Эраксис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг флакон Цена
-
Страна:США
-
Форма выпуска:лиофилизат
-
Дозировка:100 мг
Анидулафунгин является полусинтетическим эхинокандином, липопептидом, синтезированным из продукта ферментации Aspergillus nidulans.
Анидулафунгин селективно ингибирует 1.3-β-D гликан синтетазу, важный компонент клеточной стенки грибов. В клетках млекопитающих 1.3-β-D гликан синтетаза отсутствует. Установлено, что анидулафунгин обладает фунгицидной активностью в отношении Candida spp., а также подавляет клеточный рост Aspergillus fumigatus.
Активность in vitro
К анидулафунгину чувствительны Candida spp., включая С. albicans, С. glabrata, С. krusei, С. parapsilosis, С. tropicalis, С. dubliniensis, С.lusitaniae и С. guilliermondii, а также Aspergillus spp., включая A. fumigatus, A. flavus, A. niger и A. terreus. Анидулафунгин активен в отношении возбудителей микозов, резистентных к противогрибковым препаратам других классов.
МПК определяли по стандартному методу CLSI М27 для дрожжей. Связь между активностью анидулафунгина in vitro и клиническим результатом не установлена.
Активность in vivo
В эксперименте анидулафунгин, введенный парентерально был эффективен в отношении Candida spp. как при нормальном, так и при нарушенном иммунитете. Лечение анидулафунгином увеличивало выживаемость, а также уменьшало вызванное Candida spp. поражение органов. В эксперименте моделировали развившиеся на фоне нейтропении диссеминированную инфекцию, вызванную С. albicans, резистентный к флуконазолу кандидоз пищевода/полости рта, вызванный С. albicans,а также резистентную к флуконазолу диссеминированную инфекцию, вызванную С. glabrata. Анидулафунгин также был эффективен при экспериментальном аспергиллезе, вызванном Aspergillus fumigatus.
Комбинация с другими противогрибковыми препаратами
Исследования in vitro показали, что анидулафунгин в комбинации с флуконазолом, итраконазолом и амфотерицином В не является антагонистом указанных препаратов в отношении штаммов Candida spp. Клиническое значение этих результатов неизвестно.
В исследованиях in vitro оценивали чувствительность Aspergillus spp. к анидулафунгину в комбинации с итраконазолом, вориконазолом и амфотерицином В. При комбинации анидулафунгина и амфотерицина В было показано отсутствие взаимодействия между препаратами у 16 из 26 изолятов, в то время как у 18 из 26 изолятов наблюдали синергизм при комбинации анидулафунгина с итраконазолом или вориконазолом. Клиническое значение этих результатов неизвестно.
Механизмы резистентности
Поскольку для препаратов класса эхинокандинов критерии интерпретации показателей МПК неизвестны, существенное повышение МПК может свидетельствовать о потенциальной резистентности изолята. Клинические исследования изолятов не выявили повышения МПК анидулафунгина. Резистентность также не выявили ни в экспериментах in vitro,ни в исследованиях на экспериментальных моделях. Среди изолятов с повышенными значениями МПК для эхинокандинов только у одного изолята была выявлена мутация гена, кодирующего целевую 1.3-β-D-глюкан синтетазу. Таким образом, было продемонстрировано отсутствие полной перекрестной резистентности между эхинокандинами.
Эраксис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг флакон инструкция на украинскомФорма випуску
Ліофілізат для приготування розчину для інфузій
Опис
| Ліофілізат для приготування розчину для інфузій | 1 фл. |
| анідулафунгін | 100 мг |
100 мл - флакони (1) - картонні пачки.
Коди АТХ
J02AX06 Anidulafungin
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протигрибковий препарат
Діюча речовина
анідулафунгін
Фармако-терапевтична група
Протигрибковий засіб
Умови зберігання
Ліофілізат – при температурі від 2 до 8°С. Чи не заморожувати. Відновлений розчин – при температурі від 2 до 8°С. Чи не заморожувати. Розчин для інфузій – при температурі від 2 до 8°С. Чи не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Термін придатності. Ліофілізат – 3 роки. Відновлений розчин - не більше 1 години. Розчин для інфузій - не більше 24 годин. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Фармакологічна дія
Анідулафунгін є напівсинтетичним ехінокандином, ліпопептидом, синтезованим із продукту ферментації Aspergillus nidulans.
Анідулафунгін селективно пригнічує 1.3-β-D глікан синтетазу, важливий компонент клітинної стінки грибів. У клітинах ссавців 1.3-β-D глікан синтетазу відсутня. Встановлено, що анідулафунгін має фунгіцидну активність щодо Candida spp., а також пригнічує клітинний ріст Aspergillus fumigatus.
Активність in vitro
До анідулафунгіну чутливі Candida spp., включаючи С. albicans, С. glabrata, С. krusei, С. parapsilosis, С. tropicalis, С. dubliniensis, С. lusitaniae та С. guilliermondii, а також Aspergillus spp., включаючи A. fumigatus , A. flavus, A. niger та A. terreus. Анідулафунгін активний щодо збудників мікозів, резистентних до протигрибкових препаратів інших класів.
МПК визначали за стандартним методом CLSI М27 для дріжджів. Зв'язок між активністю анідулафунгіну in vitro та клінічним результатом не встановлений.
Активність in vivo
В експерименті анідулафунгін, введений парентерально, був ефективний щодо Candida spp. як за нормального, і при порушеному імунітеті. Лікування анідулафунгіном збільшувало виживання, а також зменшувало викликане Candida spp. ураження органів. В експерименті моделювали дисеміновану інфекцію, що розвинулися на тлі нейтропенії, викликану С. albicans, резистентний до флуконазолу кандидоз стравоходу/порожнини рота, викликаний С. albicans, а також резистентну до флуконазолу дисеміновану інфекцію, викликану С. gla. Анідулафунгін також був ефективним при експериментальному аспергільозі, викликаному Aspergillus fumigatus.
Комбінація з іншими протигрибковими препаратами
Дослідження in vitro показали, що анідулафунгін у комбінації з флуконазолом, ітраконазолом і амфотерицином не є антагоністом зазначених препаратів щодо штамів Candida spp. Клінічне значення цих результатів невідоме.
У дослідженнях in vitro оцінювали чутливість Aspergillus spp. до анідулафунгіну в комбінації з ітраконазолом, вориконазолом та амфотерицином В. При комбінації анідулафунгіну та амфотерицину В було показано відсутність взаємодії між препаратами у 16 з 26 ізолятів, у той час як у 18 з 26 ізолятів спостерігали синергізм в Клінічне значення цих результатів невідоме.
Механізми резистентності
Оскільки для препаратів класу ехінокандинів критерії інтерпретації показників МПК невідомі, суттєве підвищення МПК може свідчити про потенційну резистентність до ізоляту. Клінічні дослідження ізолятів не виявили підвищення МПК анідулафунгіну. Резистентність також не виявили ні в експериментах in vitro, ні у дослідженнях на експериментальних моделях. Серед ізолятів з підвищеними значеннями МПК для ехінокандинів тільки в одного ізоляту було виявлено мутацію гена, що кодує цільову 1.3-β-D-глюкан синтетазу. Таким чином було продемонстровано відсутність повної перехресної резистентності між ехінокандинами.
Показання інвазивний кандидоз, включаючи кандидемію; кандидоз стравоходу.
Спосіб застосування, курс та дозування
До початку терапії слід отримати матеріал для сівби та інших лабораторних досліджень (включаючи гістологічне дослідження) для виділення та ідентифікації збудника захворювання. Лікування можна розпочати до одержання результатів лабораторних досліджень. Однак після одержання цих результатів необхідно скоригувати протигрибкову терапію.
Еракіс ® вводять внутрішньовенно . Швидкість інфузії не повинна перевищувати 1,1 мг/хв, що еквівалентно 1,4 мл/хв для дозування 100 мг.
Мінімальна тривалість інфузії – 90 хв.
Інвазивний кандидоз, включаючи кандидемію
У першу добу препарат Ераксіс вводять одноразово в дозі 200 мг, далі в дозі 100 мг на добу. Тривалість лікування залежить від клінічної відповіді пацієнта. Протигрибкову терапію слід продовжувати не менше 14 днів після зникнення симптомів інфекції та ерадикації збудника.
Кандидоз стравоходу
Перший день прийому препарату Ераксис ® призначають одноразово в дозі 100 мг, потім в дозі 50 мг/добу. Тривалість лікування залежить від клінічної відповіді пацієнта і становить щонайменше 14 днів, і щонайменше 7 днів після зникнення симптомів інфекції. При ризик рецидиву кандидозу стравоходу у пацієнтів з ВІЛ-інфекцією слід визначити необхідність протирецидивної протигрибкової терапії після курсу лікування анідулафунгіном.
Інструкція з приготування розчину для інфузій
Eraxis ® випускається у одноразових флаконах.
Еракіс ® слід розвести водою для ін’єкцій, а потім розвести лише 0,9 % розчином натрію хлориду для інфузій або 5 % розчином глюкози для інфузій.
УВАГА: Сумісність відновленого анідулафунгіну з іншими препаратами для внутрішньовенного введення, а також розчинами невідома.
Відновлення
В асептичних умовах флакон додають 30 мл води для ін'єкцій і отримують розчин, що містить анідулафунгін в концентрації близько 3.33 мг/мл.
Розчин має бути безбарвним і прозорим і повинен містити видимих частинок.
При виявленні видимих частинок та/або видимого забарвлення розчин слід знищити.
Відновлений розчин слід використовувати протягом 1 год.
Розведення та інфузія
В асептичних умовах відновлений розчин переносять з флакона в інфузійний пакет (або флакон), що містить 0.9% розчин натрію хлориду для інфузій або 5% розчин глюкози для інфузій для досягнення необхідної концентрації анідулафунгіну. У таблиці нижче наведені необхідні обсяги розчину та розчинника, а також швидкість інфузій та мінімальна тривалість інфузій.
Готовий розчин для інфузії слід використовувати протягом 24 год.
Якщо розчин для інфузій не використовується негайно після приготування, слід зберігати при температурі від 2 до 8°С.
Приготування розчину для інфузії
| Дозування | Необхідний об'єм відновленого розчину | Необхідний об'єм розчинника А | Загальний об’єм інфузійного розчину B | Швидкість інфузії | Мінімальна тривалість інфузії |
| 100 мг | 30 мл | 100 мл | 130 мл | 1.4 мл/хв | 90 хв |
А 0.9% розчин натрію хлориду для інфузії або 5% розчин глюкози для інфузії
Концентрація розчину для інфузії становить близько 0,77 мг / мл.
Недостатність функції печінки
Пацієнтам із порушенням функції печінки легкого, середнього та тяжкого ступеня (класи А, В і С за класифікацією Чайлда-П’ю) корекція дози Ераксісу ® не потрібна.
Недостатність функції нирок
У пацієнтів з будь-яким ступенем ниркової недостатності, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, корекція дози Ераксісу ® не потрібна. Препарат може застосовуватись незалежно від часу проведення гемодіалізу.
Особливі групи пацієнтів
У дорослих пацієнтів залежно від їхнього віку, статі, ваги, расової приналежності та наявності ВІЛ-інфекції корекція дози препарату Ераксіс® не потрібна.
Застосування у дітей та підлітків
Досвід застосування препарату Ераксіс у дітей обмежений. Застосування в дітей віком до 18 років рекомендується у разі, коли потенційна користь від застосування перевищує можливий ризик.
Передозування
При передозуванні анідулафунгіну необхідно застосовувати симптоматичну терапію. При випадковому одноразовому введенні анідулафунгіну в дозі 400 мг як насичуючої дози клінічно значущих небажаних явищ не спостерігалося.
При введенні анідулафунгіну 10 здоровим добровольцям у насичувальній дозі 260 мг з подальшим дозуванням по 130 мг на добу препарат переносився добре. Дозозалежної токсичності не виявлено. У 3 з 10 піддослідних спостерігали минуще безсимптомне підвищення рівня трансаміназ (менше 3-кратного перевищення норми).
Анідулафунгін не виводиться при гемодіалізі.
Лікарська взаємодія
Доклінічні випробування in vitro та in vivo, а також клінічні дослідження показали, що анідулафунгін не є клінічно важливим субстратом, індуктором або інгібітором ізоферментів цитохрому Р450. Дослідження лікарських взаємодій проводили лише у дорослих пацієнтів. Анідулафунгін демонстрував незначну величину ниркового кліренсу (<1%). При комбінованій терапії можливість взаємодії з іншими лікарськими засобами мінімальна.
Дослідження in vitro показали, що анідулафунгін не метаболізується цитохромом Р450 людини або ізольованими гепатоцитами людини, і що у клінічно значущих концентраціях анідулафунгін лише незначно інгібує активність ізоферментів цитохромом Р450 людини (CYP1А2, CYP, CYP, CYP, CYP, CYP
При сумісному застосуванні з анідулафунгіном не спостерігалося жодних клінічно значущих лікарських взаємодій із наступними лікарськими засобами.
Циклоспорин (субстрат ізоферменту цитохрому CYP3A4)
При введенні анідулафунгіну здоровим добровольцям у дозі 100 мг/добу після насичувальної дози 200 мг/добу або у комбінації з циклоспорином у дозі 1.25 мг/кг перорально 2 рази/добу, циклоспорин лише незначно впливав на рівноважні C max анідулафунну. на 22%. Дослідження in vitro показало, що анідулафунгін не впливає на метаболізм циклоспорину. Небажані явища, що спостерігалися, збігалися з описаними в інших дослідженнях, де вивчався тільки анідулафунгін. При сумісному застосуванні для жодного з препаратів корекції дози не потрібно.
Вориконазол (інгібітор та субстрат ізоферментів цитохрому CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4)
У дослідженні 17 здорових добровольців отримували анідулафунгін у дозі 100 мг на добу після насичуючої дози 200 мг; тільки вориконазол 200 мг 2 рази на добу перорально після насичуючої дози 400 мг 2 рази на першу добу; потім обидва препарати. При цьому рівноважні Cmax та AUC при сумісному застосуванні препаратів змінювалися незначно. При сумісному застосуванні не потрібна корекція дози для жодного з препаратів.
Такролімус (субстрат ізоферменту цитохрому CYP3A4)
У дослідженні 35 здорових добровольців приймали такролімус одноразово перорально у дозі 5 мг, потім отримували анідулафунгін у дозі 100 мг на добу після ударної дози 200 мг; потім - обидва препарати. Рівноважні C max та AUC анідулафунгіну та такролімусу при сумісному застосуванні препаратів змінювалися незначно. При сумісному застосуванні не потрібна корекція дози для жодного з препаратів.
Ліпосомальний амфотерицин В
Фармакокінетику анідулафунгіну вивчали у 27 пацієнтів, які отримували анідулафунгін у дозі 100 мг/добу, яким також вводили ліпосомальний амфотерицин В у дозі до 5 мг/кг/добу. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що комбінований прийом ліпосомального амфотерицину В незначно впливав на фармакокінетику анідулафунгіну. Корекція дози анідулафунгіну не потрібна.
Рифампіцин (потужний індуктор цитохрому Р450)
Фармакокінетику анідулафунгіну вивчали у 27 пацієнтів, які отримували анідулафунгін у дозі 50 мг на добу або 75 мг на добу, яким також вводили рифампіцин у дозі до 600 мг на добу. Комбінований прийом рифампіцину незначно впливав на фармакокінетику анідулафунгіну. Корекція дози анідулафунгіну не потрібна.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
В експериментальних дослідженнях репродуктивну токсичність анідулафунгіну не виявлено. Можливий ризик для людини невідомий. Даних контрольованих досліджень щодо застосування анідулафунгіну у вагітних жінок немає.
Тому при вагітності анідулафунгін слід застосовувати тільки якщо очікувана користь для матері явно перевершує потенційний ризик для плода.
На експериментальних моделях показано, що анідулафунгін виділяється із молоком. Невідомо, чи виділяється анідулафунгін із грудним молоком у жінок. Рішення про продовження/припинення терапії анідулафунгіном слід приймати з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та користі терапії анідулафунгіном для матері.
Побічна дія
За даними клінічних досліджень, побічні явища, які спостерігалися під час прийому Ераксісу ®, були легкими або помірними і рідко призводили до припинення прийому препарату.
Пов'язані з інфузією препарату небажані явища включали висип, кропив'янку, припливи, свербіж, задишку та гіпотензію. Ці явища можуть бути мінімізовані шляхом введення анідулафунгіну зі швидкістю, що не перевищує 1.1 мг/хв.
Перелічені нижче небажані явища, пов'язані з прийомом препарату, були класифіковані відповідно до частоти: часті (≥1/100, <1/10); нечасті (≥1/1000, <1/100).
Інфекції: нечасті – фунгемія, кандидоз, асоційований з Clostridium difficile, коліт, кандидоз ротової порожнини.
Порушення метаболізму: часті – гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія; нечасто – гіперглікемія, гіперкальціємія, гіпернатріємія.
З боку серцево-судинної системи: часті – припливи крові до шкіри обличчя; нечасті – фібриляція передсердь, синусова аритмія, шлуночкова екстрасистолія, блокада правої ніжки пучка Гіса; тромбоз, гіпертензія, відчуття спеки.
З боку шлунково-кишкового тракту: часті – діарея, підвищення рівня білірубіну, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфатази, АСТ, АЛТ; нечасті – біль у верхній частині живота, блювання, мимовільна дефекація, нудота, запор, холестаз.
З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: часті – тромбоцитопенія, коагулопатія; нечасто – тромбоцитоз.
З боку нервової системи: часті – судоми, головний біль.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: нечасті – біль у спині.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часті – висип, кропив'янка; нечасті - свербіж, генералізована кропив'янка.
З боку органу зору: нечасті – біль в очах, порушення зору, нечіткий зір.
Загальні та місцеві реакції: нечасті – біль у місці інфузій.
Лабораторні показники: часті – зниження рівня тромбоцитів, підвищення рівня креатиніну у сироватці крові, подовження інтервалу QT на ЕКГ; нечасті – зниження рівня магнію та калію у сироватці крові, підвищення кількості тромбоцитів, підвищення рівня сечовини у сироватці крові.
У звіті з безпеки на основі повного клінічного дослідження (II та III фаза, 669 пацієнтів) описані наступні небажані явища (всі з них нечасті, ≥1/1000, <1/100): нейтропенія, лейкопенія, анемія, гіперурикемія, гіпокальціємія, гіпонатріємія , гіпоальбумінемія, гіпофосфатемія, збудження, делірій, сплутаність свідомості, слухові галюцинації, запаморочення, парестезія, демієлінізація центральних відділів варолієвого мосту, зміна смаку, синдром Гійєна-Барре, тремор, розлад зорового сприйняття , лімфангіт, диспепсія, сухість у роті, виразка стравоходу, некроз печінки, ангіоневротичний набряк, гіпергідроз, міалгія, моноартрит, ниркова недостатність, гематурія, гіпертермія, озноб, периферичні набряки, реакція у місці введення,підвищення рівня креатинфосфокінази у сироватці крові, підвищення рівня ЛДГ у сироватці крові, зниження кількості лімфоцитів.
Протипоказання до застосування підвищена чутливість до анідулафунгіну або інших компонентів препарату; підвищена чутливість до інших препаратів класу ехінокандинів (наприклад, каспофунгіну).
З обережністю
Дія на печінку
Лабораторні ознаки порушення функції печінки спостерігали у здорових осіб та пацієнтів, які приймали анідулафунгін. Значні порушення функції печінки спостерігали у пацієнтів із серйозними захворюваннями, які отримували поряд з анідулафунгіном супутню терапію іншими препаратами. Були описані окремі випадки тяжкої печінкової недостатності, гепатит або загострення перебігу печінкової недостатності, проте зв'язок цих порушень з прийомом анідулафунгіну не встановлено. Пацієнти, у яких розвинулася печінкова недостатність у період терапії анідулафунгіном, повинні перебувати під ретельним контролем, і рішення про продовження терапії анідулафунгіном має прийматися після оцінки співвідношення ризик-корисність.
особливі вказівки
Небажані ефекти, пов’язані з інфузією Ераксісу ®, виникають рідше, якщо швидкість інфузії не перевищує 1,1 мг/хв, тому швидкість інфузії не повинна перевищувати рекомендовану.
Відновлений розчин
Якщо відновлений розчин не використаний негайно, слід зберігати при температурі від 2 до 8°С протягом 1 год. Не заморожувати. Хімічна та фізична стабільність відновленого розчину становить 1 годину при температурі 5°С.
Розчин для інфузій
Розчин для інфузій слід зберігати при температурі від 2 до 8°С, він повинен бути використаний протягом 24 годин. Не заморожувати. Хімічна та фізична стабільність інфузійного розчину становить 24 години при температурі 5°С.
З мікробіологічної точки зору, інфузійний розчин слід використовувати негайно.
Фармацевтична несумісність
Розчин препарату Ераксіс не слід змішувати або вводити разом з іншими препаратами або електролітами за винятком 0.9% розчину натрію хлориду для інфузій (9 мг/мл) або 5% розчину глюкози для інфузій (50 мг/мл).
Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами
Даних про вплив анідулафунгіну на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами немає.
Застосування у разі порушення функції нирок
У пацієнтів з будь-яким ступенем ниркової недостатності, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, корекція дози Ераксісу ® не потрібна. Препарат може застосовуватись незалежно від часу проведення гемодіалізу.
Застосування при порушеннях функції печінки
Пацієнтам із порушенням функції печінки легкого, середнього та тяжкого ступеня (класи А, В і С за класифікацією Чайлда-П’ю) корекція дози Ераксісу ® не потрібна.
Лабораторні ознаки порушення функції печінки спостерігали у здорових осіб та пацієнтів, які приймали анідулафунгін. Значні порушення функції печінки спостерігали у пацієнтів із серйозними захворюваннями, які отримували поряд з анідулафунгіном супутню терапію іншими препаратами. Були описані окремі випадки тяжкої печінкової недостатності, гепатит або загострення перебігу печінкової недостатності, проте зв'язок цих порушень з прийомом анідулафунгіну не встановлено. Пацієнти, у яких розвинулася печінкова недостатність у період терапії анідулафунгіном, повинні перебувати під ретельним контролем, і рішення про продовження терапії анідулафунгіном має прийматися після оцінки співвідношення ризик-корисність.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у дітей
Досвід застосування препарату Ераксіс у дітей обмежений. Застосування в дітей віком до 18 років рекомендується у разі, коли потенційна користь від застосування перевищує можливий ризик.
Нозологія (коди МКЛ)B37.1 Легеневий кандидоз B37.6 Кандидозний ендокардит B37.7 Кандидозний сепсис B37.8 Кандидоз інших локалізацій (в т.ч. кандидозний ентерит) K20 Езофагіт
Власник реєстраційного посвідчення
PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC (США)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) США.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Эраксис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг флакон с доставкой в любой город или село Украины. Купить Эраксис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг флакон можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. А еще мы продаем в Украине этот товар. Хотите приобрести Эраксис лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг флакон быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!