Ротокальцет таблетки 30 мг 28 шт Цена
-
Страна:Индия
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:30 мг
-
В упаковке:28 шт.
Антипаратиреоидное средство. Кальцийчувствительные рецепторы, находящиеся на поверхности главных клеток паращитовидных желез, являются основными регуляторами секреции паратиреоидного гормона (ПТГ). Цинакальцет обладает кальциймиметическим действием, непосредственно снижающим уровень ПТГ, повышая чувствительность данного рецептора к внеклеточному кальцию. Снижение ПТГ сопровождается снижением содержания кальция в сыворотке крови.
Снижение уровня ПТГ коррелирует с концентрацией цинакальцета. Вскоре после приема цинакальцета уровень ПТГ начинает понижаться: при этом максимальное снижение происходит примерно через 2-6 ч после приема разовой дозы, что соответствует Cmax цинакальцета. После этого концентрация цинакальцета начинает снижаться, а концентрация ПТГ увеличивается в течение 12 ч после приема дозы, и затем супрессия ПТГ остается примерно на одном и том же уровне до конца суточного интервала при режиме дозирования 1 раз/сут.
После достижения равновесного состояния концентрация кальция в сыворотке остается на постоянном уровне в течение всего интервала между приемами цинакальцета.
У больных с вторичным гиперпаратиреозом, принимающих цинакальцет, отмечалось значительное снижение уровня интактного ПТГ (иПТГ), Ca × P (кальций-фосфорное произведение), содержания кальция и фосфора в сыворотке. Снижение концентрации иПТГ и Ca × P поддерживалось на протяжении 12 месяцев терапии. Цинакальцет снижал уровни иПТГ, Ca × P, кальция и фосфора независимо от начальных уровней иПТГ или Ca × P, режима диализа (перитонеальный диализ по сравнению с гемодиализом), продолжительности диализа, и от того, применялся или нет витамин D.
Снижение уровней ПТГ ассоциировалось с незначимым снижением уровней маркеров костного метаболизма (специфической костной ЩФ, N-телопептидов, обновления костной ткани и костного фиброза).
В клинических исследованиях у пациентов с карциномой паращитовидных желез и первичным гиперпаратиреозим цинакальцет в дозах от 30 мг 2 раза/сут до 90 мг 4 раза/сут вызывал снижение концентрации кальция в сыворотке крови на ≥1 мг/дл (≥ 0.25 ммоль/л).
Ротокальцет таблетки 30 мг 28 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб, покр. плівковою оболонкою, 30 мг: 10, 14, 20, 28, 60 або 84 прим. таб, покр. плівковою оболонкою, 60 мг: 10, 14, 20, 28, 60 або 84 шт. таб, покр. плівковою оболонкою, 90 мг: 10, 14, 20, 28, 60 або 84 прим.
Опис
Таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-зеленого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіюванням, нанесеним методом тиснення, "30" з одного боку і гладкі з іншого боку.
| 1 таб. | |
| цинакальцету гідрохлориду | 33.06 мг |
| що відповідає вмісту цинакальцету | 30 мг |
Допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна – 123.54 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 10.8 мг, гіпромелоза – 2.7 мг, кальцію гідрофосфат безводний – 9 мг, магнію стеарат – 0.9 мг.
склад плівкової оболонки: опадрай II зелений (85F21865): (полівініловий спирт - 2.16 мг, титану діоксид - 1.0935 мг, макрогол - 1.0908 мг, тальк - 0.7992 мг, барвник індигокармін - 0.095 мг0, барвник 0й блакитний – 0.0713 мг.) – 5.4 мг.
10 шт. - блістери із ПВХ/Al (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери із ПВХ/Al (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери із ПВХ/Al (6) - пачки картонні.
14 шт. - блістери із ПВХ/Al (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери із ПВХ/Al (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери із ПВХ/Al (6) - пачки картонні.
Коди АТХ
H05BX01 Cinacalcet
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Антипаратиреоїдний препарат
Діюча речовина
цинакальцет
Фармако-терапевтична група
Антипаратиреоїдний засіб
Фармакологічна дія
Антипаратиреоїдний засіб. Кальційчутливі рецептори, що знаходяться на поверхні головних клітин паращитовидних залоз, є основними регуляторами секреції паратиреоїдного гормону (ПТГ). Цинакальцет має кальційміметичну дію, що безпосередньо знижує рівень ПТГ, підвищуючи чутливість даного рецептора до позаклітинного кальцію. Зниження ПТГ супроводжується зниженням вмісту кальцію у сироватці крові.
Зниження рівня ПТГ корелює із концентрацією цинакальцету. Незабаром після прийому цинакальцету рівень ПТГ починає знижуватися: при цьому максимальне зниження відбувається приблизно через 2-6 годин після прийому разової дози, що відповідає Cmax цинакальцету. Після цього концентрація цинакальцету починає знижуватися, а концентрація ПТГ збільшується протягом 12 годин після прийому дози, і потім супресія ПТГ залишається приблизно на тому самому рівні до кінця добового інтервалу при режимі дозування 1 раз на добу.
Після досягнення рівноважного стану концентрація кальцію в сироватці залишається на постійному рівні протягом інтервалу між прийомами цинакальцета.
У хворих з вторинним гіперпаратиреозом, які приймають цинакальцет, відзначалося значне зниження рівня інтактного ПТГ (іПТГ), Ca × P (кальцій-фосфорний твір), вмісту кальцію та фосфору у сироватці. Зниження концентрації іПТГ та Ca×P підтримувалося протягом 12 місяців терапії. Цинакальцет знижував рівні іПТГ, Ca × P, кальцію та фосфору незалежно від початкових рівнів іПТГ або Ca × P, режиму діалізу (перитонеальний діаліз у порівнянні з гемодіалізом), тривалості діалізу, і від того, чи застосовувався вітамін D.
Зниження рівнів ПТГ асоціювалося з незначним зниженням рівнів маркерів кісткового метаболізму (специфічної кісткової ЛФ, N-телопептидів, оновлення кісткової тканини та кісткового фіброзу).
У клінічних дослідженнях у пацієнтів з карциномою паращитовидних залоз та первинним гіперпаратиреозимом цинакальцет у дозах від 30 мг 2 рази на добу до 90 мг 4 рази на добу викликав зниження концентрації кальцію в сироватці крові на ≥1 мг/дл (≥ 0.25 ммоль/л).
Показання
Вторинний гіперпаратиреоз у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на діалізі; гіперкальціємія у пацієнтів (з метою зниження вираженості), спричинена наступними захворюваннями: карцинома паращитовидних залоз та первинний гіперпаратиреоз, якщо, незважаючи на сироваткові концентрації кальцію, паратиреоїдектомія клінічно неприйнятна або протипоказана.
Спосіб застосування, курс та дозування
Для прийому всередину. Початкова доза, що рекомендується, становить 30 мг 1 раз на добу. Потім доза підвищується титруванням під контролем вмісту ПТГ та кальцію в крові. Максимальна доза, залежно від показань та ефективності лікування, може становити 180-360 мг на добу.
Лікарська взаємодія
Цинакальцет частково метаболізується ізоферментом CYP3A4. Одночасний прийом кетоконазолу (сильний інгібітор CYP3A4) у дозі 200 мг 2 рази на добу спричиняв підвищення концентрації цинакальцету в плазмі приблизно в 2 рази. При необхідності одночасного прийому потужних інгібіторів (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, телітроміцин, вориконазол, ритонавір) або індукторів CYP3A4 (наприклад, рифампіцин), може знадобитися корекція дози цинакальцету.
В експериментальних дослідженнях in vitro показано, що цинакальцет частково метаболізується за участю ізоферменту CYP1A2. Куріння стимулює активність CYP1A2. Кліренс цинакальцету на 36-38% вище у курців, ніж у курців. Вплив інгібіторів CYP1A2 (флувоксаміну, ципрофлоксацину) на концентрацію цинакальцету у плазмі не вивчався. Може бути потрібна корекція дози, якщо під час терапії препаратом пацієнт починає/припиняє куріння або починає/припиняє одночасний прийом потужних інгібіторів CYP1A2.
Цинакальцет є потужним інгібітором CYP2D6. Супутнє застосування цинакальцету та препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном та/або варіабельною фармакокінетикою, що метаболізуються ізоферментом CYP2D6 (наприклад, флекаїнід, пропафенон, метопролол, дезіпрамін, нортриптилін, кломіпрамін), може потребувати препарат.
При одночасному прийомі цинакальцету в дозі 90 мг 1 раз на добу з дезипраміном (трициклічний антидепресант, що метаболізується CYP2D6) у дозі 50 мг підвищується рівень експозиції дезіпраміну в 3.6 рази у пацієнтів з активним метаболізмом CYP2D6.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Клінічні дані щодо застосування цинакальцету при вагітності відсутні. Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.
До цього часу не вивчена можливість виділення цинакальцету з грудним молоком у людини. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
В експериментальних дослідженнях при доклінічному вивченні цинакальцету у кроликів показано, що цинакальцет проникає крізь плацентарний бар'єр. Не було виявлено прямого негативного впливу на перебіг вагітності, пологів або постнатального розвитку. Не було також виявлено ні ембріотоксичної, ні тератогенної дії в ході експериментів на вагітних самках щурів та кролів, за винятком зниження маси тіла зародків у щурів при використанні доз, що викликали токсичність у вагітних самок. Цинакальцет виділяється з грудним молоком у щурів, при цьому відзначається високе співвідношення концентрацій у молоці/плазмі.
Побічна дія
З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання; часто – анорексія; іноді – диспепсія, діарея.
З боку нервової системи: часто – запаморочення, парестезії; іноді - судоми.
З боку кістково-м'язової системи: часто – міалгія.
З боку ендокринної системи: часто – зниження рівня тестостерону.
Дерматологічні реакції: часто – висип.
Алергічні реакції: іноді – реакції гіперчутливості.
З боку серцево-судинної системи: у пацієнтів із серцевою недостатністю реєструвалися окремі ідіосинкразичні випадки зниження артеріального тиску та/або погіршення перебігу серцевої недостатності.
Інші: часто – астенія, гіпокальціємія.
Протипоказання до застосування
Дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до цинакальцету.
особливі вказівки
Цинакальцет не слід застосовувати при концентрації кальцію в сироватці крові (з поправкою на альбумін) нижче за мінімальну межу нормального діапазону. Оскільки цинакальцет знижує концентрацію кальцію у сироватці крові, необхідно проводити ретельний моніторинг пацієнтів щодо розвитку гіпокальціємії.
У випадку гіпокальціємії, для підвищення рівня кальцію в сироватці крові, можна використовувати фосфатзв'язувальні препарати, що містять кальцій, вітамін D і/або провести корекцію концентрації кальцію в розчині при діалізі. При стійкій гіпокальціємії слід зменшити дозу або припинити застосування цинакальцету. Потенційними ознаками розвитку гіпокальціємії може бути парестезії, міалгії, судоми, тетанія.
Цинакальцет не показаний пацієнтам з хронічною хворобою нирок, які не перебувають на діалізі, у зв'язку зі зростанням ризику розвитку гіпокальціємії (концентрація сироваткового кальцію <8.4 мг/дл або <2.1 ммоль/л) у порівнянні з пацієнтами, які перебувають на діалізі, що може бути обумовлено нижчим початковим рівнем кальцію та/або наявністю залишкової функції нирок.
З обережністю та під ретельним контролем функції печінки слід застосовувати цинакальцет у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (за шкалою Чайлд-П'ю), т.к. у таких випадках концентрація цинакальцету в плазмі може бути в 2-4 рази вищою.
При хронічному пригніченні концентрації ПТГ нижче концентрації, що становить приблизно 1.5% від ВГН за результатами аналізу іПТГ, може розвинутись адинамічна хвороба кістки. Якщо концентрація ПТГ знижується нижче за рекомендований діапазон, слід зменшити дозу цинакальцету та/або вітаміну D, або припинити терапію.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Деякі побічні реакції цинакальцету можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами.
Нозологія (коди МКЛ)C75.0 Злоякісне новоутворення паращитовидної залози E21.0 Первинний гіперпаратиреоз N25.8 Інші порушення, зумовлені дисфункцією ниркових канальців (нирково-канальцевий ацидоз, вторинний гіперпаратиреоз ниркового генезу)
Власник реєстраційного посвідчення
ROWTECH Limited (Велика Британія)
Вироблено
VIVIMED LABS Ltd. (Індія)
Власник товарного знаку
ROZLEX PHARM OOO (Росія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Индия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Ротокальцет таблетки 30 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Ротокальцет таблетки 30 мг 28 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Возможно, еще похожий товар станем Вам интересен. Хотите приобрести Ротокальцет таблетки 30 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!