Адуцил таблетки 100 мг 60 шт Цена
-
Страна:Польша
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:100 мг
-
В упаковке:60 шт.
Ингибитор ФДЭ 3 типа (ФДЭ3). Повышает содержание внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в различных органах и тканях.
В экспериментальных и небольших клинических исследованиях установлено, что цилостазол обладает вазодилатирующим действием. Цилостазол ингибирует пролиферацию гладкомышечных клеток человека и крыс в условиях in vitro.
В экспериментальных и клинических исследованиях в условиях in vivo и ex vivo установлено, что цилостазол увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах и вызывает обратимое антиагрегантное действие. Кроме того, цилостазол блокирует высвобождение тромбоцитами человека тромбоцитарного ростового фактора и тромбоцитарного фактора 4 (PF-4).
Кроме того, цилостазол снижает сывороточные концентрации ТГ и повышает концентрацию холестерина ЛПВП. В клиническом исследовании прием цилостазола в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 12 недель по сравнению с плацебо снижал содержание в крови триглицеридов в среднем на 0.33 ммоль/л (на 15%) и увеличивал содержание в крови холестерина ЛВП в среднем на 0.10 ммоль/л (на 10%).
Цилостазол обладает положительным инотропным действием. В экспериментальных исследованиях цилостазол оказывал видоспецифическое повреждающее воздействие на сердечно-сосудистую систему.
Установлено, что терапия цилостазолом в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 24 недель примерно в 2 раза увеличивает максимальное проходимое расстояние (с 60.4 м до 129.1 м; среднее абсолютное увеличение максимального проходимого расстояния составляет 42 м) и расстояние, проходимое до появления боли (с 47.3 м до 93.6 м).
Цилостазол расширяет преимущественно бедренные артерии, в меньшей степени - позвоночные, сонную и верхнюю брыжеечную артерии. Почечные артерии не чувствительны к воздействию цилостазола.
Эффективность цилостазола у пациентов с перемежающейся хромотой была подтверждена в 9 плацебо-контролируемых клинических исследованиях.
Эффективность цилостазола у пациентов с сахарным диабетом оказалась ниже, чем у лиц без нарушения углеводного обмена.
Адуцил таблетки 100 мг 60 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб. 50 мг: 30 чи 60 шт. таб. 100 мг: 30 чи 60 шт.
Опис
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, гравіюванням, з написом "50".
1 таб. | |
цилостазол | 50 мг |
Допоміжні речовини : крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна 101, кармелоза кальцію, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна 12, магнію стеарат.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
Коди АТХ
B01AC23 Cilostazol
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Антиагрегант
Діюча речовина
цилостазол
Фармако-терапевтична група
Антиагрегантний засіб
Фармакологічна дія
Інгібітор ФДЕ 3 типу (ФДЕ3). Підвищує вміст внутрішньоклітинного циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у різних органах та тканинах.
В експериментальних та невеликих клінічних дослідженнях встановлено, що цилостазол має вазодилатуючу дію. Цилостазол пригнічує проліферацію гладком'язових клітин людини та щурів в умовах in vitro.
В експериментальних та клінічних дослідженнях в умовах in vivo та ex vivo встановлено, що цилостазол збільшує вміст цАМФ у тромбоцитах та викликає оборотну антиагрегантну дію. Крім того, цилостазол блокує вивільнення тромбоцитами людини тромбоцитарного ростового фактора та тромбоцитарного фактора 4 (PF-4).
Крім того, цілостазол знижує сироваткові концентрації ТГ та підвищує концентрацію холестерину ЛПВЩ. У клінічному дослідженні прийом цилостазолу в дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 12 тижнів порівняно з плацебо знижував вміст у крові тригліцеридів у середньому на 0.33 ммоль/л (на 15%) та збільшував вміст у крові холестерину ЛВП у середньому на 0.10 ммоль. / л (на 10%).
Цилостазол має позитивну інотропну дію. В експериментальних дослідженнях цилостазол надавав видоспецифічний шкідливий вплив на серцево-судинну систему.
Встановлено, що терапія цилостазолом у дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 24 тижнів приблизно в 2 рази збільшує максимальну прохідну відстань (з 60.4 м до 129.1 м; середнє абсолютне збільшення максимальної прохідної відстані становить 42 м) та відстань, проходимо (З 47.3 м до 93.6 м).
Цилостазол розширює переважно стегнові артерії, меншою мірою - хребетну, сонну та верхню брижову артерії. Ниркові артерії не чутливі до дії цилостазолу.
Ефективність цилостазолу у пацієнтів з переміжною кульгавістю була підтверджена у 9 плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях.
Ефективність цилостазолу у пацієнтів із цукровим діабетом виявилася нижчою, ніж в осіб без порушення вуглеводного обміну.
Показання
Симптоматичне лікування хромоти, що перемежується.
Цилостазол застосовується для збільшення максимальної відстані та відстані, що проходить без болю, у пацієнтів з переміжною кульгавістю, у яких немає болю у спокої та відсутні ознаки некрозу периферичних тканин (хронічна ішемія нижніх кінцівок ІІ ступеня за класифікацією Фонтейну).
Цилостазол призначений для застосування як терапії другого ряду у пацієнтів з переміжною кульгавістю, у яких зміна способу життя (в т.ч. припинення куріння та програми фізичної реабілітації) та інші належні втручання виявилися недостатніми для зменшення симптомів кульгавості.
Спосіб застосування, курс та дозування
Всередину.
Пацієнти, які отримують лікування цилостазолом, повинні продовжувати виконувати рекомендації щодо зміни способу життя (відмова від куріння, фізичні вправи) та медикаментозну терапію (прийом гіполіпідемічних та антиагрегантних лікарських засобів), спрямовані на зменшення ризику серцево-судинних ускладнень. Цилостазол не є заміною вказаного лікування.
Терапію цилостазолом слід розпочинати під наглядом лікаря, який має досвід лікування переміжної кульгавості.
Рекомендована доза – 100 мг 2 рази на добу.
Лікар має повторно оцінити стан пацієнта через 3 місяці лікування. Якщо терапія цилостазолом не має адекватної дії або не спостерігається зменшення симптомів переміжної кульгавості, слід скасувати цилостазол і розглянути інші способи лікування.
Одночасний прийом потужних інгібіторів CYP3A4 wiltCYP2C19 У пацієнтів, які отримують препарати, які мають сильну блокуючу дію на CYP3A4 (наприклад, деякі макроліди), або препарати, які мають сильну блокуючу дію на CYP2C19 (наприклад, омепразол) на добу.
Лікарська взаємодія
Короткострокове (протягом < 4 днів) одночасне застосування цилостазолу та ацетилсаліцилової кислоти призводить до збільшення блокування на 23-25% АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів в умовах ex vivo порівняно з монотерапією ацетилсаліцилової кислоти. Не виявлено очевидної тенденції збільшення геморагічних побічних явищ у пацієнтів, які отримували цилостазол та аспірин порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо та еквівалентну дозу ацетилсаліцилової кислоти.
У дослідженні у здорових добровольців одночасне застосування цилостазолу з клопідогрелом не впливало на кількість тромбоцитів, протромбіновий час (ПВ) та АЧТВ. При застосуванні клопідогрелу як у вигляді монотерапії, так і у поєднанні з цилостазолом у здорових добровольців збільшувався час кровотечі. Прийом цилостазолу не призводив до додаткового значного подовження часу кровотечі. Тим не менш, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостазолу з будь-яким препаратом, що інгібує агрегацію тромбоцитів. Рекомендується регулярно контролювати час кровотечі. Застосування цилостазолу протипоказане пацієнтам, які отримують одночасно два або більше антиагрегантних та/або антикоагулянтних лікарських засобів.
У клінічному дослідженні одноразовий прийом цилостазолу не інгібував метаболізм варфарину і не впливав на показники згортання крові (ПВ, АЧТВ, час кровотечі). Тим не менш, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостазолу з будь-яким антикоагулянтним препаратом. Застосування цилостазолу протипоказане пацієнтам, які отримують одночасно два або більше антиагрегантних та/або антикоагулянтних лікарських засобів.
У печінці цілостазол в основному метаболізується під впливом ферментів цитохрому Р450, переважно CYP3A4 та CYP2C19 і, меншою мірою, CYP1A2. Вважається, що дегидроцилостазол, що у 4-7 разів перевищує цилостазол за здатністю інгібувати агрегацію тромбоцитів, утворюється переважно з участю CYP3A4. 4'-транс-гідроксицилостазол, що має у п'ять разів менш виражену здатність інгібувати агрегацію тромбоцитів, утворюється в основному під дією CYP2C19. Відповідно, препарати, що інгібують CYP3A4 (наприклад, деякі макроліди [еритроміцин, кларитроміцин], азольні протигрибкові препарати [кетоконазол, ітраконазол], інгібітори протеаз) і CYP2C19 (наприклад, інгібітори протонової помпиакмозол сприятиме посиленню його небажаних ефектів. Відповідно, пацієнтам, які отримують потужні інгібітори CYP3A4 або CYP2C19, рекомендується призначати цілостазол у дозі 50 мг 2 рази на добу.
При одночасному прийомі цилостазолу з еритроміцином (потужний інгібітор CYP3A4) показники AUC цилостазолу, дегідроцилостазолу та 4'-транс-гідроксицилостазолу збільшуються відповідно на 72%, 6% та 119%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з еритроміцином збільшується на 34%. На підставі цих даних рекомендується застосовувати цілостазол у дозі 50 мг 2 рази на добу одночасно з еритроміцином або подібними лікарськими засобами (наприклад, кларитроміцином).
При одночасному прийомі цилостазолу з кетоконазолом (потужний інгібітор CYP3A4) AUC цилостазолу збільшується на 117%, AUC дегідроцилостазолу зменшується на 15%, AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу збільшується на 87%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з кетоконазолом збільшується на 35%. На підставі цих даних рекомендується застосовувати цілостазол у дозі 50 мг 2 рази на добу при одночасному прийомі з кеноконазолом або подібними лікарськими препаратами (наприклад, ітраконазолом).
При одночасному прийомі цилостазолу з дилтіаземом (слабкий інгібітор CYP3A4) AUC цилостазолу, дегідроцилостазолу та 4'-транс-гідроксицилостазолу збільшуються відповідно на 44%, 4% і 43%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з дилтіаземом збільшується на 19%. Корекція дози цилостазолу при одночасному застосуванні з дилтіаземом не потрібна.
При одноразовому прийомі 100 мг цилостазолу одночасно з 240 мл грейпфрутового соку (інгібітор кишкового CYP3A4) суттєвої зміни фармакокінетичних показників цилостазолу не спостерігалося. Корекція дози цилостазолу не потрібна. Тим не менш, прийом грейпфрутового соку у більшій кількості може впливати на фармакокінетику цилостазолу.
При одночасному прийомі цилостазолу з омепразолом (потужний інгібітор CYP2C19) AUC цилостазолу та дегідроцилостазолу збільшуються відповідно на 22% та на 68%, при цьому AUC 4'-транс-гідроксицилостазолу зменшується на 36%. На підставі змін показників AUC встановлено, що загальна фармакологічна активність цилостазолу при одночасному застосуванні з омепразолом збільшується на 47%. Рекомендується зменшення дози цилостазолу до 50 мг 2 рази на добу при одночасному застосуванні з омепразолом.
Цилостазол збільшує показники AUC ловастатину (субстрат CYP3A4) та його бета-гідроксильного метаболіту на 70%. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостозолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), що метаболізують за участю CYP3A4 (симвастатин, аторвастатин і ловастатин).
Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні цилостозолу з субстратами CYP3A4, що мають вузький терапевтичний діапазон (такими як цизаприд, галофантрин, пімозид, алкалоїди ріжків).
Вплив на фармакокінетику циластазолу препаратів, що збільшують активність CYP3A4 та CYP2C19, таких як карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин, препарати звіробою продірявленого , не вивчався. При одночасному прийомі теоретично можливе зниження антиагрегантного ефекту цилостазолу, тому необхідно регулярно контролювати час кровотечі.
У клінічних дослідженнях встановлено, що куріння (фактор, що посилює активність CYP1A2), зменшує концентрацію цилостазолу в плазмі крові на 18%.
Необхідно бути обережним при спільному застосуванні цилостазолу з гіпотензивними препаратами , а також будь-якими іншими препаратами, які потенційно знижують АТ (в т.ч. нітратами та інгібіторами ФДЕ 5), оскільки можливий адитивний гіпотензивний ефект з розвитком рефлекторної тахікардії.
Збільшення частоти серцебиття та периферичних набряків відзначено при одночасному застосуванні цилостазолу та інших вазодилатувальних засобів, наприклад, блокаторів кальцієвих каналів похідних дигідропіридину.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, тахікардія, стенокардія, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ортостатична гіпотензія; нечасто – інфаркт міокарда, фібриляція передсердя, хронічна серцева недостатність, надшлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія, синкопальний стан, припливи спеки, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія; частота невідома - поліморфна шлуночкова тахікардія типу "пірует" та подовження інтервалу QTc (у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи).
З боку дихальної системи: часто – риніт, фарингіт; нечасто – задишка (диспное), пневмонія, кашель; частота невідома – інтерстиціальна пневмонія.
З боку травної системи: дуже часто – діарея, порушення випорожнень; часто – нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, біль у животі; нечасто – гастрит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – гепатит, відхилення показників функції печінки від нормальних значень, жовтяниця.
З боку нервової системи та психіки: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто – безсоння, порушення сну (незвичайні сновидіння), занепокоєння; частота невідома – парез, гіперестезія.
З боку системи згортання крові: часто - екхімози, очні крововиливи, носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча; нечасто – внутрішньочерепна кровотеча, легенева кровотеча, внутрішньом'язові гематоми, кровотеча з дихальних шляхів, підшкірний крововилив; рідко – збільшення часу кровотечі; частота невідома – схильність до кровотеч.
З боку системи кровотворення: нечасто – анемія; рідко – тромбоцитоз; частота невідома – тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія, апластична анемія.
З боку органу зору: частота невідома – кон'юнктивіт.
З боку органу слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – дзвін у вухах.
З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірний висип, свербіж шкіри; нечасто – екзема, шкірні висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка.
З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції.
З боку обміну речовин: часто – набряки (периферичні набряки, набряк особи), анорексія; нечасто – гіперглікемія, цукровий діабет; частота невідома - підвищення вмісту сечової кислоти у крові, підвищення вмісту сечовини у крові, підвищення вмісту креатиніну у крові.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто – міалгія.
З боку сечовивідної системи: рідко – ниркова недостатність, порушення функції нирок; частота невідома – гематурія, поллакіурія.
Загальні реакції: часто – біль у грудях, астенія; нечасто – озноб, нездужання; частота невідома – гіпертермія, біль.
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до цилостазолу,
тяжка ниркова недостатність (КК ≤25 мл/хв); помірна або тяжка печінкова недостатність; хронічна серцева недостатність; схильність до кровотеч (наприклад, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, недавно (протягом останніх 6 місяців) перенесений геморагічний інсульт, проліферативна діабетична ретинопатія, погано контрольована артеріальна гіпертензія); шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків або політопна шлуночкова екстрасистолія в анамнезі (незалежно від наявності або відсутності адекватної антиаритмічної терапії); подовжений інтервал QT на ЕКГ; тяжка тахіаритмія в анамнезі; нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда протягом 6 місяців; інвазивне втручання на коронарні артерії протягом останніх 6 місяців; одночасний прийом двох або більше антиагрегантних або антикоагулянтних лікарських засобів (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу, гепарину, варфарину, аценокумаролу, дабігатрану, рівароксабану або апіксабану); одночасне застосування потужних інгібіторів CYP3A4 або CYP2C19 (наприклад, циметидину, дилтіазему, еритроміцину, кетоконазолу, лансопразолу, омепразолу та інгібіторів протеази ВІЛ-1); вагітність; період грудного вигодовування; вік молодше 18 років.
З обережністю: печінкова недостатність легкого ступеня тяжкості; хронічна ІХС (зокрема, стабільна стенокардія напруги); передсердна або шлуночкова екстрасистолія, фібриляції та тріпотіння передсердь; цукровий діабет; одночасне застосування лікарських засобів, що знижують АТ; тимчасове застосування лікарських препаратів, що зменшують згортання крові; одночасне застосування субстратів CYP3A4 або CYP2C19 (наприклад, цизаприду, мідазоламу, ніфедипіну, верапамілу); пацієнти похилого віку.
особливі вказівки
Перед початком терапії цілостазол слід оцінити можливість призначення інших способів лікування, таких як хірургічна реваскуляризація або консервативна терапія.
За рахунок механізму фармакологічної дії цилостазол може спричинити тахікардію, серцебиття, тахіаритмію та/або артеріальну гіпотензію. При прийомі цилостазолу ЧСС може збільшуватися на 5-7 уд/хв. У пацієнтів із групи ризику (наприклад, у пацієнтів із стабільною стенокардією) збільшення ЧСС може спровокувати напад стенокардії. Необхідно ретельно слідкувати за станом таких пацієнтів.
Необхідно бути обережними при призначенні цилостазолу пацієнтам з передсердною або шлуночковою екстрасистолією, а також пацієнтам з фібриляцією передсердь або тріпотінням передсердь.
Необхідно попереджати пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-який випадок кровотечі або появи синця (підшкірної гематоми) при невеликому забитому місці. У разі розвитку крововиливу у сітківці ока прийом цилостазолу необхідно припинити.
Оскільки цилостазол є інгібітором агрегації тромбоцитів, підвищується ризик кровотечі при хірургічних втручаннях (включаючи малі інвазивні процедури, такі як видалення зуба). При планованих хірургічних втручаннях (якщо антиагрегантна дія небажана) цілостазол слід відмінити за 5 днів до операції.
Повідомлялося про рідкісні або дуже рідкісні випадки гематологічних порушень, включаючи тромбоцитопенію, лейкопенію, агранулоцитоз, панцитопенію або апластичну анемію. Найчастіше ці порушення проходили після припинення прийому цилостазола. Однак у кількох випадках панцитопенія та апластична анемія призвели до летального результату.
Пацієнта слід попередити про необхідність негайно повідомляти лікаря про будь-які симптоми, які можуть бути ранніми проявами гематологічних ускладнень, таких як висока лихоманка (пірексія) та ангіна. Слід зробити розгорнутий аналіз крові при підозрі на інфекцію або з появою клінічних симптомів гематологічних ускладнень. Слід негайно припинити прийом цилостазолу у разі появи клінічних симптомів чи лабораторних ознак гематологічних ускладнень.
Слід бути обережним при одночасному застосуванні цилостазолу з лікарськими препаратами, що знижують АТ (можливість адитивної гіпотензивної дії з розвитком рефлекторної тахікардії), а також зменшують згортання крові або інгібують агрегацію тромбоцитів.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Цилостазол може викликати запаморочення. Рекомендується бути обережним при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами в період лікування.
Застосування у дітей
Препарат протипоказаний для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)I73.9 Хвороба периферичних судин неуточнена (у т.ч. кульгавість, що перемежується, спазм артерій)
Власник реєстраційного посвідчення
Sam Pharmaceuticals Ltd. (Кіпр)
Вироблено
ADAMED PHARMA SA (Польща)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Польша.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Адуцил таблетки 100 мг 60 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Адуцил таблетки 100 мг 60 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Так же, у нас можно купить и этот товар. Хотите приобрести Адуцил таблетки 100 мг 60 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Адуцил таблетки 50 мг 60 шт., Плетакс таблетки 50 мг 30 шт., Плетакс таблетки 100 мг 60 шт..