Сутент капсулы 12,5 мг 28 шт Цена
-
Страна:Италия
-
Форма выпуска:капсулы
-
Дозировка:12.5 мг
-
В упаковке:28 шт.
Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназ. Способен одновременно ингибировать рецепторы различных тирозинкиназ (РТК), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов.
Проявляет ингибирующую активность в отношении многих киназ (> 80 киназ), является мощным ингибитором рецепторов тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα и PDGRFβ), рецепторов фактора роста сосудистого эндотелия (VEGRF1, VEGRF2 и VEGRF3), рецептора фактора стволовых клеток (KIT), рецептора Fms -подобной тирозинкиназы-3 (FLT), рецептора колониестимулируюшего фактора (CSF-IR) и рецептора нейротрофического глиального фактора (RET). Активность основного метаболита была сходной с таковой сунитиниба.
Сунитиниб ингибировал фосфорилирование многих РТК (PDGRFβ, VEGRF2 и KIT) в ксенографтах опухолей, экспрессируюших целевые РТК in vivo и продемонстрировал подавление роста опухоли или ее регрессию и/или подавление метастазов на экспериментальных моделях различных опухолей. Сунитиниб продемонстрировал способность ингибировать рост опухолевых клеток, экспрессирующих дерегулированные целевые РТК (PDGFR, RET или KIT) in vitro и PDGRFβ- и VEGRF2-зависимый ангиогенез in vivo.
Сутент капсулы 12,5 мг 28 шт инструкция на украинскомФорма випускукапс. 12.5 мг: 28 або 30 шт. капс. 25 мг: 28 або 30 шт. капс. 50 мг: 28 чи 30 шт.
Опис
Капсули тверді желатинові, світлого коричнево-жовтогарячого кольору; на кришечці білим чорнилом надруковано "Pfizer", на корпусі - "STN 50 mg"; вміст капсул – гранули від жовтого до оранжевого кольору.
| 1 капс. | |
| сунитиниба малат | 66.8 мг, |
| що відповідає змісту сунітінібу | 50 мг |
Допоміжні речовини : манітол, кроскармелоза натрію, повідон, магнію стеарат.
Склад оболонки капсули: желатин, титану діоксид, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, заліза оксид чорний.
До складу чорнила входить: шеллак, повідон, титану діоксид.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
28 шт. - флакони з поліетилену високої густини (1) - пачки картонні.
30 шт. - флакони з поліетилену високої густини (1) - пачки картонні.
Коди АТХ
L01XE04 Sunitinib
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтирозинкінази
Діюча речовина
сунітиніб
Фармако-терапевтична група
Протипухлинний засіб, інгібітор протеїнтирозинкінази
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності
Термін придатності – 3 роки.
Фармакологічна дія
Протипухлинний препарат, інгібітор протеїнтирозинкіназ. Здатний одночасно інгібувати рецептори різних тирозинкіназ (РТК), що беруть участь у процесах росту пухлин, патологічного ангіогенезу та утворення метастазів.
Виявляє інгібуючу активність щодо багатьох кіназ (> 80 кіназ), є потужним інгібітором рецепторів тромбоцитарного фактора росту (PDGFRα і PDGRFβ), рецепторів фактора росту судинного ендотелію (VEGRF1, VEGRF2 і VEGRF3K), рецептор подібної до тирозинкінази-3 (FLT), рецептора колонієстимулюючого фактора (CSF-IR) і рецептора нейротрофічного гліального фактора (RET). Активність основного метаболіту була подібною до такої сунитиниба.
Сунітініб пригнічував фосфорилювання багатьох РТК (PDGRFβ, VEGRF2 та KIT) у ксенографтах пухлин, що експресують цільові РТК in vivo та продемонстрував пригнічення росту пухлини або її регресію та/або придушення метастазів на експериментальних моделях різних пухлин. Сунітініб продемонстрував здатність інгібувати зростання пухлинних клітин, що експресують дерегульовані цільові РТК (PDGFR, RET або KIT) in vitro та PDGRFβ- та VEGRF2-залежний ангіогенез in vivo.
Показання гастроінтестинальні стромальні пухлини за відсутності ефекту від терапії іматинібом внаслідок резистентності або непереносимості; поширений та/або метастатичний нирково-клітинний рак у пацієнтів, які раніше не отримували специфічного лікування; поширений та/або метастатичний нирково-клітинний рак за відсутності ефекту від терапії цитокінами; нерезектабельні або метастатичні високодиференційовані нейроендокринні пухлини підшлункової залози у дорослих із прогресуванням захворювання.
Спосіб застосування, курс та дозування
Препарат приймають внутрішньо незалежно від їди.
Гастроінтестинальні стромальні пухлини за відсутності ефекту від терапії іматинібом внаслідок резистентності або непереносимості: рекомендована доза препарату становить 50 мг на добу протягом 4 тижнів з наступною перервою на 2 тижні (режим 4/2). Повний цикл терапії становить таким чином 6 тижнів.
Поширений та/або метастатичний нирковоклітинний рак у пацієнтів, які не отримували раніше специфічного лікування або за відсутності ефекту від терапії цитокінами: рекомендована доза препарату становить 50 мг на добу протягом 4 тижнів з наступною перервою на 2 тижні (режим 4/2). Повний цикл терапії становить таким чином 6 тижнів.
Нерезектабельні або метастатичні, високодиференційовані нейроендокринні пухлини підшлункової залози у дорослих з прогресуванням захворювання: доза препарату, що рекомендується, становить 37.5 мг щодня без перерви.
Якщо прийом препарату був пропущений, не слід відновлювати пропущену дозу. Звичайну дозу слід приймати наступного дня.
Залежно від індивідуальної переносимості, доза Сутенту може бути зменшена або збільшена на 12.5 мг. Добова доза повинна бути не більше 75 мг, але не менше 25 мг у пацієнтів з гастроінтестинальними та нирково-клітинними пухлинами. Для пацієнтів з нерезектабельними або метастатичними пухлинами нейроендокринними підшлункової залози доза препарату Сутент ® повинна становити не більше 50 мг на добу.
Пацієнтам з порушенням функції печінки при підвищенні рівнів АСТ та/або АЛТ, що перевищують ВГН менш ніж у 2.5 рази, або у разі підвищення цих показників унаслідок основного захворювання менш ніж у 5 разів, корекція дози не потрібна.
Пацієнтам з порушенням функції нирок при підвищенні рівня сироваткового креатиніну, що менш ніж у 2 рази перевищує ВГН, корекція дози не потрібна.
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Передозування
Лікування: симптоматичне; за необхідності викликати блювоту, провести промивання шлунка. Специфічного антидоту немає.
Лікарська взаємодія
Препарати, що підвищують концентрацію сунітінібу у плазмі крові
При одночасному застосуванні сунітінібу в разовій дозі з інгібітором CYP3A4 - кетоконазолом можливе збільшення Cmax та AUC комплексу сунітінібу та його основного активного метаболіту у здорових добровольців на 49% та 51% відповідно.
При одночасному застосуванні Сутенту з іншими інгібіторами CYP3A4 (в т.ч. ритонавіром, ітраконазолом, еритроміцином, кларитроміцином або грейпфрутовим соком) можливе підвищення концентрації сунітінібу.
Слід уникати одночасного застосування Сутенту з інгібіторами CYP3A4 або вибрати альтернативний препарат із мінімальною здатністю до інгібування CYP3A4. Якщо це неможливо, добову дозу сунитиниба слід зменшити на 12.5 мг. У цьому випадку добова доза повинна бути не менше ніж 37.5 мг.
Препарати, що знижують концентрацію сунітінібу у плазмі крові
При одночасному застосуванні сунітінібу в разовій дозі з індуктором CYP3A4 - рифампіном зменшується Cmax та AUC у здорових добровольців на 23% та 46% відповідно.
При одночасному застосуванні Сутенту з іншими індукторами CYP3A4 (в т.ч. дексаметазоном, фенітоїном, карбмазепіном, рифампіном, фенобарбіталом або звіробою) можливе зменшення концентрації сунітінібу.
Слід уникати одночасного застосування Сутенту з індукторами CYP3A4 або вибрати альтернативний препарат із мінімальною здатністю до індукції CYP3A4. Якщо це неможливо, дозу сунитиниба слід збільшити на 12.5 мг, контролюючи переносимість препарату пацієнтом. Добова доза в цьому випадку не повинна перевищувати 87.5 мг на добу при гастроінтестинальних стромальних пухлинах та метастатичному нирковоклітинному раку та до 62.5 мг на добу при нейроендокринних пухлинах підшлункової залози.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано застосування Сутенту при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Під час терапії Сутентом та протягом принаймні трьох місяців після припинення необхідно використовувати надійні методи контрацепції.
На підставі результатів доклінічних досліджень можна зробити висновок, що терапія сунітінібом може негативно позначитися на фертильності чоловіків та жінок.
Побічна дія
Найбільш важливими серйозними побічними реакціями, пов'язаними з лікуванням Сутентом, були: легенева емболія (1%), тромбоцитопенія (1%), пухлинна кровотеча (0.9%), фебрильна нейтропенія (0.4%) та артеріальна гіпертензія (0.4%).
У пацієнтів з метастатичною нирковоклітинною карциномою у 2% випадків спостерігалися венозні тромбоемболії: легенева емболія (4 ступеня) – у 2 пацієнтів та тромбоз глибоких вен (3 ступеня) – у 2 пацієнтів.
У пацієнтів із гастроінтестинальними стромальними пухлинами, які отримували сунітініб, венозні тромбоемболії спостерігали у 7 пацієнтів (3%). У 5 із 7 відзначався тромбоз глибоких вен 3 ступеня, а у 2 пацієнтів – 1 або 2 ступеня.
Наиболее частыми побочными реакциями всех степеней, связанными с лечением препаратом Сутент ® (>20% случаев), являлись усталость, желудочно-кишечные нарушения (в т.ч. диарея, тошнота, стоматит, диспепсия, рвота, нарушение вкуса, анорексия), нарушение пігментації шкіри, висипання, синдром долонно-підошовної еритродизестезії, сухість шкіри, зміна забарвлення волосся, запалення слизових оболонок, астенія.
У пацієнтів із солідними пухлинами, найбільш частими побічними реакціями, пов’язаними з медикаментозною терапією Сутентом ® , були втома, артеріальна гіпертензія та нейтропенія до 3 ступеня тяжкості, підвищення рівня ліпази до 4 ступеня.
Побічні явища, пов'язані з лікуванням сунітінібом, зазначені в клінічних дослідженнях, принаймні у >5% пацієнтів із солідними пухлинами, наведені нижче та систематизовані за системами органів, частотою та ступенем тяжкості. Всередині кожної групи побічні реакції розташовані в порядку зменшення частоти та ступеня тяжкості: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥ 1/10 000 <1/1000), дуже рідко (<1/10 000).
З боку системи кровотворення: дуже часто – анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія; часто – лейкопенія.
З боку травної системи: дуже часто – збочення смаку, діарея, нудота, блювання, стоматит, мукозити, диспепсія, болі в ділянці живота, анорексія, запор, глоссодинія (невралгія язика), метеоризм, сухість у роті; часто – біль у роті, гастроезофагеальний рефлюкс; нечасто – панкреатит; рідко – шлунково-кишкові перфорації.
Дерматологічні реакції: дуже часто - зміна забарвлення шкіри, долонно-підошовний синдром (еритродизестезія), висип (еритематозна, плямиста, папульозна, висівкова, генералізована, псоріазоподібна), пухирі, зміна кольору волосся, сухість шкіри, еритема; часто - алопеція, лущення шкіри, свербіж шкіри, ексфоліативний дерматит.
З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у кінцівках, артралгія, міалгія.
З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення, парестезії, безсоння або підвищена сонливість, депресія.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто – підвищення артеріального тиску; часто - зниження фракції викиду лівого шлуночка (ФВЛШ), венозні тромбоемболії (легенева емболія, тромбоз глибоких вен); нечасто – серцева недостатність, застійна серцева недостатність, порушення функції лівого шлуночка; рідко - подовження інтервалу QT, мерехтіння та тріпотіння передсердь типу "пірует".
З боку сечовивідної системи: часто – хроматурія (зміна забарвлення сечі).
З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча; часто - задишка, гортанно-глоточні болі.
З боку ендокринної системи: часто – гіпотиреоз, підвищення рівня тиреотропного гормону.
Інші: дуже часто – астенія, підвищена стомлюваність, підвищення активності ліпази у сироватці крові; часто - сльозотеча, зменшення маси тіла, грип, лихоманка, озноб, периферичні набряки, періорбітальний набряк, зневоднення, підвищення в сироватці крові активності КФК та активності амілази; нечасто – кровотечі з пухлин, грипоподібний синдром. У пацієнтів з метастазами в головний мозок або з синдромом оборотної лейкоенцефалопатії описані випадки судом.
Результати постмаркетингового дослідження
Під час застосування сунітінібу після його реєстрації було зафіксовано такі небажані явища.
З боку органів кровотворення: повідомляється про рідкісні випадки тромботичної мікроангіопатії. У таких випадках рекомендовано тимчасово призупинити прийом сунітінібу; після вирішення симптомів прийом препарату може бути відновлений на розсуд лікаря.
З боку органів дихання: повідомляється про випадки емболії легеневої артерії, іноді з летальним кінцем.
З боку ендокринної системи: у клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового застосування препарату було зафіксовано рідкісні випадки гіпертиреозу з переходом у гіпотиреоз.
З боку імунної системи: повідомляється про реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк.
Інфекції та інвазії: повідомляється про випадки серйозних інфекцій (на фоні нейтропенії або без), частина з яких завершилася летальним кінцем.
З боку кістково-м'язової системи: є повідомлення про поодинокі випадки міопатії та/або рабдоміолізу у поєднанні або без поєднання з гострою нирковою недостатністю, з рідкісними випадками летального результату. У більшості таких пацієнтів були вихідні фактори ризику та/або вони отримували супутню терапію препаратами, для яких властиві такі небажані реакції. Є повідомлення про випадки утворення нориці, іноді пов'язані з некрозом та/або регресією пухлини, деякі з яких завершилися летальним кінцем.
З боку нервової системи: є повідомлення про випадки розладу смакової чутливості, включаючи агевзію.
З боку сечовивідної системи: є повідомлення про випадки порушення функції нирок/ниркової недостатності, деякі з яких завершилися летальним кінцем . Повідомляється про випадки протеїнурії та рідкісні випадки нефротичного синдрому.
З боку серцево-судинної системи: повідомлялося про випадки кардіоміопатії, деякі з яких завершилися летальним кінцем.
Протипоказання до застосування вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік (ефективність та безпека застосування препарату у дітей не встановлена); підвищена чутливість до сунітінібу або інших компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з подовженням інтервалу QT в анамнезі, у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати, або у пацієнтів з відповідними захворюваннями серця, брадикардією або порушеннями електролітного балансу, а також при нирковій або печінковій недостатності.
Потрібно бути обережним і зменшити дозу сунітінібу при одночасному застосуванні з сильними інгібіторами ізоферментів CYP3A4, які можуть підвищувати концентрацію сунітінібу в плазмі крові.
особливі вказівки
Лікування Сутентом ® слід проводити під наглядом лікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.
На початку кожного циклу терапії Сутент слід провести повний аналіз гематологічних показників.
Були отримані повідомлення про випадки кровотеч, іноді смертельних, включаючи шлунково-кишкові кровотечі, кровотечі з дихальних шляхів, пухлини, кровотечі з сечовивідних шляхів та крововилив у головний мозок. Ці явища можуть виникати несподівано, а у разі пухлинних вогнищ у легенях виявлятися у формі тяжкого або життєзагрозливого кровохаркання або легеневої кровотечі. Періодично необхідно проводити лікарський огляд та оцінювати показники крові для раннього виявлення перших ознак кровотечі та застосування необхідних терапевтичних заходів. При супутній терапії антикоагулянтами слід стежити за показниками згортання крові.
Зв'язок між інгібуванням рецептора тирозинкінази та серцевою функцією не вивчений. Невідомо, чи піддаються пацієнти, у яких були зареєстровані випадки серцево-судинних захворювань протягом останніх 12 місяців до призначення лікування сунітінібом (в т.ч. інфаркт міокарда, тяжка/нестабільна стенокардія, коронарне або периферичне шунтування, симптоматична застійна серцева недостатність). , транзиторні ішемічні порушення, легенева емболія), більший ризик розвитку дисфункції лівого шлуночка, пов'язаної із застосуванням Сутенту. При призначенні Сутенту цієї категорії пацієнтів слід ретельно оцінити співвідношення ризик/корисність.
Під час терапії Сутентом пацієнтів слід періодично обстежувати щодо виявлення клінічних ознак і симптомів застійної серцевої недостатності. ФВЛШ рекомендується оцінювати на початок терапії, і навіть періодично під час лікування.
При прояві клінічних ознак застійної серцевої недостатності лікування сунітинібом слід припинити. За відсутності клінічних ознак застійної серцевої недостатності, але з показниками ФВЛШ <50% або зменшення цього показника >20% порівняно з вихідним (до початку терапії), дозу сунітінібу рекомендується зменшити або припинити прийом препарату.
При концентраціях, що приблизно в 2 рази перевищують терапевтичні, сунітініб сприяє подовженню інтервалу QTcF (коригування Фрідериція). Клінічна значимість цього ефекту незрозуміла і залежить від факторів ризику та сприйнятливості конкретного пацієнта. Сунітініб слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з подовженням інтервалу QT в анамнезі, які приймають антиаритмічні препарати або у пацієнтів із відповідними захворюваннями серця, брадикардією, порушеннями електролітного балансу. Потрібно бути обережним і зменшити дозу Сутенту при одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP3A4, які можуть підвищувати концентрацію сунітінібу в плазмі. До початку терапії та у процесі лікування Сутентом рекомендується ЕКГ-контроль.
Пацієнтів слід обстежити щодо виникнення артеріальної гіпертензії, використовуючи стандартні методи контролю АТ. У пацієнтів з тяжкою гіпертензією не піддається лікуванню, рекомендується призупинити терапію Сутентом ® . Терапію відновлюють, щойно вдається усунути артеріальну гіпертензію.
Рекомендується фонове дослідження лабораторних показників функції щитовидної залози у пацієнтів із гіпотиреозом або гіпертиреозом. Лікування пацієнтів з гіпотиреозом проводять відповідно до стандартної медичної практики до початку терапії сунітінібом. Рекомендується спостереження за всіма пацієнтами під час терапії сунитинибом щодо розвитку дисфункції щитовидної залози. Пацієнти з ознаками та/або симптомами дисфункції щитовидної залози повинні проходити лабораторний контроль.
Слід попередити пацієнтів, що під час лікування Сутентом ® може спостерігатися зміна кольору шкіри через наявність у препараті барвника (жовтого кольору). Також може відбуватися знебарвлення волосся або шкіри.
Оскільки при застосуванні препарату Сутент ® можуть виникнути нудота та блювота, слід забезпечити профілактичне призначення протиблювотних засобів. У разі виникнення діареї призначають протидіарейні засоби.
Під час лікування препаратом Сутент ® періодично необхідно перевіряти активність ліпази та амілази у сироватці крові. За наявності або появи симптомів панкреатиту необхідний регулярний медичний контроль.
Пацієнтів з метастазами в головний мозок, судомами в анамнезі та/або ознаками/симптомами оборотної задньої лейкоенцефалопатії, такими як артеріальна гіпертензія, головний біль, загальмованість, порушення розумової діяльності, втрата зору, включаючи кортикальну сліпоту, слід контролювати стандартними методами, включаючи Якщо ці симптоми з’являються під час терапії, рекомендується тимчасово припинити застосування препарату Сутент ® . Після зникнення симптомів лікування може бути відновлено за рішенням лікаря.
При виникненні тромботичної мікроангіопатії рекомендується тимчасове припинення лікування сунітінібом. Після зникнення симптомів лікування може бути відновлено за рекомендацією лікаря.
Рекомендується фонове дослідження функції нирок до початку лікування, а також моніторинг показників функції нирок під час терапії сунітінібом. Безпека прийому сунітінібу у хворих з протеїнурією середньої або тяжкої тяжкості не оцінювалася. Пацієнтам з нефротичним синдромом лікування сунітінібом слід припинити.
Використання у педіатрії
Ефективність та безпека застосування Сутенту ® дітям не встановлені.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Пацієнтів слід попередити про можливість появи під час лікування препаратом Сутент ® запаморочення, яке може вплинути на здатність керувати автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Застосування у разі порушення функції нирок
З обережністю застосовувати препарат при нирковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю застосовувати препарат при печінковій недостатності.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Застосування у дітей
Протипоказання: дитячий вік (ефективність та безпека застосування препарату у дітей не встановлена).
Нозологія (коди МКЛ)C16 Злоякісне новоутворення шлунка C17 Злоякісне новоутворення тонкого кишечника C25 Злоякісне новоутворення підшлункової залози C64 Злоякісне новоутворення нирки, крім ниркової балії
Власник реєстраційного посвідчення
PFIZER ITALIA Srl (Італія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Италия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Сутент капсулы 12,5 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Сутент капсулы 12,5 мг 28 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. А еще мы продаем в Киеве такой товар. Хотите приобрести Сутент капсулы 12,5 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Сунитиниб-Натив капсулы 12,5 мг 28 шт., Сунитиниб-Натив капсулы 25 мг 28 шт., Сутент капсулы 50 мг 28 шт., Сунитиниб-Натив капсулы 50 мг 28 шт., Сутент капсулы 25 мг 28 шт..
