Эрлотиниб-Натив таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт Цена
-
Страна:Россия
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:150 мг
-
В упаковке:30 шт.
Противоопухолевый препарат. Ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста HER1/EGFR (HER1 - рецептор эпидермального фактора роста человека 1 типа, EGFR - рецептор эпидермального фактора роста).
Тирозинкиназа отвечает за процесс внутриклеточного фосфорилирования HER1/EGFR. Экспрессия HER1/EGFR наблюдается на поверхности как нормальных, так и раковых клеток. Ингибирование фосфотирозина EGFR тормозит рост линий опухолевых клеток и/или приводит к их гибели.
Эрлотиниб-Натив таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт инструкция на украинскомФорма випуску
таб., покр. плівковою оболонкою, 150 мг: 30 шт.
Опис
Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.
| 1 таб. | |
| ерлотинібу гідрохлорид | 163.93 мг, |
| що відповідає змісту ерлотінібу | 150 мг |
Допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна – 132.75 мг, натрію лаурилсульфат – 4.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 36 мг, лактози моногідрат – 103.82 мг, магнію стеарат – 9 мг.
Плівкове покриття: Опадрай ® II білий 85F48105 (спирт полівініловий – 46.9 %, макрогол – 23.6 %, тальк – 17.4 %, титану діоксид – 12.1 %) – 18 мг.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
30 шт. - банки (1) - пачки картонні.
Коди АТХ
L01XE03 Erlotinib
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтирозинкінази
Діюча речовина
ерлотиніб
Фармако-терапевтична група
Протипухлинний засіб, інгібітор протеїнтирозинкінази
Фармакологічна дія
Протипухлинний препарат. Інгібітор тирозинкінази рецепторів епідермального фактора росту HER1/EGFR (HER1 – рецептор епідермального фактора росту людини 1 типу, EGFR – рецептор епідермального фактора росту).
Тирозинкіназа відповідає за процес внутрішньоклітинного фосфорилювання HER1/EGFR. Експресія HER1/EGFR спостерігається на поверхні як нормальних, так і ракових клітин. Інгібування фосфотирозину EGFR гальмує зростання ліній пухлинних клітин та/або призводить до їхньої загибелі.
Показання
Підтримуюча терапія місцево-поширеного або метастатичного недрібноклітинного раку легені за відсутності прогресування захворювання після 4 курсів першої лінії хіміотерапії на основі препаратів платини.
Місцево-поширений або метастатичний недрібноклітинний рак легені після невдачі однієї або більше схем хіміотерапії.
Місцево-поширений неоперабельний або метастатичний рак підшлункової залози як терапія першої лінії в комбінації з гемцитабіном.
Спосіб застосування, курс та дозування
Дозу встановлюють індивідуально залежно від показань та супутньої терапії.
Приймають внутрішньо у дозі 100-150 мг 1 раз на добу. Тривалість застосування залежить від ефективності та переносимості терапії. При розвитку тяжких побічних реакцій слід розглянути питання про зниження дози або перерву терапії.
Лікарська взаємодія
Ерлотиніб в організмі людини метаболізується ізоферментами цитохрому P450, головним чином, за участю ізоферменту CYP3А4 та меншою мірою – CYP1А2 та легеневим ізоферментом CYP1A1. Можлива взаємодія при застосуванні ерлотинібу в комбінації з інгібіторами або індукторами ферментів, а також препаратами, що метаболізуються за допомогою цих ізоферментів.
Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 знижують метаболізм ерлотинібу та збільшують його концентрацію у плазмі. Інгібування метаболізму ізоферменту CYP3А4 під дією кетоконазолу (200 мг внутрішньо 2 рази на добу протягом 5 днів) призводить до збільшення AUC ерлотинібу на 86% та Cmax на 69%.
Ципрофлоксацин (інгібітор CYP3A4 та CYP1A2) збільшує AUC та Cmax ерлотинібу на 39% та 17% відповідно. Необхідна обережність при застосуванні ерлотинібу у поєднанні з інгібіторами CYP3A4 або CYP3A4/CYP1A2. У разі розвитку токсичності необхідно зменшити дозу ерлотинібу.
Потужні індуктори ізоферменту CYP3А4 збільшують метаболізм ерлотинібу та значно знижують його концентрацію у плазмі. Індукція метаболізму за участю ізоферменту CYP3А4 при одночасному прийомі рифампіцину (600 мг внутрішньо 4 рази на добу протягом 7 днів) призводить до зниження AUC ерлотинібу (при прийомі у дозі 150 мг) на 69%. Після попереднього лікування рифампіцином, а також при одночасному прийомі рифампіцину та ерлотинібу AUC ерлотинібу (при прийомі у дозі 450 мг) становить 57.5% від AUC ерлотинібу у дозі 150 мг без попередньої терапії рифампіцином. По можливості, необхідно передбачити альтернативний метод лікування без індукції активності CYP3А4.
У разі необхідності одночасного прийому потенційних індукторів CYP3А4, таких як рифампіцин, необхідно збільшити дозу ерлотинібу до 300 мг під ретельним контролем профілю безпеки. При хорошій переносимості через 2 тижні можна розглянути питання збільшення дози препарату до 450 мг, продовжуючи ретельно контролювати профіль безпеки. Вищі дози в таких ситуаціях не вивчалися.
Біодоступність мідазоламу при пероральному прийомі знижується на 24%, що не пов'язане із впливом на активність CYP3A4.
Розчинність ерлотинібу залежить від рН. При підвищенні рН розчинність ерлотинібу знижується. При одночасному прийомі ерлотинібу та омепразолу, інгібітору протонової помпи, AUC та C max ерлотинібу знижуються на 46% та 61% відповідно. Т max та T 1/2 не змінюються. При одночасному прийомі ерлотиніб та ранитидину (300 мг), блокатора гістамінових H 2 -рецепторів, АUC та C max ерлотинібу зменшувалися на 33% та 54% відповідно.
У пацієнтів, які отримували ерлотиніб у комбінації з похідними кумарину, включаючи варфарин, зареєстровані підвищення МНО та кровотечі, в окремих випадках із летальним результатом. У пацієнтів, які приймають похідні кумарину, необхідно регулярно контролювати протромбіновий час або МНО.
Ерлотиніб у комбінації зі статинами може посилювати міопатію, спричинену статинами, включаючи рабдоміоліз, що спостерігався рідко.
Слід рекомендувати відмову від куріння при застосуванні препарату, оскільки куріння, індукуючи ферменти CYP1A1 та CYP1A2, знижує експозицію ерлотинібу на 50-60%.
Не виявлено значного впливу гемцитабіну на фармакокінетику ерлотинібу та навпаки.
Ерлотиніб збільшує концентрацію платини у плазмі крові. Одночасний прийом ерлотинібу з карбоплатином та паклітакселом призводить до статистично значущого, але не значущого клінічного збільшення AUC загальної платини на 10.6%. Підвищення експозиції карбоплатину може бути пов'язане з іншими факторами, наприклад, порушення функції нирок. Не виявлено значного впливу карбоплатину або паклітакселу на фармакокінетику ерлотинібу.
Капецитабін збільшує концентрацію ерлотинібу у плазмі крові. Застосування ерлотинібу у комбінації з капецитабіном у порівнянні з монотерапією ерлотинібом призводить до статистично значущого збільшення AUC ерлотинібу та незначного підвищення Cmax ерлотинібу. Не виявлено значного впливу ерлотинібу на фармакокінетику капецитабіну.
Оскільки ерлотиніб є інгібітором УДФ-глюкуронілтрансферази UGT1A1, можлива взаємодія з препаратами, які є субстратами UGT1A1 та для яких реакція кон'югації з глюкуроновою кислотою є основним шляхом метаболізму. Необхідна обережність при застосуванні ерлотинібу у пацієнтів з низьким рівнем експресії UGT1A1 або генетичними порушеннями, що спричиняють зниження швидкості реакції глюкуронізації (наприклад, синдромом Жильбера), оскільки можливе підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування ерлотинібу протипоказане при вагітності та в період лактації.
Під час лікування ерлотинібом і як мінімум протягом 2 тижнів після його закінчення слід застосовувати надійні методи контрацепції.
Побічна дія
З боку травної системи: дуже часто – діарея, нудота, блювання, стоматит, біль у животі, метеоризм, диспепсія; часто - шлунково-кишкові кровотечі (включаючи окремі випадки з летальним наслідком), деякі з яких були пов'язані з одночасним застосуванням варфарину або нестероїдних протизапальних засобів; нечасто - перфорація ШКТ, у деяких випадках із летальним кінцем.
З боку обміну речовин: дуже часто – анорексія.
З боку гепатобіліарної системи: часто – порушення функції печінки (включаючи підвищення активності АЛТ, АСТ, концентрації білірубіну); рідко - печінкова недостатність (в т.ч. зі смертю).
З боку органу зору: дуже часто – кон'юнктивіт, сухий кератокон'юнктивіт; часто – кератит; нечасто – порушення зростання вій (включаючи врослі вії, надмірне зростання та потовщення вій); дуже рідко – виразка та перфорація рогівки.
З боку дихальної системи: дуже часто – кашель, задишка; часто – носові кровотечі; нечасто - симптоми, подібні до інтерстиціальних захворювань легень, включаючи випадки з летальним результатом.
Дерматологічні реакції: дуже часто – висипання, сухість шкіри, свербіж, алопеція; часто - пароніхії, тріщини шкіри, зазвичай, які мають серйозного характеру, здебільшого асоційовані з висипом і сухістю шкіри; нечасто – гіперпігментація, гірсутизм, зміни вій/бров, ламкість та розшарування нігтів, зареєстровані випадки бульозного ексфоліативного та супроводжуючого утворенням пухирів ураження шкіри, включаючи дуже рідкісні випадки підозри на розвиток синдрому Стівенса-Джонсона в деяких випадках.
З боку нервової системи: дуже часто головний біль, невропатія.
З боку психіки : дуже часто – депресія.
Інші: дуже часто – підвищена стомлюваність, тяжкі інфекції (з або без нейтропенії, пневмонія, сепсис, флегмона), гарячка, озноб, зниження маси тіла.
Протипоказання до застосування
Тяжкі порушення функції печінки (10 і більше балів за шкалою Чайлд-П'ю); тяжкі порушення функції нирок; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до ерлотинібу.
особливі вказівки
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, що палять; при порушеннях функції печінки; пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість глюкози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасно з прийомом потужних індукторів та інгібіторів ізоферменту CYP3A4; при пептичній виразці або дивертикулярній хворобі в даний час або в анамнезі; одночасно з антигістамінними лікарськими засобами, кортикостероїдами, НПЗЗ; пацієнтам, які одержують хіміотерапію, яка включає таксани.
При розвитку нових та/або прогресуванні легеневих симптомів (задишка, кашель та лихоманка) прийом ерлотинібу необхідно тимчасово припинити до з'ясування причини. У разі підтвердження інтерстиціального захворювання легень необхідно відмінити ерлотиніб та провести необхідне лікування.
У разі виникнення важкої або помірної діареї необхідно призначити лоперамід. У деяких випадках може знадобитися зниження дози ерлотинібу. При тяжкій або стійкій діареї, нудоті, анорексії або блювоті з зневодненням, терапія ерлотинібом слід перервати та провести регідратацію. У поодиноких випадках можливий розвиток гіпокаліємії та ниркової недостатності, в т.ч. з летальним кінцем. Деякі випадки ниркової недостатності були викликані тяжкою дегідратацією внаслідок діареї, блювання та/або анорексії, інші – супутньою хіміотерапією. У найбільш тяжких або стійких випадках діареї або станах, що призводять до дегідратації, особливо у пацієнтів у групі ризику (літній вік, супутня терапія або захворювання), ерлотиніб тимчасово скасовують і проводять парентеральну регідратацію.У пацієнтів з високим ризиком дегідратації слід контролювати електроліти сироватки крові, включаючи калій, та функцію нирок.
Гепатит, печінкова недостатність, включаючи випадки з летальним кінцем, рідко виникали під час прийому ерлотинібу. У пацієнтів із супутніми захворюваннями печінки або які отримують гепатотоксичні лікарські препарати рекомендується контролювати функцію печінки. При розвитку тяжкого ураження печінки прийом ерлотинібу слід припинити.
При лікуванні ерлотинібом є підвищений ризик розвитку перфорації шлунково-кишкового тракту, у деяких випадках – з летальним кінцем. До групи підвищеного ризику входять пацієнти, які отримують супутню терапію антигістамінними препаратами, глюкокортикостероїдами, НПЗЗ та/або хіміотерапію на основі таксанів, або пацієнти, які мають в анамнезі пептичну виразку або дивертикулярну хворобу. У разі розвитку перфорації ШКТ терапію ерлотинібом слід припинити.
У разі розвитку важких бульозних, що супроводжуються утворення пухирів, або ексфоліативних уражень шкіри; при появі гострих офтальмологічних симптомів, таких як біль у оці, або погіршення хронічних офтальмологічних захворювань, лікування ерлотинібом слід призупинити або припинити.
Застосування у разі порушення функції нирок
Протипоказаний при тяжких порушеннях функції нирок.
У поодиноких випадках можливий розвиток гіпокаліємії та ниркової недостатності, в т.ч. з летальним кінцем. Деякі випадки ниркової недостатності були викликані тяжкою дегідратацією внаслідок діареї, блювання та/або анорексії, інші – супутньою хіміотерапією. У найбільш тяжких або стійких випадках діареї або станах, що призводять до дегідратації, особливо у пацієнтів у групі ризику (літній вік, супутня терапія або захворювання), ерлотиніб тимчасово скасовують і проводять парентеральну регідратацію. У пацієнтів з високим ризиком дегідратації слід контролювати електроліти сироватки крові, включаючи калій, та функцію нирок.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки (10 і більше балів за шкалою Чайлд-П'ю).
Гепатит, печінкова недостатність, включаючи випадки з летальним кінцем, рідко виникали під час прийому ерлотинібу. У пацієнтів із супутніми захворюваннями печінки або які отримують гепатотоксичні лікарські препарати рекомендується контролювати функцію печінки . При розвитку тяжкого ураження печінки прийом ерлотинібу слід припинити.
Застосування у дітей
Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)C25 Злоякісне новоутворення підшлункової залози C34 Злоякісне новоутворення бронхів та легені
Власник реєстраційного посвідчення
НАТИВА ТОВ (Росія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Россия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Эрлотиниб-Натив таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Эрлотиниб-Натив таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Возможно, Вас заинтересует информация про этот товар. Хотите приобрести Эрлотиниб-Натив таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Тарцева таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт., Тарцева таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт..