Тамифлю капсулы 75 мг 10 шт Цена
-
Страна:Франция
-
Форма выпуска:капсулы
-
Дозировка:75 мг
-
В упаковке:10 шт.
Механизм действия
Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) - эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IС50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IС50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.
Клиническая эффективность
В проведенных исследованиях Тамифлю® не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Исследования естественной гриппозной инфекции
В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать Тамифлю® не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов - вирусом гриппа В. Тамифлю® значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю®, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний Тамифлю® снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: Тамифлю® вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой "вирусные титры-время".
Данные, полученные в исследовании по терапии Тамифлю® у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием Тамифлю® в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали Тамифлю® в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах Тамифлю® и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме Тамифлю® сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-й и 4-й день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности Тамифлю® у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.
Лечение гриппа у детей
У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (≥37.8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов - вирусом гриппа В. Препарат Тамифлю® (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших Тамифлю®, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших Тамифлю®, по сравнению с группой плацебо.
В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших Тамифлю®, значительно не снижалась. Но к последнему 6 дню терапии Тамифлю® объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10.8% по сравнению с 4.7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).
Профилактика гриппа у взрослых и подростков
Профилактическая эффективность Тамифлю® при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема Тамифлю® гриппом заболели около 1% пациентов.Тамифлю® также значительно уменьшал частоту выделения вируса из дыхательных путей и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием Тамифлю® в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.
У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием Тамифлю® во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.
У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, Тамифлю® достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании Тамифлю® достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.
Профилактика гриппа у детей
Профилактическая эффективность Тамифлю® при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована в исследовании у детей в возрасте от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших Тамифлю® /порошок для приготовления суспензии для приема внутрь/ в дозе от 30 до 75 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.
Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом
У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение Тамифлю® приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0.4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37.2°С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.
Резистентность
Клинические исследования
Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях, спонсированных компанией Рош. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.
| Популяция пациентов | Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности | |
| Фенотипирование* | Гено- и фенотипирование* | |
| Взрослые и подростки | 4/1245 (0.32%) | 5/1245 (0.4%) |
| Дети (1-12 лет) | 19/464 (4.1%) | 25/464 (5.4%) |
* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.
При приеме Тамифлю® с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.
В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.
Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований
У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 ("свиной грипп") в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.
Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.
При принятии решения о применении Тамифлю® следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).
Доклинические данные
Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.
Канцерогенность: результаты 3 исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.
Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.
Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.
Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбриональное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита - в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.
Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сут и 0.3 мг/сут, соответственно.
Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.
В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира фосфата не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.
Тамифлю капсулы 75 мг 10 шт инструкция на украинскомФорма випускукапс. 75 мг: 10 шт.
Опис
Капсули тверді желатинові, розмір №2, корпус сірого кольору, непрозорий, кришка світло-жовтого кольору, непрозора; з написом "ROCHE" (на корпусі) та "75 mg" (на кришечці) світло-синього кольору; вміст капсул – порошок від білого до жовтувато-білого кольору.
| 1 капс. | |
| осельтамівіру фосфат | 98.5 мг, |
| що відповідає змісту осельтамівіру | 75 мг |
Допоміжні речовини : крохмаль прежелатинізований, повідон К30, кроскармелоза натрію, тальк, стеарилфумарат натрію.
склад оболонки капсули: корпус - желатин, барвник заліза оксид чорний (E172), титану діоксид (E171); кришечка - желатин, барвник заліза оксид червоний (E172), барвник заліза оксид жовтий (E172), діоксид титану (E171).
Склад чорнила для нанесення напису на капсулі: етанол, шеллак, бутанол, титану діоксид (E171), лак алюмінієвий на основі індигокарміну, денотурований етанол (спирт метильований).
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Примітка: після 5 років зберігання препарату можуть спостерігатися ознаки "старіння" капсул, що може призвести до їх підвищеної крихкості або інших порушень фізичного стану, які не впливають на ефективність або безпеку препарату.
Коди АТХ
J05AH02 Oseltamivir
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Противірусний препарат
Діюча речовина
осельтамівір
Фармако-терапевтична група
Противірусний засіб
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності
Термін придатності – 7 років.
Фармакологічна дія
Механізм дії
Противірусний препарат. Осельтамівіру фосфат є проліками, його активний метаболіт (осельтамівіру карбоксилат, ОК) - ефективний і селективний інгібітор нейрамінідази вірусів грипу типу А і В - ферменту, що каталізує процес вивільнення новоутворених вірусних частинок з інфікованих клітин. вірусу в організмі.
Гальмує зростання вірусу грипу in vitro та пригнічує реплікацію вірусу та його патогенність in vivo, зменшує виділення вірусів грипу А та В з організму. Концентрація ОК, необхідна для пригнічення нейрамінідази на 50% (IС 50 ), становить 0.1-1.3 нМ для вірусу грипу А і 2.6 нМ для вірусу грипу В. Медіана значень IС 50 для вірусу грипу В трохи вище і становить 8.
Клінічна ефективність
У проведених дослідженнях Таміфлю ® не впливав на утворення протигрипозних антитіл, в т.ч. на вироблення антитіл у відповідь на запровадження інактивованої вакцини проти грипу.
Дослідження природної грипозної інфекції
У клінічних дослідженнях, проведених під час сезонних інфекцій грипу, пацієнти починали приймати Таміфлю ® не пізніше 40 годин після появи перших симптомів грипозної інфекції. 97% пацієнтів були інфіковані вірусом грипу А та 3% хворих на грип В. Таміфлю ® значно скоротив період клінічних проявів грипозної інфекції (на 32 години). У пацієнтів з підтвердженим діагнозом грипу, які приймали Таміфлю ® , тяжкість захворювання, виражена як площа під кривою для сумарного індексу симптомів, була на 38% меншою порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Більше того, у молодих пацієнтів без супутніх захворювань Таміфлю ®знижував приблизно на 50% частоту розвитку ускладнень грипу, що вимагають застосування антибіотиків (бронхіту, пневмонії, синуситу, середнього отиту). Були отримані чіткі докази ефективності препарату щодо вторинних критеріїв ефективності, що стосуються антивірусної активності: Таміфлю ® викликав як скорочення часу виділення вірусу з організму, так і зменшення площі під кривою "вірусні титри-час".
Дані, отримані в дослідженні з терапії Таміфлю ® у пацієнтів похилого та старечого віку, показують, що прийом Таміфлю ® у дозі 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів супроводжувався клінічно значним зменшенням медіани періоду клінічних проявів грипозної інфекції, аналогічним такому у дорослих. молодшого віку, проте відмінності не досягли статистичної значущості. В іншому дослідженні пацієнти старше 13 років, хворі на грип, мали хронічні захворювання серцево-судинної та/або дихальної систем, які отримували Таміфлю ® у тому ж режимі дозування або плацебо. Відмінностей у медіані періоду до зменшення клінічних проявів грипозної інфекції у групах Таміфлю ®і плацебо не було, однак період підвищення температури під час прийому Таміфлю ® зменшився приблизно на 1 день. Частка пацієнтів, що виділяють вірус на 2-й та 4-й день, ставала значно меншою. Профіль безпеки препарату Таміфлю ® у пацієнтів групи ризику не відрізнявся від такого у дорослих у загальній популяції.
Лікування грипу у дітей
У дітей віком 1-12 років (середній вік 5.3 роки), які мали лихоманку (≥37.8°С) та один із симптомів з боку дихальної системи (кашель або риніт) у період циркуляції вірусу грипу серед населення, було проведено подвійне сліпе плацебо- контрольоване дослідження. 67% пацієнтів були інфіковані вірусом грипу А та 33% хворих на грип В. Таміфлю ® (при прийомі протягом 48 годин після появи перших симптомів грипу) значно скорочував тривалість захворювання (на 35,8 години) порівняно з плацебо. Тривалість захворювання визначалася як час до усунення кашлю, закладеності носа, зникнення лихоманки, повернення до звичайної активності. У групі дітей, які отримували Таміфлю ®частота гострого середнього отиту знижувалася на 40% порівняно з групою плацебо Відновлення та повернення до нормальної активності відбулося майже на 2 дні раніше, ніж у дітей, які отримували Таміфлю ® , порівняно з групою плацебо.
В іншому дослідженні брали участь діти у віці 6-12 років, які страждають на бронхіальну астму; 53.6% пацієнтів мали грипозну інфекцію, підтверджену серологічно та/або у культурі. Середня тривалість захворювання в групі пацієнтів, які отримували Таміфлю ® , достовірно не зменшувалася. Але до останнього 6 дня терапії Таміфлю ® обсяг форсованого видиху за 1 сек (ОФВ 1 ) підвищувався на 10.8% порівняно з 4.7% у пацієнтів, які отримували плацебо (р=0.0148).
Профілактика грипу у дорослих та підлітків
Профілактична ефективність Таміфлю ® проти природних інфекцій грипу А та В була доведена в 3 окремих клінічних дослідженнях фази III. Під час прийому Таміфлю ® на грип хворіє близько 1% пацієнтів.Таміфлю ® також значно знижує швидкість виділення вірусу з дихальних шляхів і запобігає передачі вірусу від одного члена сім'ї до іншого.
Дорослі та підлітки, які контактували з хворим членом сім’ї, почали отримувати Таміфлю ® протягом двох днів після появи симптомів грипу у членів сім’ї та тримали його протягом 7 днів, що значно знизило захворюваність на грип у осіб, заражених грипом на 92% .
У невакцинованих і загалом здорових дорослих у віці 18-65 років, які отримували Таміфлю ® під час епідемії грипу, значно знижувалася захворюваність на грип (76%). Пацієнти приймали препарат протягом 42 днів.
У людей похилого та старечого віку, які перебували в будинках престарілих, 80% з яких були щеплені до сезону, коли проводилося дослідження, Таміфлю ® значно знизив захворюваність на грип на 92%. У цьому ж дослідженні Таміфлю ® значно (на 86%) знизив частоту ускладнень грипу: бронхіту, пневмонії, синуситу. Пацієнти приймали препарат протягом 42 днів.
Профілактика грипу у дітей
Профілактична ефективність Таміфлю ® при природній грипозній інфекції була продемонстрована у дослідженні у дітей віком від 1 до 12 років після контакту з хворим членом сім'ї або з кимось із постійного оточення. Основним параметром ефективності була частота лабораторно підтвердженої грипозної інфекції. У дітей, які отримували Таміфлю ® /порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо/ у дозі від 30 до 75 мг 1 раз/добу протягом 10 днів, і не виділяли вірус вихідно, частота лабораторно підтвердженого грипу зменшилася до 4% (2/47) порівняно з 21% (15/70) у групі плацебо.
Профілактика грипу в осіб із ослабленим імунітетом
У осіб з ослабленим імунітетом при сезонній грипозній інфекції та при відсутності вірусовиділення вихідно, профілактичне застосування Таміфлю ® призводило до зниження частоти лабораторно підтвердженої грипозної інфекції, що супроводжується клінічною симптоматикою, до 0.4% (1/231) у групі плацебо. Лабораторно підтверджена грипозна інфекція, що супроводжується клінічною симптоматикою, діагностувалася при наявності температури в ротовій порожнині вище 37.2°С, кашлю та/або гострого риніту (усі зареєстровані в один і той же день під час прийому препарату/плацебо), а також позитивного результату назад- транскриптазної полімеразної ланцюгової реакції на РНК вірусу грипу
Резистентність
Клінічні дослідження
Ризик появи вірусів грипу зі зниженою чутливістю або резистентністю до препарату вивчався у клінічних дослідженнях, спонсорованих компанією Рош. У всіх пацієнтів-носіїв ОК-резистентного вірусу носійство мало тимчасовий характер, не впливало на елімінацію вірусу та не викликало погіршення клінічного стану.
| Населення пацієнтів | Пацієнти з мутаціями, що призводять до резистентності | |
| Фенотипування * | Гено- та фенотипування * | |
| Дорослі та підлітки | 4/1245 (0.32%) | 5/1245 (0.4%) |
| Діти (1-12 років) | 19/464 (4.1%) | 25/464 (5.4%) |
* Повне генотипування не було проведено в жодному з досліджень.
При прийомі Таміфлю ® з метою постконтактної профілактики (7 днів), профілактики опромінення сім’ї (10 днів) та сезонної профілактики (42 дні) у пацієнтів з нормальною функцією імунної системи спостерігалися стійкі до препарату випадки.
У 12-тижневому дослідженні з сезонної профілактики в осіб із ослабленим імунітетом випадків виникнення резистентності також не спостерігалося.
Дані окремих клінічних випадків та спостережних досліджень
У пацієнтів, які не отримували осельтамівір, виявлені мутації вірусів грипу А і В, що виникають в природних умовах, які мали знижену чутливість до осельтамівіру. У 2008 році мутація типу заміни H275Y, що призводить до резистентності, була виявлена більш ніж у 99% штамів вірусу 2008 H1N1, що циркулюють в Європі. Вірус грипу 2009 H1N1 ("свинячий грип") у більшості випадків був чутливий до осельтамівіру. Стійкі до осельтамівіру штами виявлені в осіб з нормальною функцією імунної системи та осіб з ослабленим імунітетом, які приймали осельтамівір. Ступінь зниження чутливості до осельтамівіру і частота народження подібних вірусів може відрізнятися в залежності від сезону і регіону. Стійкість до осельтамівіру виявлена у пацієнтів з пандемічним грипом H1N1, які отримували препарат для лікування,і для профілактики.
Частота народження резистентності може бути вищою у молодших пацієнтів і пацієнтів з ослабленим імунітетом. Стійкі до осельтамівіру лабораторні штами вірусів грипу та віруси грипу від пацієнтів, які отримували терапію осельтамівіром, несуть мутації нейрамінідази N1 та N2. Мутації, що призводять до стійкості, часто специфічні для підтипу нейрамінідази.
Приймаючи рішення про застосування Таміфлю ® , слід враховувати сезонну чутливість вірусу грипу до препарату (останню інформацію можна знайти на сайті ВООЗ).
Доклінічні дані
Доклінічні дані, отримані на підставі стандартних досліджень щодо вивчення фармакологічної безпеки, генотоксичності та хронічної токсичності, не виявили особливої небезпеки для людини.
Канцерогенність: результати 3 досліджень щодо виявлення канцерогенного потенціалу (двох 2-річних досліджень на щурах та мишах для осельтамівіру та одного 6-місячного дослідження на трансгенних мишах Tg:AC для активного метаболіту) були негативними.
Мутагенність: стандартні генотоксичні тести для осельтамівіру та активного метаболіту були негативними.
Вплив на фертильність: осельтамівір у дозі 1500 мг/кг/добу не впливав на генеративну функцію самців та самок щурів.
Тератогенність: у дослідженнях з вивчення тератогенності осельтамівіру в дозі до 1500 мг/кг/добу (на щурах) та до 500 мг/кг/добу (на кроликах) впливу на ембріональний розвиток не виявлено. У дослідженнях з вивчення антенатального та постнатального періодів розвитку у щурів при введенні осельтамівіру в дозі 1500 мг/кг/добу спостерігалося збільшення періоду пологів: межа безпеки між експозицією для людини та максимальною дозою, що не надає ефекту, у щурів (500 мг/кг/добу) для осельтамівіру вище у 480 разів, а для його активного метаболіту – у 44 рази. Експозиція у плода становила 15-20% від такої матері.
Інше: осельтамівір та активний метаболіт проникають у молоко лактуючих щурів. Згідно з обмеженими даними осельтамівір та його активний метаболіт проникають у грудне молоко людини. За результатами екстраполяції даних, отриманих у дослідженнях у тварин, їх кількість у грудному молоці може становити 0.01 мг/добу та 0.3 мг/добу, відповідно.
Приблизно у 50% протестованих морських свинок при введенні максимальних доз активної субстанції осельтамівіру спостерігалася сенсибілізація шкіри у вигляді еритеми. Також виявлено оборотне подразнення очей у кроликів.
У той час як дуже високі пероральні одноразові дози (657 мг/кг і вище) осельтамівіру фосфату не впливали на дорослих щурів, ці дози мали токсичну дію на незрілих 7-денних дитинчат щурів, у т.ч. призводили до загибелі тварин. Небажаних ефектів не спостерігалося при хронічному введенні в дозі 500 мг/кг/добу з 7 по 21 день постнатального періоду.
Показання лікування грипу у дорослих та дітей віком від 1 року; профілактика грипу у дорослих та підлітків віком від 12 років, які перебувають у групах підвищеного ризику інфікування вірусом (у військових частинах та великих виробничих колективах, у ослаблених хворих); профілактика грипу у дітей віком від 1 року.
Спосіб застосування, курс та дозування
Приймають внутрішньо, під час їжі або незалежно від їди. Перенесення препарату можна покращити, якщо приймати його під час їжі.
Дорослим, підліткам або дітям, які не можуть проковтнути капсулу, також можна лікувати Таміфлю ® у вигляді порошку для приготування суспензії для прийому всередину.
В случаях, когда Тамифлю ® в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует, или при наличии признаков "старения" капсул (например, повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния), необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайна ложка) підсолодженого продукту харчування (шоколадний сироп з нормальним вмістом цукру або без вмісту цукру, мед, світло-коричневий цукор або столовий цукор, розчинений у воді, солодкий десерт, згущене молоко з цукром, яблучне пюре або йогурт) для того, щоб приховати гіркий смак. Суміш необхідно ретельно перемішати та дати пацієнту цілком. Слід проковтнути суміш одразу ж після приготування. Детальні рекомендації дано у підрозділі "Приготування суспензії ex tempore.
Стандартний режим дозування
Лікування
Прийом препарату необхідно починати не пізніше 2 діб з моменту розвитку симптомів захворювання.
Дорослим та підліткам віком 12 років і старше – по 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. Збільшення дози більше 150 мг на добу не призводить до посилення ефекту.
Діти з масою тіла більше 40 кг або у віці 8 років і старше , які вміють ковтати капсули, також можуть отримувати лікування, приймаючи по одній капсулі 75 мг 2 рази на добу.
Дітям віком від 1 до 8 років рекомендується Таміфлю ® порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 12 мг/мл або капсули 30 і 45 мг (для дітей старше 2 років). Щоб визначити рекомендований режим дозування, дивіться інструкцію з медичного застосування Таміфлю ® : порошок для приготування суспензії для прийому всередину 12 мг/мл або капсули 30 і 45 мг. Можливе приготування суспензії ex tempore з використанням капсул 75 мг (див. підрозділ "Приготування суспензії ex tempore").
Профілактика
Прийом препарату необхідно починати не пізніше 2 діб після контакту з хворими.
Дорослим та підліткам у віці > 12 років - по 75 мг 1 раз на добу протягом не менше 10 днів після контакту з хворим. Під час сезонної епідемії грипу – по 75 мг 1 раз на добу протягом 6 тижнів. Профілактична дія триває стільки, скільки триває прийом препарату.
Діти з масою тіла > 40 кг або у віці від 8 до 12 років , які можуть ковтати капсули, також можуть отримувати профілактичну терапію, приймаючи по одній капсулі 75 мг 1 раз на добу.
Дітям віком 1 року і старше рекомендується Таміфлю ® порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 12 мг/мл або капсули 30 та 45 мг. Для визначення рекомендованого режиму дозування слід дивитися інструкції з медичного застосування Таміфлю ® порошок для приготування суспензії для внутрішнього прийому 12 мг/мл або капсули 30 і 45 мг. Можливе приготування суспензії ex tempore з використанням капсул 75 мг (див. "Приготування суспензії ex tempore".).
Дозування в особливих випадках
Пацієнти з ураженням нирок
Лікування
Пацієнтам з КК понад 60 мл/хв корекції дози не потрібно. У пацієнтів із КК від 30 до 60 мл/хв дозу Таміфлю ® слід зменшити до 30 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. У пацієнтів із КК від 10 до 30 мл/хв дозу Таміфлю ® слід зменшити до 1–30 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. Пацієнтам, які перебувають на постійному гемодіалізі , можна приймати Таміфлю ® у початковій дозі 30 мг перед діалізом, якщо симптоми грипу з’явилися протягом 48 годин між сеансами діалізу. Для підтримки плазмової концентрації на терапевтичному рівні Таміфлю ®слід приймати по 30 мг після кожного діалізу сеансу. Пацієнти, які перебувають на перитонеальному діалізі, повинні приймати Таміфлю ® у початковій дозі 30 мг перед початком діалізу, потім до 30 мг кожні 5 днів. Фармакокінетика у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (КК≤10 мл/хв) , які не перебувають на діалізі, не вивчалась. У зв'язку з цим рекомендації щодо дозування у цієї групи пацієнтів відсутні.
Профілактика
Пацієнтам з КК понад 60 мл/хв корекції дози не потрібно. Пацієнтам з КК від 30 до 60 мл/хв дозу Таміфлю ® слід зменшити до 30 мг 1 раз на добу. Пацієнтам із КК від 10 до 30 мл/хв рекомендовано знижувати дозу Таміфлю ® до 30 мг через день. Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі постійно, Таміфлю ® у початковій дозі 30 мг можна приймати перед діалізом («1-й сеанс»). Для підтримки плазмових концентрацій на терапевтичних рівнях Таміфлю ® слід приймати по 30 мг після кожного наступного непарного сеансу діалізу. Пацієнтам, які перебувають на перитонеальному діалізі, Таміфлю ®слід приймати в початковій дозі 30 мг на початок діалізу, потім по 30 мг кожні 7 днів. Фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (КК≤10 мл/хв) , які не перебувають на діалізі, не вивчалась. У зв'язку з цим рекомендації щодо дозування у цієї групи пацієнтів відсутні.
Пацієнти з ураженням печінки
Корекції дози при лікуванні та профілактиці грипу у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Безпека та фармакокінетика Таміфлю ® у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалися.
Пацієнти похилого та старечого віку
Корекція дози для профілактики або лікування грипу не потрібна.
Пацієнти з ослабленим імунітетом (після трансплантації)
Для сезонної профілактики грипу у пацієнтів з ослабленим імунітетом у віці старше 1 року – протягом 12 тижнів корекція дози не потрібна.
Діти
Таміфлю ® у цій лікарській формі не слід призначати дітям віком до 1 року.
Приготування суспензії Таміфлю ® ex tempore
В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю ® в лекарственной форме "порошок для приготовления суспензии для приема внутрь" отсутствует или при наличии признаков "старения" капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое кількість (максимально 1 чайна ложка) відповідного підсолодженого продукту харчування (див. вище) для того, щоб приховати гіркий смак. Суміш необхідно ретельно перемішати та дати пацієнту цілком. Суміш слід проковтнути відразу після приготування.
Якщо пацієнтам потрібна доза 75 мг , необхідно слідувати наступним інструкціям:
1. Тримаючи одну капсулу 75 мг Таміфлю ® над невеликою ємністю, акуратно розкрийте капсулу і всипте порошок у контейнер.
2. Додати невелику кількість (не більше 1 чайної ложки) підсолодженого продукту харчування (щоб приховати гіркий смак) і добре перемішати.
3. Ретельно перемішати суміш і випити відразу після приготування. Якщо в ємності залишилося невелика кількість суміші, то слід сполоснути ємність невеликою кількістю води і випити суміш, що залишилася.
Якщо пацієнтам потрібні дози 30-60 мг , то для правильного дозування необхідно слідувати наступним інструкціям:
1. Тримаючи одну капсулу 75 мг Таміфлю ® над невеликою ємністю, акуратно розкрийте капсулу і всипте порошок у контейнер.
2. Додати в порошок 5 мл води за допомогою шприца з мітками, що показують кількість набраної рідини. Ретельно перемішати протягом 2 хв.
3. Набрати в шприц необхідну кількість суміші з ємності згідно з нижченаведеною таблицею.
| Маса тіла | Рекомендована доза | Кількість суміші Таміфлю ® на дозу |
| ≤15 кг | 30 мг | 2 мл |
| >15-23кг | 45 мг | 3 мл |
| >23-40 кг | 60 мг | 4 мл |
Немає потреби у паркані нерозчиненого білого порошку, оскільки він є неактивним наповнювачем. Натиснувши на поршень шприца, ввести весь вміст у другу ємність. Невикористану суміш, що залишилася, необхідно викинути.
4. До другої ємності додати невелику кількість (не більше 1 чайної ложки) підсолодженого продукту харчування, щоб приховати гіркий смак, і добре перемішати.
5. Ретельно перемішати суміш і випити відразу після приготування. Якщо в ємності залишилося невелика кількість суміші, то слід сполоснути ємність невеликою кількістю води і випити суміш, що залишилася.
Слід повторювати цю процедуру перед кожним прийомом препарату.
Передозування
У більшості випадків передозування під час клінічних досліджень та при постмаркетинговому застосуванні Таміфлю ® не супроводжувалося жодними побічними явищами. В інших випадках симптоми передозування відповідали небажаним явищам, представленим у розділі "Побічна дія".
Лікарська взаємодія
Клінічно значуща лікарська взаємодія малоймовірна за даними фармакологічних та фармакокінетичних досліджень.
Осельтамівір екстенсивно перетворюється на активний метаболіт під дією естераз, що переважно перебувають у печінці. Лікарська взаємодія, обумовлена конкуренцією за зв'язування з активними центрами естераз, у літературних джерелах широко не представлена. Низький рівень зв'язування осельтамівіру та його активного метаболіту з білками плазми не дають підстав припускати наявність взаємодії, пов'язаної з витісненням лікарських засобів у зв'язку з білками.
Дослідження in vitro показують, що ні осельтамівір фосфат, ні його активний метаболіт не є кращим субстратом для поліфункціональних оксидаз системи цитохрому Р450 або для глюкуронілтрансфераз. Підстав для взаємодії з пероральними контрацептивами немає.
Циметидин , неспецифічний інгібітор ізоферментів системи цитохрому Р450 і конкуруючий у процесі канальцевої секреції з препаратами лужного типу та катіонами, не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його активного метаболіту.
Малоймовірно клінічно значуща міжлікарська взаємодія, пов'язана з конкуренцією за канальцеву секрецію, беручи до уваги резерв безпеки для більшості подібних препаратів, шляхи виведення активного метаболіту осельтамівіру (клубочкова фільтрація та аніонна канальцева секреція), а також здатність кожного, що виводить.
Пробенецид призводить до збільшення AUC активного метаболіту осельтамівіру приблизно в 2 рази (за рахунок зниження активної канальцевої секреції у нирках). Однак корекція дози при одночасному застосуванні з пробенецидом не потрібна, враховуючи резерв безпеки активного метаболіту.
Одночасний прийом з амоксициліном не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його метаболітів, демонструючи слабку конкуренцію за виведення шляхом аніонної канальцевої секреції.
Одночасний прийом з парацетамолом не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його активного метаболіту або парацетамолу.
Фармакокінетичної взаємодії між осельтамівіром, його основним метаболітом не виявлено при одночасному прийомі з парацетамолом, ацетилсаліцилової кислотою, циметидином, антацидними засобами (магнію та алюмінію гідроксид, кальцію карбонат), варфарином, рімантадином або амантадином.
При використанні Таміфлю ® з часто застосовуваними препаратами, такими як інгібітори АПФ (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлуметіазид), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорини, азитроміцин, еритроміцин та доксициклін) , циметині бета-адреноблокатори (пропранолол), ксантини (теофілін), симпатоміметики (псевдоефедрин), опіати (кодеїн), кортикостероїди, інгаляційні бронхолітики та ненаркотичні аналгетики (ацетилсаліцилова кислота, імофен). Змін характеру чи частоти небажаних явищ у своїй не спостерігалося.
Застосовувати осельтамівір у комбінації з препаратами, що мають вузьку широту терапевтичної дії (наприклад, хлорпропамід, метотрексат, бутадіон) необхідно з обережністю.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Контрольованих досліджень вагітних жінок не проводилося. Однак результати постмаркетингових та спостережних досліджень продемонстрували користь запропонованого стандартного режиму дозування для цієї популяції пацієнтів.
Результати фармакокінетичного аналізу показали нижчу експозицію активного метаболіту (приблизно на 30% протягом усіх триместрів вагітності) у вагітних жінок порівняно з не вагітними. Тим не менш, значення розрахункової експозиції залишається вище за інгібуючі концентрації (значення IC 95 ) і терапевтичних значень для багатьох штамів вірусу грипу. Зміна режиму дозування у вагітних жінок під час проведення терапії чи профілактики не рекомендується.
Не виявлено прямого чи опосередкованого несприятливого впливу препарату на вагітність, ембріофетальний чи постнатальний розвиток.
При призначенні Таміфлю ® вагітним жінкам слід враховувати як дані про безпеку, так і перебіг вагітності та патогенність циркулюючого штаму вірусу грипу.
Під час доклінічних досліджень осельтамівір та активний метаболіт проникали у молоко лактуючих щурів. Дані по екскреції осельтамівіру з грудним молоком у людини і застосування осельтамівіру жінками, що годують, обмежені. Осельтамівір та його активний метаболіт у невеликих кількостях проникають у грудне молоко, створюючи субтерапевтичні концентрації у крові немовляти. При призначенні осельтамівіру жінкам, що годують, слід також враховувати супутнє захворювання і патогенність циркулюючого штаму вірусу грипу. При вагітності та в період грудного вигодовування осельтамівір застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.
Побічна дія
У дослідженнях щодо лікування грипу у дорослих/пацієнтів підліткового віку найчастішими небажаними реакціями (HP) були нудота, блювання та головний біль. Більшість HP виникали в перший або другий день лікування та проходили самостійно протягом 1-2 днів. У дослідженнях з профілактики грипу у дорослих і підлітків найчастішими HP були нудота, блювання, біль голови і біль. У дітей найчастіше зустрічалося блювання. Описані HP в більшості випадків не вимагали відміни препарату.
Лікування та профілактика грипу у дорослих та підлітків
В таблице 1 представлены HP, возникавшие наиболее часто (≥1%) при приеме рекомендованной дозы Тамифлю ® в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз/ сут до 6 тижнів для профілактики), і частота яких як мінімум на 1% вище порівняно з плацебо. До дослідження лікування грипу увійшли дорослі/підлітки без супутньої патології і хворі групи ризику, тобто. пацієнти з високим ризиком розвитку ускладнень грипу (пацієнти похилого та старечого віку, пацієнти з хронічними захворюваннями серця або органів дихання). Загалом, профіль безпеки у пацієнтів групи ризику відповідав такому у дорослих/пацієнтів підліткового віку без супутньої патології.
У дослідженнях щодо профілактики грипу профіль безпеки у пацієнтів, які отримували рекомендовану дозу Таміфлю ® (75 мг 1 раз/добу до 6 тижнів), не відрізнявся від такого в дослідженнях з лікування грипу, хоча довше отримували препарат.
Таблиця 1. Відсоток дорослих/підлітків з HP, що виникали з частотою ≥1% у групі осельтамівіру у дослідженнях з лікування та профілактики грипу (відмінність із плацебо ≥1%)
| Системно-органний клас/Небажана реакція | Лікування | Профілактика | Категорія частоти а | ||
| Осельтамівір (75 мг 2 рази/добу) n=2647 | Плацебо n=1977 | Осельтамівір (75 мг 1 раз на добу) n=1945 | Плацебо n=1588 | ||
| Порушення з боку шлунково-кишкового тракту | |||||
| Нудота | 10% | 6% | 8% | 4% | дуже часто |
| Блювота | 8% | 3% | 2% | 1% | часто |
| Порушення з боку нервової системи | |||||
| Головний біль | 2% | 1% | 17% | 16% | дуже часто |
| Загальні розлади | |||||
| Біль | <1% | <1% | 4% | 3% | часто |
a використані такі категорії частоти: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10).
Далі представлені небажані явища, що виникали з частотою ≥1% у дорослих та підлітків, які отримували осельтамівір у дослідженнях з лікування (n=2647) та профілактиці (n=1945) грипозної інфекції. Дані небажані явища або частіше спостерігалися у пацієнтів, які отримували плацебо, або відмінності в частоті між групами осельтамівіру і плацебо склали менше 1%.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – діарея (6% проти 7%), біль у животі (включаючи біль у верхній частині живота, 2% проти 3%);
профілактика – діарея (3% проти 4%), біль у верхній частині живота (2% проти 2%), диспепсія (1% проти 1%).
Інфекції та інвазії (Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – бронхіт (3% проти 4%), синусит (1% проти 1%), простий герпес (1% проти 1%);
профілактика – назофарингіт (4% проти 4%), інфекції верхніх дихальних шляхів (3% проти 3%), грипозна інфекція (2% проти 3%).
Загальні розлади (Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – запаморочення (включаючи вертиго, 2% проти 3%);
профілактика – втома (7% проти 7%), гіпертермія (2% проти 2%), грипоподібне захворювання (1% проти 2%), запаморочення (1% проти 1%), біль у кінцівці (1% проти 1%).
Розлади нервової системи (Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – безсоння (1% проти 1%);
профілактика – безсоння (1% проти 1%).
Розлади дихальної системи, грудної клітки та середостіння (Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – кашель (2% проти 2%), закладеність носа (1% проти 1%);
профілактика – закладеність носа (7% проти 7%), ангіна (5% проти 5%), кашель (5% проти 6%), ринорея (1% проти 1%).
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини (Таміфлю ® проти плацебо):
профілактика – біль у спині (2% проти 3%), артралгія (1% проти 2%), міалгія (1% проти 1%).
Порушення з боку статевих органів та молочної залози (Таміфлю ® проти плацебо):
профілактика – дисменорея (3% проти 3%).
Лікування та профілактика грипозної інфекції осіб похилого та старечого віку
Профіль безпеки у 942 пацієнтів пацієнтів літнього та старечого віку, які отримували Таміфлю ® або плацебо, клінічно не відрізняється від такого у осіб молодшого віку (до 65 років).
Профілактика грипозної інфекції у пацієнтів із ослабленим імунітетом
У 12-тижневому дослідженні з профілактики грипу за участю 475 пацієнтів з ослабленим імунітетом (включаючи 18 дітей віком від 1 до 12 років) у пацієнтів, які приймали Таміфлю ® (n=238), профіль безпеки відповідав описаному раніше у дослідженнях з профілактики грипу.
Лікування та профілактика грипозної інфекції у дітей без супутніх захворювань віком 1-12 років та пацієнтів з бронхіальною астмою
У дослідженнях з лікування природної грипозної інфекції у дітей віком від 1 року до 12 років НР при застосуванні осельтамівіру (n=858), відміченої з частотою ≥1% і як мінімум на 1% частіше, ніж плацебо (n=622), було блювання.
Діти, які отримували рекомендовану дозу Таміфлю ® 1 раз на добу, в якості постконтактної профілактики в домашніх умовах найчастіше стикалися з блювотою (8 % у групі 2 проти озельтамівіру % у групі, яка не отримувала профілактичного лікування). У цих дослідженнях Таміфлю ® добре переноситься, зареєстровані побічні явища, як описано раніше для досліджень лікування грипу у дітей.
Далі представлені небажані явища, відмічені у дітей із частотою ≥1% у дослідженнях з лікування грипу (n=858) або з частотою ≥5% у дослідженнях із профілактики грипу (n=148). Дані небажані явища найчастіше спостерігалися у групі плацебо/відсутність профілактики, відмінності між групами осельтамівіру та плацебо/відсутність профілактики склали менше 1%.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – діарея (9% проти 9%), нудота (4% проти 4%), біль у животі (включаючи біль у верхній частині живота, 3% проти 3%).
Інфекції та інвазії (Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – середній отит (5% проти 8%), бронхіт (2% проти 3%), пневмонія (1% проти 3%), синусит (1% проти 2%).
Розлади дихальної системи, грудної клітки та середостіння (Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – астма (включаючи загострення, 3% проти 4%), носову кровотечу (2% проти 2%);
профілактика – кашель (12% проти 26%), закладеність носа (11% проти 20%).
Розлади шкіри та підшкірної клітковини (Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – дерматит (включаючи алергічний та атопічний дерматит, 1% проти 2%).
Порушення з боку органів слуху та порушення лабіринту (Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – біль у вусі (1% проти 1%).
Порушення з боку органу зору (Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – кон'юнктивіт (включаючи почервоніння очей, виділення з ока та біль в очах, 1% проти <1%).
Додаткові небажані явища, зазначені у дослідженнях щодо лікування грипу у дітей, які не відповідали описаним вище критеріям.
Розлади крові та лімфатичної системи (Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – лімфоаденопатія (<1% проти 1%).
Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення ( Таміфлю ® проти плацебо):
лікування – пошкодження барабанної перетинки (<1% проти 1%).
Постмаркетингове спостереження
Подальші побічні явища представлені при застосуванні Таміфлю ® , які спостерігалися під час постмаркетингового спостереження. Частоту небажаних явищ та/або причинно-наслідковий зв'язок з Таміфлю ® неможливо встановити, оскільки не знає справжнього розміру популяції означають добровільний характер повідомлень.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості – дерматит, висипи на шкірі, екзема, кропив'янка, багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, алергія, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, набряк Квін.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, збільшення активності печінкових ферментів у пацієнтів з грипоподібними симптомами, які отримували Таміфлю ® , фульмінантний гепатит (в т.ч. з летальним результатом), печінкова недостатність, жовтяниця.
Порушення з боку нервово-психічної сфери: грипозна інфекція може асоціюватися з різними неврологічними симптомами та змінами поведінки, включаючи такі симптоми, як галюцинації, марення та анормальна поведінка. У деяких випадках вони можуть призвести до смерті. Такі явища можуть виникати як на тлі розвитку енцефалопатії чи енцефаліту, так і без прояву цих захворювань. У пацієнтів (в основному у дітей та підлітків), які приймали Таміфлю ® з метою лікування грипу, були зареєстровані судоми та делірій (включаючи такі симптоми, як порушення свідомості, дезорієнтація у часі та просторі, анормальна поведінка, марення, галюцинації, збудження, тривога, нічні кошмари). Ці випадки рідко супроводжувалися небезпечними життя діями. Роль Таміфлю ®у розвитку цих явищ невідома. Подібні нервово-психічні розлади також спостерігалися у хворих на грип, які не отримували Таміфлю ® .
Розлади шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі після прийому Таміфлю ® (зокрема, не можна виключати зв’язок між явищами геморагічного коліту та прийомом Таміфлю ® , оскільки ці явища зникли після одужання хворого від грипу та після відміни препарату).
Порушення органу зору: порушення зору.
Порушення серця: аритмія.
Протипоказання до застосування підвищена чутливість до осельтамівіру або до будь-якого компонента препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (КК<10 мл/хв); тяжка ниркова недостатність; дитячий вік до 1 року,
З обережністю слід призначати препарат при вагітності та в період грудного вигодовування.
особливі вказівки
У пацієнтів (в основному у дітей та підлітків), які приймали Таміфлю з метою лікування грипу, були зареєстровані судоми та делірій-подібні психоневрологічні порушення. Ці випадки рідко супроводжувалися небезпечними життя діями. Роль Таміфлю у розвитку цих явищ невідома. Подібні психоневрологічні порушення також відзначені у пацієнтів з грипом, які не отримували Таміфлю .
Ризик розвитку нервово-психічних розладів у пацієнтів, які отримують лікування Таміфлю ® , не перевищує ризик у хворих на грип, які не отримують противірусні препарати.
Рекомендується ретельне спостереження за поведінкою пацієнтів, особливо дітей та підлітків, з метою виявлення ознак анормальної поведінки та оцінки ризику продовження прийому препарату при розвитку цих явищ.
Дані щодо ефективності Таміфлю ® щодо будь-яких захворювань, спричинених іншими збудниками, крім вірусів грипу А та В , відсутні .
Таміфлю ® не є заміною вакцинації.
Профілактичний прийом Таміфлю ® можливий за епідеміологічними показаннями.
Таміфлю ® у цій лікарській формі не слід призначати дітям віком до 1 року .
Інструкції із застосування, обігу та знищення
Попадання лікарських препаратів у довкілля має бути зведено до мінімуму. Не слід утилізувати препарат за допомогою стічних вод або разом із побутовими відходами. По можливості необхідно використовувати спеціальні системи для утилізації лікарських засобів.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися. Виходячи з профілю безпеки Таміфлю вплив ® на ці види діяльності малоймовірний.
Застосування у разі порушення функції нирок
Для лікування пацієнтам з ураженням нирок з КК понад 60 мл/хв корекція дози не потрібна. У пацієнтів із КК від 30 до 60 мл/хв дозу Таміфлю ® слід зменшити до 30 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. У пацієнтів із КК від 10 до 30 мл/хв дозу Таміфлю ® слід зменшити до 1–30 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі постійно, Таміфлю ® у початковій дозі 30 мг можна приймати перед діалізом, якщо симптоми грипу з’явилися протягом 48 годин між сеансами діалізу. Для підтримки плазмової концентрації на терапевтичному рівні Таміфлю ®слід приймати по 30 мг після кожного діалізу сеансу. Пацієнтам, які перебувають на перитонеальному діалізі, Таміфлю ® необхідно приймати у початковій дозі 30 мг перед початком діалізу, потім до 30 мг кожні 5 днів. Фармакокінетика у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв), які не перебувають на діалізі, не вивчалася. У зв'язку з цим рекомендації щодо дозування у цієї групи пацієнтів відсутні.
Для профілактики пацієнтам із КК понад 60 мл/хв корекції дози не потрібне. У пацієнтів із КК від 30 до 60 мл/хв дозу Таміфлю ® слід зменшити до 30 мг 1 раз на добу. У пацієнтів з КК від 10 до 30 мл / хв, рекомендується зменшити дозу Таміфлю ® до 30 мг через день. Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі постійно, Таміфлю ® у початковій дозі 30 мг можна приймати перед діалізом («1-й сеанс»). Для підтримки плазмових концентрацій на терапевтичних рівнях Таміфлю ® слід приймати по 30 мг після кожного наступного непарного сеансу діалізу. Пацієнтам, які перебувають на перитонеальному діалізі, Таміфлю ®слід приймати в початковій дозі 30 мг на початок діалізу, потім по 30 мг кожні 7 днів. Фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв), які не перебувають на діалізі, не вивчалася. У зв'язку з цим рекомендації щодо дозування у цієї групи пацієнтів відсутні.
Застосування при порушеннях функції печінки
Корекції дози при лікуванні та профілактиці грипу у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Безпека та фармакокінетика Таміфлю ® у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю не вивчалися.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Корекції дози для профілактики або лікування грипу у пацієнтів похилого та старечого віку не потрібні.
Застосування у дітей
Таміфлю ® у цій лікарській формі не слід призначати дітям віком до 1 року.
Нозологія (коди МКЛ)J10 Грип, спричинений ідентифікованим вірусом сезонного грипу
Власник реєстраційного посвідчення
F.HOFFMANN-LA ROCHE Ltd. (Швейцарія)
Вироблено
F.HOFFMANN-LA ROCHE Ltd. (Швейцарія)
Власник товарного знаку
PHARMSTANDART-LEKSREDSTVA OAO (Росія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Франция.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Тамифлю капсулы 75 мг 10 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Тамифлю капсулы 75 мг 10 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Обратите внимание на этот товар. Хотите приобрести Тамифлю капсулы 75 мг 10 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Осельтамивир Авексима капсулы 75 мг 10 шт., Осельтамивир капсулы 75 мг 10 шт., Осельтамивир-Акрихин капсулы 75 мг 10 шт., Инфлюцеин капсулы 75 мг 10 шт., Номидес капсулы 75 мг 10 шт., Номидес капсулы 30 мг 10 шт., Осельтамивир капсулы 75 мг 30 шт., Номидес капсулы 45мг 10 шт..
