Эффиент таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт Цена

Фармакодинамика

Механизм действия

Антиагрегантное средство прасугрел является антагонистом рецепторов класса P2Y12 к аденозин-дифосфату (АДФ) и ингибирует активацию и агрегацию тромбоцитов. Поскольку тромбоциты участвуют в развитии атеросклеротических осложнений, ингибирование их функции способствует уменьшению частоты сердечно-сосудистых осложнений (таких как смерть от сердечно-сосудистой причины, инфаркт миокарда или инсульт).

У 89% здоровых добровольцев и пациентов с атеросклеротическим поражением артерий через 1 ч после приема 60 мг нагрузочной дозы прасугрела достигается не менее чем 50% ингибирование агрегации тромбоцитов. После 3-5 дней приема прасугрела в поддерживающей дозе 10 мг/сут (после предшествующего приема нагрузочной дозы лекарственного препарата), т.е. в среднем равновесном состоянии, подавление агрегации тромбоцитов составляет около 70%.

Агрегация тромбоцитов после окончания терапии прасугрелом постепенно возвращается к базовым значениям: в течение 7-9 дней после однократного приема нагрузочной дозы прасугрела 60 мг и в течение 5 дней после прекращения приема поддерживающей дозы в равновесном состоянии.

Данные о переходе с одного препарата на другой

При переводе на прасугрел после лечения клопидогрелом в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней наблюдается сходное или более высокое ингибирование агрегации тромбоцитов. В исследовании у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), которым выполнялось чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ), перевод с начальной нагрузочной дозы 600 мг клопидогрела или плацебо, принимаемых перед коронарографией, на 60 мг нагрузочной дозы прасугрела, принимаемого во время ЧКВ, приводит к сходному повышению ингибирования агрегации тромбоцитов в течение 72 ч.

Эффективность и безопасность

В клиническом исследовании с участием пациентов с ОКС с риском развития нестабильной стенокардии (НС)/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST (ИМ БП ST) и пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (ИМ СП ST), которым проводилось ЧКВ, сравнивались прасугрел и клопидогрел, принимаемые с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и другими лекарственными препаратами, согласно стандартам лечения.

При этом пациенты, принимающие прасугрел (60 мг нагрузочная доза, с последующей суточной дозой 10 мг) или клопидогрел (300 мг нагрузочная доза, с последующей суточной дозой 75 мг), проходили лечение в среднем 14.5 месяцев с последующим наблюдением минимум в течение 6 месяцев. Пациенты получали АСК (от 75 до 325 мг 1 раз/сут). Критерий эффективности - время до первого случая нефатального инфаркта, нефатального инсульта или смерти от сердечно-сосудистой причины.

Анализ комбинированной конечной точки во всей популяции пациентов с ОКС (объединенная популяция с НС/ИМ БП ST и ИМ СП ST) основывался на демонстрации статистического превосходства прасугрела в сравнении с клопидогрелом в группе пациентов с НС/ИМ БП ST (р <0.05). Эффиент® показывает более высокую эффективность по сравнению с клопидогрелом в снижении частоты наступления первичной комбинированной конечной точки так же, как и частоты вторичных конечных точек, включая тромбоз стента. Преимущество прасугрела наблюдается в течение первых 3 дней и сохраняется до конца исследования. Превосходящая эффективность сопровождается увеличением частоты "больших" кровотечений (см. разделы "С осторожностью" и "Побочное действие"). Эффективность прасугрела не зависит от возраста, пола, массы тела, географического региона, сопутствующей терапии, включая гепарин, бивалирудин, в/в ингибиторы GPIIb/IIIa, гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ, дозировки АСК (от 75 до 325 мг 1 раз/сут).

Преимущества проявляются в основном в значительном снижении частоты нефатального инфаркта миокарда. У пациентов с диабетом отмечается также значительное снижение частоты первичной и всех вторичных комбинированных конечных точек (нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или смерть от сердечно-сосудистой причины). Наблюдаемые преимущества прасугрела менее выражены у пациентов 75 лет и старше, чем у пациентов моложе 75 лет (см. разделы "Фармакокинетика", "Режим дозирования", "С осторожностью" и "Побочное действие"). Для пациентов с диабетом, ИМ СП ST, повышенным риском тромбоза стента или с рецидивами заболевания, входящих в группу пациентов 75 лет и старше, преимущество прасугрела более выражено.

Во всей популяции пациентов с ОКС анализ по каждой вторичной конечной точке показал значительное преимущество прасугрела в сравнении с клопидогрелом по частоте развития таких событий, как выявленный или возможный тромбоз стента на конец исследования, смерть от сердечно-сосудистой причины, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, экстренная реваскуляризация целевого сосуда в течение 30 дней или повторная госпитализация по причине коронарно-ишемических событий до окончания исследования.

Анализ частоты случаев смерти по всем причинам не показал никакой значимой разницы между прасугрелом и клопидогрелом в популяции всех пациентов с ОКС.

Применение прасугрела ассоциировалось с 50% снижением тромбоза стента в течение 15-месячного периода последующего наблюдения, как для непокрытых металлических стентов, так и для стентов с лекарственным покрытием.

Несмотря на рост числа кровотечений на фоне терапии прасугрелом, анализ комбинированной конечной точки в виде смерти по любой причине, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта и не связанного с аортокоронарным шунтированием (АКШ) "большого" кровотечения по классификации TIMI показывает преимущество лекарственного препарата Эффиент® в сравнении с клопидогрелом.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою бежевого кольору, довгасті, шестикутні, з гравіюванням "4759" на одній стороні та "10 MG" на іншій.

Допоміжні речовини : маннітол – 67.21 мг, гіпромелоза – 5.285 мг, кроскармелоза натрію – 11.2 мг, мікрокристалічна целюлоза – 78.75 мг, магнію стеарат – 1.575 мг.

Склад оболонки: опадрай II бежевий (лактози моногідрат - 2.1 мг, гіпромелоза - 3.85 мг, титану діоксид - 1.58 мг, тріацетин - 0.7 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.46 мг, барвник заліза оксид червоний - 0,06). - До 0.001 мг.

14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні з контролем першого розтину.

B01AC22 Prasugrel

Антиагрегант

прасугрел

Антиагрегантний засіб

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.

Термін придатності таблеток, покритих плівковою оболонкою, 5 мг – 2 роки; таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Фармакодинаміка

Механізм дії

Антиагрегантний засіб прасугрел є антагоністом рецепторів класу P2Y12 до аденозин-дифосфату (АДФ) та інгібує активацію та агрегацію тромбоцитів. Оскільки тромбоцити беруть участь у розвитку атеросклеротичних ускладнень, пригнічення їх функції сприяє зменшенню частоти серцево-судинних ускладнень (таких як смерть від серцево-судинної причини, інфаркт міокарда або інсульт).

У 89% здорових добровольців та пацієнтів з атеросклеротичним ураженням артерій через 1 годину після прийому 60 мг навантажувальної дози прасугрелу досягається не менше ніж 50% інгібування агрегації тромбоцитів. Після 3-5 днів прийому прасугрелу в підтримуючій дозі 10 мг на добу (після попереднього прийому дози навантажувального препарату), тобто. в середньому рівноважному стані пригнічення агрегації тромбоцитів становить близько 70%.

Агрегація тромбоцитів після закінчення терапії прасугрелом поступово повертається до базових значень: протягом 7-9 днів після одноразового прийому навантажувальної дози прасугрелу 60 мг та протягом 5 днів після припинення прийому підтримуючої дози у рівноважному стані.

Дані про перехід з одного препарату на інший

При переведенні на прасугрел після лікування клопідогрелом у добовій дозі 75 мг протягом 10 днів спостерігається подібне або вище інгібування агрегації тромбоцитів. У дослідженні у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (ОКС), яким виконувалось черезшкірне коронарне втручання (ЧКВ), переведення з початкової навантажувальної дози 600 мг клопідогрелу або плацебо, що приймаються перед коронарографією, на 60 мг навантажувальної дози прасугрелу подібного підвищення інгібування агрегації тромбоцитів протягом 72 год.

Ефективність та безпека

У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з ГКС з ризиком розвитку нестабільної стенокардії (НС)/інфаркту міокарда без підйому сегменту ST (ІМ БП ST) та пацієнтів з інфарктом міокарда з підйомом сегменту ST (ІМ СП ST), яким проводилося ЧКВ, порівнювалися прасугрел та клопідогрел, що приймаються з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) та іншими лікарськими препаратами, згідно зі стандартами лікування.

При цьому пацієнти, які приймають прасугрел (60 мг навантажувальна доза, з наступною добовою дозою 10 мг) або клопідогрел (300 мг навантажувальна доза, з наступною добовою дозою 75 мг), проходили лікування в середньому 14.5 місяців з наступним спостереженням мінімум протягом 6 місяців. Пацієнти отримували АСК (від 75 до 325 мг 1 раз на добу). Критерій ефективності – час до першого випадку нефатального інфаркту, нефатального інсульту або смерті від серцево-судинної причини.

Аналіз комбінованої кінцевої точки у всій популяції пацієнтів з ГКС (об'єднана популяція з НС/ІМ БП ST та ІМ СП ST) ґрунтувався на демонстрації статистичної переваги прасугрелу порівняно з клопідогрелом у групі пацієнтів з НС/ІМ БП ST (р<0.05). Еффіент показує більш високу ефективність порівняно з клопідогрелом у зниженні частоти наступу первинної комбінованої кінцевої точки так само, як і частоти вторинних кінцевих точок, включаючи тромбоз стенту. Перевага прасугрелу спостерігається протягом перших 3 днів та зберігається до кінця дослідження. Переважна ефективність супроводжується збільшенням частоти "великих" кровотеч (див. розділи "З обережністю" та "Побічна дія"). Ефективність прасугрелу не залежить від віку, статі, маси тіла, географічного регіону, супутньої терапії, включаючи гепарин, бівалірудин, внутрішньовенні інгібітори GPIIb/IIIa, гіполіпідемічні препарати, бета-адреноблокатори та інгібітори АПФ, дозування АСК3 (від 5 раз/сут).

Переваги виявляються переважно у значному зниженні частоти нефатального інфаркту міокарда. У пацієнтів з діабетом відзначається також значне зниження частоти первинної та всіх вторинних комбінованих кінцевих точок (нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт або смерть від серцево-судинної причини). Переваги прасугрелу, що спостерігаються, менш виражені у пацієнтів 75 років і старше, ніж у пацієнтів молодше 75 років (див. розділи "Фармакокінетика", "Режим дозування", "З обережністю" та "Побічна дія"). Для пацієнтів з діабетом, ІМ СП ST, підвищеним ризиком тромбозу стенту або з рецидивами захворювання, що входять до групи пацієнтів 75 років і більше, перевага прасугрелу більш виражена.

У всій популяції пацієнтів з ГКС аналіз по кожній вторинній кінцевій точці показав значну перевагу прасугрелу у порівнянні з клопідогрелом за частотою розвитку таких подій, як виявлений або можливий тромбоз стенту на кінець дослідження, смерть від серцево-судинної причини, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний екстрена реваскуляризація цільової судини протягом 30 днів або повторна госпіталізація через коронарно-ішемічні події до закінчення дослідження.

Аналіз частоти випадків смерті з усіх причин не показав жодної значущої різниці між прасугрелом та клопідогрелом у популяції всіх пацієнтів із ГКС.

Застосування прасугрелу асоціювалося з 50% зниженням тромбозу стенту протягом 15-місячного періоду подальшого спостереження як для непокритих металевих стентів, так і для стентів з лікарським покриттям.

Незважаючи на зростання кількості кровотеч на фоні терапії прасугрелом, аналіз комбінованої кінцевої точки у вигляді смерті з будь-якої причини, нефатального інфаркту міокарда, нефатального інсульту та не пов'язаного з аортокоронарним шунтуванням (АКШ) "великої" кровотечі за класифікацією TIMI показує перевагу лікарського препарату порівняно з клопідогрелом.

для попередження тромботичних ускладнень у пацієнтів з гострим коронарним синдромом, яким проводиться черезшкірне коронарне втручання: пацієнтам з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без підйому сегмента ST, яким проводиться черезшкірне коронарне втручання; коронарне втручання. Для попередження тромбозу стенту при гострому коронарному синдромі.

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від їди. Не можна ламати таблетку перед прийомом.

Прийом прасугрелу починають з одноразового прийому дози навантаження 60 мг. Далі щодня приймають підтримуючу дозу 10 мг.

Пацієнти з НР/ІМ БП ST, яким проводиться коронарна ангіографія протягом 48 годин після госпіталізації, повинні приймати дозу навантаження лише під час проведення черезшкірного коронарного втручання. Пацієнти, які приймають прасугрел, також повинні приймати щодня АСК (75-325 мг на добу).

У пацієнтів з ГКС, яким було проведено черезшкірне коронарне втручання, передчасне припинення терапії будь-яким антиагрегантом, включаючи Еффіент®, може призвести до підвищеного ризику тромбозу, інфаркту міокарда або смерті внаслідок основного захворювання. Рекомендується продовжувати лікування до 12 місяців, якщо не виникнуть показання для відміни препарату Еффіент.

Пацієнти з масою тіла менше 60 кг: прийом прасугрелу починають з одноразової дози навантаження 60 мг. Далі приймають щоденну підтримуючу дозу 5 мг. Підтримуюча доза 10 мг не рекомендується (див. розділ "Побічна дія"). Це пов'язано з підвищеною експозицією активного метаболіту прасугрелу в крові та підвищеним ризиком розвитку кровотечі у пацієнтів з масою тіла менше 60 кг порівняно з пацієнтами з масою тіла 60 кг та більше.

Пацієнти віком 75 років та старші: застосування препарату Еффіент® у пацієнтів віком 75 років та старших, як правило, не рекомендується. Якщо після ретельної індивідуальної оцінки лікарем співвідношення користі та ризику лікування вважається необхідним, у віковій групі пацієнтів 75 років і старше, прийом прасугрелу починають з одноразової дози навантаження 60 мг, далі призначається щоденна підтримуюча доза 5 мг. Підтримуюча доза 10 мг не рекомендується (див. розділ "Побічна дія"). Пацієнти віком 75 і старші років мають більшу схильність до кровотечі та більш високу експозицію активного метаболіту прасугрелу (див. розділи "Особливі вказівки", "Побічна дія", "Фармакологічна дія", "Фармакокінетика").

Для пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів з ТНН , корекція дози не потрібна. Досвід застосування прасугрелу у пацієнтів із нирковою недостатністю обмежений.

Для пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) корекції дози не потрібно. Є обмежений досвід застосування прасугрелу у пацієнтів з легким та помірним ступенем порушень функції печінки. Ефіент® протипоказаний пацієнтам з тяжким ступенем порушення функції печінки (клас С по Чайлд-П'ю) (див. розділ "Протипоказання").

Застосування прасугрелу не рекомендується дітям та підліткам віком до 18 років , т.к. дані про ефективність та безпеку застосування у цієї групи пацієнтів недостатні (див. розділ "Протипоказання").

Доступні обмежені дані щодо застосування препарату у дітей із серповидно-клітинною анемією.

Симптоми: можливе збільшення часу кровотечі та пов'язані з цим ускладнення.

Лікування: інформації про оборотність фармакологічного ефекту прасугрелу немає, однак, якщо потрібне термінове зниження часу кровотечі, може бути проведене переливання тромбоцитарної маси та/або інших препаратів крові.

Варфарін

Спільне застосування препарату Еффіент з похідними кумарину, іншими, ніж варфарин, не вивчалося. У зв'язку з можливістю збільшення ризику кровотечі, одночасне застосування варфарину та прасугрелу має проводитися з особливою обережністю.

НПЗП

Прийом прасугрелу на тлі постійної терапії НПЗП не досліджувався. У зв'язку з можливістю збільшення ризику кровотечі застосування прасугрелу на тлі постійної терапії НПЗП (включаючи інгібітори ЦОГ-2) має проводитися з особливою обережністю.

Інші види поєднаного застосування препаратів

Прасугрел можна одночасно застосовувати з препаратами, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи статини, або з препаратами, які є індукторами або інгібіторами цитохрому ізоферментів Р450.

Прасугрел також можна одночасно застосовувати з АСК, гепарином, дигоксином та препаратами, що підвищують рН шлункового соку, включаючи інгібітори протонної помпи, та блокаторами гістамінових H2-рецепторів. Незважаючи на те, що специфічна взаємодія не вивчалася, у клінічному дослідженні препарат Еффіент® призначався спільно з низькомолекулярним гепарином, бівалірудином та інгібіторами глікопротеїну IIb/IIIa (немає доступної інформації про тип інгібіторів глікопротеїну IIb/IIIa), що застосовувалися, без ознак клінічно.

Ацетилсаліцилова кислота

Ефієнт слід приймати разом з ацетилсаліцилової кислотою. Хоча при фармакодинамічній взаємодії з АСК можливий підвищений ризик кровотечі, ефективність та безпека прасугрелу продемонстрована у пацієнтів, які приймали прасугрел спільно з АСК.

Гепарин

Одноразове внутрішньовенне введення болюсної дози нефракціонованого гепарину (100 ОД/кг) суттєво не змінює прасугрел-опосередкованого інгібування агрегації тромбоцитів. Так само прасугрел істотно не змінює вплив гепарину на коагуляцію. Таким чином, обидва лікарські засоби можна застосовувати спільно. Підвищений ризик розвитку кровотечі можливий при одночасному застосуванні лікарського препарату Еффіент з гепарином.

Статини

Аторвастин (80 мг на добу) не змінять фармакокінетику прасугрелу та його інгібування агрегації тромбоцитів. Тому можна припустити, що статини, які є субстратами CYP3A, не вплинуть на фармакокінетику прасугрелу або його інгібування агрегації тромбоцитів.

Лікарські засоби, що підвищують рН шлункового соку

Щоденне сумісне застосування ранитидину (блокатора гістамінових Н2-рецепторів) або лансопразолу (інгібітору протонного насоса) не змінювало AUC активного метаболіту прасугрелу та Tmax, але знижувало Cmax на 14% на 29% відповідно. У клінічному дослідженні лікарський препарат Еффіент призначався безвідносно спільного застосування інгібітору протонної помпи або блокатора гістамінових Н2-рецепторів. Призначення дози навантаження 60 мг прасугрелу без спільного використання інгібіторів протонної помпи може забезпечити найбільш швидке початок дії препарату.

Інгібітори цитохрому CYP3A

Кетоконазол (400 мг на добу), який є вибірковим та потужним інгібітором ізоферментів CYP3A4 та CYP3A5, не зачіпав прасугрел-опосередковане блокування агрегації тромбоцитів або AUC активного метаболіту прасугрелу та час досягнення Tmax, але знижував Cmax на 3 %. Таким чином, не очікується значущого впливу інгібіторів CYP3A, таких як фунгіциди класу азолів, інгібітори протеази ВІЛ, кларитроміцин, телітроміцин, верапаміл, дилтіазем, індинавір, ципрофлоксацин та сік грейпфрута, на фарм.

Індуктори цитохрому Р450

Рифампіцин (600 мг на добу), потужний індуктор CYP3A та CYP2В6, та індуктор CYP2С9, CYP2С19 та CYP2С8, істотно не змінює фармакокінетику прасугрелу. Таким чином, не очікується суттєвого впливу таких відомих індукторів CYP3А як рифампіцин, карбамазепін та інших індукторів цитохрому Р450 на фармакокінетику активного метаболіту прасугрелу.

Морфін та інші опіоїди

Уповільнення та зниження експозиції пероральних інгібіторів P2Y12, включаючи прасугрел та його активний метаболіт, спостерігалися у пацієнтів з гострим коронарним синдромом, які отримували морфін. Це взаємодія може бути пов'язане зі зниженням моторики ШКТ і застосовно до інших опіоїдів. Його клінічна значимість невідома, але наявні дані вказують на можливість зниження ефективності прасугрелу у пацієнтів, які отримують спільно прасугрел та морфін. У пацієнтів з гострим коронарним синдромом, яким необхідне введення морфіну і для яких швидке інгібування P2Y12 є критичним, можна розглянути застосування парентерального інгібітору P2Y12.

Вплив лікарського препарату Еффіент на інші лікарські препарати

Дігоксин. Прасугрел не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику дигоксину.

Лікарські препарати, що метаболізуються ізоферментом CYP2C9. Прасугрел не є інгібітором CYP2C9, також як він не впливає на фармакокінетику 8-варфарину. У зв'язку з можливістю підвищеного ризику кровотечі, варфарин слід обережно призначати одночасно з лікарським препаратом Еффіент® (див. розділ “Особливі вказівки”).

Лікарські засоби, що метаболізуються ізоферментом CYP2B6. Прасугрел – слабкий інгібітор ізоферменту CYP2B6. У здорових суб'єктів прасугрел на 23% знижував експозицію гідроксибупропіону – метаболіту бупропіону, утвореного ізоферментом CYP2B6. Такий ефект може бути клінічно вираженим тільки тоді, коли прасугрел застосовується разом з препаратами, що мають вузький терапевтичний діапазон та метаболізуються виключно ізоферментом CYP2B6 (наприклад, циклофосфамід або ефавіренз).

Клінічні дослідження за участю вагітних або жінок, що годують, не проводилися.

Дослідження на тваринах не виявили прямого негативного впливу на перебіг вагітності, ембріональний розвиток або післяпологовий розвиток. Прасугрел може призначатися під час вагітності, лише якщо потенційна користь матері виправдовує потенційний ризик для плода.

Невідомо, чи виділяється прасугрел із грудним молоком у людини. Дослідження на тваринах показали виведення з організму прасугрелу з грудним молоком. У період грудного вигодовування застосування препарату не рекомендовано.

Фертильність

Прасугрел не впливає на фертильність самців і самок щурів при пероральному застосуванні в дозі, що у 240 разів перевищує рекомендовану добову підтримуючу дозу для людини (у перерахунку на мг/м2).

Побічні ефекти, виявлені під час клінічних досліджень (при лікуванні гострого коронарного синдрому).

Кровотечі, не пов'язані з АКШ

Частота ускладнень та кровотеч, не пов'язаних з АКШ (% пацієнтів):

а Зафіксовані випадки, визначені за критеріями класифікації TIMI.

б За необхідності застосовувалася інша стандартна терапія. У клінічних дослідженнях 3 фази усі пацієнти відповідно до протоколу також приймали АСК.

Будь-який внутрішньочерепний крововилив або кровотеча з наявністю клінічних проявів, що супроводжується зниженням гемоглобіну ≥5 г/дл.

г Загрозливе життю – підгрупа великих кровотеч за класифікацією TIMI, яка у т.ч. містить види кровотеч, представлені нижче. Пацієнти можуть бути зараховані до однієї групи.

д Внутрішньочерепна кровотеча (ВЧК).

е Кровотеча з наявністю клінічних проявів, що супроводжується зниженням гемоглобіну на ≥3 г/дл, але <5 г/дл.

Клінічні дослідження показують, що при прийомі прасугрелу в добовій підтримуючій дозі 10 мг або прийомі клопідогрелу в добовій підтримуючій дозі 75 мг пацієнтами з ГКС, яким проводилася ЧКВ, пацієнти з масою тіла менше 60 кг мають більший ризик розвитку кровотеч, ніж пацієнти з масою тіла 60 кг та більше.

При прийомі прасугрелу в добовій підтримуючій дозі 10 мг або прийомі клопідогрелу в добовій підтримуючій дозі 75 мг пацієнтами з ГКС, яким проводилося ЧКВ, частота "великих" та "малих" кровотеч за TIMI, не пов'язаних з АКШ, у двох вікових групах була така:

* Пацієнти з ГКС, яким проводилося ЧКВ.

** Пацієнти з ГКС, яким не проводилося ЧКВ.

а 10 мг прасугрелу; 5 мг прасугрелу при вазі <60 кг.

У пацієнтів з ІМ БП ST, які приймали навантажувальну дозу прасугрелу 30 мг у середньому за 4 години перед коронарною ангіографією та 30 мг під час наступного ЧКВ, під час процедури відзначався більш високий ризик кровотеч, не пов'язаних з АКШ, та були відсутні додаткові переваги порівняно з пацієнтами, які приймали дозу навантаження 60 мг під час проведення ЧКВ.

Частота великих та малих кровотеч за класифікацією TIMI, не пов'язаних з АКШ, у пацієнтів протягом 7 днів була така:

а За потреби застосовувалася інша стандартна терапія. У клінічних дослідженнях усі пацієнти відповідно до протоколу також приймали АСК.

б Будь-який внутрішньочерепний крововилив або кровотеча з наявністю клінічних проявів, що супроводжується зниженням гемоглобіну на ≥5 г/дл.

в Огрозливі життя - підгрупа великих кровотеч за класифікацією TIMI, яка в т.ч. містить види кровотеч, представлені нижче. Пацієнти можуть бути зараховані до однієї групи.

г ВЧК.

д Кровотеча з наявністю клінічних проявів, що супроводжується зниженням гемоглобіну на ≥3 г/дл, але <5 г/дл.

Пацієнти з ГКС, яким не проводилася ЧКВ, приймали прасугрел або клопідогрел у поєднанні з АСК.

У пацієнтів старше 75 років з масою тіла менше 60 кг, які приймали прасугрел у підтримуючій дозі 5 мг на добу в середньому протягом 15 місяців (максимум 30 місяців), частота великих та малих кровотеч за класифікацією TIMI, не пов'язаних з АКШ у двох вагових категоріях була така:

а Підтримуюча доза 5 мг.

б Підтримуюча доза 10 мг; у пацієнтів старше 75 років підтримуюча доза 5 мг.

Підтримуюча доза 75 мг.

Частота великих та малих кровотеч за класифікацією TIMI, не пов'язаних з АКШ, у двох вікових групах була така:

а Підтримуюча доза 5 мг.

б Підтримуюча доза 10 мг; у пацієнтів із масою тіла менше 60 кг підтримуюча доза 5 мг.

Підтримуюча доза 75 мг.

Кровотечі, пов'язані з АКШ

У клінічних дослідженнях частота великих або малих кровотеч за класифікацією TIMI, пов'язаних з АКШ, склала 14.1% у пацієнтів, які приймали прасугрел, та 4.5% у пацієнтів, які приймали клопідогрел. Високий ризик кровотечі у пацієнтів, які приймали прасугрел, зберігався до 7 днів після прийому останньої дози досліджуваного препарату.

Кількість випадків ускладнень та кровотечі, пов'язаних з АКШ (% пацієнтів):

а Підтверджені випадки, визначені за критеріями класифікації TIMI.

Нижче коротко викладено побічні реакції геморагічного та негеморагічного характеру та їх частота, зареєстровані під час клінічних досліджень.

Небажані реакції геморагічного характеру

З боку органу зору: нечасто (≥0.1% та <1%) – внутрішньоочний крововилив.

З боку судин: часто (≥1% та <10%) – гематома.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто (≥1% та <10%) – носова кровотеча; нечасто (≥0.1% та <1%) – кровохаркання.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто (≥1% та <10%): шлунково-кишкова кровотеча; нечасто (≥0.1% та <1%): ректальна кровотеча, кровотеча з ясен, кров'яний стілець (гематохезія), заочеревинна кровотеча.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто (≥1% та <10%) – екхімози.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто (≥1% та <10%) – гематурія.

Загальні розлади та порушення у місці введення: часто (≥1% та <10%): гематома у місці пункції судини, кровотеча у місці пункції.

Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: часто (≥1% та <10%) – забій; нечасто (≥0.1% та <1%) – підшкірна гематома, кровотеча після проведення процедури.

Побічні реакції негеморагічного характеру

З боку крові та лімфатичної системи: часто (≥1% та <10%) – анемія; рідко (≥0.01% та <0.1%) - тромбоцитопенія (зміст тромбоцитів ≤50×109/л).

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто (≥1% та <10%) – висипання.

У клінічних дослідженнях продемонстровано, що при використанні стандартних режимів дозування прасугрелу пацієнти, які перенесли раніше інсульт або ТІА, мають більший ризик розвитку інсульту або ТІА, ніж пацієнти без цих захворювань в анамнезі:

Небажані реакції, виявлені методом збирання спонтанних повідомлень

Рідко – реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк; дуже рідко – тромботична тромбоцитопенічна пурпура.

встановлена підвищена чутливість до прасугрелу або до будь-якого компонента, що входить до складу препарату; стани з підвищеним ризиком кровотечі (патологічні кровотечі, наприклад, при пептичній виразці); Чайлд-Пью); дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вік до 18 років; період грудного вигодовування (див. розділ "Вагітність і лактація"); плановане термінове АКШ, у зв'язку з тим, що це пов'язано з більшим ризиком післяопераційної кровотечі. При проведенні планового АКШ рекомендована попередня (за 7 днів до операції) скасування прасугрелу.

Тромботична тромбоцитопенічна пурпура

Повідомлялося про розвиток тромботичної тромбоцитопенічної пурпури (ТТП) у разі застосування прасугрелу. ТТП - серйозний стан, що потребує термінового початку терапії.

Хірургічні втручання

При плануванні хірургічних втручань або призначенні нових лікарських засобів пацієнтам слід повідомляти лікарів, у т.ч. стоматологам, про застосування прасугрелу.

Якщо пацієнту необхідно проведення планового хірургічного втручання та антиагрегантний ефект небажаний, слід припинити прийом препарату Еффіент за 7 днів до хірургічного втручання. У пацієнтів при проведенні АКШ може спостерігатися збільшення частоти (в 3 рази) та тяжкості кровотеч протягом 7 днів після відміни прасугрелу (див. розділ "Побічна дія").

Користь та ризик при застосуванні прасугрелу слід ретельно оцінювати для пацієнтів, у яких не була визначена коронарна анатомія та можливе проведення невідкладного АКШ.

Ризик кровотечі

Згідно з даними клінічних досліджень, у пацієнтів з ІМ БП ST, які приймали навантажувальну дозу прасугрелу в середньому за 4 години перед діагностичною коронарною ангіографією, збільшувався ризик великих та малих кровотеч порівняно з пацієнтами, які приймали навантажувальну дозу прасугрелу під час проведення черезшкірного коронарного втручання.

Тому пацієнтам з НС/ІМ/БП ST, яким коронарна ангіографія виконується протягом 48 годин після госпіталізації, навантажувальну дозу слід призначати під час проведення черезшкірного коронарного втручання (див. розділи "Режим дозування", "Побічна дія" та "Фармакологічні властивості") .

Пацієнтів слід попереджати про можливе збільшення часу кровотечі на фоні прийому прасугрелу (у комбінації з АСК) і про необхідність інформувати лікаря про будь-які кровотечі, що виникли.

Для пацієнтів з активною кровотечею, які потребують інгібування фармакологічного ефекту прасугрелу, може бути проведене переливання тромбоцитарної маси.

У пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи хронічну ниркову недостатність, а також у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю підвищений ризик розвитку кровотечі. Тому у цих пацієнтів застосовувати препарат слід з обережністю.

Фактори ризику кровотечі див. у розділі "Протипоказання" та нижче в підрозділі "З обережністю".

Гіперчутливість, включаючи ангіоневротичний набряк

Повідомлялося про випадки гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк у пацієнтів, які приймали прасугрел, у т.ч. у пацієнтів із реакцією гіперчутливості до клопідогрелу. Рекомендується контролювати симптоми гіперчутливості у пацієнтів з раніше виявленою алергією на тієнопіридин (див. розділ "Побічна дія").

Лактоза

Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази, глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати Еффіент®.

Морфін та інші опіоїди

У пацієнтів, які одночасно приймали прасугрел і морфін, спостерігалося зниження ефективності прасугрелу (див. розділ "Лікарська взаємодія")

З обережністю

Ризик кровотечі

Прасугрел слід з обережністю призначати пацієнтам:

Прасугрел слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із тромботичною тромбоцитопенічною пурпурою в анамнезі.

Прасугрел слід з особливою обережністю і тільки під медичним наглядом приймати пацієнтам, які мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, або інші реакції гіперчутливості, пов'язані з прийомом тієнопіридинів.

Прасугрел слід з обережністю застосовувати під час вагітності через відсутність клінічних даних (див. розділ "Вагітність та лактація").

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Вплив прасугрелу на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не встановлено.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (ТНН), корекція дози не потрібна.

Для пацієнтів з помірною печінковою недостатністю корекція дози не потрібна (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю).

Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності (клас С за шкалою Чайлд-П'ю).

Відпускають за рецептом.

Празугрел слід обережно призначати пацієнтам віком 75 років або старшим.

Застосування препарату протипоказане у віці до 18 років.

СЕРВ'Є АТ (Росія)

DAIICHI SANKYO EUROPE GmbH (Німеччина)

DAIICHI SANKYO EUROPE GmbH (Німеччина)

Страна производства (на момент написания) США.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Эффиент таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Эффиент таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обязательно посетите страницу с этим товаров. Хотите приобрести Эффиент таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Эффиент таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 28 шт..