Инвега таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 9 мг 28 шт Цена
-
Страна:США
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:9 мг
-
В упаковке:28 шт.
Механизм действия
Палиперидон – это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий такжевысоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-HT2A-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом альфа1- и альфа2-адренергических рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также бета1- и бета2-адренергическим рецепторам. Фармакологическая активность (+) и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.
Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Инвега таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 9 мг 28 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб. пролонгір. дії, покр. оболонкою, 3 мг: 28, 30 чи 56 шт. таб. пролонгір. дії, покр. оболонкою, 6 мг: 28, 30 чи 56 шт. таб. пролонгір. дії, покр. оболонкою, 9 мг: 28, 30 чи 56 шт. таб. пролонгір. дії, покр. оболонкою, 12 мг: 28, 30 чи 56 шт.
Опис
Таблетки пролонгованої дії, покриті оболонкою темно-жовтого кольору (допускається сіруватий відтінок), капсулоподібної форми, з написом "PAL 12"; випускні отвори можуть бути видимими або невидимими при візуальному огляді.
| 1 таб. | |
| паліперидон | 12 мг |
Допоміжні речовини : макрогол 200К - 72.43 мг, макрогол 7000К - 73.7 мг, натрію хлорид - 30 мг, повідон (К29-32) - 10 мг, гіетиллоза - 10.45 мг, стеаринова кислота - 1,0 5. - 1 мг, заліза оксид жовтий - 0.03 мг, макрогол 3350 - 1 мг, целюлози ацетат (398-10) - 44.55 мг, барвник темно-жовтий (гіпромелоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 400, віск – 0.03 мг.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (8) - пачки картонні.
30 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні.
Коди АТХ
N05AX13 Paliperidone
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Антипсихотичний препарат (нейролептик)
Діюча речовина
паліперидон
Фармако-терапевтична група
Антипсихотичний (нейролептичний) засіб
Умови зберігання
Препарат слід зберігати при температурі від 15°С до 30°С у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності
Фармакологічна дія
Механізм дії
Паліперидон – це центрально діючий антагоніст дофамінових D 2 -рецепторів, що має також високий антагонізм щодо серотонінових 5-HT 2A -рецепторів. Крім того, паліперидон є антагоністом альфа 1 - та альфа 2 -адренергічних рецепторів та Н 1 -гістамінових рецепторів. Паліперидон не має афінітету до холінергічних, мускаринових, а також бета 1 - і бета 2- адренергічних рецепторів. Фармакологічна активність (+) та (-)-енантіомерів паліперидону однакова в якісному та кількісному відношенні.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою D 2 -дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Викликає менше придушення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики).
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та продуктивних симптомів шизофренії.
Паліперидон впливає на структуру сну: зменшує латентний період до засипання, зменшує кількість пробуджень після засинання, збільшує загальну тривалість сну, збільшує час сну та підвищує індекс якості сну. Чинить протиблювоту дію, може викликати збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.
Показания шизофрения, в т.ч. в фазе обострения у взрослых; профилактика обострений шизофрении у взрослых; лікування шизофренії у підлітків віком від 12 до 17 років; терапія шизоафективних розладів: як монотерапія або у складі комбінованої терапії з антидепресантами та/або нормотиміками у дорослих.
Способ применения, курс и дозировка
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.
Шизофрения
Взрослые (старше 18 лет)
Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3–12 мг один раз в сутки. Наблюдается общая тенденция к усилению эффекта при применении больших доз препарата. В случае, если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг в сутки с интервалами более 5 суток.
Подростки (12-17 лет)
Рекомендуемая доза у подростков составляет 3 мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6–12 мг один раз в сутки. Увеличение дозы возможно только после клинической переоценки, с возрастанием дозы на 3 мг в сутки с интервалами более 5 суток.
Шизоаффективные расстройства
Взрослые (старше 18 лет)
Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг один раз в сутки, утром. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6–12 мг один раз в сутки. Увеличение дозы, если оно необходимо, должно проводиться только после оценки клинического состояния больного. В случае если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг в сутки с интервалами более 4 суток. Поддерживающая терапия у пациентов с шизоаффективными расстройствами не изучалась.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов со слабой или средней степенью нарушений функции печени не требуется снижения дозы. Применение Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Пациенты с нарушениями функции почек
Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ≥ 50, но <80 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 3 мг один раз в сутки. Эта доза может быть увеличена до 6 мг один раз в сутки после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (КК≥10, но <50 мл/мин) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг один раз в сутки. Применение препарата Инвега® у пациентов с КК<10 мл/мин не изучалось, в связи с чем не рекомендуется назначать препарат этим пациентам.
Пожилые пациенты
Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек (КК ≥80 мл/мин) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов с деменцией в связи с повышенным риском возникновения инсульта.
Эффективность и безопасность препарата Инвега® у пациентов старше 65 лет при шизоаффективных расстройствах не изучалась.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега® для лечения шизофрении у детей младше 12 лет не изучалась. Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега® для лечения шизоаффективных расстройств у пациентов младше 18 лет не изучалась.
Особые группы пациентов
Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от того, курит пациент или нет.
Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами
В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, и поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.
Передозировка
В целом, объективные и субъективные симптомы передозировки палиперидона представляют собой усиленные фармакологические эффекты этого лекарственного средства, т. е. сонливость и седацию, тахикардию и артериальную гипотензию, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. Двунаправленная тахикардия и фибрилляция желудочков наблюдалась при передозировке пероральным палиперидоном. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.
При оценке терапевтических потребностей пациента и эффективности купирования передозировки необходимо помнить о том, что Инвега® является препаратом с пролонгированным высвобождением действующего вещества. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением плазмозамещающих растворов и/или симпатомиметических средств. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить м-холиноблокаторы. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.
Лікарська взаємодія
Слід бути обережними при одночасному призначенні препарату Інвега з препаратами, що подовжують інтервал QT.
Вплив паліперідону на інші препарати
Паліперидон, швидше за все, не бере участь у клінічно значимих фармакокінетичних взаємодіях із препаратами, що метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що паліперидон не викликає суттєвого пригнічення біоперетворення препаратів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A4, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CY. Виходячи з цього, немає підстав припускати, що паліперидон інгібуватиме в клінічно значній мірі кліренс препаратів, які метаболізуються зазначеними ферментами. У дослідженнях in vitro паліперидон не індукував активність ізоферментів CYP1A2, CYP2C19 або CYP3A4.
У високих концентраціях паліперидон є слабким інгібітором Р-глікопротеїну. Дані in vivo відсутні, клінічна значимість невідома.
Враховуючи той факт, що паліперидон діє переважно на ЦНС, його необхідно з обережністю використовувати у комбінаціях з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Паліперидон може нейтралізувати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Внаслідок здатності паліперідону викликати ортостатичну гіпотензію, може виникати адитивний ефект при використанні препарату одночасно з іншими препаратами, що викликають ортостатичну гіпотензію.
Фармакокінетична взаємодія паліперидону та літію малоймовірна.
Одночасне застосування препарату Інвега ® у дозі 12 мг 1 раз на добу дивалпроексу натрію та таблеток пролонгованої дії (у дозуванні 500-2000 мг 1 раз на добу) не впливало на фармакокінетику вальпроату. У клінічних дослідженнях пацієнтів, які отримували стабільну дозу вальпроату, концентрація вальпроату в плазмі крові не відрізнялася від такої у пацієнтів, які отримували препарат вальпроат Інвега ® у дозі 3-15 мг.
Здатність інших препаратів впливати на паліперидон
Паліперидон не є субстратом ізоферментів CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 та CYP3А5. Це свідчить про низьку можливість його взаємодії з інгібіторами або індукторами зазначених ферментів. Дослідження in vitro виявили мінімальну участь ізоферментів CYP2D6 та CYP3А4 у метаболізмі паліперидону, водночас немає доказів того, що ці ізоферменти відіграють значну роль у метаболізмі паліперидону in vitro або in vivo . Дослідження in vitro показали, що паліперидон є субстратом Р-глікопротеїну.
Паліперидон обмежено метаболізується ізоферментом CYP2D6. У дослідженні на дорослих добровольцях взаємодії паліперидону з пароксетином, потенційним інгібітором ізоферменту CYP2D6, не було клінічно значущої зміни фармакокінетики паліперидону.
Спільне застосування паліперидону з 200 мг карбамазепіну двічі на добу викликало зменшення Cmax та AUC паліперидону приблизно на 37%. Це зменшення спричинене збільшенням кліренсу паліперидону на 35% внаслідок індукції карбамазепіном ниркового Р-глікопротеїну. Невелике зменшення кількості препарату, що екскретується у незміненому вигляді, дозволяє припустити, що при сумісному застосуванні карбамазепін має незначний вплив на CYP метаболізм або біодоступність паліперидону. При призначенні карбамазепіну доза паліперидону повинна бути переоцінена та збільшена за необхідності. І, навпаки, при відміні карбамазепіну доза паліперидону має бути переоцінена та зменшена за необхідності.
Паліперидон, що є катіоном при фізіологічних значеннях рН, екскретується переважно у незмінному вигляді нирками; при цьому близько половини екскреції припадає на частку фільтрації та близько половини – на частку активної секреції. Застосування паліперидону одночасно з триметопримом, який, як відомо, пригнічує активний нирковий транспорт катіонних препаратів, не впливало на фармакокінетику паліперидону.
При одночасному застосуванні препарату Інвега ® у дозі 12 мг 1 раз на добу та дивалпроексу натрію в таблетках депо (2 таблетки по 500 мг 1 раз на добу) відзначалося підвищення Cmax та AUC паліперидону на 50%. Слід розглянути зниження доз Інвеги ® при одночасному призначенні з вальпроатом на підставі клінічної оцінки пацієнта.
Одночасне застосування паліперидону та рисперидону не було предметом наукових досліджень. Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і тому при одночасному використанні паліперидону та рисперидону можливе підвищення рівнів паліперидону в крові.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
В даний час немає даних про безпеку паліперидону для вагітних жінок та внутрішньоутробного розвитку плода. Препарат можна застосовувати у вагітних жінок лише у разі крайньої необхідності, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Вплив паліперідон на родову діяльність жінок не відомий.
Якщо жінка приймала антипсихотичні препарати (включаючи паліперидон) у третьому триместрі вагітності, у новонароджених існує ризик виникнення екстрапірамідних розладів та/або синдрому "скасування" різного ступеня тяжкості. Ці симптоми можуть включати ажитацію, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторні порушення та порушення вигодовування. Отже, необхідно здійснювати спеціальне спостереження за новонародженими. Якщо необхідно переривання лікування під час вагітності, необхідно знижувати дозу поступово.
Лактація
Паліперидон у клінічно значущих дозах проникає у грудне молоко, тому препарат не слід призначати в період лактації.
Побічна дія
Нижче наведено небажані ефекти, що спостерігалися у пацієнтів. Частоту небажаних ефектів класифікували таким чином : дуже часті (≥10%), часті (≥1% та < 10%), нечасті (≥0,1% та <1%), рідкісні (≥0,01% та <0, 1%) та дуже рідкісні (<0,01%).
Інфекції: часті – інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт; нечасті – інфекції сечовивідних шляхів, акародерматит, бронхіт, запалення підшкірної жирової клітковини, цистит, інфекції вуха, грип, оніхомікоз, пневмонія, інфекції дихальних шляхів, синусит, тонзиліт.
Порушення з боку імунної системи : нечасті – анафілактична реакція, гіперчутливість.
Порушення з боку кровотворної та лімфатичної системи : нечасті – анемія, зниження гематокриту, нейтропенія, зниження кількості лейкоцитів; рідкісні – тромбоцитопенія; дуже рідкісні – агранулоцитоз.
Порушення з боку ендокринної системи: нечасті – гіперпролактинемія; дуже рідкісні – неадекватна секреція антидіуретичного гормону.
Порушення з боку обміну речовин та харчування : нечасті – збільшення активності креатинфосфокінази, анорексія, гіперглікемія; рідкісні – цукровий діабет, гіпоглікемія, водна інтоксикація; дуже рідкісні – діабетичний кетоацидоз.
Порушення психіки : часті - безсоння (в т.ч. початкове і середнє безсоння), манія; нечасті - "кошмарні" сновидіння, порушення сну, депресія.
Порушення з боку нервової системи : дуже часті – головний біль; часті - акатизія, дистонія, дизартрія, підвищення м'язового тонусу, паркінсонізм, седативний ефект, сонливість, тремор, слинотеча; нечасті – цереброваскулярні порушення, постуральне запаморочення, дискінезія, судоми, непритомність, порушення уваги, гіпестезія, непритомність, парестезія, психомоторна гіперактивність, пізня дискінезія, гіпокінезія, опістотонус.
Відомо, що антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, підвищенням активності креатинфосфокінази, міоглобіну.
Порушення з боку органів зору : нечасті – кон'юнктивіт, сухість очей, фотофобія, сльозотеча; з невідомою частотою: синдром в'ялої райдужної оболонки (інтраопераційний).
Порушення з боку органу слуху та лабриринтні порушення : нечасті – біль у вухах, вертиго, дзвін у вухах.
Порушення з боку серцево-судинної системи : нечасті – брадикардія, відчуття серцебиття, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності, зміни на ЕКГ, збільшення інтервалу QT, ішемія, “припливи” крові, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску; рідкісні – фібриляція передсердь; дуже рідкі – тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії.
Порушення шлунково-кишкового тракту : часті – нудота, діарея, запор, дискомфорт у верхньому відділі живота, диспепсія, підвищений апетит; нечасті – знижений апетит, запалення губи, дисфагія, нетримання калу, непрохідність тонкої кишки, метеоризм, гастроентерит, набряк язика, зубний біль, дисгевзія; дуже рідкісні – панкреатит, кишкова непрохідність.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідкісні – жовтяниця.
Порушення з боку дихальної системи: нечасті – біль у глотково-гортанній ділянці, закладеність носа, кашель, задишка, гіпервентиляція легень, свистяче дихання; рідкісні – синдром апное уві сні.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часті – міалгія, скелетно-м'язовий біль, нечасті – м'язові спазми, біль у спині, артралгія, скутість у суглобі, набрякання суглоба, м'язова слабкість, біль у шиї.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасті – висипання, свербіж, акне, сухість шкіри, екзема, еритема, себорейний дерматит, знебарвлення шкіри; рідкісні - набряк Квінке, алопеція.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасті – дизурія, поллакіурія, нетримання сечі, затримка сечовиділення.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози : нечасті – зниження лібідо, аноргазмія, виділення із сосків, еректильна дисфункція, гінекомастія, зміни менструального циклу, дискомфорт у грудях, сексуальна дисфункція, вагінальні виділення, порушення еякуляції, нагрубання молочних; дуже рідкісні – пріапізм.
Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани : дуже рідкісні – синдром "скасування" у новонароджених.
Інші : часті - збільшення маси тіла; нечасті - зниження маси тіла, озноб, набряк особи, порушення ходи, набряки (в т.ч. генералізовані набряки, периферичні набряки, м'які набряки), збільшення температури тіла, гарячка, спрага, дискомфорт у ділянці грудей; дуже рідкісні – гіпотермія.
Лабораторні тести: нечасті – збільшення активності гамма-глутамілтрансферази, збільшення активності ферментів печінки, збільшення активності трансаміназ, збільшення концентрації холестерину у крові, збільшення концентрації тригліцеридів у крові.
Інформація про дозозалежні побічні ефекти наведена в таблиці 1.
Таблиця 1 Побічні ефекти, зареєстровані у ≥2% дорослих пацієнтів з шизофренією, які отримували препарат Інвега ® у клінічних дослідженнях.
| Система органів/ Побічні ефекти | 3мг 1 раз на добу | 6 мг 1 раз на добу | 9 мг 1 раз на добу | 12 мг 1 раз на добу | Плацебо |
| % | % | % | % | % | |
| З боку нервової системи | |||||
| головний біль | 11 | 12 | 14 | 14 | 12 |
| запаморочення | 6 | 5 | 4 | 5 | 4 |
| екстрапірамідні розлади | 5 | 2 | 7 | 7 | 2 |
| сонливість | 5 | 3 | 7 | 5 | 3 |
| акатізія | 4 | 3 | 8 | 10 | 4 |
| тремор | 3 | 3 | 4 | 3 | 3 |
| гіпертонія | 2 | 1 | 4 | 3 | 1 |
| дистонія | 1 | 1 | 4 | 4 | 1 |
| седативний ефект | 1 | 5 | 3 | 6 | 4 |
| паркінсонізм | 0 | <1 | 2 | 1 | 0 |
| З боку органів зору | |||||
| Окулогірні кризи | 0 | 0 | 2 | 0 | 0 |
| З боку серцево-судинної системи | |||||
| синусова тахікардія | 9 | 4 | 4 | 7 | 4 |
| тахікардія | 2 | 7 | 7 | 7 | 3 |
| блокада ніжок пучка Гіса | 3 | 1 | 3 | <1 | 2 |
| атріовентрикулярна блокада І ступеня | 2 | 0 | 2 | 1 | 1 |
| синусова аритмія | 2 | 1 | 1 | <1 | 0 |
| ортостатична гіпотензія | 2 | 1 | 2 | 4 | 1 |
| Шлунково-кишкові порушення | |||||
| блювота | 2 | 3 | 4 | 5 | 5 |
| сухість в роті | 2 | 3 | 1 | 3 | 1 |
| біль у верхньому відділі живота | 1 | 3 | 2 | 2 | 1 |
| гіперсалівація | 0 | <1 | 1 | 4 | <1 |
| Загальні порушення | |||||
| астенія | 2 | <1 | 2 | 2 | 1 |
| втома | 2 | 1 | 2 | 2 | 1 |
Таблиця 2. Побічні ефекти, зареєстровані у ≥2% підлітків (12-17 років) із шизофренією, які отримували препарат Інвега ® у клінічних дослідженнях.
| Система органів/ Побічні ефекти | 1.5 мг 1 раз на добу | 3 мг 1 раз на добу | 6 мг 1 раз на добу | 12 мг 1 раз на добу | Плацебо |
| % | % | % | % | % | |
| Порушення з боку серцево-судинної системи | |||||
| тахікардія | 0 | 6 | 9 | 6 | 0 |
| Порушення з боку органів зору | |||||
| нечіткість зорового сприйняття | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| Шлунково-кишкові порушення | |||||
| сухість в роті | 0 | 0 | 0 | 3 | 2 |
| гіперсалівація | 2 | 6 | 2 | 0 | 0 |
| набряк мови | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| блювота | 0 | 6 | 11 | 3 | 10 |
| Загальні порушення | |||||
| астенія | 0 | 0 | 2 | 3 | 0 |
| втома | 4 | 0 | 2 | 3 | 0 |
| Інфекції | |||||
| назофарингіт | 4 | 0 | 4 | 0 | 2 |
| Лабораторні випробування | |||||
| збільшення маси тіла | 7 | 6 | 2 | 3 | 0 |
| Порушення з боку нервової системи | |||||
| акатізія | 4 | 6 | 11 | 17 | 0 |
| запаморочення | 2 | 6 | 2 | 3 | 0 |
| екстрапірамідні розлади | 4 | 19 | 18 | 23 | 0 |
| головний біль | 9 | 6 | 4 | 14 | 4 |
| летаргія | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| сонливість | 9 | 13 | 20 | 26 | 4 |
| параліч мови | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| Порушення психіки | |||||
| тривога | 0 | 0 | 2 | 9 | 4 |
| Порушення з боку статевих органів та молочної залози | |||||
| аменорея | 0 | 6 | 0 | 0 | 0 |
| галакторея | 0 | 0 | 4 | 0 | 0 |
| набряк молочних залоз | 0 | 0 | 0 | 3 | 0 |
| Порушення з боку дихальної системи | |||||
| кровотеча з носа | 0 | 0 | 2 | 0 | 0 |
* Екстрапірамідні розлади включають: окулогірний криз, м'язова ригідність, скелетно-м'язова ригідність, скутість у потилиці, кривошия, тризм, брадикінезія, зубчасте колесо жорсткості, дискінезія, дистонія, екстрапірамідні розлади, гіпертонія тремор та занепокоєння. Сонливість включає сонливість седативний ефект і гіперсомнію. Безсоння включає безсоння і початкове безсоння. Тахікардія включає тахікардію, синусову тахікардію, і збільшення частоти серцевих скорочень. Гіпертонія включає гіпертонію та підвищення кров'яного тиску. Гінекомастія включає гінекомастію і набухання грудей.
Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, однак за профілем вивільнення та фармакокінетичними характеристиками Інвега ® суттєво відрізняється від лікарських форм рисперидону для перорального прийому з негайним вивільненням. Побічні ефекти, про які повідомлялося при застосуванні рисперидону, можуть спостерігатись при застосуванні паліперидону.
Літні пацієнти
У клінічних дослідженнях, проведених за участю літніх пацієнтів із шизофренією, профіль безпеки препарату був такий самий, як і для молодших пацієнтів. Препарат Інвега ® у пацієнтів з деменцією не досліджувався. У дослідженнях з іншими антипсихотичними препаратами було відзначено збільшення ризику смерті та цереброваскулярних порушень. У пацієнтів з деменцією підвищений ризик виникнення інсульту.
Інші зафіксовані випадки
Екстрапірамідний симптом
У проведених клінічних дослідженнях був відмінностей прийому плацебо, дозування 3 мг і дозування 6 мг. При застосуванні високих доз препарату Інвега ® (9 мг та 12 мг) повідомлялося про дозозалежні екстрапірамідні симптоми . У клінічних дослідженнях були виявлені шизоафективні розлади, випадки екстрапірамідного синдрому при застосуванні вищих доз препарату Інвега ® , ніж плацебо, для всіх груп пацієнтів без видимої залежності від дозування. Екстрапірамідні розлади включали об'єднаний аналіз та такі симптоми: дискінезія, дистонія, гіперкінезія, паркінсонізм та тремор.
Збільшення маси тіла
У клінічних дослідженнях у пацієнтів із шизофренією порівнювалося співвідношення випадків підвищення маси тіла більш ніж на 7% від постійної маси тіла. Приблизно таке ж співвідношення було виявлено при прийомі Інвеги ® 3 мг і 6 мг порівняно з плацебо, а більша ймовірність збільшення ваги виявлено для Інвеги ® 9 мг і 12 мг порівняно з плацебо.
У клінічних дослідженнях пацієнтів з шизоафективними розладами у більшого відсотка пацієнтів, які отримували препарат Інвега ® (5%), спостерігалося збільшення маси тіла понад 7% порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо (1%). У цьому дослідженні 27 пацієнтів розділили на 2 групи, збільшення маси тіла більше 7% при прийомі низьких доз препарату Інвега ® (3 мг та 6 мг) становило 3%, для пацієнтів, які приймали високі дози препарату Інвега ® (9 мг та 12 мг) , - 7%, та 1% - у групі, де пацієнти приймали плацебо.
Лабораторні показники
У клінічних дослідженнях у хворих на шизофренію підвищення концентрації пролактину в сироватці крові спостерігалося при прийомі препарату Інвега ® у 67% пацієнтів. Побічні реакції, які можуть передбачати збільшення рівня пролактину (наприклад, аменорея, галакторея, гінекомастія), були відмічені більш ніж у 2% випадків. Максимальне значення збільшення концентрації пролактину в сироватці були помічені на 15-й день лікування, і залишалися вищими від звичайного рівня до закінчення лікування.
Класові ефекти
При прийомі антипсихотичних препаратів, можуть зустрічатися наступні побічні явища збільшення інтервалу QT, шлуночкова аритмія (фібриляція передсердь, шлуночкова тахікардія), несподівана і незрозуміла смерть, зупинка серця та шлуночкова тахікардія за типом "пірует" випадки емболії легень та випадки тромбозу глибоких вен.
Протипоказання до застосування підвищена чутливість до паліперидону, рисперидону, а також до будь-якого допоміжного інгредієнта препарату.
З обережністю
Судомні стани в анамнезі та захворювання, що знижують поріг судомної готовності
Як і інші антипсихотики, паліперидон слід обережно застосовувати у пацієнтів, які мають в анамнезі судомні напади або інші захворювання, що знижують поріг судомної готовності.
Дисфагія та звуження просвіту шлунково-кишкового тракту (можливість обструкції)
Таблетки Інвега ® не деформуються і майже не змінюють свою форму в шлунково-кишковому тракті, і тому їх не слід призначати пацієнтам із сильним звуженням просвіту шлунково-кишкового тракту (патологічним або ятрогенним), а також пацієнтам, які страждають на дисфагію або яким важко ковтати таблетки . Є рідкісні повідомлення про симптоми обструкції шлунково-кишкового тракту, пов'язані з прийомом внутрішньо недеформованих лікарських форм з контрольованим вивільненням активної субстанції. Паліперидон теж відноситься до таких лікарських форм, і тому його можна призначати тільки тим пацієнтам, які можуть ковтати таблетки.
Літні пацієнти з деменцією
Ефективність та безпеку паліперидону не оцінювали у літніх пацієнтів із деменцією. Мета-аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень показав, що у літніх пацієнтів з деменцією, які отримували атипові антипсихотичні препарати, такі як рисперидон, арипіпразол, оланзапін та кветіапін, спостерігався більш високий рівень смертності порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо . Плацебо-контрольовані дослідження, в яких брали участь літні пацієнти з деменцією, продемонстрували підвищену частоту небажаних цереброваскулярних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки), в т.ч. зі смертельним наслідком у пацієнтів, які отримували деякі атипові антипсихотичні препарати, що включали рисперидон, арипіпразол та оланзапін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
Врачи должны внимательно взвешивать возможные риски и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая палиперидон, пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития злокачественного нейролептического синдрома или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам. Проявления этой повышенной чувствительности включают, помимо экстрапирамидных симптомов, спутанность сознания, притупленность реакцийи постуральную гипотензию с частыми падениями.
особливі вказівки
Злоякісний нейролептичний синдром
Відомо, що антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням концентрації креатинфосфокіну в сироватці. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі виникнення у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи паліперидон.
Пізня дискінезія
Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. При виникненні у пацієнта об'єктивних чи суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи паліперидон.
Подовження інтервалу QT
Як і з іншими антипсихотичними засобами, слід бути обережними при призначенні Інвеги ® пацієнтам із серцевими аритміями в анамнезі, вродженим подовженням інтервалу QT та комбінованим застосуванням із препаратами, що подовжують інтервал QT.
Гіперглікемія та цукровий діабет
При лікуванні Інвегою ®спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Встановлення взаємозв'язку між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та порушеннями обміну глюкози ускладнено підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету у пацієнтів із шизофренією та поширеністю цукрового діабету у загальній популяції. Враховуючи ці фактори, взаємозв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та розвитком побічних дій, пов'язаних із гіперглікемією встановлений не повністю. У пацієнтів із встановленим діагнозом цукрового діабету слід регулярно контролювати рівень глюкози. Пацієнти з факторами ризику розвитку цукрового діабету (наприклад, ожиріння, сімейна історія діабету) повинні пройти контроль рівня глюкози в крові натще на початку лікування та періодично під час лікування.У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету. Пацієнти, у яких при лікуванні атиповими нейролептиками розвиваються симптоми гіперглікемії, мають пройти контроль рівня глюкози у крові. У деяких випадках симптоми гіперглікемії зникли при припиненні прийому атипових антипсихотичних препаратів, проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату.проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату.проте для деяких пацієнтів потрібне антидіабетичне лікування, незважаючи на припинення прийому підозрюваного препарату.
Збільшення маси тіла
Під час лікування атиповими антипсихотиками спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів.
Гіперпролактинемія
Як і інші D 2 антагоністів рецепторів -dopamine, паліперидон збільшує рівні пролактину і це збільшення зберігається на протязі прийому препарату. Дія паліперидону можна порівняти з таким у рисперидону, препарату, що має найбільший вплив на рівень пролактину серед інших антипсихотичних препаратів.
Гіперпролактинемія, незалежно від етіології, може пригнічувати експресію ГнРГ (гонадотропін-рилізинг-гормон) гіпотоламуса, що призводить до зниження секреції гонадотропін гіпофізом. Це, у свою чергу, може пригнічувати репродуктивну функцію, послаблюючи статевий стероїдогенез у жінок та чоловіків. У пацієнтів, які приймали препарати, що збільшували рівень пролактину, були зареєстровані галакторея, аменорея, гінекомастія та імпотенція. Тривала гіперпролактинемія асоційована з гіпогонадизмом може призвести до зниження щільності кісткової тканини у жінок та чоловіків.
Дослідження на культурах тканин in vitro показали, що приблизно одна третина випадків раку молочної залози у людей пролактин-залежна. Це слід враховувати при призначенні препаратів, що підвищують рівень пролактину, пацієнтам із раніше виявленим раком молочної залози. Клінічні та епідеміологічні дослідження, проведені досі, не показали зв'язку між прийомом атипових антипсихотичних препаратів та утворенням пухлин у людей. Проте наявні дані занадто обмежені, щоб робити остаточні висновки.
Ортостатична гіпотензія
Паліперидон має альфа-блокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію. Паліперидон необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт або ішемія міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), цереброваскулярними захворюваннями, а також зі станами, що сприяють артеріальній гіпотензії (наприклад, зневоднення, гіповолемія та терапії). ).
Регулювання температури тіла
Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережними при призначенні паліперидону пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне застосування препаратів з антихолінергічною активністю.
Протиблювотний ефект
У доклінічних дослідженнях було виявлено протиблювотний ефект паліперидону. Цей ефект, у разі виникнення у людей, може маскувати об'єктивні та суб'єктивні симптоми передозування деяких препаратів, а також такі захворювання, як непрохідність кишечника, синдром Рейє та пухлини головного мозку.
Пріапізм
Препарати, що мають альфа-адреноблокуючі ефекти, можуть викликати приапізм. У постмаркетингових дослідженнях паліперидону було отримано повідомлення розвитку приапізму.
Суїцидальні спроби
Можливість суїцидальних спроб характерна для психічних захворювань, тому терапія пацієнтів із високим ризиком має проводитися під ретельним наглядом. У цих випадках Інвегу ® слід призначати в мінімальній кількості таблеток, щоб зменшити ризик передозування.
Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз
Про лейкопенію, нейтропенію та агранулоцитоз повідомлялося при застосуванні антипсихотичних засобів, у тому числі при застосуванні препарату Інвега ® . Агранулоцитоз відзначався дуже рідко протягом постмаркетингових спостережень. Пацієнтам, з клінічно значущим зменшенням кількості лейкоцитів в анамнезі або препарат-залежною лейкопенією/нейтропенією, рекомендується проведення повного аналізу крові протягом перших місяців терапії, припинення лікування препаратом Інвега ®має бути розглянуто при першому клінічно значущому зменшенні кількості лейкоцитів за відсутності інших можливих причин. Пацієнтам з клінічно значущою нейтропенією рекомендується спостерігатися на предмет підвищення температури або виникнення симптомів інфекції та розпочинати лікування негайно, при виникненні таких симптомів. Пацієнтам із тяжкою нейтропенією (абсолютна кількість нейтрофілів менше 1 × 10 9 /л) слід припинити застосування препарату Інвега ® до тих пір, поки кількість лейкоцитів не нормалізується.
Венозна тромбоемболія
При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні бути виявлені до та під час лікування препаратом Інвега ® і повинні бути вжиті запобіжні заходи.
Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР)
МССОБ спостерігалася під час операції на наявність катаракти у пацієнтів , які отримують терапію з препаратами з групи , що включають & alpha ; 1 -адренорецептори антагоністів .
ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Доктор , що виконує таку операцію повинен бути проінформований заздалегідь про те , що пацієнт прийняв або в даний час приймає ліки , які мають α 1 -адренорецептори антагоністичної активності . Потенційна користь відміни терапії антагоністами α 1 -адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами.
Вагітність та догляд за дитиною
Пацієнтка повинна повідомити лікаря про вагітність або її планування під час лікування Інвегою ® . Слід бути обережним при призначенні препарату Інвега ® матерям-годувальницям.
Вживання алкоголю
Пацієнтам слід уникати вживання алкоголю під час лікування Інвегою ® .
Умови, що призводять до зменшення знаходження препарату в ШКТ
Умови, що призводять до зменшення знаходження препарату в шлунково-кишковому тракті, наприклад, хвороби, пов'язані з хронічною діареєю, можуть спричинити зменшення всмоктування паліперидону.
Пігулки Інвега ®виробляються з використанням технології осмотичного вивільнення діючої речовини, коли осмотичний тиск забезпечує вивільнення паліперидону з контрольованою швидкістю. Система, що зовні нагадує капсулоподібну таблетку, складається з осмотично активного тришарового ядра, оточеного проміжною оболонкою і напівпроникною мембраною. Тришарове ядро складається з двох лікарських шарів, що містять лікарську субстанцію і допоміжні речовини, а також з шару, що виштовхує, що містить осмотично активні компоненти. На куполі з боку лікарських шарів є два випускні отвори, зроблені за допомогою лазера. У шлунково-кишковому тракті кольорова оболонка швидко розчиняється, вода починає надходити всередину таблетки через напівпроникну контрольну мембрану.Мембрана контролює рівень надходження води, а це, у свою чергу, контролює рівень вивільнення лікарської речовини.
Гідрофільні полімери ядра таблетки вбирають воду і набухають, перетворюючись на гель, що містить паліперидон, який виштовхується через отвори в куполі. Нерозчинні компоненти таблетки виводяться з організму зі стільцем. Пацієнти не повинні хвилюватися, якщо помітять у калі щось схоже на таблетку.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Паліперидон може порушувати діяльність, що вимагає швидкої психічної реакції, а також може мати зорові ефекти, тому пацієнтам слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами доти, доки не буде встановлено їх індивідуальну чутливість до паліперидону.
Застосування у разі порушення функції нирок
Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок (КК < 50 мл/хв) рекомендована доза препарату становить 3 мг 1 раз на добу.
Застосування при порушеннях функції печінки
Пацієнтам з порушеннями функції печінки не потрібне зниження дози.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Для пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок (КК ≥80 мл/хв) рекомендуються ті ж дози препарату, що й для дорослих пацієнтів із нормальною функцією нирок. Разом з тим, у пацієнтів похилого віку функція нирок може бути знижена, і в цьому випадку дозу препарату слід підбирати відповідно до функції нирок у конкретного пацієнта.
Застосування у дітей
Эффективность и безопасность препарата Инвега® для лечения шизофрении у детей младше 12 лет не изучалась. Эффективность и безопасность препарата Инвега® для лечения шизоаффективных расстройств у пациентов младше 18 лет не изучалась.
Нозология (коды МКБ)F20 Шизофрения F21 Шизотипическое расстройство F22 Хронические бредовые расстройства F23 Острые и преходящие психические расстройства F25 Шизоаффективные расстройства F29 Неорганический психоз неуточненный
Власник реєстраційного посвідчення
Johnson & Johnson OOO (Росія)
Вироблено
JANSSEN-CILAG SpA (Італія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) США.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Инвега таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 9 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Инвега таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 9 мг 28 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. В этой группе есть вот такой товар, похожий на текущий. Хотите приобрести Инвега таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 9 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Ксеплион суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия 75 мг/0,75 мл 1 шт., Ксеплион суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия 50 мг/0,5 мл шприц 1 шт., Ксеплион суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия 100 мг/1 мл шприц 1 шт., Ксеплион суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия 150 мг/1,5 мл шприц 1 шт., Инвега таблетки пролонгированного действия покрытые оболочокй 3 мг 28 шт., Инвега таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 6 мг 28 шт..
