Эрбитукс раствор для инфузий 5 мг/мл флакон 20 мл Цена
-
Страна:Германия
-
Форма выпуска:раствор
-
Дозировка:5 мг/мл
Противоопухолевый препарат. Представляет собой химерное моноклональное антитело IgG1, направленное против рецептора эпидермального фактора роста (РЭФР).
Сигнальные пути РЭФР вовлечены в контроль выживания клетки, в регуляцию клеточного цикла, ангиогенез, миграцию клеток и клеточную инвазию/процесс метастазирования.
Эрбитукс® связывается с РЭФР с аффинностью, которая примерно в 5-10 раз превышает таковую, характерную для эндогенных лигандов. Эрбитукс® блокирует связывание эндогенных лигандов РЭФР, что приводит к ингибированию функций рецепторов. Далее он индуцирует интернализацию РЭФР, что может приводить к отрицательной регуляции рецептора. Эрбитукс® также сенсибилизирует цитотоксические иммунные эффекторные клетки в отношении экспрессирующих РЭФР опухолевых клеток. В исследованиях in vitro и in vivo Эрбитукс® ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз опухолевых клеток человека, экспрессирующих РЭФР. In vitro Эрбитукс® ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках и блокирует миграцию эндотелиальных клеток. In vivo Эрбитукс® ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках и снижает активность ангиогенеза и метастазирования опухолей.
Эрбитукс® не связывается с другими рецепторами, принадлежащими к семейству HER.
Протоонкоген KRAS (гомолог вирусного онкогена саркомы крыс 2 Кирстен) является нисходящим центральным преобразователем сигнала для РЭФР. В опухолях активация KRAS РЭФР приводит к усилению пролиферации, продукции про-ангиогенных факторов.
Онкогенная мутация KRAS, приводящая к его конститутивной активности, - одна из наиболее часто встречающихся онкогенных мутаций при раке. В результате мутации в активном участке (кодон 12 и 13) белок KRAS находится в активированном состоянии и передает сигнал к пролиферации в ядро, независимо от РЭФР сигнала.
При метастатическом колоректальном раке KRAS мутация встречается в 30-50% случаев. Появление антихимерных антител у человека (АХАЧ) является результатом воздействия класса химерных антител. Современные данные по механизму выработки АХАЧ ограничены. В целом, измеряемые титры АХАЧ выявляются у 3.4% изученных больных с частотами от 0% до 9.6% в исследованиях с подобными показаниями. Появление АХАЧ не коррелированно с развитием реакций гиперчувствительности или любыми другими нежелательными эффектами Эрбитукса.
Эрбитукс раствор для инфузий 5 мг/мл флакон 20 мл инструкция на украинскомФорма випускурозчин д/інфузій 5 мг/1 мл: фл. 20мл або 100мл 1 шт.
Опис
Розчин для інфузій прозорий або злегка опалесцентний від безбарвного до жовтуватого кольору.
| 1 мл | |
| цетуксимаб | 5 мг |
Допоміжні речовини : гліцин, полісорбат 80, натрію хлорид, лимонної кислоти моногідрат, гідроксид натрію 1M, вода д/і.
20 мл – флакони безбарвного скла (1) – пачки картонні.
100 мл – флакони безбарвного скла (1) – пачки картонні.
Коди АТХ
L01XC06 Cetuximab
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протипухлинний препарат. Моноклональні антитіла
Діюча речовина
цетуксимаб
Фармако-терапевтична група
МІБП-антитіла моноклональні
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 2° до 8°С, не заморожувати.
Термін придатності
Термін придатності – 4 роки.
Фармакологічна дія
Протипухлинний препарат. Є химерним моноклональним антитілом IgG 1 , спрямованим проти рецептора епідермального фактора росту (РЕФР).
Сигнальні шляхи РЕФР залучені в контроль виживання клітини, регулювання клітинного циклу, ангіогенез, міграцію клітин і клітинну інвазію/процес метастазування.
Ербітукс ® зв’язується з EGFR зі спорідненістю, яка приблизно в 5-10 разів перевищує таку, яка характерна для ендогенних лігандів. Ербітукс ® блокує зв’язування ендогенних лігандів EGFR, що призводить до пригнічення функцій рецепторів. Далі він індукує інтерналізацію РЕФР, що може спричинити негативну регуляцію рецептора. Erbitux ® також сенсибілізує цитотоксичні імунні ефекторні клітини проти пухлинних клітин, що експресують EGFR. У дослідженнях in vitro та in vivo Erbitux ® пригнічує проліферацію та індукує апоптоз пухлинних клітин людини, що експресують EGFR. In vitro Ербітукс ®інгібує продукцію ангіогенних факторів у пухлинних клітинах та блокує міграцію ендотеліальних клітин. In vivo Ербітукс ® інгібує продукцію ангіогенних факторів у пухлинних клітинах та знижує активність ангіогенезу та метастазування пухлин.
Ербітукс ® не зв’язується з іншими рецепторами, що належать до сімейства HER.
Протоонкоген KRAS (гомолог вірусного онкогену саркоми щурів 2 Кірстен) є низхідним центральним перетворювачем сигналу для РЕФР. У пухлинах активація KRAS РЕФР призводить до посилення проліферації, продукції проангіогенних факторів.
Онкогенна мутація KRAS, що призводить до його конститутивної активності, - одна з найбільш часто зустрічаються онкогенних мутацій при раку. В результаті мутації в активному ділянці (кодон 12 і 13) білок KRAS знаходиться в активованому стані і передає сигнал проліферації в ядро, незалежно від РЕФР сигналу.
При метастатичному колоректальному раку KRAS мутація зустрічається у 30-50% випадків. Поява антихимерних антитіл у людини (АХАЧ) є наслідком впливу класу химерних антитіл. Сучасні дані щодо механізму вироблення АХАЧ обмежені. В цілому, титри АХАЧ, що вимірюються, виявляються у 3.4% вивчених хворих з частотами від 0% до 9.6% у дослідженнях з подібними показаннями. Поява АХАЧ не корелює з розвитком реакцій гіперчутливості або будь-якими іншими небажаними ефектами Ербітукса.
Показання метастатичний колоректальний рак з експресією РЕФР та диким типом KRAS у комбінації зі стандартною хіміотерапією; монотерапія метастатичного колоректального раку у разі неефективності попередньої хіміотерапії з включенням іринотекану або оксаліплатину, а також при непереносимості іринотекану; місцево-поширений плоскоклітинний рак голови та шиї у комбінації з променевою терапією; рецидивуючий або метастатичний плоскоклітинний рак голови та шиї у разі неефективності попередньої хіміотерапії на основі препаратів платини; монотерапія рецидивуючого або метастатичного плоскоклітинного раку голови та шиї при неефективності попередньої хіміотерапії на основі препаратів платини.
Спосіб застосування, курс та дозування
Ербітукс ® вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії зі швидкістю не більше 10 мг/хв. Перед інфузією необхідно проведення премедикації антигістамінними препаратами та преднізолоном.
При всіх показаннях препарат вводять 1 раз на тиждень у початковій дозі 400 мг/м 2 поверхні тіла (перша інфузія) у вигляді 120-хвилинної інфузії та далі у дозі 250 мг/м 2 поверхні тіла у вигляді 60-хвилинної інфузії.
При комбінованій терапії колоректального раку слід дотримуватися рекомендацій щодо модифікації доз хіміотерапевтичного препарату, викладених у інформації про цей лікарський препарат. Хіміотерапевтичний препарат вводять не раніше ніж через 1 годину після закінчення інфузії Ербітукса. Терапію Ербітуксом рекомендується продовжувати до появи ознак прогресування захворювання.
При застосуванні Ербітукса для лікування плоскоклітинного раку голови та шиї у поєднанні з променевою терапією лікування Ербітуксом рекомендується починати за 7 днів до початку променевого лікування та продовжувати щотижневі введення препарату до закінчення променевої терапії.
У пацієнтів із рецидивуючим або метастатичним плоскоклітинним раком голови та шиї у поєднанні з хіміотерапією на основі платини Ербітукс ® застосовують як підтримуючу терапію до появи ознак прогресування захворювання. Хіміотерапія призначається не раніше ніж через 1 годину після закінчення інфузії Ербітукса.
Рекомендації щодо коригування дозового режиму
При розвитку шкірних реакцій 3 ступеня токсичності згідно з класифікацією National Cancer Institute застосування Ербітукса необхідно перервати. Відновлення терапії допускається лише у разі зменшення ступеня токсичності реакції до 2 ступеня.
Якщо важкі шкірні реакції виникають уперше, лікування можна відновити без зміни дози.
При вторинному та третинному розвитку тяжких шкірних реакцій застосування Ербітукса знову необхідно перервати. Терапію можна відновити із застосування препарату в нижчих дозах (200 мг/м 2 поверхні тіла після другого виникнення реакції та 150 мг/м 2 після третього), якщо ступінь токсичності реакції знизився до 2 ступеня.
Якщо важкі шкірні реакції розвиваються вчетверте або не дозволяються до 2 ступеня вираженості під час відміни препарату, терапію Ербітуксом слід припинити.
Правила застосування препарату
Ербітукс ® вводять в/в за допомогою інфузійного насоса, системи самопливу або шприцевого насоса.
Для вливання необхідно використовувати окрему інфузійну систему. Наприкінці інфузії систему слід промити стерильним 0.9% розчином хлориду натрію.
Ербітукс ® сумісний з поліетиленовими, етилвінілацетатними або полівінілхлоридними мішками для інфузійних розчинів, з поліетиленовими, етилвінілацетатними, полівінілхлоридними, полібутадієновими або поліуретановими інфузійними системами та з поліпропіленовими насосами.
Ербітукс ® не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.
Введення в системі з інфузійним насосом або гравітаційною крапельницею
Перед введенням необхідна кількість препарату за допомогою стерильного шприца (мінімальний об'єм 50 мл) переноситься із флаконів у стерильний контейнер або мішок для інфузійних розчинів. Використовуючи гравітаційну крапельницю або інфузійний насос, слід встановити швидкість введення відповідно до рекомендацій.
Введення у системі зі шприцевим насосом
Перед введенням необхідна кількість препарату із флакону набирається у стерильний шприц. Шприц із розчином препарату встановлюється у шприцевий насос, потім інфузійна система приєднується до шприца. Слід встановити швидкість введення відповідно до вказівок та почати інфузію. Повторіть процедуру до повного вливання розрахованого обсягу препарату.
Розчин Ербітукса не містить антибактеріальних консервантів або бактеріостатичних компонентів, у зв'язку з чим при поводженні з ним слід суворо дотримуватись правил асептики. Препарат рекомендується використовувати якнайшвидше після розкриття флакона.
Якщо препарат не був використаний відразу, час та умови зберігання готового до застосування препарату перед використанням не повинні перевищувати 24 години при температурі від 2° до 8°С.
При вживанні препарат зберігає свої хімічні та біохімічні властивості протягом 48 годин при 25°С.
Передозування
Випадки передозування не описані. В даний час відсутній досвід застосування разових доз, які перевищували б 400 мг/м 2 площі поверхні тіла, або подальшого щотижневого застосування в дозах більше 250 мг/м 2 площі поверхні тіла.
Лікарська взаємодія
Застосування Ербітуксу ® у комбінації з інфузією фторурацилу, порівняно із застосуванням окремо фторурацилу, може спричинити збільшення частоти коронарної ішемії та тромбозу (аж до інфаркту міокарда), а також долонно-підошовного синдрому.
При сумісному призначенні Ербітукса та іринотекану змін фармакокінетичних параметрів обох препаратів не спостерігалося.
Інших досліджень із взаємодії Ербітукса у людини не проводилося.
Через відсутність досліджень сумісності заборонено змішувати Ербітукс ® з іншими лікарськими засобами.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування препарату при вагітності протипоказане.
Грудне вигодовування під час терапії Ербітуксом ® та протягом 2 місяців після останньої дози препарату протипоказано.
Побічна дія
Основні побічні дії Ербітукса - шкірні реакції (80%), гіпомагніємія (10%), інфузійні реакції з помірною вираженістю симптомів (>10%), інфузійні реакції з вираженими симптомами (1%).
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), іноді (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000) до <1/1000), вкрай рідко (<1/10000).
З боку нервової системи: часто – головний біль.
З боку органу зору: часто кон'юнктивіт; іноді – блефарит, кератит.
З боку дихальної системи: іноді – легенева емболія.
З боку травної системи : часто – діарея, нудота, блювання; дуже часто - підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛФ).
Дерматологічні реакції: дуже часто – акнеподібний висип та/або свербіж шкіри, сухість шкіри, лущення, гіпертрихоз, зміни нігтів (наприклад, пароніхія). У 15% дерматологічні реакції мають виражений характер, у поодиноких випадках розвивається некроз шкіри. Більшість шкірних реакцій розвиваються у перші 3 тижні лікування та зазвичай проходять без наслідків після відміни препарату (при дотриманні рекомендацій щодо корекції режиму дозування). Порушення цілісності шкірного покриву в окремих випадках може призвести до розвитку суперінфекцій, які можуть спричинити запалення підшкірної жирової клітковини, бешихове запалення або стафілококовий епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) або сепсис.
З боку обміну речовин: дуже часто – гіпомагніємія; дуже часто – гіпокальціємія, анорексія зі зниженням маси тіла.
З боку системи згортання крові: іноді - тромбоз глибоких вен.
Інфузійні реакції: дуже часто – слабко або помірно виражені інфузійні реакції (лихоманка, озноб, нудота, блювання, біль голови, запаморочення, задишка); часто - виражені інфузійні реакції (зазвичай розвиваються протягом першої години першої інфузії або через кілька годин після першої або наступних інфузій), що включають обструкцію дихальних шляхів (бронхоспазм), зниження або підвищення артеріального тиску, втрату свідомості або шок. У поодиноких випадках відзначається стенокардія, інфаркт міокарда або зупинка серця. Основний механізм розвитку цих реакцій встановлено. Можливо, деякі з них можуть носити анафілактоїдну/анафілактичну природу.
Інші: мукозити, які можуть призвести до кровотечі.
Протипоказання до застосування вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік (ефективність та безпека застосування не встановлені); виражена (3 або 4 ступеня) підвищена чутливість до цетуксимабу.
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций печени и/или почек (данных по применению Эрбитукс ® при показателях билирубина более чем в 1.5 раза, трансаминаз более чем в 5 раз и сывороточного креатинина более чем в 1.5 превышающих ВГН в настоящее время нет), угнетении кістковомозкового кровотворення, серцево-легеневих захворюваннях в анамнезі, а також пацієнтам похилого віку.
особливі вказівки
Терапія Ербітуксом ® повинна проводитися під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів.
Рекомендовано контроль концентрації електролітів сироватки крові та корекція електролітних порушень до початку терапії Ербітуксом та періодично в процесі лікування через можливий розвиток оборотної гіпокаліємії (внаслідок діареї), гіпомагніємії, гіпокальціємії.
При введенні Ербітукса інфузійні реакції зазвичай розвиваються на тлі першої інфузії або протягом 1 години після закінчення введення препарату, проте вони можуть виникнути і через кілька годин, а також при повторних введеннях. Пацієнт повинен бути попереджений про можливість таких відстрочених реакцій та проінструктований про необхідність звернутися до лікаря відразу після їх виникнення.
Якщо у хворого виявляється реакція, пов'язана з інфузією у легкій чи помірній формі, слід зменшити швидкість інфузії. При наступних вливаннях слід вводити препарат із зменшеною швидкістю.
Розвиток виражених симптомів інфузійної реакції вимагає негайного та остаточного припинення лікування Ербітуксом і може спричинити необхідність надання невідкладної медичної допомоги.
Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із захворюваннями серця та легень в анамнезі.
Описано окремі випадки інтерстиціальних легеневих порушень, для яких не було виявлено причинного взаємозв'язку із застосуванням Ербітукса. У разі розвитку інтерстиціальних порушень легенів на фоні терапії Ербітуксом лікування препаратом слід припинити та призначити відповідну терапію.
При виникненні шкірних реакцій 3-4 ступеня доза та режим введення Ербітукса повинні бути скориговані відповідно до наведених вище рекомендацій.
При використанні Ербітукса у комбінації з хіміотерапією слід уважно ознайомитись з інструкцією з медичного застосування хіміотерапевтичного препарату.
До теперішнього часу накопичено досвід застосування препарату лише у пацієнтів з нормальною функцією нирок та печінки (рівні креатиніну сироватки та білірубіну не перевищували ВГН більш ніж у 1.5 рази, а рівень трансаміназ більш ніж у 5 разів).
Застосування цетуксимабу був вивчено також в хворих із пригніченням кістномозкового кровотворення, тобто. при рівні гемоглобіну < 9 г/дл, вміст лейкоцитів <3000/мкл, абсолютну кількість нейтрофілів <1500/мкл і кількість тромбоцитів <100 000/мкл.
Використання у педіатрії
Безпека та ефективність застосування Ербітукса у дітей не вивчена.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Досліджень щодо впливу препарату на здатність до керування та управління технікою не проводилося. Якщо хворий відзначає пов'язані з лікуванням симптоми, що впливають на його здатність до концентрації та швидкість реакції, рекомендується відмовитися від керування автомобілем та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Застосування у разі порушення функції нирок
З обережністю слід застосовувати препарат у разі порушення функції нирок.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати препарат у разі порушення функції печінки.
Умови реалізації
Препарат відпускають за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам похилого віку.
Застосування у дітей
Протипоказаний у дитячому віці (ефективність та безпека застосування не встановлені).
Нозологія (коди МКЛ)C18 Злоякісне новоутворення ободової кишки C19 Злоякісне новоутворення ректосигмоїдного з'єднання C20 Злоякісне новоутворення прямої кишки C49.0 Злоякісне новоутворення сполучної та м'яких тканин голови, обличчя та шиї
Власник реєстраційного посвідчення
MERCK KGaA (Німеччина)
Вироблено
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co.KG (Німеччина)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Германия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Эрбитукс раствор для инфузий 5 мг/мл флакон 20 мл с доставкой в любой город или село Украины. Купить Эрбитукс раствор для инфузий 5 мг/мл флакон 20 мл можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обратите внимание на этот товар. Хотите приобрести Эрбитукс раствор для инфузий 5 мг/мл флакон 20 мл быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!