Кселевия таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 28 шт Цена
-
Страна:Нидерланды
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:100 мг
-
В упаковке:28 шт.
Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).
Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина HbA1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
Кселевия таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 28 шт инструкция на украинскомФорма випуску
Пігулки, покриті плівковою оболонкою
Опис
Таблетки, покриті плівковою оболонкою бежевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "277" на одному боці і гладкі на іншій.
1 таб. | |
ситагліптину фосфату моногідрат | 128.5 мг, |
що відповідає змісту ситагліптину | 100 мг |
Допоміжні речовини : целюлоза мікрокристалічна – 123.8 мг, кальцію гідрофосфат нездрібнений – 123.8 мг, кроскармеллозу натрію – 8 мг, магнію стеарат – 4 мг, натрію стеарилфумарат – 12 мг.
Склад оболонки: опадрай ® II бежевий, 85F17438 - 16 мг (полівініловий спирт - 40%, титану діоксид (E171) - 21.56%, макрогол 3350 (поліетиленгліколь) - 20.2%, тальк - 14.8%. %, заліза оксид червоний (Е172) – 0.37%).
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Коди АТХ
A10BH01 Sitagliptin
Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність
Пероральний гіпоглікемічний препарат
Діюча речовина
ситагліптин (у формі фосфату моногідрату)
Фармако-терапевтична група
Гіпоглікемічний засіб – дипептидилпептидази-4 інгібітор
Фармакологічна дія
Пероральний гіпоглікемічний засіб, високо селективний інгібітор дипептидилпептидази 4 (ДПП-4).
Ситагліптин відрізняється за хімічною структурою та фармакологічною дією від аналогів глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), інсуліну, похідних сульфонілсечовини, бігуанідів, агоністів γ-рецепторів, що активуються проліфератором пероксисом (PPAR-γ), інгі. Інгібуючи ДПП-4, ситагліптин підвищує концентрацію 2 відомих гормонів сімейства інкретинів: ГПП-1 та глюкозо-залежного інсулінотропного пептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику протягом доби, їх рівень підвищується у відповідь приймання їжі. Інкретини є частиною внутрішньої фізіологічної системи регулювання гомеостазу глюкози. При нормальному або підвищеному рівні глюкози крові гормони сімейства інкретинів сприяють збільшенню синтезу інсуліну,а також його секреції β-клітинами підшлункової залози за рахунок сигнальних внутрішньоклітинних механізмів, асоційованих із циклічним АМФ.
ГПП-1 також сприяє пригніченню підвищеної секреції глюкагону α-клітинами підшлункової залози. Зниження концентрації глюкагону і натомість підвищення рівня інсуліну сприяє зменшенню продукції глюкози печінкою, що у результаті призводить до зменшення глікемії.
При низькій концентрації глюкози крові перераховані ефекти інкретинів на викид інсуліну та зменшення секреції глюкагону не спостерігаються. ГПП-1 та ГІП не впливають на викид глюкагону у відповідь на гіпоглікемію. У фізіологічних умовах активність інкретинів обмежується ферментом ДПП-4, який швидко гідролізує інкретини із заснуванням неактивних продуктів.
Ситагліптин запобігає гідролізу інкретинів ферментом ДПП-4, тим самим збільшуючи плазмові концентрації активних форм ГПП-1 та ГІП. Підвищуючи рівень інкретинів, ситагліптин збільшує глюкозозалежний викид інсуліну та сприяє зменшенню секреції глюкагону. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження рівня глікованого гемоглобіну HbA 1С та зменшення плазмової концентрації глюкози, що визначається натще і після навантажувальної проби.
У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу прийом однієї дози ситагліптину призводить до інгібування активності ферменту ДПП-4 протягом 24 год, що призводить до збільшення рівня циркулюючих інкретинів ГПП-1 та ГІП у 2-3 рази, наростання плазмової концентрації інсуліну та С-пептиду. , зниження концентрації глюкагону в плазмі крові, зменшення глікемії натще, а також зменшення глікемії після навантаження глюкозою або харчового навантаження.
Показання
Монотерапія: як доповнення до дієти та фізичних навантажень для покращення контролю над глікемією при цукровому діабеті 2 типу;
Комбінована терапія: цукровий діабет 2 типу для покращення контролю над глікемією в комбінації з метформіном або агоністами PPAR-γ (наприклад, тіазолідиндіоном), коли дієта та фізичне навантаження у поєднанні з монотерапією переліченими засобами не призводять до адекватного контролю над глікемією.
Спосіб застосування, курс та дозування
Всередину. Разова доза – 100 мг 1 раз на добу.
При нирковій недостатності потрібна корекція режиму дозування.
Лікарська взаємодія
Було відзначено невелике збільшення AUC (11%), а також середньої max (18%) дигоксину при спільному застосуванні з ситагліптином. Це збільшення не вважається клінічно значущим.
Було відмічено збільшення AUC та С max ситагліптину на 29% та 68% відповідно у пацієнтів при сумісному застосуванні ситагліптину в разовій дозі 100 мг та циклоспорину (потужного інгібітору P-глікопротеїну) у разовій дозі 600 мг. Ці зміни фармакокінетичних параметрів ситагліптину не вважаються клінічно значущими.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказане застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Побічна дія
З боку дихальної системи: інфекції верхніх дихальних шляхів (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингіт (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).
З боку центральної нервової системи: головний біль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).
З боку травної системи: діарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), біль у животі (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), нудота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%, блювання (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), діарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%) , плацебо - 2.3%).
З боку кістково-м'язової системи: артралгія (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).
З боку лабораторних показників: при дозах 100 мг/добу та 200 мг/добу - збільшення сечової кислоти приблизно на 0.2 мг/дл порівняно з плацебо (середній рівень 5-5.5 мг/дл) у пацієнтів, які отримували препарат у дозі 100 мг/дл. сут і 200 мг/сут. Випадків розвитку подагри не зареєстровано.
Протипоказання до застосування
Цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); діти та підлітки віком до 18 років; підвищена чутливість до сітагліптину.
особливі вказівки
З обережністю застосовувати у пацієнтів із нирковою недостатністю. При нирковій недостатності середнього та тяжкого ступеня, а також пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу, потрібна корекція режиму дозування.
Пацієнти похилого віку найчастіше схильні до розвитку ниркової недостатності. Відповідно, як і в інших вікових групах, необхідна корекція дози у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю.
Застосування у пацієнтів похилого віку
Пацієнти похилого віку найчастіше схильні до розвитку ниркової недостатності. Відповідно, як і в інших вікових групах, необхідна корекція дози у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю.
Застосування у дітей
Препарат протипоказаний для застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.
Нозологія (коди МКЛ)E11 Цукровий діабет 2 типу
Власник реєстраційного посвідчення
BERLIN-CHEMIE AG (Німеччина)
Вироблено
BERLIN-PHARMA ZAO (Росія)
Відео на цю темуДополнительная информация по товару
Страна производства (на момент написания) Нидерланды.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Кселевия таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 28 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Кселевия таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 28 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Рекомендуем присмотреться к этому товару. Хотите приобрести Кселевия таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 28 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!