Каталог товаров

Нолодатак капсулы 100 мг 30 шт Цена

( 16 )
Бренд: Акрихин
Наличие уточняйте
0,00 грн
0,00 грн
+
  • Страна:
    Россия
  • Форма выпуска:
    капсулы
  • Дозировка:
    100 мг
  • В упаковке:
    30 шт.
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Флупиртин является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов ("Selective Neuronal Potassium Channel Openen" - SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, оказывает миорелаксирующее действие.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.

Обезболивающее действие

Флупиртин активирует потенциал-независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Нолодатак капсулы 100 мг 30 шт инструкция на украинском

Форма випуску

Капсули


Опис

Капсули тверді желатинові розмір №1, коричневого кольору; вміст капсул - порошок від білого до білого із сіруватим або жовтуватим відтінком кольору.

1 капс.
флупіртину малеат 100 мг

Допоміжні речовини : кальцію гідрофосфату дигідрат – 186 мг, коповідон – 6 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 4.5 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.5 мг, магнію стеарат – 2 мг.

Капсула тверда желатинова – 76 мг (желатин – 74.4572 мг, титану діоксид – 0.76 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.532 мг, барвник заліза оксид чорний – 0.152 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.0988 мг).

10 шт. - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні коміркові (5) - пачки картонні.


Коди АТХ

N02BG07 Flupirtine


Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Аналгезуючий ненаркотичний препарат


Діюча речовина

флупіртину малеат


Фармако-терапевтична група

Аналгезуючий ненаркотичний засіб


Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.


Термін придатності

Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.


Фармакологічна дія

Флупіртин є представником класу селективних активаторів нейрональних калієвих каналів ("Selective Neuronal Potassium Channel Openen" - SNEPCO) і відноситься до неопіоїдних анальгетиків центральної дії, що не викликає залежності та звикання. Крім того, має міорелаксуючу дію.

Флупіртин активує пов'язані з G-білком нейрональні калієві канали внутрішнього випрямлення. Вихід іонів калію викликає стабілізацію потенціалу спокою та зниження збудливості мембран нейронів. В результаті настає непряме інгібування рецепторів NMDA (N-метил-D-аспартат), оскільки блокада NMDA-рецепторів іонами магнію зберігається доти, доки не настане деполяризація клітинної мембрани (непряма антагоністична дія на NMDA-рецептори).

У терапевтичних концентраціях флупіртин не зв'язується з α1-, α2-адренорецепторами, серотоніновими 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаміновими, бензодіазепіновими, опіоїдними, центральними м- та н-холінорецепторами.

Центральна дія флупіртину заснована на трьох основних ефектах.

Знеболювальна дія

Флупіртин активує потенціал-незалежні калієві канали, що призводить до стабілізації мембранного потенціалу нервової клітини. При цьому відбувається гальмування активності NMDA-рецепторів та, як наслідок, блокада нейрональних іонних кальцієвих каналів, зниження внутрішньоклітинного струму іонів кальцію. Внаслідок придушення збудження нейрона, що розвивається, у відповідь на ноцицептивні стимули (інгібування ноцицептивної активації) реалізується знеболюючий ефект. При цьому відбувається гальмування наростання нейрональної відповіді на повторні болючі стимули, що запобігає посиленню болю і перехід його в хронічну форму, а при вже наявному хронічному больовому синдромі веде до зниження його інтенсивності. Встановлено також модулюючий вплив флупіртину на сприйняття болю через низхідну норадренергічну систему.

Міорелаксуюча дія

Антиспастична дія на м'язи пов'язана з блокуванням передачі збудження на мотонейрони та проміжні нейрони, що призводить до зняття м'язової напруги. Ця дія флупіртину проявляється при багатьох хронічних захворюваннях, що супроводжуються болючими м'язовими спазмами (скелетно-м'язові болі в шиї та спині, артропатії, тензійні головні болі, фіброміалгія).

Ефект процесів хроніфікації

Процеси хроніфікації слід як процеси нейрональної провідності, зумовлені пластичністю функцій нейронів.

За допомогою індукції внутрішньоклітинних процесів еластичність функцій нейронів створює умови для реалізації механізмів типу "підвищення", за яких відбувається посилення відповіді на кожен наступний імпульс. За запуск таких змін багато в чому відповідають NMDA-рецептори (експресія генів). Непряма блокада цих рецепторів під дією флупіртину призводить до придушення цих ефектів. Таким чином, створюються несприятливі умови для клінічно значущої хронізації болю, а у разі присутнього раніше хронічного болю - для "стирання" больової пам'яті за допомогою стабілізації мембранного потенціалу, що призводить до зниження больової чутливості.


Показання

лікування гострого болю легкого та середнього ступеня інтенсивності у дорослих.


Спосіб застосування, курс та дозування

Препарат приймають внутрішньо. Капсулу слід ковтати повністю, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини (100 мл). По можливості слід утримувати верхню частину тіла вертикально, а саме приймати препарат у положенні сидячи або стоячи. У виняткових випадках капсулу можна розкрити та розчинити у воді; рекомендується додати харчову добавку для нейтралізації надзвичайно гіркого смаку лікарського препарату.

Рекомендована доза – по 1 капс. 3-4 рази на добу з рівними інтервалами між прийомами. При виражених болях – по 2 капс. 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 600 мг (6 капс.).

Дозу підбирають залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта до препарату.

Тривалість терапії визначається лікарем і залежить від динаміки больового синдрому та переносимості. При тривалому застосуванні слід контролювати активність печінкових трансаміназ для виявлення ранніх симптомів гепатотоксичності. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижні.

Застосування в спеціальних групах пацієнтів

Пацієнтам старше 65 років на початку лікування призначають по 1 капс. вранці і ввечері. Доза може бути збільшена до 300 мг залежно від інтенсивності болю та переносимості препарату.

У пацієнтів із зниженою функцією печінки добова доза не повинна перевищувати 200 мг (2 капс).

У пацієнтів з нирковою недостатністю слід контролювати концентрацію креатиніну у плазмі крові. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг на добу (3 кап.). У пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або при гіпоальбумінемії максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг на добу (3 кап.). При необхідності призначення препарату у вищих дозах пацієнти повинні бути під наглядом лікаря.


Передозування

Є повідомлення про поодинокі випадки передозування із суїцидальними намірами. При цьому прийом флупіртину в дозі 5 г викликав такі симптоми: нудота, тахікардія, стан прострації, плаксивість, сплутаність свідомості, оглушеність, сухість слизової оболонки ротової порожнини.

Лікування: після блювання або застосування форсованого діурезу, прийому активованого вугілля та введення електролітів самопочуття відновлювалося протягом 6-12 год. Про небезпечні для життя стани не повідомлялося. У разі передозування або при появі ознак інтоксикації слід пам'ятати про можливість виникнення порушень ЦНС, а також проявів гепатотоксичності за типом посилення метаболічних порушень у печінці. Слід провести симптоматичне лікування. Специфічний антидот невідомий.


Лікарська взаємодія

Флупіртин посилює дію етанолу, седативних засобів та міорелаксантів.

У зв'язку з тим, що флупіртин зв'язується з білками, слід враховувати можливість взаємодії його з іншими лікарськими засобами, що одночасно приймаються (наприклад, ацетилсаліцилової кислотою, бензилпеніциліном, дигоксином, глібенкламідом, пропранололом, клонідином, варфарином і діазепамтом). білками, що може призводити до посилення їхньої активності. Особливо цей ефект може бути виражений при одночасному застосуванні варфарину або діазепаму із флупіртином.

При одночасному застосуванні флупіртину та похідних кумарину рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час, щоб своєчасно скоригувати дозу похідних кумарину. Даних щодо взаємодії з іншими антикоагулянтами або антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота та інші) немає.

При одночасному застосуванні флупіртину з препаратами, що метаболізуються у печінці, потрібен регулярний контроль активності печінкових трансаміназ. Слід уникати комбінованого застосування флупіртину та лікарських засобів, що містять парацетамол та карбамазепін.


Застосування при вагітності та годуванні груддю

Недостатньо даних про застосування флупіртину при вагітності. В експериментальних дослідженнях на тваринах флупіртин показав репродуктивну токсичність, але не тератогенність. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат Нолодатак® не можна застосовувати при вагітності, за винятком тих випадків, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

Згідно з проведеними дослідженнями, флупіртин у незначній кількості проникає у грудне молоко. У зв'язку з цим препарат Нолодатак® не можна застосовувати в період грудного вигодовування за винятком тих випадків, коли прийом препарату має крайню необхідність. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.


Побічна дія

Наведені нижче небажані явища розподілені за частотою виникнення побічних ефектів, що розвиваються при прийомі препарату та класифіковані згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); рідко (≥0.01%, <0.1%); дуже рідко (<0.01%, включаючи окремі повідомлення); частота не встановлена - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже часто – підвищення активності печінкових трансаміназ; частота невідома – гепатит, печінкова недостатність.

З боку імунної системи: нечасто - підвищена чутливість до препарату, алергічні реакції (в окремих випадках супроводжуються підвищеною температурою тіла, висипанням на шкірі, кропивницею, шкірним свербінням).

З боку обміну речовин: часто – відсутність апетиту.

З боку нервової системи: часто - порушення сну, депресія, занепокоєння/нервовість, запаморочення, тремор, головний біль; нечасто - сплутана свідомість.

З боку органу зору: нечасто – порушення зору.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, запор, біль у животі, сухість слизової оболонки порожнини рота, метеоризм, діарея.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – пітливість.

Інші: дуже часто – втома/слабкість (у 15% пацієнтів), особливо на початку лікування.

Побічні дії переважно залежать від дози препарату (за винятком алергічних реакцій). У багатьох випадках вони зникають власними силами у міру проведення або після закінчення лікування.


Протипоказання до застосування

підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компонента препарату; пацієнти з ризиком розвитку печінкової енцефалопатії та пацієнти з холестазом (т.к. захворювання печінки; алкоголізм; одночасне застосування флупіртину з іншими лікарськими препаратами, які можуть надавати гепатотоксичну дію; пацієнти мають високий ризик підвищення активності печінкових ферментів; вік до 18 років;

З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності, гіпоальбумінемії у віці старше 65 років.


особливі вказівки

Препарат Нолодатак® слід застосовувати у тому випадку, якщо лікування іншими знеболюючими препаратами (наприклад, нестероїдні протизапальні засоби або опіоїдні препарати) протипоказано.

У пацієнтів із шумом у вухах (в т.ч. нещодавно виліковним) зростає ризик підвищення активності печінкових трансаміназ при прийомі флупіртину, у зв'язку з чим прийом препарату протипоказаний таким пацієнтам.

У пацієнтів із зниженою функцією нирок слід контролювати вміст креатиніну у плазмі крові.

У пацієнтів старше 65 років або з вираженими ознаками ниркової недостатності або гіпоальбумінемією необхідно проводити корекцію дози препарату.

Під час лікування препаратом Нолодатак слід 1 раз на тиждень контролювати стан функції печінки, т.к. при терапії флупіртином можливе підвищення активності печінкових трансаміназ, розвиток гепатиту та печінкової недостатності. Якщо результати дослідження печінки відхиляються від норми або виявляються клінічні симптоми, що вказують на ураження печінки, слід припинити застосування препарату.

Пацієнтів слід попередити про те, що під час лікування препаратом Нолодатак® необхідно звертати увагу на будь-які симптоми ураження печінки (наприклад, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль у шлунку, втома, темна сеча, жовтяниця, свербіж). При прояві таких симптомів слід припинити прийом препарату та терміново звернутися до лікаря.

При лікуванні флупіртином можливі хибнопозитивні реакції тесту з діагностичними смужками на білірубін, уробіліноген та білок у сечі. Аналогічна реакція можлива за кількісного визначення концентрації білірубіну в плазмі крові.

При застосуванні препарату у високих дозах в окремих випадках може спостерігатися забарвлення сечі в зелений колір, що не є клінічною ознакою будь-якої патології.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

При застосуванні препарату слід утриматися від керування автотранспортом та керування механізмами, у зв'язку з тим, що у пацієнтів можуть розвиватися сонливість та запаморочення, що може вплинути на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій. Особливо важливо пам'ятати це при одночасному вживанні алкоголю.


Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності.


Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказане застосування препарату при супутніх захворюваннях печінки.


Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом.


Застосування у пацієнтів похилого віку

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам старше 65 років.


Застосування у дітей

Протипоказано застосування препарату до 18 років.


Нозологія (коди МКЛ)R52.0 Гострий біль
Власник реєстраційного посвідчення

AKRIHIN AO (Росія)


Відео на цю тему

Дополнительная информация по товару


Страна производства (на момент написания) Россия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Нолодатак капсулы 100 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Нолодатак капсулы 100 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. В этой группе есть вот такой товар, похожий на текущий. Хотите приобрести Нолодатак капсулы 100 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Ардалон капсулы 100 мг 30 шт., Ардалон капсулы 100 мг 10 шт., Нейродолон капсулы 100 мг 15 шт., Нолодатак капсулы 100 мг 50 шт., Катадолон капсулы 100 мг 10 шт., Катадолон форте таблетки пролонгированного действия 400 мг 14 шт., Катадолон форте таблетки пролонгированного действия 400 мг 7 шт., Катадолон капсулы 100 мг 50 шт., Катадолон капсулы 100 мг 30 шт., Нолодатак капсулы 100 мг 10 шт..

(1953)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Быстрый заказ
Анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Быстрый заказ
Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener - SNEPCO) и относятся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+ каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1(5-гидрокситрнптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.Анальгетический эффектПо причине селективного открытия потенциал-зависимых К+ каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+.Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.Миорелаксирующий эффектФармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.Эффект процессов хронификацииПроцессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинической значимости хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.
Быстрый заказ
Флупиртин является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов ("Selective Neuronal Potassium Channel Openen" - SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, оказывает миорелаксирующее действие.Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.Обезболивающее действиеФлупиртин активирует потенциал-независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.Миорелаксирующее действиеАнтиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).Эффект процессов хронификацииПроцессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.
Быстрый заказ
Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.Анальгезирующее действиеВ результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.Миорелаксирующее действиеФармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.Эффект процессов хронификацииПроцессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.
Быстрый заказ
Селективный активатор нейрональных калиевых каналов, ненаркотический анальгетик центрального действия, не вызывающий привыкания и зависимости.Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов K+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDА-рецепторы).В терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1- и α2-адренорецепторами, 5HT1 (5-гидрокситриптофан)-, 5HT2-серотониновыми рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.Анальгезирующий эффектВследствие селективного открытия потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.Миорелаксирующий эффект Фармацевтические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Угнетение передачи импульсов к двигательным нейронам и соответствующее влияние на вставочные нейроны приводят к уменьшению мышечного напряжения. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.Влияние на процессы хронификацииПроцессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина противодействует ощущению усиления боли. Стабилизация мембранного потенциала изменяет процесс и, таким образом, уменьшается чувствительность к боли, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли. Если боль уже имеет хронический характер, стабилизация мембранного потенциала, облегчает "стирание" болевой памяти и, таким образом, снижает чувствительность к боли.
Быстрый заказ
Селективный активатор нейрональных калиевых каналов, ненаркотический анальгетик центрального действия, не вызывающий привыкания и зависимости.Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов K+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDА-рецепторы).В терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1- и α2-адренорецепторами, 5HT1 (5-гидрокситриптофан)-, 5HT2-серотониновыми рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.Анальгезирующий эффектВследствие селективного открытия потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.Миорелаксирующий эффект Фармацевтические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Угнетение передачи импульсов к двигательным нейронам и соответствующее влияние на вставочные нейроны приводят к уменьшению мышечного напряжения. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.Влияние на процессы хронификацииПроцессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина противодействует ощущению усиления боли. Стабилизация мембранного потенциала изменяет процесс и, таким образом, уменьшается чувствительность к боли, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли. Если боль уже имеет хронический характер, стабилизация мембранного потенциала, облегчает "стирание" болевой памяти и, таким образом, снижает чувствительность к боли.
Быстрый заказ
Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.Анальгезирующее действиеВ результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.Миорелаксирующее действиеФармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.Эффект процессов хронификацииПроцессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.
Быстрый заказ
Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.Анальгезирующее действиеВ результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.Миорелаксирующее действиеФармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.Эффект процессов хронификацииПроцессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.
Быстрый заказ
Флупиртин является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов ("Selective Neuronal Potassium Channel Openen" - SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, оказывает миорелаксирующее действие.Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.Обезболивающее действиеФлупиртин активирует потенциал-независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.Миорелаксирующее действиеАнтиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).Эффект процессов хронификацииПроцессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.