Калетра таблетки покрытые пленочной оболочкой 200+50 мг 120 шт Цена

Комбинированное противовирусное лекарственное средство.

Лопинавир является ингибитором протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2 вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и обеспечивает противовирусную активность данной комбнации. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует синтезу белков вируса и предотвращает расщепление полипептида gag-pol, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.

Ритонавир ингибирует опосредованный изоферментом CYP3A4 метаболизм лопинавира в печени, что приводит к повышению концентрации лопинавира в плазме крови. Ритонавир также является ингибитором протеазы ВИЧ.

таб., покр. плівковою оболонкою, 200 мг +50 мг: 120 шт.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою червоного кольору, овальні, на одному боці видавлені символи логотипу компанії Ебботт та "AL".

Допоміжні речовини : коповідон К28 – 853.8 мг, сорбітан лаурат – 83.9 мг, кремнію діоксид колоїдний – 12 мг; другий шар: натрію стеарилфумарат – 12.3 мг, кремнію діоксид колоїдний – 8 мг.

Склад плівкової оболонки: барвник опадрай червоний - 22 мг (гіпромелоза 6 mPa - 58.26%, гіпромеллоза 15 mPa - 1,4 д.кв. - 0.15%, макрогол 3350 – 1.62%, барвник заліза оксид (E172) – 4.8%, полісорбат 80 – 0.15%).

120 шт. - флакони з поліетилену високої густини (1) - пачки картонні.

J05AR10 Лопінавір та ритонавір

Противірусний препарат, активний щодо ВІЛ

ритонавір

лопінавір

Противірусний [ВІЛ] засіб

Комбінований противірусний лікарський засіб.

Лопінавір є інгібітором протеази ВІЛ-1 та ВІЛ-2 вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ) та забезпечує противірусну активність даної комбнації. Інгібування ВІЛ-протеаз перешкоджає синтезу білків вірусу та запобігає розщепленню поліпептиду gag-pol, що призводить до утворення незрілого та нездатного до інфікування вірусу.

Ритонавір інгібує опосередкований ізоферментом CYP3A4 метаболізм лопінавіру в печінці, що призводить до підвищення концентрації лопінавіру у плазмі крові. Ритонавір також є інгібітором протеази ВІЛ.

Лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей віком від 3 років у складі комбінованої терапії.

Для прийому всередину. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від схеми лікування, попередньої та одночасно застосовуваної терапії.

Спільне застосування комбінації лопінавір/ритонавір та лікарських засобів, які переважно метаболізуються CYP3A, може призвести до збільшення концентрації в плазмі крові іншого лікарського засобу, що могло б посилити його терапевтичні та побічні реакції.

Комбінація лопінавір/ритонавір in vivo індукує власний метаболізм і збільшує біотрансформацію деяких лікарських засобів, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (в т.ч. ізоферментів CYP2C9 та CYP2C19), та глюкуронізацію. Це може призвести до зниження концентрації в плазмі крові та зменшення ефективності спільно застосовуваних лікарських засобів.

Лопінавір/ритонавір in vitro та in vivo пригнічує ізофермент CYP3A. Одночасне застосування комбінації лопінавір/ритонавір та препаратів, що метаболізуються ізоферментами CYP3A (в т.ч. дигідропіридинові антагоністи кальцію, інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, імунодепресанти та інгібітори ФДЕ-5 може призвести до збільшення побічні ефекти.

Значне збільшення AUC (≥3 рази) на фоні лікування лопінавіром/ритонавіром спостерігається при одночасному застосуванні препаратів, що активно метаболізуються під дією ізоферментів CYP3A та піддаються метаболізму при першому проходженні через печінку.

Лопінавір/ритонавір метаболізується під дією ізоферментів CYP3А. Одночасне застосування лопінавіру/ритонавіру з індукторами цього ізоферменту може призвести до зниження концентрацій лопінавіру в плазмі та його терапевтичного ефекту. Інші препарати, що інгібують ізоферменти CYР3А, можуть спричинити збільшення концентрації лопінавіру в плазмі, хоча ці зміни не були відзначені при одночасному застосуванні з кетоконазолом.

Показано, що лопінавір/ритонавір викликає підвищення концентрації тенофовіру. Механізм взаємодії не відомий. У пацієнтів, які отримують лопінавір/ритонавір одночасно з тенофовіром, слід проводити моніторинг можливості виникнення пов'язаних з тенофовіром побічних ефектів.

Повідомлялося про випадки збільшення активності КФК, міалгії, міозиту та рабдоміолізу (рідко) при прийомі інгібіторів протеази ВІЛ, особливо у комбінації з НДПТ.

Ефавіренз та невірапін індукують ізофермент CYP3A і, таким чином, можуть зменшити плазмові концентрації інших інгібіторів протеази ВІЛ при застосуванні у комбінації з лопінавіром/ритонавіром.

Делавірдин може спричинити підвищення концентрації лопінавіру у плазмі.

Одночасна терапія лопінавіром/ритонавіром та ампренавіром викликає зниження концентрації лопінавіру.

Дослідження показало, що одночасне застосування лопінавіру/ритонавіру з фосампренавіром знижує концентрації фосампренавіру та лопінавіру. Адекватні щодо безпеки та ефективності дози фосампренавіру та лопінавіру/ритонавіру в комбінації не встановлені. Одночасне застосування фосампренавіру та лопінавіру/ритонавіру не рекомендується.

При застосуванні лопінавіру/ритонавіру в дозі 400/100 мг 2 рази/добу може знадобитися зниження дози індинавіру. Застосування лопінавіру/ритонавіру в комбінації з індинавіром 1 раз на добу не вивчено.

Одночасне застосування лопінавіру/ритонавіру з нелфінавіром призводить до зниження концентрації лопінавіру.

При сумісному застосуванні лопінавіру/ритонавіру з додатковою дозою ритонавіру (100 мг 2 рази/добу) спостерігалося збільшення AUC лопінавіру на 33% та З min на 64% порівняно з такими при застосуванні тільки лопінавіру/ритонавіру у дозі 400/100 мг 2 рази/ добу.

Лопінавір/ритонавір збільшує концентрацію саквінавіру (застосування саквінавіру в дозі 800 мг 2 рази/добу у поєднанні з лопінавіром/ритонавіром веде до збільшення AUC, C max та З min у порівнянні з прийомом саквінавіру в дозі 1200 мг 3 рази/добу). При застосуванні лопінавіру/ритонавіру в дозі 400/100 мг 2 рази/добу може знадобитися зниження дози саквінавіру. Застосування лопінавіру/ритонавіру в комбінації з саквінавіром 1 раз на добу не вивчалося.

При одночасному застосуванні типранавіру (500 мг 2 рази на добу) з ритонавіром (200 мг 2 рази на добу) та лопінавіром/ритонавіром (400/100 мг 2 рази на добу) відбувається зменшення AUC та С min на 55% та 70% відповідно. Одночасне застосування лопінавіру/ритонавіру та типранавіру з низькою дозою ритонавіру протипоказано.

Одночасне застосування лопінавіру/ритонавіру з тілапревіром призводить до зниження C ss тілапревіра без зміни C ss лопінавіру. Одночасне застосування не рекомендується.

Одночасне застосування лопінавіру/ритонавіру з боцепревіром призводить до зниження Css боцепревіру та лопінавіру в плазмі крові. Одночасне застосування лопінавіру/ритонавіру з боцепревіром протипоказано.

Одночасне застосування симепревіру з лопінавіром/ритонавіром може спричинити підвищення концентрації симепревіру у плазмі крові. Одночасне застосування лопінавіру/ритонавіру та симепревіру протипоказано.

Одночасне застосування маравіроку з лопінавіром/ритонавіром призводить до збільшення концентрації маравіроку у плазмі крові. При одночасному застосуванні з лопінавіром/ритонавіром у дозі 400/100 мг 2 рази на добу дозу маравіроку необхідно знизити.

Т.к. лопінавір/ритонавір інгібує ізофермент CYP3A4, можливе підвищення концентрації фентанілу у плазмі крові. При одночасному застосуванні лопінавіру/ритонавіру та фентанілу необхідно уважно контролювати терапевтичні та побічні ефекти (включаючи пригнічення дихання).

При одночасному призначенні з лопінавіром/ритонавіром можливе підвищення концентрацій бепридилу, лідокаїну та хінідину. Необхідна обережність при застосуванні цих препаратів; слід контролювати їх терапевтичні концентрації в плазмі, якщо це можливо.

У літературних джерелах є відомості про те, що одночасне застосування ритонавіру (300 мг кожні 12 год) та дигоксину призводило до значного збільшення концентрації дигоксину в крові. Необхідно бути обережними при застосуванні лопінавіру/ритонавіру одночасно з дигоксином і контролювати концентрацію дигоксину в сироватці крові.

Під впливом лопінавіру/ритонавіру концентрації феніраміну, хінідину, еритроміцину, кларитроміцину можуть збільшуватися з подальшим подовженням інтервалу QT та розвитком побічних явищ з боку серця. Необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при одночасному застосуванні лопінавіру/ритонавіру разом з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Можливе збільшення сироваткових концентрацій дазатинібу, нілотинібу, вінкрістину, вінбластину при застосуванні одночасно з лопінавіром/ритонавіром, що може призвести до виникнення побічних ефектів, характерних для даних протипухлинних препаратів. Дозу нілотинібу та дазатинібу слід підбирати відповідно до інструкцій щодо застосування цих препаратів.

Можливий вплив на концентрацію варфарину при одночасному застосуванні з лопінавіром/ритонавіром.

Одночасне застосування ривароксабану з лопінавіром/ритонавіром може спричинити збільшення концентрації ривароксабану в плазмі, що може призвести до підвищення ризику кровотеч. Одночасне застосування не рекомендується.

Крім того, одночасне застосування фенітоїну та лопінавіру/ритонавіру призводить до помірного зменшення Css фенітоїну. При одночасному застосуванні фенітоїну та лопінавіру/ритонавіру слід контролювати концентрації фенітоїну у плазмі крові.

Зниження концентрацій ламотриджину та вальпроєвої кислоти спостерігалося при їх спільному застосуванні з лопінавіром/ритонавіром; зниження концентрації ламотриджину досягало 50%. Дані комбінації лікарських засобів слід застосовувати з обережністю. При одночасному застосуванні цих препаратів з лопінавіром/ритонавіром, особливо в період добору дози, може знадобитися підвищення дози ламотриджину або вальпроєвої кислоти, а також контроль їх концентрацій у плазмі крові.

Одночасне застосування бупропіону з лопінавіром/ритонавіром зменшує плазмові концентрації бупропіону та його активного метаболіту (гідроксибупропіону). Якщо одночасне застосування лопінавіру/ритонавіру з бупропіоном необхідне, його слід проводити під ретельним клінічним контролем ефективності бупропіону без перевищення рекомендованої дози, незважаючи на посилення метаболізму.

Одночасне застосування ритонавіру та тразодону може призвести до збільшення концентрації тразодону. Спостерігалися побічні ефекти: нудота, запаморочення, зниження артеріального тиску і непритомність. Застосовувати тразодон з інгібітором ізоферменту CYP3A4, таким як лопінавір/ритонавір, слід з обережністю при необхідності знижувати дозу тразодону.

З обережністю слід застосовувати цю комбінацію та мідазолам для парентерального введення . Терапію мідазоламом слід проводити у відділенні інтенсивної терапії або аналогічних умовах, які можуть забезпечити клінічний контроль та відповідне медичне обладнання у разі пригнічення дихання та/або тривалого седативного ефекту. Корекція дози мідазоламу потрібна у разі застосування більше однієї ін'єкції.

При одночасному застосуванні колхіцину з лопінавіром/ритонавіром можливе підвищення концентрації колхіцину в плазмі. Призначення та підбір дози колхіцину слід проводити відповідно до його інструкції із застосування. Одночасне застосування не рекомендується через побічні дії колхіцину, пов'язані з нервово-м'язовою токсичністю (включаючи рабдоміоліз), особливо у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю.

Лопінавір/ритонавір може спричинити помірне збільшення AUC кларитроміцину . У пацієнтів з порушенням функції нирок (при КК <30 мл/хв) або печінки слід розглянути можливість зменшення дози кларитроміцину при одночасному застосуванні з лопінавіром/ритонавіром.

При одночасному застосуванні рифабутину та лопінавіру/ритонавіру протягом 10 днів Cmax та AUC рифабутину (незмінений лікарський засіб та активний 25-О-дезацетил метаболіт) збільшилися у 3.5 та у 5.7 разів відповідно.

У дослідженнях з вищими дозами лопінавіру/ритонавіру при одночасному застосуванні з рифампіцином було відзначено підвищення активності АЛТ та ACT; це може залежати від послідовності прийому дози.

У дослідженні на здорових добровольцях застосовувалося 400 мг бедаквіліну одноразово та лопінавіру/ритонавіру 400/100 мг 2 рази на добу протягом 24 днів, що призвело до збільшення AUC бедаквіліну на 22%.

Дослідження щодо взаємодії деламаніда тільки з ритонавір не проводилися. У дослідженнях на здорових добровольцях застосовувався деламанід 100 мг 2 рази на добу та лопінавір/ритонавір 400/100 мг 2 рази на добу протягом 14 днів, при цьому спостерігалося невелике збільшення концентрацій деламаніду та метаболіту деламаніду (DM-6705). Якщо застосування деламаніду та ритонавіру дійсно необхідне, слід моніторувати ЕКГ протягом усього періоду лікування деламанідом у зв'язку з ризиком подовження інтервалу QTc, пов'язаним із метаболітом DM-6705.

Можливе зменшення терапевтичної концентрації атовахону при одночасному застосуванні з лопінавіром/ритонавіром. Може знадобитися збільшення дози атовахону.

Дексаметазон може спричинити підвищення активності ізоферменту CYP3A та зниження концентрації лопінавіру. Необхідно проводити моніторинг противірусної активності.

Одночасне застосування лопінавіру/ритонавіру та флутиказону може значно збільшити плазмові концентрації флутиказону та знизити сироваткові концентрації кортизолу. Застосовувати слід з обережністю. Рекомендується розглянути альтернативи флутиказону, особливо за необхідності тривалого застосування.

При одночасному застосуванні ритонавіру з інтраназальними та інгаляційними формами флутиказону та будесоніду повідомлялося про системні ефекти кортикостероїдів , включаючи синдром Іценка-Кушинга та пригнічення кори надниркових залоз. Спільне застосування лопінавіру/ритонавіру та флутиказону, а також інших кортикостероїдів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4, таких як будесонід, не рекомендується, за винятком випадків, коли потенційна користь від такої терапії переважує ризик виникнення системних кортикостероїдних ефектів. .

При одночасному застосуванні лопінавіру/ритонавіру та будь-якого кортикостероїду для інгаляційного та інтраназального застосування слід проявляти особливу обережність.

Слід розглядати можливість зменшення дози кортикостероїдів при ретельному контролі місцевих та загальних реакцій або перехід на кортикостероїд, який не є субстратом для ізоферменту CYP3A4 (наприклад, беклометазон). У разі припинення терапії кортикостероїдами слід проводити поступове зниження дози протягом тривалого періоду.

Може спостерігатися збільшення серологічних концентрацій фелодипіну, ніфедипіну, нікардипіну при прийомі лопінавіру/ритонавіру. Необхідно проводити клінічний моніторинг при сумісному застосуванні з лопінавіром/ритонавіром.

Особливу обережність слід виявляти при застосуванні силденафілу та тадалафілу з метою лікування еректильної дисфункції у пацієнтів, які приймають лопінавір/ритонавір. Одночасне застосування лопінавіру/ритонавіру з цими препаратами може значно збільшити їх концентрації, що може призвести до збільшення частоти побічних ефектів, таких як артеріальна гіпотензія та тривала ерекція.

Пацієнтам, які отримують лікування лопінавіром/ритонавіром, протипоказаний одночасний прийом препаратів, що містять звіробій продірявлений, т.к. дана комбінація може сприяти зниженню концентрацій лопінавіру/ритонавіру у плазмі крові. Цей ефект може статися внаслідок індукції ізоферменту CYP3A4 і може призвести до втрати терапевтичного ефекту та розвитку резистентності.

Якщо пацієнт вже приймає препарати звіробою продірявленого і йому призначений лопінавір/ритонавір, необхідно скасувати препарати звіробою продірявленого і перевірити рівень вірусного навантаження. При відміні препаратів, що містять звіробій продірявлений, концентрація лопінавіру/ритонавіру в плазмі може збільшуватися. Може знадобитися зміна дози лопінавіру/ритонавіру. Індукувальний ефект може зберігатися протягом принаймні 2 тижнів після припинення лікування препаратами звіробою продірявленого. Лопінавір/ритонавір рекомендується призначати через 2 тижні після припинення прийому препаратів звіробою продірявленого.

Ознак клінічно значущої взаємодії лопінавіру/ритонавіру з правастатином не виявлено. Метаболізм правастатину та флувастатину не залежить від ізоферменту CYP3A4, тому не очікується взаємодія з лопінавіром/ритонавіром. Якщо показано лікування інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази в період застосування лопінавіру/ритонавіру, рекомендується застосовувати правастатин або флувастатин.

Концентрації цих препаратів (наприклад, циклоспорину, такролімусу та сиролімусу ) можуть підвищитися при одночасному застосуванні з лопінавіром/ритонавіром. Рекомендується частіший контроль терапевтичних концентрацій доти, доки концентрації цих препаратів у крові не будуть стабілізовані.

Відомо, що лопінавір/ритонавір знижує плазмові концентрації метадону . Рекомендується контролювати плазмові концентрації метадону.

Т.к. концентрації етинілестрадіолу в плазмі крові може бути знижена при одночасному застосуванні лопінавіру/ритонавіру та естрогеновмісних пероральних контрацептивів або контрацептивних засобів у формі пластиру, слід застосовувати альтернативні або додаткові методи контрацепції.

При одночасному застосуванні бозентану у поєднанні з лопінавіром/ритонавіром спостерігалося збільшення З mах та AUC бозентану у 6 та 5 разів відповідно.

Доступні дані показують, що лопінавір/ритонавір не збільшує ризик загальних серйозних вроджених вад розвитку в порівнянні з початковою частотою виникнення вроджених вад розвитку. При необхідності лопінавір/ритонавір можна використовувати під час вагітності.

Дослідження на щурах виявили, що лопінавір виділяється з молоком матері. Невідомо, чи виділяються активні речовини комбінації грудним молоком у людини. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Дорослі

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, але <1/10), нечасто (≥1/1000, але <1/100).

З боку імунної системи: часто – реакції гіперчутливості, у т.ч. кропив'янка та ангіоневротичний набряк; нечасто – синдром відновлення імунітету.

З боку травної системи: дуже часто – діарея, нудота; часто - блювання, біль у животі (у верхніх та нижніх відділах), гастроентерит, коліт, диспепсія, панкреатит, гастроезофагеальний рефлюкс, геморой, метеоризм, здуття живота, гепатит, гепатомегалія, холангіт, стеатоз печінки; нечасто – запор, стоматит, виразки слизової оболонки порожнини рота, дуоденіт, гастрит, шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. ректальна кровотеча), сухість у роті, виразки шлунка та кишечника, нетримання калу.

З боку нервової системи: часто – головний біль, мігрень, безсоння, невропатія; периферична невропатія, запаморочення, тривожність; нечасто – агевзія, судоми, тремор, цереброваскулярні порушення, порушення сну, зниження лібідо.

З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – атеросклероз, інфаркт міокарда, AV-блокада, недостатність тристулкового клапана, тромбоз глибоких вен; частота невідома – збільшення інтервалу PR.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - висипання (в т.ч. макуло-папульозна), дерматит, екзема, себорея, посилене потовиділення в нічний час, свербіж; нечасто – алопеція, капілярит, васкуліт; частота невідома - ліподистрофія та перерозподіл підшкірно-жирової клітковини.

З боку кістково-м'язової системи: часто – скелетно-м'язовий біль (в т.ч. артралгія та біль у спині), міалгія, м'язова слабкість, спазми м'язів; нечасто – рабдоміоліз, остеонекроз.

З боку обміну речовин та ендокринної системи: часто – гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження маси тіла, зниження апетиту, цукровий діабет; нечасто – збільшення маси тіла, лактацидоз, підвищення апетиту, чоловічий гіпогонадизм; частота невідома – інсулінорезистентність.

З боку сечовидільної системи: часто – ниркова недостатність; нечасто – гематурія, нефрит.

З боку репродуктивної системи: часто – еректильна дисфункція, аменорея, менорагія.

З боку системи кровотворення: часто – анемія, лейкопенія, нейтропенія, лімфаденопатія.

З боку органів чуття: нечасто – вестибулярне запаморочення, шум у вухах, порушення зору.

Інфекції: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто - інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції шкіри та підшкірної жирової клітковини, в т.ч. целюліт, фолікуліт, фурункульоз.

Загальні реакції: часто – слабкість, астенія.

Зміна лабораторних показників: збільшення концентрації глюкози, сечової кислоти, загального холестерину, загального білірубіну, тригліцеридів, підвищення активності АСТ, АЛТ, ГГТ, ліпази, амілази, КФК, зниження концентрації неорганічного фосфору, гемоглобіну, зниження КК.

Діти

Профіль побічних ефектів у дітей віком від 6 місяців до 12 років був подібний до дорослих. Найчастіше спостерігалися висипання, дисгевзія, блювання, діарея.

З боку лабораторних показників у дітей зареєстровані такі зміни: збільшення вмісту загального білірубіну, загального холестерину, підвищення активності амілази, підвищення активності АСТ, АЛТ, нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення або зниження вмісту натрію.

При застосуванні лопінавіру/ритонавіру також були зареєстровані окремі випадки гепатиту, токсичного епідермального некролізу, синдрому Стівенса-Джонсона, багатоформної ексудативної еритеми та брадіаритмії.

Опис окремих побічних ефектів

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з тяжким імунним дефіцитом під час початку комбінованої антиретровірусної терапії (КАРТ) можуть виникнути безсимптомні або залишкові опортуністичні інфекції. Також повідомлялося про аутоімунні порушення (такі як дифузний токсичний зоб), час початку яких, проте, більш варіабельно - захворювання може початися через тривалий термін після початку лікування.

Були відмічені випадки остеонекрозу, особливо у пацієнтів з факторами ризику в анамнезі, прогресуючою ВІЛ-інфекцією або після тривалого застосування антиретровірусної терапії. Частота їх виникнення невідома.

Тяжка печінкова недостатність; одночасне застосування препаратів, кліренс яких значно залежить від метаболізму за допомогою ізоферменту CYP3A. До таких препаратів відносяться астемізол, блонансерин, терфенадин, мідазолам (при пероральному застосуванні), триазолам, цизаприд, пімозид, салметерол, силденафіл (тільки у разі лікування легеневої гіпертензії), тадалафіл (тільки у разі лікування легеневої гіпертензії), варденафіл , алкалоїди ріжків (наприклад, ерготамін і дигідроерготамін, ергометрин і метилергометрин), інгібітори ГМГ-КоА редуктази (ловастатин, симвастатин, аторвастатин), фосампренавір, алфузозин, фузидова кислота; одночасне застосування з препаратами звіробою, боцепревіром, симепревіром;одночасне застосування з кетоконазолом та ітраконазолом у високих дозах (більше 200 мг на добу); одночасне застосування стандартної дози комбінації з рифампіцином; одночасне застосування комбінації типранавіру з низькою дозою ритонавіру; дитячий вік до 6 місяців; дитячий вік до 3 років (для лікарських форм, призначених для дітей старше 3 років та дорослих); застосування комбінації у поєднанні з карбамазепіном, фенобарбіталом або фенітоїном; застосування комбінації у поєднанні з препаратами ефавіренз, невірапін, ампренавір або нелфінавір; застосування комбінації у дітей та підлітків до 18 років; застосування комбінації при вагітності; підвищена чутливість до лопінавіру та/або ритонавіру.одночасне застосування комбінації типранавіру з низькою дозою ритонавіру; дитячий вік до 6 місяців; дитячий вік до 3 років (для лікарських форм, призначених для дітей старше 3 років та дорослих); застосування комбінації у поєднанні з карбамазепіном, фенобарбіталом або фенітоїном; застосування комбінації у поєднанні з препаратами ефавіренз, невірапін, ампренавір або нелфінавір; застосування комбінації у дітей та підлітків до 18 років; застосування комбінації при вагітності; підвищена чутливість до лопінавіру та/або ритонавіру.одночасне застосування комбінації типранавіру з низькою дозою ритонавіру; дитячий вік до 6 місяців; дитячий вік до 3 років (для лікарських форм, призначених для дітей старше 3 років та дорослих); застосування комбінації у поєднанні з карбамазепіном, фенобарбіталом або фенітоїном; застосування комбінації у поєднанні з препаратами ефавіренз, невірапін, ампренавір або нелфінавір; застосування комбінації у дітей та підлітків до 18 років; застосування комбінації при вагітності; підвищена чутливість до лопінавіру та/або ритонавіру.застосування комбінації у дітей та підлітків до 18 років; застосування комбінації при вагітності; підвищена чутливість до лопінавіру та/або ритонавіру.застосування комбінації у дітей та підлітків до 18 років; застосування комбінації при вагітності; підвищена чутливість до лопінавіру та/або ритонавіру.

З обережністю

Вірусний гепатит В та С; цироз печінки; печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості; підвищення активності печінкових ферментів; панкреатит; гемофілія А та В; дисліпідемія (гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія); пацієнти похилого віку віком від 65 років; пацієнти з органічними захворюваннями серця, пацієнти з розладами системи серця в анамнезі або пацієнти, які приймають препарати, що подовжують інтервал PR (такі як верапаміл або атазанавір), або препарати, що подовжують інтервал QT (фенірамін, хінідин, еритроміцин, кларитроміцин); одночасне застосування з препаратами для лікування еректильної дисфункції, а саме із силденафілом, тадалафілом; одночасне застосування з фентанілом, розувастатином, бупропіоном, що вдихаються або вводяться через ніс кортикостероїдами (наприклад, флутиказоном, будесонідом),з антиаритмічними препаратами (такими як беприділ, лідокаїноми та хінідин), з дигоксином, ламотриджином, вальпроєвою кислотою, бедаквіліном, з тразодоном.

Фармакокінетичні дані свідчать про те, що у ВІЛ-позитивних хворих з гепатитом С та легким або середнім ступенем тяжкості порушенням функції печінки можливе збільшення концентрації лопінавіру у плазмі крові приблизно на 30%, а також зниження його зв'язування з білками плазми крові. За наявності у пацієнта гепатиту В або С або значного збільшення активності амінотрансфераз перед початком лікування підвищений ризик їх подальшого збільшення.

У пацієнтів з вже наявними порушеннями печінки, включаючи хронічні гепатити, спостерігається підвищена частота порушень функції печінки під час комбінованої антиретровірусної терапії. У зв'язку з цим необхідно проводити ретельний моніторинг відповідно до стандартної клінічної практики. У разі погіршення стану пацієнтів терапію лопінавіром/ритонавіром слід відмінити.

ВІЛ-інфіковані пацієнти з хронічним гепатитом або С, які отримують комбіновану антиретровірусну терапію, знаходяться в групі підвищеного ризику розвитку серйозних і потенційно смертельних побічних ефектів. Вони зазвичай спостерігалися у хворих з прогресуючою ВІЛ-інфекцією та супутнім хронічним гепатитом або цирозом печінки, які отримували надмірну лікарську терапію. Причинно-наслідковий зв'язок таких випадків з терапією лопінавіром/ритонавіром не встановлено.

У постмаркетинговому періоді у ВІЛ-інфікованих хворих, які отримували інгібітори протеаз, були зареєстровані випадки розвитку та декомпенсації цукрового діабету та гіперглікемії. Для лікування цих станів у деяких випадках доводилося призначати інсулін або пероральні гіпоглікемічні препарати або підвищувати їх дози. У деяких випадках розвивався діабетичний кетоацидоз. У деяких хворих гіперглікемія зберігалася після відміни інгібітору протеаз. Повідомлення про ці випадки надходили в добровільному порядку, тому оцінити їх частоту та зв'язок з терапією інгібіторами протеаз не є можливим. У разі застосування лопінавіру/ритонавіру у пацієнтів з цукровим діабетом необхідно моніторувати концентрацію глюкози в крові.

У пацієнтів з прогресуючою ВІЛ-інфекцією підвищений ризик розвитку гіпертригліцеридемії та панкреатиту, а у хворих з панкреатитом в анамнезі підвищений ризик його рецидиву під час лікування лопінавіром/ритонавіром. Пацієнтів, у яких спостерігаються нудота, блювота, біль у животі або відхилення лабораторних показників (наприклад, підвищені активності ліпази або амілазу), слід обстежити, і у разі підтвердження діагнозу панкреатит лікування даною комбінацією слід припинити.

У хворих на гемофілію типу А і В при лікуванні інгібіторами протеаз описані випадки кровотеч, включаючи спонтанне утворення підшкірних гематом та розвиток гемартрозу. Деяким пацієнтам призначали додаткові дози VIII. Більш ніж у половині описаних випадків лікування інгібіторами протеазу вдалося продовжити або відновити.

На тлі прийому лопінавір/ритонавіру у деяких пацієнтів спостерігалося помірне безсимптомне подовження інтервалу PR. При прийомі лопінавіру/ритонавіру рідко повідомлялося про випадки AV-блокади II та III ступеня у хворих з органічним захворюванням серця та існуючими раніше розладами провідної системи серця або у хворих, які приймають препарати, що подовжують інтервал PR (такі як верапаміл або атазанавір). У таких пацієнтів лопінавір/ритонавір слід застосовувати з обережністю.

На тлі антиретровірусної терапії спостерігали перерозподіл/накопичення жирової тканини з відкладенням у центральних частинах тіла, в області спини, шиї, появою "горба буйвола", зменшенням жирових відкладень на обличчі та кінцівках, збільшенням молочних залоз та кушінгоїдом. Механізм та віддалені наслідки цих небажаних явищ не відомі. Їхній зв'язок з терапією комбінацією лопінавір/ритонавір не встановлений.

Високий ризик розвитку ліподистрофії пов'язаний з індивідуальними особливостями, такими як літній вік, супутня терапія (тривала антиретровірусна терапія та пов'язані з нею метаболічні порушення). Клінічне обстеження має включати оцінку як фізичних ознак перерозподілу жиру, так і лабораторних показників (вимірювання натще ліпідів у сироватці крові та концентрації глюкози в крові). Лікування порушення ліпідного обміну слід проводити відповідно до стандартної клінічної практики.

Лікування лопінавіром/ритонавіром призводило до збільшення концентрацій загального холестерину та тригліцеридів. Перед початком лікування лопінавіром/ритонавіром та регулярно під час терапії слід контролювати концентрації тригліцеридів та холестерину. За наявності ліпідних порушень показано відповідну терапію. Особливої ​​обережності слід дотримуватись при призначенні лопінавіру/ритонавіру пацієнтам з високими вихідними концентраціями ліпідів у крові та порушеннями обміну ліпідів в анамнезі. Лікування порушень ліпідного обміну слід проводити відповідно до стандартної клінічної практики.

У хворих, які отримували комбіновану антиретровірусну терапію, зокрема. із застосуванням лопінавіру/ритонавіру, спостерігали розвиток синдрому відновлення імунітету. На тлі відновлення імунної функції на початку комбінованої антиретровірусної терапії можливе загострення безсимптомних або залишкових опортуністичних інфекцій (викликаних такими збудниками, як Mycobacterium avium , цитомегаловірус, Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii) або Myculo

На тлі розвитку синдрому відновлення імунітету спостерігався розвиток аутоімунних захворювань, таких як хвороба Грейвса, поліміозит та синдром Гійєна-Барре, проте термін виникнення цих явищ може значно варіювати та становити кілька місяців від початку терапії.

Відомо, що багато факторів відіграють роль в етіології остеонекрозу (прийом кортикостероїдів, зловживання алкоголем, високий ІМТ, виражена імуносупресія та інші). Зокрема, повідомляється про випадки розвитку остеонекрозу у хворих з прогресуючою ВІЛ-інфекцією та/або тривалим застосуванням комбінованої антиретровірусної терапії. Тому таким пацієнтам необхідно рекомендувати звернення до лікаря при появі болю, скутості у суглобах та порушенні рухової функції.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Кількість хворих віком 65 років і старша була недостатньою для оцінки можливих відмінностей їхньої відповіді на лікування лопінавіром/ритонавіром порівняно з такою у пацієнтів молодшого віку. При застосуванні лопінавіру/ритонавіру у літніх пацієнтів слід дотримуватися обережності з огляду на підвищену частоту зниження функції печінки, нирок або серця, супутні захворювання та супутню терапію.

Застосування у дітей

Безпека та фармакокінетичний профіль лопінавіру/ритонавіру у дітей віком до 6 місяців не встановлені. У ВІЛ-інфікованих дітей віком від 6 місяців до 18 років профіль побічних ефектів у клінічному дослідженні був подібним до дорослих.

Застосування лопінавіру/ритонавіру 1 раз на добу у дітей протипоказане.

Взаємодія

Препарати, одночасне застосування яких з лопінавіром/ритонавіром протипоказано: астемізол, блонансерин, терфенадин, мідазолам (для прийому всередину), триазолам, цизаприд, пімозід, салметерол, силденафіл (тільки у разі його застосування для лікування легеневої гіпертензії, див. "), тадалафіл (тільки у разі його застосування для лікування легеневої гіпертензії, див. розділ "Лікарська взаємодія"), варденафіл, аванафіл, вориконазол, алкалоїди ріжків (наприклад, ерготамін та дигідроерготамін, ергометрин та метилергометрин), інгібітори ГМ (ловастатин, симвастатин), фосампренавір, алфузозин, фузидова кислота, аміодарон, кветіапін, препарати звіробою, боцепревір, кетоконазол та ітраконазол у високих дозах (більше 200 мг на добу),застосування стандартної дози препарату Калетра® з рифампіцином, застосування препарату Калетра ® і типранавіру з ритонавіром у низькій дозі, застосування препарату Калетра ® 1 раз на добу в комбінації з карбамазепіном, фенобарбіталом або фенітоїном, застосування препарату Калетра ® 1 раз на добу в комбінації з препаратами або нелфінавір, симепревір.

Препарати, одночасне застосування яких з лопінавіром/ритонавіром не рекомендується: одночасне застосування лопінавіру/ритонавіру та флутиказону, а також інших глюкокортикоїдів, які метаболізуються ізоферментом CYP3A4, таких як будесонід, за винятком випадків, коли потенційна користь від такої терапії переважає , включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції кори надниркових залоз. Спільне застосування препарату ривароксабану та Калетри ® може підвищити ризик кровотечі. Сумісне застосування препарату Калетра ® та колхіцину не рекомендується через потенційне підвищення нервово-м’язової токсичності колхіцину (включаючи рабдоміоліз), особливо у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.

Препарати, при одночасному застосуванні яких з лопінавіром/ритонавіром необхідно дотримуватися обережності: верапаміл, атазанавір, фенірамін, хінідин, еритроміцин, кларитроміцин, одночасне застосування з препаратами для лікування еректильної дисфункції, а саме - з силденафілом, тадалафілом. бупропіоном, одночасне застосування з антиаритмічними засобами, такими як беприділ, лідокаїн та хінідин, одночасне застосування з дигоксином, ламотриджином, вальпроєвою кислотою, тразодоном.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. При розвитку побічних ефектів, які можуть впливати на зазначені здібності (наприклад, запаморочення), рекомендується утриматися від керування автотранспортом та керування механізмами. Дослідження здатності до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилися.

Фармакокінетика лопінавіру у пацієнтів з нирковою недостатністю не вивчалась. Оскільки нирковий кліренс лопінавіру та ритонавіру незначний, у пацієнтів з нирковою недостатністю не очікується збільшення їх плазмової концентрації.

З обережністю слід застосовувати препарат при вірусному гепатиті В та С; цирозі печінки; печінкової недостатності легкого та середнього ступеня; підвищення активності печінкових ферментів.

Застосування лопінавіру/ритонавіру протипоказане у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).

Протипоказане застосування у дітей віком до 3 місяців; у дітей віком до 3 років (для лікарських форм, призначених для дітей старше 3 років та дорослих).

Застосування комбінації лопінавір/ритонавір 1 раз на добу у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказано.

AbbVie Deutshland GmbH & Co.KG (Німеччина)

AbbVie Deutshland GmbH & Co.KG (Німеччина)

AbbVie Deutshland GmbH & Co.KG (Німеччина)

Страна производства (на момент написания) США.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Калетра таблетки покрытые пленочной оболочкой 200+50 мг 120 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Калетра таблетки покрытые пленочной оболочкой 200+50 мг 120 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. А еще мы продаем в Киеве такой товар. Хотите приобрести Калетра таблетки покрытые пленочной оболочкой 200+50 мг 120 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Калидавир таблетки покрытые пленочной оболчокой 200 мг+50 мг 60 шт., Калетра таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг+50 мг 120 шт., Калетра таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+25 мг 60 шт..