Галоперидол деканоат раствор для внутримышечного введения масляный 50мг/мл 1 мл ампулы 5 шт Цена
-
Страна:Венгрия
-
Форма выпуска:раствор
-
Дозировка:50 мг/мл
Галоперидола деканоат представляет собой сложный эфир галоперидола и декановой кислоты, является антипсихотическим препаратом пролонгированного действия, относящимся к производным бутирофенона. После в/м введения галоперидола деканоат постепенно высвобождается из мышечной ткани и медленно гидролизуется с образованием свободного галоперидола, который всасывается в системный кровоток. Является мощным антагонистом центральных дофаминовых D2-рецепторов, в рекомендуемых дозах проявляет низкую альфа1-адреноблокирующую активность, не обладает антигистаминным или холиноблокирующим действием.
Галоперидол подавляет бред и галлюцинации в результате блокады дофаминергических сигнальных путей в мезолимбических структурах. Центральное антидофаминергическое действие проявляется в базальных ядрах (нигростриарных волокнах). Галоперидол эффективно устраняет психомоторное возбуждение, чем объясняется его благоприятное действие при маниях и других синдромах, сопровождающихся возбуждением.
Влияние на базальные ядра, вероятно, лежит в основе нежелательных экстрапирамидных двигательных нарушений (мышечная дистония, акатизия и паркинсонизм).
Антидофаминергическое действие галоперидола на лактотрофные клетки передней доли гипофиза обусловливает гиперпролактинемию вследствие устранения дофамин-опосредованного тонического торможения секреции пролактина.
Галоперидол деканоат раствор для внутримышечного введения масляный 50мг/мл 1 мл ампулы 5 шт инструкция на украинскомФорма випуску
Розчин для внутрішньовенного введення масляний
Опис
Розчин для внутрішньом'язового введення (масляний) прозорий, жовтого або зеленувато-жовтого кольору.
| 1 мл | |
| галоперидолу деканоат | 70.52 мг, |
| що відповідає змісту галоперидолу | 50 мг |
Допоміжні речовини : спирт бензиловий, олія кунжутна.
1 мл – ампули темного скла (5) – піддони пластикові (1) – пачки картонні.
Коди АТХ
N05AD01 Haloperidol
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Антипсихотичний препарат (нейролептик)
Діюча речовина
галоперидол
Фармако-терапевтична група
Антипсихотичний засіб (нейролептик)
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці для захисту від світла, при температурі не вище 25°С.
Термін придатності
Термін придатності – 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Фармакологічна дія
Галоперидол деканоат являє собою складний ефір галоперидолу і деканової кислоти, є антипсихотичним препаратом пролонгованої дії, що відноситься до похідних бутирофенону. Після внутрішньом'язового введення галоперидолу деканоат поступово вивільняється з м'язової тканини та повільно гідролізується з утворенням вільного галоперидолу, який всмоктується у системний кровотік. Є потужним антагоністом центральних дофамінових D 2 -рецепторів, у рекомендованих дозах виявляє низьку альфа 1 -адреноблокуючу активність, не має антигістамінну або холіноблокуючу дію.
Галоперидол пригнічує марення та галюцинації внаслідок блокади дофамінергічних сигнальних шляхів у мезолімбічних структурах. Центральна антидофамінергічна дія проявляється в базальних ядрах (нігростріарних волокнах). Галоперидол ефективно усуває психомоторне збудження, чим пояснюється його сприятлива дія при маніях та інших синдромах, що супроводжуються збудженням.
Вплив на базальні ядра, ймовірно, лежить в основі небажаних екстрапірамідних рухових порушень (м'язова дистонія, акатизія та паркінсонізм).
Антидофамінергічна дія галоперидолу на лактотрофні клітини передньої частки гіпофіза обумовлює гіперпролактинемію внаслідок усунення дофамін-опосередкованого тонічного гальмування секреції пролактину.
Показання Галоперидолу деканоат застосовується для підтримуючої терапії шизофренії та шизоафективних розладів у дорослих пацієнтів, стан яких стабілізований на тлі перорального прийому галоперидолу.
Спосіб застосування, курс та дозування
Препарат Галоперидол деканоат призначений тільки для внутрішньом'язового введення і не повинен вводитися внутрішньовенно. Його вводять глибоко внутрішньом'язово в сідничну область. Рекомендується чергувати сідничні м'язи. Не рекомендується вводити більше ніж 3 мл препарату, т.к. у пацієнта можуть виникнути неприємні відчуття.
Початок лікування та підбір дози повинні здійснюватись під ретельним медичним контролем.
Індивідуальна доза залежить від тяжкості симптоматики та поточної дози галоперидолу для внутрішнього застосування. Пацієнти повинні отримувати мінімальну ефективну дозу. Початкову дозу галоперидолу деканоату встановлюють виходячи з кратного збільшення добової дози галоперидолу для вживання, особливих рекомендацій щодо переходу з інших антипсихотичних препаратів не розроблено.
Рекомендації щодо дозування Галоперидолу деканоату у дорослих пацієнтів
| Перехід з галоперидолу для прийому внутрішньо Рекомендується вводити деканоат галоперидол у 10-15-кратній добовій дозі галоперидолу для прийому внутрішньо. Тому доза галоперидолу деканоату більшість пацієнтів становить від 25 до 150 мг. |
| Продовження лікування Рекомендується збільшувати дозу галоперидолу деканоату на 50 мг 1 раз на 4 тижні (виходячи з індивідуальної реакції пацієнта) до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Найбільш ефективна доза зазвичай знаходиться в діапазоні від 50 до 200 мг. За необхідності введення доз вище 200 мг 1 раз на 4 тижні рекомендується оцінити індивідуальне співвідношення користі та ризику. Не можна перевищувати максимальну дозу 300 мг один раз на чотири тижні, т.к. проблеми безпеки переважують клінічну користь лікування. |
| Інтервал дозування Як правило, інтервал між ін'єкціями становить 4 тижні. Можлива корекція інтервалу дозування (залежно від індивідуальної реакції пацієнта). |
| Додаткове застосування галоперидолу в іншій лікарській формі Додаткове застосування галоперидолу в іншій лікарській формі може бути потрібним під час переходу на препарат Галоперидол деканоат, підбору дози або при загостренні психотичної симптоматики (виходячи з індивідуальної реакції пацієнта). Загальна доза галоперидолу у двох лікарських формах не повинна перевищувати відповідну максимальну дозу галоперидолу для прийому внутрішньо 20 мг на добу. |
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти з нирковою недостатністю. Вплив ниркової недостатності на фармакокінетику галоперидолу не вивчався. Корекція дози не рекомендується, але при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю слід бути обережними. Тим не менш, пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю може знадобитися нижча початкова доза з подальшим підвищенням дози з меншим кроком і через більш тривалі інтервали, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок (див. розділ "Фармакокінетика").
Пацієнти з печінковою недостатністю. Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику галоперидолу не вивчався. Т.к. галоперидол піддається активному метаболізму в печінці, рекомендується зменшити початкову дозу вдвічі і підвищувати її з меншим кроком та через більш тривалі інтервали, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки (див. розділи "Особливі вказівки" та "Фармакокінетика").
Діти та підлітки до 18 років. Застосування препарату Галоперидол деканоат у дітей та підлітків до 18 років протипоказано, оскільки відсутні дані клінічних досліджень щодо безпеки та ефективності застосування у даної групи пацієнтів.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років).
Рекомендації щодо дозування Галоперидолу деканоату у пацієнтів похилого віку
| Перехід з галоперидолу для прийому внутрішньо Рекомендуються низькі дози галоперидолу деканоату – від 12.5 до 25 мг. |
| Продовження лікування Рекомендується збільшувати дозу галоперидолу деканоату лише за необхідності (виходячи з індивідуальної реакції пацієнта) до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Найбільш ефективна доза зазвичай знаходиться в діапазоні від 25 до 75 мг. Дози вище 75 мг 1 раз на 4 тижні можна розглядати лише у пацієнтів, які переносять більш високі дози, і лише після повторної оцінки індивідуального співвідношення користі та ризику для пацієнта. |
| Інтервал дозування Як правило, інтервал між ін'єкціями становить 4 тижні. Можлива корекція інтервалу дозування (залежно від індивідуальної реакції пацієнта). |
| Додаткове застосування галоперидолу в іншій лікарській формі Додаткове застосування галоперидолу в іншій лікарській формі може бути потрібним під час переходу на препарат Галоперидол деканоат, підбору дози або при загостренні психотичної симптоматики (виходячи з індивідуальної реакції пацієнта). Загальна доза галоперидолу у двох лікарських формах не повинна перевищувати відповідну максимальну дозу галоперидолу для прийому внутрішньо 5 мг на добу або колишню дозу галоперидолу для внутрішнього прийому у пацієнтів, які отримували тривале лікування пероральним галоперидолом. |
Передозування
Оскільки передозування при парентеральному введенні менш ймовірне, ніж при внутрішньому прийомі, наступна інформація відноситься до пероральної форми галоперидолу, також з урахуванням пролонгованої дії галоперидолу деканоату.
Симптоми: розвиток відомих фармакологічних ефектів та небажаних реакцій у більш вираженій формі. Симптоми передозування – виражені екстрапірамідні розлади, артеріальна гіпотензія та седація. Екстрапірамідні розлади виявляються ригідністю м'язів та генералізованим або локальним тремором. Поряд з артеріальною гіпотензією також можливий розвиток артеріальної гіпертензії.
У тяжких випадках пацієнт впадає у кому, у нього відзначається пригнічення дихання та артеріальна гіпотензія, тяжкість яких може відповідати шокоподібному стану. Необхідно оцінити ризик шлуночкових аритмій, пов'язаних з подовженням інтервалу QTс.
Лікування: специфічний антидот відсутній. Проводиться підтримуюча терапія. Ефективність застосування активованого вугілля не встановлено. Діаліз при лікуванні передозування не рекомендується, оскільки за його допомогою видаляється дуже незначна кількість галоперидолу (див. розділ "Фармакокінетика").
Прохідність дихальних шляхів у пацієнтів у стані коми необхідно забезпечити за допомогою ротоглоткового повітроводу або інтубації. При пригніченні дихання може знадобитися ШВЛ.
Рекомендується моніторинг ЕКГ та показників життєво важливих функцій аж до нормалізації ЕКГ. Для лікування тяжких аритмій рекомендується застосовувати відповідні антиаритмічні заходи.
Артеріальну гіпотензію та судинний колапс можна компенсувати внутрішньовенним вливанням рідин, плазми або концентрованого альбуміну, а також введенням судинозвужувальних засобів, таких як допамін або норадреналін. Адреналін використовувати категорично не рекомендується, т.к. у поєднанні з галоперидолом він може викликати виражену артеріальну гіпотензію.
При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів рекомендується застосування протипаркінсонічних препаратів протягом кількох тижнів. Скасувати антипаркінсонічні препарати слід з великою обережністю, т.к. Екстрапірамідні симптоми можуть відновитись.
Лікарська взаємодія
Дослідження взаємодії проводилися лише у дорослих.
Вплив на серцево-судинну систему
Протипоказано одночасне застосування препарату Галоперидол деканоат з лікарськими препаратами, які спричиняють подовження інтервалу QTс (див. розділ "Протипоказання"). Прикладами таких препаратів є:
Антиаритмічні препарати І А класу (наприклад, дизопірамід, хінідин). Антиаритмічні препарати ІІІ класу (аміодарон, дофетилід, дронедарон, ібутилід, соталол). Деякі антидепресанти (циталопрам, есциталопрам). Деякі антибіотики (азитроміцин, кларитроміцин, еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телітроміцин). Інші антипсихотичні препарати (похідні фенотіазину, сертиндол, пімозід, зіпрасідон). Деякі протигрибкові препарати (пентамідин). Деякі протималярійні препарати (галофантрін). Деякі препарати, що впливають на шлунково-кишковий тракт (доласетрон). Деякі лікарські препарати для лікування онкологічних захворювань (тореміфен, вандетаніб). Деякі інші лікарські засоби (беприділ, метадон).Цей перелік не є вичерпним.
Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату Галоперидол деканоат у комбінації з лікарськими препаратами, що викликають порушення електролітного балансу (див. розділ "Особливі вказівки").
Лікарські препарати, які можуть підвищувати концентрацію галоперидолу в плазмі крові
Метаболізм галоперидолу здійснюється декількома шляхами (див. розділ "Фармакокінетика"). Основний шлях - глюкуронування та відновлення до кетонів. Також у метаболізмі бере участь система ізоферментів цитохрому Р450, особливо CYP3A4 і меншою мірою CYP2D6. Пригнічення цих шляхів метаболізму іншим лікарським засобом або зниження активності ізоферменту CYP2D6 може призвести до підвищення концентрацій галоперидолу у плазмі крові. Можливий адитивний ефект придушення активності ізоферменту CYP3A4 та зниження активності ізоферменту CYP2D6 (див. розділ "Фармакокінетика"). Виходячи з обмеженої та, у ряді випадків, суперечливої інформації, потенційне підвищення концентрації галоперидолу в плазмі крові при одночасному застосуванні інгібітору ізоферменту CYP3A4 та/або CYP2D6 може досягати від 20 до 40%,хоча у деяких випадках зареєстровано підвищення до 100%. Прикладами лікарських засобів, які можуть призвести до підвищення концентрації галоперидолу в плазмі крові (виходячи з клінічного досвіду або механізмів міжлікарських взаємодій), є:
Інгібітори ізоферменту CYP3A4 – алпразолам, флувоксамін, індинавір, ітраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквінавір, верапаміл, вориконазол. Інгібітори ізоферменту CYP2D6 – бупропіон, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралін, венлафаксин. Комбіновані інгібітори ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6: флуоксетин, ритонавір. З невстановленим механізмом – буспірон.Цей перелік не є вичерпним.
Підвищення концентрацій галоперидолу у плазмі може збільшити ризик небажаних явищ, зокрема. подовження інтервалу QTс (див. розділ "Особливі вказівки"). Подовження інтервалу QTс спостерігалося при застосуванні галоперидолу у комбінації з інгібіторами метаболізму кетоконазолом (400 мг на добу) та пароксетином (20 мг на добу).
У пацієнтів, які приймають галоперидол одночасно з такими лікарськими препаратами, рекомендується проводити моніторинг ознак або симптомів посилення або подовження фармакологічної дії галоперидолу, а дозу препарату Галоперидол деканоат, за необхідності, знизити.
Лікарські препарати, які можуть знижувати концентрації галоперидолу у плазмі крові
Одночасне застосування галоперидолу з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до поступового зниження концентрацій галоперидолу в плазмі крові настільки, що ефективність його також знизиться. Прикладами таких препаратів є: карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин, звіробій
продірявлений (Hypericum perforatum). Перелік не є вичерпним.
Індукція ферментів може спостерігатися вже за кілька днів застосування препарату. Максимальна індукція ферментів зазвичай спостерігається приблизно через 2 тижні і може зберігатися деякий час після відміни терапії лікарським препаратом. При одночасному застосуванні індукторів ізоферменту CYP3A4 рекомендується проводити спостереження за пацієнтом, а дозу препарату Галоперидол деканоат, за необхідності, збільшити. Після відміни індуктора ізоферменту CYP3A4 концентрація галоперидолу може поступово зрости, отже, може виникнути потреба знизити дозу препарату Галоперидол деканоат.
Відомо, що вальпроат натрію пригнічує глюкуронування, але не впливає на концентрацію галоперидолу у плазмі.
Вплив галоперидолу на інші лікарські препарати
Галоперидол може посилювати дію засобів, що пригнічують ЦНС, у т.ч. алкоголю, снодійних, седативних препаратів та сильних аналгетиків. Також наголошувалося на посиленні дії на ЦНС при комбінації з метилдопою
Галоперидол послаблює дію адреналіну та інших лікарських препаратів із симпатоміметичною активністю (наприклад, стимуляторів на зразок амфетамінів) та призводить до перекручування антигіпертензивної дії адреноблокаторів, таких як гуанетидин.
Галоперидол може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну.
Галоперидол є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Галоперидол гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів (таких як іміпрамін, дезіпрамін), тим самим сприяючи підвищенню їх концентрацій у плазмі крові.
Інші форми взаємодії
У поодиноких випадках при одночасному застосуванні солей літію та галоперидолу спостерігалися такі розлади: енцефалопатія, екстрапірамідна симптоматика, пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром, гострий мозковий синдром та кома. Більшість цих симптомів оборотні. Чи ці симптоми є проявом певної нозологічної форми, поки неясно.
Тим не менш, при появі подібної симптоматики у пацієнтів, які приймають одночасно солі літію та галоперидол, слід негайно припинити застосування препаратів.
Виявлено антагонізм галоперидолу стосовно антикоагулянту феніндіону.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Дані про застосування у невеликої кількості вагітних жінок (більше 400 випадків вагітності з відомим результатом) не підтверджують тератогенної дії, фетотоксичності або неонатальної токсичності галоперидолу. Проте описані окремі випадки вроджених дефектів розвитку на фоні застосування галоперидолу у поєднанні з іншими лікарськими засобами під час вагітності. У дослідженнях на тваринах встановлено токсичну дію на репродуктивну функцію. Як запобіжний засіб слід уникати застосування препарату Галоперидол деканоат під час вагітності.
У новонароджених, які піддавалися дії антипсихотичних препаратів (в т.ч. галоперидолу) протягом III триместру вагітності, існує ризик розвитку небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні розлади та/або синдром відміни, які можуть відрізнятися за ступенем тяжкості та тривалості після пологів. У них відзначалися збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, дихальна недостатність та порушення вигодовування. Отже, рекомендується ретельне спостереження за новонародженими.
Період грудного вигодовування
Галоперидол проникає у грудне молоко. Галоперидол у невеликих кількостях виявляється у плазмі крові та сечі новонароджених, які отримували грудне молоко матерів, які приймали галоперидол. Інформації про вплив галоперидолу на організм немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, недостатньо. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії препаратом Галоперидол деканоат необхідно приймати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та користі лікування для жінки.
Фертильність
Галоперидол підвищує концентрацію пролактину. Гіперпролактинемія може пригнічувати синтез гонадотропін-рилізингу гормону (ГнРГ) у гіпоталамусі, що призводить до зниження секреції гонадотропінів у гіпофізі. Це спричиняє порушення репродуктивної функції внаслідок гальмування синтезу статевих гормонів у чоловіків та жінок.
Побічна дія
Частота небажаних реакцій заснована на даних досліджень та досвіду клінічного застосування у постреєстраційному періоді галоперидолу та представлена відповідно до наступної класифікації: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити за наявними даними). У кожній частотній категорії небажані реакції розподілені за системно-органними класами.
З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – панцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.
З боку імунної системи: частота невідома – реакції гіперчутливості, анафілактична реакція.
З боку ендокринної системи: частота невідома – гіперпролактинемія, неадекватна секреція АДГ.
З боку обміну речовин: частота невідома – гіпоглікемія.
Порушення психіки: часто – безсоння, депресія; нечасто – психотичний розлад, збудження, стан сплутаності свідомості, відсутність лібідо, зниження лібідо, неспокій.
З боку нервової системи: дуже часто – екстрапірамідні розлади; часто - акатизія, паркінсонізм, маскоподібне обличчя, тремор, сонливість, млявість; нечасто - акінезія, дискінезія, дистонія, ригідність на кшталт " зубчастого колеса " , гіпертонус, біль голови; частота невідома – злоякісний нейролептичний синдром, пізня дискінезія, судоми, брадикінезія, гіперкінезія, гіпокінезія, запаморочення, мимовільні скорочення, порушення координації рухів, ністагм.
З боку органу зору: нечасто – окулогірний тризм, нечіткість зору, порушення зору.
З боку серця: нечасто – тахікардія; частота невідома – фібриляція шлуночків, поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует", шлуночкова тахікардія, екстрасистолія.
З боку судин: частота невідома – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.
З боку дихальної системи: частота невідома – набряк гортані, бронхоспазм, ларингоспазм, задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, сухість у роті, підвищене слиновиділення; частота невідома – блювання, нудота.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – гостра печінкова недостатність, гепатит, холестаз, жовтяниця, відхилення функціональних проб печінки.
З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, реакція фоточутливості, кропив'янка, свербіж, висипання, гіпергідроз.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – ригідність м'язів; частота невідома - рабдоміоліз, кривошия, тризм, м'язові спазми, м'язові посмикування, скутість опорно-рухового апарату.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – затримка сечі.
Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома – синдром відміни у новонароджених.
З боку статевих органів та молочної залози: часто – порушення статевої функції; частота невідома – пріапізм, аменорея, галакторея, дисменорея, менорагія, еректильна дисфункція, гінекомастія, біль у молочних залозах, дискомфорт у молочних залозах, порушення менструального циклу.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто - реакції у місці введення; частота невідома – раптова смерть, набряк особи, набряки, гіпертермія, гіпотермія, порушення ходи, абсцес у місці введення.
Лабораторні та інструментальні дані: часто – збільшення маси тіла; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ, зниження маси тіла.
Клас-специфічні ефекти антипсихотичних препаратів: при застосуванні антипсихотичних препаратів також були зареєстровані випадки зупинки серця, венозної тромбоемболії (ВТЕ), включаючи тромбоемболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен. Частота даних небажаних реакцій не встановлено.
Протипоказання до застосування гіперчутливість до галоперидолу та/або інших похідних бутирофенону або до будь-якої з допоміжних речовин; кома; пригнічення ЦНС хвороба Паркінсона; деменція з тільцями Леві; прогресуючий супрануклеарний параліч; вроджений синдром подовженого інтервалу QT або наявність подовження інтервалу QT в анамнезі; недавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність; шлуночкова аритмія або поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует" в анамнезі; некомпенсована гіпокаліємія; одночасне застосування лікарських засобів, що викликають подовження інтервалу QT (див. розділ "Лікарська взаємодія"); діти та підлітки віком до 18 років (внаслідок відсутності даних клінічних досліджень).
З обережністю
Декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності), епілепсія, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм, депресія, літній вік.
особливі вказівки
Підвищення смертності у пацієнтів похилого віку із деменцією
У пацієнтів з психічними розладами, які приймають антипсихотичні препарати, у тому числі галоперидол, зареєстровані рідкісні випадки раптової смерті (див. розділ "Побічна дія").
У пацієнтів похилого віку із психозом на фоні деменції, які отримують антипсихотичні препарати, відзначається підвищений ризик смерті. Аналіз сімнадцяти плацебо-контрольованих досліджень (аналіз перших 10 тижнів терапії), в основному, за участю пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні препарати, показав, що ризик смерті у пацієнтів, які отримували лікування, в 1.6-1.7 рази вищий за ризик смерті у пацієнтів, які приймали плацебо . У ході 10-тижневого контрольованого дослідження смертність у пацієнтів, які отримували антипсихотичні препарати, становила близько 4,5% порівняно з 2,6% у групі плацебо. Хоча причини смерті були різні, більшість смертей мали серцево-судинну (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційну (наприклад, пневмонія) природу. Наглядові дослідження дають підстави вважати,що застосування галоперидолу у пацієнтів похилого віку також пов'язане із підвищеною смертністю. Цей зв'язок може бути більш виражений при застосуванні галоперидолу, ніж атипових антипсихотичних препаратів, найвиразніше проявляється у перші 30 днів після початку лікування та зберігається не менше 6 місяців. Якою мірою цей зв'язок зумовлений лікарським препаратом, а якою супутніми захворюваннями та іншими характеристиками пацієнтів, поки не встановлено.а в якій супутні захворювання та інші характеристики пацієнтів, поки не встановлено.а в якій супутні захворювання та інші характеристики пацієнтів, поки не встановлено.
Препарат Галоперидол не призначений для лікування порушень поведінки, пов'язаних з деменцією.
Вплив на серцево-судинну систему
При застосуванні галоперидолу, крім раптової смерті, були зареєстровані подовження інтервалу QT з та/або шлуночкові аритмії (див. розділи "Протипоказання" та "Побічна дія"). Ризик цих явищ зростає при застосуванні високих доз препарату, при високих концентраціях галоперидолу в плазмі, у схильних пацієнтів або при парентеральному застосуванні, особливо при внутрішньовенному введенні.
Препарат Галоперидол деканоат не можна вводити внутрішньовенно.
Рекомендується бути обережним при застосуванні у пацієнтів з брадикардією, захворюваннями серця, подовженням інтервалу QTс у сімейному анамнезі або вживанням алкоголю у великих дозах в анамнезі. Також обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з потенційно високими концентраціями галоперидолу в плазмі (див. нижче підрозділ "Повільні метаболізатори по ізоферменту CYP2D6").
До початку лікування рекомендується здійснити контроль ЕКГ. Під час лікування слід оцінити необхідність моніторування ЕКГ з метою виявлення подовження інтервалу QTс та шлуночкових аритмій у всіх пацієнтів. Рекомендується знизити дозу при подовженні інтервалу QTс під час лікування, і якщо QTс перевищує 500 мс, галоперидол має бути скасовано.
Порушення електролітного балансу, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій та мають бути компенсовані до початку лікування галоперидолом. Рекомендується попередній та періодичний контроль вмісту електролітів у плазмі крові.
Також були зареєстровані тахікардія та артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична гіпотензія) (див. розділ "Побічна дія"). При призначенні галоперидолу пацієнтам з артеріальною гіпотензією або ортостатичною гіпотензією рекомендується бути обережними.
Цереброваскулярні події
У рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях відзначалося підвищення ризику небажаних цереброваскулярних явищ при застосуванні деяких атипових антипсихотичних препаратів у пацієнтів з деменцією приблизно в 3 рази. У спостережних дослідженнях, у яких порівнювалася частота інсульту у літніх пацієнтів, які отримували якийсь антипсихотичний препарат, та пацієнтів, які не приймали такі лікарські препарати, виявлено підвищену частоту інсульту у першій групі пацієнтів. Ця частота може бути вищою при застосуванні всіх бутирофенонів, включаючи галоперидол. Механізм підвищення ризику не встановлено. Не можна виключити підвищення ризику та інших груп пацієнтів. Препарат Галоперидол деканоат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику інсульту.
Злоякісний нейролептичний синдром
При застосуванні галоперидолу може розвинутись злоякісний нейролептичний синдром – рідкісна реакція на кшталт ідіосинкразії, що характеризується гіпертермією, генералізованою м'язовою ригідністю, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості та підвищенням активності КФК у сироватці крові. Ранньою ознакою даного синдрому часто є гіпертермія. Необхідно негайно перервати лікування антипсихотичними препаратами та за умов ретельного спостереження розпочати відповідну підтримуючу терапію.
Пізня дискінезія
Пізня дискінезія може виникати у деяких пацієнтів при тривалому застосуванні або скасуванні лікарського засобу. Синдром проявляється головним чином ритмічними мимовільними рухами м'язів язика, обличчя, губ або щелепи. У деяких пацієнтів прояви можуть мати постійний характер. Синдром може бути маскований при відновленні лікування, підвищенні дози або при переході на лікування іншим антипсихотичним препаратом. При появі ознак та симптомів пізньої дискінезії необхідно розглянути можливість відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи препарат Галоперидол деканоат.
Екстрапірамідні симптоми
Можуть спостерігатися екстрапірамідні симптоми (наприклад, тремор, ригідність м'язів, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія). При застосуванні галоперидолу може розвинутись акатизія, що характеризується суб'єктивно неприємним або тривожним занепокоєнням і потребою весь час бути в русі, що часто супроводжуються неможливістю сидіти або стояти спокійно. Найімовірніше розвиток акатизії протягом перших кількох тижнів лікування. Для пацієнтів з такими симптомами підвищення дози може становити небезпеку.
Гостра м'язова дистонія може виникнути протягом перших кількох днів лікування препаратом Галоперидол деканоат, але також може з'явитися і в більш пізні терміни або після підвищення дози. Симптоми м'язової дистонії: кривошия, гримасування, спазм жувальної мускулатури (тризм), висовування язика та незвичайні рухи очей, включаючи окулогірний криз. У пацієнтів чоловічої статі та осіб молодшого віку ризик розвитку таких реакцій вищий. При розвитку гострої м'язової дистонії слід припинити застосування препарату.
При необхідності купірування екстрапірамідних симптомів можна застосовувати протипаркінсонічні препарати антихолінергічної дії, проте їх застосування як профілактичний захід не рекомендується. Якщо потрібне одночасне лікування протипаркінсонічним препаратом, а він виводиться швидше, ніж галоперидол, його прийом слід продовжити і після відміни препарату Галоперидол деканоат, щоб уникнути розвитку або загострення екстрапірамідних симптомів. При одночасному застосуванні антихолінергічних препаратів, зокрема. протипаркінсонічних препаратів, з препаратом Галоперидол деканоат необхідно пам'ятати про можливість підвищення внутрішньоочного тиску.
Судоми/припадки
Повідомлялося, що галоперидол може спричинити судоми. При лікуванні пацієнтів з епілепсією та в станах, що схильні до розвитку судом (наприклад, алкогольний абстинентний синдром, травма головного мозку), слід бути обережним.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
Оскільки галоперидол метаболізується в печінці, рекомендується зниження дози та дотримання запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з печінковою недостатністю (див. розділи "Режим дозування" та "Фармакокінетика"). Відомі окремі випадки порушення функції печінки або гепатиту, найчастіше холестатичного (див. розділ "Побічна дія").
З боку ендокринної системи
Тироксин може посилити токсичність галоперидолу. Антипсихотичні препарати у пацієнтів з гіпертиреозом повинні застосовуватися з обережністю та лише у поєднанні з терапією, спрямованою на досягнення еутиреоїдного стану.
До гормональних ефектів антипсихотичних препаратів відноситься гіперпролактинемія, яка може спричинити галакторею, гінекомастію та олігоменорею або аменорею (див. розділ "Побічна дія"). Дослідження культур тканин показують, що пролактин може стимулювати зростання клітин пухлин молочної залози у людини. Хоча чіткого зв'язку між застосуванням антипсихотичних препаратів та раком молочної залози у людини в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено, рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з відповідним медичним анамнезом. У пацієнтів з вихідною гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактинзалежними пухлинами препарат Галоперидол деканоат слід застосовувати з обережністю.
При застосуванні галоперидолу відзначалися гіпоглікемія та синдром неадекватної секреції АДГ (див. розділ "Побічна дія").
Венозна тромбоемболія
При застосуванні антипсихотичних препаратів було зареєстровано випадки ВТЕ. Т.к. у пацієнтів, які приймають антипсихотичні препарати, часто спостерігаються придбані фактори ризику ВТЕ, необхідно виявити всі можливі фактори ризику ВТЕ до початку та під час лікування препаратом Галоперидол деканоат та вжити відповідних профілактичних заходів.
Початок лікування
Пацієнти, яким планують призначити лікування препаратом Галоперидол деканоат, спочатку повинні приймати галоперидол внутрішньо, щоб знизити ймовірність непередбаченої гіперчутливості до галоперидолу.
Пацієнти з депресією
Не рекомендується застосовувати препарат Галоперидол деканоат як монотерапію у пацієнтів з переважанням симптомів депресії. Препарат можна комбінувати з антидепресантами для лікування станів, що характеризуються поєднанням депресії та психозу (див. розділ "Лікарська взаємодія").
Повільні метаболізатори по ізоферменту CYP2D6
У пацієнтів, які є повільними метаболізаторами за ізоферментом цитохрому Р450 CYP2D6 і які одночасно приймають інгібітори CYP3A4, препарат Галоперидол деканоат слід застосовувати з обережністю.
Допоміжні речовини
Препарат Галоперидол деканоат містить 15 мг бензилового спирту на 1 мл розчину. Бензиловий спирт може викликати алергічні реакції. У високих дозах препарат слід застосовувати з обережністю і лише за необхідності, особливо у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок та/або у разі вагітності або в період грудного вигодовування через ризик накопичення та токсичності (метаболічний ацидоз). Препарат Галоперидол деканоат містить кунжутну олію, яка може рідко викликати тяжкі алергічні реакції.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Препарат Галоперидол деканоат має помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Може спостерігатися седативний ефект або порушення концентрації уваги тією чи іншою мірою, особливо при застосуванні високих доз та на початку терапії. Ці ефекти посилюються алкоголем. Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від керування транспортними засобами та не вживати дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій під час лікування препаратом Галоперидол деканоат.
Застосування у разі порушення функції нирок
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам із нирковою недостатністю.
Застосування при порушеннях функції печінки
Препарат слід з обережністю призначати хворим із печінковою недостатністю.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Пацієнтам похилого віку рекомендується менша початкова доза. Надалі залежно від ефекту доза може бути збільшена.
Застосування у дітей
Препарат протипоказаний у дитячому віці.
Нозологія (коди МКЛ)F20 Шизофренія F21 Шизотипічний розлад F22 Хронічні маренні розлади F23 Гострі та минущі психічні розлади F25 Шизоафективні розлади F29 Неорганічний психоз неуточнений
Власник реєстраційного посвідчення
GEDEON RICHTER Plc. (Угорщина)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Венгрия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Галоперидол деканоат раствор для внутримышечного введения масляный 50мг/мл 1 мл ампулы 5 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Галоперидол деканоат раствор для внутримышечного введения масляный 50мг/мл 1 мл ампулы 5 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обратите внимание на этот товар. Хотите приобрести Галоперидол деканоат раствор для внутримышечного введения масляный 50мг/мл 1 мл ампулы 5 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Галоперидол-ратиофарм капли для приема внутрь 2 мг/мл флакон 30 мл, Галоперидол таблетки 1,5 мг 50 шт., Галоперидол раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл 1 мл ампулы 5 шт., Галоперидол раствор 5 мг/мл 1 мл 5 шт., Галоперидол таблетки 5 мг 50 шт., Галоперидол-Рихтер таблетки 5 мг 50 шт., Галоперидол-Рихтер таблетки 1,5 мг 50 шт., Галоперидол раствор для инъекций 0,5% (5 мг/мл) ампулы 1 мл 10 шт..
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему.
