Даксас таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг 30 шт Цена
-
Страна:Германия
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:0.5 мг
-
В упаковке:30 шт.
Противовоспалительный препарат, ингибитор ФДЭ4. Действие рофлумиласта направлено на устранение воспалительных процессов, связанных с ХОБЛ. Механизм действия заключается в ингибировании ФДЭ4, основного циклического аденозинмонофосфата - метаболизирующего фермента, содержащегося в клетках, участвующих в воспалительных процессах, и являющегося важным звеном в патогенезе ХОБЛ. Действие рофлумиласта, главным образом, направлено на ФДЭ4А, 4В и 4D, с аналогичным потенциалом в наномолярном диапазоне. Аффинность к типу ФДЭ4С в 5-10 раз ниже. Данный механизм действия и селективность также применимы к N-оксиду, который является основным активным метаболитом рофлумиласта.
Ингибирование ФДЭ4 ведет к повышению показателя внутриклеточного цАМФ и уменьшению дисфункции лейкоцитов, гладкомышечных клеток дыхательных путей и легочных сосудов, эндотелиальных клеток и эпителиальных клеток дыхательных путей, а также фибробластов в эксперименте. Стимуляция человеческих нейтрофилов, моноцитов, макрофагов или лимфоцитов (in vitro) показала, что рофлумиласт и N-оксид рофлумиласта тормозит высвобождение медиаторов воспаления, таких как лейкотриен В4, активные формы кислорода, ФНОα, интерферон гамма и гранзим В.
У пациентов с ХОБЛ рофлумиласт понижает показатель нейтрофилов в мокроте, а также снижает приток нейтрофилов и эозинофилов в дыхательные пути здоровых добровольцев, получавших эндотоксин.
Даксас таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг 30 шт инструкция на украинскомФорма випуску
Пігулки, покриті плівковою оболонкою
Опис
Пігулки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, D-подібні, з гравіюванням "D" на одній стороні; на зламі – ядро білого або майже білого кольору.
| 1 таб. | |
| рофлуміласт | 500 мкг |
Допоміжні речовини : лактози моногідрат – 198.64 мг, крохмаль кукурудзяний – 53.56 мг, повідон К90 – 3.9 мг, магнію стеарат – 2.6 мг.
Склад оболонки: гіпромелоза 2910 – 3 мг, макрогол 4000 – 4 мг, титану діоксид (E171) – 1.25 мг, барвник заліза оксид жовтий (E172) – 0.25 мг.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (9) - пачки картонні.
Коди АТХ
R03DX07 Roflumilast
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протизапальний препарат – інгібітор ФДЕ4
Діюча речовина
рофлуміласт
Фармако-терапевтична група
Протизапальний засіб - фосфодіестерази 4 (ФДЕ4) інгібітор
Умови зберігання
Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.
Термін придатності
Термін придатності – 3 роки.
Фармакологічна дія
Протизапальний препарат, інгібітор ФДЕ4. Дія рофлуміласту спрямована на усунення запальних процесів, пов'язаних із ХОЗЛ. Механізм дії полягає в інгібуванні ФДЕ4, основного циклічного аденозинмонофосфату - метаболізуючого ферменту, що міститься в клітинах, що беруть участь у запальних процесах, і є важливою ланкою в патогенезі ХОЗЛ. Дія рофлуміласту, головним чином, спрямована на ФДЕ4А, 4В та 4D, з аналогічним потенціалом у наномолярному діапазоні. Афінність до типу ФДЕ4С у 5-10 разів нижча. Даний механізм дії та селективність також застосовуються до N-оксиду, який є основним активним метаболітом рофлуміласту.
Інгібування ФДЕ4 веде до підвищення показника внутрішньоклітинного цАМФ та зменшення дисфункції лейкоцитів, гладком'язових клітин дихальних шляхів та легеневих судин, ендотеліальних клітин та епітеліальних клітин дихальних шляхів, а також фібробластів в експерименті. Стимуляція людських нейтрофілів, моноцитів, макрофагів або лімфоцитів (in vitro) показала, що рофлуміласт та N-оксид рофлуміласту гальмує вивільнення медіаторів запалення, таких як лейкотрієн В4, активні форми кисню, ФНПα, інтерферон.
У пацієнтів з ХОЗЛ рофлуміласт знижує показник нейтрофілів у мокротинні, а також знижує приплив нейтрофілів та еозинофілів у дихальні шляхи здорових добровольців, які отримували ендотоксин.
Показання
як підтримуюча терапія при лікуванні ХОЗЛ тяжкого перебігу (постбронходилатационный ОФВ1 повинен становити менше 50% від розрахованого належного показника) у дорослих пацієнтів з частими загостреннями в анамнезі.
Спосіб застосування, курс та дозування
Препарат призначають внутрішньо у дозі 500 мкг 1 раз на добу.
Для досягнення терапевтичного ефекту може знадобитися лікування протягом кількох тижнів. Є дані клінічних досліджень про тривалість прийому препарату Даксас до одного року.
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) корекція дози не потрібна.
Клінічних даних про застосування препарату Даксас у пацієнтів з порушенням функції печінки класу А за класифікацією Чайлд-П'ю недостатньо, щоб рекомендувати корекцію дози, тому препарат слід застосовувати з обережністю при лікуванні таких пацієнтів.
У пацієнтів із захворюваннями нирок корекція дози не потрібна.
Таблетки необхідно запивати водою і приймати щодня в один і той же час незалежно від їди.
Передозування
У ході першої фази клінічних досліджень після прийому одноразової пероральної дози 2.5 мг та одноразової дози 5 мг (у 10 разів більше за рекомендовану дозу) частіше спостерігалися наступні симптоми: головний біль, порушення роботи ШКТ, тахікардія, запаморочення, помутніння свідомості, пітливість та артеріальна гіпотензія.
Лікування: у разі передозування рекомендується проводити відповідну симптоматичну терапію. Рофлуміласт значною мірою пов'язується з білками плазми, тому гемодіаліз не є ефективним методом його виведення. Немає даних, чи рофлуміласт піддається перитонеальному діалізу.
Лікарська взаємодія
Основним етапом у метаболізмі рофлуміласту є N-окислення з утворенням N-оксид рофлуміласту за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP1A2. І рофлуміласт і N-оксид рофлуміласту мають внутрішню інгібуючу активність щодо ФДЕ4. Тому після прийому рофлуміласту загальна інгібуюча активність ФДЕ4 є сумарним впливом як рофлуміласту, так і N-оксиду рофлуміласту. Клінічні дослідження взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP3А4, еритроміцином та кетоконазолом показали збільшення загальної інгібуючої активності ФДЕ4 на 9%. Дослідження взаємодії з інгібітором ізоферменту CYP1A2, флувоксаміном, та інгібіторами CYP3A4 та CYP31A2, еноксацином та циметидином, показали збільшення загальної інгібуючої активності ФДЕ4 - 59%, 25% та 47% відповідно. Комбіноване застосування препарату Даксас із цими активними речовинами може призвести до посилення дії та розвитку непереносимості. У цьому випадку необхідно переглянути питання щодо лікування препаратом Даксас.
Прийом індуктора ізоферментів системи цитохрому Р450 рифампіцину спричинив зниження загальної інгібуючої активності ФДЕ4 приблизно на 60%. Тому застосування потужних індукторів цієї ферментної системи (наприклад, фенобарбіталу, карбамазепіну, фенітоїну) може призвести до зниження терапевтичного ефекту рофлуміласту.
Одночасний прийом із теофіліном призвів до підвищення на 8% загальної інгібуючої активності ФДЕ4. При дослідженні взаємодії з пероральними контрацептивами, що містять гестоден та етинілестрадіол, загальна інгібуюча активність ФДЕ4 збільшилася на 17%.
Не спостерігалося жодної взаємодії з інгаляційними препаратами сальбутамол, формотерол, будесонід та препаратами монтелукаст, дигоксин, варфарин, силденафіл та мідазолам.
Одночасний прийом з антацидними препаратами (комбінація алюмінію гідроксиду та магнію гідроксиду) не змінив показники всмоктування або фармакокінетичних властивостей рофлуміласту або N-оксиду рофлуміласту.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано застосування препарату Даксас при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Дані щодо застосування рофлуміласту у вагітних жінок обмежені.
Не рекомендується призначати препарат жінкам дітородного віку , які не використовують надійні методи контрацепції.
Не можна виключити, що немовля отримає препарат при грудному вигодовуванні, тому в разі необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
При дослідженні сперматогенезу людини рофлуміласт у дозі 500 мкг не впливав на параметри сперми або статеві гормони при лікуванні протягом 3 місяців та в період наступних 3 місяців після припинення лікування.
В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що рофлуміласт проникає через плацентарний бар'єр; має репродуктивну токсичність. Фармакокінетичні дані, отримані на тваринах, показали виділення рофлуміласту або його метаболітів із грудним молоком.
Побічна дія
Найчастіше: діарея (5.9%), зниження маси тіла (3.4%), нудота (2.9%), біль у животі (1.9%) та головний біль (1.7%). Ці побічні реакції, головним чином, виникають протягом перших тижнів лікування та у більшості випадків зникають у міру продовження лікування; більшість з них мають легкий або помірний характер.
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000 та < 1 /1000), дуже рідко (<1/10000).
З боку травної системи: часто – діарея, нудота, біль у животі; нечасто – гастрит, блювання, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, диспепсія; рідко – гематохезія, запор, підвищення активності ГГТ, АСТ.
З боку психіки: часто – безсоння; нечасто – тривожність; рідко – нервозність, депресія. Під час проведення клінічних досліджень отримано повідомлення про рідкісні випадки суїцидального мислення та поведінки (в т.ч. завершене самогубство). Пацієнтів слід проінструктувати про необхідність повідомляти свого лікаря про всі прояви суїцидального мислення.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія.
З боку дихальної системи: рідко – інфекції дихальних шляхів (крім пневмонії).
З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – тремор, вертиго, запаморочення; рідко – дисгевзія.
З боку ендокринної системи: рідко – гінекомастія.
З боку обміну речовин та харчування: часто – зниження маси тіла, зниження апетиту.
Дерматологічні реакції: нечасто – висип.
Алергічні реакції: нечасто – гіперчутливість; рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто – спазми мускулатури та м'язова слабкість, міалгія, біль у спині; рідко – збільшення КФК у крові.
Інші: нечасто – нездужання, астенія, стомлюваність.
Протипоказання до застосування
середньотяжка або важка форма печінкової недостатності (клас В і С за класифікацією Чайлд-П'ю); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до компонентів препарату.
Протипоказання внаслідок відсутності достатнього досвіду застосування:
серйозні імунодефіцитні захворювання (в т.ч. ВІЛ-інфекція, розсіяний склероз, системний червоний вовчак, прогресуюча мультифокальна лейкоенцефалопатія); серйозні гострі інфекційні захворювання (такі як туберкульоз або гострий гепатит), рак (крім базально-клітинного раку шкіри); хронічна серцева недостатність функціонального класу 3 і 4 за класифікацією NYHA; лікування імунодепресивними препаратами (такими як метотрексат, азатіоприн, інфліксімаб, етанерцепт, а також у пацієнтів, які отримують постійну підтримуючу терапію пероральними глюкокортикостероїдами); рідкісні спадкові захворювання , дефіцит лактази або глюкозно-галактозна мальабсорбція; депресія, асоційована з появою суїцидального мислення та поведінки.З обережністю слід застосовувати препарат у разі психічних розладів в анамнезі; при легкій формі печінкової недостатності (клас А з класифікації Чайлд-П'ю); лікування інгібітором ізоферменту CYP1A2 флувоксаміном або двома інгібіторами CYP3A4/1A2 еноксацином та циметидином.
особливі вказівки
Даксас - нестероїдний протизапальний засіб, призначений для підтримуючого лікування хворих на ХОЗЛ тяжкого перебігу з частими загостреннями. У зв'язку з тим обставиною, що у загальній популяції ХОЗЛ суттєво переважають пацієнти старше 40 років, при призначенні препарату пацієнтам до 40 років потрібне спірометрічне підтвердження діагнозу ХОЗЛ.
Відповідно до показань до застосування препарату, необхідно, щоб значення постбронходилатационного ОФВ1 становило менше 50% від розрахованого належного показника.
Даксас не призначений для лікування гострого нападу задишки (гострого бронхоспазму). Пацієнта слід попередити про те, що для полегшення гострого нападу важливо завжди мати призначений лікарем препарат, щоб усунути напад. Даксас у разі не ефективний.
У ході досліджень, проведених протягом року, частіше спостерігалося зниження маси тіла у пацієнтів, які отримували Даксас порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Після припинення прийому Даксасу у більшості пацієнтів маса тіла відновлювалася протягом 3 місяців.
У пацієнтів із недостатньою масою тіла слід контролювати її при кожному візиті до лікаря. Пацієнтам слід рекомендувати регулярно контролювати масу свого тіла. У разі незрозумілого або клінічно значущого зниження маси тіла необхідно припинити прийом препарату Даксас та відстежувати динаміку.
Внаслідок відсутності достатнього досвіду, не слід розпочинати лікування препаратом Даксас пацієнтам, які отримують постійну підтримуючу терапію пероральними кортикостероїдами, за винятком короткострокових курсів системних кортикостероїдів.
Досвід застосування препарату Даксас у пацієнтів з латентними інфекціями, такими як туберкульоз, вірусний гепатит, вірусний герпес та оперізуючий лишай обмежений.
Застосування препарату Даксас асоційоване з підвищеним ризиком таких психічних розладів як безсоння, тривожність, нервозність та депресія. У ході клінічних досліджень виявлено рідкісні випадки прояву суїцидального мислення та поведінки. Тому, якщо пацієнти повідомляють про раніше симптоми з боку психіки або такі симптоми виявляються у них в даний час, або якщо планується супутня терапія іншими лікарськими засобами, пов'язана з ймовірністю появи психічних порушень, слід провести ретельну оцінку ризику та користі, пов'язаних з початком або продовженням лікування препаратом Даксас. Пацієнтів слід проінструктувати про необхідність повідомляти лікаря, який призначив лікування, про будь-які зміни в поведінці, настрої або появі суїцидальних думок будь-якого характеру.
Незважаючи на те, що несприятливі реакції такі, як діарея, нудота, біль у животі та головний біль виникають в основному в перші тижні лікування і в більшості випадків проходять при продовженні лікування, у разі збереження цих симптомів слід переглянути питання про лікування препаратом Даксас.
Непереносимість може виникати у разі особливих популяцій хворих, зокрема, у чорношкірих жінок, що не палять, або пацієнтів, які отримують лікування інгібітором CYP1A2 флувоксаміном або двома інгібіторами CYP3A4/1А2 еноксацином та циметидином.
Немає клінічних даних, що стосуються супутнього лікування теофіліном як підтримуюча терапія. Тому супутнє лікування теофіліном не рекомендовано.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Через можливість розвитку побічних реакцій пацієнти повинні бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Застосування при порушеннях функції нирок
У пацієнтів із захворюваннями нирок корекція дози не потрібна.
Застосування при порушеннях функції печінки
Клінічних даних про застосування препарату Даксас у пацієнтів з порушенням функції печінки класу А за класифікацією Чайлд-П'ю недостатньо, щоб рекомендувати корекцію дози, тому препарат слід застосовувати з обережністю при лікуванні таких пацієнтів.
З обережністю слід застосовувати за легкої форми печінкової недостатності (клас А з класифікації Чайлд-П'ю).
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) корекція дози не потрібна.
Застосування у дітей
Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)J44 Інша хронічна обструктивна легенева хвороба
Власник реєстраційного посвідчення
ASTRAZENECA AB (Швеція)
Вироблено
TAKEDA GmbH (Німеччина)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Германия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Даксас таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Даксас таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Рекомендуем присмотреться к этому товару. Хотите приобрести Даксас таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!