Сертикан таблетки 0,25 мг 60 шт Цена

Иммунодепрессант, ингибитор передачи пролиферативного сигнала. Иммуносупрессивное действие обусловлено ингибированием антиген-активированной пролиферации Т-клеток и, соответственно, клональной экспансии, вызываемой специфическими интерлейкинами Т-клеток, например, интерлейкином-2 и интерлейкином-15. Эверолимус ингибирует внутриклеточный сигнальный путь, который в норме приводит к клеточной пролиферации, запускаемой связыванием этих факторов роста Т-клеток с соответствующими рецепторами. Блокада этого сигнала эверолимусом приводит к остановке деления клеток на стадии G1 клеточного цикла.

На молекулярном уровне эверолимус образует комплекс с цитоплазматическим белком FKBP-12. В присутствии эверолимуса происходит ингибирование фосфорилирования р70 S6 киназы, стимулируемой фактором роста. Поскольку фосфорилирование р70 S6 киназы находится под контролем FRAP (так называемого m-TOR ), эти данные позволяют предположить, что комплекс эверолимус-РКВР-12 связывается с FRAP. FRAP - это ключевой регуляторный белок, который управляет клеточным метаболизмом, ростом и пролиферацией; нарушение функции FRAP, таким образом, объясняет остановку клеточного цикла, вызываемую эверолимусом. Эверолимус имеет, таким образом, отличный от циклоспорина механизм действия. В доклинических моделях аллотрансплантации была показана более высокая эффективность комбинации эверолимуса с циклоспорином, чем при изолированном использовании каждого из них.

Помимо влияния на Т-клетки, эверолимус ингибирует стимулируемую факторами роста пролиферацию как гемопоэтических, так и негемопоэтических клеток (например, гладкомышечных клеток). Стимулируемая фактором роста пролиферация гладкомышечных клеток сосудов, которая запускается при повреждении эндотелиальных клеток и приводит к образованию неоинтимы, играет ключевую роль в патогенезе хронического отторжения.

Эверолимус является активным ингибитором роста и пролиферации опухолевых клеток, эндотелиальных клеток, фибробластов и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов.

У пациентов с распространенным и/или метастатическим почечно-клеточным раком, прогрессирующим после предшествующей терапии ингибиторами тирозиновых киназ и/или цитокинами, эверолимус достоверно снижал риск прогрессирования заболевания и смерти больных на 67%. При применении эверолимуса выживаемость больных без прогрессирования заболевания составила 4.9 месяцев. В течение 6 месяцев у 36% больных, получавших эверолимус, не отмечалось прогрессирования заболевания. Считается, что применение эверолимуса позволяет значительно улучшить качество жизни пациентов (оценивалось влияние симптомов заболевания на различные сферы жизни пациента).

таб. 250 мкг, що диспергуються: 50, 60, 100 або 250 шт.

Таблетки дисперговані від білого до жовтого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями; допускається мармуровість; на одній стороні нанесено гравіювання "JO", на іншій - "NVR".

Допоміжні речовини : бутилгідрокситолуол - 25 мкг, лактози моногідрат - 2.225 мг, гіпромелоза - 10 мг, магнію стеарат - 1.25 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 7.5 мг, кросповідон - 70 мг, 5 мг.

10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (25) - пачки картонні.

L04AA18 Everolimus

Імунодепресивний препарат

еверолімус

Імунодепресивний засіб

Імунодепресант, інгібітор передачі проліферативного сигналу. Імуносупресивна дія обумовлена інгібуванням антиген-активованої проліферації Т-клітин і, відповідно, клональної експансії, що викликається специфічними інтерлейкінами Т-клітин, наприклад, інтерлейкіном-2 та інтерлейкіном-15. Еверолімус інгібує внутрішньоклітинний сигнальний шлях, який у нормі призводить до клітинної проліферації, що запускається зв'язуванням цих факторів зростання Т-клітин із відповідними рецепторами. Блокада цього сигналу еверолімусом призводить до зупинки поділу клітин на стадії G1 клітинного циклу.

На молекулярному рівні еверолімус утворює комплекс із цитоплазматичним білком FKBP-12. У присутності еверолімусу відбувається пригнічення фосфорилювання р70 S6 кінази, що стимулюється фактором зростання. Оскільки фосфорилювання р70 S6 кінази знаходиться під контролем FRAP (так званого m-TOR), ці дані дозволяють припустити, що комплекс еверолімус-РКВР-12 зв'язується з FRAP. FRAP - це ключовий регуляторний білок, який керує клітинним метаболізмом, зростанням та проліферацією; порушення функції FRAP, таким чином, пояснює зупинку клітинного циклу, що викликається еверолімусом. Еверолімус має, таким чином, відмінний від циклоспорину механізм дії. У доклінічних моделях алотрансплантації було показано більш висока ефективність комбінації еверолімусу з циклоспорином, ніж ізольованому використанні кожного їх.

Крім впливу на Т-клітини, еверолімус пригнічує стимульовану факторами зростання проліферацію як гемопоетичних, так і негемопоетичних клітин (наприклад, гладком'язових клітин). Стимульована фактором зростання проліферація гладком'язових клітин судин, яка запускається при пошкодженні ендотеліальних клітин та призводить до утворення неоінтими, відіграє ключову роль у патогенезі хронічного відторгнення.

Еверолімус є активним інгібітором росту та проліферації пухлинних клітин, ендотеліальних клітин, фібробластів та гладком'язових клітин кровоносних судин.

У пацієнтів з поширеним та/або метастатичним нирково-клітинним раком, що прогресує після попередньої терапії інгібіторами тирозинових кіназ та/або цитокінами, еверолімус достовірно знижував ризик прогресування захворювання та смерті хворих на 67%. При застосуванні еверолімусу виживання хворих без прогресування захворювання становило 4.9 місяців. Протягом 6 місяців у 36% хворих, які отримували еверолімус, не зазначалося прогресування захворювання. Вважається, що застосування еверолімусу дозволяє значно покращити якість життя пацієнтів (оцінювався вплив симптомів захворювання на різні сфери життя пацієнта).

Профілактика відторгнення трансплантату нирки та серця у дорослих реципієнтів з низьким та середнім імунологічним ризиком, які отримують базову імуносупресивну терапію (циклоспорин та кортикостероїд).

Поширений та/або метастатичний нирково-клітинний рак (при неефективності антиангіогенної терапії).

Приймають усередину.

Як засіб профілактики відторгнення трансплантату рекомендована початкова доза для дорослих з нирковими та серцевими трансплантатами становить по 750 мкг 2 рази на добу. Застосування слід починати якнайшвидше після трансплантації. Приймають одночасно з циклоспорином у спеціальній лікарській формі. Може знадобитися корекція режиму дозування еверолімусу з урахуванням досягнутих концентрацій у плазмі крові, переносимості, індивідуальної відповіді на лікування, змін супутньої медикаментозної терапії та клінічної ситуації. Коригування режиму дозування можна проводити з інтервалами 4-5 днів.

Як протипухлинний засіб застосовують у дозі 10 мг 1 раз на добу щодня. Лікування проводять доти, доки зберігається клінічний ефект. При розвитку тяжких та/або побічних реакцій, що важко переносяться, слід знизити дозу до 5 мг/добу і/або тимчасово припинити терапію. При застосуванні одночасно з помірними інгібіторами CYP3A4 та інгібіторами Р-глікопротеїну дозу еверолімусу слід зменшити до 5 мг на добу. При розвитку тяжких та/або труднопереносних побічних реакцій у пацієнтів, які отримують препарат одночасно з помірними інгібіторами CYP3A4 та інгібіторами Р-глікопротеїну, дозу еверолімусу слід зменшити до 5 мг на добу через день. При одночасному застосуванні еверолімусу з сильними індукторами CYP3A4 або індукторами Р-глікопротеїну доза може бути підвищена поступово з 10 мг/добу до 20 мг/добу (величина покрокового збільшення дози – 5 мг). При припиненні терапії сильними індукторами CYP3A4 або індукторами Р-глікопротеїну еверолімус слід застосовувати у дозі, яка застосовувалася до початку лікування індукторами CYP3A4 або індукторами Р-глікопротеїну.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки помірного ступеня (клас по класифікації Чайлд-П'ю) дозу слід зменшити до 5 мг на добу.

На абсорбцію та подальшу елімінацію еверолімусу можуть впливати препарати, що взаємодіють з CYP3A4 та/або Р-глікопротеїном. Спільне застосування еверолімусу з сильними інгібіторами або індукторами CYP3A4 не рекомендується. Інгібітори Р-глікопротеїну можуть знизити вивільнення еверолімусу з кишкових клітин та підвищити концентрацію еверолімусу в сироватці. In vitro еверолімус був конкурентним інгібітором CYP3A4 і CYP2D6, що потенційно збільшує концентрації в плазмі препаратів, що виводяться за участю цих ферментів.

Біодоступність еверолімусу значно збільшувалася при одночасному застосуванні циклоспорину (інгібітор CYP3A4/Р-глікопротеїну).

При вивченні лікарської взаємодії у здорових добровольців, які отримували попередню терапію багаторазовими дозами рифампіцину (індуктор CYP3A4), при подальшому застосуванні еверолімусу в одноразовій дозі спостерігалося майже 3-кратне підвищення кліренсу еверолімусу та зменшення Сmax на 58% і AUC на 6 рекомендується).

Помірні інгібітори CYP3А4 та Р-глікопротеїну можуть підвищувати концентрацію еверолімусу в крові, в т.ч. протигрибкові засоби: флуконазол; антибіотики групи макролідів (еритроміцин); блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, нікардипін, дилтіазем); інгібітори протеази (нелфінавір, індинавір, ампренавір).

Індуктори CYP3А4 можуть підвищувати метаболізм еверолімусу та зменшувати концентрації еверолімусу в крові, у т.ч. звіробій продірявлений, протисудомні засоби (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн); препарати для лікування ВІЛ (ефавіренз, невірапін).

Грейпфрут та грейпфрутовий сік впливають на активність ізоферментів CYP та Р-глікопротеїну, тому слід уникати вживання цих соків на фоні застосування еверолімусу.

Оскільки імунодепресанти можуть впливати на відповідь при вакцинації, на фоні лікування еверолімусом вакцинація може бути менш ефективною.

Дані щодо застосування при вагітності відсутні. Не слід застосовувати еверолімус при вагітності за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Жінкам дітородного віку слід рекомендувати використовувати ефективні методи контрацепції у період лікування та протягом 8 тижнів після закінчення терапії.

Невідомо, чи виділяється еверолімус із грудним молоком у людини. За необхідності застосування еверолімусу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

В експериментальних дослідженнях показано наявність токсичного впливу на репродуктивність, включаючи ембріотоксичність та фетотоксичність. Невідомо, чи є потенційний ризик для людини. Показано, що еверолімус та/або його метаболіти швидко проникали в молоко щурів.

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: дуже часто – лейкопенія; часто – тромбоцитопенія, анемія, коагулопатія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура/гемолітичний уремічний синдром; іноді – гемоліз.

З боку ендокринної системи: іноді – гіпогонадизм у чоловіків (зниження рівня тестостерону, підвищення рівня ЛГ).

З боку обміну речовин: дуже часто – гіперхолестеринемія, гіперліпідемія; часто - гіпертригліцеридемія.

З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиску, лімфоцелі, венозний тромбоз.

З боку дихальної системи: часто – пневмонія; іноді – пневмоніт.

З боку травної системи: часто – біль у животі, діарея, нудота, блювання; іноді – гепатит, порушення функції печінки, жовтяниця, підвищення АЛТ, ACT, ГГТ.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – ангіоневротичний набряк, акне, ускладнення з боку хірургічної рани; іноді – висип.

З боку кістково-м'язової системи: іноді – міалгія.

З боку сечовидільної системи: часто – інфекції сечових шляхів; іноді – некроз ниркових канальців, пієлонефрит.

Інші: часто – набряк, біль, вірусні, бактеріальні та грибкові інфекції, сепсис; іноді – ранова інфекція.

У контрольованих клінічних дослідженнях, у яких пацієнтів спостерігали не менше одного року, повідомлялося про виникнення лімфом або лімфопроліферативного захворювання у 1,4% випадків при застосуванні еверолімусу з іншими імунодепресантами; злоякісні новоутворення шкіри (1.3%); інші типи малігнізації (1.2%).

Підвищена чутливість до еверолімусу, сиролімусу.

Під час лікування рекомендується регулярний контроль функції нирок. При підвищенні вмісту сироваткового креатиніну слід розглянути питання корекції режиму імуносупресивної терапії, зокрема про зменшення дози циклоспорину. Слід обережно застосовувати одночасно інші лікарські засоби, які можуть порушувати функцію нирок.

Не рекомендується одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, кларитроміцин, телітроміцин, ритонавір) та індукторами (наприклад, рифампіцин, рифабутин), за винятком випадків, коли очікуваний ризик. Рекомендується контролювати концентрації еверолімусу в цільній крові при одночасному застосуванні з індукторами або інгібіторами CYP3A4 та після їх відміни.

Еверолімус не вивчений у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Рекомендується ретельно моніторувати концентрацію еверолімусу у плазмі у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

У період лікування слід контролювати стан пацієнтів виявлення шкірних новоутворень. Слід регулярно контролювати стан пацієнтів для виявлення шкірних новоутворень, рекомендувати мінімізацію впливу ультрафіолетового випромінювання, сонячного світла та використовувати відповідні сонцезахисні засоби.

З обережністю застосовувати у пацієнтів із гіперліпідемією. У період лікування слід контролювати вміст у крові холестерину та тригліцеридів. Слід оцінювати співвідношення ризик/користь продовження терапії еверолімусом у пацієнтів із тяжкою рефрактерною гіперліпідемією. Пацієнтів, які отримують інгібітори ГМГ-КоА-редуктази та/або фібрати, слід спостерігати щодо розвитку небажаних реакцій, викликаних застосуванням зазначених лікарських засобів.

Надмірна імуносупресія сприяє розвитку інфекцій (в т.ч. опортуністичних). Є повідомлення про розвиток фатальних інфекцій та сепсису.

Протягом 3 місяців після трансплантації рекомендується профілактика розвитку цитомегаловірусної інфекції, особливо у пацієнтів з підвищеним ризиком її розвитку.

Пацієнтам, які отримують інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, потрібен клінічний контроль з метою своєчасного виявлення рабдоміолізу.

У період лікування еверолімусом не слід застосовувати живі вакцини.

Під час лікування рекомендується регулярний контроль функції нирок. При підвищенні вмісту сироваткового креатиніну слід розглянути питання корекції режиму імуносупресивної терапії, зокрема про зменшення дози циклоспорину. Слід обережно застосовувати одночасно інші лікарські засоби, які можуть порушувати функцію нирок.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки помірного ступеня (клас по класифікації Чайлд-П'ю) дозу слід зменшити до 5 мг на добу. Еверолімус не вивчений у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Рекомендується ретельно моніторувати концентрацію еверолімусу у плазмі у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

NOVARTIS PHARMA AG (Швейцарія)

NOVARTIS PHARMA STEIN AG (Швейцарія)

Страна производства (на момент написания) Швейцария.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Сертикан таблетки 0,25 мг 60 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Сертикан таблетки 0,25 мг 60 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. А еще мы продаем в Киеве такой товар. Хотите приобрести Сертикан таблетки 0,25 мг 60 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Афинитор таблетки диспергируемые 2 мг 30 шт., Сертикан таблетки 750 мкг 60 шт., Сертикан таблетки 0,5 мг 60 шт., Афинитор таблетки 2,5 мг 30 шт., Афинитор таблетки 10 мг 30 шт., Афинитор таблетки 5 мг 30 шт..