Гикамтин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг флаконы 5 шт Цена
-
Страна:Италия
-
Форма выпуска:лиофилизат
-
Дозировка:4 мг
Противоопухолевый препарат, ингибитор топоизомеразы-I, фермента, непосредственно участвующего в репликации ДНК. Топотекан подавляет активность топоизомеразы-I, стабилизируя ковалентный комплекс фермента и спирально-расщепленной ДНК, являющейся промежуточным звеном каталитического механизма.
Ингибирование топоизомеразы-I приводит к разрыву односпиральной ДНК и остановке репликации ДНК.
Гикамтин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг флаконы 5 шт инструкция на украинскомФорма випуску
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій
Опис
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій у вигляді пористої маси від світло-жовтого до зеленого кольору; відновлений розчин прозорий, від жовтого до жовто-зеленого кольору.
| 1 фл. | |
| топотекан (у формі гідрохлориду) | 4 мг |
Допоміжні речовини : винна кислота – 20 мг, манітол – 48 мг, натрію гідроксид – qs до pH 3.0, хлористоводнева кислота – qs до pH 3.0.
Флакони скляні об'ємом 17 мл (1) - картонні пачки.
Флакони скляні об'ємом 17 мл (5) - картонні пачки з вбудованим картонним роздільником.
Коди АТХ
L01XX17 Topotecan
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протипухлинний препарат
Діюча речовина
топотекан (у формі гідрохлориду)
Фармако-терапевтична група
Протипухлинний засіб, алкалоїд
Умови зберігання
Нерозкритий флакон слід зберігати в недоступному для дітей місці, захищеному від світла, при температурі не вище 30°C.
Термін придатності
Термін придатності – 3 роки.
Фармакологічна дія
Протипухлинний препарат, інгібітор топоізомерази-I, ферменту, що безпосередньо бере участь у реплікації ДНК. Топотекан пригнічує активність топоізомерази-I, стабілізуючи ковалентний комплекс ферменту та спірально-розщепленої ДНК, що є проміжною ланкою каталітичного механізму.
Інгібування топоізомерази-I призводить до розриву односпіральної ДНК та зупинки реплікації ДНК.
Показання дрібноклітинний рак легені; рак яєчника; рецидивуючий або персистуючий рак шийки матки, що не піддається хірургічному лікуванню та/або променевій терапії (стадія IV B), у складі комбінованої терапії з цисплатином.
Спосіб застосування, курс та дозування
Гікамтин вводять у вигляді 30-хвилинної внутрішньовенної інфузії.
Перед призначенням першого курсу терапії препаратом Гікамтін кількість нейтрофілів має бути ≥1500/мкл, тромбоцитів ≥100 000/мкл, рівень гемоглобіну ≥9 г/дл (після трансфузії, якщо необхідно).
Препарат призначають дорослим та пацієнтам похилого віку.
При дрібноклітинному раку легень та раку яєчників призначають по 1.5 мг/м 2 щодня протягом 5 послідовних днів з інтервалом у 3 тижні (21 день) перед початком кожного курсу.
Для досягнення ефекту рекомендується провести мінімум 4 курси терапії (у клінічних дослідженнях середній час настання ефекту у хворих на рак яєчників становило 7.6-11.7 тижня, у хворих на дрібноклітинний рак легені - 6.1 тижня. Приблизно у 18% хворих на рак яєчника ефект був досягнутий після проведення 5 і більше курсів терапії).
Повторні курси терапії препаратом Гікамтін можна проводити лише за наступних показників: нейтрофіли ≥1000/мкл, тромбоцити ≥100 000/мкл, гемоглобін ≥9 г/дл (в т.ч. після трансфузії, якщо це необхідно).
При вираженій нейтропенії (кількість нейтрофілів <500/мкл) протягом 7 днів або більше, або фебрильної нейтропенії, або у разі відстрочення лікування через нейтропенію, слід або знизити дозу препарату до 1.25 мг/м2 / добу (або пізніше до 1 мг/м 2 /сут) або наступні курси проводити з призначенням профілактичного введення Г-КСФ. Якщо нейтропенія на тлі ГКСФ зберігається, дози препарату повинні бути зменшені.
При зниженні кількості тромбоцитів при попередньому курсі хіміотерапії <25 000/мкл дози слід зменшувати аналогічним чином.
У клінічних дослідженнях терапію топотеканом припиняли, якщо необхідно знизити дозу нижче 1 мг/м 2 .
При раку шийки матки рекомендована доза препарату Гікамтін становить 0.75 мг/м 2 в 1-й, 2-й та 3-й дні. У 1-й день терапії після введення препарату Гікамтін проводиться інфузія цисплатину в дозі 50 мг/ м2 . Ця схема повторюється кожен 21 день, лише 6 курсів. З появою ознак прогресування захворювання Гікамтін слід відмінити.
Повторні курси терапії препаратом Гікамтін можна проводити лише за таких показників: кількість нейтрофілів ≥1500/мкл, тромбоцитів - ≥100 000/мкл, гемоглобіну - ≥9 г/дл (після трансфузії, якщо необхідно).
При выраженной нейтропении (количество нейтрофилов менее 500/мкл) в течение 7 или более дней, или фебрильной нейтропении, или в случае отсрочки лечения из-за нейтропении следует либо снизить дозу препарата для последующих курсов на 20% до 600 мкг/м 2 /сут (або пізніше до 450 мкг/м 2 /сут) або наступні курси проводити з призначенням профілактичного введення Г-КСФ. Якщо нейтропенія на тлі ГКСФ зберігається, дози препарату повинні бути зменшені.
При зниженні кількості тромбоцитів менше 25000/мкл дози слід зменшити аналогічним чином.
Призначення Гікамтін для лікування дітей протипоказано, т.к. наявний досвід застосування препарату даної категорії пацієнтів недостатній.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при монотерапії при КК ≥ 40 мл/хв корекція режиму дозування не потрібна. При КК від 20 до 39 мл / хв рекомендована доза становить 750 мкг / м 2 / добу; рекомендації засновані на дослідженнях, що включали пацієнтів з поширеним раком. При КК < 20 мл/хв рекомендації відсутні.
При комбінованій терапії препаратом Гікамтін з цисплатином для лікування раку шийки матки починати терапію рекомендується лише хворим, у яких концентрація креатиніну у плазмі не перевищує 1.5 мг/дл. Якщо під час лікування рівень креатиніну в плазмі перевищить 1.5 мг/дл, слід виконувати рекомендації інструкції щодо застосування цисплатину щодо зменшення його дози або відміни. У разі відміни цисплатину немає достатніх даних щодо продовження монотерапії препаратом Гікамтин у хворих на рак шийки матки.
Для пацієнтів з порушеннями функції печінки (рівень білірубіну від 1.5 до 10 мг/дл) при монотерапії корекція дози не потрібна. При комбінованій терапії з іншими цитотоксичними препаратами може знадобитися корекція дози.
Правила приготування розчину
Вміст флакону слід розчинити у 4 мл стерильної води для ін'єкцій до концентрації 1 мг/мл. Отриманий розчин необхідно розбавити 0.9% розчином хлориду натрію або 5% розчином декстрози до концентрації 25-50 мкг/мл.
Відновлений розчин використовувати відразу після приготування або зберігати в холодильнику при температурі від 2°С до 8°С протягом 24 годин.
Приготований розчин використовувати відразу після приготування або зберігати в холодильнику при температурі від 2°С до 8°С протягом 24 годин.
Передозування
Симптоми: гноблення функції кісткового мозку, стоматит.
Лікування: антидот топотекану невідомий. Проводять симптоматичну терапію.
Лікарська взаємодія
Як і у випадку інших мієлосупресивних цитотоксичних препаратів, мієлосупресія збільшується при застосуванні топотекану в комбінації з іншими цитотоксичними речовинами (наприклад, паклітакселом або етопозидом), що потребує зниження дози. Однак при застосуванні топотекану у комбінаціях із препаратами платини (наприклад, цисплатин або карбоплатин) простежується чітка залежність взаємодії між препаратами від послідовності їх введення, тобто. від того, чи вводиться препарат платини на 1-й або 5-й день застосування топотекану. Якщо пацієнт отримує препарат платини на 1-й день введення топотекану, обидва препарати повинні призначатися в менших дозах, ніж препарат платини вводиться на 5-й день.
При внутрішньовенному введенні топотекану (750 мкг/м 2 /добу 5 днів поспіль) та цисплатину (60 мг/м 2 /добу в 1-й день) середні значення кліренсу топотекану в плазмі крові на 5-й день можуть бути дещо нижчими , ніж у 1-й день Таким чином, системна експозиція загального топотекану (AUC і С mах ) на 5-й день може бути вищою на 12% (95% довірчого інтервалу (ДІ): від 2% до 24%) та 23% (95% ДІ: від 7 % до 63%) відповідно. Даних про фармакокінетичну взаємодію після введення топотекану (750 мкг/м 2 /добу 3 дні поспіль) та цисплатину (50 мг/м 2 /сут на 1-й день) у пацієнтів з раком шийки матки немає.
Нижче наведено дози та схеми застосування топотекану та препаратів платини:
цисплатин у 1-й день у дозі 60 мг/м 2 та топотекан у дозі 750 мкг/м 2 з 1-го по 5-й день. цисплатин у 5-й день у дозі 50 мг/м 2 та топотекан у дозі 1.25 мг/м 2 з 1-го по 5-й день.Топотекан не пригнічує активність ізоферменту системи цитохрому P450. У популяційних дослідженнях спільне введення гранісетрону, ондансетрону, морфіну або кортикостероїдів (інфузії проводилися через різні системи або використовувався інший шлях введення) не чинило значного ефекту на фармакокінетику внутрішньовенного введеного топотекану.
Топотекан є субстратом як білка резистентності раку молочної залози BCRP (ABCG2), так АВСВ1 (Р-гликопротеин). Елакридар значно менше впливає на фармакокінетику топотекану, введеного внутрішньовенно, ніж прийнятого перорально.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Жінки дітородного віку та чоловіки у період прийому Гікамтіну повинні використовувати надійні засоби контрацепції. При настанні вагітності слід негайно повідомити про це лікаря.
Побічна дія
Тривале застосування не спричиняє підвищення токсичної дії препарату. Серйозних проявів кардіотоксичності, нейротоксичності, органної токсичності не відмічено.
Небажані явища, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів та частоти народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, < 1/1000) дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі випадки). Категорії частоти було сформовано на підставі клінічних досліджень препарату.
З боку системи кровотворення: дуже часто - нейтропенія, фебрильна нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія 1 , зміна показників крові 2 ; часто – панцитопенія; дуже рідко – побічні ефекти, що впливають на результати тестів крові; частота невідома - кровоточивість, виражені та приховані кровотечі, зумовлені тромбоцитопенією.
З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія.
З боку травної системи: дуже часто - діарея 3 , нудота, блювання (в т.ч. тяжкого ступеня), біль у животі 4 , запор, стоматит, анорексія (включаючи тяжкий ступінь); часто – гіпербілірубінемія; дуже рідко – запалення кишечника (коліт); частота невідома – кишкова непрохідність.
З боку імунної системи: часто – реакції гіперчутливості, включаючи висипи.
З боку дихальної системи: рідко – інтерстиційна хвороба легень.
З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже часто – алопеція.
Алергічні реакції: дуже часто – анафілактоїдні реакції; рідко – кропив'янка, утруднене дихання; дуже рідко – ангіоневротичний набряк; частота невідома - шкірний висип (включаючи еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янку, дерматит, бульозну еритему).
Загальні розлади та порушення в місці введення : дуже часто – підвищення температури тіла, підвищена стомлюваність, астенія, інфекції; часто – слабкість, сепсис; дуже рідко – екстравазація: гематома або гіперемія шкіри у місці введення (при екстравазації) (реакції пов'язані з екстравазацією, були слабко вираженими і, як правило, не вимагали специфічного лікування); частота невідома – задишка, інфекції.
1 Випадки від помірної до тяжкої анемії (3 та 4 ступеня - Hb < 8 г/дл) траплялися у 25% випадків (12% курсів). Медіана часу до початку середнього та тяжкого ступеня анемії – 12-й день із середньою тривалістю 7 днів. У 46% курсів з помірним та тяжким ступенем анемії – тривалість понад 7 днів. Переливання еритроцитарної маси одержали 30% пацієнтів (13% курсів). Еритропоетин вводили 10% пацієнтів у 8% курсів.
2 Низька кількість клітин, необхідних для згортання крові, що може викликати синці, кровотечі і, рідко, сильна кровотеча (крововиливи).
3 При внутрішньовенному введенні топотекану діарея у пацієнтів старше 65 років зустрічалася у 10% випадків.
4 Випадки нейтропенічного коліту, включаючи випадки з летальним кінцем, розцінювалися як ускладнення лікарсько обумовленої нейтропенії.
Протипоказання до застосування виражене пригнічення функції кісткового мозку (кількість нейтрофілів менше 1500/мкл, тромбоцитів – менше 100 000/мкл); анемія (Hb < 9 г/дл); вагітність; лактація (грудне вигодовування); дитячий вік (відсутність достатнього досвіду); підвищена чутливість в анамнезі до топотекану або до інших компонентів, що входять до складу препарату.
особливі вказівки
Лікування топотеканом має проводитися під наглядом фахівця, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.
Гематологічна токсичність топотекану залежить від його дози, необхідно регулярно проводити розгорнуті аналізи крові з визначенням рівня гемоглобіну, гематокриту, підрахунку кількості лейкоцитів, нейтрофілів та тромбоцитів.
При поєднанні топотекану з іншими цитотоксичними препаратами необхідно коригувати його дозу.
При розвитку вираженої нейтропенії потрібне ретельне спостереження для своєчасної діагностики інфекційних ускладнень.
Як і при застосуванні інших цитотоксичних препаратів, топотекан може спричинити тяжку мієлосупресію, яка в деяких випадках призводить до тяжких інфекційних ускладнень, у т.ч. до сепсису та пов'язаного з ним летального результату.
Нейтропенія, індукована лікуванням топотеканом, може бути причиною розвитку нейтропенічного коліту. У ході клінічних досліджень було зареєстровано випадки даного ускладнення з летальним результатом. У пацієнтів з лихоманкою, нейтропенією у поєднанні з болем у животі у проекції товстої кишки слід враховувати можливість розвитку нейтропенічного коліту.
Випадки інтерстиціальної хвороби легень були зареєстровані на фоні лікування топотеканом, деякі з летальним кінцем. Пацієнти з інтерстиціальною хворобою легень, фіброзом легені, раком легені в анамнезі, а також пацієнти, які зазнали опромінення грудної клітки, які приймали пневмотоксичні препарати та/або колонієстимулюючі фактори, знаходяться у групі високого ризику розвитку цього ускладнення. Пацієнтам необхідне спостереження щодо появи симптомів інтерстиціальної хвороби легень (наприклад, кашель, лихоманка, задишка та/або гіпоксія). При підтвердженні нововиявленої інтерстиціальної хвороби легень топотекан слід відмінити.
При виникненні вираженої тромбоцитопенії необхідні крайня обережність при виконанні інвазивних процедур, регулярний огляд шкірних покривів та слизових оболонок, а також виділень для виявлення ознак кровотечі.
При роботі з препаратом необхідно дотримуватись загальноприйнятих правил поводження з цитотоксичними препаратами. При випадковому попаданні препарату на шкіру або очі необхідно промити їх великою кількістю води.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Слід враховувати загальний клінічний стан пацієнта та можливий розвиток небажаних явищ (особливо підвищеної стомлюваності та слабкості) при оцінці здатності до керування автомобілем та роботи з механізмами, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Застосування у разі порушення функції нирок
При порушеннях функції нирок для пацієнтів з КК 40 мл/хв корекції дози не потрібно. Рекомендована доза для пацієнтів із КК 20-39 мл/хв становить 750 мкг/м 2 /добу. Для рекомендацій щодо дози препарату для пацієнтів з КК<20 мл/хв наявних даних недостатньо.
Застосування при порушеннях функції печінки
Для пацієнтів з порушеннями функції печінки (білірубін плазми від 1.5 до 10 мг/дл) спеціального підбору дози не потрібне. При застосуванні Гікамтину в дозі 1.5 мг/м 2 5 днів кожні 3 тижні спостерігалося невелике зниження кліренсу топотекану.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Застосування відповідно до режиму дозування.
Застосування у дітей
Протипоказання: дитячий вік (відсутність достатнього клінічного досвіду).
Нозологія (коди МКЛ)C34 Злоякісне новоутворення бронхів та легені C53 Злоякісне новоутворення шийки матки C56 Злоякісне новоутворення яєчника
Власник реєстраційного посвідчення
GlaxoSmithKline Trading AO (Росія)
Вироблено
GlaxoSmithKline Manufacturing SpA (Італія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Италия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Гикамтин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг флаконы 5 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Гикамтин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг флаконы 5 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Рекомендуем присмотреться к этому товару. Хотите приобрести Гикамтин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг флаконы 5 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Топотекан-Актавис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 4 мг флакон 1 шт..
