Отесла таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 56 шт Цена
-
Страна:Швейцария
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:30 мг
-
В упаковке:56 шт.
Механизм действия
Апремиласт представляет собой малую молекулу - ингибитор фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4), который действует внутри клетки, модулируя провоспалительные и противовоспалительные медиаторы. ФДЭ4 - специфическая фосфодиэстераза (ФДЭ) циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и доминирующая ФДЭ в клетках воспаления. При угнетении ФДЭ4 возрастает количество цАМФ, что, в свою очередь, ведет к подавлению воспалительной реакции за счет модуляции экспрессии фактора некроза опухоли альфа (ФНОα), интерлейкина (ИЛ)-23, ИЛ-17 и других воспалительных цитокинов. цАМФ модулирует также уровни некоторых противовоспалительных цитокинов, например, ИЛ-10. Эти про- и противовоспалительные медиаторы участвуют в патогенезе псориаза и псориатического артрита (ПсА).
Фармакодинамические эффекты
В клинических исследованиях у пациентов с псориатическим артритом (ПсА) апремиласт значительно модулировал, но полностью не ингибировал белки плазмы крови: ИЛ-1α, ИЛ-6, ИЛ-8, моноцитарный хемоаттрактный белок-1 (МХБ-1), макрофагальный белок воспаления-1β (МБВ1β), матриксную металлопротеиназу-3 (ММП-3) и ФНОα. Через 40 недель лечения апремиластом отмечено снижение концентрации ИЛ-17 и ИЛ-23 и повышение концентрации ИЛ-10 в плазме крови. У пациентов с псориазом апремиласт уменьшал очаговые эпидермальные утолщения пораженных участков кожи, инфильтрацию клетками воспаления и экспрессию провоспалительных генов, включая гены индуцируемой синтазы оксида азота (iNOS), ИЛ-12/ИЛ-23р40, ИЛ-17А, ИЛ-22 и ИЛ-8.
Апремиласт при назначении в дозах до 50 мг 2 раза/сут не удлиняет интервал QT у здоровых лиц.
В общей сложности, 1493 пациента с активным ПсА (≥3 припухших суставов и ≥3 болезненных суставов), несмотря на предшествующую терапию базисными противовоспалительными препаратами (БПВП) или биологическими препаратами длительностью не менее 6 месяцев, получали внутрь плацебо, апремиласт 20 мг или апремиласт 30 мг 2 раза/сут. Апремиласт применяли в виде монотерапии (34.8%) или в комбинации со стабильными дозами БПВП (65.2%). 76.4% пациентов ранее получали только БПВП, а 22.4% пациентов лечились ранее биологическими препаратами, среди которых у 7.8% эта терапия оказалась неэффективной. Средняя длительность ПсА была 5 лет.
Терапия апремиластом привела к существенному улучшению симптомов ПсА по сравнению с плацебо.
Эффективность лечения апремиластом не различалась у пациентов, одновременно получавших или не получавших БПВП, включая метотрексат. У пациентов, принимавших БПВП или биологические препараты до терапии апремиластом, терапевтические эффекты апремиласта были более выражены, чем у тех, кто принимал плацебо.
На фоне терапии апремиластом отмечалось существенное, статистически достоверное улучшение функциональной активности.
В общей сложности, 1257 пациентов с бляшечным псориазом средней и тяжелой степени тяжести, которым планировали проведение фототерапии или системной терапии, были рандомизированы в группу плацебо или группу апремиласта (внутрь, 30 мг 2 раза/сут). Примерно треть из этих пациентов ранее не получали фототерапии, стандартных системных или биологических препаратов.
На фоне терапии апремиластом у пациентов с псориазом средней и тяжелой степени тяжести было отмечено значительное улучшение по сравнению с плацебо. Эффективность апремиласта проявлялась в отношении комплекса клинических проявлений псориаза, включая зуд, поражение ногтей и волосистой части головы, а также показателей качества жизни.
Клиническая эффективность апремиласта подтверждена в различных подгруппах пациентов, сформированных по исходным демографическим и клиническим характеристикам (включая длительность псориаза и наличие ПсА в анамнезе). Положительный клинический эффект препарата не зависел от предшествующей лекарственной терапии псориаза и ее результатов.
Ответ на лечение апремиластом был быстрым и выражался в существенном уменьшении симптомов псориаза уже ко второй неделе лечения, по сравнению с плацебо.
Отесла таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 56 шт инструкция на украинскомФорма випускутаб., покр. плівковою оболонкою, набір таблеток: 10 мг 4 шт., 20 мг 8 шт., 30 мг 5 шт.; 30 мг 14 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 30 мг: 56 шт.
Опис
Таблетки, покриті плівковою оболонкою бежевого кольору, ромбовидної форми, з гравіюванням "30" на одній стороні та "APR" на іншій стороні.
| 1 таб. | |
| апреміласт | 30 мг |
Допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
Склад плівкової оболонки: Опадрай II бежевий (полівініловий спирт, титану діоксид, макрогол, тальк, барвник заліза оксид червоний (E172), барвник заліза оксид жовтий (E172), барвник заліза оксид чорний (E172)).
14 шт. - блістери (4) - пачки картонні з контролем першого розтину (спеціальний стікер).
Коди АТХ
L04AA32 Apremilast
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Селективний імунодепресант, інгібітор ФДЕ4
Діюча речовина
апреміласт
Фармако-терапевтична група
Імунодепресанти, селективні імунодепресанти
Умови зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.
Термін придатності
Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Фармакологічна дія
Механізм дії
Апреміласт являє собою малу молекулу - інгібітор фосфодіестерази 4 (ФДЕ4), який діє всередині клітини, модулюючи прозапальні та протизапальні медіатори. ФДЕ4 - специфічна фосфодіестераза (ФДЕ) циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) та домінуюча ФДЕ у клітинах запалення. При пригніченні ФДЕ4 зростає кількість цАМФ, що, у свою чергу, веде до пригнічення запальної реакції за рахунок модуляції експресії фактора некрозу пухлини альфа (ФНП), інтерлейкіну (ІЛ)-23, ІЛ-17 та інших запальних цитокінів. цАМФ модулює також рівні деяких протизапальних цитокінів, наприклад, ІЛ-10. Ці про- та протизапальні медіатори беруть участь у патогенезі псоріазу та псоріатичного артриту (ПсА).
Фармакодинамічні ефекти
У клінічних дослідженнях у пацієнтів з псоріатичним артритом (ПсА) апреміласт значно модулював, але повністю не інгібував білки плазми крові: ІЛ-1α, ІЛ-6, ІЛ-8, моноцитарний хемоаттрактний білок-1 (МХБ-1), макрофагальний білок запалення; 1β (МБВ1β), матриксну металопротеїназу-3 (ММП-3) та ФНПα. Через 40 тижнів лікування апреміластом відмічено зниження концентрації ІЛ-17 та ІЛ-23 та підвищення концентрації ІЛ-10 у плазмі крові. У пацієнтів з псоріазом апреміласт зменшував осередкові епідермальні потовщення уражених ділянок шкіри, інфільтрацію клітинами запалення та експресію прозапальних генів, включаючи гени індукованої синтази оксиду азоту (iNOS), ІЛ-12/ІЛ-23р40, ІЛ-17А, ІЛ .
Апреміласт при призначенні доз до 50 мг 2 рази на добу не подовжує інтервал QT у здорових осіб.
Загалом, 1493 пацієнти з активним ПСА (≥3 припухлих суглобів та ≥3 хворобливих суглобів), незважаючи на попередню терапію базисними протизапальними препаратами (БПВП) або біологічними препаратами тривалістю не менше 6 місяців, отримували внутрішньо плацебо, апреміласт 20 мг 2 рази на добу. Апреміласт застосовували у вигляді монотерапії (34.8%) або у комбінації зі стабільними дозами БПЗП (65.2%). 76.4% пацієнтів раніше отримували лише БПЗП, а 22.4% пацієнтів лікувалися раніше біологічними препаратами, серед яких у 7.8% ця терапія виявилася неефективною. Середня тривалість ПСА була 5 років.
Терапія апреміластом призвела до суттєвого поліпшення симптомів ПСА порівняно з плацебо.
Ефективність лікування апреміластом не відрізнялася у пацієнтів, які одночасно отримували або не отримували БПЗП, включаючи метотрексат. У пацієнтів, які приймали БПЗП або біологічні препарати до апреміласту, терапевтичні ефекти апреміласту були більш виражені, ніж у тих, хто приймав плацебо.
На тлі терапії апреміластом відзначалося суттєве, статистично достовірне покращення функціональної активності.
Загалом, 1257 пацієнтів з бляшковим псоріазом середнього та тяжкого ступеня тяжкості, яким планували проведення фототерапії або системної терапії, були рандомізовані до групи плацебо або групи апреміласту (всередину, 30 мг 2 рази на добу). Приблизно третина цих пацієнтів раніше не отримували фототерапії, стандартних системних або біологічних препаратів.
На тлі терапії апреміластом у пацієнтів з псоріазом середнього та тяжкого ступеня тяжкості було відзначено значне покращення порівняно з плацебо. Ефективність апреміласту виявлялася щодо комплексу клінічних проявів псоріазу, включаючи свербіж, ураження нігтів та волосистої частини голови, а також показників якості життя.
Клінічна ефективність апреміласту підтверджена в різних підгрупах пацієнтів, сформованих за вихідними демографічними та клінічними характеристиками (включаючи тривалість псоріазу та наявність ПСА в анамнезі). Позитивний клінічний ефект препарату не залежав від попередньої лікарської терапії псоріазу та її результатів.
Відповідь на лікування апреміластом була швидкою і виражалася у суттєвому зменшенні симптомів псоріазу вже до другого тижня лікування, порівняно з плацебо.
Показання
лікування активного псоріатичного артриту (ПсА) у дорослих пацієнтів; лікування бляшкового псоріазу середнього та тяжкого ступеня тяжкості у пацієнтів, яким показана фототерапія або системна терапія.
Спосіб застосування, курс та дозування
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від часу їди. Покриті оболонкою таблетки слід ковтати повністю, запиваючи водою.
Лікування препаратом Отесла® може призначати лише фахівець, який має достатній досвід у діагностиці та лікуванні псоріазу та псоріатичного артриту.
Рекомендована доза апреміласту – 30 мг 2 рази на добу, вранці та ввечері, з інтервалом приблизно 12 годин. Потрібне початкове титрування дози, як показано в таблиці 1. Після первинного титрування повторного титрування не потрібно.
Таблиця 1. Схема титрування дози
| День 1 | День 2 | День 3 | День 4 | День 5 | День 6 і далі | |||||
| ранок | ранок | вечір | ранок | вечір | ранок | вечір | ранок | вечір | ранок | вечір |
| 10 мг | 10 мг | 10 мг | 10 мг | 20 мг | 20 мг | 20 мг | 20 мг | 30 мг | 30 мг | 30 мг |
Якщо пацієнт пропускає прийом препарату, наступну дозу необхідно прийняти якнайшвидше. Якщо пропуск дози виявляється безпосередньо перед прийомом наступної дози, пропущену дозу не приймають і переходять до наступного прийому препарату у відповідний час. Пацієнт не повинен приймати дві дози препарату одночасно.
Максимальний терапевтичний ефект відзначався у перші 24 тижні лікування. Якщо через 24 тижнів ефект не досягається, лікування необхідно переглянути. Рекомендується регулярно оцінювати реакцію пацієнта на лікування. Клінічних даних щодо застосування препарату понад 52 тижнів немає.
Ефективність та безпека апреміласту у дітей та підлітків віком до 18 років не вивчалася.
Немає потреби у зміні дози у пацієнтів похилого віку .
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості немає потреби у зміні дози. Дозу апреміласту слід зменшити до 30 мг 1 раз на добу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв при оцінці за формулою Кокрофт-Голта). При початковому титруванні рекомендується приймати лише ранкову дозу, як зазначено в таблиці 1, а вечірню дозу – пропускати.
Немає потреби у зміні дози у пацієнтів із печінковою недостатністю.
Передозування
Апреміласт вивчали у здорових добровольців у максимальній добовій дозі 100 мг (по 50 мг 2 рази на добу) протягом 4,5 днів без ознак дозолімітуючої токсичності.
Лікування: при передозуванні рекомендується спостереження за симптомами та ознаками НЛР. При необхідності призначають симптоматичне та підтримуюче лікування.
Лікарська взаємодія
Спільне застосування з потужним індуктором ізоферменту цитохрому Р450 3А4 (CYP3A4), рифампіцином, веде до ослаблення системного впливу апреміласту та зменшення його ефективності. Тому не рекомендується комбіноване застосування потужних індукторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцину, фенобарбіталу, карбамазепіну, фенітоїну та препаратів Звіробою продірявленого) з апреміластом. При одночасному повторному застосуванні апреміласту та рифампіцину AUC та Сmax апреміласту знижуються, відповідно, на 72% та 43%. В умовах комбінованого застосування апреміласту з потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин) клінічна відповідь може знижуватися.
Під час клінічних досліджень апреміласт комбінували із засобами місцевої терапії (включаючи кортикостероїд, дьогтярний шампунь, препарати саліцилової кислоти для обробки волосистої частини голови) та з УФ-В фототерапією.
Не виявлено клінічно значущої лікарської взаємодії між кетоконазолом та апреміластом. Апреміласт можна комбінувати з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3А4, такими як кетоконазол.
Не виявлено фармакокінетичної лікарської взаємодії між апреміластом та метотрексатом у пацієнтів із ПСА. Апреміласт можна комбінувати із метотрексатом.
Не відзначено фармакокінетичної лікарської взаємодії між апреміластом та пероральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол та норгестимат. Апреміласт можна комбінувати з пероральними контрацептивами.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Дані щодо застосування апреміласту у вагітних жінок обмежені.
Апреміласт протипоказаний під час вагітності. У мишей та мавп його ефекти полягають у ембріофетальних втратах, зниженні ваги плода та затримці осифікації у мишей при дозах вище, ніж максимальні дози для людини. Якщо експозиція у тварин становила 1.3 значення клінічної експозиції, то негативна дія не розвивалася.
До початку лікування необхідно виключити вагітність. Жінки, здатні до народження дітей, повинні використовувати ефективний метод контрацепції під час терапії.
Період грудного вигодовування
Апреміласт виявлявся у молоці мишей. Невідомо, чи надходить апреміласт або його метаболіти в молоко людини. Т.к. не можна виключити ризик небажаної дії на дитину при грудному вигодовуванні, то апреміласт не слід застосовувати в період грудного вигодовування.
Фертильність
Дані щодо впливу на фертильність у людини відсутні. В експериментах на мишах не виявлено небажаного впливу на фертильність самців при експозиції апреміласту в 3 рази вище за клінічну, а у самок - при експозиції, порівнянній з клінічною. Дані щодо неклінічного вивчення фертильності представлені в розділі "Особливі вказівки".
Побічна дія
Найчастішими небажаними лікарськими реакціями (НЛР) у ході клінічних досліджень ІІІ фази були порушення з боку шлунково-кишкового тракту – діарея (15.7%) та нудота (13.9%). В основному ці порушення були легким або середнім ступенем тяжкості і лише 0.3% від кожної з цих НЛР були розцінені як важкі. Ці НЛР виникали переважно у перші 2 тижні лікування та зазвичай дозволялися протягом 4 тижнів. Іншими частими НЛР були інфекції верхніх дихальних шляхів (8.4%), біль голови (7.9%) і біль напруги (7.2%). У цілому нині, більшість НЛР були легкого чи середнього ступеня тяжкості.
Найбільш частими НЛР, що стали причиною припинення лікування у перші 16 тижнів, були діарея (1.7%) та нудота (1.5%). Загальна частота серйозних НЛР була низькою, і ці реакції були специфічними для будь-якої системи органів.
Реакції гіперчутливості рідко реєстрували під час клінічних досліджень апреміласту.
НЛР, що спостерігаються у пацієнтів на фоні терапії апреміластом, класифіковані відповідно до ураження органів та систем органів (медичний словник MedDRA).
Така частота НЛР була зареєстрована в ході клінічних досліджень апреміласту при псоріатичному артриті (1945 пацієнтів) та псоріазі (1184 пацієнти).
Частота НЛР визначалася відповідно до наступної градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); рідко (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000).
Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт*.
З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості.
З боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту*.
Порушення психіки: часто – безсоння, депресія; нечасто - суїцидальні думки та поведінка #.
З боку нервової системи: часто - мігрень, головний біль напруги, головний біль.
З боку дихальної системи: часто – кашель.
З боку травної системи: дуже часто – діарея*, нудота*; часто - блювання, диспепсія, частий стілець, біль у верхніх відділах живота, гастроезофагеальний рефлюкс; нечасто – шлунково-кишкова кровотеча.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірний висип.
З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у спині*.
Інші: часто – стомлюваність; нечасто – зниження маси тіла.
* Щонайменше, одна з цих НЛР розцінена як серйозна.
# У ході клінічних досліджень і постреєстраційного застосування повідомлялося про нечасто випадки суїцидальних думок і поведінки; із постреєстраційного досвіду відомо про завершену спробу суїциду. Пацієнт та особи, які дбають про пацієнта, повинні повідомляти лікаря, який призначив препарат, про будь-які зміни поведінки або настрою пацієнта та його суїцидальні думки.
Опис окремих НЛР
Зниження маси тіла
Масу тіла пацієнтів регулярно оцінювали під час клінічних досліджень. Середнє зниження маси тіла на фоні прийому апреміласту протягом 52 тижнів становило 1.99 кг. Загалом у 14.3% пацієнтів, які отримували апреміласт, втрата маси тіла становила 5-10%, а у 5.7% – понад 10%. У жодного пацієнта втрата маси тіла не супроводжувалася клінічно значущими наслідками. Загалом, лише 0.1% пацієнтів припинили прийом апреміласту через зниження маси тіла як небажаного явища.
Додаткові застереження при початку лікування пацієнтів зі зниженою масою тіла див. у розділах "З обережністю" та "Особливі вказівки".
Особливі групи пацієнтів
Літні пацієнти
За даними постреєстраційного досвіду застосування у літніх пацієнтів (65 років і старше) ризик розвитку ускладнень у вигляді тяжкої діареї, нудоти та блювання може бути вищим.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Безпеку апреміласту не оцінювали у пацієнтів з ПСА або псоріазом та порушеннями функції печінки.
Пацієнти з порушенням функції нирок
У клінічних дослідженнях при ПСА і псоріазі характеристики безпеки препарату не відрізнялися у пацієнтів з нормальною функцією нирок та нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості. Безпеку апреміласту не вивчали у пацієнтів з ПСА або псоріазом та нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості.
Протипоказання до застосування
підвищена чутливість до апреміласту або інших компонентів, що входять до складу препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (недостатньо клінічного досвіду); рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат.
З обережністю:
у пацієнтів, які мають порушення психіки або вказівки на наявність таких в анамнезі, або у разі планованого прийому пацієнтом інших супутніх препаратів, здатних викликати психічні порушення; у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості; у пацієнтів з недостатньою масою тіла.особливі вказівки
Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, вроджена недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід приймати даний препарат.
Діарея, нудота та блювання
Були постреєстраційні повідомлення про тяжку діарею, нудоту та блювоту на фоні застосування препарату Отесла. Більшість явищ розвинулася протягом перших тижнів терапії. У деяких випадках пацієнтам була потрібна госпіталізація. Ризик розвитку ускладнень може бути вищим у пацієнтів 65 років і старше. Якщо у пацієнтів розвивається тяжка діарея, нудота або блювання, може знадобитися припинення терапії апреміластом.
Порушення психіки
Застосування апреміласту асоціюється з підвищеним ризиком розвитку порушень психіки, таких як безсоння та депресія. Випадки появи суїцидальних думок та поведінки, включаючи суїцид, були відмічені у пацієнтів як із зазначенням депресії в анамнезі, так і без нього.
Ризик та користь початку та продовження терапії апреміластом слід ретельно оцінювати у тих пацієнтів, які повідомляють про наявні у них порушення психіки або наявність таких в анамнезі, або у разі планованого прийому пацієнтом інших супутніх препаратів, здатних викликати психічні порушення.
Пацієнт та особи, які дбають про пацієнта, повинні повідомляти лікаря, який призначив препарат, про будь-які зміни поведінки або настрою пацієнта, а також про появу у нього суїцидальних думок.
Якщо у пацієнта з'явилися нові або загострилися психіатричні симптоми, що вже були, виявляються суїцидальні думки або зафіксовані суїцидальні спроби, рекомендовано припинити терапію апреміластом.
Тяжка ниркова недостатність
У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості дозу препарату Отесла слід зменшити до 30 мг 1 раз на добу.
Пацієнти з недостатньою масою тіла
У пацієнтів із недостатньою масою тіла на початку курсу терапії необхідно регулярно контролювати масу тіла у процесі лікування. У разі незрозумілого або клінічно значущого зниження маси тіла необхідно провести ретельне медичне обстеження пацієнта та розглянути питання щодо припинення лікування.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Апреміласт не впливає або впливає незначною мірою на здатність керувати транспортними засобами або на роботу з механізмами.
Результати доклінічного вивчення безпеки
Результати доклінічного вивчення фармакології безпеки та токсичності при повторних введеннях апреміласту не виявили специфічних ризиків для людини. Препарат не має імунотоксичності, фототоксичності або дратівливого впливу на шкіру.
Фертильність та ранній ембріональний розвиток
Апреміласт не впливав на фертильність у самців мишей. Дози препарату, при яких не виникало видимого побічного впливу (NOAEL) на фертильність, становили більше 50 мг/кг/добу (у 3 рази вищі за значення клінічної експозиції).
При комбінованому вивченні впливу на фертильність у самок мишей та оцінці ембріо-фетальної токсичності відмічено пролонгування естрогенних циклів та збільшення періоду спарювання при дозах апреміласту 20 мг/кг/добу та вище. Проте частота вагітностей не порушувалася. Доза препарату, при якій не було видимого впливу (NOEL) на фертильність самок, склала 10 мг/кг/добу (відповідала значенню клінічної експозиції).
Ембріо-фетальний розвиток
Значення NOEL щодо ембріо-фетального розвитку було 10 мг/кг/добу (в 1.3 рази вище за значення клінічної експозиції). У мавп апреміласт підвищував пренатальні втрати (аборти) пропорційно дозі прийому внутрішньо в дозах 50 мг/кг/сут і вище. У дозі 20 мг/кг/добу (в 1.4 рази вище значення клінічної експозиції) впливу на ембріо-фетальний розвиток не відмічено.
Пре- та постнатальний розвиток
У мишей підвищення пре- та постнатальної загибелі дитинчат-сосунків та зменшення маси їх тіла виявлено на першому тижні лактації при дозах ≥80 мг/кг/добу (в 4 рази і більше вище за значення клінічної експозиції). Не виявлено впливу апреміласту на тривалість вагітності, кількість вагітних мишей наприкінці періоду гестації, кількість мишей, що народили, або на розвиток дитинчат-сосунків після 7-го постнатального дня.
Усі небажані ефекти щодо постнатального розвитку відзначалися протягом першого тижня та не виявлялися у наступні періоди. Статеве дозрівання, поведінка, спарювання, фертильність та параметри матки не порушувалися. Значення NOEL для самок мишей та генерації F1 було 10 мг/кг/добу (в 1.3 рази вище за значення клінічної експозиції).
Дослідження канцерогенності
Апреміласт не виявляв ознак канцерогенності щодо у мишей і щурів.
Дослідження генотоксичності
Апреміласт не генотоксичний. Апреміласт не викликав мутацій за результатами тесту Еймса або хромосомних аберацій у культурі лімфоцитів периферичної крові людини за наявності або відсутності метаболічної активації. Апреміласт не проявляв кластогенної активності на мікроядрах мишей in vivo у дозах до 2000 мг/кг/добу.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості.
Застосування при порушеннях функції печінки
Немає потреби у зміні дози у пацієнтів із печінковою недостатністю.
Умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Немає потреби у зміні дози у пацієнтів похилого віку.
Застосування у дітей
Протипоказане застосування віком до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)L40 Псоріаз M07 Псоріатичні та ентеропатичні артропатії
Власник реєстраційного посвідчення
AMGEN EUROPE BV (Нідерланди)
Вироблено
CELGENE INTERNATIONAL (Швейцарія)
Власник товарного знаку
PHARMSTANDART-LEKSREDSTVA OAO (Росія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Швейцария.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Отесла таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 56 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Отесла таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 56 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Возможно, Вас заинтересует информация про этот товар. Хотите приобрести Отесла таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 56 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!