Эменд набор капсул 125 мг 1 шт+80 мг 2 шт Цена
-
Страна:США
-
Форма выпуска:капсулы
-
Дозировка:125 мг+80 мг
-
В упаковке:2 шт.
Противорвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.
В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия.
Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.
Эменд набор капсул 125 мг 1 шт+80 мг 2 шт инструкция на украинскомФорма випуску
набір капсул: капс. 80 мг 2 шт. та капс. 125мг 1 шт.
Опис
Капсули тверді желатинові, з непрозорою кришечкою білого кольору та непрозорим корпусом білого кольору, з написами "461" та "80mg", нанесеними чорним чорнилом; вміст капсул – гранули білого або майже білого кольору.
| 1 капс. | |
| апрепітант | 80 мг |
Допоміжні речовини : гідроксипропілцелюлоза – 16 мг, натрію лаурилсульфат – 0.3097 мг, сахароза – 80 мг, целюлоза мікрокристалічна (у гранулах) – 39.16 мг, натрію лаурилсульфат (мікронізований) – 0.309.
Склад твердої желатинової капсули: титану діоксид – 1.0434 мг, желатин – до 58 мг.
Чорнило чорне SW-9008/9009.
Капсули тверді желатинові, з непрозорою кришечкою рожевого кольору та непрозорим корпусом білого кольору, з написами "462" та "125mg", нанесеними чорним чорнилом; вміст капсул – гранули білого або майже білого кольору.
| 1 капс. | |
| апрепітант | 125 мг |
Допоміжні речовини : гідроксипропілцелюлоза – 25 мг, натрію лаурилсульфат – 0.4839 мг, сахароза – 125 мг, целюлоза мікрокристалічна (у гранулах) – 61.21 мг, натрію лаурилсульфат (мікронізований) – 0.6.
Склад твердої желатинової капсули: титану діоксид – 1.3672 мг, заліза оксид жовтий – 0.0182 мг, заліза оксид червоний – 0.1155 мг, желатин – до 76 мг .
Чорнило чорне SW-9008/9009.
Блістер із 2 капс. 80 мг та блістер з 1 капс. 125 мг - картонні обкладинки (1) - пачки картонні.
Коди АТХ
A04AD12 Aprepitant
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протиблювотний препарат. Антагоніст NK<SUB>1</SUB>-рецепторів
Діюча речовина
апрепітант
Фармако-терапевтична група
Протиблювотний засіб - нейрокінінові рецептори блокатор
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.
Термін придатності
Термін придатності – 4 роки.
Фармакологічна дія
Протиблювотний препарат, селективний високоафінний антагоніст рецепторів нейрокініну-1 (NK1) субстанції Р. Вибірковість зв'язування апрепітанту з NK1-рецепторами принаймні в 3000 разів вище, ніж для інших ферментів, переносників іонних каналів та ділянок рецепторів, включаючи допамінові та є мішенями існуючих в даний час препаратів, що застосовуються для лікування нудоти та блювоти, пов'язаної з хіміотерапією.
У доклінічних дослідженнях було показано, що антагоністи NK1-рецепторів попереджають розвиток блювоти, спричиненої хіміотерапевтичними препаратами (наприклад, цисплатином) за рахунок центрального механізму дії.
Апрепітант проникає в головний мозок та зв'язується з мозковими NK1-рецепторами. Маючи тривалу центральну дію, апрепітант інгібує як гостру, так і відстрочену фази блювоти, викликаної цисплатином, а також посилює при цьому протиблювоту дію ондансетрону та дексаметазону.
Показання
для попередження гострої та відстроченої нудоти та блювання, що викликаються високо еметогенними або помірно еметогенними протипухлинними препаратами (у комбінації з іншими протиблювотними препаратами).
Спосіб застосування, курс та дозування
Капсули препарату Еменд приймають внутрішньо незалежно від їди.
Еменд приймають протягом 3 днів у комбінації з кортикостероїдами та антагоністами серотонінових 5-HT3-рецепторів.
Перед початком лікування слід ознайомитись з інструкцією щодо застосування антагоніста серотонінових 5-НТ3 рецепторів, що призначається одночасно з препаратом Еменд®. Рекомендована доза препарату Еменд® при триденному режимі становить 125 мг за 1 годину до прийому хіміотерапевтичних препаратів у 1-й день та 80 мг 1 раз на добу вранці у 2-й та 3-й дні.
У таблицях наводиться схема прийому препаратів залежно від ступеня еметогенності протипухлинної терапії.
Високоеметогенна хіміотерапія
| Препарат | День 1 | День 2 | День 3 | День 4 |
| Еменд® | 125 мг внутрішньо за 1 годину до початку хіміотерапії | 80 мг (вранці) | 80 мг (вранці) | - |
| Дексаметазон | 12 мг внутрішньо за 30 хв до початку хіміотерапії | 8 мг внутрішньо (вранці) | 8 мг внутрішньо (вранці) | 8 мг внутрішньо (вранці) |
| Антагоністи серотонінових 5-НТ3 рецепторів | див. інструкції з медичного застосування | - | - | - |
Помірно еметогенна хіміотерапія
| Препарат | День 1 | День 2 | День 3 |
| Еменд® | 125 мг внутрішньо за 1 годину до початку хіміотерапії | 80 мг (вранці) | 80 мг (вранці) |
| Дексаметазон | 12 мг внутрішньо за 30 хв до початку хіміотерапії | - | - |
| Антагоністи серотонінових 5-НТ3 рецепторів | див. інструкції з медичного застосування | - | - |
Коригування дози в залежності від статі, віку, расової приналежності або індексу маси тіла не потрібне.
У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю (від 5 до 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. Клінічні дані щодо застосування препарату у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (>9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні.
У пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК<30 мл/хв), а також у пацієнтів у термінальній стадії ниркової недостатності, що перебувають на гемодіалізі , корекції дози не потрібні.
Передозування
Симптоми: наявні дані щодо застосування апрепітанту у високих дозах без хіміотерапії (одноразово до 600 мг або по 375 мг щодня протягом 42 днів) свідчать про хорошу переносимість препарату. У 1 пацієнта, який прийняв 1440 мг апрепітанту, спостерігалися сонливість та головний біль.
Лікування: терапію препаратом Еменд слід припинити та забезпечити контроль стану пацієнта. За потреби проводять симптоматичну терапію. У зв'язку з протиблювотною дією апрепітанту лікарські препарати, що викликають блювання, швидше за все, не будуть ефективними. Антидот до препарату невідомий. Гемодіаліз не є ефективним.
Лікарська взаємодія
Апрепітант є субстратом, помірним інгібітором та індуктором ізоферменту CYP3A4, а також індуктором ізоферменту CYP2C9.
При одночасному призначенні апрепітант може підвищувати концентрацію у плазмі лікарських препаратів, метаболізм яких відбувається за участю ізоферменту CYP3A4. Еменд® не слід застосовувати одночасно з пімозидом, терфенадином, астемізолом, цизапридом, похідними алкалоїдів ріжків. Інгібування ізоферменту CYP3A4 під впливом апрепітанту може призвести до підвищення концентрації цих препаратів у плазмі та до потенційно серйозних та небезпечних для життя реакцій.
Апрепітант індукує метаболізм варфарину та толбутаміду. Одночасне призначення Еменду з цими або іншими препаратами, які метаболізуються за участю ізоферменту CYP2C9 (наприклад, з фенітоїном), може призвести до зниження їх концентрації у плазмі. Не відзначено впливу препарату Еменд® на AUC R(+)- або S(-)-варфарину, однак при сумісному застосуванні спостерігалося зниження мінімальної концентрації S(-)-варфарину, яке супроводжувалося зниженням МНО на 14% через 5 днів після закінчення прийому препарату Еменд ®.
У пацієнтів, які отримують терапію варфарином протягом тривалого часу, слід ретельно моніторувати рівень МНО протягом 2 тижнів, і особливо на 7-10 днів після початку прийому препарату Еменд за 3-денною схемою, під час кожного циклу хіміотерапії.
Еменд® зменшує AUC толбутаміду, що є субстратом ізоферменту CYP2C9, на 23% у 4-й день, на 28% у 8-й день та на 15% у 15-й день. При цьому толбутамід в одноразовій дозі 500 мг призначали перед початком 3-денної схеми терапії препаратом Еменд у 4-й, 8-й та 15-й дні.
Взаємодія препарату Еменд з препаратами, що є субстратами переносника P-глікопротеїну, малоймовірна (відсутність взаємодії препарату з дигоксином). Апрепітант не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики антагоністів серотонінових 5HT3-рецепторів - ондансетрону, гранісетрону та гідродоласетрону (активного метаболіту доласетрону).
При одночасному прийомі препарату Еменд® та глюкокортикостероїдів відмічено збільшення AUC дексаметазону (при прийомі внутрішньо) у 2.2 рази, метилпреднізолону, що вводиться внутрішньовенно – у 1.3 рази та метилпреднізолону прийманого внутрішньо – у 2.5 рази. У зв'язку з цим для досягнення необхідного ефекту стандартну дозу дексаметазону при його введенні внутрішньо в комбінації з апрепітантом знижують на 50%, метилпреднізолону при введенні внутрішньовенно знижують приблизно на 25%, при призначенні внутрішньо - на 50%.
При застосуванні препарату Еменд разом з хіміотерапевтичними препаратами, метаболізм яких головним чином або частково відбувається за участю ізоферменту CYP3A4 (этопозид, винорелбін, доцетаксел та паклітаксел), дози цих препаратів можна не коригувати. Однак рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні у пацієнтів, які отримують ці препарати, та забезпечити додаткове спостереження. У постреєстраційних дослідженнях були зафіксовані випадки нейротоксичності, які можуть розглядатися як можлива побічна дія іфосфаміду, що застосовується разом із апрепітантом.
Вплив препарату Еменд на фармакокінетику доцетакселу не виявлено.
Ефективність гормональних контрацептивів у період прийому та протягом 28 днів після закінчення прийому Еменд® може бути знижена (під час лікування препаратом Еменд® та протягом 1 місяця після прийому останньої дози препарату Еменд® слід застосовувати альтернативні або резервні методи контрацепції).
При одночасному пероральному прийомі мідазоламу та препарату Еменд відмічено збільшення AUC мідазоламу. Можливе підвищення концентрації у плазмі крові мідазоламу або інших бензодіазепінів, метаболізм яких здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4 (алпразолам, тріазолам), слід брати до уваги при одночасному призначенні цих препаратів з препаратом Еменд®.
Одночасний прийом препарату Еменд® з препаратами, що інгібують активність ізоферменту CYP3A4, може призвести до збільшення концентрації апрепітанту в плазмі крові. Отже, необхідно з обережністю призначати Еменд у комбінації із сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, з кетоконазолом). Однак одночасний прийом препарату Еменд® з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, з дилтіаземом, ітраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кларитроміцином, телитроміцином та інгібіторами протеази) не викликає клінічно значущих змін у концентрації.
Одночасне застосування препарату Еменд® з препаратами, які є сильними індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, з рифампіцином, фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом), може призвести до зменшення концентрації апрепітанту в плазмі та, таким чином, до зниження ефективності препарату. Також одночасне застосування апрепітанту з препаратами звіробою продірявленого не рекомендується.
У пацієнтів з легкою та помірною артеріальною гіпертензією прийом таблетки апрепітанту, що містить дозу, порівнянну з 230 мг препарату в капсулах, у комбінації з дилтіаземом у дозі 120 мг 3 рази на добу протягом 5 днів, приводив до збільшення AUC апрепітанту в 2 рази та одночасно. AUC дилтіазему у 1.7 рази. Ці фармакокінетичні ефекти не призводили до клінічно значущих змін на ЕКГ, ЧСС або АТ порівняно зі змінами даних показників при прийомі лише дилтіазему.
Одночасний прийом апрепітанту 1 раз на добу у формі таблеток у дозі, порівнянної з 85 мг або 170 мг препарату в капсулах, і пароксетину в дозі 20 мг на 1 раз на добу призводив до зменшення AUC приблизно на 25% та Cmax приблизно на 20% як для апрепітанта, так і для пароксетину.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки препарату при вагітності не проводилося, тому застосування препарату Еменд® при вагітності не рекомендується.
Невідомо, чи виділяється апрепітант із грудним молоком у людини. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування через ризик небажаного впливу на немовля.
Побічна дія
Безпека апрепітанту оцінювалася приблизно у 6500 пацієнтів.
Профілактика нудоти та блювання, викликаних хіміотерапією
Висока еметогенна терапія
У клінічному дослідженні брали участь 544 пацієнти, які отримували високоеметогенну терапію та апрепітант у першому циклі. 413 пацієнтів із цієї групи продовжили терапію (максимальна кількість курсів хіміотерапії – 6). Триденний режим прийому препарату Еменд у комбінації з ондансетроном та дексаметазоном добре переносився пацієнтами. Більшість побічних реакцій, зафіксованих у клінічних дослідженнях, були визначені як реакції легкого та середнього ступеня тяжкості.
Найчастіші небажані явища на тлі високоеметогенної хіміотерапії у пацієнтів, які отримували апрепітант у комбінації з антагоністами серотонінових 5-HT3-рецепторів та дексаметазоном (спостерігалися з більшою частотою, ніж при терапії антагоністами серотонінових 5-HT3-а6). , підвищення активності АЛТ (2.8%), диспепсія (2.6%), запор (2.4%), головний біль (2%) та зниження апетиту (2%).
У додатковому клінічному дослідженні у 1169 пацієнтів, які отримували різні види високоеметогенної хіміотерапії та режими профілактики нудоти та блювоти із застосуванням апрепітанту та антагоністів серотонінових 5-HT3-рецепторів і дексаметазону або тільки антагоністів серотонінових 5-HT3-рецепторів.
Помірно еметогенна терапія
У клінічному дослідженні за участю 868 пацієнтів найчастішим небажаним явищем на тлі помірно еметогенної хіміотерапії у пацієнтів, які отримували апрепітант у комбінації з антагоністами 5-HT3-рецепторів та дексаметазоном (спостерігалася з більшою частотою, ніж при терапії антагоністами 5- була стомлюваність (1.4%).
В об'єднаному аналізі досліджень високо еметогенної та помірно еметогенної хіміотерапії у пацієнтів, які отримували лікування апрепітантом, спостерігалися такі, пов'язані з прийомом препарату побічні ефекти, причому з більшою частотою, ніж при стандартній терапії: часто (від ≥1/100 до <1/10) , нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000).
Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко – кандидоз, стафілококова інфекція.
З боку системи кровотворення: нечасто – анемія, фебрильна нейтропенія.
З боку обміну речовин: часто – зниження апетиту; рідко – полідипсія.
Порушення психіки: нечасто – тривожність; рідко – дезорієнтація, ейфорія.
З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, сонливість; рідко – когнітивні порушення, загальмованість, спотворення смаку.
З боку органів чуття: рідко – кон'юнктивіт, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - прискорене серцебиття, приступоподібне відчуття жару ("припливи"); рідко – брадикардія, серцево-судинні порушення.
З боку дихальної системи: часто – гикавка; рідко – біль у горлі, чхання, кашель, постназальний синдром, подразнення глотки.
З боку травної системи: часто – диспепсія; нечасто – відрижка, нудота, гастроезофагеальний рефлюкс, блювання, біль у животі, сухість у роті, метеоризм; рідко – твердий кал, перфоративна виразка дванадцятипалої кишки, нейтропенічний коліт, стоматит, здуття живота.
З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: нечасто – висип, акне; рідко - фотосенсибілізація, підвищена пітливість, себорея, підвищення жирності шкіри, свербляча висипка.
З боку кістково-м'язової системи: рідко – м'язові спазми, м'язова слабкість.
З боку сечовидільної системи: нечасто – дизурія; рідко – півлакіурія.
Зміни з боку лабораторних показників: часто – підвищення активності АЛТ; нечасто – підвищення активності АСТ, підвищення активності ЛФ; рідко – збільшення діурезу, наявність еритроцитів у сечі, гіпонатріємія, зменшення маси тіла, глюкозурія, нейтропенія.
Загальні розлади: часто – стомлюваність; нечасто – астенія, нездужання; рідко – набряки, відчуття дискомфорту в області грудної клітки, порушення ходи.
Профіль небажаних явищ у пацієнтів, які отримують високо еметогенну та помірно еметогенну хіміотерапію, при проведенні повторних курсів (максимальна кількість курсів - 6) із застосуванням апрепітанту можна порівняти з таким під час 1-го циклу хіміотерапії.
В іншому дослідженні застосування апрепітанту для попередження нудоти та блювання, індукованих хіміотерапією, було отримано повідомлення про серйозні побічні ефекти - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Дані постреєстраційних досліджень
У післяреєстраційний період повідомлялося про наведені нижче побічні ефекти. Внаслідок того, що звіти надходили від добровольців із груп населення з невизначеною чисельністю, неможливо достовірно визначити очікувану частоту або причинний зв'язок із прийомом препарату.
З боку шкіри та шкірних придатків: свербіж, висипання, кропив'янка, рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції.
Протипоказання до застосування
тяжка печінкова недостатність (>9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); одночасне застосування з пімозидом, терфенадином, астемізолом та цизапридом; підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати Еменд у пацієнтів, які одночасно отримують лікарські препарати, які метаболізуються головним чином за участю ізоферменту CYP3A4. Одночасне призначення препарату Еменд з варфарином може призвести до клінічно значущого зниження МНО. У пацієнтів, які отримують тривалу терапію варфарином, слід ретельно моніторувати значення МНО протягом 2 тижнів при кожному циклі хіміотерапії і особливо через 7-10 днів після початку прийому Еменду за 3-денною схемою. Ефективність гормональних контрацептивів може знизитись протягом 28 днів після лікування препаратом Еменд®. Під час лікування препаратом Еменд® та протягом 1 місяця після прийому останньої дози препарату Еменд® слід використовувати альтернативні та резервні методи контрацепції.
особливі вказівки
Інгібування CYP3A4 апрепітантом може призвести до підвищення концентрації у плазмі крові препаратів, які метаболізуються головним чином за участю ізоферменту CYP3A4 (в т.ч. деякі хіміотерапевтичні препарати).
Використання у педіатрії
Безпека та ефективність застосування препарату Еменд® у дітей не встановлені.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Досліджень щодо вивчення впливу препарату Еменд® на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами не проводилося. Однак, слід враховувати профіль побічних ефектів препарату, які можуть вплинути на здатність пацієнтів керувати механізмами. У пацієнтів можливі різні реакції на Еменд.
Застосування при порушеннях функції нирок
У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв), а також у пацієнтів у термінальній стадії ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі , корекції дози не потрібні.
Застосування при порушеннях функції печінки
У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю (від 5 до 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна. Клінічні дані щодо застосування препарату у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (>9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Пацієнтам похилого віку (65 років і старше) корекції дози не потрібні.
Застосування у дітей
Безпека та ефективність застосування препарату Еменд® у дітей не встановлені.
Нозологія (коди МКЛ)R11 Нудота та блювання
Власник реєстраційного посвідчення
MERCK SHARP & DOHME BV (Нідерланди)
Вироблено
ALKERMES PHARMA IRELAND Ltd. (Ірландія)
Власник товарного знаку
MERCK SHARP & DOHME BV (Нідерланди)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) США.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Эменд набор капсул 125 мг 1 шт+80 мг 2 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Эменд набор капсул 125 мг 1 шт+80 мг 2 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Есть еще похожий товар в рекомендуемом блоке, присмотритесь. Хотите приобрести Эменд набор капсул 125 мг 1 шт+80 мг 2 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!