комбінований (дипептидилпептидази-4 інгібітор+бігуанід)
Фармакологічна дія
Комбінований гіпоглікемічний препарат для прему всередину. Об'єднує два гіпоглікемічні препарати з доповнюючими механізмами дії для покращення глікемічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (СД2): саксагліптин, інгібітор дипептилпептидази 4 (ДПП-4), та метформін, представник класу бігуанідів.
Саксагліптин. У відповідь на прийом їжі з тонкої кишки в кровотік вивільняються гормони-інкретини, такі як глюкагоноподібний пептид-1 (ГПП-1) і інсулінотропний глюкозотропний поліпептид (ГІП). Ці гормони сприяють вивільненню інсуліну з бета-клітин підшлункової залози, що залежить від концентрації глюкози в крові, але інактивуються ферментом ДПП-4 протягом декількох хвилин. ГПП-1 також знижує секрецію глюкагону в альфа-клітинах підшлункової залози, зменшуючи продукцію глюкози в печінці. У пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу концентрація ГПП-1 знижена, але зберігається відповідь інсуліну на ГПП-1. Саксаглиптин, будучи конкурентним інгібітором ДПП-4, зменшує інактивацію гормонів-інкретинів, тим самим підвищуючи їх концентрації в кровотоку і призводячи до зменшення концентрації глюкози натще і після їди.
Метформін. Метформін є гіпоглікемічним препаратом, який покращує толерантність до глюкози у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, знижуючи базальні та постпрандіальні концентрації глюкози. Метформін зменшує продукцію глюкози печінкою, знижує всмоктування глюкози в кишечнику та підвищує чутливість до інсуліну, збільшуючи периферичне поглинання та утилізацію глюкози. На відміну від препаратів сульфонілсечовини, метформін не викликає гіпоглікемію у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу або у здорових людей та гіперінсулінемію. Під час терапії метформіном секреція інсуліну залишається без змін, хоча концентрації інсуліну натще і у відповідь на їжу протягом дня можуть знижуватися.
Показання
Цукровий діабет 2 типу у поєднанні з дієтою та фізичними вправами для покращення глікемічного контролю.
Спосіб застосування, курс та дозування
Приймаю внутрішньо 1 раз на добу під час вечері. Дозу слід підбирати індивідуально.
Зазвичай при терапії комбінованим препаратом, що містить саксагліптин та метформін, доза саксагліптину становить 5 мг 1 раз на добу. Початкова доза метформіну модифікованого вивільнення, що рекомендується, є 500 мг 1 раз на добу, її можна підвищити до 2000 мг 1 раз на добу.
Дозу метформіну підвищують поступово, щоб зменшити ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Максимальна добова доза: саксагліптину 5 мг та метформіну модифікованого вивільнення 2000 мг.
Лікарська взаємодія
Деякі препарати посилюють гіперглікемію (тіазидні та інші діуретики, глюкокортикостероїди, фенотіазини, препарати йодовмісних гормонів щитовидної залози, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, нікотинова кислота, симпатоміметики, блоконідів і
Ділтіазем посилює ефект саксагліптину при сумісному застосуванні.
Збільшення концентрації саксагліптину в плазмі крові очікується при застосуванні ампренавіру, апрепітанту, еритроміцину, флуконазолу, фосампренавіру, грейпфрутового соку та верапамілу; однак дозу саксагліптину коригувати не рекомендується.
Значне збільшення концентрації саксагліптину в плазмі очікується при застосуванні потужних інгібіторів ізоферментів CYP3A4/5 (наприклад, атазанавір, кларитроміцин, індинавір, ітраконазол, нефазодон, нелфінавір, ритонавір, саквінавір та телитроміцин). При сумісному застосуванні з потужним інгібітором ізоферментів CYP3A4/5 слід зменшити дозу саксагліптину до 2.5 мг.
Катіонні препарати(наприклад, амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм або ванкоміцин), які виводяться нирками за рахунок клубочкової фільтрації, теоретично можуть вступати у взаємодію з метформіном, конкуруючи за загальні транспортні системи. У ході досліджень лікарської взаємодії метформіну та циметидину з одноразовим та повторним прийомом препарату спостерігалася взаємодія метформіну та циметидину для прийому внутрішньо у здорових добровольців; при цьому відзначено 60% підвищення максимальної концентрації метформіну в плазмі та цільній крові та 40% збільшення AUC метформіну у плазмі та цільній крові. Рекомендується вести ретельне спостереження за пацієнтами та при необхідності коригувати дозу у пацієнтів, які приймають катіонні препарати,які виводяться через систему проксимальних ниркових канальців.
У ході дослідження лікарської взаємодії метформіну та фуросеміду з одноразовим прийомом препарату, проведеного на здорових добровольцях, виявлено їхню фармакокінетичну взаємодію. Фуросемід підвищує С max метформіну в плазмі та крові на 22% та AUC у крові на 15% без істотної зміни ниркового кліренсу метформіну. При сумісному прийомі з метформіном С maх і AUC фуросеміду знижуються на 31% і 12%, а T 1/2 зменшується на 32% без помітної зміни ниркового кліренсу фуросеміду. Відсутні дані про взаємодію метформіну та фуросеміду при сумісному тривалому застосуванні.
Симвастатин: спільне повторне застосування саксагліптину 1 раз на добу (10 мг) та симвастатину (40 мг), субстрату ізоферментів CYP3A4/5, підвищувало С max саксагліптину на 21%, проте AUC саксагліптину не змінюється.
Дилтіазем: спільне одноразове застосування саксагліптину (10 мг) і дилтіазему (360 мг пролонгована лікарська форма в рівноважному стані), помірного інгібітору ізоферментів CYP3A4/5, підвищує С mах саксагліптину на 63%, a AUC - в 2,1. Це супроводжується відповідним зменшенням С mах та AUC активного метаболіту на 44% та 36%, відповідно.
Кетоконазол: спільне застосування одноразової дози саксагліптину (100 мг) та кетоконазолу (200 мг кожні 12 годин у рівноважному стані), підвищує С mах та AUC саксагліптину в 2,4 та 3,7 разів, відповідно. Це супроводжується відповідним зменшенням С mах та AUC активного метаболіту на 96% та 90%, відповідно.
Рифампіцин: спільне застосування одноразової дози саксагліптину (5 мг) та рифампіцину (600 мг 1 раз на добу в рівноважному стані) знижує З mах та AUC саксагліптину на 53% та 76%, відповідно, з відповідним збільшенням З mах (39%), але без суттєвої зміни AUC активного метаболіту.
Алюмінію гідроксид+магнію гідроксид+симетикон: спільне застосування одноразових доз саксагліптину (10 мг) та суспензії, що містить алюмінію гідроксид (2400 мг), магнію гідроксид (2400 мг) та симетикон (240 мг), знижує С mах сакса AUC саксагліптину не змінюється.
Фамотидин: прийом одноразових доз саксагліптину (10 мг) через 3 години після одноразової дози фамотидину (40 мг), інгібітору hOCT-1, hOCT-2, і hOCT-3, збільшує С mах саксагліптину на 14%, проте AUC саксагліптину не змінюється.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Побічна дія
З боку дихальної системи: назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів.
З боку системи виділення: інфекції сечовивідних шляхів.
З боку нервової системи: біль голови.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія, зниження у сироватці раніше нормальної концентрації вітаміну B 12 до субнормальних значень без клінічних проявів (швидко відновлюється після відміни метформіну або додаткового прийому вітаміну B 12 ).
Алергічні реакції: кропив'янка, набряк обличчя.
З боку травної системи: біль у животі, гастроентерит, блювання.
З боку системи кровотворення: дозозалежне середнє зниження абсолютної кількості лімфоцитів (без клінічних проявів).
Протипоказання до застосування
Серйозні реакції підвищеної чутливості (анафілаксія або ангіоневротичний набряк) до інгібіторів ДПП-4; цукровий діабет 1 типу (застосування не вивчене); застосування разом із інсуліном (не вивчено); порушення функції нирок (сироватковий креатинін ≥1.5мг/дл [чоловіка], ≥1.4 мг/дл [жінки] або знижений КК), в т.ч. обумовлені гострою серцево-судинною недостатністю (шоком), гострим інфарктом міокарда та септицемією; гострі захворювання, при яких є ризик розвитку порушення функції нирок: дегідратація (при блюванні, діареї), гарячка, тяжкі інфекційні захворювання, стан гіпоксії (шок, сепсис, інфекції нирок, бронхо-легеневі захворювання); гострий або хронічний метаболічний ацидоз, включаючи діабетичний кетоацидоз, з комою або без коми; клінічно виражені прояви гострих та хронічних захворювань,які можуть спричинити розвиток тканинної гіпоксії (дихальна недостатність, серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда); серйозні хірургічні операції та травми (коли показано проведення інсулінотерапії); порушення функції печінки; хронічний алкоголізм та гостре отруєння етанолом; лактоацидоз (в т.ч. в анамнезі); період не менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісних контрастних засобів; дотримання гіпокалорійної дієти (<1000 ккал/добу); вагітність; лактація; вік до 18 років (безпека та ефективність не вивчені); - підвищена чутливість до компонентів комбінації.серйозні хірургічні операції та травми (коли показано проведення інсулінотерапії); порушення функції печінки; хронічний алкоголізм та гостре отруєння етанолом; лактоацидоз (в т.ч. в анамнезі); період не менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісних контрастних засобів; дотримання гіпокалорійної дієти (<1000 ккал/добу); вагітність; лактація; вік до 18 років (безпека та ефективність не вивчені); - підвищена чутливість до компонентів комбінації.серйозні хірургічні операції та травми (коли показано проведення інсулінотерапії); порушення функції печінки; хронічний алкоголізм та гостре отруєння етанолом; лактоацидоз (в т.ч. в анамнезі); період не менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісних контрастних засобів; дотримання гіпокалорійної дієти (<1000 ккал/добу); вагітність; лактація; вік до 18 років (безпека та ефективність не вивчені); - підвищена чутливість до компонентів комбінації.дотримання гіпокалорійної дієти (<1000 ккал/добу); вагітність; лактація; вік до 18 років (безпека та ефективність не вивчені); - підвищена чутливість до компонентів комбінації.дотримання гіпокалорійної дієти (<1000 ккал/добу); вагітність; лактація; вік до 18 років (безпека та ефективність не вивчені); - підвищена чутливість до компонентів комбінації.
З обережністю
У осіб старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу (підвищена небезпека розвитку лактоацидозу) та пацієнтів з панкреатитом в анамнезі (зв'язок між прийомом даної комбінації та підвищеним ризиком розвитку панкреатиту не встановлений).
особливі вказівки
Лактоацидоз – це рідкісне, серйозне метаболічне ускладнення, яке може розвинутись у результаті кумуляції метформіну під час терапії даною комбінацією. При розвитку лактоацидозу внаслідок прийому метформіну його концентрація у плазмі крові перевищує 5 мкг/мл.
У пацієнтів із цукровим діабетом лактоацидоз найчастіше розвивається при вираженій нирковій недостатності, у т.ч. внаслідок вродженого захворювання нирок та недостатньої перфузії нирок, особливо при прийомі кількох препаратів. У пацієнтів із серцевою недостатністю, зокрема, у хворих з нестабільною стенокардією або гострою серцевою недостатністю та ризиком гіпоперфузії та гіпоксемії, існує підвищений ризик розвитку лактоацидозу. Ризик розвитку лактоацидозу збільшується пропорційно до ступеня ниркової недостатності та віку хворого. Слід проводити регулярний моніторинг функції нирок у пацієнтів, які приймають метформін, та призначати найменшу ефективну дозу метформіну. У пацієнтів похилого віку необхідний контроль функції нирок. Не слід призначати метформін пацієнтам у віці 80 років та старше,якщо порушена функція нирок (за даними КК), оскільки ці хворі схильні до розвитку лактоацидозу. Крім того, необхідно негайно відмінити терапію метформіном при розвитку станів, що супроводжуються гіпоксемією, зневодненням або сепсисом. Оскільки печінкова недостатність може суттєво обмежити здатність виводити лактат, не слід призначати метформін пацієнтам із клінічними або лабораторними ознаками захворювання печінки.
Концентрація лактату в плазмі венозної крові натще, що перевищує ВГН, але нижче 5 ммоль/л, у пацієнтів, які приймають метформін, може вказувати на розвиток лактоацидозу, що наближається, а також може пояснюватися іншими причинами, такими як некомпенсований цукровий діабет, ожиріння, через.
Наявність лактоацидозу слід перевіряти у всіх пацієнтів із цукровим діабетом та метаболічним ацидозом без ознак кетоацидозу (кетонурія та кетонемія). Лактоацидоз потребує лікування за умов стаціонару. При виявленні лактоацидозу у пацієнта, який приймає метформін, слід негайно припинити прийом препарату та негайно розпочати проведення загальних підтримуючих заходів. Рекомендується негайно розпочати діаліз для корекції ацидозу та виведення кумульованого метформіну.
Як відомо, алкоголь потенціює ефект метформіну на метаболізм лактату, що підвищує ризик розвитку лактоацидозу. Слід обмежити вживання алкоголю під час застосування цієї комбінації.
Не рекомендується призначати пацієнтам з клінічними та лабораторними ознаками захворювання печінки через ризик розвитку лактоацидозу.
До початку терапії і щонайменше щороку згодом необхідно перевіряти функцію нирок. У пацієнтів з передбачуваним порушенням функції нирок слід частіше оцінювати функцію нирок та припинити терапію даною комбінацією з появою ознак ниркової недостатності.
Слід тимчасово призупинити прийом препарату, що містить цю комбінацію, перед будь-якою хірургічною процедурою (крім малих процедур, не пов'язаних з обмеженням прийому пиши та рідин), та не відновлювати його застосування доти, доки пацієнт не буде здатний до прийому ліків внутрішньо та не підтвердиться нормальна функція нирок.
У пацієнта з ЦД2, який раніше добре контролювався на терапії препаратом, що містить цю комбінацію, і у якого виявлено відхилення в лабораторних показниках або розвинулося захворювання (особливо у разі неясного діагнозу), необхідно негайно оцінити ознаки кетоацидозу або лактоацидозу. Оцінка повинна включати визначення електролітів у сироватці крові, кетонів, глюкози крові та, якщо показано, рН крові, концентрації лактату, пірувату та метформіну. Якщо розвинулася будь-яка форма ацидозу, слід негайно відмінити цю комбінацію та призначити інший гіпоглікемічний препарат.
Препарати, що стимулюють секрецію інсуліну, такі як похідні сульфонілсечовини, можуть спричинити розвиток гіпоглікемії. Тому для зниження ризику розвитку гіпоглікемії при комбінованому застосуванні з саксагліптином може знадобитися зниження дози препарату, що посилює секрецію інсуліну.
Гіпоглікемія не розвивається у пацієнтів, які приймають тільки метформін у звичайному режимі, але може розвинутись при недостатньому споживанні вуглеводів, коли активне фізичне навантаження не компенсується прийомом вуглеводів, або при супутньому застосуванні з іншими гіпоглікемічними препаратами (такими як похідні сульфонілсечовини та інсулін). Літні, ослаблені або погано харчовані пацієнти та хворі з недостатністю надниркових залоз або гіпофіза або алкогольною інтоксикацією найбільш чутливі до гіпоглікемічних ефектів. У людей похилого віку та пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, діагностика гіпоглікемії може бути ускладнена.
Слід обережно призначати супутні препарати (такі як катіонні препарати, що виводяться шляхом секреції у ниркових канальцях), які можуть вплинути на функцію нирок, призвести до значних гемодинамічних змін або порушити розподіл метформіну.
При проведенні радіологічних досліджень із внутрішньосудинним введенням йодовмісних контрастних речовин виявлено гострі порушення функції нирок, які можуть супроводжуватися розвитком лактоацидозу у пацієнтів, які отримують метформін. Пацієнтам, яким заплановано таке дослідження, необхідно за 48 годин скасувати терапію препаратом, що містить цю комбінацію, до виконання такої процедури, утриматися від прийому препарату протягом 48 годин після процедури та відновити терапію лише після підтвердження нормальної функції нирок.
Серцево-судинний колапс (шок) будь-якого походження, гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда та інші стани, що супроводжуються гіпоксією та лактоацидозом, можуть спричинити преренальну азотемію. У разі розвитку таких явищ необхідно відразу ж скасувати терапію даною комбінацією.
Гарячка, травма, інфекція, хірургічне втручання можуть призводити до порушення концентрації глюкози в крові, яку раніше вдавалося контролювати за допомогою цієї комбінації. У цих випадках може знадобитися тимчасове скасування терапії та переведення пацієнта на інсулінотерапію. Після стабілізації концентрації глюкози в крові та покращення загального стану пацієнта лікування даною комбінацією можна відновити.
У ході постмаркетингового застосування саксагліптину відзначені серйозні реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк. При розвитку серйозної реакції гіперчутливості слід припинити застосування препарату, оцінити інші можливі причини розвитку явища та призначити альтернативну терапію цукрового діабету.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Слід враховувати, що саксагліптин може спричинити головний біль.
Застосування у разі порушення функції нирок
Застосування препарату при порушеннях функції нирок (сироватковий креатинін ≥1,5 мг/дл [чоловіка], ≥1,4 мг/дл [жінки] або знижений кліренс креатиніну) протипоказано.
Застосування при порушеннях функції печінки
Застосування препарату у разі порушення функції печінки протипоказане.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Так як саксагліптин і метформін частково виводяться нирками, а у хворих похилого віку ймовірно зниження функції нирок, то слід з обережністю застосовувати Комбогліз Пролонг у людей похилого віку.
Застосування у дітей
Застосування препарату протипоказане дітям віком до 18 років (безпека та ефективність не вивчені).
Нозологія (коди МКЛ)E11 Цукровий діабет 2 типу
Власник реєстраційного посвідчення
ASTRAZENECA UK Limited (Велика Британія)
Власник товарного знаку
ASTRAZENECA Pharmaceuticals LP (США)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) США.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Комбоглиз Пролонг таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 1000 мг+2,5 мг 56 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Комбоглиз Пролонг таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 1000 мг+2,5 мг 56 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. А еще мы продаем в Украине этот товар. Хотите приобрести Комбоглиз Пролонг таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 1000 мг+2,5 мг 56 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!