Спрайсел таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт Цена
-
Страна:США
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:100 мг
-
В упаковке:30 шт.
Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы.
Дазатиниб ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL и тирозинкиназы семейства SRC, а также многие другие онкогенные киназы, включая с-КIТ, киназу эфринового (ЕРН) рецептора и PDGFβ-рецептор. Дазатиниб связывается с активной и неактивной формами фермента BCR-ABL и в субнаномолярных концентрациях (0.6-0.8 нмоль/мл) ингибирует ее.
В условиях in vitro дазатиниб проявляет активность на клеточных моделях лейкоза, как в отношении чувствительных, так и резистентных к иматинибу клеток. Дазатиниб преодолевает резистентность к иматинибу, связанную с гиперэкспрессией BCR-ABL, мутациями домена BCR-ABL киназы, активацией альтернативных механизмов, индуцирующих киназы семейства SRC (LYN, ИСК), а также с гиперэкспрессией гена множественной лекарственной резистентности.
Спрайсел таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб., покр. плівковою оболонкою, 20 мг: 60 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 50 мг: 60 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 70 мг: 60 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 100 мг: 30 шт.
Опис
Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіюванням "BMS 100" на одній стороні і "852" - на іншій.
| 1 таб. | |
| дазатиніб | 100 мг |
Допоміжні речовини : лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гіпоролоза, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, опадрай білий (титану діоксид, гіпромелоза-6cP, макрогол 400).
30 шт. - флакони поліетиленові* (1) - пачки картонні.
* у флакони поміщений контейнер із осушувачем.
Коди АТХ
L01XE06 Dasatinib
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Протипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтирозинкінази
Діюча речовина
дазатиніб
Фармако-терапевтична група
Протипухлинний засіб, інгібітор протеїнтирозинкінази
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 30°C.
Термін придатності
Термін придатності – 3 роки.
Фармакологічна дія
Протипухлинний препарат, інгібітор протеїнтирозинкінази.
Дазатиніб інгібує тирозинкіназу BCR-ABL та тирозинкінази сімейства SRC, а також багато інших онкогенних кіназ, включаючи с-КІТ, кіназу ефринового (ЕРН) рецептора та PDGFβ-рецептор. Дазатиніб зв'язується з активною та неактивною формами ферменту BCR-ABL та у субнаномолярних концентраціях (0.6-0.8 нмоль/мл) інгібує її.
У разі in vitro дазатиниб проявляє активність на клітинних моделях лейкозу, як щодо чутливих, і резистентних до иматинибу клітин. Дазатиніб долає резистентність до іматинібу, пов'язану з гіперекспресією BCR-ABL, мутаціями домену BCR-ABL кінази, активацією альтернативних механізмів, що індукують кінази сімейства SRC (LYN, ІБК), а також гіперекспресією гена множинної лікарської резистентності.
Показання хронічний мієлолейкоз у хронічній фазі, фазі акселерації або фазі лімфоїдного або мієлоїдного бластного кризу при резистентності або непереносимості попередньої терапії, включаючи іматиніб; гострий лімфобластний лейкоз із позитивною філадельфійською хромосомою при резистентності або непереносимості попередньої терапії.
Спосіб застосування, курс та дозування
Препарат приймають незалежно від їди. Таблетки слід ковтати повністю.
При хронічній фазі хронічного мієлолейкозу початкова доза, що рекомендується, становить 100 мг 1 раз на добу вранці або ввечері.
В інших випадках - 140 мг 1 раз на добу вранці або ввечері.
Зміна дози можлива з урахуванням клінічної відповіді та переносимості препарату пацієнтом.
У разі відсутності гематологічної або цитогенетичної відповіді можливе збільшення дози препарату при хронічній фазі хронічного мієлолейкозу до 140 мг 1 раз/добу, при хронічному мієлолейкозі (фаза акселерації або бластного кризу), що далеко зайшов, і гострому лімбофластному лейкозі 1 /сут.
Рекомендації щодо корекції дози препарату внаслідок побічних ефектів
Мієлосупресія
При мієлосупресії слід зменшити дозу, перервати терапію чи скасувати її. У разі потреби слід провести трансфузію тромбоцитарної чи еритроцитарної маси. При стійкій мієлосупресії можливе застосування гемопоетичних факторів зростання.
Хронічна фаза хронічного мієлолейкозу (початкова доза 100 мг 1 раз на добу)
При абсолютному числі нейтрофілів < 0.5×10 9 /л або тромбоцитів < 50×10 9 /л:
1. Зробіть перерву в лікуванні Sprycel ® до тих пір, поки абсолютна кількість нейтрофілів не стане ≥ 1 × 10 9 / л, а кількість тромбоцитів не стане ≥ 50 × 10 9 / л.
2. Відновити терапію у колишній дозі.
3. При кількості тромбоцитів < 25×10 9 /л або абсолютній кількості нейтрофілів < 0.5×10 9 /л, що спостерігаються більше 7 днів – зробити перерву в лікуванні та після досягнення вихідних показників, терапію відновити у зниженій дозі 80 мг 1 раз на добу (другий епізод) або припинити лікування (третій епізод).
Хронічний мієлолейкоз (у фазі акселерації або бластного кризу) та гострий лімбофластний лейкоз з позитивною філадельфійською хромосомою (початкова доза 140 мг 1 раз на добу)
При абсолютному числі нейтрофілів < 0.5×10 9 /л або тромбоцитів < 10×10 9 /л:
1. Встановити, чи обумовлена цитопенія лейкозом (аспірація чи біопсія кісткового мозку).
2. Якщо цитопенія не пов'язана з лейкозом, лікування слід перервати до досягнення абсолютної кількості нейтрофілів ≥ 1×10 9 /л та кількості тромбоцитів ≥ 20×10 9 /л та відновити терапію у колишній дозі.
3. У разі рецидиву цитопенії слід знову переконатися в природі цитопенії та відновити терапію у зниженій дозі 100 мг 1 раз на добу (другий епізод) або 80 мг 1 раз на добу (третій епізод).
4. Якщо цитопенія, що виникла, пов'язана з лейкозом, слід розглянути питання про збільшення дози до 180 мг 1 раз на добу.
При розвитку тяжких негематологічних побічних ефектів лікування зупиняють до зникнення симптоматики побічного ефекту або поліпшення стану пацієнта. Лікування можна відновити у зниженій дозі.
Нирковий кліренс дазатинібу та його метаболітів становить <4%, тому корекція дози при порушеній функції нирок не потрібна.
Дазатиніб метаболізується головним чином печінкою, тому препарат слід використовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки помірного та тяжкого ступеня.
Клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у пацієнтів похилого віку не виявлено, тому корекція дози не потрібна.
Передозування
Передозування препаратом Спрайцел ® зареєстровано у двох пацієнтів, які отримували протягом тижня 280 мг/добу, що призвело до значного зниження кількості тромбоцитів.
У разі передозування потрібно ретельне спостереження за пацієнтами з метою контролю ступеня мієлосупресії; при необхідності – симптоматична терапія.
Лікарська взаємодія
Препарати, які можуть підвищувати концентрацію дазатинібу у плазмі крові
Дазатініб є субстратом ізоферменту CYP3A4. Інгібітори ізоферменту СYР3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, кларитроміцин, ритонавір, атазанавір, індинавір, нелфінавір, саквінавір, телітроміцин, грейпфрутовий сік). Пацієнти, у яких не вдається уникнути системного прийому потужного інгібітору ізоферменту CYP3A4, повинні бути ретельним наглядом для своєчасного виявлення ознак токсичності.
Препарати, які можуть знижувати концентрацію дазатинібу у плазмі крові
Індуктори ізоферменту CYP3A4 можуть знижувати концентрацію дазатинібу у плазмі. Слід уникати сумісного застосування потужних індукторів ізоферменту CYP3A4 з дазатинібом. Пацієнтам, які приймають індуктори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, дексаметазон, фенітоїн, карбамазепін; рифампіцин, фенобарбітал або препарати звіробою продірявленого), замість цих препаратів слід призначати препарати, що не володіють (або володіють мінімально).
Антациди (препарати, що містять алюмінію гідроксид/магнію гідроксид) рекомендується приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому дазатинібу.
Тривале пригнічення секреції кислоти шлункового соку блокаторами гістамінових Н 2 -рецепторів та інгібіторами протонної помпи (наприклад, фамотидином та омепразолом) може призводити до зниження концентрації дазатинібу. Спільне застосування цих препаратів та дазатинібу не рекомендується. Як їхню альтернативу можна використовувати антациди.
Вплив дазатинібу на інші лікарські препарати
Дазатиніб є інгібітором ізоферменту CYP3A4, тому його спільне застосування із субстратами ізоферменту CYP3A4 може посилити дію даного субстрату. Субстрати ізоферменту CYP3A4 з вузьким терапевтичним діапазоном, такі як алфентаніл, астемізол, терфенадин, цизаприд, циклоспорин, фентаніл, пімозид, хінідин, сиролімус, такролімус і алкалоїди ріжків (ерготамін, дигідроерти
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Пацієнтам під час лікування та як мінімум протягом 3 місяців після цього необхідно використовувати надійні методи контрацепції. Якщо вагітність настала під час лікування препаратом Спрайсел , а також, якщо стало відомо, що препарат використовувався при вагітності, слід негайно проінформувати пацієнтку про можливий ризик для плода.
Невідомо, чи проникаєте дазатиніб у грудне молоко. На час лікування препаратом Спрайсел® годування груддю слід припинити.
Побічна дія
У більшості пацієнтів побічні явища були тимчасовими, лікування препаратом Спрайсел ® було припинено через побічні реакції у 9% пацієнтів у хронічній фазі хронічного мієлолейкозу, у 10% - у фазі акселерації хронічного мієлолейкозу, у 15% - у фазі мієло і у 8% - у фазі лімфоїдного бластного кризу хронічного мієлолейкозу або гострого лімфобластного лейкозу з позитивною філадельфійською хромосомою. В ходе исследований по оптимизации дозы у пациентов с хронической фазой хронического миелолейкоза прерывание терапии препаратом Спрайсел ® реже было связано с побочными реакциями при приеме в дозе 100 мг 1 раз/сут, чем при приеме в дозах 70 мг 2 раза/сут (4% и 12% відповідно).
Найчастіше спостерігалися такі побічні ефекти (у понад 20% пацієнтів): затримка рідини, діарея, головний біль, висипання на шкірі, нудота, крововилив, втома, задишка, міалгія, інфекційні ускладнення, блювання, кашель, біль у животі, лихоманка, фебрильна , обумовлена дазатинібом (5%)
Частота виникнення побічних ефектів наведена відповідно до шкали: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/ 10000, <1/1000).
Інфекції та інвазії: дуже часто – інфекції (в т.ч. бактеріальні, вірусні, грибкові), пневмонія (в т.ч. бактеріальна, вірусна та грибкова), інфекції верхніх дихальних шляхів, герпетичні інфекції, ентероколіт, сепсис (у т.ч. ч. з летальним кінцем).
З боку кровотворної системи: часто – фебрильна нейтропенія, панцитопенія; рідко - еритробластопенія.
З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості (в т.ч. вузлувата еритема).
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто - безсоння, депресія, невропатія (включаючи периферичну невропатію), запаморочення, спотворення смаку, сонливість; нечасто - занепокоєння, емоційна лабільність, психоз, зниження лібідо, мозкові крововиливи, тремор, непритомність, амнезія; рідко - судоми, порушення мозкового кровообігу (інсульт), минуще порушення мозкового кровообігу.
З боку органу зору: часто – порушення зору, сухість очей; нечасто – кон'юнктивіт.
З боку органу слуху: часто – шум у вухах; нечасто – вертиго.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто – кровотечі; часто - припливи, підвищення артеріального тиску, перикардіальний випіт, аритмія (включаючи тахікардію), застійна серцева недостатність/дисфункція міокарда, прискорене серцебиття; нечасто – подовження інтервалу QT на ЕКГ, стенокардія, кардіомегалія, зниження артеріального тиску, тромбофлебіт, перикардит, шлуночкова аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію), інфаркт міокарда; рідко – легеневе серце, міокардит, гострий коронарний синдром, мармуровість шкіри.
З боку дихальної системи: дуже часто – плевральний випіт, задишка, кашель; часто – легеневі інфільтрати, набряк легень, пневмоніт, легенева гіпертензія; нечасто – бронхіальна астма, бронхоспазм; рідко – гострий респіраторний дистрес-синдром.
З боку травної системи: дуже часто – діарея, нудота, блювання, біль у животі; часто - порушення, апетиту, запалення слизових оболонок (включаючи мукозит/стоматит), шлунково-кишкові кровотечі, диспепсія, здуття живота, запори, гастрит, ураження слизової оболонки рота, коліт (включаючи нейтропенічний коліт), анорексія; нечасто – дисфагія, асцит, анальні тріщини, виразки верхніх відділів ШКТ, панкреатит, езофагіт, холестаз, холецистит, гепатит.
З боку шкірних покровів: дуже часто – шкірний висип; часто - свербіж, вугри, алопеція, сухість шкіри, гіпергідроз, кропив'янка, дерматит (включаючи екзему); нечасто – шкірні виразки, бульозний дерматоз, порушення пігментації, ураження нігтів, фотосенсибілізація, гострий фебрильний нейтрофільний дерматоз, паннікуліт, синдром долонно-підошовної еритродизестезії.
З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – м'язово-скелетний біль; часто - артралгія, міозит, м'язова слабкість, скелетно-м'язова скутість; нечасто – збільшення активності креатинфосфокінази у крові, рабдоміоліз; рідко – тендиніт.
З боку сечовивідної системи: нечасто – ниркова недостатність, прискорене сечовипускання, протеїнурія.
З боку репродуктивної системи: нечасто – гінекомастія, порушення менструального циклу.
Інші: дуже часто - затримка рідини, локалізовані набряки підшкірної клітковини різної локалізації, набряк язика, набряк губ, набряк кон'юнктиви, втома, підвищення температури; часто - астенія, біль, біль у грудях, поширений набряк, озноб, гіперурикемія; нечасто – нездужання, непереносимість високих та низьких температур, синдром лізису пухлини, гіпоальбумінемія.
Крім того, при застосуванні препарату отримано інформацію про наступні явища, частота яких не встановлена, і зв'язок їх із застосуванням препарату не доведено.
Серцево-судинна система: фібриляція передсердь/тремтіння передсердь, тромбоз/емболія (в т.ч. - легенева емболія, тромбоз глибоких вен).
З боку дихальної системи: інтерстиційна пневмонія.
З боку травної системи: шлунково-кишкова кровотеча з летальним кінцем.
Зміни лабораторних показників: тромбоцитопенія, анемія і нейтропенія 3 або 4 ступеня, особливо у пацієнтів з фазою хронічного мієлолейкозу, що далеко зайшла, або гострим лімфобластним лейкозом з позитивною філадельфійською хромосомою; гіпокаліємія, гіпокальціємія; підвищення активності трансаміназ (АЛТ, ACT), гіпербілірубінемія та/або креатиніну в сироватці крові.
Протипоказання до застосування вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до дазатинібу або до інших компонентів препарату.
З обережністю: печінкова недостатність; одночасний прийом антикоагулянтів та препаратів, що впливають на функцію тромбоцитів; подовження інтервалу QT або ризик його подовження (також при одночасному прийомі препаратів, що подовжують інтервал QT); спадкова непереносимість лактози, недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози/галактози (препарат містить лактозу 135 мг або 189 мг відповідно добовій дозі Спрайсела в 100 мг або 140 мг), одночасне застосування з субстратами ізоферменту CYP3 терапевтичним діапазоном.
особливі вказівки
Увага! В упаковку препарату поміщений контейнер із осушувачем, на який нанесені малюнок та попереджувальний напис – Do not eat. Contents: Silica Gel - Немає. Зміст: Силікагель. Осушувач призначений для захисту від вологи. Контейнер із осушувачем не розкривати; вміст контейнера не приймати внутрішньо.
Пригнічення кістковомозкового кровотворення
При медикаментозному лікуванні Спрайцел ® тяжка (3 і 4 ступінь за класифікацією NCI CTC) тромбоцитопенія, анемія та нейтропенія. Частіше дані реакції реєструються у пацієнтів з фазою хронічного мієлолейкозу, що далеко зайшла, або гострим лімфобластним лейкозом з позитивною філадельфійською хромосомою, ніж у пацієнтів з хронічною фазою хронічного мієлолейкозу. Повний клінічний аналіз крові слід проводити щотижня перші 2 місяці лікування, а потім щомісяця або частіше за клінічними показаннями. Пригнічення кістково-мозкового кровотворення зазвичай оборотне і проходить при тимчасовій відміні або зниженні дози Спрайсела.
Кровотечі
Більшість випадків кровотеч на фоні застосування препарату були пов'язані з тяжкою тромбоцитопенією. Про тяжку кровотечу в мозок, у тому числі з летальним наслідком, повідомлялося менше ніж у 1% пацієнтів, які отримували Sprycel ® . Тяжкі шлунково-кишкові кровотечі відзначені у 4% пацієнтів; зазвичай була потрібна тимчасова відміна препарату і гемотрансфузій. Інші тяжкі кровотечі зареєстровані у 2% пацієнтів.
Затримка рідини
При прийомі Спрайсел може спостерігатися затримка рідини. Затримка рідини важкого ступеня була зареєстрована у 10% пацієнтів, включаючи виражений плевральний та перикардіальний випіт у 7% та 1% пацієнтів відповідно. Виражений асцит і генералізований набряк розвинулися менше 1% пацієнтів. У 1% пацієнтів зареєстрований тяжкий набряк легень. З появою задишки або сухого кашлю необхідний рентгенологічний контроль органів грудної клітки. Затримка рідини зазвичай усувається при застосуванні підтримуючої терапії з включенням діуретиків або короткого курсу кортикостероїдів. При вираженому плевральному випоті були потрібні оксигенотерапія та торакоцентез.
Подовження інтервалу QT
Дазатиніб слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з подовженим інтервалом QTс або з ризиком його подовження (при гіпокаліємії, гіпомагніємії, уродженому синдромі подовженого інтервалу QT, при терапії антиаритмічними та іншими препаратами, здатними подовжувати інтервал QT, при високих дозах). До призначення Спрайсела слід провести корекцію гіпокаліємії та гіпомагніємії.
Зміст лактози
Препарат Спрайсел містить лактозу: у добовій дозі 100 мг – 135 мг лактози та у добовій дозі 140 мг – 189 мг лактози.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Досліджень щодо впливу препарату на здатність до керування та управління технікою не проводилося. Якщо хворий відзначає пов'язані з лікуванням симптоми, такі як запаморочення та порушення зору, що впливають на його здатність до концентрації та швидкість реакції, рекомендується відмовитися від керування автомобілем та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Застосування у разі порушення функції нирок
Нирковий кліренс дазатинібу та його метаболітів становить <4%, тому корекція дози при порушеній функції нирок не потрібна.
Застосування при порушеннях функції печінки
Дазатиніб метаболізується головним чином печінкою, тому препарат слід використовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки помірного та тяжкого ступеня.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у пацієнтів похилого віку не виявлено, тому корекція дози не потрібна.
Застосування у дітей
Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)C91.0 Гострий лімфобластний лейкоз [ALL] C92.1 Хронічний мієлоїдний лейкоз [CML], BCR/ABL-позитивний
Власник реєстраційного посвідчення
BRISTOL-MYERS SQUIBB Company (США)
Вироблено
ASTRAZENECA Pharmaceuticals LP (США)
Власник товарного знаку
ORTAT AO (Росія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) США.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Спрайсел таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Спрайсел таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Заодно кликните сюда для просмотра рекомендуемого товара. Хотите приобрести Спрайсел таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Дазатиниб-Натив таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 60 шт., Дазатиниб-Натив таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт., Дазатиниб-Натив таблетки покрытые пленочной оболочкой 70 мг 60 шт., Спрайсел таблетки покрытые пленочной оболочкой 70 мг 60 шт., Спрайсел таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 60 шт..