Верзенио таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 14 шт Цена
-
Страна:Пуэрто-Рико
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:100 мг
-
В упаковке:14 шт.
Противоопухолевое средство, ингибитор циклин-зависимых киназ 4 и 6 (CDK4 и CDK6). Эти киназы активируются при связывании с D-циклинами. При раке молочной железы с положительным статусом эстрогеновых рецепторов (ER+) комплекс циклин D1 и CDK4/6 способствует фосфорилированию белка ретинобластомы (Rb), прогрессированию клеточного цикла и пролиферации клеток. Длительное воздействие абемациклиба в условиях in vitro ингибирует фосфорилирование Rb и блокирует прогрессирование клеточного цикла из фазы G1 в фазу S, что приводит к старению и апоптозу. В моделях ксенотрансплантата рака молочной железы абемациклиб ежедневно непрерывно вводился в клинически значимых концентрациях, в качестве монотерапии или в сочетании с антиэстрогенами, что приводило к уменьшению размера опухоли.
У пациентов с раком абемациклиб в дозах от 50 мг до 200 мг 2 раза/сут подавляет активность CDK4 и CDK6, ингибируя фосфорилирование Rb и топоизомеразу II альфа, что приводит к остановке клеточного цикла перед рестрикционной точкой G1.
Форма випуску
таб., покр. плівковою оболонкою, 100 мг: 14 шт.
Опис
Пігулки, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, овальні, з гравіюванням "Lilly" на одній стороні та "100" на іншій.
| 1 таб. | |
| абемацикліб | 100 мг |
Допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна 102 - 98 мг, целюлоза мікрокристалічна 101 - 28 мг, лактози моногідрат - 28 мг, кроскармелоза натрію - 14 мг, кремнію діоксид - 4 мг, натрію стеарилфумарат.
Склад плівкової оболонки: суміш барвників біла 85F18422 – 11.2 мг (полівініловий спирт частково гідролізований, титану діоксид, макрогол 4000/поліетиленгліколь ММ 3350).
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Коди АТХ
L01XE50 Abemaciclib
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протипухлинний препарат. Інгібітор ароматази
Діюча речовина
абемацикліб
Фармако-терапевтична група
Протипухлинний засіб, синтез естрогенів інгібітор
Фармакологічна дія
Протипухлинний засіб, інгібітор циклін-залежних кіназ 4 і 6 (CDK4 і CDK6). Ці кінази активуються при зв'язуванні із D-циклінами. При раку молочної залози з позитивним статусом естрогенових рецепторів (ER+) комплекс циклін D1 та CDK4/6 сприяє фосфорилуванню білка ретинобластоми (Rb), прогресуванню клітинного циклу та проліферації клітин. Тривалий вплив абемациклібу в умовах in vitro пригнічує фосфорилювання Rb і блокує прогресування клітинного циклу з фази G1 у фазу S, що призводить до старіння та апоптозу. У моделях ксенотрансплантату раку молочної залози абемацикліб щодня безперервно вводився у клінічно значущих концентраціях, як монотерапія або у поєднанні з антиестрогенами, що призводило до зменшення розміру пухлини.
У пацієнтів з раком абемацикліб у дозах від 50 мг до 200 мг 2 рази на добу пригнічує активність CDK4 та CDK6, інгібуючи фосфорилювання Rb та топоізомеразу II альфа, що призводить до зупинки клітинного циклу перед рестрикційною точкою G1.
Показання
Лікування позитивного за гормональними рецепторами (HR+) та негативного за рецептором людського епідермального фактора росту 2 типу (HER2-) поширеного або метастатичного раку молочної залози: у комбінації з першою лінією ендокринної терапії інгібітором ароматази; у комбінації з фулвестрантом, що призначається як перша або друга лінія ендокринної терапії; як монотерапія у пацієнтів з прогресуванням захворювання після ендокринної терапії та однієї або двох ліній попередньої хіміотерапії з приводу метастатичної стадії захворювання.
У жінок у пре-або перименопаузі терапію необхідно комбінувати з призначенням агоніста ЛГРГ.
Спосіб застосування, курс та дозування
Внутрішньо у складі комбінованої терапії з фулвестрантом або інгібітором ароматази рекомендована доза становить 150 мг 2 рази на добу.
При проведенні монотерапії рекомендована доза становить 200 мг внутрішньо 2 рази на добу.
Терапію слід продовжувати до прогресування захворювання або розвитку непереносимої токсичності.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP3A4 та абемациклібу відзначалося збільшення концентрації абемациклібу у плазмі крові. У пацієнтів з поширеним та/або метастатичним раком одночасне застосування інгібітору ізоферменту CYP3A4 кларитроміцину збільшувало експозицію абемациклібу в плазмі крові у 3.4 рази та поєднану вільну експозицію абемациклібу та його активних метаболітів з поправкою на активність у плазмі крові.
Слід уникати одночасного прийому сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 та абемациклібу. Якщо супутня терапія інгібіторами ізоферменту CYP3A4 необхідна, слід зменшити дозу абемациклібу і далі ретельно проводити моніторинг токсичності. Приклади сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 включають, але не обмежуються такими: кларитроміцин, ітраконазол, кетоконазол, лопінавір/ритонавір, позаконазол та вориконазол.
У період лікування слід уникати вживання грейпфрута або грейпфрутового соку.
Корекція дози не потрібна у пацієнтів, які отримують терапію помірними або слабкими інгібіторами ізоферментами CYP3A4. Проте слід проводити моніторинг ознак токсичності.
Одночасне застосування сильного індуктора ізоферменту CYP3A4 рифампіцину та абемациклібу призводило до зниження концентрації абемациклібу в плазмі крові на 95% та вільної концентрації абемациклібу та його активних метаболітів з поправкою на активність у плазмі крові на 77%. Ця комбінація протипоказана.
Абемацикліб та його основні активні метаболіти пригнічують ниркові переносники ОСТ2 (переносник органічних катіонів 2), МАТЕ1 та МАТЕ2-К (білків множинної резистентності та виведення токсинів 1 та 2-К). In vivo може відбуватися взаємодія абемациклібу та клінічно значущих субстратів цих переносників, таких як дофетилід або креатинін. У клінічному дослідженні лікарської взаємодії з метформіном (субстратом ОСТ2, МАТЕ1 та 2) його одночасний прийом з абемациклібом у дозі 400 мг призводив до невеликого клінічно незначного збільшення (37%) експозиції метформіну в плазмі крові. Було показано, що це було викликано зменшенням ниркової секреції при постійній клубочковій фільтрації.
У здорових добровольців одночасне застосування абемациклібу та субстрату Р-глікопротеїну (P-gp) лопераміду призводило до збільшення експозиції лопераміду в плазмі крові на 9% на підставі показника AUC на 35% на підставі показника Cmax . Це збільшення не вважалося клінічно значущим. Однак, ґрунтуючись на інгібуванні in vitro P-gp та білка резистентності раку молочної залози (BCRP) у присутності абемациклібу, можлива взаємодія in vivo абемациклібу з субстратами даних переносників з вузьким терапевтичним індексом, такими як дигоксин або дабігатрана етекслат.
Жінкам, які отримують абемацикліби, рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Противопоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.
Абемацикліб може проводити фертильність чоловіків репродуктивного віку.
Побічна дія
Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто: інфекції.
З боку системи кровотворення: дуже часто – нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія; часто – зниження числа лімфоцитів; нечасто – фебрильна нейтропенія.
З боку обміну речовин: дуже часто – зниження апетиту.
З боку нервової системи: дуже часто – дисгевзія, запаморочення.
З боку органу зору: часто – підвищена сльозотеча.
З боку судин: часто – венозна тромбоемболія
З боку травної системи: дуже часто – діарея, блювання, нудота, підвищення активності АЛТ та ACT.
З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – алопеція, свербіж, висипання; часто – сухість шкіри.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини : часто - м'язова слабкість
Загальні реакції: дуже часто – стомлюваність, пірексія.
При монотерапії найчастіше: ≥20%) – діарея, стомлюваність, нудота, зниження апетиту, біль у животі, нейтропенія, блювання, інфекції, анемія, головний біль та тромбоцитопенія; ≥10% - діарея, нудота, біль у животі, блювання, запор, сухість у роті, стоматит, інфекції, стомлюваність, пірексія, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, зниження маси тіла, зниження кількості лейкоцитів, зниження кількості нейтрофілів, анемія, зниження числа лімфоцитів, зниження кількості тромбоцитів, підвищення активності АЛТ та ACT.
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до абемациклібу, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік, ниркова недостатність тяжкого ступеня, термінальна стадія ниркової недостатності, пацієнти, які перебувають на гемодіалізі.
З обережністю
Пацієнти з порушенням функції печінки тяжкого ступеня тяжкості, одночасне застосування із сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4. Слід уникати одночасного застосування індукторів ізоферменту CYP3A4 через ризик зниження ефективності абемациклібу.
особливі вказівки
При нейтропенії 3 або 4 ступенів тяжкості рекомендується корекція дози.
Повідомлялося про випадки летального наслідку <1% пацієнтів. Пацієнтам слід негайно повідомляти про всі випадки лихоманки лікаря.
Повідомлялося про випадки розвитку інфекції легень у пацієнтів без супутньої нейтропенії. Повідомлялося про випадки летального наслідку <1% пацієнтів. Необхідно стежити за ознаками та симптомами розвитку інфекції та, у разі потреби, провести відповідну терапію, дотримуючись існуючих стандартів лікування.
Необхідно контролювати симптоми розвитку тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та, у разі потреби, провести відповідну терапію, дотримуючись існуючих стандартів лікування.
Залежно від рівня підвищення активності АЛТ або ACT може знадобитися корекція дози.
Епізоди діареї можуть призводити до дегідратації. При перших ознаках рідкого випорожнення слід почати прийом протидіарейних препаратів, таких як лоперамід, збільшити споживання рідини і повідомити про проблему лікаря.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Пацієнтам, у яких при прийомі абемациклібу виникають небажані явища з боку нервової системи, слід виявляти обережність при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.
Застосування у разі порушення функції нирок
Протипоказання: ниркова недостатність тяжкого ступеня, термінальна стадія ниркової недостатності, пацієнти, які перебувають на гемодіалізі.
Застосування у дітей
Препарат протипоказаний для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)C50 Злоякісне новоутворення молочної залози
Власник реєстраційного посвідчення
ELI LILLY VOSTOK SA (Швейцарія)
Вироблено
LILLY DEL CARIBE Inc. (Пуерто-Ріко)
Власник товарного знаку
ELI LILLY and Company (США)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Пуэрто-Рико.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Верзенио таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 14 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Верзенио таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 14 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. А еще мы продаем в Украине этот товар. Хотите приобрести Верзенио таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 14 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!